Эпинефрин форма выпуска в ампулах. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Побочное действие эпинефрина

Эпинефрина гидрохлорид (epinephrine)

Состав и форма выпуска препарата

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применяют у детей.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Клинико-фармакологические группы

21.006 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом)
01.010 (Альфа-,бета-адреномиметик)
21.009 (Местный анестетик для применения в стоматологии)
21.007 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином , трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин , октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом , цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Препараты, содержащие ЭПИНЕФРИН (EPINEPHRINE)

АРТИФРИН (ARTIFRIN) р-р д/инъекц. 40 мг+6 мкг/1 мл: амп. 1.7 мл, картриджи 1.7 или 1.8 мл 10 или 50 шт.
. СКАНДИНИБСА ФОРТЕ (SCANDINIBSA FORTE) р-р д/инъекц. 20 мг+10 мкг/1 мл: картриджи 1.8 мл 10 шт.
. БРИЛОКАИН-АДРЕНАЛИН (BRILOCAINE-ADRENALINE) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картриджи 1.7 мл или 1.8 мл
. ЦИТОКАРТИН (CITOCARTIN) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 10 шт.
. ЦИТОКАРТИН (CITOCARTIN) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 10 шт.
. МАРКАИН АДРЕНАЛИН (MARCAINE ADRENALINE) р-р д/инъекц. 100 мг+100 мкг/20 мл: фл. 5 шт.
. АЛЬФАКАИН СП (ALPHACAINE SP) р-р д/инъекц. 72 мг+21.6 мкг/1.8 мл: картридж 10 шт.
. УЛЬТРАКАИН ® Д-С (ULTRACAIN ® D-S) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 100 шт.
. АРТИКАИН ИНИБСА (ARTICAINE INIBSA) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.8 мл 10 шт.
. АДРЕНАЛИН (ADRENALINE) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 и 10 шт.
. УЛЬТРАКАИН ® Д-С ФОРТЕ (ULTRACAIN ® D-S FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картриджи 1.7 мл 100 шт.

. УБИСТЕЗИН ФОРТЕ (UBISTESIN FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 50 шт.
. АРТИФРИН ФОРТЕ (ARTIFRIN FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картриджи 1.7 или 1.8 мл 10 или 50 шт.
. ПРИМАКАИН С АДРЕНАЛИНОМ (PRIMACAINE ADRENALINE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 50 шт.
. СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ (SEPTANEST WITH ADRENALINЕ) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.8 мл 10 или 50 шт.
. ПРИМАКАИН С АДРЕНАЛИНОМ (PRIMACAINE ADRENALINE) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 50 шт.
. СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ (SEPTANEST WITH ADRENALINЕ) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.8 мл 10 или 50 шт.
. АДРЕНАЛИН (ADRENALINE) р-р д/местн. прим. 0.1%: фл.-капельн. 30 мл
. УЛЬТРАКАИН ® Д-С (ULTRACAIN ® D-S) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.
. БРИЛОКАИН-АДРЕНАЛИН ФОРТЕ (BRILOCAINE-ADRENALINE FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картриджи 1.7 мл или 1.8 мл
. АРТИКАИН ИНИБСА (ARTICAINE INIBSA) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.8 мл 10 шт.
. АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД-ВИАЛ (ADRENALINE HYDROCHLORIDE-VIAL) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт.
. УЛЬТРАКАИН ® Д-С ФОРТЕ (ULTRACAIN ® D-S FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.
. АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД РАСТВОР 0.1% (ADRENALINE HYDROCHLORIDE RASTVOR 0/1%) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл. амп. 5 мл.; р-р д/инъекц. д/н прим. 1 мг/1мл фл 30 мл.
. УБИСТЕЗИН (UBISTESIN) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 50 шт.

ЭПИНЕФРИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Фармакологическое действие Epinephrine

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на - и -адренорецепторы.
Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции -адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация 1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация 2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция -адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции 1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции 2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мыщцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.
Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика препарата.

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.
Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.
Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.
Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.
Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).
Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).
Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).
Необходимость удлинения действия местных анестетиков.
Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).
Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.
С целью остановки кровотечения.
Лечение приапизма.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие Epinephrine:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания к препарату:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Применение при беременности и лактации.

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особый указания по применению Epinephrine.

