Бусерелин уколы. Бусерелин - инструкция по применению и форма выпуска, состав, противопоказания и аналоги

Бусерелин представляет собой средство для борьбы со злокачественными опухолями. Препарат применяется в том случае, если рост новообразования зависит от продукции гормонов. При лечении таких опухолей используются синтетические аналоги рилизинг-гормонов гипофиза. Бусерелин - один из таких аналогов естественных гормонов. Бусерелин лонг — это пролонгированная форма препарата. Из-за длительного действия его применяют 1 раз в несколько недель.

Вконтакте

Состав препарата

Лекарственным веществом препарата является Бусерелина ацетат . В состав лекарства входят также сополимерные соединения молочной и гликолевой кислот, кармеллоза натрия, полисорбат-80 и d-маннитол. Бусерелинг лонг выпускают в виде порошка. Его разводят в растворителе и вводят внутримышечно. Флакон с порошком содержит 3,75 мг действующего вещества - Бусерелина ацетат. В одной упаковке Бусерелина лонг находится флакон с порошком, растворитель в ампуле, шприц, 2 иглы (для растворителя и для инъекции), 2 салфетки и нож для открывания ампулы.

Лекарственное действие препарата

На первом этапе лечения препаратом увеличивается содержание гонадотропинов и половых гормонов. Это повышение гормонального уровня носит временный характер.

Спустя 14 дней после укола Бусерелина лонг выработка гипофизом гонадотропинов блокируется. У женщин прекращается выработка гормонов гипофиза, отвечающих за созревание фолликулов в яичниках. В результате резко снижается уровень женских половых гормонов. Содержание эстрогенов у молодых женщин падает до показателей, характерных для климактерического периода. Такое состояние врачи называют медикаментозной псевдоменопаузой.

У мужчин действие препарата приводит к резкому падению уровня андрогенов (мужских половых гормонов). Показатели половых гормонов падают до уровня посткастрационного периода. Медики называют это фармакологической кастрацией. Пациентам нужно помнить, что при лечении Бусерелином лонг снижение уровня эстрогенов и андрогенов обратимо. После прекращения терапии содержание половых гормонов возвращается к нормальным показателям.

При каких заболеваниях применяют препарат?

Инструкция к применению Бусерелина лонг говорит о следующих показаниях для лечения препаратом:

  • болезни матки, вызванные избытком эстрогенов (миома матки, эндометриоз, гиперплазия эндометрия);
  • опухоли молочной железы (при сохранной менструальной функции и сохранных рецепторах эстрогенов и прогестерона);
  • до и после операций по поводу эндометриоза (препарат уменьшает эндометриозные очаги и образование спаек после операции);
  • гормонозависимые формы рака предстательной железы;
  • перед проведением экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) - препарат подавляет естественный синтез эстрогенов, что даёт возможность создать искусственный гормональный статус, необходимый для подсадки эмбриона.

Кому нельзя принимать Бусерелин лонг?

Бусерелин лонг является сильнодействующим препаратом, сильно изменяющим гормональный статус человека. Поэтому не каждому пациенту показано такое средство:

Возможные побочные эффекты при приёме препарата

При лечении таким сильнодействующим лекарством не исключены побочные явления .

  • Со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, головная боль, бессонница, снижение памяти и рассеянность внимания, усталость. У страдающих депрессивными расстройствами возможно ухудшение психического состояния.
  • Со стороны органов чувств возможно ухудшение слуха и зрения, шум в ушах, ощущение давления на глаза.
  • Сердечно-сосудистая система может тоже отреагировать на препарат. Возможно повышение артериального давления, тахикардия.
  • Проявления со стороны органов пищеварения выражаются в диспепсических явлениях, нарушении аппетита.
  • У пациентов, склонных к аллергии, возможны кожные высыпания и зуд. Очень редко наблюдаются бронхоспазм, анафилактический шок, отёки.
  • Очень часто встречаются побочные проявления со стороны эндокринных органов, так как препарат представляет собой аналог гипофизарных гормонов. Многие женщины жалуются на приливы крови к лицу, усиленное потоотделение, снижение либидо, боли внизу живота, повышенную хрупкость костей, сухость во влагалище. Это связано со способностью Бусерелина лонг резко снижать уровень женских половых гормонов. У мужчин из-за пониженного уровня андрогенов наблюдается увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение потенции, редкое и затруднённое мочеиспускание.
  • У пациентов, проходящих лечение от рака простаты, возможно обострение симптомов в первые дни лечения препаратом.
  • Все побочные эффекты усиливаются при употреблении алкоголя во время курса лечения.

