Пропранолол вызывает осложнение в виде. Показания к применению. Побочные действия Пропранолола

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы

C.07.A.A.05 Пропранолол

V.F40-F48.F40.0 Агорафобия

V.F40-F48.F40.1 Социальные фобии

V.F40-F48.F40.2 Специфические (изолированные) фобии

V.F40-F48.F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

V.F40-F48.F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

V.F40-F48.F43.2 Расстройство приспособительных реакций

V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства

VI.G40-G47.G43 Мигрень

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I20.0 Нестабильная стенокардия

IX.I20-I25.I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

IX.I30-I52.I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XV.O60-O75.O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности

XVIII.R25-R29.R25.1 Тремор неуточненный

XVIII.R40-R46.R45.6 Физическая агрессивность

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Применение при беременности и лактации

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Препараты, содержащие ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL)

О препарате:

Пропранолол является бета-адреноблокатором неизбирательного действия. Применяется при сердечно-сосудистіх заболеваниях.

Показания и дозировка:

• артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
• синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
• наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий;
• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• эссенциальный тремор;
• профилактика мигрени;
• алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
• тревожность;
• феохромоцитома (вспомогательное лечение);
• диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
• симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пиши). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до обшей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Отмену препарата производят постепенно. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем). У больных феохромоцитомой (опухолью надпочечников) следует предварительно и одновременно с пропранололом применять альфа-адреноблокаторы. Гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие пропранолола усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами. Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфаадреноблокатором фентоламином.

Передозировка:

При передозировке пропранолола (и других бетаадреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина 1-2 мг и бета-адреностимулятор изадрин 25 мг или орципреналин 0,5 мг.

Побочные эффекты:

• тошноты, рвоты, диареи (поноса);
• брадикардии (редкого пульса);
• общей слабости, головокружений;
• иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд);
• бронхоспазм (сужение просвета.бронхов).

Возможны явления депрессии (подавленности). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Противопоказания:

• с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по проводящей системе сердца),
• при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности,
• при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам,
• сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел),
• беременности,
• нарушениях периферического артериального кровотока.

Нежелательно назначать пропранолол при спастическом колите (воспалении толстой кишки, характеризующемся резкими ее сокращениями). Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /снижения уровня сахара в крови ниже нормы/). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
• При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
• Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
• При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
• При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
• При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
• При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
• При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
• При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
• При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
• При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
• При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
• При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
• При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
• У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
• При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
• При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
• При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
• При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
• При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

Состав и свойства:

Пропранолол.

Форма выпуска:

• Таблетки по 0,01 и 0,04 г и 0,08 г (10, 40 и 80 мг);
• 0,1% раствор в ампулах по 5 мл;
• 0,25% раствор в ампулах по 1 мл.

Механизм действия:

Ослабляя влияение симпатической импульсации на бетаадренорецепторы сердца, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и ино-тропный эффект катехоламинов (препятствует увеличению силы и частоты сердечных сокращений под действием катехоламинов). Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.

При гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическими типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Имеются данные об эффективности препарата также при почечной

В составе одной таблетки содержится действующее вещество пропранолол в количестве 10, 40 или 80 мг.

Раствор содержит 0,1 % активного компонента.

Капсулы-депо содержат 80 мг активного компонента.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной лекарственной форме, капсулах-депо, растворе.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент оказывает антиаритмическое, противоангинальное, гипотензивное воздействия. Принцип действия основан на неизбирательном блокировании бета-адренорецепторов, на снижении образования цАМФ из АТФ, стимулируемое катехоламинами , что ведет к снижению поступления ионов кальция в клетку, формируется отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействия (снижается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость, уряжается пульс).

На первых этапах лечения в первые сутки ОПСС может увеличиваться в результате устранения стимулирующего влияния бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре, а также в результате реципрокного повышения активности альфа-адренорецепторов . Через 1-3 дня регистрируется возвращение эффекта к исходному, а при длительной терапии снижается. Гипотензивное влияние обеспечивается симпатической стимуляцией периферически расположенных сосудов, снижением МОК, влиянием на центральную нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов в дуге аорты (нет усиления активности в ответной реакции на падение ), снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ). Стабилизация гипотензивного воздействия достигается к концу второй недели курсовой терапии.