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.
Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.
Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.
При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Взаимодействие Epinephrine с другими препаратами.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы - и -адренорецепторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин, потенцируют эффекты эпинефрина.
Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. к инсулину), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином) происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Это вещество выступает основным гормоном и одним из главных нейромедиаторов, выработка которого происходит с помощью мозговых веществ в надпочечниках. По химическим характеристикам относится к катехоламину. Препарат Эпинефрин является синтетическим аналогом и заменителем .

При нормальном состоянии организма эпинефрин находится во многих тканях органов. При помощи этого препарата создается влияние на альфа – и бета – адренорецепторы, а также включаются симпатические нервные волокна. Вещество повышает возбудимость и проводимость миокарда, артериоло и бронходилатацию, а также снижает тонус матки.

Стрессовая ситуация, опасность или тревога, ожоги и травмы могут вызвать процесс повышения концентрации адреналина. При этом активируется реакция бегства или нападения.

От эпинефрина зависят разные типы процессов обмена веществ, регулировка уровня глюкозы и тканевый обмен. С его помощью усиливается процесс гликогенолиза и глюконеогенеза, ингибируется выработка гликогена в мышечной ткани и печени.

Форма выпуска

Известно несколько форм, в которых выпускается и продается синтетическое вещество:

• капли;
• гомеопатические гранулы (пероральный прием);
• раствор (инъекция или местное использование);
• субстанция-настойка;
• порошкообразное средство.

Особенность препарата

Под воздействием препарата происходит расслабление мышечных тканей кишечника и бронхиальных узлов, расширяются зрачки.

Впоследствии использования медикаментов, в составе которых имеется это вещество, повышается потребность сердечной мышцы в кислороде и останавливается процесс отека бронхиол. Вместе с этим уменьшается поглощение организмом введенного анестетика, снижается эффект от токсинов и продлевается действие обезболивающего лекарства.

Характеристика препарата

Эпинефрин – белое либо белое с серым оттенком вещество. Он легко растворяется в воде, но плохо растворяется в спирте. Структура эпинефрина меняется от действия световых лучей и влияния кислорода.

Применение эпинефрина

Препарат применяется при возникновении аллергической реакции быстрого действия (анафилактический шок, крапивница, отек Квинке), которая появилась от приема какого-нибудь лекарства или после переливания крови, укуса насекомого либо от другого аллергена.

Известны также и другие случаи, при которых назначают прием препарата:

• асистолия, а также при блокаде 3 уровня;
• для продления действия анестезии;
• во время бронхиальной астмы;
• в период лечения приапизма;
• чтобы понизить внутриглазное давление или расширение зрачка при хирургическом вмешательстве;
• при спазмах бронх после наркоза;
• после передозировки инсулином у людей с гипогликемией;
• для остановки кровотечения;
• при терапии артериальной гипотензии, которую не удалось лечить аналогичными средствами.

Применение лекарства индивидуальное. Дозы, вводимые взрослым и детям, регулируются врачами в зависимости от клинических показаний и могут составлять:

• детям 100–500 мкг;
• взрослым 200 мкг – 1 мг.

Раствор может назначаться как глазные капли или средство для остановки кровотечения с помощью тампонов, смоченных в растворе. По большей части медпрепарат назначается в качестве подкожных и внутримышечных инъекций. Лекарство вводится с помощью капельницы внутривенно, используется как сосудосуживающее средство.

Противопоказания к использованию

Использование препарата запрещено при симптомах таких патологий:

• фибрилляция желудочка;
• повышенная чувствительность к препарату;
• артериальная гипертензия;
• при грудном вскармливании;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• при беременности;
• тахикардия.

Побочное действие эпинефрина

Под воздействием препарата может возникать негативная реакция в разных системах и органах организма:

• появление жжения и болевых ощущений на месте инъекции;
• поражение нервной системы и появление головной боли, двигательные нарушения, головокружение. Человек становится нервным, раздражительным, находится в состоянии тревоги. А также может возникать нарушение психики, нервной системы и нарушение сна;
• действие на ЖКТ – появление тошноты или рвоты;
• в системе кровоснабжения: выражается стенокардией, тахикардией или брадикардией. Повышается и понижается давление, боль в области груди, аритмия;
• проблемы мочеполовой системы: трудности при мочеиспускании и проявление боли;
• повышение потливости;
• гипокалиемия.