При терапии Бусерелином лонг возможны изменения в анализе крови: снижение лейкоцитов и тромбоцитов, повышение уровня глюкозы, изменения в липидном составе крови.

Схема лечения Бусерелином лонг

Этот препарат относится к сильнодействующим средствам, поэтому его применение допустимо только по назначению врача.

При лечении злокачественных опухолей молочной железы и простаты делают 1 инъекцию (3,75 мг) внутримышечно 1 раз в 4 недели. Курс лечения занимает длительное время и проводится под тщательным врачебным контролем.

При лечении патологий женских половых органов , связанных с избытком эстрогенов (эндометриоз, миома, гиперплазия эндометрия), тоже делают 1 укол раз в 4 недели. Согласно инструкции к препарату лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Курс лечения продолжается от 3 до 6 месяцев. Терапия перед операцией по поводу миомы матки должна длиться около 3 месяцев.

Перед проведением процедуры ЭКО первый укол Бусерелина лонг делают либо на второй день менструального цикла, либо в период с 21-го по 24-й день. Через две недели после инъекции уровень эстрогенов уменьшается в 2 раза. После этого делают УЗИ-обследование с целью исключения кисты яичников. Затем с помощью гонадотропных гормонов стимулируют суперовуляцию под мониторингом УЗИ.

Особые указания

В инструкции к препарату указаны особенности применения Бусерелина лонг .

Взаимодействие Бусерелина с другими лекарствами

Лекарство не рекомендуется применять вместе с эстрогенными средствами. Одновременный приём Бусерелина и эстрогенов может вызвать гиперстимуляцию яичников и образование кист. Бусерелин может снижать эффект от применения гипогликемических лекарств. Это надо иметь в виду больным сахарным диабетом, принимающим лекарства.

Многие пациенты интересуются стоимостью на флакон Бусерелин лонга. Цена на это лекарство в аптеках может быть от 3500 до 5500 рублей. Аналогами препарата по действующему веществу являются:

Наиболее близким по действию средством является Бусерелин депо. Оба препарата являются дженериками одного и того же лекарства.

Бусерелин

Бусерелин-депо:: Лекарственная форма

имплантаты, капли назальные, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, раствор для инъекций, спрей назальный дозированный

Бусерелин-депо:: Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, аналог ГРФ, оказывает противоопухолевое антиандрогенное действие. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза. Снижает образование ЛГ, ФСГ и синтез тестостерона. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиода в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Бусерелин-депо:: Показания

Рак предстательной железы (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках), рак молочной железы, гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперплазия эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).

Бусерелин-депо:: Противопоказания

Гиперчувствительность, состояние после хирургического удаления семенников (невозможно дальнейшее снижение уровней тестостерона при использовании формы депо), беременность, период лактации.C осторожностью. Обструкция мочевыводящих путей, метастазы в позвоночник, артериальная гипертензия, сахарный диабет, депрессия.

Бусерелин-депо:: Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, усталость, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, волнение, развитие депрессии или ухудшение ее течения. Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко. Со стороны эндокринной системы: "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, снижение потенции и/или либидо. У женщин - сухость влагалища, боли внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения), У мужчин (в течение первых 2-3 нед после первой инъекции) - обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона), гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко - оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, миастения в нижних конечностях, лимфоотек). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение веса. Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией). Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок. Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения. Прочие: в единичных случаях - носовые кровотечения (для назальных лекформ), тромбоэмболия легочной артерии, возникновение или увеличение интенсивности костных болей (у пациентов с метастазами в кости), отеки в области лодыжек и стоп, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, боли в спине, суставах. Местные реакции - жжение, зуд, покраснение или припухлость в месте введения, сухость и боль в носу (при интраназальном применении).

Бусерелин-депо:: Способ применения и дозы

Правила приготовления суспензии и введения препарата. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляется с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном. Флакон осторожно взбалтывается до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном, после чего немедленно делается инъекция. Препарат вводится только в/м. При гормонозависимом раке предстательной железы - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед. При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; длительность лечения - 4-6 мес. При миоме матки - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; продолжительность лечения - перед операцией 3 мес, в остальных случаях - 6 мес. При лечении бесплодия методом ЭКО - 4.2 мг в/м однократно, на 2-й день менструального цикла. Интраназально. При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу вводят равными порциями по 1 дозе в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом следует начинать в 1 или 2 день менструального цикла. При лечении бесплодия методом ЭКО назначают по 600 мкг/сут, т.е. по 1 дозе (150 мкг) в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени. Препарат вводится с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы ХГ. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) с 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и "слабом" ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата следует уменьшить до 2 доз в день или увеличить дозу гонадотропинов. Повторный курс лечения проводится только после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и УЗ-мониторингом. Имплантат - п/к, содержимое аппликатора (6.3 мг) вводить в боковую поверхность живота 1 раз в 2 мес.

Бусерелин-депо:: Особые указания

При подтвержденных гормонозависимых опухолях предстательной железы лечение, направленное на подавление образования тестостерона, проводят на протяжении всей жизни больного. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов у мужчин в 1 фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции бусерелина-депо и на протяжении 2 нед после нее. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес применения препарата необходимо применять др. методы (негормональные) контрацепции. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз. Применение препарата в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек. При интраназальном способе применения возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бусерелин-депо:: Взаимодействие

Снижает эффект гипогликемических ЛС. Одновременное применение с ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

Наименование: Бусерелин (Buserelin)

Показания к применению:
, в случаях, когда показано ингибирование (подавление) продукции гормона в семенниках.

Фармакологическое действие:
Подавляет образование лютеинизируюшего (вызывающего образование желтого тела в яичнике) гормона и, соответственно, синтез тестостерона (образование мужского полового гормона). Концентрация тестостерона при непрерывном использовании продукта на протяжении 14-21 дней сокращается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии (в последствии хирургического удаления яичек). Препарат вызывает фармакологическую кастрацию (состояние, аналогичное удалению половых желез). Бусерелин хорошо всасывается через слизистую оболочку носа, создавая в плазме крови достаточно высокие концентрации.

Бусерелин способ применения и дозы:
Начало супрессивной (в данном случае подавляющей выделение, лютеинизирующего гормона) терапии: на протяжении 7 дней проводятся подкожные инъекции по 0,5 мл 3 раза каждый день через 8 ч. Это соответствует суточной дозе бусерелина, составляющей 0,0015 г. Продолжение супрессивной терапии: на 8-ой день лечения осуществляется переход на интраназальное (в нос) введение продукта. Суточная доза составляет 0,0012 г бусерелина, что соответствует 12 дозам аэрозоля, распределенным на протяжении суток. Перед завтраком 2 дозы аэрозоля (в левую и правую ноздри), в последствии завтрака — 2 дозы; перед обедом и в последствии обеда — по 2 дозы; перед ужином и в последствии ужина — по 2 дозы, что составит 12 доз аэрозоля в день.
Необходимо следить, чтобы больной не прекращал самовольно прием продукта и не проводил изменения в дозировании. При длительной терапии рекомендуется использовать лекарственную форму продукта в виде аэрозоля. При подтвержденных гормонозависимых опухолях предстательной железы подавление образования гормона при помощи бусерелина можно проводить на протяжении всей жизни заболевшего.

Бусерелин противопоказания:
Повышенная восприимчивость к продукту.

Бусерелин побочные действия:
Возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), приливы. Редко — (увеличение молочных желез у мужчин), снижение либидо (полового влечения), в единичных случаях -тромбозы (образование сгустка крови в кровеносных сосудах).

Форма выпуска:
Раствор для инъекций во флаконах. Пачка содержит 2 флакона многократного отбора доз по 5,5 мл в каждом, что достаточно для 7-дневного курса лечения (21 инъекция). Бусерелин для интраназального применения во флаконах. Содержимое флакона соответствует примерно 100 дозам аэрозоля.

Синонимы:
Супрефакт.

Условия хранения:
Список Б. Аэрозоль — вдали от огня и источников больших температур.

Бусерелин состав:
1 мл раствора для инъекций содержит 0,00105 г бусерелина ацетата и бензиловый спирт в качестве консервирующего агента.
Одна доза аэрозоля содержит 0,00105 г бусерелина ацетата.

