Омепразол детям дозировка. "Омепразол": показания, противопоказания и побочные действия. Особенности применения и противопоказания

Омепразол – популярный препарат из группы органотропных желудочно-кишечных средств, применяемый в терапии воспалительно — деструктивных заболеваний пищеварительной системы. Оказывает активное угнетающее действие на продукцию соляной кислоты в терминальной стадии ее синтеза. Омепразол входит в стандартную схему комплексного лечения язвенной болезни.

Фармакологическая группа: Входит в группу ингибиторов протонного насоса.

Состав препарата, форма выпуска, цена

• Основное вещество : Омепразол
• Вспомогательные вещества: Глицерин, нипагин, желатин, нипазол, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, вода очищенная, Е 129 (краситель).

Омепразол выпускается в непрозрачных твердых капсулах по 10, 20, 40 мг, состоящих из 2 частей: одна часть красного цвета, а вторая – белого. Содержимое капсул представляет собой сферические пеллеты белого или светло-бежевого цвета.

По 10 капсул в ячейковой контурной упаковке, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке. Также выпускается в полимерной банке.

• 10 мг № 28: 65-82 руб;
• 20 мг № 10: 29-30 руб;
• 20 мг № 20: 41-42 руб;
• 40 мг № 28: 131-154 руб.

Фармакологическое действие

Омепразол является препаратом с активным противоязвенным действием, ингибирующим фермент Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу.

Действие омепразола связано с торможением активности указанного фермента, другое название которого – протонный насос. Дезактивация фермента происходит в париетальных клетках желудка: блокируется перенос ионов водорода, необходимых для осуществления терминальной стадии синтезирования соляной кислоты.

Омепразол представляет собой пролекарство, т.е. действует в виде активного метаболита. Под действием кислой среды канальцев желудочных париетальных клеток омепразол в течение 2-4 минут биотрансформируется в сульфенамид, который и вступает в реакцию блокирования мембранной Н+/К+- аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, соединяясь с ферментом посредством дисульфидного мостика.

Такой механизм действия объясняет высокую избирательность препарата в отношении париетальных клеток – именно в них имеется среда, необходимая для превращения омепразола в активный метаболит. При этом сульфенамид не абсорбируется, поскольку является катионом.

• Омепразол оказывает подавляющее действие на секрецию как базальной, так и стимулированной пищевым раздражителем соляной кислоты.
• Угнетает выработку пепсина и уменьшает общий объем секреции желудка.
• Помимо этого, омепразол обладает гастропротекторной активностью неясного механизма.

Не оказывает влияния на образование внутреннего фактора Касла и на быстроту прохождения пищевой массы через желудок в двенадцатиперстную кишку; не действует на гистаминовые и ацетилхолиновые рецепторы.

Микрогранулы в составе капсул покрыты тонкой оболочкой, постепенное высвобождение которых приводит:

• к началу действия препарата примерно через 60 минут после приема
• достигая терапевтического максимума через 120 минут
• действие омепразола сохраняется в течение суток и более
• ингибирование половины максимальной желудочной секреции на фоне приема 20 мг омепразола продолжается в течение суток.

Таким образом, однократный прием омепразола в течение суток быстро и эффективно угнетает дневную и ночную секреции соляной кислоты. Ингибирующее действие становится максимальным через 4 дня от начала лечения. У пациентов с язвенным поражением слизистой ЖКТ прием 20 мг омепразола приводит к поддержанию внутри желудка рН=3 в течение 17 часов. Прекращение приема омепразола приводит к восстановлению секреторной активности желудка спустя 3-5 суток.

Фармакокинетика

Обладает высокой абсорбцией. Биодоступность достигает 30-40%, увеличивается у пожилых людей, а при недостаточности функции печени доходит до 100 %. Препарат обладает высокой липофильностью, вследствие чего легко попадает в париетальные клетки. Вступает в связь с плазменными белками (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) до 90-95 %.

Период полувыведения около 0,5-1 ч, увеличивается до 3 ч при недостаточности функции печени. Клиренс — 500-600 мл/мин. Метаболизируется в печени почти в полном объеме, образуя 6 неактивных метаболитов. Ингибирует изофермент CYP2C19. Около 70-80 % препарата выводится почками, и 20-30 % — желчью.

Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст приводит к снижению скорости выведения омепразола пропорционально уменьшению скорости клиренса креатина.

