Уколы прозерин показания к применению. «Прозерин» в ампулах: инструкция по применению, метод введения, дозировка. Состав и форма выпуска

«Прозерин» - это лекарственный препарат, который очень часто используют при полинейропатиях и остеохондрозе. Перед применением лекарства необходима обязательная консультация врача.

Инструкция по применению

«Прозерин» - это холиномиметик, относящийся к группе ингибиторов холинэстеразы. В качестве действующего вещества используют неостигмин или неостигмина метилсульфат (зависит от формы выпуска). В качестве вспомогательных компонентов использованы:

Таблетки:

• крахмал;
• сахароза;
• кальция стеарат.

Ампулы, глазные капли

• вода для инъекций.

Производитель выпускает препарат в виде глазных капель, таблеток и раствора для инъекционного введения. Торговая упаковка глазных капель представляет собой флакон-капельницу. Объем лекарственного средства - 5 мл. Раствор для инъекционного введения выпускается в стеклянных ампулах по 1 мл (10 штук в торговой упаковке). Концентрация препарата - 0,5 мг/мл. Таблетки выпускаются в дозировке 15 мг по 50 штук в фольгированных блистерах.

Фармакологическое действие лекарственного препарата «Прозерин», фармакодинамика

Действующее вещество лекарственного средства относится к группе ингибиторов холинэстеразы. Препарат блокирует холинэстеразу, в результате чего происходит накопление ацетилхолина. Как следствие, происходит восстановление нервно-мышечной проводимости.
Препарат снижает ЧСС и увеличивает секрецию желез (потовые, слюнные, бронхиальные). Кроме этого, «Прозерин» сужает зрачок и понижает внутриглазное давление.

После попадения в системный кровоток неостигмин подвергается гидролизу. Биодоступность препарата составляет 80%. Выводится из организма почками. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Основные показания к применению препарата «Прозерин»

К основным показаниям лекарственного средства можно отнести:

• миастению;
• открытоугольную глаукому;
• поражение зрительного нерва;
• электрофорез;
• фонофорез;
• рассеянный склероз;
• полинейропатии;
• нарушение проводимости нервных клеток в ЦНС;
• неврит;
• дизартрия;
• атония внутренних органов (кишечника, мочевого пузыря);
• нервно-мышечную блокаду.

В редких случаях препарат может назначаться для стимуляции родовой деятельности и остеохондрозе.

Противопоказания к приему препарата «Прозерин»

Лекарственное средство имеет довольно большое количество противопоказаний. К ним можно отнести:

• индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• болезнь Аддисона;
• болезнь Альцгеймера;
• бронхиальную астму и эпилепсию в анамнезе;
• нарушение сердечного ритма;
• атеросклероз;
• нарушение функций эндокринной системы;

Кроме этого, лекарственный препарат должен применяться с осторожность у пациентов со стенокардией. «Прозерин» не используется у новорожденных.

Побочные реакции (последствия после приема препарата)

Среди нежелательных реакций, которые вызывает препарат, можно выделить:

• диспепсические расстройства (нарушение перистальтики, тошнота, рвота, изжога, метеоризм);
• аллергические реакции на компоненты препарата;
• вертиго;
• головная боль;
• сонливость;
• чувство онемения в месте введения;
• кишечную непроходимость;
• нарушение сердечного ритма;
• угнетение дыхания;
• одышка.

Передозировка лекарственного препарата

При передозировке «Прозерином» незамедлительно возникают симптомы, которые характерны для процесса перевозбуждения холинорецепторов. К ним можно отнести:

• брадикардию;
• тошноту;
• бронхоспазм;
• подергивание гладких мышц скелетной мускулатуры;
• частое мочеиспускание;
• подергивание языка.

В качестве первой помощи вводят атропина сульфат или метацин в/в, так как они тоже обладают холиноблокирующим действием.

Как использовать препарат «Прозерин»

Ампулы

Инъекционная форма препарата предназначена для подкожного введения. Лекарственное средство вводят по 1мл 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 0,006 г. Курс лечения составляет 20 ампул.
Препарат обычно вводится в руку. Редко практикуется введение в носогубные складки, висок или околоушные складки. После введения возможно чувство онемения, которое проходит в течении нескольких минут. Так как укол «Прозерина» довольно болезненный, для обезболивания можно использовать лидокаин и новокаин, однако, требуется пересчет дозы неостигмина.
Инъекционная форма может использоваться для проведения электрофореза.
Кроме подкожного введения, возможно внутривенное, эпидуральное и внутримышечное. Препарат вводится струйно, медленно.

Глазные капли

Лекарственный препарат капают в конъюктивальный мешок. «Прозерин» используют 3-4 раза в день. Курс лечения не должен превышать 1 месяц.

Таблетки

Таблетки предназначены для перорального приема. Лекарственную форму принимают 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 50 мг, десткая - 10 мг. Разовая доза для взрослого человека - 15 мг, детская - 3-5 мг.

«Прозерин» может использоваться совместно с витаминами группы В. Можно использовать отдельно тиамин, пиридоксин и цианокоболамин, либо прокалывать комплексные препараты, такие, как: «Мильгамма», «Комбилипен», «Комплигам», «Нейробион», «Нейромультивит».

Лекарственное средство очень часто используется в ветеринарии для лечения животных, таких как собаки, корвы, овцы, кошки.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

1. Лекарственный препарат не должен приниматься параллельно с миорелаксантами.
2. «Прозерин» нельзя совмещать с приемом эфедрина из-за усиления действия неостигмина.
3. Местные анестетики, противоэпилептические и противопаркинсонические средства снижают эффективность «Прозерина».
4. Алкоголь и «Прозерин» не совместимы.
5. В сочетании с другими холинэстеразными средствами возможна потенциация эффектов.

Аналоги препарата «Прозерин», ценовая категория лекарственных средств

Аналогов по международному непатентованному названию у «Прозерина» нет. К препаратам с похожим фармакологическим действием можно отнести:

• «Аксамон»,
• «Нейромидин»,
• «Оксазил»,
• «Ипидакрин»,
• «Нивалин»,
• «Мидокалм»,
• «Физостигмин»,
• «Галантамин»,
• «Калимин»,
• «Медиаторн».

Все вышеперечисленные препараты относятся к антихолинэстеразным средствам и отпускаются строго по рецепту врача. Ценовая категория лекарственных средств очень сильно различается. Стоимость «Прозерина» составляет 50-100 рублей и зависит от формы выпуска и производителя. Лекарственное средство относится к группе ЖНВЛП, поэтому его цена регламентируется на законодаельном уровне. Заменители лекарственного средства могут стоить от 100 до 2000 рублей. Наиболее дешевый из них «Физиостигмин».

На данный момент, законодательно введен предметно-количественный учет «Прозерина» в таблетках. При наличии ошибок в рецепте (латынь, печати, срок годности рецепта) рецепт гасится печать рецепт недействителен.

Хранят препарат при температуре не выше 25 градусов в темном месте. В аптеке препарат должен находиться в сейфе.

1. Фармакологическое действие

2. показания к применению

• Наличие мышечной слабости;
• Наличие парезов и параличей;
• Период восстановления после перенесенного ;
• Атрофия зрительного нерва;
• Воспаление периферических нервов;
• Повышение внутриглазного давления;
• Стимулирование родовых схваток;
• Профилактика снижения тонуса органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
• Лечение снижения тонуса органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
• Противоядие против лекарственных средств, снижающих мышечный тонус.

3. Способ применения

• Рекомендованная дозировка: 0,015 г препарата до трех раз в сутки;
• Максимальная суточная дозировка: 0,05 г препарата.

• Рекомендованная дозировка в качестве противоядия против лекарственных средств, понижающих мышечный тонус: 0,5-0,7 мг препарата внутривенно, затем, после учащения пульса - 1,5 мг препарата;
• Рекомендованная дозировка для подкожных инъекций: 0,002 г препарата;
• Максимальная дозировка для подкожного введения: 0,006 г препарата.

4. Побочные действия

• Пищеварительная система: обильное выделение слюны, расстройства пищеварительных процессов, тошнота и рвота;Обменные процессы: повышенное потоотделение;
• Центральная и периферическая нервная система: нарушение зрительного восприятия, головные боли, головокружение, непроизвольное подергивание скелетных мышц, непроизвольное подергивание .

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

8. Передозировка

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

11. Состав

1 мл раствора:

• неостигмина метилсульфат - 500 мкг.

1 таблетка:

• неостигмина метилсульфат - 15 мкг.

12. Условия отпуска из аптек

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Прозерин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

• ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа», Харьков, Украина
• ООО «Опытный завод ГНЦЛС», Харьков, Украина.

Действующее вещество Прозерина

Прозерин

Форма выпуска Прозерина

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл по 1 мл в ампулах №10.

Кому показан Прозерин

• Миастения, острый миастенический криз.
• Двигательные нарушения после травмы мозга.
• Параличи.
• Восстановительный период после перенесенного , полиомиелита, энцефалита.
• Неврит, атрофия зрительного нерва.
• Атония ЖКТ, атония мочевого пузыря.
• Устранения остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Как использовать Прозерин

Назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Значительная часть суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее устал.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5-1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержке мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05% раствора), как можно раньше после операции и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

Как антидот миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин.) вводят через 0,5-2 мин 0,5-2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (только в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Применение в период беременности и лактации. В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения прозерина в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Дети. Детям применяют подкожно (только в условиях стационара).

Особенности применения

Нужно с осторожностью определять дозы прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса блуждающего нерва, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, и двенадцатиперстной кишки. Также с осоторожностью назначают при применении антихолинергических средств, детям, страдающим миастенией и применяющим антибактериальные препараты с антидеполяризующим эффектом (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, которые нарушают холинергическую передачу.

При применении больших доз прозерина необходимо предварительно или совместно назначить атропин.

Из-за стечения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе) и холинергического криза (как следствие передозировки прозерина) необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики.

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения запрещается управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты Прозерина

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивания мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочеиспускания, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистолической аритмии, внезапной остановки сердца.Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметических действием прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальные и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания даже к его остановке.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии вплоть до развития анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применения. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Кому противопоказан Прозерин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. , гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и лактации.

Взаимодействие Прозерина

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м холиномиметические эффекты. Удлиняет и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, которые оказывают антидеполяризующие эффекты.

Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может вызвать ослабление эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие прозерина.

При одновременном применении прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Передозировка Прозерина

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления. Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Регистрационный номер : ЛС-000692

Торговое название препарата: Прозерин

Международное непатентованное название : неостигмина метилсульфат

Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N - триметилбензоламиния метилсульфат.

Лекарственная форма:

Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Состав:

Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор

Код ATX

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО "Дальхимфарм "
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры