Метипред инструкция по применению таблетки. Применение при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие с другими препаратами

Патологическую активность иммунной системы человека и воспалительные процессы, протекающие в организме можно взять под контроль при помощи препарата Метипред. Практика использования лекарства доказала его эффективность. Важное условие успешного применения заключается в соответствии режима терапии инструкции по применению.

Состав и форма выпуска

Метипред выпускается фармацевтическими компаниями в двух формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора. Разновидности обладают следующими характеристиками:

1. Лиофилизат представляет собой желтоватый или белый гигроскопичный порошок для внутримышечного и внутривенного введения. К действующему веществу прилагается растворитель – прозрачная жидкость, не имеющая цвета. Разливается во флаконы по 250 мг, вода для инъекций (растворитель) – в ампулах (4 мл).
2. Таблетки почти белого цвета, имеют круглую форму, со скошенными краями, плоские с поперечной разделяющей риской (на этой же стороне имеется гравировка – ORN 346). Таблетки имеют дозировку 16 мг, фасуются по 100 или 30 штук в контейнеры или флаконы.

Состав обеих лекарственных форм указан в следующей таблице:

Фармакологическое действие

Инструкция по применению Метипреда (Metypred) относит препарат к глюкокортикостероидам синтетического происхождения. Лекарство обладает противоаллергическим, иммунодепрессивным и противовоспалительным действиями, понижает интенсивность роста антител. Препарат подавляет взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, миграцию Т-клеток, угнетает пролиферацию лимфоцитов, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Противоаллергическая активность Метипреда связана со снижением выработки медиаторов аллергии, угнетением выработки антител, подавлением развития лимфоидной и соединительной тканей. Параллельно уменьшается уровень В- и Т-лимфоцитов, базофилов, тучных клеток. За счет угнетения высвобождения эозинофилами воспалительных медиаторов проявляется противовоспалительный эффект медикамента.

Активный компонент состава стабилизирует мембраны органелл, индуцирует образование липокортинов, уменьшает число тучных клеток. Медикамент усиливает распад белка в мышцах, повышает образование почками и печени альбуминов, уменьшает число глобулинов в плазме. Активный компонент быстро и хорошо всасывается (на 70%), соединяется с белками крови на 62%. Метаболизм медикамента протекает в печени, метаболиты выводятся почками, проникают в мозговые оболочки и плаценту.

Для чего назначают Метипред

Показания для назначения Метипреда обусловлены фармакокинетическими особенностями действующего вещества препарата. Медикамент оказывает выраженный терапевтический эффект на ряд патологических состояний и заболеваний:

• рак легкого;
• нефротический синдром;
• патологии соединительной ткани (узелковый периартериит, дерматомиозит, склеродермия);
• рассеянный склероз;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• гиперкальциемия, обусловленная онкологическими заболеваниями, рвота и тошнота в период осуществления цитостатической терапии;
• интерстициальные патологии легких (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз третьей и второй стадии);
• бериллиоз и синдром Лэффера;
• гепатит;
• подострый тиреоидит;
• патологии крови и заболевания системы кроветворения (эритробластопения, лимфогранулематоз, гемолитическая аутоиммунная анемия, гипопластическая эритроидная анемия, агранулоцитоз, лимфоидный и миелоидный лейкозы, панмиелопатия, тромбоцитопения вторичного типа у взрослых, пурпура тромбоцитопеническая);
• почечные патологии аутоиммунного генеза;
• язвенный колит;
• профилактика отторжения в процессе трансплантации органов;
• конъюнктивит;
• отек мозга вследствие предварительного парентерального использования глюкокортикостероидов;
• недостаточность надпочечников вторичного и первичного типа;
• хронические или острые аллергические патологии (лекарственная экзантема, крапивница, поллиноз, отек Квинке);
• бронхиальная астма;
• хронические или острые воспалительные процессы в суставах (синовит, бурсит, эпикондилит, ювенальный артрит, плечелопаточный периартрит, полиартрит, подагрический и псориатический артрит, неспецифический тендосиновит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, синдром Стилла у взрослых);
• пульс-терапия при лечении патологий, при которых медикаментозная терапия глюкокортикостероидами является эффективной;
• симпатическая офтальмия, передние увеиты и тяжелые вялотекущие невриты, болезни зрительного нерва;
• болезни кожи (эксфолиативный дерматит, экзема, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, себорейный дерматит, атопический и контактный дерматит, псориаз токсидермия, герпетиформный буллезный дерматит).

Способ применения и дозировка

Дозировка Метипреда и продолжительность лечения определяется врачом в индивидуальном порядке на основании степени запущенности болезни и имеющихся показаний. Таблетки принимаются перорально (запиваются водой), время – с приемом пищи или сразу после еды. Суточный объем препарата принимается за один раз. При назначении двойной дозы – через сутки.

Если суточная дозировка очень большая, то допустимо разделить прием на 2-4 подхода (основную часть принимать утром). Начальная доза должна быть в пределах 48 мг. При терапии нетяжелых патологий допустимо принимать низкие дозы. Схемы для лечения распространенных состояний у пациентов принимающих Метипред:

• пересадка органов: из расчета 7 мг на кг;
• рассеянный склероз: 200 мг;
• отек мозга: 200-1000 мг.

Для приготовления раствора во флакон с лиофилизатом добавляется прилагаемый растворитель. Инъекция осуществляется внутривенно или внутримышечно, в медленном темпе. При состояниях опасных для жизни раствор вводится внутривенно 30 мг на кг на протяжении 30 минут. В ходе пульс-терапии при лечении патологий, при которых результативно применять глюкокортикостероиды, и при острых заболеваниях Метипред назначается внутривенно:

• отечные состояния: 4 дня из расчета 30 мг на кг через сутки или 3, 5, 7 суток по 1000 мг ежедневно;
• системная красная волчанка: 3дня – 1000 мг в сутки;
• рассеянный склероз: 5 или 3 дня по 1000 мг в сутки.

При терминальных стадиях рака вводится по 125 мг в сутки – 2 месяца (для облегчения страданий). Если в ходе химиотерапии возникают побочные эффекты в виде рвоты, то Метипред вводится внутривенно в течение пяти минут. Средство вводится за час до инъекции химиотерапевтическим медикаментом, непосредственно в начале химиотерапии и после завершения.

Начальная дозировка при прочих показаниях составляет 10–500 мг внутривенно (в зависимости от патологии). Дозировку до 250 мг вводят не менее пяти минут, высокие дозы – как минимум 30 минут. В дальнейшем введение можно осуществлять внутривенно, с продолжительностью, которая определяется реакцией пациента на терапию и его состоянием. Детям назначаются низкие суточные дозы (не меньше 0,5 мг на кг массы).

Метипред при ревматоидном артрите

Процедура введения установленной дозы при ревматоидном артрите должна занимать не менее получаса. Если за неделю лечения не было улучшений, при необходимости курс можно повторить. Курс лечения должен занимать от одного до четырех дней по 1000 мг в день. Второй вариант терапевтического курса предполагает лечение на протяжении полугода – по 1000 мг в месяц.

При надпочечниковой недостаточности

По причине невыраженного минералокортикоидного действия для заместительного лечения при надпочечниковой недостаточности рекомендуется применять Метипред в сочетании с минералокортикоидами. Дозировка определяется по пропорции – 0,18 мл на один килограмм веса пациента. Второй вариант расчета суточной дозы – 3,33 мг на кв. метр площади поверхности тела. Прием рассчитанной дозы допустимо делить на три подхода.

Особые указания

Согласно инструкции, приготовленный раствор хранится при комнатной температуре в течение 12 часов. При хранении в холодильнике его можно использовать в течение суток. Другие особые указания:

1. Чтобы снизить побочные явления, больным назначают антациды, увеличивают поступление калия в организм с продуктами питания или медикаментами. Рацион должен включать богатую белками и витаминами пищу, с ограничением жиров, соли, углеводов.
2. Действие препарата усиливается при циррозе печени, гипотиреозе. Он может увеличивать проявления эмоциональной нестабильности, психотических нарушений. Если у пациента в анамнезе были психозы, лекарство назначается с осторожностью.
3. Во время стресса (после операций, травм, инфекционных заболеваний) доза глюкокортикостероида увеличивается.
4. При внезапной отмене терапии приема высоких доз может развиться синдром отмены. Его признаками становятся тошнота, анорексия, общая слабость, заторможенность состояния, боли в мышцах и костях. Возможно обострение заболевания.
5. При лечении Метипредом не проводят вакцинацию, поскольку снижается ее эффективность.
6. Терапия детей этим средством требует тщательного наблюдения за динамикой роста.
7. При надпочечниковой недостаточности желательно совмещать Метипред с минералокортикоидами.
8. Если у пациента сахарный диабет, у него контролируется уровень сахара в крови, при необходимости корректируется доза гипогликемических таблеток.
9. Во время лечения требуется постоянно следить при помощи рентгена за костно-суставной системой, делать снимки кистей, позвоночника.
10. При латентных инфекционных заболеваниях почек или мочевыводящих путей прием Метипреда может вызвать лейкоцитурию. Аналогично он повышает уровень метаболитов оксикетокортикостероидов.

При беременности

Лекарство Метипред назначается в первом триместре беременности только по жизненным показаниям и с осторожностью. Во время лактации оно запрещено, потому что активные компоненты проникают в грудное молоко. При ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении) препарат могут назначать для регуляции гормонального фона. Применение показано только по назначению врача.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Метипред может взаимодействовать с прочими лекарствами, вызывая негативные последствия. Часть из них описана в инструкции:

1. Средство увеличивает метаболизм и снижает концентрацию в плазме Изониазида, Мекселитена, уменьшает уровень Празиквантела, понижает эффективность соматотропного гормона.
2. При сочетании препарата с нитратами или м-холиноблокаторами повышается внутриглазное давление, витамином Д – снижается влияние на кишечное всасывания кальция.
3. Метипред понижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств, гипотензивных медикаментов, непрямых антикоагулянтов, ухудшает переносимость сердечных гликозидов (что опасно развитием желудочковой экстрасистолии) ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты.
4. Комбинация препарата с Парацетамолом приводит к гепатотоксичноссти, а с этанолом, тромболитиками, антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами – кровотечениям или эрозиям, язвам желудочно-кишечного тракта.
5. Одновременный прием Индометацина повышает риск развития побочных эффектов.
6. Сочетание Метипреда с натрийсодержащими средствами приводит к возникновению отеков, повышению давления, с диуретиками или Амфотерицином В – усилению вывода калия из организма (что опасно развитием сердечной недостаточности).
7. Комбинация с Азатиоприном, Мексилетином и нейролептиками приводит к развитию катаракты.
8. Сочетание медикамента с иммунодепрессантами повышают риски развития лимфомы, инфекций.