Показания к применению Омепразола

• Гастропатии на фоне лечения НПВС;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе, вызванная Helicobacter pylori. Назначается в качестве противорецидивного лечения и в фазе обострения.
• Рефлюкс-эзофагит, включая форму эрозивного характера.
• Состояния, протекающие с гиперсекрецией желудочного сока:
  • полиэндокринный аденоматоз;
  • синдром Золлингера – Эллисона;
  • язвы желудочно-кишечного тракта на фоне стресса;
  • системный мастоцитоз.

Противопоказания

С осторожностью назначают группе пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. В инструкции по применению омепразола указаны абсолютные противопоказания к лечению:

• Беременность;
• Лактация;
• Детский возраст;
• Гиперчувствительность.

Применение, дозировка

Капсулы предназначены для приема внутрь целиком. Обычно их принимают утром до еды, не разжевывая и запивая водой. Омепразол можно принимать одновременно с пищей.

Обострение ЯБЖ и 12-перстрой кишки, гастропатии на фоне НПВС, рефлюкс-эзофагит

• по 20 мг омепразола однократно в сутки.
• тяжелая форма рефлюкс-эзофагита: 40 мг омепразола однократно в сутки.

Курс лечения:

• : 2-4 недели, можно продлить до 4-5 недель;
• ЯБЖ, рефлюкс-эзофагит, поражения ЖКТ на фоне терапии НПВС: 4-8 недель.

Пациенты, не чувствительные к другим противоязвенным ЛС

• по 40 мг омепразола в сутки. Курс лечения язвенного поражения 12-перстной кишки составляет 4 недели,
• ЯБЖ и рефлюкс-эзофагита – 8 недель.

Применение омепразола для лечения пациентов с недостаточностью функции печени:

Доза снижается до 10-20 мг препарата однократно в сутки. При тяжелых формах — суточная доза не должна быть более 20 мг.
У пациентов с патологиями почек и пожилых людей корректировки дозы не требуется.

Прочие

• Синдром Золлингера – Элиссона: 60 мг ежесуточно, допустимо увеличение дозы до 80-120 мг (в данном случае ее делят на 2 приема).
• Профилактика обострений язвенной болезни: 10 мг однократно в сутки.
• Эрадикация бактерии Helicobacter pylori: по 20 мг омепразола 2 раза в сутки (с параллельной этиотропной терапией).

Побочное действие

• Органы пищеварения : боль в животе, диарея либо запоры, тошнота и рвота, метеоризм. Редко усиливается активация печеночных ферментов, появляется извращение вкуса, стоматит, сухость слизистых рта. У пациентов с тяжелыми патологиями печени возможно развитие гепатита.
• Нервная система : При сопутствующих соматических заболеваниях в тяжелой форме возникает головокружение, головные боли, депрессивные состояния, возбуждение. У пациентов с тяжелыми патологиями печени возможна энцефалопатия.
• Опорно-двигательный аппарат: редко развиваются миастении, артралгии, миалгии.
• Система кроветворения : редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопепия.
• Кожа : в редких случаях – кожный зуд или сыпь, фотосенсибилизация, экссудативная эритема мультиформная, алопеция.
• Аллергические реакции : ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, спазм бронхов, анафилактический шок.
• Прочие : редко возможны нарушения зрения, недомогание, повышенное потоотделение, гинекомастия, формирование доброкачественных желудочных гландулярных кист обратимого характера при длительном лечении.

Лекарственное взаимодействие

• Снижает абсорбцию солей железа, эфиров ампициллина, итраконазола и кетоконазола.
• Может повышать концентрацию в крови следующих препаратов: диазепама, антикоагулянтов с непрямым действием, фенитоина, кларитромицина. Данные группы лекарственных средств метаболизируются в печени при помощи фермента цитохрома CYP2C19, который ингибируется омепразолом.

Особые указания

Перед применением обязательно исключается онкопатология ЖКТ, поскольку омепразол может стирать симптомы и отсрочить таким образом постановку верного диагноза.

Передозировка

Наблюдается спутанность сознания, нечеткость зрения, ощущение , тошнота, аритмия, тахикардия, головная боль. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Омепразол — аналоги:

Аналоги Омепразола — лосек, омез, хелицид, зероцид, ромесек, гастрозол, биопразол, демепразол, ломак, крисмел, золсер, омегаст, омезол, зероцид, омитокс, омепар, желкизол, пептикум, омипикс, промез, пептикум, рисек, ромсек, сопрал, ультоп, цисагаст, хелол, ортанол.

К другим препаратам ингибиторам протонового насоса относят:

• Лекарства на основе пантопразола — санпраз, нольпаза, контролок, пептазол.
• Эзомепразол — нексиум.
• Препараты лансопразола — ланзап, лансофед, геликол, ланзотоп, эпикур, ланцид.
• На базе рабепразола — золиспан, париет, зульбекс, онтайм, хайрабезол, рабелок.

Ортанол 10 мг. 14 шт 100 р. 40 мг. 14 шт 200 р.	10 мг. 10 шт 70 р. 20 мг. 30 шт. 190 р.	Ультоп 10 мг. 14 шт. 112 руб. 20 мг. 14 шт. 150 руб.	Лосек мапс 10 мг. 14 шт 230- 270 р.	Гастрозол 20 мг. 14 шт 80 р. 20 мг. 28 шт 160 р.

По представленным производителями сведениям омепразол инструкция по применению допускает использовать у лиц любого возраста. Каких-либо серьезных противопоказаний и побочных действий в ходе лабораторных и клинических испытаний выявлено не было. Однако стоит со всей ответственностью подойти к описанным ниже случаях негативного воздействия у отдельных категорий пациентов. В ходе визита к врачу при назначении омепразола рекомендуем сообщать о возможных имеющихся у вас факторах, которые могут быть расценены как противопоказания для его применения. Использовать омепразол инструкция по применению советует в строго назначенных дозировках.

Показания к применению омепразола

Применение омепразола обеспечивает нормализацию кислотности желудочного сока и защищает слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от разрушительного воздействия. Основные показания омепразола в повседневной терапии включают в себя:

• краткосрочные (4-8 недели) курсы лечения активной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
• лечение изжоги и других симптомов, связанных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);
• краткосрочные (4-8 недель) курсы лечения эндоскопически диагностированного эрозивного эзофагита;
• длительное лечение патологических состояний гиперсекреторных дисфункций;
• с целью профилактики рецидива дуоденальной язвы.
• несложная изжога, наблюдающаяся? 2 дня в неделю.

В некоторых случаях показаниями к применению омепразола являются язвы, спровоцированные приемом нестероидных противовоспалительных средств. Профилактика стрессовых и аспириновых язвенных болезней желудка также может проводиться с применением омепразола.

Омепразол при беременности и во время лактации

Препарат омепразол во время беременности не рекомендован для широкого использования. Назначение может быть произведено только в том случае, если риск для здоровья матери от не использования препарата превышает риск его использования для здоровья и жизни плода.

Наблюдались побочные явления в некоторых исследованиях по воспроизводству животных. На основании данных сделан вывод, что вряд ли будет представлять существенную угрозу тератогенного риска, если он был использован в терапевтических дозах во время беременности. Однако однозначных данных о безвредности для плода получено не было.

Омепразол: противопоказания к применению

В числе безусловных противопоказаний для использования омепразола находится повышенная чувствительность к препарату, производным бензимидазолов (например, эзомепразол, лансопразол), или любому другому компоненту фармакологического средства.

Другие противопоказания к омепразолу могут включать в себя:

• атрофический гастрит: долгосрочная терапия усугубляет состояние больного;
• онкологические опухоли – в хорде исследования была выявлена тенденция увеличения размеров новообразований на фоне терапии омепразолом;
• остеопороз и частые переломы костей (в ряде случаев допускается прием омепразола с дополнительным приемом витамина D);
• низкий уровень содержания магния в плазме крови, применение омепразола может спровоцировать вымывание этого элемента.

Перед назначением омепразола необходимо убедится в том, что у пациента отсуствуют следующие состояния:

• злокачественные опухоли желудка: облегчение симптомов не исключает наличие злокачественного новообразования желудка;
• желудочно-кишечные инфекции (например, Salmonella, Campylobacter): использование ингибиторов может увеличить риск развития этих инфекций;
• печеночная недостаточность: увеличение биодоступности может наблюдаться у пациентов с нарушением функции печени; стоит рассмотреть вопрос о сокращении дозы, особенно для лечения эрозивного эзофагита.

У лиц преклонного возраста биологическая доступность омепразола может быть резко увеличена. Это требует тщательного расчета суточной и разовой дозы препарата в индивидуальном порядке с учетом массы тела пациента и его общего состояния.

Побочные действия омепразола

Чаще всего от 1% до 10% от всего количества пациентов, принимающих омепразол побочные действия обмечались следующего характера

• головная боль (7%) и головокружение (2%);
• дерматологическая сыпь (2%);
• (5%), (4%), тошнота (4%), рвота (3%), метеоризм (3%), (2%), запор (2%);
• боль в спине (1%) и слабость (1%);
• инфекции верхних дыхательных (2%) и кашель (1%).

Избегайте прием этанола и другого алкоголя совместно с омепразолом. Это может вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Избегайте во время лечения использования зверобоя (может уменьшить эффективность омепразола).

Приготовление суспензии омепразола для приема внутрь

Гранулы омепразола предназначены для приготовления суспензии для перорального применения. Непосредственно перед использованием растворите содержимое одного пакета с дозировкой 2,5 мг в 5 мл воды (10 мг пакет в 15 мл воды), перемешайте. Для применения с помощью катетера необходимо ввести сначала 5 мл воды, затем назначенную разовую дозу омепразола. Примечание: независимо от способа введения, суспензия должна быть оставлена сгущаться в течение 2-3 минут перед введением.

Механизм действия омепразола

Подавляет базальную и стимулированную секрецию желудочной кислоты путем ингибирования париетальных клеток H + / K + АТФ включений. Начало антисекреторного действия начинается ~ через 1 час после приема препарата. Пик эффекта достигается в течение 2 часов. Продолжительность воздействия – до 72 часов, 50% максимального эффекта в течение 24 часов. После прекращения лечения секреторная активность восстанавливается постепенно в течение 3-5 дней.

Выводится из организма с мочой после полного метаболизма в клетках печени. Биологическая доступность составляет 40% от используемой дозы. В небольших количествах может присутствовать в каловых массах.

Дозировка омепразола для взрослых и детей

Для применения омепразола у детей от 1 года до 16 лет дозировка рассчитывается следующим образом:

1. масса тела от 5 кг до <10 кг: 5 мг один раз в день;
2. масса тела от 10 кг до <20 кг: 10 мг один раз в день;
3. масса тела от? 20 кг: 20 мг один раз в день.

Дозировка омепразола для взрослых людей зависит от заболевания, терапия которого проводится.

1. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки омепразол назначается по 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель.
2. При язвенной болезни желудка: 40 мг один раз в день в течение 4-8 недель.
3. При симптоматическая ГЭРБ (без поражений пищевода): 20 мг один раз в день на срок до 4 недель.
4. Эрозивный эзофагит: 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель, поддерживающая доза омепразола: 20 мг один раз в день в течение 12 месяцев Общая терапия (в том числе лечение в течение 4-8 недель).
5. Омепразол при гастрите может использоваться только в случае повышенной секреторной функции. не применяйте без консультации врача.

Ликвидация инфекции Helicobacter Pylori может производится с использованием нескольких схем.

В активном периоде назначается омепразол один раз в день в дозе 40 мг в сочетании с кларитромицином 500 мг 3 раза в сут в течение 14 дней. Также допустимо назначение омепразола в дозе 20 мг дважды в день в сочетании с амоксициллином в дозировке 1000 мг и кларитромицином в дозировке 500 мг дважды в день в течение 10 дней. Примечание: наличие язв на момент начала терапии может потребовать назначения дополнительных 14 – 18 дней приема омепразола в дозе 20 мг в сут (монотерапия) после завершения комбинированной терапии.

Catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы

Омепразол-Тева - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛП-001970

Торговое наименование: Омепразол-Тева

Международное непатентованное наименование (МНН): омепразол

Лекарственная форма:

Состав
Дозировка 10 мг
В 1 капсуле содержится:
активное вещество омепразол 10,00 мг;
вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 48,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 2,10 мг, натрия лаурилсульфат 2,99 мг, повидон 4,75 мг, калия олеат 0,644 мг, олеиновая кислота0,107 мг, гипромеллоза 3,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 20,455 мг. триэтилцитрат 2,345 мг, титана диоксид (Е171) 0,75 мг тальк 0,095 мг.
Целлюлозная капсула: каррагинан 0,15 мг, калия хлорид 0,2 мг, титана диоксид (Е171) 3,1912 мг, гипромеллоза 39,96 мг, вода 2,30 мг, краситель солнечным закат желтым (Е110) 0,3588 мг, краситель железа оксид красным (Е172) 0,5888 мг, краситель красным очаровательный (Е129) 0,276 мг.
Дозировка 20 мг
В 1 капсуле содержится: активное вещество омепразол 20,00 мг;
вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 96,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 4,20 мг, натрия лаурилсульфат 5,98 мг, повидон 9,50 мг, калия олеат 1,287 мг, олеиновая кислота 0,214 мг, гипромеллоза 6,00 мг, мелакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 40,91 мг, триэтилцитрат 4,69 мг, титана диоксид (Е171) 1,50 мг, тальк 0,19 мг.
Целлюлозная капсула: каррагинан 0, 185 мг, калия хлорид 0,265 мг, титана диоксид (Е171) 3,60 мг, гипромеллоза 52,05 мг, вода 3,00 мг, краситель солнечный закат желтым (Е110) 0,468 мг краситель красный очаровательным (Е129) 0,096 мг, краситель бриллиантовым голубой (Е133) 0,336 мг.
Дозиравка 40 мг
В 1 капсуле содержится: активное вещество омепразол 40,00 мг:
вспомогательные вещеcтва: сахарная крупка [сахароза, патока крахмалимая] 1912,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 8,40 мг, 9атрия лаурилсульфат 11,96 мг, повидон 19,00 мг, калия олеат 2,576 мг, олеиновая кислота 0,428 мг, гипромеллоза 12,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 81,82 мг триэтилцитрат 9,38 мг, титана диоксид (Е171) 3,00 мг, тальк 0,38 мг.
Целлюлозная капсула: каррагинан 0,283 мг, калия хлорид 0,397 мг, титана диоксид (Е171) 5,40 мг, гипромеллоза 78,07 мг, вода 4,50 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,702 мг, краситель красный очаровательный (Е129) 0,144 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0,504 мг.
Состав белых чернил, используемых для нанесения надписей на капсулах (для всех дозировок): шеллак 11-13 %, этанол 15-18 %, изопропанол 15-18 %, пропиленгликоль 1-3 %, бутанол 4-7 %, повидон 10-13 %, натрия гидроксид 0,м5-0,1 %, титана диоксид-(Е 7)-32-36-%.

Описание
Дозировка 10 мг. Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 3 с оранжевым корпусом и красной крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке "О", на корпусе - "10".
Дозировка 20 мг. Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 2 с оранжевым корпусом и голубой крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке "О", на корпусе - "20".
Дозировка 40 мг. Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 0 с оранжевым корпусом и голубой крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке "О", на корпусе - "40".
Содержимое капсул - микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: A02BC01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Тормозит активность Н + /К + -АТФ-азы в париетальный клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.
При ежедневном приеме омепразол обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне рH более 3 в течение 17 часов.
Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение . После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из тонкого кишечника, максимальная концентрация в плазме крови (С max), достигается через 0,5-3,5 ч.
Биодоступность составляет 30-40%, при печеночной недостаточности - 100%. Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислым аα1-гликопротеин) - около 90%.
Метаболизм и выведение . (омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Период полувыведения (T 1/2) - 0,5-1 ч, при печеночной недостаточности -3 ч. Клиренс 300-600 мл/мин.
Выводится почками (70-80%) и через кишечник (20-30%) в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях . При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.

Показания к применению

Формула: C17H19N3O3S, химическое название: 5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.
Фармакологическое действие: противоязвенное.

Фармакологические свойства

Омепразол поступает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, где накапливается и при кислых значениях pH активируется. Сульфенамид (активный метаболит) ингибирует H+-К+-АТФазу протонного насоса (секреторная мембрана париетальных клеток), прекращает выход в полость желудка ионов водорода и блокирует основную стадию образования соляной кислоты. Омепразол дозозависимо снижает содержание стимулированной и базальной секреции, выделение пепсина и общий объем желудочной секреции. Омепразол эффективно угнетает как дневную, так и ночную продукцию соляной кислоты. При однократном приеме 20 мг омепразола в течение первого часа наступает угнетение желудочной секреции и через 2 часа становится максимальным. Эффект омепразола длится примерно сутки. В течение 3–5 дней после окончания лечения восстанавливается способность париетальных клеток вновь образовывать соляную кислоту.

Омепразол бактерицидно действует на Helicobacter pylori. МПК омепразола равен 25–50 мг/л. При ежедневном приеме 20 мг омепразола средняя частота заживления язвы двенадцатиперстной кишки в первые 2 недели лечения составляет 68%, через 4 недели лечения - 93%. После 4 недель ежедневного приема 20 мг омепразола полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 недель терапии - у 96%. После терапии омепразолом частота рецидивирования пептических язв составляет 41%. Антихеликобактерные сочетания, которые включают омепразол, обеспечивают более чем в 85% случаев эрадикацию Н. pylori.

При язвенной болезни в стадии обострения (2 раза в сутки по 20 мг) на 20% увеличивает частоту эрадикации геликобактерной инфекции. Терапия пептических язв, которые осложнены желудочно-кишечным кровотечением, сопровождается значительным сокращением интенсивности и длительности кровотечения. Поэтому снижается частота переливаний крови, дополнительных эндоскопических манипуляций и оперативных вмешательств. Нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение суток со снижением повреждающих свойств содержимого желудка при рефлюксном язвенном эзофагите способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода.