Применение при лечении патологий

При нормализации состояния во время наступления бронхиальной астмы рекомендовано вводить от 0,3 до 0,5 мг разведенной или чистой смеси эпинефрина. Если ожидаемого результата не получено, то по истечении 20 минут проводят повторное введение препарата.

А также медикамент вводят в организм по 0,1–0,25 мг в растворе хлорида натрия с соотношением 0,1 мг на 1 мл.

Используется для внутривенного введения, при симптомах анафилактического шока, предварительно разбавляя в 0,9% растворе натрия хлорида 0,1–0,25 мг медпрепарата.

Чтобы продлить действие местной анестезии, используется 5 мкг на 1 мл 0,2–0,4 мг препарата применяют для спинномозгового обезболивающего эффекта.

Для лечения асистолии врачи назначают внутрисердечные инъекции эпинефрина. Применяется разбавленный 0,9% раствором натрия хлорида препарат в соотношении 0,5 мг на 10 мл растворителя.

Эндотрахиальная инсталляция проводится при оптимальной дозировке, определяемой врачом, и превышающей в 2–2,5 раза дозу внутривенной инъекции.

Использование при лечении детей

Асистолия у новорожденного ребенка лечится путем медленного введения 10–30 мкг препарата на 1 кг тела. Инъекции повторяются через 3–5 минут. Для детей, достигших возраста 1 месяц, назначается более высокая дозировка.

Устраняя анафилактический шок, применяют подкожные или внутримышечные инъекции. Если нужно, то процедуру проводят повторно с 15– минутным интервалом, но не более трех раз.

Во время лечения спазма бронхов делается инъекция 0,3 мг подкожно. Повторение процесса может быть не больше 4 раз с 15-минутным интервалом.

Открытоугольная глаукома лечится закапыванием (по одной капле 2 раза в 24 часа) 1–2% раствором эпинефрина.

Использование беременными и кормящими женщинами

Для эпинефрина свойственно проникать через плаценту и выделятся вместе с грудным молоком. Полноценные, со всеми контрольными измерениями исследования по применению препарата не проведены, и точный уровень безопасности не установлен.

Использование беременными и кормящими женщинами разрешается только в тех случаях, когда польза для матери намного выше от предполагаемого вреда для ребенка или плода. Установлено закономерную связь появления отклонений в развитии плода и паховой грыжи у детей, чьи матеря, использовали препарат во время беременности.

Запрещается вводить препарат при беременности женщинам, давление у которых больше 130 на 80 мм. В период применения препарата рекомендуется прекратить кормить ребенка грудным молоком. Корректировать гипотензию при помощи эпинефрина не рекомендуется, так как воздействие большой дозы препарата иногда вызывает долгосрочную атонию матки и кровотечение.

Передозировка эпинефрином

При передозировке препаратом могут быть осложнения, а в некоторых случаях приводят к смерти пациента. У человека сильно повышается уровень адреналина. Тахикардия, переходящая в брадикардию, нарушается ритм сердцебиения. Кожный покров пациента становится бледным, температура тела понижается. У пожилых людей передозировка препаратом может привести мозговому кровотечению и летальному исходу.

Сочетание эпинефрина с лекарствами

Действие снотворного и наркотического анальгетика, после попадания эпинефрина в организм, ослабляется. Совместное использование эпинефрина с такими препаратами могут привести к пагубным последствиям:

• хинидин;
• сердечные гликозиды;
• трициклические антидепрессанты;
• препараты для ингаляционного наркоза;
• (Впоследствии его действия повышается риск развития аритмии);
• антигипертензивные лекарства
• симпатомиметические препараты.

Последствиями совместного использования эпинефрина с этими препаратами являются:

• происходит усиление побочных эффектов на фоне сердечнососудистой системы;
• вызывает резкое поднятие артериального давления, появление головной боли и гипертонического криза, аритмии, рвоты;
• возникает тахикардия и усиливается гипотензивный эффект (Феноксибензамин);
• ослабляется целебное свойство нитрата;
• появляется брадикардия и резкое падение артериального давления (Фенотонин);
• усиливается действие гормональных препаратов щитовидной железы;
• усиливается неврологический эффект (Диатризоат).

Воздействие эпинефрина снижает эффект инсулина или другого гипогликемического препарата.

