Рексетин показания к применению. Назначение при беременности и лактации. Особый указания по применению Рексетин

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество – .

Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Антидепрессивный и анксиолитический эффект обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются.

Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему.

Показания к применению

Для чего нужен Рексетин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги
  • лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах
  • нервно-психические расстройства, сопровождающиеся приступами паники и агорафобии
  • посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций
  • для лечения пациентов, страдающих синдромом социофобии.

Инструкция по применению Рексетин, дозировки

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая. В зависимости от клинического состояния, через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 50 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 1 таблетку Рексетин 20 мг в сутки. Инструкция предполагает увеличение дозировки на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобии начальная доза – 1 таблетка Рексетин 20 мг в сутки. По инструкции, если спустя 2 недели после начала лечения не удается добиться существенного улучшения состояния пациента, дозу постепенно (на 10 мг в неделю) повышают до эффективной. Высшая суточная доза – 50 мг. Поддерживающая терапия предполагает прием 20 мг Рексетина в сутки.

При ГТР доза пароксетина обычно варьирует в пределах от 20 до 50 мг в сутки. Лечение начинают с минимальной дозировки и, в зависимости от ответа на терапию, постепенно (на 10 мг в неделю) повышают ее до эффективной. По аналогичной схеме проводят лечение пациентов, у которых психическое расстройство является реакцией на пережитый стресс.

Согласно инструкции по применению, в некоторых случаях для предотвращения развития рецидива болезни может потребоваться проведение поддерживающей терапии. Как правило, курс длится от 4 месяцев до полугода. Еще более длительное лечение показано пациентам с паническими расстройствами и ОКР.

У людей преклонных лет и ослабленных больных сывороточная концентрация пароксетина может нарастать быстрее, чем обычно, поэтому для них стартовая доза составляет 10 мг в сутки, максимально допустимая суточная – 40 мг.

Лечение Рексетином пациентов с печеночной и почечной (в случаях, когда клиренс креатинина менее 30 мл в минуту) недостаточностью начинают с дозы 20 мг в сутки. Увеличение проводят с учетом состояния больного, но стремятся поддерживать дозировку на минимально возможном уровне.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Рексетин:

По отзывам пациентов, после применения Рексетин развивается синдром отмены. Сообщалось о головокружении, нарушении чувствительности (включая парестезию, ощущение электрошока, звон в ушах), нарушении сна (включая глубокий сон), ажитации или тревожности, тошноте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, ощущении сердцебиения, эмоциональной нестабильности и нарушениях зрения.

В общем эти явления имеют легкую и среднюю тяжесть и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется, чтобы лечение не продолжалось дольше, чем это требуется, последовательно переходить к отмене терапии, постепенно снижая дозу.

Противопоказания

Противопоказано назначать Рексетин в следующих случаях:

  • одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
  • беременность и лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность, назначая Рексетин людям преклонного возраста, при печеночной или хронической почечной недостаточности, гиперплазии простаты, функциональной неполноценности сердечно-сосудистой системы, глаукоме (поскольку пароксетин вызывает мидриаз).

С осторожностью используют для лечения больных, в анамнезе которых есть указания на эпилепсию. Исследования показали, что примерно у 0,1% пациентов применение пароксетина становится причиной развития эпилептиформных припадков. При появлении в ходе лечения подобного расстройства курс следует прервать.

Препарат не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в период 2 недель после их отмены. При одновременном применении этих препаратов происходит взаимное усиление побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

Передозировка

При остром отравлении у пациентов наблюдаются тошнота, рвота, дрожь конечностей, мидриаз, сухость во рту.

Кроме того, возможно состояние возбуждения или напротив сонливость, головокружение, покраснение кожи лица и верхней части тела. При монотерапии препаратом эффектов, угрожающих жизни пациента, не наблюдалось даже при значительном превышении дозы.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое — необходимо контролировать жизненные функции, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение оксигенотерапии.