Омепразол высокоэффективен при терапии осложненных и тяжелых форм язвенного и эрозивного эзофагита, который устойчив к лечению к H2-блокаторами гистаминовых рецепторов. Продолжительное поддерживающее лечение предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает возможность появления осложнений. Омепразол у 85% больных при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года. Показана эффективность омепразола при портальной гипертензии, хроническом панкреатите (снятие болевого синдрома), для профилактики эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка и пищевода и связанных с ними кровотечений у больных с варикозным расширением вен пищевода 2 – 3 стадии и аспирационной пневмонии у хирургических больных. В первые 1–2 недели терапии происходит увеличение содержания в сыворотке крови гастрина (после отмены препарата нормализуется). В дозе 40 мг ежедневно уменьшает моторно-эвакуаторную способность желудка. При 10-дневном курсе терапии изменяет содержание в сыворотке крови гастрина, мотилина и холецистокинина. Исследование биопсий не выявило повышения количества ECL-клеток.

Омепразол почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность его составляет не больше 65% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация омепразола достигается через 3–4 часа. При повторных приемах всасывание омепразола увеличивается (повышается максимальная концентрация, биодоступность) и усиливаются антисекреторные эффекты. Распределение омепразола составляет 0,2–0,5 л/кг. С белками (кислый альфа1-гликопротеин и альбумин) плазмы омепразол связывается на 95%. В печени омепразол подвергается биотрансформации с образованием минимум 6 неактивных метаболитов (сульфоновые и сульфидные производные, гидроксиомепразол и другие). Период полувыведения омепразола при нормальном функциональном состоянии печени равен 0,5–1 часа, при хронических заболеваниях печени составляет 3 часа. Выводится в основном в виде метаболитов почками 72–80% и кишечником 18–23%. У пожилых пациентов возможно некоторое увеличение биодоступности и снижение скорости выведения омепразола.

Показания

Обострение язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка; рефлюкс-эзофагит (включая и язвенный, и эрозивный); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (включая и рефрактерную к лечению H2-антигистаминными средствами); патологические гиперсекреторные состояния (системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовая язва, в том числе и профилактика); НПВС-гастроэнтеропатии; пептическая язва желудочно-кишечного тракта, которая вызвана Helicobacter pylori; неязвенная диспепсия; язвенные и эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка у ВИЧ-инфицированных больных.

Способ применения омепразола и дозы

Омепразол принимается внутрь, внутривенно. Внутрь, до еды утром, не измельчая, не разжевывая и не повреждая капсулу, запив небольшим количеством жидкости (прием с пищей возможен). Язвенная болезнь, эзофагеальный рефлюкс - 1 раз в сутки 20 мг, рефлюкс-эзофагит - 1 раз в сутки 20–40 мг. Длительность курса терапии: язва желудка и эзофагеальный рефлюксе - 4–8 недель, рефлюкс-эзофагит - 4 недели, язва двенадцатиперстной кишки - 2–4 недели. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита и язвы двенадцатиперстной кишки возможен продолжительный прием в дозе 10 мг. При невозможности назначения омепразола внутрь или/и тяжелом течении язвенной болезни - внутривенно 1 раз в сутки в дозе 40 мг в течение 20–30 минут. Раствор для внутривенного введения готовится ex tempore путем растворения в 100 мл 5% раствора декстрозы или физиологического раствора 40 мг субстанции для внутривенной инфузий. Возможно введение в инкапсулированном виде интрагастрально через зонд больным в критическом состоянии.

Синдром Золлингера-Эллисона: доза устанавливается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен быть выше 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза равна 20–60 мг/сут, при необходимости увеличивают дозу до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу более 80 мг необходимо назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 недель (возможен продолжительный прием до 5 лет). Пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, кларитромицин 250–500 мг, метронидазол 400 мг или омепразол 20 мг, кларитромицин 250–500 мг, амоксициллин 1 г 2 раза в сутки в течение 1 недели. Гастроэнтеропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - 1 раз в сутки 20 мг в течение 4–8 недель. Язвенные и эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка у ВИЧ-инфицированных больных - 1 раз в сутки по 20 мг в течение 4 недель.

Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать не позднее 6 часов (при растворении в декстрозе) или 12 часов (при растворении на физиологическом растворе).

До начала терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного новообразования в желудочно-кишечном тракте, в особенности при язве желудка. При тяжелой печеночной недостаточности терапия омепразолом возможно только под тщательным контролем врача (при этом доза должна быть не более 20 мг/сут). Для пациентов из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, в особенности при продолжительной противорецидивной терапии. При совместном использовании омепразола с варфарином рекомендуется регулярное определение протромбинового времени или контроль содержания варфарина в сыворотке крови с дальнейшей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывном противорецидивном лечении омепразолом нуждаются следующие группы больных: с частыми и выраженными симптомами или/и эндоскопически доказанной 3 – 4 стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, при наличии осложнений (пищевод Барретта, язва или стриктура), продолжительном приеме препаратов, которые способствуют развитию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; большой продолжительности симптоматики до начала терапии, сохранении симптомов после заживления, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите 2 стадии поддерживающее лечение рекомендовано назначать после двух рецидивов. Эффективность перманентного лечения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни увеличивает совместная терапия прокинетическими препаратами. При проведении поддерживающего лечения у больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, связанной с Н. pylori, для профилактики атрофии слизистой оболочки рекомендована эрадикация возбудителя.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Детский возраст (кроме синдрома Золлингера-Эллисона), хронические болезни печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности только по жизненным показаниям возможно применение омепразола. При терапии омепразолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия омепразола

Система пищеварения: отсутствие аппетита, сухость во рту, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, запор, диарея, изменение вкусовой чувствительности, кандидоз желудочно-кишечного тракта, стоматит, атрофический гастрит, полипоз дна желудка, увеличение активности ферментов печени;

органы чувств и нервная система: головная боль, недомогание, головокружение, астения, нарушение сна, парестезии, сонливость, в отдельных случаях - возбуждение, беспокойство, тревога, галлюцинации, обратимые психические нарушения, депрессия, нарушения зрения, в том числе и необратимые; система опоры и движение: мышечная слабость, артралгия;

кровь: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинопения, лейкоцитоз, панцитопения, анемия; мочеполовая система: протеинурия, гематурия, инфекция мочевых путей, периферические отеки, гинекомастия;

кожные покровы: многоформная эритема, фотосенсибилизация, алопеция; аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, в отдельных случаях - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, интерстициальный нефрит;

прочие: боль в грудной клетке.

При применении омепразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП), подозревают снижение абсорбции кальция, а следовательно и минеральной плотности костной ткани. Вместе с тем имеются единичные сообщения о том, что омепразол снижает резорбцию кости путем ингибирования H+-,K+-АТФазы остекластов. Для того, чтобы оценить эти противоречивые данные в аспекте остеопороза, было предпринято исследование «случай–контроль», которое использовало базу данных врачей общей практики Великобритании (General Practice Research Database), включавшую 9,4 млн человек. Были выделены когорты – лица старше 50 лет, принимавшие ИПП в стандартной дозе и не принимавшие ИПП. В качестве случая был выбран исход – перелом шейки бедра. При анализе базы данных выявлено 13 556 случаев переломов шейки бедра (10 834 у лиц, не принимавших ИПП, и 2722 у лиц, принимавших ИПП), 135 386 человек вошло в группу контроля. ОШ для перелома шейки бедра при приеме ИПП более чем 1 год составило 1,44 (95% ДИ 1,30–1,59); ОШ для ИПП в высокой дозе 2,65 (95% ДИ 1,80–3,90). Риск менялся в зависимости от длительности приема ИПП: ОШ при приеме ИПП 1 год – 1,22; 2 года – 1,41; 3 года – 1,54; 4 года – 1,59. Интересно, что ОШ для мужчин составил 1,78, а для женщин был ниже 1,36, хотя женский пол служит фактором риска остеопороза. Несмотря на то, что в исследовании P. Vestergaard и соавт. также выявлено увеличение риска переломов шейки бедра, эта группа авторов не смогла выявить связи ни с дозой, ни с продолжительностью назначения ИПП. L.E. Targownik и соавт. выявили увеличении риска перелома шейки бедра только после 5-летнего постоянного приема ИПП, а любого другого перелома вследствие остеопороза – лишь через 7 лет (!) непрерывного приема ИПП. По данным этой группы авторов, 4-летний (или менее продолжительный) прием ИПП не был связан с остеопорозом и переломами, а вычисленный ими риск переломов при приеме ИПП сравним с влиянием на этот показатель табакокурения, низкого индекса массы тела или избыточного приема алкоголя. Таким образом, разные исследования, показавшие связь ИПП с остеопорозом и переломами костей, находятся в противоречии в оценке этого риска.

