Цефотаксим виды. От чего помогает Цефотаксим: инструкция по применению. Побочные действия вещества Цефотаксим

Цефотаксим – антибиотик универсального действия, эффективен при лечении недугов, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. Лекарство предназначено для взрослых и детей.

Антибиотики, то есть, препараты, подавляющие активность и способствующие уничтожению болезнетворной бактериальной флоры, сегодня – непременный участник терапевтического курса при многих заболеваниях. Препараты эти постоянно совершенствуются с тем, чтоб расширить спектр действия и уменьшить возможное влияние на работу внутренних органов.

Цефотаксим – антибиотик третьего поколения из семейства цефалоспоринов.

Особенности препарата

Цефалоспорины – антибиотики класса β-лактамных. В основе их лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота, а главной особенностью по сравнению с классическим пенициллином составляет стойкость к β-лактамазам. Этот фермент вырабатывают грамотрицательные бактерии, он разрушает вещества класса пенициллинов, что делает лечение совершенно бесполезным.

Цефалоспорины более устойчивы к влиянию фермента, но не абсолютно. Разработка новых препаратов этого класса как раз имеет своей целью создать лекарство, нечувствительное к влиянию β-лактамазов. Цефотаксим – полусинтетическое вещество 3 поколения, обладающее очень высокой стойкостью к действию ферментов, а потому и активное и к грамположительным, и к грамотрицательным бактериям.

В очень многих случаях возбудителями болезни оказываются несколько видов бактерий. Специализированный антибиотик воздействует только на определенные виды их, универсальный отличается большим спектром действия, то есть, пациенту назначают не несколько препаратов разного действия, а лишь один. Очевидно, что побочные эффекты и разрушающее действие лекарства на естественную микрофлору в последнем случае будет намного меньше.

Цефотаксим – Cefotaxime, выпускается в виде своей натриевой соли. Это порошок для растворения, предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Применяется при лечении недугов, вызванных соответствующими группами бактерий.

Лекарственные формы

Препарат рассчитан только на парентеральное введение, то есть, минуя ЖКТ. Выпускается он только в виде порошка, предназначенного для растворения. Приготовляет раствор медсестра, дозировка рассчитывается лечащим врачом.

Цефотаксим вводят внутривенно – струйно или капельно, что определяется методом лечения. Также возможно внутримышечное введение с помощью инъектора.

Выпускается препарат во флаконах объемом 0,5, 1 и 2 г.

Состав Цефотаксима

Порошок для разведения состоит из натриевой соли цефотаксима — натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат. Это порошок белого цвета или с желтым оттенком, гигроскопичен, легко разводится водой.

Дозировка на флаконе указывает содержание карбоксилата в пересчете на цефотаксим.

Цена

  • Стоимость одного флакона колеблется от 21 до 134 р.
  • Упаковка, включающая 5 флаконов, стоит от 93 до 97 р.
  • Упаковка в 40 шт стоит до 632 р.

Фармакологическое действие

Действие антибиотиков по большей части основано на разрушении какого-либо мембранного белка, что вызывает нарушение жизнедеятельности и гибель клеток. Цефотаксим уничтожает механизм образования муколептида, что ведет к гибели бактериальной микрофлоры.

Фармакодинамика

  • Цефотаксим более активно действует на грамположительные бактерии и довольно эффективен против грамотрицательных. Вещество нарушает выработку мембранного белка. Отличительной чертой лекарства является эффективность по отношению к тем штаммам бактерий, которые устойчивы к влиянию пенициллина, аминогликозида и сульфаниламидов. Это качество и обеспечивает столь широкий спектр воздействия.
  • Вторая важная особенность препарата – устойчивость к 4 из 5 β-лактамаз, из-за которых эффективность пенициллина и предыдущих производных цефалоспорина была недостаточной.
  • Список бактерий, которых способен уничтожить препарат, обширен. Во-первых, это стафилококки и стрептококки, стрептококки группы B и бета-гемолитические стрептококки группы A. Во-вторых, действителен препарат и против штаммов, устойчивых к действию ампициллинов.
  • Препарат менее действенен по отношению к отрицательным коккам, чем цефалоспорины предыдущих поколений.

Фармакокинетика

Попадая в кровь, препарат очень быстро накапливается, создавая терапевтическую концентрацию – 11 и 21 мкг/мл. При внутримышечном введении нужный уровень достигается через 30 минут, при внутривенном — спустя 5 минут. Сохраняется достаточный уровень 12 часов с момента ввода лекарства.

  • В плазме крови на 25–40% цефотаксим связывается с белком.
  • Вещество проникает в ткани и жидкости – костная ткань, миокардная, желчный пузырь, синовиальная жидкость, создавая достаточную концентрацию. Цефотаксим обнаруживается в плаценте и грудном молоке: беременным и молодым мамам этот фактор нужно учитывать.
  • Выводится вещество с мочой – 90%, причем в неизменном виде 60% и в виде метаболитов 20-30%. Период полувыведения равен 1 часу при внутривенном вводе и 1,5 часа после укола.
  • У новорожденных длительность периода достигает 0,8–1,5 часа, у недоношенных – до 6,5 часов, у пожилых пациентов – до 2,5 часов.

Цефотаксим не влияет на работу печени и не вытесняет билирубин, как это происходит при использовании остальных антибиотиков. Благодаря этому качеству препарат разрешается применять для лечения маленьких детей и новорожденных.

Показания

Бактериальная активность вызывает множество недугов самого разного характера. При лечении важно не столько локализация воспалительного очага или характер поврежденного органа, сколько тип болезнетворной микрофлоры. Именно вид бактерий и определяет выбор антибиотика.

Цефотаксим действенен против всех недугов, вызванных приведенными выше бактериями и их штаммами:

  • инфекции нижних дыхательных путей – , плевриты, пневмониты;
  • поражения мочевыводящей системы инфекционного характера;
  • инфекции уха, носа и горла – , если последние спровоцированы не энтерококками;
  • инфекционные заболевания почек;
  • болезни костей, брюшной полости, мягких тканей;
  • болезнь Лайма;
  • – воспаление оболочки сердца;
  • гинекологические инфекции – гонорея, хламидиоз.

Кроме того, препарат используется для профилактики осложнений после операций.

Инструкция по применению

Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно в виде раствора. Состав последнего определятся недугом, методом введения и возрастом пациента.

Взрослым

Стандартные дозы рассчитаны на пациентов старше 12 лет и с весом выше 50 кг.

  • Для внутримышечных инъекций 0,5–1 г порошка растворяют в 2–5 мл стерильной воды для уколов и вводят в мышцу.
  • При внутривенном введении 0,5–1 г растворяют в 2–4 мл стерильной воды, а затем доводят растворителем – лидокаин, например, до объема в 10 мл. Препарат вводят медленно — не менее 3–5 минут.
  • При капельном способе ввода 2 г растворяют в 100 мл изотонического раствора – хлористого натрия, или в 100 мл 5% раствора глюкозы.Процедура занимает 50–60 минут.

Обычная лекарственная доза достигает 1 г за 12 часов, в тяжелых случаях дозировку повышают до 2 г. Максимально допустимая за сутки доза – 12 г.

Режим введения и дозировка определяются видом и тяжестью недуга. При этом необходимо учитывать и ограничения: например, при почечной недостаточности суточная доза не может превышать 6 г.

  • Несложные инфекции, а также заболевания мочевыводящих путей – внутримышечно или внутривенно по 1 г через 8–12 часов.
  • При недугах средней тяжести дозу увеличивают до 2 г. Вводится лекарство через каждые 12 часов.
  • При тяжелых инфекциях – менингит, например, дозу увеличивают до 2 г, вводят препарат через 4–8 часов, не превышая допустимую суточную дозу.
  • Для профилактики осложнений цефотаксим вводят однократно вместе с наркозом. Если есть нужда, введение лекарства повторяют через 6–12 часов.
  • Острая гонорея – внутримышечно 1 г. Лекарство вводят единоразово.
  • Цефотаксим используется при кесаревом сечении: внутривенно 1 г при наложении зажимов на пупочную вену. Спустя 6–12 часов ввод повторяют.

Детям, новорожденным

Цефотаксим разрешается использовать для лечения новорожденных и недоношенных детей.

  • Малышам до 1 недели препарат вводят в вену из расчета 50 мг на кг веса через 12 часов.
  • Младенцам до 4 недель – внутривенно через каждые 8 часов при такой же дозировке.
  • Детям старше 2,5 лет назначают по 50–180 мг/кг – 4–6 уколов. При тяжелых формах инфекции дозу увеличивают до 100–200 мг/кг. Максимальная суточная составляет 12 г.

При беременности и лактации

  • Препарат обнаруживается в плаценте и экстрагируется грудным молоком. Цефотаксим при беременности применяют только по жизненным показаниям.
  • Во время курса грудное вскармливание лучше прекратить.

В этом видео показано, как колоть себе антибиотик:

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность цефалоспоринов применение их имеет ряд ограничений:

  • беременность и период лактации – лекарство допускается лишь при крайней необходимости;
  • непереносимость цефалоспорина и пенициллина;
  • открытое или закрытое кровотечение;
  • энтероколит – воспаление толстой и тонкой кишки.

Требует осторожности использование препарата при лечении больных с почечными нарушениями. В этом случае назначают уменьшенные дозы и обязательно наблюдают за ответной реакцией организма.

Побочные действия

Прием лекарства может иметь побочные эффекты:, эозинофилия. При высокой чувствительности возможен .

Также при введении препарата некоторые пациенты отмечают боль в месте укола.

Особые указания

Цефотаксим – эффективное антибактериальное средство, но именно в силу своей эффективности должно назначаться осторожно с учетом имеющихся в анамнезе больного заболеваний.

  • Так, при или других повреждениях органа применяются половинные дозы. Если при этом лечение оказывается неэффективным, необходимо пересмотреть назначение.
  • Крайней осторожности требует одновременный прием нефротоксических препаратов и цефотаксима, так как в этом случае нагрузка на почки оказывается очень высокой. При таком назначении важен контроль за составом периферической крови, причем проводится он не только во время терапии, но и последующие 10 дней.
  • Хотя введение препарата допускается даже новорожденным, при беременности его лучше избегать.
  • Передозировка лекарства вызывает описанные выше аллергические реакции.
  • Цефотаксим, как и всякий антибиотик подавляет кишечную микрофлору, но кроме того, снижает выработку витамина K. Пациентам пожилого возраста на время лечения назначают дополнительно препараты витамина K.

Взаимодействие с другими лекарствами

Цефотаксим определенным образом реагирует с лекарственными препаратами других классов, что нужно учитывать при назначении.

  • Лекарство нельзя назначать с веществами, снижающими агрегацию тромбоцитов, в противном случае очень высок риск открытия кровотечений.
  • Цефотаксим нельзя сочетать с любыми антикоагулянтами, в том числе и нестероидными противовоспалительными, поскольку он заметно усиливает действие последних.
  • Одновременно с цефотаксимом не назначают пробенецид или его аналог, так как препарат снижает кальциевую секрецию, в результате чего цефотаксим плохо выводится.
  • Нефротоксические препараты – петлевые диуретики, полимиксин B, аминогликозиды и другие, совместно с цефотаксимом оказывают слишком тяжелое воздействие на почки.
  • Кроме того, нельзя смешивать в одном шприце препарат с каким-либо другим веществом из-за опасности химический реакции.

Цефотаксим ® – это антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов IIIго поколения. Лекарство имеет бактерицидный механизм воздействия на патогенные микроорганизмы и широкий спектр активности. Форма выпуска – парентеральная, то есть аналоги цефотаксим ® в таблетках не производятся. Антибиотик вводится исключительно в/в или в/м.

Эффективность лекарства обуславливается тем, что действующее вещество цефотаксим нарушает синтез мукопептидов микробной мембраны. Препарат проявляет активность в отношении устойчивых к другим антибиотикам грам- и грам+ возбудителей, включая штаммы, продуцирующие B-лактамазы. Бактерицидное действие распространяется на пенициллино-, аминогликозидо- и сульфаниламидорезистентные бактерии.

Максимальный показатель концентрации антибиотика в плазме крови достигается через полчаса после введения внутримышечно. При назначении внутривенно максимальный уровень в плазме достигается за пять минут. Цефотаксим ® имеет хорошую связываемость с плазменными белками и обеспечивает эффективную антибактериальную концентрацию в течение двенадцати часов.

Также, он хорошо накапливается в воспаленных тканевых и органных структурах (сердечная мышца, костная ткань, желчный пузырь, кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка). Значимые терапевтические значения определяются и в жидкостях организма, в частности, антибиотик проникает в спинномозговую, перикардиальную, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости.

Учитывая способность антибиотика преодолевать барьер плаценты, а также выделяться с грудным молоком, Цефотаксим ® при беременности и кормлении грудью может назначаться только при крайней необходимости, когда отсутствует более безопасная альтернатива. Грудное вскармливание на период терапии необходимо прекратить.

Из организма выведение лекарственного средства происходит с мочой. Около 20% выводимого препарата утилизируется в виде дезацетилцефотаксимома (метаболита цефотаксима ® , также обладающего антибактериальной активностью). Малая часть средства выводится с желчью, а у лактирующих женщин – с грудным молоком.

Фармакологическая группа препарата

Фармакологическая группа препарата – антибиотики.

Цефотаксим ® относится к парентеральным цефалоспоринам 3-го поколения.

Состав и форма выпуска лекарства

Действующее вещество — цефотаксим.

Препарат применяется только инъекционно. В таблетках, капсулах, сиропах и т.д. Цефотаксим ® не выпускается, суспензии для детей, также не существует!

Ср-во продаётся во флаконах с лиофилизатом (порошок для изготовления инъекционного раствора), содержащих по пятьсот, 1000 и 2000 миллиграмм антибиотика в виде Na соли. Приготовленный раствор вводится в/в или в/м.

Фото упаковки Цефотаксима ® 1 флакон от ПАО БИОХИМИК

Рецепт цефотаксим ® на латинском языке

Rp.:Cefotaximi1,0.

D.t.d №12 in flac.

S.По 1,0 2 раза в\в

Спектр противомикробной активности

Цефотаксим ® проявляет активность в отношении бактерий, устойчивых к препаратам аминогликозидов, пенициллинов, сульфаниламидов.

Антибиотик эффективен против стафилококков (включая штаммы, способные продуцировать пенициллиназу), стрептококков, дифтерийных коринебактерий, энтеробактерий, эшерихия коли, ацинетобактера, гемолитической палочки (в том числе штаммы резистентные к ампициллину), клебсиелл, нейсеррий (гонококки и менингококки), пропионобактерий, протея, серраций, иерсинии, бордетеллы, фузобактерий, бактероидов, моракселлы, пептострептококков и т.д.

В сравнении с первым и вторым поколением цефалоспоринов, Цефотаксим ® менее активен в отношении грам- кокков.

Устойчивостью к антибиотику обладают листерии, стрептококки группы Д, а также стафилококки, имеющие резистентность к метициллину.

Показания и противопоказания к назначению

Препарат успешно назначается при инфекциях различной степени тяжести, поражающих:

  • ЛOР-органы;
  • дых. пути (верхние и нижние);
  • мочевыводящую и половую систему;
  • органы брюшной полости (в том числе и при развитии перитонита);
  • кожные покровы и ПЖК;
  • опорно-двигательный аппарат.

Также, антибиотик назначается при тяжёлых септицемиях, бактериемиях, менингитах (исключение составляет менингит, вызванный листериями) и других инфекциях центральной нервной системы.

Цефотаксим ® может использоваться при лечении:

В хирургии применяется в профилактических целях, для предупреждения развития осложнений септического характера.

Лекарство противопоказано лицам с индивидуальной непереносимостью препаратов В-лактамного ряда, при кровотечениях, при наличии у пациента неспецифического язвенного колита, тяжёлой сердечной недостаточности, АV блокады.

Несмотря на то, что цефалоспорины входят в список антибиотиков, разрешённых к назначению при беременности, цефотаксим ® может применяться только по крайней необходимости, при отсутствии более безопасной альтернативы.

Цефотаксим ® при грудном вскармливании не назначают. При необходимости его использования у лактирующих женщин, кормление грудью прекращают на весь период лечения.

Также необходимо учитывать возрастные ограничения. Внутривенно лекарство может вводиться с первых дней жизни, однако внутримышечное применение разрешено только с 2.5 лет.

С осторожностью может использоваться для лечения пациентов с ХПН (хроническая почечная недостаточность).

При внутримышечном способе введения, дополнительным противопоказанием является аллергия на лидокаин.

Дозировка Цефотаксим ® в уколах

Применяется для в/в и внутримышечного введения. Внутривенно Цефотаксим ® может вводиться как струйно, так и капельно. Перед применением обязательно выполняется кожная проба на чувствительность к антибиотику. Если препарат вводится внутримышечно, то дополнительно ставится проба на лидокаин.

Внутривенно Цефотаксим ® может применяться с первых дней жизни. Внутримышечное введение разрешено малышам старше 2.5 лет.

Взрослым пациентам и детям, имеющим массу тела более 50-ти килограмм, антибиотик назначается в стандартной дозе -1000 мг дважды в сутки. Назначенные дозировки корректируются в соответствии с тяжестью состояния больного. При необходимости средство может вводиться до 6-ти раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет двенадцать грамм.

Больным с неосложнённой формой гонореи вводят 1000 мг однократно, внутримышечно. Для женщин рекомендовано повторное ведение через двенадцать часов.

При инфекционно-воспалительных процессах с локализацией в мочевыводящих путях, необходимо назначать по 1000 мг 2-3 раза в сутки.

Для лечения инфекционных болезней со среднетяжёлым течением необходимо вводить по 1-2 грамма средства дважды в день.

Цефотаксим ® при бронхите у детей с весом более пятидесяти килограмм назначают по тысяче мг дважды в день.

При тяжёлых инфекциях (например, при менингите) дозировка Цефотаксима ® составляет 2 грамма, каждые четыре-восемь часов. Превышение суточной дозы в 12 граммов запрещено.

Длительность курса лечения Цефотаксимом ® зависит от тяжести болезни, минимальная длительность терапии препаратом составляет семь дней (исключение – неосложнённая гонорея).

Если антибиотик применяется перед операцией, в профилактических целях для предупреждения гнойно-септических осложнений, то его вводят в дозе 1000 мг при введении пациента в наркоз. В случае необходимости, повторное введение проводится через шесть-двенадцать часов.

Женщинам, которым показано родоразрешение путём кесарева сечения, вводится внутривенно 1000 мг препарата, в момент, когда на пупочную вену накладывается зажим. Повторное введение 1 грамма лекарственного средства — через шесть-двенадцать часов.

Цефотаксим ® при ангине назначается курсом, длительностью от недели до 10-ти дней.

Детям с весом менее пятидесяти килограммов, суточную дозу рассчитывают по весу. Стандартно назначается от 50-ти до ста миллиграммов на килограмм. Полученную суточную дозу разделяют на три-четыре введения.

При менингитах и других тяжёлых инфекциях суточную дозу допустимо увеличивать. В таком случае, ребёнку назначают от 100 до 200 миллиграмм на килограмм. Полученную дозировку вводят за четыре-шесть раз.

Доза Цефотаксима ® для новорождённых и недоношенных

Цефотаксим ® ребенку по 50 мг/кг/сут., разделяя на два введения, назначается до 1-й недели жизни. Также препарат назначают недоношенным детям.

С одной недели до полного месяца жизни, используют от пятидесяти до ста мг/кг в сутки, разделяя на три введения.

Доза для больных с почечной недостаточностью

Принимая во внимание то факт, что препарат утилизируется из организма с мочой, лицам с тяжёлыми дисфункциями почек снижают дозировку в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Если клиренс менее 20-ти миллилитров в минуту, необходимо снизить суточную дозу в два раза.

Как разводить антибиотик?

Если Цефотаксим ® назначается внутривенно струйно, то один грамм лиофилизата, необходимо развести в восьми миллилитрах 0.9 натрия хлорида или раствором для инъекций. Полученный раствор должен быть однородным и не содержать взвесей и инородных включений. Вводить лекарственное средство необходимо медленно, в течение от трёх до пяти минут.

Если препарат назначается капельно, то один грамм лиофилизата разводится пятьюдесятью миллилитрами физиологического раствора (предпочтительней) или пяти процентной глюкозы. Длительность инфузии составляет около часа.

При назначении Цефотаксима ® для внутримышечных уколов, в инструкции рекомендуется растворять 1 грамм лиофилизата четырьмя миллилитрами воды для инъекций, либо четырьмя миллилитрами раствора 1 % лидокаина. Полученный раствор вводится глубоко в ягодичную мышцу (верхний наружный квадрант).

Также можно развести 1 грамм порошка двумя миллилитрами раствора для инъекций и добавить 2 мл лидокаина (1%).

Как разводить Цефотаксим ® новокаином?

Использование в качестве анастетика лидокаида более предпочтительно. Он мощнее новокаина практически в четыре раза и действует дольше. К тому же, новокаин запрещено использовать для введения детям до 12-ти лет.

Инструкция по применению Цефотаксима ® , также содержит информацию, что внутримышечные уколы делают на лидокаине или расстворе для инъекций.

Как правило, новокаин назначают взрослым и пациентам старше двенадцати лет, имеющим противопоказания применению лидокаина.

В таком случае, используется 4 миллилитра 0.5% раствора новокаина на 1 грамм антибиотика. Вводится полученный раствор так же в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Важно помнить, что введение антибиотика, разведённого лидокаином или новокаином в вену, категорически запрещено!

Побочные действия Цефотаксим ®

Наиболее часто встречаемые осложнения –это расстройства со стороны ЖКТ и аллергии. Остальные нарушения встречаются редко.

Нежелательные эффекты от лечения антибиотиком могут проявляться нарушением работы ЖКТ (диспепсическими расстройствами, метеоризмом, болями в животе, кишечным дисбактериозом, редко возникают стоматиты и глосситы).

При лечении Цефотаксимом ® существует риск возникновения псевдомембранозного колита. Это тяжелое и опасное осложнение, которое сопровождается длительной диареей (до 20-ти раз в сутки). Оно связано с активизацией клостридиум дифицилле в кишечнике, поэтому лечение включает в себя незамедлительную отмену цефалоспорина ® и назначение Ванкомицина ® или Метронидазола ® (препараты применяются перорально).

У женщин после лечения может появиться молочница.

Реакции аллергического характера могут носить разную степень тяжести от крапивницы или зуда кожи, до ангионевротического отёка, токсического эпидермального некролиза, анафилактических реакций и т.д.

Гепатобиллиарная система может отреагировать гепатитом, острой печеночной недостаточностью, застоем желчи, желтухой и т.д.

Также возможны изменения в анализах крови. Могут наблюдаться снижение количества нейтрофилов, лейкоцитов, агранулоцитов, рост числа эозинофилов. В биохимическом анализе могут увеличиваться печёночные трансаминазы.

Крайне редко развиваются гемолитическая анемия и гипокоагуляция.

Иногда пациенты жалуются на головные боли, повышенную утомляемость и сонливость. В единичных случаях возможны судороги и обратимая энцефалопатия.

В месте инъекции возможны болезненность, покраснение, инфильтрация тканей (при в/м) или флебит (при в/в).

Цефотаксим ® при беременности

То есть, средство может назначаться беременным женщинам при необходимости, в случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива.

В исследовании, проводимом на беременных крысах, не было обнаружено тератогенного или мутагенного действия антибиотика, однако нет достоверных данных о контролируемых исследованиях на людях.

В связи с этим, антибиотик может назначаться беременным, после очень тщательного соотношения риска и пользы.

Цефотаксим ® и алкоголь — совместимость

Цефалоспориновая группа антибиотиков не совместима с алкоголем. Подобное сочетание может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций. Они могут проявляться неукротимой рвотой, тахикардией, нарушениями ритма, чувством страха, расстройствами психики, шумом в ушах, резким падением артериального давления (вплоть до коллапса). В тяжелых случаях возможен летальный исход, вследствие токсического поражения печени и нервной системы.

Цефотаксим ® аналоги

Средство может выпускаться под торговыми названиями:

  • Клафоран ® ;
  • Клафотаксим ® ;
  • Цефотаксим ® производства Биохимик ® Саранск;
  • Разибелакта ® ;
  • Цефабол ® ;
  • Цефотаксим ® , Лекко ® ;
  • Лифоран ® ;
  • Интратаксим ® ;
  • Дуатакс ® ;
  • Цефотаксим ® , Биосинтез ® ;
  • Таксим ® ;
  • Цефаджет ® .

Что лучше,Цефотаксим ® или Цефтриаксон ® ?

Оба препарата относятся к третьему поколению цефалоспоринов и имеют сходный механизм действия и спектр противомикробной активности.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефотаксим . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефотаксима в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефотаксима при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Разведение (на воде или новокаине) и действие антибиотика.

Цефотаксим - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (протей), Providencia spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк), Staphylococcus spp. (стафилококк), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции ЦНС (менингит);
  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции органов малого таза;
  • абдоминальные инфекции;
  • перитонит;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • гонорея;
  • инфицированные раны и ожоги;
  • сальмонеллезы;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции на фоне иммунодефицита;
  • профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг, 500 мг и 1 грамм порошка для разведения в воде для инъекций или на новокаине.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно (в капельнице) и внутримышечно.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее - в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите - в/в по2 гкаждые 4-8 ч, максимальная суточная доза -12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели- в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели - в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг - в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для внутривенной инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (новокаина).

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушение функции почек;
  • олигурия;
  • тошнота, рвота;
  • диарея или запоры;
  • метеоризм;
  • боль в животе;
  • дисбактериоз;
  • стоматит;
  • глоссит;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену;
  • повышение концентрации мочевины в крови;
  • положительная реакция Кумбса;
  • флебит;
  • болезненность по ходу вены;
  • болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
  • крапивница;
  • озноб или лихорадка;
  • сыпь;
  • кожный зуд;
  • бронхоспазм;
  • эозинофилия;
  • анафилактический шок;
  • суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Противопоказания

  • беременность;
  • детский возраст до 2.5 лет (для внутримышечного введения), с осторожностью у новорожденных;
  • повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во 2 и 3 триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после внутривенного введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

Применение у детей

С осторожностью применяют цефотаксим у новорожденных.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и "петлевых" диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Аналоги лекарственного препарата Цефотаксим

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Интратаксим;
  • Кефотекс;
  • Клафобрин;
  • Клафоран;
  • Клафотаксим;
  • Лифоран;
  • Оритакс;
  • Оритаксим;
  • Резибелакта;
  • Спирозин;
  • Такс-о-бид;
  • Талцеф;
  • Тарцефоксим;
  • Тиротакс;
  • Цетакс;
  • Цефабол;
  • Цефантрал;
  • Цефосин;
  • Цефотаксим Лек;
  • Цефотаксим натрия;
  • Цефотаксим Сандоз;
  • Цефотаксим Виал;
  • Цефотаксима натриевая соль.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Название лекарственного средства «Цефотаксим» абсолютно совпадает с его Международным патентованным наименованием. Препарат относится к клинико-фармакологической группе Выраженные бактерицидные действия медикамента обусловлены ингибирующим воздействием лекарства на бактерий. Отмечается широкий радиус действия препарата «Цефотаксим». Инструкция по применению указывает на его высокую активность в отношении большой группы грамотрицательных бактерий, некоторые из которых проявляют устойчивость по отношению к другим антибиотикам.

Ввиду того, что препарат вводится парентерально, формой выпуска лекарства «Цефотаксим» является порошок, из которого делают раствор для инъекций.

Отмечаются хорошие фармакокинетические свойства антибиотика «Цефотаксим». Инструкция по применению указывает на его достаточно быстрое распределение в тканях организма, особенно высоких концентраций лекарство достигает в Препарат выводится полностью в течение суток, основная его часть покидает организм с мочой (до 60%).

Препарат «Цефотаксим». Показания к применению

Прием лекарства «Цефотаксим» рекомендован пациентам, у которых диагностированы инфекционно-воспалительные заболевания, вызванными чувствительными к медикаменту микроорганизмами. К числу подобных патологий относятся, в первую очередь, инфекции ЦНС, например, менингит. Наблюдается высокая эффективность препарата при лечении ЛОР-органов и инфекций дыхательных путей.

Перечень показаний к применению продолжают следующие заболевания:

Инфекции мочевыводящих путей;

Септицемия, бактериемия, перитонит;

Инфекционные поражения суставов и костей организма;

Инфекции мягких тканей, в том числе и инфицирование при ожогах.

В качестве профилактики возникновения инфекций также рекомендуется прием препарата «Цефотаксим».

Применение лекарства после хирургических вмешательств (операции на органы ЖКТ, урологические, гинекологические) способствует предотвращению возникновения осложнений, связанных со случайным попаданием в раны болезнетворных микроорганизмов.

Препарат «Цефотаксим». Описание противопоказаний к применению

Антибиотик широкого радиуса действия, которым является Цефотаксим, в ряде случаев может оказывать на организм пациента неблагоприятное воздействие. При этом говорят о противопоказаниях к использованию данного средства. К перечню случаев, когда не рекомендуется лечение препаратом «Цефотаксим», инструкция по применению относит:

Детский возраст пациента;

Особую чувствительность к антибиотику «Цефотаксим». Он противопоказан людям, у которых наблюдается высокая чувствительность к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать Цефотаксим новорожденным, пациентам с выраженной почечной недостаточностью (хронические формы), с язвенной болезнью.

Если в период лактации возникла необходимость в лечении препаратом «Цефотаксим», инструкция по применению рекомендует на этот период прекратить грудное вскармливание малыша.

На сегодня не существует сведений о медицинских наблюдениях в отношении приема препарата «Цефотаксим» во время беременности. Лечение им можно считать оправданным в том случае, если оно жизненно необходимо для женщины и преобладает над потенциальным риском для здоровья плода.

Препарат «Цефотаксим». Побочные действия

Прием антибиотика «Цефотаксим» может вызвать у пациента некоторые негативные реакции, которые возникают симптоматично со стороны различных систем организма.

В первую очередь отрицательно может среагировать пищеварительная система, поскольку Цефотаксим оказывает сильное угнетающее воздействие на микрофлору кишечника. Часто в таких случаях пациента беспокоят рвота, тошнота, диарея. Негативное влияние может проявиться даже в виде холестатической желтухи, гепатита.

Часто наблюдаются изменения в системе кроветворения, проявляющиеся в форме тромбоцитопении, лейкопении,

Негативно реагирует на прием данного антибиотика и ЦНС, в ряде случаев отмечается головокружение и беспокоят головные боли. Сыпь, зуд, (редко) являются аллергическими реакциями, возникающими вследствие использования препарата в лечении.

В медицинской практике встречаются случаи отрицательного влияния активного вещества лекарства на сердечно-сосудистую, мочевыделительную системы, а также проявление местных реакций (болезненные ощущения в месте внутривенного введения).

Особых указаний к хранению препарата «Цефотаксим» не имеется, достаточно лишь соблюдать срок годности, указанный на его упаковке, и найти прохладное темное место, труднодоступное для детей.

Лекарственная форма:  

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:  

J.01.D.D.01 Цефотаксим

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,

включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за

исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

Беременность I триместр;

Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.

С осторожностью:

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:

При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;

При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;

При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;

При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;

При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -

внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям:

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;

В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворите­ля). Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .

При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Похожие публикации