Аналоги Рексетин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Рексетин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Плизил Н,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Рексетин 20 мг 30 шт. – от 740 до 804 рублей, таблетки 30 мг 30 шт. – от 861 до 942 рублей.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C. Срок годности – 5 лет. В аптеках отпускается по рецепту.

Раздражительность, тревоги и депрессии присущи каждому из нас, но иногда наступает настолько сильное эмоциональное истощение, что вывести человека из подобного состояния могут только специальные препараты — антидепрессанты. Рассмотрим действие известного психостимулятора Рексетина, на основе отзывов людей, которые его принимали, а также узнаем мнение врачей психоневрологов о данном лекарственном медикаменте.

«После перенесенной черепно-мозговой травмы начали мучить головные боли. Стала чересчур метеочувствительна. Бороться с частыми и сильными мигренями мне всегда помогал Нурофен Форте, но постепенно становилось всё хуже. После обращения к психотерапевту начала курс Рексетина и хочу оставить отзыв о данном препарате после применения.

На четвертые сутки после начала приёма таблеток начала ощущать невыносимую слабость во всем теле. Сонливость тоже радости не добавляла: не могла открыть глаза на протяжении всего дня, постоянно засыпала – то на работе, то в машине. Я не могла заниматься своими обычными делами, потому что мне хотелось прилечь каждую минуту. Начала подумывать о том, чтобы прекратить применение этого антидепрессанта, но сонливость постепенно стала уходить, а силы возвращаться. Самое важное, что лекарство не вызвало у меня привыкания!»

Мария

«Прописываю психостимулятор Рексетин пациентам с синдромом постоянной тревоги, в случаях биполярного расстройства, а также, для предотвращения рецидивов и обострений шизофрении. Также, препарат эффективен при панических атаках и посттравматических дисфункциях нервной системы.

Курс лечения Рексетином длится, в среднем, 5-7 месяцев, однако эти сроки могут быть различны, в зависимости от индивидуальной клинической картины больного. Наиболее распространенный побочный эффект – тремор конечностей (мышечные сокращения). Также, нередки случаи расстройства сна, нарушения стула и повышенного потоотделения.

Отталкиваясь от отзывов пациентов моего кабинета, принимавших препарат Рексетин, можно подвести итог: лекарство помогает победить тяжелые депрессивные расстройства и имеет достаточно мягкий синдром отмены.

Павел, психиатр

«Пару лет назад переживала тяжелый развод. Нервы расшатались, гипертония усугубилась, начали появляться панические атаки. Приступы паники сначала поддавались контролю, потом стали носить настолько сильный характер, что думала сойду с ума. Ко всему прочему добавились спонтанные вспышки резких болей в желудке.

Лечащий терапевт выписывал разные направления на предмет выявления всевозможных болезней. Оказалось, что помочь мне сможет только психиатр, который быстро выявил у меня эндогенную депрессию. Этот недуг, как показывает жизненная практика, очень тяжелый и обусловлен угнетённым расстройством психики.

Врач назначил курс Рексетина в сочетании с Депакином и нейролептиком Клопиксолом. Через полгода, два дополнительных препарата были отменены, и терапия продолжилась только Рексетином. В первую неделю приёма антидепрессанта происходит адаптация организма и появляется сильная сонливость. Но уже на 6-8 день всё проходит. Фантомные боли, и приступы паники ушли на второй неделе приёма, аритмия и гипертония ослабли и практически не беспокоят. Терапия препаратом продлилась чуть больше года, и все мои отзывы о Рексетине имеют только положительный характер.»

Юлия

«Здравствуйте! Психотропный препарат Рексетин принимал мой муж. Началось всё с банального упадка сил, периодической бессонницы, апатии и раздражительности. Состояние усугублялось и появились проблемы с сердцем, которое то замирало, то колотилось с бешеной скоростью. Обследование у кардиолога не выявило отклонений. Позже добавился новый симптом: онемение ног и рук. Конечности были ледяные, и мы не знали, как помочь супругу.

Путем невероятных усилий мы посетили кабинет психотерапевта и услышали диагноз биполярная депрессия или, другими словами, маниакально-депрессивный психоз. Мужу прописали Азафен и Нейроплант, но они оказались неэффективны в нашем случае, и вскоре был прописан Рексетин. Препарат имеет накопительный эффект, через 2 месяца приёма моего супруга было не узнать. Ушли негативные мысли и апатия, энергия появилась колоссальная! Сердечная функция нормализовалась через 3 месяца приёма. »

Алевтина

«Добрый день! Мой комментарий по поводу данного антидепрессанта имеет много общего с отзывами других врачей о Рексетине. И это общее заключается в том, что лекарство является сильнодействующим антидепрессантом. Пациентам с легкой формой депрессии и нетяжелым расстройством нервной системы приём препарата строго запрещается! Терапия неврозов данным медикаментом должна происходить только по четким предписаниям доктора, любое самостоятельное назначение и приём Рексетина без участия специалиста – это высшая степень безрассудства, которая может пагубно сказаться на психическом состоянии пациента.

Рекомендую своим пациентам начинать плавно «вливаться» в терапевтический курс Рексетина: начинать приём с четверти таблетки. Как показывает опыт, самый тяжелый период для пациента – первые 3 недели приёма препарата. Многие не выдерживают поступательного воздействия антидепрессанта и бросают приём, в надежде найти более оперативное средство. Непосредственный эффект от препарата наступает спустя 2 месяца приёма.»

Валерий, психоневролог

«Принимала Рексетин во время тяжелой депрессии на фоне аутофобии. Психиатр назначил дозировку 20 мг, курсом на 4 месяца. С нетерпением ждала наступления спокойствия, но эффект никак не наступал. В середине 3 месяца заметила, что полегчало, но не слишком. Конечно, суицидальные мысли отступили, но интерес к жизни так и не появился. В итоге, пропив положенный курс, мне заменили препарат, который вытянул меня из мрака за 1 месяц.

К тому же, от таблеток Рексетина сильно сбился цикл, поскольку препарат увеличивает пролактин. Считаю цену Рексетина неоправданно высокой, относительно его «возможностей». Цена лекарства 780 рублей. Лично для меня этот антидепрессант очень слаб и неэффективен.»

Ирина

«Назначаю лекарственное средство Рексетин для больных с паническими расстройствами и тревожностью. Отзывы моих пациентов о Рексетине не всегда однозначные, постараюсь объяснить, с чем это связано.

В первую очередь, больных пугает набор специфических симптомов, проявляющихся в первые недели приёма препарата: расстройство сна в ночное время и сонливость в дневные часы, гипотония (снижение давления), частая сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение полового влечения, «тряска» рук. Данные проявления являются адаптацией организма к антидепрессанту и проходят в течение 3 недель со дня приёма.

Для достижения эффекта от Рексетина, нужно запастись терпением, ведь активное воздействие на психическое состояние больного будет ощутимо только по прошествии 2 месяцев.»

Валентина, невролог

«Всем привет! Данный антидепрессант появился в моей жизни по причине смешанного депрессивного расстройства, протекающего на фоне социофобии и панических состояний. На что обратила внимание: вначале и по завершении курса стоит невероятный шум в ушах, временами переходящий в звон. При этом, меня одолевали мощные головные боли. В первые 2 недели приёма препарата была раздражена даже больше, чем до знакомства с Рексетином. Большим плюсом этого противотревожного средства считаю незначительную прибавку в весе (у меня набежало не более 2,5 кг) ведь, как известно, от антидепрессантов можно неприлично набрать.»

Татьяна

«Перешел с Паксила на Рексетин. Последний, кстати, дешевле. Мне диагностировали обсессивный синдром навязчивости. Терапия Рексетином запомнилась проблемами с концентрацией и памятью: рассеянность, забывчивость и, говоря умным языком, ригидность (тотальная заторможенность). Проблемы, «побочки» и «отходняки» от этого психостимулятора противные, но терпимые, особенно на входе и выходе из курса.»

Роман

« Доброго времени суток! Я врач психотерапевт и нередко прописываю антидепрессант Рексетин пациентам с суицидальным мышлением. Ремиссия, в данном случае, наступает после минимального 3 месячного курса приёма Рексетина, но опасность лечения суицидальных проявлений антидепрессантом заключается в том, что на ранних стадиях терапии данным препаратом, риск самоубийства может увеличиться, в связи с непростой адаптацией организма к медикаменту. Поэтому, лечение больных с суицидальными мыслями должно тщательным образом контролироваться лечащим врачом!

Пациенты, прошедшие длительный курс терапии данным препаратом, в большинстве своём, имеют хорошие отзывы о таблетках Рексетин, даже несмотря на сложный начальный этап привыкания к лекарственному средству.»

Михаил, психотерапевт

«Рексетин мне был выписан для лечения параноидального синдрома. Это тяжелый диагноз и, к счастью, я могла отличать свои бредовые состояния от реальной действительности. Чувство постоянного преследования, давления и опасности сводили с ума, в прямом смысле.

К психотропу Рексетин у меня подозрительное отношение (кто бы сомневался?). Да, он облегчил мой бред, смягчил агрессию и невроз, однако же побочные проявления от этого лекарства оказались для меня непосильными. Абсолютная фригидность – это первое серьёзное нарушение, с которым я столкнулась. Второе, это стремительный набор веса, при том, что рацион питания был неизменен. И финал: за 8 месяцев терапии Рексетином я поняла, что у меня развилась зависимость от препарата. «Слезть» с него пыталась 4 раза, планомерно снижая дозу, но мучительный синдром отмены возвращал меня обратно к таблеткам. До конца так и не победила зависимость, но не теряю попыток.

Перечитав множество восторженных отзывов о Рексетине, пришла к выводу, что всё индивидуально, и возможно только мне так сложно с этим лекарством.»

Виктория

Лечение психических расстройств – процесс сложный, требующий квалифицированного подхода. Важно с осторожностью подходить к приёму антидепрессантов, тщательно изучить все возможные побочные проявления и строго соблюдать предписания врача.

Перед использованием препарата РЕКСЕТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.002 (Антидепрессант)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Х20» - на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Х30» - на другой.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

РЕКСЕТИН: ДОЗИРОВКА

Таблетки следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК

Передозировка

Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Лекарственное взаимодействие

Пища и не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Беременность и лактация

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

РЕКСЕТИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.

Показания

  • депрессии различной этиологии,
  • в т.ч.
  • состояния,
  • сопровождающиеся тревогой;
  • обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
  • панические расстройства,
  • в т.ч.
  • со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
  • социофобии;
  • генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
  • посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания

  • одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Рексетин® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% больных. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Особые указания

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при нарушении функции почек

При почечной (КК

Применение при нарушении функции печени

При печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне

Препарат Рексетин представляет фармакологическую группу лекарственных средств антидепрессанты. Он применяется в психиатрии и психологии для медикаментозной терапии состояний, сопровождающихся депрессией и паническим страхом.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рексетин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рексетин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Рексетин выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглых, двояковыпуклых, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «Х20» или «Х30» (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,76 или 34,14 мг (соответствует содержанию пароксетина – 20 или 30 мг);
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза;
  • Оболочка: титана диоксид, полисорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гипромеллоза.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

Показания к применению Рексетин

Препарат применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:

  1. Нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии.
  2. Депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги.
  3. Посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций.
  4. Лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Рексетин также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии.


Фармакологическое действие

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество препарата – пароксетин – сложное бициклическое соединение, обладающее антидепрессивным и анксиолитическим действием. На фоне основного фармакологического действия отмечается выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему. При применении препарата наблюдается редукция обсессивно-компульсивных расстройств.

Антидепрессивный и анксиолитический эффект препарата обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются.

Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему. Пароксетин обладает высокой избирательностью относительно рецепторов и нейромедиаторов, так он не оказывает влияние на мускариновые, адренорецепторы, не изменяет интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Рексетин принимаются внутрь во время еды 1 раз в день. Их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка препарата подбирается в течение 2-4 недель в зависимости от его эффективности и выраженности снижения проявлений патологии. Средняя дозировка подбирается в зависимости от патологического процесса:

  • При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.
  • Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
  • Социофобии – начальная доза также 20 мг. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта в течение недели доза повышается на 10 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 50 мг.
  • При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
  • При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены, потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

Противопоказания

Рексетин противопоказано принимать:

  1. При беременности;
  2. В период грудного вскармливания;
  3. При гиперчувствительности к компонентам таблеток;
  4. В комбинации с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения лечения;
  5. Пациентам моложе 18 лет (достоверных данных о безопасности и эффективности применения средства в педиатрической практике нет).

С осторожностью используют при таких ситуациях:

  1. Пожилой возраст;
  2. Нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
  3. Хроническая почечная недостаточность;
  4. Печеночная недостаточность;
  5. Гиперплазия предстательной железы;
  6. При наличии в истории болезни маниакального состояния, попытки к самоубийству, эпилепсии, глаукомы;
  7. Одновременное применение препаратов лития, бензодиазепинов (например, оксазепама), нейролептиков, барбитуратов.

Побочные действия

Следует отметить, что побочные действия от применения фармакологического лечения намного сильней выражены в начале курса медикаментозной терапии. В ходе лечения, как правило, проявления нежелательных реакций в значительной мере снижаются.

  1. Вегетативная нервная система: сухость во рту, повышенное потоотделение;
  2. Мочевыделительная система: редко – затруднение мочеиспускания;
  3. Орган зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
  4. Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях – изменения ЭКГ, обморочные состояния, тахикардия, лабильность артериального давления;
  5. Половая система: расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
  6. Аллергические реакции: редко – кожный зуд, анафилактические реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница), отеки в области лица и конечностей, подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи;
  7. Водно-электролитный баланс: в отдельных случаях – гипонатриемия в сочетании с периферическими отеками, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания (уровень натрия в крови нормализуется после отмены препарата; иногда гипонатриемия развивается из-за гиперпродукции антидиуретического гормона, как правило, у больных престарелого возраста, принимающих Рексетин в комбинации с мочегонными и другими лекарствами);
  8. Пищеварительная система: тошнота; иногда – диарея, запор, понижение аппетита; редко – повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях – функциональные нарушения печени в тяжелом течении (между приемом Рексетина и изменениями активности ферментов печени причинно-следственная связь не доказана, но в случаях нарушения функции печени рекомендовано прервать терапию);
  9. Центральная и периферическая нервная система: бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость, тремор, сонливость; в отдельных случаях – снижение концентрации внимания, сомнамбулизм, головокружение, парестезии, повышенная раздражительность, головная боль; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (преимущественно отмечаются при предшествующем интенсивном применении нейролептиков), повышение внутричерепного давления, эпилептиформные припадки;
  10. Прочие: в единичных случаях – гипергликемия, миоклония, миастения, миалгии, миопатии; редко – изменение вкуса, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, гипогликемия, галакторея, гиперпролактинемия, тромбоцитопения (причинно-следственная связь ее возникновения с приемом Рексетина не доказана), повышение или снижение массы тела, повышенная кровоточивость (развивалась в нескольких случаях).

При внезапной отмене лекарственного средства могут возникать: спутанность сознания, повышенное потоотделение, тошнота, тремор, ажитация, нарушение сна, чувство страха, нарушения чувствительности (например, парестезии), головокружение.

Похожие публикации
© 2024 Моя спина. Здоровье и суставы