Взаимодействие омепразола с другими веществами

Омепразол меняет биодоступность любого лекарственного препарата, всасывание которого зависит от pH (соли железа, кетоконазол и другие). Омепразол замедляет элиминацию препаратов, которые путем микросомального окисления метаболизируются в печени (диазепам, варфарин, фенитоин и другие). Омепразол усиливает действие дифенина и кумаринов, не меняет - нестероидных противовоспалительных препаратов. При совместном приеме омепразола с кларитромицином взаимно повышает концентрация этих препаратов в крови. Омепразол может увеличивать тромбоцитопеническое и лейкопеническое воздействие препаратов, которые угнетают кроветворение. Субстанция омепразола для внутривенных инфузии совместима только с раствором декстрозы и физиологическим раствором (при применении прочих растворителей из-за изменения рН инфузионной среды возможно снижение стабильности омепразола). Обычно омепразол на уровень циклоспорина в сыворотке крови не влияет, но в двух отдельных отчетах описано снижение более чем в 2 раза концентрации циклоспорина у одного пациента и 2-кратное увеличение у другого.

Передозировка

При передозировке омепразолом возникают: тошнота, сухость во рту, нечеткость зрения, усиление потоотделения, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, тахикардия, спутанность сознания. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение гемодиализа малоэффективно.

Противоязвенные средства.

Состав Омепразол

Действующее вещество - Омепразол.

Производители

АВВА РУС (Россия), Валента Фармацевтика (Россия), Канонфарма продакшн (Россия), Лекфарм СООО (Беларусь), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия), Озон ООО (Россия), Производство медикаментов (Россия), Северная звезда (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия), Скопинский фармацевтический завод (Россия)

Фармакологическое действие

Оказывет противоязвенное действие.

Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH.

Активный метаболит - сульфенамид ингибирует H+ -К+ -АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина.

Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.

После однократного приема (20 мг) угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 часа.

Эффект продолжается около 24 часов.

Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после окончания терапии.

Бактерицидно влияет на Helicobacter pylori.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет не более 65%.

Максимальная концентрация достигается через 3-4 часа.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов и через кишечник.

Побочное действие Омепразол

Со стороны органов ЖКТ:

• сухость во рт,
• отсутствие аппетит,
• тошнот,
• рвот,
• метеориз,
• боль в живот,
• диаре,
• запо,
• в отдельных случаях - изменение вкусовой чувствительност,
• стоматит и кандидоз ЖК,
• полипоз дна желудк,
• атрофический гастри,
• повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• головная бол,
• редко - недомогани,
• астени,
• головокружени,
• нарушение сн,
• сонливост,
• парестези,
• в отдельных случаях - беспокойств,
• возбуждени,
• тревог,
• депресси,
• обратимые психические нарушени,
• галлюцинаци,
• нарушения зрени,
• в т.ч. необратимые.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• в отдельных случаях - артралги,
• мышечная слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови:

• в отдельных случаях - тромбоцитопени,
• лейкопени,
• нейтропени,
• эозинопени,
• панцитопени,
• лейкоцито,
• анемия.

Со стороны мочеполовой системы:

• редко - гематури,
• протеинури,
• периферические отек,
• инфекция мочевых путей.

Со стороны кожных покровов:

• в отдельных случаях - фотосенсибилизаци,
• мультиформная эритем,
• алопеция.

Аллергические реакции:

• редко - кожная сып,
• крапивниц,
• в отдельных случаях - бронхоспаз,
• ангионевротический оте,
• интерстициальный нефри,
• анафилактический шок.

Прочие:

• в отдельных случаях - боль в грудной клетк,
• гинекомастия.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.

Противопоказания Омепразол

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжевывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-3 нед, при необходимости - 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 нед.Больным, резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС, назначают по 40 мг/сут.

Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 нед.При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 нед:

• омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки;
• либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки;
• либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 нед: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г - 2 раза в сутки).Особый режим дозирования.

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы:

• сухость во рт,
• тошнот,
• нечеткость зрени,
• головная бол,
• усиление потоотделени,
• прилив крови к лиц,
• тахикарди,
• сонливост,
• спутанность сознания.

Лечение:

• симптоматическое;
• диализ малоэффективен.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей Fe, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).Являясь ингибиторов цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.

В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др.

ЛС.Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Особые указания

Ограничения к применению.

Хронические заболеванияя печени, а также детский возраст (исключение - синдром Золлингера - Эллисона).

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза).

На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем.