Гептрал противопоказания. Гептрал: инструкция по применению. Противопоказания к применению

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Гептрал. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, уколы в ампулах, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Гептрал, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии заболеваний печени у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Гептрала, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антиоксидантным, холекинетическим, антидепрессивным, холеретическим, гепатопротективным, детоксицирующим, нейропротективным препаратом является Гептрал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно при токсических поражениях печени, гепатите, циррозе, энцефалопатии.

Форма выпуска и состав

Гептрал реализуется в форме таблеток и лиофилизата.

В состав таблеток входит активное вещество адеметионин (МНН).

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата - 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Гептрал имеет холеретические (увеличивает количество желчных кислот в желчи) холекинетические (способствует выделению желчи в кишечник), регенерирующие, детоксикационные (удаляет токсины из организма), антифибринолитические (понижает способность крови спонтанно растворять тромбы), антиоксидантные, антидепрессивные и нейропротективные (устраняет нарушения в нервных клетках) свойства.

Активным компонентом медикамента является адеметионин, представляющий собой вещество, которое необходимо почти всем тканям.

Применение Гептрала позволяет не только восполнить недостаток адеметионина, но и стимулировать его выработку в печени, спинном и головном мозге, других органах.

Адеметионин играет важную роль в метаболических процессах организма, участвует в таких важных биохимических реакциях как трансметилирование, транссульфатирование, трансаминирование, повышает защитные функции клеток печени.

Лекарственные свойства

Применение препарата позволяет нормализовать выработку желчных кислот, их поступление в желчевыводящие пути, а также улучшить моторику пищеварительного тракта за счет устранения застоя желчи в клетках печени. Гепатопротекторный (очищение и восстановление печени) и холеретический эффекты Гептрала наблюдаются еще в течение 3 месяцев после завершения приема препарата.

Уровень адеметионина с возрастом снижается, также концентрация данного вещества ниже нормы у людей с депрессивным синдромом. Применение средства позволяет увеличить содержание адеметионина в организме, в частности в мозговой ткани, что способствует стабилизации передачи нервных импульсов и продлению времени функционирования нервных клеток.

Клинические исследования и отзывы о Гептрале подтверждают антидепрессивное действие препарата, которое развивается достаточно быстро, а максимальной эффективности достигает на 5-7 день применения препарата.

От чего помогает Гептрал?

Показания к применению лекарства включают:

• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
• цирроз печени;
• депрессия (в т.ч. вторичная);
• хронический бескаменный холецистит;
• абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный);
• хронический гепатит;
• жировая дистрофия печени;
• внутрипеченочный холестаз;
• холангит;
• токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/).

Инструкция по применению

Гептрал в ампулах

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора, который вводится больному внутримышечно и внутривенно (очень медленно). Оптимальная дневная доза – 400-800 мг (1-2 фл.) на протяжении первых 2-3 недель лечения.

Непосредственно перед введением лиофилизированный порошок растворяют прилагающимся раствором L-лизина. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально для каждого пациента. При этом учитывается тяжесть и течение заболевания.

Как принимать таблетки?

Предназначены для перорального применения. Таблетки следует пить целиком, с необходимым количеством жидкости, между основными приемами пищи (желательно в первой половине дня). Это требование связано со способностью Гептрала вызывать нервное возбуждение. Рекомендуемая дневная составляет 800-1600 мг (2-4 таблетки). Курс поддерживающего лечения назначает врач. В среднем он длится от 2 до 8 недель.

У больных пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы, принимая во внимание наличие сопутствующих патологических состояний, снижение сердечной, почечной или печеночной функции и использование других лекарственных препаратов.

Противопоказания

• гиперчувствительность к адеметионину и прочим составляющим компонентам;
• возраст пациента до 18 лет;
• период вынашивания ребенка (в частности, I и II триместры);
• период лактации;
• генетические нарушения, вызывающие гипергомоцистеинемию и/или гомоцистинурию (нарушение метаболизма цианокобаламина, нехватка цистатион бета-синтетазы) и влияющие на метиониновый цикл.

Побочные действия

В редких случаях могут наблюдаться:

• рвота;
• головная боль;
• диспепсия;
• сухость во рту;
• бессонница;
• периферические отеки;
• слабость;
• поверхностный флебит;
• мышечные судороги;
• спутанность сознания;
• печеночная колика;
• озноб;
• астения;
• гипертермия;
• головокружение;
• метеоризм;
• гипергидроз;
• высыпания на коже;
• приливы;
• эзофагит;
• артралгии;
• желудочно-кишечная боль;
• кровотечение из пищеварительного тракта.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Больным с депрессивными расстройствами необходимо находиться под тщательным врачебным наблюдением. Также им требуется постоянная психиатрическая помощь при применении адеметионина (с целью контроля эффективности терапии).

Недостаточность фолиевой кислоты и витамина В12 может привести к снижению концентраций адеметионина. В связи с этим рекомендуется их сопутствующее использование в обычных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарства Гептрал

По структуре определяют аналоги:

1. Гептор Н.
2. Адеметионина 1,4-бутандисульфонат.
3. S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат.
4. Гептор.
5. S-Аденозилметионин.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Гептрал (таблетки 500 мг № 20) в Москве составляет 2031 рубль. В Киеве купить лекарство можно за 1460 гривен, в Казахстане — за 10230 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 88 — 90 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Гептрал: средняя цена 1650,60 руб.

Наименование препарата: Гептрал (Heptral)

Гептрал - это лекарственное средство, предназначенное для очищения и восстановления печени, при этом имеет антидепрессивную активность.

• Латинское название: Heptral
• Код АТХ: A16AA02
• Действующее вещество: Адеметионин
• Производитель: Famar L´Aigle, Франция

Состав

Состав таблеток:

• 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме);
• Na-карбоксиметилкрахмал (тип А);
• стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка:

• этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1);
• 30%-ная эмульсия симетикона;
• тальк;
• макрогол 6000;
• полисорбат 80;
• Na гидроксид;
• вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата - 400 мг.

В ампуле с растворителем содержатся:

• L-лизин,
• Na гидроксид,
• вода д/и.

Лекарственная форма

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
• таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

• Холеретическое;
• детоксицирующее;
• гепато- и нейропротективное;
• холекинетическое;
• антиоксидантное;
• антидепрессивное.

Фармакодинамика

Адеметионин - относится к группе гепатопротекторов, который обладает антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях:

• трансметилировании;
• транссульфатировании;
• трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

1. Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
2. Метаболизируется в печени.
3. Связь с белками плазмы крови – незначительная.
4. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
5. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
6. Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч.
7. Выводится почками.

Показания к применению Гептрала

1. Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях:

• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит;
• токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
• хронический бескаменный холецистит;
• холангит;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

2. Внутрипеченочный холестаз у беременных;

3. Симптомы депрессия.

Противопоказания

1. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
2. Возраст до 18 лет.

С осторожностью лекарство должно применяться при:

• Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
• Беременность (I триместр).
• Период кормления грудью (лактации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых(распространенных) побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Инструкция по применению Гептрала

Применение таблеток

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза - 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы препарата

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ - 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Аналоги Гептрала

Структурный аналог: Гептор.

Препараты с близким механизмом действия:

1. Глютаминовая кислота.
2. Гистидин.
3. Карнитен.
4. Карнитин.
5. Элькар.
6. Эпилаптон.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Химическое наименование

Лекарственная форма:

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит :
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

Лиофилизат
Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор
Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.

Противопоказания

С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany

Производитель

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей:

ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16 А, стр. 1

Это гепатопротектор, предназначенный для очищения и восстановления печени, с выраженным антидепрессивным действием.

Инструкция по применению:

Основным действующим веществом Гептрала является адеметионин, обладающий регенерирующими, детоксикационными, антифиброзирующими, антиоксидантными и нейропротекторными свойствами.

В первую очередь, он активно продуцирует в печени. Компонент, являясь мощным антиоксидантом, оказывает угнетающее действие на формирование фиброзной ткани, при этом обладает ярко выраженным регенерирующим и детоксикационным воздействием. Так что при активности Гептрала пораженная ткань может частично возобновляться.

Гептрал, благодаря структуре своей оболочки, растворяется исключительно в кишечнике, поэтому предельной концентрации в крови достигает через большой промежуток времени. Процесс распада наблюдается в печени, а выводится исключительно почками. Выпускается Гептрал в виде белого порошка для дальнейшего приготовления лечебного раствора, а также в форме таблеток.

• Латинское название: Heptral
• Код АТХ: A16AA02
• Действующее вещество: Адеметионин
• Производитель: Famar L?Aigle, Франция

Описание препарата Гептрал не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает Инструкция по применению: глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает Инструкция по применению: метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др.

Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут. Метаболизируется в печени. Связь с белками плазмы крови - незначительная. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч. Выводится почками.

Показания к применению Гептрала

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит;
• токсические поражения печени;
• хронический бескаменный холецистит;
• холангит;
• цирроз печени;
• энцефалопатия;
• внутрипеченочный холестаз у беременных;
• симптомы депрессии.

Способ применения и дозы

Таблетки

Ампулы для уколов

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Особенности применения

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены:

• тошнота;
• боль в животе;
• диарея.

Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы:

• отек гортани;
• аллергические реакции.

Со стороны кожи:

• реакции в месте введения;
• потливость;
• сыпь;
• отек Квинке;
• кожные реакции.

Со стороны нервной системы:

• головокружение;
• головная боль;
• парестезии;
• беспокойство;
• спутанность сознания;
• бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• приливы;
• флебит поверхностных вен;
• сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения:

• вздутие живота;
• боль в животе;
• диарея;
• сухость во рту;
• диспепсия;
• эзофагит;
• метеоризм;
• желудочно-кишечные расстройства;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• тошнота;
• рвота;
• печеночная колика;
• цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• артралгия;
• мышечные спазмы.