Внимание!
Перед применением медикамента «Бусерелин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бусерелин ».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

При патологиях месячных, раковых опухолях молочных желез у женщин и предстательной у мужчин используются уколы Бусерелин-Депо. Они представляют собой лиофилизированный порошок с растворителем для изготовления суспензии, которая вводится внутримышечно для нормализации гормонального фона. Препарат является аналогом гонадотропного гормона, поэтому следует ознакомиться с его инструкцией по применению, чтобы не столкнуться с негативными реакциями организма.

Препарат Бусерелин-Депо

Согласно фармакологической классификации, препарат относится к группе противоопухолевых и антиандрогенных средств. Это аналог гонадотропина-рилизинга гормона в депо-форме, выпускается в виде порошка для приготовления раствора, чтобы сделать последующие инъекции. Известен аналогичный препарат – Бусерелин в форме назального спрея, используемого врачами перед операциями.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Аналогом Бусерелина Депо является Бусерелин Лонг, который отличается от оригинального препарата концентрацией активного вещества (его меньше – 2,1 против 3,93 мг/мл) и производителем. В составе препарата с приставкой Лонг используются закупленные на других фабриках компоненты, что делает его дороже, плюс он дольше задерживается в организме и имеет другие дозировки для применения.

Состав и форма выпуска

Бусерелин-Депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления гомогенной бело-желтоватой суспензии для дальнейших внутримышечных инъекций. Состав лекарства указан в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевый препарат является синтетическим аналогом гормона гонадотропина. В организме активный компонент бусерелина ацетат соединяется с рецепторами клеток передней доли гипофиза, что вызывает краткосрочное увеличение уровня половых гормонов в крови. Через две недели применения препарата появляется блокада гонадотропной функции гипофиза. Это приводит к подавлению выработки половых гормонов, снижению концентрации эстрогена в плазме крови до постклимактерических значений и женщин и уровня тестостерона до посткастрационного периода у мужчин.

При непрерывном лечении медикаментом в течение 14-21 дней концентрация тестостерона уменьшается до состояния, схожего с состоянием орхиэктомии, поэтому говорят, что наступает фармакологическая кастрация. Медикамент обладает высокой биодоступностью, максимума концентрации достигает через 2-3 часа после введения и сохраняется в течение месяца.

Показания к применению

В инструкции по применению сказано о следующих показаниях к использованию медикамента:

  • рак молочной железы;
  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • миома матки;
  • предоперационный и послеоперационный периоды эндометриоза;
  • гиперпластические процессы в эндометрии;
  • лечение бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения (методом ЭКО).

Инструкция по применению Бусерелин-Депо

Только внутримышечно делают уколы. Суспензию для инъекции готовят перед вводом с помощью растворителя. Это должен делать только специально обученный медицинский персонал. Инструкция по приготовлению раствора:

  • флакон держат вертикально, легко постукивают, чтобы весь порошок скопился на дне;
  • вскрывают шприц, присоединяют иглу с розовым павильоном для забора растворителя;
  • вскрывают ампулу, набирают шприцом ее содержимое, устанавливают на дозу 2 мл;
  • снимают крышку флакона с лиофилизатом, дезинфицируют пробку тампоном, вводят иглу через центр;
  • вводят растворитель по стенке флакона, вынимают шприц;
  • флакон держат вертикально 3-5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат, образовалась суспензия;
  • не переворачивая флакон, собирают остатки сухого порошка на стенках и дне, если они есть – оставляют еще на 3-5 минут;
  • осторожно перемешивают содержимое флакона круговыми движениями в течение минуту, запрещено встряхивать и переворачивать флакон во избежание выпадения хлопьев, что ведет к непригодности суспензии;
  • быстро вставляют иглу, ее срез опускают вниз и набирают суспензию из флакона под углом 45 градусов;
  • иглу заменяют на экземпляр с зеленым павильоном, переворачивают шприц, выпускают воздух.

Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции. Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели.

При проведении программы ЭКО для лечения бесплодия вводят по 3,75 мг Бусерелина однократно на второй и 21-24 дни менструального цикла (фолликулиновая и лютеиновая фазы). После блокады функции гипофиза, определенной через 12-15 дней после инъекции с подтверждением снижения эстрогенов вдвое, при отсутствии кист и не более 5-миллиметровой толщине эндометрия назначается стимуляция суперовуляции. Это делается гонадотропными гормонами под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга (УЗИ).

При миоме матки

Для терапии миомы матки Бусерелин-Депо вводится по 3,75 мг внутримышечно каждые четыре недели. По отзывам врачей, лучше делать уколы в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией по удалению новообразования составляет три месяца, во всех остальных случаях – полгода. Точный курс терапии определяет лечащий доктор.

Бусерелин-Депо при эндометриозе

При терапии эндометриоза (отслоение внутреннего слоя, выстилающего полость матки) или для устранения патологических гиперпластических процессов эндометрия внутримышечно однократно вводится 3,75 мг препарата каждые четыре недели. Лечение лучше проводить в первые пять дней менструального цикла. Длительность терапии составляет примерно 4-6 месяцев.

Особые указания

В инструкции по применению к Бусерелину Депо указано на его особые указания, отличающиеся для мужчин и женщин. Общей мерой предосторожности следует назвать то, что при назначении препарата нежелательно управлять транспортом и опасными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку медикамент снижает скорость психомоторных реакций.

Для женщин

Пациенткам с любой формой депрессии следует наблюдаться у врача в течение всей терапии Бусерелином Депо. Индукция овуляции проходит под строгим медицинским контролем, в начальной стадии лечения медикаментом возможно развитие кисты яичника. Перед началом терапии препаратом следует исключить беременность, прекратить прием гормональных контрацептивов, в первые два месяца применять негормональные методы контрацепции.

Месячные после Бусерелина-Депо

Действие уколов подавляет работу гипофиза, не дает образовываться фолликулам, что приводит репродуктивную систему к состоянию, схожему с климаксом. Восстановление месячных после терапии индивидуально, возможно наступление через 30-35 суток с момента последнего укола или дольше. Первый цикл после отмены препарата не будет сопровождаться овуляцией, потому что яичникам на реабилитацию требуется больше двух недель. Если месячные не наступают в течение 4-6 месяцев после отмены медикамента, лучше обратиться к врачу.

Первая менструация после Бусерелина отличается сниженной обильностью из-за недостаточного развития эндометрия. Она проходит безболезненно, признаки ПМС (предменструального синдрома) отмечаются слабо. Продолжительность месячных составляет примерно 3-7 дней. Если менструация сохраняет обильность, как до начала лечения, есть риск сохранения очагов эндометриоза, а при тянущей боли в боку высока вероятность развития кисты яичника.

Для мужчин

Особые указания по применению Бусерелина Депо для мужчин включают тот факт, что для предотвращения появления возможных побочных реакций в первую фазу действия препарата требуется прием антиандрогенов. Это производится за две недели до первой инъекции медикамента и в течение двух недель после нее. Все время применения уколов необходимо тщательное наблюдение у врачей.

При беременности

По отзывам и согласно инструкции, применение Бусерелина при беременности в период лактации запрещено. Это связано с гормональным действием препарата и отрицательным влиянием на развитие плода. При грудном вскармливании медикамент проникает в грудное молоко, поэтому может попасть в организм новорожденного и привести к негативным последствиям.

В детском возрасте

Запрещено применять медикамент в детском возрасте ввиду действия гормонального препарата на функцию гипофиза. Кроме того, медикамент применяется у взрослых людей со сформированной половой системой, чего нет у детей. Прием лекарственного средства способен вызвать негативные последствия, вплоть до задержки полового развития и патологии половых органов.

Бусерелин и алкоголь

Врачи не рекомендуют сочетать Бусерелин с приемом алкоголя. Сочетание с этанолом приводит к снижению эффективности лекарства, усилению выраженности его побочных действий. На фоне приема спиртосодержащих напитков ухудшается работа сердечно-сосудистой и эндокринной систем, снижается эффективность функций органов чувств, человек может плохо себя чувствовать.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Бусерелина Депо содержится информация о его возможном лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:

  • препараты с половыми гормонами (при режиме индукции овуляции) приводят к возникновению синдрома гиперстимуляции яичников;
  • снижает эффективность гипогликемических средств у пациентов, страдающих от сахарного диабета.

Побочные действия

На фоне приема препарата возможно развитие следующих побочных действий со стороны разных систем и органов:

  • крапивница, покраснение кожи, ангионевротический отек;
  • частая смена настроения, нарушения сна, головные боли, депрессия;
  • деминерализация костей, остеопороз;
  • потливость, снижение либидо, менструальноподобное кровотечение;
  • дисептические расстройства;
  • обострение заболевания у мужчин, гинекомастия, приливы крови к лицу, снижение потенции, задержка мочеиспускания;
  • отеки век, лица, ног, мышечная слабость, усиление боли в костях;
  • непроходимость мочеточников, сдавливание спинного мозга, тромбоэмболия легочной артерии.

Передозировка

На сегодняшний день не зафиксировано случаев передозировки медикаментом. Такие ситуации маловероятны, потому что уколы вводятся однократно в периоды каждые четыре недели. За это время препарат накапливается, но не приводит к системным изменениям органов и тканей. Если делать уколы у специалиста, исключен риск введения большей дозы, чем требуется.

Противопоказания

Основными противопоказаниями, запрещающим использовать препарат по назначению, являются беременность, лактация, детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к компонентам. С осторожностью используется медикамент при депрессии, нарушении функции яичников, печени и почек, при сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Хранится медикамент в темном недоступном для детей месте при температуре 8-25 градусов. Срок годности лиофилизата составляет три года, растворителя – пять лет.

Аналоги

Прямые или косвенные аналоги Бусерелина похожи с ним по активно действующим веществам состава или проявляемому терапевтическому действию. Популярными препаратами-заменителями рассматриваемого медикамента являются следующие в виде готовых суспензий или требующих приготовления растворов для инъекций:

  • Декапептил;
  • Декапептил депо;
  • Диферелин;
  • Золадекс;
  • Люкрин депо;
  • Элигард.

Цена на Бусерелин-Депо

Купить Бусерелин-Депо можно в аптеках или через интернет-площадки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки. По Москве и Санкт-Петербургу стоимость одного флакона для приготовления суспензии указана в полях таблицы:

Видео

Бусерелин-депо: инструкция по применению и отзывы

Бусерелин-депо – противоопухолевый препарат, аналог гонадотропин-рилизинг-гормона.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бусерелина-депо – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия: порошкообразная масса, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета; растворитель – прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия – гомогенный раствор, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета [в стеклянном флаконе темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (2 мл в ампуле), шприцем, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.)].

В 1 флаконе содержатся:

  • действующее вещество: бусерелина ацетат – 3,93 мг (что эквивалентно содержанию 3,75 мг бусерелина);
  • вспомогательные компоненты: полисорбат-80, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, кармеллоза натрия, маннитол.

Растворитель: 0,8% раствор маннита для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия Бусерелина-депо основан на конкурентном связывании бусерелина с рецепторами клеток передней доли гипофиза, в результате которого в плазме крови происходит кратковременное повышение уровня половых гормонов. Применение препарата в терапевтических дозах вызывает (через 12–14 дней) полную блокаду гонадотропной функции гипофиза, таким образом замедляя процесс выделения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В результате отмечается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, проявляющееся понижением в плазме крови концентрации:

  • у женщин – эстрадиола до постклимактерического уровня;
  • у мужчин – тестостерона до посткастрационного уровня.

Бусерелин-депо вызывает фармакологическую кастрацию, поскольку непрерывное лечение в течение 14–21 дня приводит к уменьшению содержания тестостерона до величины, характерной для состояния орхиэктомии.

Фармакокинетика

Бусерелин обладает высокой биодоступностью. Его концентрация в плазме достигает максимальной величины приблизительно через 2–3 ч после введения. Пролонгированный эффект препарата позволяет сохранять достаточный для ингибирования гипофизом синтеза гонадотропинов уровень в течение 28 дней.

Показания к применению

  • миома матки;
  • рак молочной железы;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • эндометриоз (пред- и послеоперационный период);
  • лечение бесплодия при проведении искусственного оплодотворения;
  • гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

  • период беременности;
  • вскармливание грудью;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Бусерелина-депо.

Инструкция по применению Бусерелин-депо: способ и дозировка

Готовый раствор лиофилизата (суспензия) предназначен только для в/м введения.

Процедуру необходимо проводить в условиях стационара специально подготовленным медицинским персоналом.

Для приготовления суспензии используют прилагаемый в комплекте растворитель.