Побочные действия Метипреда

В зависимости от того, как долго принимался препарат и в какой дозировке, зависит выраженность и частота проявления побочных эффектов. Возможными реакциями, согласно инструкции, являются:

• лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, обострение или развитие инфекций;
• медленное заживание ран, склонность к кандидозу, пиодермии, петехиям, стриям;
• нарушение роста и окостенения у детей, разрыв сухожилий, стероидная миопатия;
• гипокалиемия, гипернатриемия (повышенная потливость, увеличение веса), гипокальциемия;
• внезапная потеря сознания, трофические нарушения роговицы, бактериальные инфекции глаз;
• делирий, судороги, дезориентация, головная боль, эйфория, псевдоопухоль мозжечка, галлюцинации, вертиго, психоз, головокружение, паранойя, бессонница;
• слабость мышц;
• гиперкоагуляция, тромбоз, повышение давления, брадикардия, аритмия;
• гиперпигментация, гиперхолестеринемия, гипоальбуминемия;
• некроз, некролиз, нефроуролитиаз;
• остеопороз, стронгилоидоз, экзофтальм, экхимоз;
• тошнота, икота, рвота, панкреатит, метеоризм, стероидная язва желудка, нарушение пищеварения;
• задержка полового развития, синдром Иценко-Кушинга (стрии, мышечная слабость, аменорея, гирсутизм, дисменорея, лунообразное лицо, повышение давления, ожирение), угнетение работы надпочечников.

Передозировка

Если принимать раствор или таблетки Метипред длительное время в повышенных дозах, может развиться передозировка. Ее симптомами, согласно инструкции, являются усиленные побочные эффекты. Для лечения следует обратиться к врачу, уменьшить принимаемую дозу, провести симптоматическую терапию. Специфических антидотов к лекарству не обнаружено.

Противопоказания

Единственным противопоказанием к применению лекарства является индивидуальная непереносимость компонентов состава. С осторожностью его используют при следующих состояниях:

• гипоальбунемия;
• беременность;
• закрыто- или открытоугольная глаукома;
• полиомиелит;
• тяжелая хроническая почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• менингит;
• гипотиреоз;
• болезнь Иценко-Кушинга;
• тиреотоксикоз;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• гиперлипидемия;
• артериальная гипертензия;
• иммунодефицит;
• лимфаденит;
• пост- и превакцинальный периоды;
• системный микоз, амебиаз, корь, простой герпес, ветряная оспа, латентный или активный туберкулез, виремическая фаза опоясывающего герпеса;
• язва двенадцатиперстной кишки или желудка, дивертикулит, анастомоз кишечника, гастрит, эзофагит, латентная или острая пептическая язва.

Условия продажи и хранения

Метипред – это рецептурный препарат, который хранится при температуре 15–25 градусов в недоступном для детей месте на протяжении 5 лет.

Аналоги Метипреда

На замену препарату можно выделить средства с аналогичным составом либо другими компонентами, но одинаковым действием. К таковым относятся:

• Медрол – глюкокортикоидные таблетки на основе метилдпреднизолона;
• Лемод – синтетический глюкокортикостерод в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора, содержащий метилпреднизолон.

Цена Метипреда

В аптеках Москвы можно купить обе формы выпуска препарата. Их стоимость зависит от типа лекарства и ценовой политики. Примерные цены:

Видео

Метипред - препарат группы глюкокортикостероидных гормонов, содержащий активный компонент метилпреднизолон. Механизм действия препарата заключается в его способности взаимодействовать со стероидными рецепторами в цитоплазме. Препарат угнетает синтез некоторых белков, ферментов, принимающих участие в деструкции суставов, и цитокинов, участвующих в иммунных и воспалительных реакциях. Препарат стимулирует образование липокортина, вследствие чего уменьшается воспалительный и иммунный ответ. Препарат снижает тканевый ответ на тепловые, механические, химические инфекционные и иммунологические раздражители.
Отмечено, что противовоспалительный эффект препарата Метипред в 5 раз превышает таковой у гидрокортизона.
Метилпреднизолон угнетает продукцию эндогенного кортизола, снижает секрецию АКТГ, оказывает влияние на кальциевый, белковый, углеводный и липидный обмены обмен. Кроме того, препарат может вызывать развитие гипергликемии, уменьшать плотность костной ткани, провоцировать мышечную атрофию и атрофию коркового вещества надпочечников (преимущественно при длительном применении).
Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность метилпреднизолона достигает 80%. Максимальная плазменная концентрация активного вещества отмечается спустя 1-2 часа после применения. Препарат метаболизируется в организме с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Длительность противовоспалительного действия препарата достигает 18-36 часов. Около 5% от принятой дозы выводится почками, период полувыведения составляет 2-3 часа.

Показания к применению

Способ применения

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций Метипред :
Препарат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения, в частности готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно в виде инъекций или инфузий. Для приготовления раствора к порошку во флаконе следует шприцом добавить 4мл воды для инъекций и аккуратно взболтать до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Длительность курса лечения и дозы препарата определят лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при шоке и для предупреждения отторжения имплантатов обычно назначают препарат в дозе до 30мг/кг массы тела внутривенно медленно (время введения препарата в дозе более 1мг/кг массы тела должно составлять около 30-60 минут).
Взрослым в качестве противорвотного средства обычно назначают 250мг препарата за 20 минут до введения цитостатических препаратов. Далее в случае необходимости вводят по 250мг препарата с интервалом 6 часов.
Детям обычно назначают препарат в дозе 1-3мг/кг массы тела в течение 24 часов.

Депо-суспензия для инъекций Метипред :
Препарат предназначен для парентерального применения, в частности препарат вводят внутримышечно и внутрисуставно, противопоказано внутривенное введение препарата. При внутримышечном введении инъекцию делают глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Следует учитывать, что данная форма препарата содержит бензиловый спирт, который может вызывать раздражение тканей в месте инъекции.
Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым внутримышечно обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 7-28 дней.
Взрослым внутрисуставно обычно назначают по 4-80мг препарата (0,1-2мл депо-суспензии) 1 раз в 7-35 дней. Доза препарата определяется исходя из размеров пораженного сустава.
Взрослым в сухожильные влагалища и синовиальные сумки обычно вводят по 4-30мг препарата (0,1-0,75мл депо-суспензии).
Взрослым внутрь кожных поражений обычно вводят по 20-60мг препарата (0,5-1,5мл депо-суспензии).
Взрослым в виде удерживающей клизмы обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 24-48 часов.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Таблетки 4 мг

Показания к применению препарата Метипред

Для приема внутрь

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;

Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;

Бронхиальная астма, астматический статус;

Острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);

Заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС;

Аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита;

Воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);

Врожденная гиперплазия надпочечников;

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);

Нефротический синдром;

Подострый тиреоидит;

Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;

Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);

Рак легкого (в комбинации с цитостатиками);

Рассеянный склероз;

Язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;

Гепатит;

Гипогликемические состояния;

Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;

Миеломная болезнь.

Парентерально (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме)

Шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

СКВ, ревматоидный артрит;

Острая надпочечниковая недостаточность;

Тиреотоксический криз;

Острый гепатит, печеночная кома;

Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Форма выпуска препарата Метипред

таблетки 4 мг; флакон (флакончик) темного стекла по 30 или 100 шт. пачка картонная 1;

Таблетки 16 мг; флакон (флакончик) темного стекла по 30 или 100 шт. пачка картонная 1;

Таблетки 4 мг; контейнер полиэтиленовый по 30 или 100 шт. пачка картонная 1;

Таблетки 16 мг; контейнер полиэтиленовый по 30 или 100 шт. пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Метипред

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика препарата Метипред

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.

Cmax после приема внутрь составляет 1.5 ч, при в/м введении - 0.5-1 ч. Cmax после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин, достигает 20 мкг/мл. Cmax после в/м введения 40 мг в течение 2 ч достигает 34 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы (только с альбумином) - 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

T1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч, при парентеральном введении - 2.3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Использование препарата Метипред во время беременности

При беременности (особенно в I триместре) препарат следует применять только по жизненным показаниям.

Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), кормление грудью рекомендуется прекратить.

Противопоказания к применению препарата Метипред

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, НЯК с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Kyшинга, ожирение (III-IV степени);

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

Побочные действия препарата Метипред

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, нарушение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальцемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость; обусловлены минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, "приливы" крови к голове.

Способ применения и дозы препарата Метипред

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Внутрь, во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2–4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу.

Начальная доза препарата может составлять от 4 до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200–1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м2 в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в сутки в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Передозировка препаратом Метипред

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Лечение: симптоматическое. Необходимо уменьшить дозу Метипреда.

Взаимодействия препарата Метипред с другими препаратами

Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Меры предосторожности при приеме препарата Метипред

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто - при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить - натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Условия хранения препарата Метипред

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Метипред

Принадлежность препарата Метипред к ATX-классификации:

H Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)

H02 Кортикостероиды для системного применения

H02A Кортикостероиды для системного применения

H02AB Глюкокортикоиды

Довольно частой причиной безуспешных попыток зачатия малыша является нарушение гормонального фона женщины, при котором в организме значительно преобладают мужские половые гормоны.

Для того чтобы скорректировать данное состояние, врачи назначают серьезную терапию с помощью определенных лекарственных препаратов. Одним из таких является Метипред (Метилпреднизолон), состоящий из сильнодействующего вещества, способного подавлять мужские гормоны, в то же время, стимулируя гормоны женские.

Использование при беременности и лактации

Лекарственное средство имеет сильнодействующий эффект по отношению ко многим патологическим процессам в организме. К их числу относят такие заболевания:

• Нарушения в соединительной ткани;
• Воспаления в суставной ткани;
• Лечение ревматизма, астмы, отека мозга;

Однако женщинам лекарство больше знакомо как средство для лечения бесплодия.

Причин отсутствия зачатия много. При этом чаще всего его вызывают не столько патологические изменения во внутренних органах, сколько заболевания, которые отрицательно влияют на репродуктивную функцию, вызывая проблемы с зачатием.

Метипред при планировании беременности способен устранить некоторые нарушения. В частности, его назначают при гиперандрогении - избытке мужских гормнов в женском организме.

Перечислим другие «возможности» лекарства при планировании беременности:

• Стабилизация нарушений концентрации гормонов;
• Устранение процессов воспаления;
• Уменьшение миомы в матке;
• Усиление воздействия других медикаментозных препаратов;
• Устранение последствий предыдущих неразвивающихся беременностей.

Но так как это лекарство с множеством побочных эффектов, основания для его назначения должны быть очень вескими. Перед приемом обязательно проконсультируйтесь не только с гинекологом, но и с эндокринологом. Иногда Метипред назначают неоправданно.

Для беременности Метипред необходим, чтобы нормализовать уровень гормонов, однако часто нужный эффект не наступает. Это может быть связано с целым рядом причин:

• Генетическая предрасположенность;
• Использование до курса терапии «Дюфастона»;
• Травмирование;
• Обострение хронических патологий;
• Появление и рост опухолей;
• Недостаточно сбалансированное питание.

Задача гинеколога – выявить, по какой причине не наступает стабилизация гормонального фона. Ему нужно сравнить повторное лабораторное исследование с результатами анализов, которые были проведены перед лечением. После выявления причины, дозировка препарата и метод терапии корректируется.

Резкое изменение гормонального фона при бесплодии не менее опасно, чем его нарушения. Поэтому, если повторная лабораторная диагностика выявила такие изменения в численности нужных гормонов, делают временный перерыв в приеме лекарства.

Метипред врач назначает по показаниям, о которых мы говорили выше. Дозировку и схему приема препарата определяют в зависимости от степени нарушения гормонального фона.

Чаще всего курс терапии не превышает 3 месяцев, а суточное потребление лекарства – ½ таблетки. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей женщины доктор может менять схему лечения.

Во время приема Метипреда при планировании беременности нужно соблюдать определенные рекомендации. Таблетку (или полтаблетки – как прописал ваш врач) нужно пить один раз в день утром во время или сразу после приема пищи.

Хотя в некоторых индивидуальных случаях врачи назначают своим пациенткам другую дозировку и другое время приема. В этом случае нужно довериться своему доктору.

При этом важно запить его достаточным количеством воды.

Если же после терапии долгожданное событие произошло, и женщина обнаружила на тесте две долгожданные полоски, самостоятельно прекращать прием препарата нельзя! Тактику отмены Митепреда также должен определить врач, ведь резкая дестабилизация гормонального фона может вызвать выкидыш.

Более того, несмотря на то, что зарубежная медицина отказалась от применения препарата после зачатия, российские врачи используют его и во время беременности. Связано это с тем, что иногда после прекращения приема лекарства у женщин фиксируется состояние, угрожающее течению беременности.

Если назначают при планировании беременности Метипред, то от других лекарственных средств стараются отказаться. Обладая мощным воздействием на весь организм, лекарство может нейтрализовывать действие других препаратов или вызывать опасные побочные эффекты.

Тем не менее, когда ситуация требует дополнений к терапии, гинеколог может рассмотреть возможность комбинированного использования таблеток.

Метипред и Клостилбегит – сильнодействующие препараты с разным спектром действия. Если первое лекарство стабилизирует гормональный фон, то второе помогает стимулировать овуляцию. Оба препарата имеют много противопоказаний, поэтому их совместное использование должно быть оправданным.

Метипред и Дюфастон также в дуэте могут сыграть положительную роль в благополучном зачатии. Во время стабилизации гормонов Дюфастон готовит матку, укрепляя ее стенки (эндометрий).

ПОДРОБНЕЕ ПРО: Пихтовое масло – универсальный лекарь. Пихтовое масло

Еще раз напомним, что эти лекарственные средства обладают сильным действием, вызывая много неприятных, а иногда и опасных последствий.

Прежде чем назначить женщине гормональный препарат, врачу-гинекологу необходимо провести полное обследование, причем не только в своей сфере, но и в области эндокринологии.

И затем, учитывая все результаты, выработать действенную схему лечения для «выравнивания» гормонального фона с целью наступления беременности в дальнейшем.

Метипред назначается в следующих случаях:

• при слишком высоком уровне мужского полового гормона (тестостерона), который «не дает» женщине забеременеть, или же, если беременность уже наступила, провоцирует выкидыш ;
• при наличии риска развития вторичного бесплодия при гинекологических заболеваниях у девушек в раннем возрасте (например, миомы матки, которая прогрессирует).

Важно помнить, что назначить такой препарат может исключительно врач и только лишь после всестороннего и детального обследования. Он же подбирает необходимую дозировку и схему приема. Чаще всего препарат принимают по пол таблетки в день во время еды или сразу после, запивая малым количеством воды.

Существует и другая форма выпуска препарата, предназначенная для инъекций, но ее врачи назначают лишь в крайне сложных случаях. Изначально, показания для назначения препарата совсем не относятся к планированию беременности, поэтому вы не найдете в инструкции, как принимать его в этом случае.

Отзывы о названном препарате свидетельствуют, что средство «Метипред» способно успешно выровнять гормональный фон в ситуации, когда в организме будущей мамы преобладает тестостерон (состояние, называемое в медицине гиперандрогенией).

Взаимодействие с другими лекарствами

При безграмотном сочетании медикаментов ожидаемого результата не будет, а вот серьёзные осложнения весьма вероятны. Поэтому специалисты советуют обратить внимание на последствия разных лекарственных комбинаций.
В данном случае речь идёт о таких проблемах:

• усилении ульцерогенного эффекта нестероидных противовоспалительных препаратов;
• увеличении риска кровоизлияний при взаимодействии Метипреда и антикоагулянтов;
• снижении влияния антикоагулянтов;
• мышечной слабости, которая возможна при сочетании с антихолинэстеразными препаратами;
• снижении эффективности пероральных лекарств гликемической группы при их сочетании с инсулином и Метипредом;
• усилении влияния активного метилпреднизолона при его совмещении с ингибиторами (Эритромицином, Кетоконазолом, Кларитромицином);
• неэффективности гормонального лекарства при его взаимодействии с медикаментами, провоцирующими выработку ферментов;
• интенсивной утрате калия, которая возможна при сочетании Метипреда с диуретиками и слабительными веществами;
• усилении терапевтического воздействия других иммунодепрессивных средств, а также противорвотных препаратов, которые применяются при химиотерапии;
• возможности конвульсий при сочетании с Циклоспорином;
• снижении эффекта Соматропина при длительном совмещении;
• развитии острых форм миопатии при совмещении высоких доз гормонального средства с Доксакариумом.

Риск развития и выраженность побочного действия препарата напрямую зависит от того, как долго и в какой дозировке его применяли. Кстати, длительную терапию данным средством нельзя прекращать внезапно: дозу снижают постепенно и под контролем специалиста.

Применение описываемого средства, как вы уже убедились, требует особой осторожности и аккуратности. При его назначении не забудьте сообщить лечащему врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете на данный момент.

Взять, к примеру, ситуацию, когда будущая мама совмещает препараты «Парацетомол» и «Метипред». Отзывы специалистов по этому поводу крайне отрицательные.

Так, врачи говорят, что в данном случае существует риск развития гепатотоксичности (токсического воздействия препаратов на печень). А параллельный прием с диуретиками способен спровоцировать увеличение риска сердечной недостаточности.

Метилпреднизолон также способствует снижению действия антикоагулянтов, а при совместном приеме с нестероидными средствами может спровоцировать развитие язв в ЖКТ. Описываемый препарат уменьшает эффект от введения инсулина и средств для понижения артериального давления.

Несмотря на то что за рубежом уже отказались от приема описываемого лекарства, наши врачи уверяют, что оно довольно часто оказывается единственным способом сохранить долгожданную беременность.

К тому же правильно назначенный, в небольших дозах препарат этот, по утверждению специалистов, и вовсе безопасен. Как показывает опыт, множество женщин благополучно выносили и родили здоровых малышей, принимая при этом данное средство.

Но если вы ни в коем случае не хотите рисковать, остановите свой выбор на медикаментах с подобным действием. Естественно, с разрешения ведущего специалиста.

Итак, какие же есть у лекарственного средства «Метипред» аналоги? К ним относят следующие препараты: «Медрол», «Преднол-Л», «Депо-Медрол», «Метилпреднизолон Софарма», «Солу Медрол», «Урбазон» и «Урбазон-Депо».

Но, несмотря на схожесть, они могут несколько отличаться воздействием на организм, что дает врачам возможность при плохой переносимости пациенткой того или иного лекарства подыскать средству «Метипред» аналоги, подходящие к конкретной ситуации.

ПОДРОБНЕЕ ПРО: Раздел «Гинекология». Группы гинекологических заболеваний. Гинекология лечение женских болезней. Гинекология болезни. Препараты в гинекологии: Эстроминерал серена плюс, Прегнил, Зитромакс, Вируксан. Раздел Гинекология официальный сайт

Согласно инструкции по применению Метипреда, количество таблеток и длительность лечения зависит от показаний и тяжести болезни. Всю суточную дозу необходимо принять за один раз внутрь. Таблетки нужно принять во время или сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза составляет от 4 до 48 миллиграмм в сутки. При тяжелых болезнях дозу можно увеличивать, при менее тяжелых – уменьшать.

Как правило, высокие дозы принимаются при трансплантации органов (до 7 миллиграмм на 1 килограмм в сутки), отеке мозга (от 200 до 900 миллиграмм в сутки), рассеянном склерозе (200 миллиграмм в сутки).

Метипред вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных струйных инъекций либо внутривенных инфузий.

Для приготовления раствора непосредственно перед использованием растворитель добавляют во флакон с лиофилизатом. В приготовленном растворе содержится 62,5 мг/мл метилпреднизолона.

При угрожающих жизни состояниях 30 мг/кг Метипреда вводят внутривенно на протяжении не менее 30 минут (как дополнительную терапию). Введение такой же дозы можно повторять на протяжении 48 часов каждые 4-6 часов.

Во время проведения пульс-терапии при лечении болезней, при которых эффективны глюкокортикостероиды, обострениях заболеваний и/или неэффективности стандартных методов лечения Метипред назначают следующим образом (внутривенно):

• Ревматические заболевания: 1-4 дня по 1000 мг в день либо 6 месяцев по 1000 мг в месяц;
• Рассеянный склероз: 3 или 5 дней по 1000 мг в день;
• Системная красная волчанка: 3 дня по 1000 мг в день;
• Отечные состояния (например, волчаночный нефрит, гломерулонефрит): 4 дня по 30 мг/кг через день либо 3, 5 или 7 дней по 1000 мг в день.

Вышеуказанные дозы нужно вводить на протяжении не менее 30 минут. Если за 7 дней проведения терапии не было достигнуто улучшение, либо если этого требует состояние пациента, введение можно повторить.

При терминальных стадиях онкологических заболеваний для улучшения качества жизни ежедневно вводят внутривенно по 125 мг в день на протяжении 2 месяцев.

Во время проведения химиотерапии, характеризующейся средневыраженным либо незначительным рвотным действием, внутривенно вводят 250 мг Метипреда на протяжении не менее 5 минут.

Препарат применяют за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале проведения химиотерапии и после ее окончания. При выраженном рвотном действии, сопровождающем химиотерапию, внутривенно вводят 250 мг в течение не менее 5 минут одновременно с соответствующими дозами бутирофенона или метоклопрамида за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в начале химиотерапии и после ее окончания.

Начальная доза при других показаниях в зависимости от характера заболевания составляет 10-500 мг (внутривенно). Для кратких курсов при острых тяжелых состояниях могут потребоваться более высокие дозы.

Начальную дозу до 250 мг нужно вводить на протяжении не менее 5 минут, более высокие дозы – не менее 30 минут. Следующие дозы можно вводить внутривенно либо внутримышечно, длительность интервалов между введениями определяется реакцией больного на лечение и его клиническим состоянием.

Детям назначают более низкие дозы (но не меньше 0,5 мг/кг в день), однако в первую очередь при выборе дозы важно учитывать не массу тела и возраст больного, а тяжесть состояния и реакцию на терапию.

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. При одновременном приеме с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
2. При совместном использовании с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.
3. При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.
4. При комплексном применении возможно уменьшение действия фенитоина. С эритромицином - существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона. С циклоспорином - ингибирование метаболизма метилпреднизолона и циклоспорина.
5. При совместном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие. С фуросемидом и тиазидными диуретиками - возможно потенцирование гипокалиемии. С салицилатами - возможно уменьшение действия салицилатов.
6. При одновременном применении с инсулинами, метформином и глибенкламидом уменьшается эффективность гипогликемических средств. С итраконазолом и кетоконазолом - повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови. С метотрексатом - синергизм иммунодепрессивного воздействия. С панкуронием - уменьшение нервно-мышечной блокады. С пиридостигмином и неостигмином - возможно развитие миастенического криза. С сальбутамолом - увеличение потенциальной токсичности и эффективности сальбутамола. С рифампицином - увеличение клиренса метилпреднизолона.

ПОДРОБНЕЕ ПРО: Лечение стрептококковой инфекции - Инфекции

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению доза Метипреда и длительность терапии устанавливается индивидуально врачом на основании показаний и тяжести течения болезни.

• Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

В инструкции по применению указано что таблетки Метипред принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Противопоказания

• гипотензия и другие заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. застойная сердечная недостаточность);
• сахарный диабет;
• остеопороз;
• глаукома;
• расстройства психики;
• полиомиелит;
• нефрит;
• язвы органов пищеварительного тракта;
• сифилис;
• индивидуальная непереносимость активного вещества и лактозы;
• синдром Иценко-Кушинга;
• острые или хронические формы вирусных, а также бактериальных заболеваний;
• туберкулёз (острая или латентная форма);
• панкреатит;
• склонность к тромбофлебиту;
• нарушения свёртываемости крови;
• дисфункция печени;
• гипотиреоз.

Помимо того, Метипред нельзя применять людям пожилого возраста, а также тем, у кого повышенные риски развития перфорации или внутреннего кровотечения.

В целях кратковременного приема по жизненным показаниям единственным противопоказанием является сильная чувствительность к метилпреднизолонуили другим компонентам лекарства.

Основные противопоказания:

1. Непереносимость лактозы;
2. Инфекции грибка или бактерий (острые или хронические);
3. Артериальная гипертензия (с осторожностью);
4. Сахарный диабет (только по разрешению врача);
5. Заболевания ЖКТ;
6. Почечная или печёночная недостаточность;
7. Беременность;
8. Детский возраст;
9. Заболевания сердца.

Препарат может быть назначен только под тщательным контролем лечащего врача пациентам, страдающим нарушением функции печени и гипотиреозом.

Гиперчувствительность к компонентам Метипреда является единственным противопоказанием для проведения непродолжительной терапии по жизненным показаниям.

У детей в период роста препарат нужно применять только под тщательным наблюдением врача и по абсолютным показаниям.

Цены

Итак, назначить названное средство должен грамотный специалист, который поможет не только верно подобрать дозировку, но и будет следить за состоянием здоровья пациентки в течение всего времени терапии.

В России на препарат «Метипред» цена установилась в пределах 260 руб. (при расфасовке 4 мг/30 шт.). Нужно отметить, что приобрести его в аптеках можно только по рецепту врача.

Цена на таблетки Метипред в России составляет в среднем 260 рублей (4 мг/ 30шт.).

Купить препарат в Украине можно в среднем за 190 гривен (4 мг/30 шт.).

Средняя цена МЕТИПРЕД, таблетки в аптеках (Москва) 200 рублей.

Сколько стоит Метипред? Средняя цена в аптеках находится на уровне 210 рублей.

ГКС для перорального применения

Действующее вещество

Метилпреднизолон (methylprednisolone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и поперечной делительной риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 70 мг, крахмал кукурузный - 38 мг, магния стеарат - 1 мг, желатин - 2 мг, тальк - 5 мг.

Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с поперечной делительной риской и нанесенным кодом "ORN 346" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 131 мг, крахмал кукурузный - 72 мг, магния стеарат - 2 мг, желатин - 4 мг, тальк - 10 мг.

30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в , повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Время достижения C max в плазме крови после приема внутрь составляет 1.5 ч.

Связывание с белками плазмы (только с ) - 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

T 1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T 1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T 1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Показания

— системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);

— острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;

— острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;

— бронхиальная астма, астматический статус;

— острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);

— заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией) после предварительного парентерального применения ГКС;

— аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита;

— воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;

— первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);

— нефротический синдром;

— подострый тиреоидит;

— заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

— интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;

— туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);

— бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);

— рак легкого (в комбинации с цитостатиками);

— рассеянный склероз, в т.ч. в стадии обострения;

— язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;

— гепатит;

— гипогликемические состояния;

— профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;

— гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;

— миеломная болезнь.

Противопоказания

— системный микоз;

— одновременное применение живых и ослабленных с иммуносупрессивными дозами препарата;

— период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста препарат Метипред следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

— заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV степени);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

— беременность;

— вторичная надпочечниковая недостаточность;

— судорожный синдром.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы).

Применение препарата при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. Дозу следует снизить после достижения терапевтического эффекта. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м 2 /сут в 3 приема, при других показаниях - по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м 2 /сут в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата Метипред. Риск развития побочных эффектов увеличивается при приеме более 6 мг/сут.

При применении препарата Метипред могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей, подавление синтеза собственного АКТГ и кортизола (при длительном приеме), недостаточность функции гипофиза, синдром "отмены".

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки желудка и кишечника, нарушение пищеварения, метеоризм, перитонит, боль в животе, диарея.

Со стороны сердца и сосудов: аритмии, у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, снижение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; атеросклероз, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление (сопровождающееся папиллоэдемой - отек диска зрительного нерва), судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головная боль, головокружение.

Нарушения психики: подавленное настроение, эйфория, перемены настроения, психологическая зависимость, суицидальные мысли, психотические расстройства (включая мании, бредовые идеи, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нервозность или беспокойство, изменения личности, патологическое поведение, бессонница, делирий, дезориентация, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя. У детей наиболее часто встречаются перемена настроения, расстройства поведения, бессонница, раздражительность.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциурия, гипокальцемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, метаболический ацидоз, повышение концентрации мочевины в крови, липоматоз, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), некроз костей, разрыв сухожилий мышц, компрессионный перелом позвоночника, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), болезнь Шарко, артралгия, миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, стероидный панникулит, гематома, гипертрихоз у женщин, покраснение, уртикария.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярные менструации.

Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), "приливы" крови к голове, повышение или снижение аппетита, икота.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид- индуцированный синдром лизиса опухоли.

Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации калия в крови, повышение концентрации АЛТ, ACT и ЩФ в крови; нарушение усвоения углеводов; повышение содержания кальция в моче; подавление реакций кожных проб.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. В случае однократного перорального приема избыточной дозы лечение должно быть поддерживающим; можно провести промывание желудка и назначить . Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома Р450; метаболизируется, главным образом, ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является ключевым ферментом подсемейства CYP. Наибольшее количество содержится в печени. Он катализирует 6-бета-гидроксилирование стероидов и является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Известно много веществ-субстратов CYP3A4, некоторые из них (включая прочие лекарственные вещества) способны влиять на метаболизм ГКС путем индукции или ингибирования фермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: лекарственные препараты, ингибирующие активность CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4 (метилпреднизолон). Если пациент уже получает ингибитор CYP3A4, дозу препарата Метипред следует корректировать таким образом, чтобы не допустить явлений передозировки.

К данной группе относят эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем, апрепитант, фозапрепитант, ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир и ритонавир), циклоспорин и этинилэстрадиол, норэтистерон, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов (циметидин). Ингибитором CYP3A4 является также грейпфрутовый сок.

Индукторы изофермента CYP3A4: лекарственные вещества, индуцирующие активность CYP3A4, увеличивают печеночный клиренс и тем самым понижают концентрации в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4. Сопутсвующая терапия индукторами CYP3A4 требует увеличения дозы препарата Метипред для достижения необходимого результата от лечения. К препаратам данной группы относятся: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.

Субстраты изофермента CYP3A4

Если пациент уже получает какие-либо субстраты CYP3A4, это может ингибировать или индуцировать печеночный клиренс метилпреднизолона. В таком случае требуется коррекция дозы препарата Метипред. Существует вероятность, что побочные явления, характерные для обоих препаратов, могут возникать чаще при их совместном приеме. Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может снизить концентрации такролимуса в организме.

Одновременный прием циклоспорина и метилпреднизолона ингибирует их совместный метаболизм, что может повысить концентрации в плазме или одного из этих веществ, или их обоих. Как следствие, нежелательные влияния данных препаратов, возникающие при монотерапии, могут проявиться сильнее при их комбинировании. Известны случаи судорог, возникавших при одновременном лечении циклоспорином и метилпреднизолоном.

ГКС могут ускорять метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, тем самым снижая их концентрацию в плазме.

Метилпреднизолон может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида.

Влияние на другие вещества, кроме фермента CYP3A4

Остальные взаимодействия и влияния, связанные с применением метилпреднизолона, приводятся в Таблице 1.

Таблица 1. Важные взаимодействия и влияния при применении метилпреднизолона и сопутствующей терапии другим лекарственным препаратом

Особые указания

Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта по возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

Ввиду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 ч после еды, общий анализ мочи, АД, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний ЖКТ).

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.

Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.

Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.

При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.

Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром "отмены", по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред.

Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.

На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение АД, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.

Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома.

Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение АД, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.

Пациентам, принимающим препарат Метипред, следует с осторожностью назначать анальгетики на основе ацетилсалициловой кислоты и НПВП.

Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших ГКС, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением ГКС следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты. В силу существующего риска перфорации роговицы, назначать ГКС при терапии инфекции глаз, вызванной вирусом простого герпеса (офтальмогерпеса) следует с осторожностью.

Высокие дозы ГКС могут вызвать острый панкреатит.

Терапия высокими дозами ГКС может стать причиной острой миопатии; при этом заболеванию более всего подвержены пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения gravis), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторами нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной; она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы.

Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым) осложнением при длительной терапии высокими дозами ГКС.

ГКС с осторожностью назначают для длительной терапии у пациентов пожилого возраста из-за увеличенного риска остеопороза и задержки жидкости в организме, что потенциально вызывает повышение АД.

Одновременное лечение метилпреднизолоном и фторхинолонами увеличивает риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Высокие дозы ГКС могут послужить причиной панкреатита у детей.

Высокие дозы метилпреднизолона не следует применять при поражении головного мозга, обусловленного травмой головы.

Т.к. метилпреднизолон может усиливать клинические проявления синдрома Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими системные ГКС, и недавно перенесшими инфаркт миокарда.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, имеющими в анамнезе или в настоящее время тромбозы или тромбоэмболические осложнения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

В ряде исследований на животных при введении метилпреднизолона в высоких дозах были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Т.к. нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата при беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников.

Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.