Другое:

• астения;
• озноб;
• гриппоподобный синдром;
• недомогание;
• периферические отеки;
• лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Противопоказания

С осторожностью:

• Биполярные расстройства.
• Беременность (I триместр).
• Период кормления грудью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от детей месте при температуре не более 20 градусов.

Срок годности

36 месяцев.

Условие отпуска из аптек

Данное лекарственное средство отпускается в аптеках по рецепту врача.

Цена Гептрала

Средняя цена по которой можно купить Гептрал:

Аналоги Гептрала

Структурным аналогом является Гептор .

Лекарственные препараты с близким механизмом действия:

• Глютаминовая кислота;
• Гистидин;
• Карнитен;
• Карнитин;
• Элькар;
• Эпилаптон.

Фармакодинамика. Адеметионин или сульфоаденозил-L-метионин — лекарственное вещество с биохимическими эффектами и распределением во всех тканях и жидких средах организма. Принимает участие в важных биологических процессах как донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А и др.) — в реакциях транссульфирования.
Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина к биовеществам, таким как гормоны, нейромедиаторы, протеины и фосфолипиды, является важным метаболическим процессом в организме.
Содержание адеметионина у детей и подростков очень высокое, но у взрослых постепенно снижается и становится довольно низким в пожилом возрасте.
У пациентов с депрессивным синдромом содержание адеметионина в СМЖ низкое. Экспериментальные данные, полученные на животных и людях, выявили, что адеметионин способен проникать через ГЭБ, вызывая повышение уровня последнего в СМЖ .
Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования, которые являются очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Лечение адеметионином повышает обмен некоторых нейромедиаторов, таких как серотонин и норадреналин.
Другое важное фармакологическое действие адеметионина происходит на уровне мембран нервных клеток, необходимое содержание воды в которых зависит от метилирования фосфолипидов. Если мембрана не содержит достаточного количества воды, это вызывает снижение активности β-рецептора (такой же процесс происходит при старении организма). Экспериментальные данные свидетельствуют, что лечение адеметионином возобновляет должное метилирование фосфолипидов и рецепторную функцию.
Анализ литературных данных и метаанализ клинических данных выявил, что адеметионин является эффективным антидепрессантом у больных с различными депрессивными состояниями (моно- и биполярными эндогениями, невротическими, дистимическими расстройствами).
Антидепрессивное действие развивается быстро и максимальный эффект наступает в течение первых 5-7 дней лечения без появления побочных эффектов, особенно антихолинергического типа.
Фармакокинетика. У человека после в/в введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1,5 ч. Абсорбция при в/м введении — 96%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 мин после применения.
Связывание с белками сыворотки крови незначительное с последующим быстрым распределением вещества в тканях и клетках организма.
После перорального применения препарат быстро всасывается в кишечнике, что приводит к значительному повышению концентрации адеметионина в сыворотке крови.
Доказано, что адеметионин при применении в форме лекарственного средства подвергается тем же процессам метаболизма в организме, что и эндогенное вещество (трансметилирование, транссульфирование, декарбоксилирование и др.).

Показания к применению препарата Гептрал

Хронический гепатит; внутрипеченочный холестаз; цирроз печени; печеночная энцефалопатия ; депрессивные синдромы; абстинентный синдром.

Применение препарата Гептрал

Порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инъекций после растворения растворителем, который прилагается, применяют по 400 мг/сут в/в или в/м в течение 15-20 дней.
Таблетки принимают внутрь по 2-3 таблетки в сутки.
Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения препарата с последующим применением в форме таблеток. Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Гептрал

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Побочные эффекты препарата Гептрал

При длительном применении препарата в высоких дозах серьезных побочных реакций не зафиксировано; зависимость при применении препарата не развивалась.
Очень редко у некоторых пациентов Гептрал может привести к нарушению суточного ритма сна (засыпание/пробуждение). В таких случаях может быть необходимо применение седативных средств на ночь.
У некоторых пациентов после применения таблеток возникали изжога и неприятные ощущения в эпигастральной области, однако они, как правило, слабовыражены и не требуют отмены препарата.

Особые указания по применению препарата Гептрал

Лиофилизированный порошок для приготовления р-ра для инъекций растворяют только в специальном прилагаемом растворителе непосредственно перед применением. В/в введение проводится очень медленно. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета.
Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрал покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества таблетки следует принимать между приемом пищи.
Таблетку Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток необходимо воздержаться от их применения.
Период беременности и кормления грудью. При наличии специфических клинических состояний (холестаз, рвота, связанная с беременностью) препарат можно применять в период беременности без какого-либо влияния на мать и плод.
Дети. Опыт применения у детей отсутствует.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействия препарата Гептрал

Не описаны. Препарат можно применять также с другими антидепрессантами, такими как ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Взаимодействия с алкоголем не наблюдалось.

Передозировка препарата Гептрал, симптомы и лечение

О клинических проявлениях передозировки не сообщалось.

Условия хранения препарата Гептрал

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Гептрал:

• Санкт-Петербург