Предостережения по применению

Совместно с ингаляционным препаратом пациентам пожилого возраста и детям нежелательно введение эпинефрина внутриартериально, сужение периферических сосудов может развиваться гангрена.

В случае прекращения работы сердца препарат может применяться интракоронарно.

Лекарство принимают с особой осторожностью в таких случаях:

• судорожный синдром;
• шок, возникший без аллергенов;
• в случае метаболического ацидоза;
• инфаркт сердечной мышцы;
• при болезни Паркинсона;

• при сахарном диабете;
• пациент с легочной гипертензией;
• аритмия в желудочках;
• гипертрофия простаты;
• фибрилляция предсердия;
• церебральный атеросклероз.

Аритмия, вызванная эпинефрином, лечится бета-адреноблокатором. Заканчивая лечение, дозы должны уменьшаться последовательно. Резкое прекращение приема препарата может спровоцировать возникновение тяжелой гипотензии. Неиспользованные остатки препарата лучше уничтожить, а препарат, который стал розового или коричневого цвета использовать не разрешается.

Чаще всего препарат применяется в условии стационарного лечения или в экстренных ситуациях. Эпинефрин является незаменимым средством, которое часто помогает спасти жизнь человеку. Найти препарат в аптеках можно, а тем более купить без рецепта врача. Покупая эпинефрин, инструкцию по применению следует прочитать внимательно, вчитываясь в каждый пункт.

(R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Химические свойства

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов , основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – . По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам . Эпинефрин – это синтетический адреналин .

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин , оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы , активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы , усиливает гликогенолиз и глюконеогенез , ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое , гипертензивное , сосудосуживающее , бронхолитическое , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ . Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции .

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию , переходящей рефлекторной брадикардии .

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии .

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол . Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков , увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием , замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов , медиаторов воспаления . Также вещество повышает уровень в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования . После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты , глюкуронидов , сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

• для устранения аллергических реакций немедленного типа ( , ), которые развились в результате , при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих или укусах насекомых;
• при асистолии , в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
• для купирования приступа ;
• при бронхоспазме , возникшем во время использования наркоза ;
• если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
• при артериальной гипотензии , которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при , операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
• у пациентов с гипогликемией , вызванной передозировкой ;
• при открытоугольной глаукоме , если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять ;
• для остановки кровотечения;
• при лечении приапизма .

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

• при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
• пациентам с повышенным артериальным давлением ;
• при ИБС и тахиаритмии ;
• лицам с фибрилляцией желудочков ;
• беременным женщинам;
• при феохромоцитоме ;
• во время лактации;
• при гипертрофической кардиомиопатии .

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

• пациентам с метаболическим ацидозом ;
• при гиперкапнии ;
• после холодовой травмы;
• при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и ;
• пациентам с легочной гипертензией ;
• после ;
• при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
• пациентам с ;
• при окклюзионных заболеваниях сосудов;
• больным или болезнью Бюргера ;
• при диабетическом эндартериите ;
• пациентам с ;
• при церебральном атеросклерозе ;
• больным или закрытоугольной глаукомой ;
• пациентам с ;
• при повышенной судорожной активности;
• если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии ( , );
• при гипертрофии предстательной железы ;
• пожилым пациентам;
• детям.

Побочные действия

После введения препарата могут развиться:

• , , ощущение сердцебиения, брадикардия , повышение или понижение артериального давления ;
• , боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
• тревога, головные боли, головокружение;
• реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность ;
• , самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, , паника и агрессия, паранойя , расстройства, схожие с (редко);
• рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
• высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм , многоформная эритема ;
• потливость, гипокалиемия – редко;
• судороги , стойкая и сильная эрекция , стягивание мышц.

Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно . Реже его вводят капельно внутривенно .

Эпинефрин, инструкция по применению

В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно , капельно . Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре . При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Взаимодействие

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов – антагонисты данного вещества.

При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться и выраженная .

Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов .

При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT ( , астемизолол, ), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития .

Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков ).

Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, ганглиоблокаторов, октадина .

Вещество ослабляет действие , гипогликемических средств , холиномиметиков , опиоидных обезболивающих , нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств .

Особые указания

Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца .

Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление , производить ЭКГ , мониторинг центрального венозного давления .

При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя .

Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Пожилым

Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным .