Пароксетин синонимы аналоги. Из чего сделано? Применение вещества Пароксетин

Пароксетин - лекарственное средство, применяемое для лечения депрессий и прочих патологических состояний психиатрической практики.

Какой у Пароксетин состав и форма выпуска?

Действующее вещество в фармсредстве Пароксетин представлено пароксетина гидрохлорида гемигидратом, количество которого составляет 30 и 20 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 6000, кросповидон, кремния диоксид, добавлен титана диоксид, кальция гидрофосфат, коповидон.

Препарат Пароксетин выпускается в таблетках, двояковыпуклой формы белого цвета с шероховатой поверхностью. Фармсредство продаётся в блистерах по 10 штук. Для приобретения понадобится рецепт.

Какое у Пароксетин действие?

Пароксетин обладает выраженным антидепрессантным действием. Механизм действия лекарства связан с подавлением реакций обратного захвата нейромедиатора серотонина в нейронах головного мозга, что увеличивает количество этого важного компонента передачи электрического импульса и нормализует высшую нервную деятельность.

Противотревожное действие обусловлено наличием холинолитического эффекта. Благодаря этой особенности лекарственного средства значительно расширяется спектр использования этого фармпрепарата.

Использование лекарства способствует устранению депрессивных расстройств, улучшает сон, нормализует умственные способности, подавляет расстройства, обусловленные хроническими стрессами, применяется для лечения так называемых социальных фобий.

Важно заметить также и то, что препарат не модифицирует моторные функции организма и не потенцирует угнетающее влияние этилового спирта. Тем не менее, лекарство может вызывать незначительную сонливость и заторможенность.

При приёме внутрь, Пароксетин хорошо всасывается из кишечника, но подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате которого значительная часть активного вещества подвергается метаболизации.

Терапевтическая концентрация действующего вещества формируется в крови пациента весьма медленно, примерно к концу первой недели лечения. Порядка 65 процентов активного компонента выводится с мочой, частично - со стулом.

Какие у Пароксетин показания к применению?

Принимать антидепрессантные таблетки Пароксетин инструкция по применению разрешает в лечебных целях в следующих случаях:

Депрессивные расстройства всех типов;
Социальные фобии;
Повышенная тревожность;
Панические расстройства;
Генерализованное тревожное расстройство;
Обсессивно-компульсивное расстройство.

Приём антидепрессанта Пароксетин будет эффективным и безопасным, только если его назначил специалист. Бесконтрольное использование препарата небезопасно.

Какие у Пароксетин противопоказания к применению?

Использование препарата Пароксетин (таблетки) инструкция по применению не разрешает в лечебных целях в следующих случаях:

Эпилепсия;
Детский возраст;
Период лактации;
Потребность в приёме ингибиторов моноаминоксидазы;
Беременность;
Непереносимость компонентов лекарства.

Относительные противопоказания: печёночная недостаточность, алкоголизм, закрытоугольная глаукома, судорожные состояния, применение антикоагулянтов, повышенная кровоточивость, аденома простаты, заболевания сердечно-сосудистой системы.

Какие у Пароксетин применение и дозировка?

Дозировку нужно подбирать индивидуально, с учётом особенностей организма и выраженности патологической симптоматики. Кроме того, важно корректировать дозу каждые 2 – 3 недели.

При депрессиях начальная дозировка составляет 20 миллиграммов 1 раз в день. В случае неэффективности следует поднимать дозировку на 10 мг в неделю. Максимальная суточная дозировка - 50 мг.

При обсессивно-компульсивной патологии начальная доза составляет 20 миллиграммов. Количество принимаемого лекарства следует корректировать еженедельно, повышая дозировку на 10 мг.

Пароксетин - передозировка от препарата

Симптомы передозировки: повышенная сухость во рту, раздражительность, расширение зрачков, тошнота, рвота, судороги, повышение артериального давления, тахикардия, а также потливость. Лечение: немедленное промывание желудка с последующим приёмом энтеросорбентов, мероприятия симптоматической терапии. Специфического антидота, подавляющего действие пароксетина гидрохлорида гемигидрата, не существует.

Какие у Пароксетин побочные эффекты?

Приём препарата Пароксетин может вызвать появление следующих побочных эффектов: галлюцинации, судороги, сонливость, тремор конечностей, головокружение, бессонница, приступы паники, мышечная слабость, боли в мышцах, задержка мочи, аллергические реакции, а также снижение остроты зрения.

Особые указания

В начале лечения важно наблюдать за поведением пациента, поскольку не исключено появление суицидальных наклонностей. Оптимально проводить лечение в условиях психиатрической клиники.

Поскольку возможно развитие заторможенности и сонливости, пациенты должны быть крайне внимательными во время управления потенциально опасными механизмами.

Чем заменить Пароксетин, аналоги какие использовать?

Актапароксетин, Паксил, Сирестилл, кроме того, Плизил, Адепресс, а также Рексетин.

Заключение

Лечение депрессивных состояний должно быть комплексным. Главенствующая роль в этом процессе отводится медикаментозной терапии, но не менее важны и меры общего воздействия: рационализации труда и отдыха, отказ от алкоголя, психотерапевтические мероприятия.

Представлены аналоги лекарства пароксетин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Пароксетин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Шесть посетителей сообщили об оценке стоимости

Одиннадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Девять посетителей сообщили о сроке начала действия

Шесть посетителей сообщили о времени приема

47 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Пароксетин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Показания к применению

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α 1 -, α 2 - и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D 2), 5HT 1 -подобным, 5HT 2 -подобным и гистаминовым H 1 -рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Распределение

C ss достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме.

Связывается с белками на 95%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.

Выведение

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T 1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Показания

— депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;

— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);

— паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой.

Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности

Для пожилых пациентов

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.

Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Противопоказания к применению

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

— нестабильная эпилепсия;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Препарат противопоказан в детском возрасте.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома. При выраженной передозировке - серотониновый синдром, редко - рабдомиолиз.

Лечение: промывание желудка, прием активированного уголя. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Пароксетина.

Противопоказано одновременное применение Пароксетина с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с Пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р 450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне одновоременного приема варфарина (при неизмененном протромбиновом времени).

При одновременном назначении Пароксетина с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) возможно нарушение прооцесса свертывания крови.

Одновременное назначение Пароксетина с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении Пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.

Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. При печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики.

Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином.

В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Один из применяемых антидепрессантов в современной практике лечения психических расстройств носит наименование «Пароксетин». Отзывы принимающих людей разнообразны. Одни говорят, что препарат - едва ли не спасение, а другие недовольны побочными эффектами, сопровождающими терапию. Данный медикамент влияет на концентрацию серотонина в тканях головного мозга, поскольку угнетает деятельность рецепторов, способных захватывать данное вещество. Такая механика позволяет отнести препарат к группе СИОЗС. Как видно из отзывов, инструкции по применению, «Пароксетин» оказывает хороший эффект при разнообразных вазомоторных симптомах, спровоцированных менопаузой. Его прописывают для снижения активности потовых желез, а также при приливах.

В каких случаях назначают?

Свое наименование средство получило благодаря действующему компоненту, оказывающему терапевтическое влияние на организм пациента, - пароксетину. В продаже препарат представлен в форме таблеток. Продается только в специализированных аптеках и строго при наличии официального рецепта от лечащего врача. По отзывам, «Пароксетин» купить без рецепта (например, если пациент забыл взять его с собой) невозможно.

Средство выписывают, если диагностированы:

• депрессия, апатия;
• расстройства;
• фобии;
• панические атаки, вызванные социофобиями.

По отзывам, таблетки «Пароксетин» эффективны при ОКР, стрессовых расстройствах, спровоцированных полученными травмами, а также при генерализованном тревожном расстройстве.

Особенности использования

Отзывы врачей о «Пароксетине» содержат упоминание о невозможности применения средства для лечения несовершеннолетних пациентов. Также специалисты не рекомендуют применять это лекарство для терапии половозрелых женщин, если есть хотя бы малая вероятность беременности.

Препарату свойственны побочные эффекты, многие из которых характерны для всей группы антидепрессантов, работающих на этапе обратного захвата серотонина. По отзывам, антидепрессант «Пароксетин» отрицательно влияет на работу желудочно-кишечного тракта, провоцирует проблемы со стулом, тошноту и сухость во рту. Некоторые пациенты, проходившие лечение этим препаратом, жаловались на возросшую утомляемость, отмечали повышенную сонливость. В то же время изготовитель предупреждает о теоретически возможных нарушениях сна - кошмарах и бессоннице. Как видно из отзывов, инструкции, «Пароксетин» может спровоцировать головную боль, проблемы со зрением и нарушение пищеварительных функций. Некоторые больные жаловались на возросшую возбудимость, нервозность, раздражительность. Каждый из десяти прошедших лечение пациентов отмечал снижение полового лечения. Инструкция к таблеткам «Пароксетин» содержит упоминание о возможности тремора, астении.

Опасно или нет?

Как видно из отзывов людей, «Пароксетин», хотя и вызывает побочные эффекты на период курса лечения, не влияет на организм в долговременной перспективе. При прекращении использования препарата негативные явления проходят сами собой. Многие из побочных эффектов сопровождают только начало терапии.

Как следует из инструкции по применению, таблетки «Пароксетин» влияют на рецепторы центральные и периферические 5-НТ3. Специалисты предполагают, что именно это приводит к негативным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта. Данное средство действительно провоцирует побочные эффекты, однако их устранить намного легче, чем аналогичные реакции организма, вызванные приемом других медикаментов из той же группы антидепрессантов. Отзывы о «Пароксетине» показывают, что многие больные во время приема препарата набирали вес или сталкивались с половым бессилием, но основная проблема все-таки была устранена.

Суицид и антидепрессанты

Пожалуй, этот вопрос наиболее сложный. Когда речь заходит о препаратах из группы СИОЗС, нельзя делать однозначные выводы. Производитель предупреждает, что использование средства несовершеннолетними может провоцировать суицидальный настрой, что стимулирует людей на попытку покончить жизнь самоубийством. В то же время подобные поступки встречаются достаточно редко, поэтому невозможно оценить реальную роль «Пароксетина» в формировании суицидальных настроений.

Прекращение лечения

Как видно из отзывов о «Пароксетине», отмена препарата приводит к ухудшению состояния здоровья, которое проявляется страданиями всего организма, к регулярному поступлению своеобразного «допинга». Абстинентный синдром характерен и для других средств, активно воздействующих на человеческую психику. Среди аналогичных медикаментов «Пароксетин» имеет один из наивысших показателей.

Как правило, синдром отмены проявляет себя нарушениями сна, кошмарами и бессонницей. Внезапный отказ от приема средства провоцирует тошноту, раздражительность, подавленность, плаксивость. Иные пациенты отмечали, что у них болела голова, беспокоили тревожные ощущения. Минимизировать негативные явления, как видно из отзывов о «Пароксетине», можно, если прекращать использование антидепрессанта постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении некоторого время.

А если слишком много?

По отзывам принимающих, «Пароксетин», оказавшись в организме в излишнем количестве, вызывает нарушение ритма сердцебиения, рвоту и атаксию. Передозировка становится причиной вялого или судорожного состояния. Чтобы определить, насколько больше нормы пароксетина в организме пациента, необходимо исследовать плазму крови или сыворотку. В норме показатель варьируется в границах 40-400 мкг/л. Тошноту, головокружение и рвоту «Пароксетин» может вызвать в концентрации (также на литр) 200-2000 мкг. Без оказания своевременной медицинской помощи возможен летальный исход.

«Пароксетин» и беременность

Что касается использования данного медикамента во время беременности, то применять его будущим мамам не рекомендуют. Пароксетин воздействует на организм плода. Если средством применялось в первом триместре, повышается вероятность пороков развития сосудов, сердца. Наиболее слабые зоны - желудочки, межпредсердная перегородка. Степень тяжести аномалии непредсказуема: в некоторых случаях возникают нарушения в работе мышцы, вынуждающие проводить операцию, а у других малышей изменения и вовсе не проявляют себя симптомами.

При беременности во время курса лечения «Пароксетином» необходимо прекратить терапию. Если возможности остановить лечение нет, доктор обязан сообщить пациентке о возможной опасности для ребенка. Когда польза от медикамента не превышает риск для ребенка, «Пароксетин», по отзывам принимающих, не используют.

Чем можно заменить?

Как видно из отзывов, аналогов «Пароксетина» в продаже довольно много. В ряде случаев вместо этого препарата врач может назначить более мягкий «Флуоксетин», «Сертралин». Средство можно заменить на следующие препараты:

• «Паксил»;
• «Плизил»;
• «Рексетин».

Самостоятельно сменять один препарат другим категорически не рекомендуется. Если возникло предположение, что «Пароксетин» нужно поменять на аналог, следует обратиться к лечащему врачу. Цена за одну упаковку составляет около 300 рублей. Если пациент считает, что для него это средство слишком дорого, за подбором дешевого аналога необходимо обратиться к лечащему доктору, знающему особенности как самого заболевания, так и функционирования организма своего клиента. Самолечение, самостоятельная замена медикамента другим могут спровоцировать ухудшение ситуации, тяжелые побочные эффекты.

Из чего сделано?

Пароксетин как действующие вещество рассматриваемого препарата представляет собой гидрохлорида гемигидрат. В одной таблетке его содержится порядка 20 мг, а также из ряда вспомогательных компонентов там присутствует тальк и диоксид титана, кальций в форме гидрофосфата, диоксид кремния и стеарат магния. Если человеку назначен «Пароксетин», необходимо внимательно ознакомиться с полным составом, чтобы избежать аллергической реакции на какой-либо из используемых в фармацевтике компонентов. При обнаружении такого вещества необходимо срочно уведомить об этом лечащего врача для решения вопроса о замене «Пароксетина» на более подходящий вариант.

Каждая таблетка белого цвета имеет выпуклость с обеих сторон, снаружи покрыта пленкой. Поверхность на ощупь немного шероховатая. Одна из сторон - с риской, что позволяет средство легко делить пополам.

Особенности препарата

«Пароксетин» принадлежит к числу наиболее сильных антидепрессантов, влияющих на концентрацию серотонина в тканях головного мозга. Препарат эффективен как при депрессии, так и при ОКР, а также в случае панических расстройств. Химическое строение основного компонента уникально, за счет чего «Пароксетин» сильно отличается по механике и эффективности от других групп препаратов против депрессии (трициклических, тетрациклических).

Этому лекарству свойственен низкий аффинитет к некоторым группам воспринимающих систем (мускариновые холинергические). Изучение влияния «Пароксетина» на животных наглядно показало, что антихолинергические характеристики медикамента достаточно низки, а главный компонент отличается избирательным действием. В ходе испытаний стало ясно, что аффинитет к адренорецепторам альфа-1 и альфа-2 кардинально отличает «Пароксетин» от препаратов из группы трициклических. Наблюдается и аналогичное слабое влияние на рецепторы дофамина, гистамина, 5-НТ2 и подобных им. «Пароксетин» не угнетает ЦНС и не провоцирует снижение артериального давления.

Влияние на организм

При попадании в человеческий организм этанола «Пароксетин» не усиливает угнетающее действие этого соединения. Препарат не влияет на моторику, психику больного. При испытаниях на животных, которым ранее давали триптофан или медикаменты из группы ИМАО, была выявлена ярко выраженная стимуляция рецепторов 5-НТ.

При исследовании энцефалограмм пациентов, прошедших курс приема «Пароксетина», были выявлены эффекты активности. Это касалось тех случаев, когда в ходе лечения использовались дозы, превышающие те, которых было бы достаточно для влияния на концентрацию серотонина в тканях мозга. Активирующие свойства, выявленные у пароксетина, отличаются от амфетамина и препаратов на его основе. При попадании в организм медикамент не влияет ни на сосудистую систему, ни на сердце. ЭКГ, частота сердцебиения, давление сохраняются на тех же показателях, что и до использования медикамента. В сравнении со средствами против депрессии, корректирующими концентрацию норадреналина, у «Пароксетина» выявлена сравнительно высокая способность влиять на эффективность гуанетидина.

Что происходит в организме?

Медикамент обладает высокой степенью адсорбции. Преимущественно весь попавший в организм объем средства перерабатывается в первом круге метаболизма. По завершении цепи обменных процессов в кровь попадает не так много пароксетина, как было захвачено пищеварительной системой. Со временем концентрация наращивается, метаболический путь частично насыщается, клиренс из плазмы крови становится ниже. Как результат, концентрация активного компонента в крови увеличивается.

Параметры фармакокинетики «Пароксетина» нестабильные. В большинстве случаев при терапии пациентов, использующих «Пароксетин» в малой дозе, активный компонент плохо накапливается в плазме крови. Добиться стабильных показателей можно через неделю или две с момента начала курса. Полученные к этому моменту фармакокинетические особенности при длительном применении остаются неизменными.

Эффективно или нет?

Зачастую «Пароксетин» прописывают при диагностировании тяжелой формы депрессии, в том числе если заболевание сопровождается тревожными расстройствами. Многие пациенты отмечают, что при правильном использовании препарата, под контролем лечащего врача, состояние со временем действительно стабилизировалось. В то же время другие больные выражают недовольство побочными эффектами.

По мнению многих врачей, «Пароксетин» по своей эффективности сходен с трициклическими антидепрессантами. Официальные исследования доказывают, что средство крайне редко отражается на качестве сна негативным образом. Напротив, у многих он становился лучше в ходе терапии. Проведенные эксперименты по одновременному использованию «Пароксетина» и снотворных препаратов показали отсутствие каких-либо патологических реакций.

Быстро и эффективно

И доктора, прибегающие в своей практике к «Пароксетину», и больные, успешно лечившиеся этим средством, сходятся во мнении, что эффективность препарата проявляется довольно быстро. Уже в первую неделю пропадают негативные мысли, сокращаются проявления депрессии. При длительном использовании (год и более) «Пароксетин», как наглядно показывают исследования, предотвращает психоэмоциональный дисбаланс. При ОКР средство хорошо работает не только в качестве препарата, устраняющего симптомы заболевания, но может использоваться как профилактическое, предупреждающее обсессивно-компульсивное расстройство. Препарат не только позволяет поддерживать состояние пациента стабильным, «Пароксетин» борется с рецидивами заболевания.

Для чего предназначается препарат «Пароксетин»? Инструкция по применению этого лекарства будет представлена в данной статье. Также из нее вам станет известно о том, какие противопоказания и показания имеются у этого медикамента, есть ли у него побочные эффекты, в какой форме выпускается и как взаимодействует лекарство с другими препаратами.

Состав, упаковка и форма выпуска лекарственного средства

Препарат «Пароксетин» поступает в продажу в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют круглую и двояковыпуклую форму, белый цвет, риску и шероховатую поверхность.

Активным веществом рассматриваемого нами средства является пароксетина гидрохлорид гемигидрат. Также препарат в своем составе имеет вспомогательные элементы в виде коллоидного диоксида кремния, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона, кальция гидрофосфата, коповидона, стеарата магния и талька.

Таблетки «Пароксетин» продаются в блистерах по 10 штук, которые помещаются в картонную пачку.

Фармакологическое действие лекарственного препарата

Что представляет собой медикамент «Пароксетин», аналоги которого будут названы чуть далее? Это антидепрессант. Он является ингибитором (селективным) обратного захвата серотонина нейронами головного мозга. Именно это и определяет его антидепрессивное воздействие, а также эффективность при лечении панических и обсессивно-компульсивных расстройств.

Рассматриваемый нами медикамент обладает очень низким аффинитетом к α2-, α1- и β-адренорецепторам, а также к м-холинорецепторам, допаминовым, 5НТ1-подобным, 5НТ2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.

Нарушает ли психомоторные функции препарат «Пароксетин»? Отзывы врачей гласят, что данное лекарство не сказывается на психике человека негативным образом. Более того, оно не потенцирует угнетающее действие этанола на психомоторные функции.

Согласно утверждениям исследователей, у такого антидепрессанта выявляются слабые активизирующие свойства лишь в том случае, если он назначается в дозировках, превышающих те, что требуются для ингибирования захвата серотонина. Нельзя не сказать и о том, что данный препарат не вызывает существенного изменения уровня АД, ЭЭГ и ЧСС.

Фармакокинетика медицинского средства

Как всасывается препарат «Пароксетин»? Инструкция по применению, отзывы врачей гласят, что после приема внутрь действующее вещество абсорбируется из пищеварительного тракта, а также подвергается метаболизму через печень.

Стационарная концентрация медикамента в крови достигается через 1-1,7 недели после начала медикаментозного лечения. Активное вещество препарата распределяется в тканях экстенсивно. При этом только один его процент обнаруживается в плазме. Связь с белками составляет порядка 95 %.

Метаболизируется антидепрессант в печени. В результате этого образуются неактивные метаболиты. Они довольно быстро выводятся из организма, а также обладают небольшой фармакологической активностью и никак не влияют на терапевтическое воздействие медикамента.

Как выводится препарат «Пароксетин»? Инструкция, отзывы фармацевтов гласят, что приблизительно 64 % активного вещества выходит вместе с мочой, а остальные 36 % - через кишечник (с желчью).

Фармакокинетика медикамента в особых клинических случаях

Концентрация действующего вещества в плазме крови увеличивается при нарушении работы почек и печени, а также у пожилых людей.

Показания к использованию медицинского средства

В каких случаях пациентам назначают антидепрессант «Пароксетин»? Инструкция по применению этого средства содержит в себе следующий список показаний:

• депрессия любых типов, в том числе тяжелая эндогенная, реактивная и сопровождающаяся тревогой;
• панические расстройства, в том числе с агорафобией;
• обсессивно-компульсивные расстройства (или сокращенно ОКР);
• генерализованные тревожные расстройства;
• социальные тревожные расстройства, или так называемая социальная фобия.

Противопоказания к использованию медицинского средства

В каких случаях ни в коем случае нельзя назначать пациентам антидепрессант «Пароксетин»? Инструкция по применению этого средства включает в себя следующий перечень противопоказаний:

• эпилепсия нестабильная;
• одновременное использование ингибиторов МАО, а также двухнедельный период после их отмены;
• детский возраст;
• период вынашивания плода;
• повышенная чувствительность к элементам медикамента;
• период грудного вскармливания.

Использование с особой осторожностью

В каких случаях следует контролировать прием антидепрессанта «Пароксетин»? Инструкция по применению гласит, что данный препарат с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, почечной недостаточностью, манией, гиперплазией предстательной железы, судорожными состояниями, патологией сердца, эпилепсией. Кроме того, недопустимо одновременное использование медикамента и проведение электроимпульсной терапии, а также прием лекарств, которые повышают риск кровотечения. Следует обратить особое внимание на наличие факторов риска повышенной кровоточивости и способствующих такому состоянию заболеваний.

Антидепрессант «Пароксетин»: как принимать лекарство?

Рассматриваемое нами медикаментозное средство следует принимать внутрь единожды в сутки (утром) во время завтрака. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая обычной водой.

В течение первых трех недель после начала лечения дозировка препарата подбирается индивидуально. Впоследствии она корректируется (при необходимости).

При обсессивно-компульсивном расстройстве начальная дозировка антидепрессанта составляет 20 мг в день. В дальнейшем она увеличивается на 10 мг. Рекомендуемая среднесуточная доза препарата при таком отклонении составляет 40 мг. При острой необходимости она может быть увеличена до 60 мг.

Если у пациента наблюдаются панические расстройства, то изначально можно принимать до 10 мг препарата в сутки. Чтобы снизить возможный риск развития панической симптоматики, в последующем дозу лекарства увеличивают еще на 10 мг. В среднем при таком отклонении допустимо употреблять 40 мг «Пароксетина» в сутки, максимальное количество - 50 мг.

При социальных фобиях или же социально-тревожных расстройствах начальный объем медикамента должен составлять не более 20 мг в сутки. Если после такого лечения желаемый эффект так и не был достигнут, то в течение 2 недель дозу постепенно увеличивают до максимальной, то есть до 50 мг в день.

При терапевтический и начальный объем медикамента составляет 20 мг в сутки

Если у пациента диагностирована печеночная или почечная недостаточность, то рекомендуемая доза должна составлять 20 мг в день.

Пожилым лицам в сутки можно употреблять не больше 40 мг указанного медикаментозного средства.

В целях предупреждения прекращать прием препарата рекомендуется постепенно.

Случаи передозировки

Бывали ли случаи передозировки такими антидепрессантами, как «Пароксетин», «Флуоксетин»? Специалисты отмечают, что при употреблении большого количества таблеток они действительно пагубно влияют на организм человека. У больного наблюдаются тошнота, сухость во рту, синусовая тахикардия, рвота, судороги, тремор, брадикардия, мидриаз, ажитация, раздражительность, потливость, нистагм, повышение АД, сонливость и узловой ритм.

В довольно редких случаях при одновременном использовании препарата с другими психотропными медикаментами, а также алкогольными напитками возможно коматозное состояние пациента и изменение показаний на ЭКГ. При выраженной передозировке у больного наблюдается и рабдомиолиз.

Что делать в таких ситуациях? В случае передозировки препаратом «Пароксетин» следует промыть желудок, а также принять активированный уголь. Если необходимо, то проводят симптоматическое лечение.

Побочные явления

Какие побочные эффекты может вызвать медикамент «Пароксетин»? Отзывы врачей гласят, что данное средство действительно способствует развитию негативных реакций. К ним можно отнести следующие состояния и патологии:

Взаимодействие с другими медицинскими средствами

Одновременное использование антацидных средств никак не влияет на фармакокинетические параметры и всасывание препарата «Пароксетин».

Противопоказано единовременное применение рассматриваемого нами средства с ингибиторами МАО.

Одновременный прием медикамента «Пароксетин» с препаратами, которые ингибируют ферменты печени, требует понижения дозы первого.

Антидепрессант увеличивает продолжительность кровотечения на фоне единовременного применение «Варфарина».

Одновременное использование медикамента «Пароксетин» с ацетилсалициловой кислотой, атипичными нейролептиками, НПВС и средствами фенотиазинового ряда способствует нарушению процесса свертывания крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (такими, как «Трамадол» и «Суматриптан») может легко привести к усиленному серотонинергическому эффекту.

Важно помнить!

Чтобы избежать развития нейролептического синдрома (злокачественного), с особой осторожностью препарат «Пароксетин» назначают пациентам, которые принимают нейролептики.

У пожилых людей на фоне приема медикамента возможно развитие гипонатриемии.

При появлении судорог и первых признаках мании терапию антидепрессантом прекращают.

В течение первых недель лечения препаратом «Пароксетином» необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного в связи с возможным суицидом.

Во время терапии следует воздерживаться от приема спиртных напитков в связи с их усиленным токсическим эффектом.

Применение в педиатрии

Препарат «Пароксетин» не назначают детям, так как его эффективность и безопасность при лечении пациентов этой группы не были установлены.

Антидепрессант «Пароксетин»: аналоги

Чем можно заменить препарат «Пароксетин»? Следует отметить, что у этого лекарства существует довольно много аналогов. Среди них хочется особо выделить следующие лекарственные средства: «Рексетин», «Адепресс», «Плизил», «Апо-Пароксетин», «Актапароксетин», «Паксил», «Сертралин», Пароксетина гидрохлорид гемигидрат», «Сирестилл» и проч.

Приобрести все вышеперечисленные лекарства в аптеке можно только по рецепту врача.