Антиангинальный эффект достигается снижением потребности тканей миокарда в кислороде (благодаря отрицательному инотропному и хронотропному эффекты). Снижение ЧСС улучшает перфузию миокарда и вызывает удлинение диастолы . Из-за повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, усиления растяжения мышечной ткани желудочков возможно повышение потребности в кислороде, особенно такой эффект регистрируется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое воздействие достигается устранением аритмогенных факторов (артериальная гипертония, повышение содержания цАМФ, усиление активности симпатической нервной системы, тахикардия ), замедлением атриовентрикулярного проведения , снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма. Угнетение импульсного проведения регистрируется в большей степени в антероградном и в меньшей степени в ретроградном направлении по дополнительным путям и через атриовентрикулярный узел.

В классификации антиаритмических медикаментов Пропранолол принадлежит к лекарственным средствам 2-й группы. Снижение выраженности миокарда обеспечивается уменьшением потребности миокарда в кислороде. Благодаря антиаритмическому эффекту достигается снижение показателя постинфарктной летальности. Лекарственный препарат способен предупреждать развития головных болей сосудистого происхождения благодаря снижению выраженности расширения церебральных сосудов в результате бета-адреноблокады рецепторов в сосудах, снижению адгезивности , ингибированию липолиза и агрегации тромбоцитов (под действием катехоламинов), снижению секреции ренина, усиленной стимуляции поступления кислорода в ткани, предотвращению активации факторов свертывания крови в период высвобождения .

Применение препарата Пропранолол ведет к снижению выраженности тремора за счет блокады периферически расположенных бета-2-адренорецепторов. Лекарственный препарат способен повышать атерогенные свойства крови. Медикамент в больших дозировках вызывает седативный эффект , повышает тонус бронхов, усиливает сокращение стенок матки, вызванное действием лекарственных препаратов, стимулирующих миометрий.

Показания к применению

Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при напряжения , синусовой тахикардии, нестабильной стенокардии, мерцательной тахиаритмии , наджелудочковой тахикардии, алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация), желудочковой экстрасистолии , мерцательной тахиаритмии, эссенциальном , желудочковой экстрасистолии, тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии), при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром), при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме , тревожности.

Противопоказания

Пропранолол не назначают при SA-блокаде, кардиогенном шоке , вынашивании , кардиомегалии, стенокардии Принцметала , синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, непереносимости основного компонента, при ХОБЛ, артериальной гипотонии, при псориазе, миастении, печеночной недостаточности, грудном вскармливании, с кетоацидозом, окклюзионной патологии периферических сосудов (осложненной болью в покое, гангреной или ), при одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы, метаболическом ацидозе .

При депрессии, синдроме Рейно , патологии почек, аллергии, тиреотоксикозе, детям и пожилым людям Пропранолол назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: повышенная сонливость, быстрая утомляемость, «кошмарные» сновидения, головокружения, слабость во всем теле, тремор конечностей, парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно, «перемежающейся » хромотой), депрессия, кратковременные и проходящие нарушения памяти, спутанность сознания, головные боли, миастения , астения, .

Органы чувств: кератоконъюнктивит , болезненность глаз, уменьшение выработки слезной жидкости, сухость в глазах, нарушения зрительного восприятия.

Сердечно-сосудистая система: , нарушения проводимости миокарда, сердцебиение, синусовая брадикардия , усугубление течения хронической сердечной недостаточности, ослабление сократимости миокарда, загрудинные боли, проявления ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), падение уровня кровяного давления, ортостатическая гипотензия .

Пищеварительный тракт: изменение вкусового восприятия, нарушения в работе печеночной системы (холестаз, желтушность кожных покровов и склер, потемнение мочи), нарушения стула, боли в эпигастрии, рвота, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости.

Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, затруднение дыхания, заложенность носа.

Эндокринная система: гипогликемия (у пациентов, которые получают инсулин), снижение функций щитовидной железы, гипергликемия (у пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Взаимодействие

Экстракты аллергенов для проведения кожных проб, а также сами аллергены, применяемые для иммунотерапии , могут повышать вероятность развития тяжелых системного характера либо анафилаксии у пациентов, которые принимают Пропранолол. Рентгенконтрастные медикаменты на основе при внутривенном введении повышают риск развития анафилаксии . Вероятность падения кровяного давления, выраженность кардиодепрессивного действия повышаются при внутривенном введении фенитоина и ингаляционных медикаментов для общей анестезии (производные углеводородов).

Пропранолол влияет на эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина , а также способен маскировать такие симптомы формирующейся гипогликемии, как гипертония и тахикардия. Медикамент повышает концентрацию ксантинов (исключением является дифиллин), лидокаина в плазме крови, снижая их клиренс. Данный эффект сильнее выражен у пациентов с исходно высоким клиренсом теофиллина на фоне курения. НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата (блокада синтеза простагландинов почечной системой, задержка ионов натрия в организме).

Антиаритмические средства, БМКК (дилтиазем, ), гуанфацин, резерпин, сердечные гликозиды усугубляют сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду, брадикардию, могут вызвать остановку сердца. Одновременный прием нифедипина вызывает значительное падение кровяного давления. Гипотензивные, симпатолитические, дируетические средства, гидралазин, ведут к черземерному снижению артериального давления. Пропранолол способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Снотворные, седативные, натипсихотические (нейролептики) средства, тетрациклические антидепрессанты , трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Рекомендуется делать перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов МАО не менее 2-х недель; одновременный прием указанных медикаментов недопустим из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.

Пропранолол усиливает действие утеротонизирующих и тиреостатических лекарственных средств, подавляет действие антигистаминных медикаментов . Негидрированные алкалоиды спорыньи усиливают выраженность патологии со стороны периферического кровообращения. При одновременной терапии производными фенотиазина отмечается повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови. укорачивает период полувыведения, а циметидин и тормозит , увеличивая концентрацию пропранолола в плазме.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Пациенту, принимающему Пропранолол, требуется регулярный контроль уровня сахара в крови , ЭКГ, кровяного давления, пульса. Лицам пожилого возраста требуется контроль над состоянием почечной системы. Лечащему доктору необходимо научить пациента технике самостоятельного контроля ЧСС. Перед лечением пациентам с хронической сердечной недостаточностью на ранней стадии назначают диуретические медикаменты , дигиталис. Отмечено снижение эффективности лекарственного средства у «курильщиков». Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны знать о снижении выработки слезной жидкости в период приема препарата Пропранолол.

При установленном диагнозе «феохромоцитома » лекарственное средство можно назначить только после приема альфа-адреноблокаторов. Недопустима резкая отмена медикамента у пациентов с из-за риска усиления выраженности симптоматики. Важно учитывать, что прием пропранолола на фоне тиреотоксикоза может маскировать клинические признаки заболевания. Необходимо соблюдать осторожность при лечении бета-адреноблокаторами пациентов, которые принимают гипогликемические медикаменты (возможна гипогликемия при длительных перерывах).

Признаки гипогликемии (тремор, тахикардия) могут быть замаскированы под действием пропранолола. Пациенты должны быть осведомлены, что главным признаком гипогликемии в период приема бета-адреноблокаторов является гипергидроз , усиленное потоотделение. Прием лекарственного средства прекращают за несколько дней до проведения общей анестезии эфиром, хлороформом. В том случае, если пациент принял Пропранолол перед оперативным вмешательством, то для него подбирают такой медикамент для общей анестезии, у которого в наименьшей степени выражен отрицательный инотропный эффект . Реципрокная активация блуждающего нерва устраняется внутривенным введением атропина в количестве 1-2 мг. Медикаменты, которые снижают запасы катехоламинов ( и другие), усиливают воздействие юета-адреноблокаторов, что требует постоянного наблюдения пациента со стороны лечащего врача для своевременного выявления брадикардии и артериальной гипотензии. Недопустимо одновременное применение транквилизаторов (анксиолитики), нейролептиков (антипсихотики). С осторожностью назначают ингибиторы МАО, психоактивные медикаменты (при курсовой терапии более 2-х недель).

При выявлении у лиц пожилого возраста желудочковых аритмий, бронхоспазма, атриовентрикулярной блокады, артериальной гипотонии , нарастающей брадикардии, тяжелых заболеваний почек или печени дозировку Пропранолола снижают либо препарат отменяют. При развитии депрессии на фоне лечения бета-адреноблокатором лекарственное средство заменяют. Недопустима резкая отмена медикамента из-за риска развития инфаркта миокарда, тяжелых аритмий. Лекарственное средство отменяют постепенно в течение двух недель, каждые 3 дня снижая дозировку на 25%.

Пропранолол при беременности и назначают в исключительных случаях, если польза оправдывает возможный риск. При лечении во время вынашивания беременности требуется тщательной наблюдение за состоянием плода и матери. Медикамент отменяют за 48-72 часа до родоразрешения. Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных антител, ванилилминдальной кислоты лекарственный препарат отменяют.

Пропранолол влияет на концентрацию внимания и возможность управлять транспортными средствами.

Рецепт на латинском:

Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40
Da.Signa: По 1 таб 2 раза в день

Аналоги Пропранолола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами и синонимами являются медикаменты: , Пропранолола Гидрохлорид , Опранол , Теномал , Индерал .

Пропранолол – лекарственный препарат, использующийся при некоторых заболеваниях сердца и кровеносных сосудов. Он выказал хорошую эффективность при . Поэтому сегодня мы и поговорим об аналогах в этой группе препаратов, ценах на Пропранолол, его инструкции по применению и отзывах о нем.

Особенности препарата

Состав

Единственное действующее вещество препарата – одноименное с лекарственным препаратом химическое соединение – пропранолол. Количество активного вещества в таблеточной форме – 0,01; 0,04 или 0,08 г. Количество пропранолола в капсулах-депо – 0,08 г. Растворы разной ёмкости содержат 0,1% действующего вещества.

Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска: в растворах это жидкие вещества, в таблетках и капсулах-депо – кристаллические или гранулярные вещества.

Лекарственные формы

Таблеточная форма Пропранолола выпускается производителями Никомед (Россия), немецкой и югославской фармацевтическими кампаниями. От производителя и количества действующего вещества формируется стоимость Пропранолола.

• Самая низкая цена, по которой можно купить препарата с активным компонентом в количестве 10 мг – 1100 рублей. Верхняя граница установлена в 65 €.
• Таблетки с 40 мг Пропранолола стоят в России от 1600 рублей. Верхний предел стоимости препарата — 70€.
• Препарат с действующим веществом в количестве 80 мг встречается только по цене 70 € за упаковку.
• Такую же сумму придется иметь при приобретении капсул-депо Пропранолола. В упаковках таблеток и капсул-депо может содержаться от 50 до 100 штук.

В России под указанной торговой маркой возможно найти аналог Пропранолола с этим же действующим веществом – . Растворы для инъекций в виде Пропранолола в России найти проблематично.

Фармакологическое действие

• Пропранолол блокирует два типа рецепторов, воспринимающих адреналин: β 1 и β 2 .
• Нормализует возникновение электрических потенциалов на поверхности мембраны, ее пропускную способность.
• Автоматическое возникновение электрических потенциалов в синусно-предсердном узле подавляется, угнетается образование эктопических зон в камерах сердца и в атриовентрикулярном узле.
• Скорость проведения нервных импульсов с атриовентрикулярного узла к пучкам Гисса и Кенте не изменяется, но снижается обратная связь между структурами.
• Пропранолол способствует урежению и ослаблению частоты сердечных сокращений, снижает кислородную зависимость миокарда.
• Снижаются порции выбрасываемой крови желудочками, систолическое давление, образование ренина, снижается скорость кровообращения в почках и адсорбционно-абсорбционные процессы в почечных нефронах.
• Порог чувствительности рецепторов, воспринимающих сниженное артериальное давление, уменьшается.
• Препарат Пропранолол обладает высокой эффективностью при лечении молодых людей до 40 лет с гиперактивным типом кровотока и повышенной концентрации в крови ренина. Усиливается сократительная способность и тонус миометрия матки, тонус сосудов бронхиального древа. Эти особенности позволяют применять препарат во время родовой деятельности и в послеоперационном периоде для достижения эффекта снижения кровопотери.
• Секреция ферментов и гормонов в желудочно-кишечном тракте и перистальтические движения усиливаются при действии Пропранолола.
• Подавляется распад жиров в подкожной клетчатке, снижая концентрацию свободных кислот, входящих в состав жиров.
• Угнетается секреция гормонов поджелудочной кислоты, превращение менее активного тиреоидного гормона тироксина в более активную форму – трийодтиронин.

Фармакодинамика

Экспериментальными исследованиями на белых крысах выявлено отсутствие токсичности препарата. На оплодотворение и вынашивание потомства у крыс введение Пропранолола не оказало губительного воздействия. Превышение суточной дозы лекарственного вещества в 10 раз не сказывалось на жизнеспособности беременной крысы, но приводило к разложению плодов.

Пропранолол начинает свое действие в организме быстро в связи с высокой степенью всасываемости в пищеварительной системе (90%). Биодоступность препарата невелика, составляет 35%, при постоянном употреблении этот показатель заметно повышается. Величина биодоступности может изменяться по причине характера потребляемой пищи.

Максимальная концентрация в кровяной плазме препарата отмечается спустя 90 минут после приема, пролонгированные формы продлевают время максимального содержания вещества до 6 часов. В свободной форме концентрация препарата не превышает 5-10%, остальная часть вещества связывается с плазменными белками.

Фармакокинетика

Период полураспада соединения продолжается до 5 часов, у пролонгированных форм – свыше 8-9 часов. Легко проникает через гематоплацентарный, гематомолочный и гематоэнцефалический барьеры.

Окончательные метаболиты Пропранолола выводятся мочевыделительной системой, промежуточные продукты поступают из печени вместе с желчью в пищеварительную систему, где без дальнейшей трансформации выводятся с каловыми массами. Расщепление препарата до промежуточных метаболитов осуществляется печеночными ферментами.

Показания

• Профилактика ;
• учащенном сердцебиении в период повышенной тревожности и страхов;
• реабилитационный период после ;
• стенокардические формы ;
• обструктивная ;
• тиреотоксические формы повышения секреции тиреоидных гормонов;
• феохромоцитома;
• систолическая гипертензия, регуляция почечной гипертензии;
• эссенциальный семейный тремор;
• регуляция ;
• отравлении Дигоксином и другими сердечными гликозидами.

Детский возраст не является ограничением к употреблению препарата, корректируется лишь способ применения и дозировка.

Кормящие матери с началом употребления препарата должны отказаться от дальнейшего грудного вскармливания. Применение препарата у беременных женщин оправдано только при угрозе жизни женщины, риск которой превышает риск нанесения вреда плоду.

Инструкция по применению

• При сердечных заболеваниях препарат начинают употреблять с трехразового приема по 20 мг. Суточную дозу постепенно увеличивают до 120 мг, однако превышение дозы 240 мг в сутки грозит осложнениями для организма.
• При дозировку начинают с двухразового приема по 40 мг. Схема лечения предполагает дальнейшее увеличение дозы Пропранолола до 160 мг в сутки. Не рекомендуется увеличивать суточную дозу свыше 320 мг в сутки. Когда речь идет о жизни пациента, отдельные зарегистрированные случаи допускали суточный прием лекарства в количестве 640 мг.
• Максимальная суточная доза при семейном
• выраженной ;
• узлов 2-3 стадии.

Побочные действия Пропранолола

Описаны случаи побочных явлений со стороны нервной системы, кожных покровов и общего самочувствия организма.

Особые указания

• Пропранолол с осторожностью применяют в старческом возрасте.
• Детям не рекомендуется вводить препарат внутривенным способом.
• Прекращение употребления Пропранолола производят постепенно, в течение 10-14 дней снижая дозировку.
• Пациентам, занятым на производстве с высокой концентрацией внимания, а также водителям всех транспортных средств на время приема рекомендуется сменить вид деятельности с затратой меньшего внимания.
• Спиртные напитки на время употребления лекарства противопоказаны.