Удерживая в строго вертикальном положении флакон с Бусерелином-депо, легко постукивая по нему, следует добиться оседания всего порошка на дно флакона. С помощью шприца с иглой для забора растворителя с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) требуется набрать все содержимое ампулы с растворителем и установить шприц на дозу 2 мл. Затем, сняв пластиковую крышечку с флакона с лиофилизатом, спиртовым тампоном необходимо продезинфицировать резиновую пробку флакона. Через центр резиновой пробки вводят иглу во флакон и по внутренней стенке флакона осторожно вводят растворитель, не прикасаясь иглой к лиофилизату. После извлечения шприца из флакона флакон оставляют в неподвижном положении на 3–5 мин для полного пропитывания лиофилизата растворителем и образования суспензии. Не переворачивая флакон, визуально проверяют степень растворения лиофилизата. При наличии частиц сухого порошка на стенках и дне флакона следует подождать некоторое время, чтобы они полностью пропитались. Далее для образования однородной структуры суспензию необходимо осторожными круговыми движениями перемешивать в течение 0,5–1 мин. При этом флакон нельзя переворачивать или встряхивать, чтобы не допустить выпадения хлопьев и порчу суспензии.

Быстро вставив через резиновую пробку иглу во флакон и наклонив его под углом 45° (флакон нельзя переворачивать), медленно производят полный забор суспензии из флакона. Предусмотрен незначительный остаток препарата на стенках и дне флакона.

После приготовления суспензии ее следует вводить немедленно.

После замены иглы для растворителя на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), перевернув аккуратно шприц, удаляют из него воздух.

Продезинфицировав место инъекции прилагаемым в комплекте спиртовым тампоном, иглу вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для проверки отсутствия повреждений сосуда поршень шприца слегка оттягивают назад. Затем с постоянным нажимом на поршень шприца медленно вводят суспензию в/м. В случае закупоривания иглы ее следует заменить.

  • эндометриоз, гиперпластические процессы эндометрия: однократно по 3,75 мг с интервалом в 4 недели. Применение Бусерелина-депо следует начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 4–6 инъекций;
  • миома матки: однократно по 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Лечение нужно начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 3 инъекции до операции, в остальных случаях – 6 инъекций;
  • лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения: однократно 3,75 мг на 2-й день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или в период с 21-го по 24-й день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Через 12–15 дней после инъекции наступает блокада гипофизарной функции. Ее подтверждением является снижение уровня эстрогенов в сыворотке крови от исходного уровня не меньше чем на 50%. При условии отсутствия кист в яичниках (по данным ультразвукового исследования) стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами следует начинать при толщине эндометрия не более 5 мм, под контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови и ультразвуковым мониторингом;
  • гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг с интервалом в 4 недели.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: часто – смена настроения; нарушения сна, головная боль, депрессия;
  • аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – ангионевротический отек;
  • со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей (риск развития остеопороза);
  • прочие: в отдельных случаях (четкая причинно-следственная связь не установлена) – диспептические явления, тромбоэмболия легочной артерии.

Кроме того, могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • у женщин: боли внизу живота, потливость, головная боль, изменение либидо, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; редко – менструальноподобное кровотечение (чаще в течение первых недель терапии);
  • у мужчин: возможно – прогрессирование или обострение основного заболевания (после первой инъекции в течение 2–3 недель), временное усиление боли в костях, гинекомастия, приливы, понижение потенции, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания, преходящее повышение уровня андрогенов в крови, почечные отеки (ноги, лицо, веки), слабость мышц в нижних конечностях; в отдельных случаях – развитие непроходимости мочеточников, сдавление спинного мозга.

Передозировка

Симптомы передозировки бусерелином не установлены.

Особые указания

Женщинам до начала применения Бусерелина-депо рекомендуется исключить наличие беременности и отменить прием гормональных противозачаточных средств. В период первых двух месяцев лечения необходимо использовать методы негормональной контрацепции. При какой-либо форме депрессии пациентке требуется тщательное наблюдение врача. Индукцию овуляции необходимо проводить под строгим наблюдением врача. Существует риск развития кисты яичника в начале терапии.

Мужчинам для эффективной профилактики нежелательных явлений в период первой фазы действия препарата необходимо назначить применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции препарата и в течение 2 недель после нее. В редких случаях понижение потенции требует смены терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной скорости психомоторных реакций и особой внимательности.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бусерелин-депо противопоказан применение в период вынашивания и лактации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бусерелина-депо:

  • с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны: повышается риск появления синдрома гиперстимуляции яичников;
  • с гипогликемическими средствами: может снижаться эффективность последних.

Аналоги

Аналогами Бусерелина-депо являются Декапептил депо, Декапептил , Диферелин , Люкрин депо, Золадекс , Элигард .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 8–25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности: лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.

Похожие публикации