Лозап: инструкция по применению, описание препарата, подбор аналогов. Состав и форма выпуска. Чем отличается Лозап от Лозап Плюс

Для лечения гипертонии применяют лекарственные средства разных групп, а также комбинированную медикаментозную терапию. Достаточно эффективными являются препараты группы антагонистов рецепторов ангиотензина II, например, таблетки Лозап. Это лекарственное средство отличается пролонгированным действием, обеспечивая круглосуточный контроль артериального давления.

Лозап – это таблетки от гипертонии и сердечной недостаточности. Таблетки небольшого размера, выпуклые с двух сторон, покрыты тонкой оболочкой, обеспечивающей пролонгированное действие. Лекарственное средство упаковано в блистеры по 10 таблеток, в одной упаковке содержится 30, 60 или 90 таблеток.

Основное действующее вещество препарата – это антагонист ангиотензина II лозартран. Лекарство выпускается в четырех дозировках – по 100, 50, 25 и 12, 5 мг действующего вещества в одной таблетке. Также в аптеках представлен препарат с лозартраном и 12,5 мг диуретика в составе.

Дозировка лекарства и наличие вспомогательного вещества определяет точное название препарата. Лозап содержит только лозартран и формообразующие компоненты в одной таблетке. 50 мг лозартрана в комбинации с диуретиком – это таблетки Лозап Плюс.

Вспомогательные и формообразующие вещества в составе лекарства:

  • целлюлоза;
  • диоксид кремния;
  • тальк;
  • кросповидон;
  • магния стеарат;
  • титана диоксид.

Назначение Лозапа Плюс 50 мг с диуретиком оправдано при низкой эффективности терапии малыми дозами лекарственного средства без гидрохлортиазида в составе. Обычно прием препарата начинают с низкой дозировки, при необходимости постепенно повышая ее. Точные рекомендации по приему лекарственного средства должен дать врач, назначивший Лозап пациенту.

Лозап выпускается в различной дозировке, с одним и двумя действующими веществами

Свойства лекарства

Среди лекарственных средств от гипертонии препарат Лозап пользуется широкой популярностью. Это обусловлено механизмом действия Лозапа.

Препарт воздействует непосредственно на причину гипертонии. Лекарство Лозап влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, блокируя рецепторы, чувствительные к ангиотензину. Это устраняет негативные эффекты, спровоцированные активностью ангиотензина II:

  • синтез гормона альдостерона;
  • синтез вазопрессина;
  • выработка норадреналина;
  • задержка жидкости;
  • повышение тонуса периферических сосудов.

Применение Лозап Плюс при гипертонии комплексно воздействует на организм. Таблетки не только снижают артериальное давление, но и блокируют механизмы, приводящие к его повышению. Скачок артериального давления вызывает альдостерон и норадреналин, а препарат Лозап 50 мг или в большей дозировке препятствует синтезу этих веществ.

Помимо гипотензивного действия, лекарство стимулирует выведение жидкости из организма. Лозап 50 мг предотвращает развитие отеков, улучшает общее самочувствие больного гипертонией.

Таблетки Лозап нормализуют сердечную деятельность, защищают миокард от последствий высокого давления, предупреждают развитие сердечного приступа.

Главная особенность Лозапа Плюс 50 мг и Лозапа с 12,5 мг гидрохлортиазида – это улучшение переносимости физических нагрузок больными гипертонической болезнью. Терапия этим лекарством стабилизирует сердечно-сосудистую систему, позволяя гипертоникам жить полной жизнью, заниматься спортом и сохранять работоспособность. При этом лекарственное средство не влияет на обмен веществ, а значит может применяться для лечения гипертоников с сахарным диабетом. Прием Лозапа препятствует образованию белка в моче, благодаря чему лекарство не запрещено больным с протеинурией.

Препарат действует медленно, путем постепенного высвобождения активного вещества. Максимальный эффект достигается через 6 часов после приема таблетки и сохраняется еще некоторое время, а затем медленно идет на спад. Минимальное гипотензивное действие Лозапа наблюдается спустя сутки после приема терапевтической дозы препарата.


Все разновидности Лозапа эффективно борятся с гипертонией, а добавление диуретика в Лозап Плюс еще и
предотвращает отеки

Показания к применению

Лозап инструкция предлагает принимать в следующих случаях:

  • эссенциальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность;
  • профилактика инфаркта и инсульта;
  • сахарный диабет и протеинурия.

При сахарном диабете и протеинурии препарат Лозап применяют как часть комплексной терапии гипертонической болезни, отягощенной этими состояниями.

Лекарство назначают для лечения хронической сердечной недостаточности у людей пожилого возраста как наиболее щадящее средство с выраженным терапевтическим действием. При этом нарушения работы почек не являются противопоказанием к терапии лекарственным средством.

В отличие от других препаратов от гипертонии, Лозап разрешено принимать детям старше 6 лет и подросткам. Лечение этих возрастных групп осуществляется минимальными дозировками препарата и лишь по назначению врача.

При гипертрофии левого желудочка допускается прием Лозапа как средства, нормализирующего работу миокарда. В этом случае Лозап также позволяет минимизировать риски развития сердечного приступа. Пациентам старшего возраста Лозап может прописываться для профилактики развития инсульта.


Лозап разрешено принимать детям и подросткам, но только по назначению врача

Подробная схема приема

Каждая упаковка лекарства содержит несколько блистеров с таблетками Лозап и инструкцию по применению, которую следует внимательно изучить перед началом приема лекарственного средства. По рекомендации лечащего врача схема приема может быть изменена. Самостоятельно увеличивать максимально допустимую суточную дозировку препарата запрещено.

При артериальной гипертонии начинают прием препарата в дозировке 50 мг. Одна таблетка лекарства принимается в первой половине дня. Для обеспечения длительного пролонгированного действия таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количество простой воды. Стойкий гипотензивный эффект достигается спустя три недели регулярного приема препарата.

Первые несколько недель терапии лекарственным средством пациент должен регулярно проводить измерения артериального давления. При недостаточной эффективности препарата, суточная дозировка может быть увеличена вдвое (до 100 мг). При этом обе таблетки следует принимать одновременно до завтрака.

Низкая эффективность моно-терапии Лозапом при артериальной гипертонии обуславливает необходимость введения диуретиков в схему лечения. При этом врачом может быть назначен комбинированный препарат Лозап Плюс, который содержит и антагонист ангиотензина, и диуретик. В составе одной таблетки – 50 мг лозартрана и 12,5 мг гидрохлортиазида. Такое лекарственное средство эффективно выводит лишнюю жидкость из организма и препятствует образованию отеков. Чаще всего Лозап Плюс назначают пациентам с артериальной гипертензией 2 и 3 степени.

Пациентам с диабетом и нарушением функции почек, включая протеинурию, препарат назначают в дозировке 50 мг. При необходимости спустя месяц дозировку можно увеличить вдвое. При лечении таких пациентов Лозапом, инструкция по применению предупреждает, что лекарство можно комбинировать с другими лекарственными средствами от гипертонии и препаратами для лечения диабета (инсулин, сахароснижающие лекарства).

При сердечной недостаточности у пациентов пожилого возраста прием Лозапа начинают с низких доз. В первую неделю лечения необходимо принимать одну таблетку с 12,5 мг лозартрана в составе. Затем практикуется постепенное повышение дозировки, если пациент хорошо переносит лекарство. Во вторую неделю лечения следует принимать по 25 мг лекарства ежедневно, в третью неделю – таблетки с 50 мг действующего вещества в составе. При отсутствии побочных эффектов далее терапия продолжается ежедневным приемом 50 мг препарата.

Для сокращения рисков развития инсульта у пациентов старше 60 лет с артериальной гипертензией практикуется прием 50 мг препарата в сутки. Спустя две недели необходимо пройти обследование для определения динамики изменения артериального давления и нормализации кровообращения. Недостаточная эффективность препарата с 50 мг лозартрана в составе является поводом для повышения суточной дозировки до 100 мг, или для перехода на лечение препаратом Лозап Плюс, в составе которого присутствует диуретик.


Прием препарата начинают с минимальной дозировки

Возможные побочные явления

При приеме Лозап и Лозап Плюс, инструкция предупреждает о риске развития следующих побочных эффектов:

  • головокружение;
  • предобморочное состояние;
  • сонливость и упадок сил;
  • тахикардия;
  • сухой кашель;
  • заложенность носа.

Чаще всего пациенты сталкиваются с головокружением. Этот побочный эффект обусловлен резким снижением артериального давления и сохраняется в первые дни приема Лозапа. По мере привыкания организму к механизму действия лекарственного средства, головокружение проходит.

В редких случаях пациенты жалуются на нарушение пищеварения на фоне приема лекарства. Боль в желудке, диарея и запор могут сохраняться в течение первой недели терапии лозартраном, но достаточно быстро проходят. Появление такой реакции организма не требует лечения или отмены препарата.

Сонливость и упадок сил также являются следствием снижения артериального давления и сохраняются лишь до тех пор, пока организм не привыкнет к действию лекарственного средства. Обычно на это уходит 7-10 дней.

Перечисленные выше побочные эффекты встречаются не более чем у 5% пациентов. В подавляющем большинстве случаев Лозап переносится хорошо, независимо от возраста и наличия сопутствующих заболеваний у пациента, принимающего лекарство для нормализации давления.

Проконсультироваться с врачом рекомендуется в том случае, если побочные эффекты сохраняются долго, при этом выражены настолько сильно, что ухудшают качество жизни пациента. В этом случае возможно речь идет о непереносимости лекарственного средства, что требует замены таблеток.


Побочные эффекты обычно исчезают сами через несколько дней

Противопоказания

Препарат не влияет на функцию почек, поэтому может приниматься пациентами с нарушением работы этого органа. Метаболизм лекарства происходит в печени, поэтому тяжелые нарушения в ее работе являются абсолютным противопоказанием к лечению Лозапом.

Также лекарство не назначают:

  • при индивидуальной непереносимости;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • детям.

Несмотря на то что препарат официально разрешено принимать детям старше 6 лет, масштабных исследований о влиянии лекарства на детский организм не проводилось. В связи с этим лекарство нельзя давать детям без назначения врача.

При возникновении реакции гиперчувствительности, лекарство следует отменить. О непереносимости Лозапа свидетельствуют длительно сохраняющиеся побочные явления, аллергические высыпания, ангионевротический отек. Если на фоне приема Лозапа у пациента развивается тяжелая форма стенокардии, лекарство следует отменить.

Меры предосторожности и особые указания

Пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе допускается прием препарата Лозап, но только в стационаре под контролем врача. Если в течение срока наблюдения негативных эффектов от лекарства не выявлено, терапия препаратом может быть продолжена в домашних условиях. При этом практикуется прием лишь минимальных дозировок лекарства (12,5 мг).

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует принимать минимальные дозировки лекарственного средства. Это справедливо в отношении гипертоников, длительное время ограничивающих потребление соли, или принимавших сильнодействующие диуретики. Лозап Плюс можно комбинировать с другими лекарствами гипотензивного действия, но не с диуретиками.

Одновременный прием больших доз Лозапа с препаратами группы ингибиторов АПФ может привести к снижению артериального давления до критических значений. Если Лозап применяется как часть комплексной терапии гипертонии, а не самостоятельное средство, следует уменьшить дозировки других препаратов, снижающих артериальное давление.

Прием Лозапа в период беременности или при планировании зачатия может привести к развитию гипотонии у плода и тяжелой гипоксии.

Несмотря на то что Лозап не угнетает деятельность нервной системы, рекомендуется отказаться от управления автотранспортом в первые дни приема лекарственного средства. Это ограничение обусловлено вероятностью развития побочных эффектов, связанных с резким снижением артериального давления – головокружения, сонливости, обмороков.


Во время лечения за руль лучше не садиться

Передозировка и лекарственные взаимодействия

Прием больших доз препарата Лозап может привести к развитию выраженной гипотонии и снижению артериального давления ниже 90 на 60. Такое состояние опасно развития кислородного голодания, обмороком и комой.

Передозировка Лозапа может сопровождаться брадикардией. Это состояние характеризуется снижением частоты пульса ниже 60 ударов в минуту. При появлении симптомов передозировки следует вызвать «скорую помощь». При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре. При передозировке препаратами этой группы гемодиализ не применяется из-за низкой эффективности метода.

Лозап усиливает действие бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При одновременном приеме с ингибиторами АПФ необходимо уменьшить дозировку во избежание развития гипотензии.

Стоимость и аналоги

При необходимости замены препарата Лозап Плюс аналогами следует обратить внимание на препараты Ангизар Плюс, Локард, Лориста Н. Эти лекарственные средства содержат ту же комбинацию действующих веществ – лозартран и гидрохлортиазид.

При появлении симптомов непереносимости Лозапа, перечисленные медикаменты применять не следует, так как они оказывают такое же действие и вызывают те же побочные эффекты. В этом случае аналоги должен подбирать только врач.

Полные аналоги препарата Лозап, которые не содержат диуретиков, а лишь лозартран:

  • Ангизар;
  • Клосарт;
  • Лозартин;
  • Тросан.

Все эти препараты имеют аналогичный состав и отличаются лишь по цене и форме выпуска.

Стоимость 30 таблеток препарата Лозап – от 250 рублей в минимальной дозировке, до 350 рублей в дозировке 100 мг лозартрана в одной таблетке. Лозап Плюс обойдется дороже – от 370 до 450 рублей за упаковку лекарственного средства.

Наиболее доступный аналог лекарства Лозап – это таблетки Ангизар. Их минимальная дозировка – это 25 мг действующего вещества в одной таблетке. Упаковка этого препарата обойдется всего в 100 рублей.

Врачи положительно отзываются о препарате, выбирая Лозап в качестве лекарства первой линии лечения гипертонии у пожилых людей. За счет хорошей переносимости и минимума побочных эффектов Лозап чаще всего назначается больным в возрасте старше 65 лет.

Пациенты хвалят Лозап, отзывы отмечают доступную стоимость лекарства, отсутствие побочных эффектов и минимум противопоказаний. По статистике, более 80% больных остаются довольны этим лекарством и отмечают его высокую эффективность.

Лозап предназначен для длительного приема. Устойчивое терапевтическое действие наступает спустя три недели после начала лечения. При этом таблетки не подходят в качестве экстренного средства для купирования гипертонического криза. После отмены лекарства, гипотензивный эффект сохраняется в течение недели.

Наименование:

Лозап (Lozap)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивный препарат . Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1).
Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие.
Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови .
Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита.
Системная биодоступность лозартана - около 33%.
Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно.
Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана - 34 л.
Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм
Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.

Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин.
Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.
При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.
Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита - около 6-9 ч.
При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
У здоровых добровольцев, после приема внутрь 14С изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% - в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При клиренсе креатинина более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У больных, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа .

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания к
применению:

Артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
- диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Способ применения:

Таблетки лозартана глотают, запивая стаканом воды.
Лозартан можно принимать независимо от приема пищи .
АГ . Для большинства пациентов обычная начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала лечения.
Для некоторых пациентов может быть полезным повышение дозы до 100 мг 1 раз в сутки (утром).
Лозартан можно принимать одновременно с другими антигипертензивными препаратами , особенно диуретиками (например гидрохлоротиазидом).

Пациенты с АГ и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сут .
Обычная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от показателей АД через 1 мес после начала лечения.
Лозартан можно применять одновременно с другими антигипертензивными препаратами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-адренорецепторов и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, которые широко применяются (например препаратами сульфонилмочевины, глитазона и ингибиторами глюкозидазы).

Снижение риска возникновения инсульта у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ . Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана 1 раз в сутки.
В зависимости от реакции пациента на лечение к терапевтической схеме необходимо добавить низкую дозу гидрохлоротиазида и/или повысить дозу до 100 мг 1 раз в сутки.

Применение у пациентов с уменьшением внутрисосудистого объема жидкости .
Пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема жидкости (например принимающим диуретики в высоких дозах), назначают начальную дозу 25 мг 1 раз в сутки.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью или у лиц, находящихся на гемодиализе .
Для пациентов с почечной недостаточностью и лиц, находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью .
Пациентам с печеночной недостаточностью в анамнезе назначают более низкую дозу. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
Поэтому пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью лозартан противопоказан.

Применение у пациентов с хронической сердечной недостаточностью .
Обычная начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.
Дозу необходимо титровать с интервалом в 1 нед (12,5; 25 и 50 мг/сут), доводя до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости лечения.

Применение у больных пожилого возраста .
Несмотря на то что начинать лечение пациентам в возрасте старше 75 лет лучше с дозы 25 мг, коррекции дозы для лиц пожилого возраста, как правило, не требуется.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных эффектов , указанных ниже, классифицируется следующим образом:
- очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10);
- нечасто (≥1/1000, <1/100);
- редко (≥1/10 000, <1/1000);
- очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

В контролируемых клинических исследованиях при первичной АГ среди пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, хронической сердечной недостаточностью, а также в исследованиях при АГ и сахарном диабете II типа с нефропатией наиболее распространенным побочным эффектом было головокружение .

АГ . В контролируемых клинических исследованиях лозартана при первичной АГ отмечались следующие побочные явления:
- со стороны нервной системы: часто - головокружение, вертиго; нечасто - сонливость, головная боль, нарушения сна;
- со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия;
- со стороны сосудов: нечасто - симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости, например пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или применяющих диуретики в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь;
- со стороны ЖКТ: нечасто - боль в животе, устойчивый запор;
- нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: нечасто - астения, повышенная утомляемость, отек, боль в грудной клетке.

Пациенты с АГ и гипертрофией левого желудочка .
В контролируемом клиническом исследовании лозартана у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка отмечались следующие побочные эффекты:

- со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго;
- нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: часто - астения/повышенная утомляемость.

Хроническая сердечная недостаточность .
В контролируемых клинических исследованиях лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью отмечались следующие побочные эффекты:
- со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - парестезия;
- со стороны сердца: редко - фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения, синкопе;
- со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия;
- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;
- со стороны ЖКТ: нечасто - диарея, тошнота, рвота;
- со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, зуд, сыпь;
- нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: нечасто - астения/повышенная утомляемость.

АГ и сахарный диабет II типа с нефропатией .
В контролируемом клиническом исследовании среди больных сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией наиболее распространенными побочными явлениями, связанными с применением лозартана, были следующие:
- со стороны нервной системы: часто - головокружение;
- со стороны сосудов: часто - артериальная гипотензия;
- нарушения общего состояния и реакции в месте введения препарата: часто - астения/повышенная утомляемость;
- Лабораторные исследования: часто - гипогликемия, гиперкалиемия.

Следующие побочные явления значительно чаще возникали у пациентов, применявших лозартан, по сравнению с группой плацебо:
- Ссо стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия;
- со стороны сердца: частота неизвестна - головокружение, ощущение сердцебиения;
- со стороны сосудов: частота неизвестна - ортостатическая гипотензия;
- со стороны ЖКТ: частота неизвестна - диарея;
- со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - боль в спине, мышечные судороги;
- со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - инфекции мочевыводящих путей;
- нарушения общего состояния и реакции в месте введения препарата: частота неизвестна - гриппоподобные симптомы.

Постмаркетинговый опыт .
Во время постмаркетингового наблюдения выявлены следующие побочные эффекты:
- со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия, тромбоцитопения;
- со стороны иммунной системы: редко - повышенная чувствительность к препарату, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек гортани и языка, которые приводили к нарушению проходимости воздухоносных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов отмечалось возникновение ангионевротического отека и при применении других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, в том числе пурпура Шенлейна - Геноха;
- со стороны нервной системы: частота неизвестна - мигрень;
- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель;
- со стороны ЖКТ: частота неизвестна - диарея, панкреатит;
- гепатобилиарные нарушения: редко - гепатит; частота неизвестна - нарушение функции печени;
- со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - крапивница, зуд, сыпь, реакции фоточувствительности;
- со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - шум в ушах;
- со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиз;
- со стороны почек: как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у пациентов, относящихся к группе риска, отмечались изменения в функции почек, в том числе почечная недостаточность. Эти изменения могут иметь обратимое развитие после прекращения лечения.
- со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - эректильная дисфункция/импотенция;
- психические нарушения: частота неизвестна - депрессия;
- общие нарушения: частота неизвестна - слабость;
- лабораторные исследования: гипонатриемия.

В контролируемых клинических исследованиях клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей очень редко были связаны с применением таблеток лозартана.
При АГ повышение АлАТ возникало редко и, как правило, исчезало после прекращения лечения.
Во время клинических исследований при АГ у 1,5% пациентов развивалась гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови >5,5 ммоль).
Во время клинического исследования, проведенного среди пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, у 9,9% пациентов, применявших таблетки лозартана, развилась гиперкалиемия >5,5 мЭкв/л по сравнению с 3,4% пациентов, получавших плацебо.
Во время контролируемых клинических исследований среди пациентов с сердечной недостаточностью отмечалось повышение уровня мочевины в крови, плазменного креатинина и калия в плазме крови

Противопоказания:

Беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

Повышенная чувствительность .
Возможно возникновение ангионевротического отека.
За состоянием пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, гортани и/или языка) необходимо тщательно наблюдать.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса .
У пациентов с дефицитом объема циркулирующей жидкости и/или натрия в организме вследствие интенсивного применения диуретиков, ограничения употребления соли, диареи или рвоты, может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы и после ее повышения.
Подобные состояния требуют коррекции до применения лозартана или снижения начальной дозы.

Нарушение электролитного баланса .
У пациентов с почечной недостаточностью как с сахарным диабетом, так и без него, часто возникают нарушения электролитного баланса, требующие коррекции.
Во время клинических исследований, проведенных с участием пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе применявших лозартан по сравнению с группой плацебо.
Поэтому необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина. Особенно тщательное наблюдение необходимо за состоянием пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин.
Одновременно с лозартаном не рекомендуется применять калийсберегающие диуретики, добавки, содержащие калий, и заменители соли с калием.

Нарушение функции печени .
Основываясь на фармакокинетических данных, свидетельствующих о существенном повышении плазменных концентраций лозартана у пациентов с циррозом печени, у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе необходимо снизить дозу препарата.
Опыта терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому лозартан нельзя принимать лицам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек .
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензиновой системы отмечались изменения в функции почек, в том числе почечная недостаточность (в частности у пациентов, у которых функция почек зависит от функционирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например при тяжелой сердечной недостаточности или фоновой дисфункции почек).
Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки отмечается повышение уровня мочевины в крови и плазменного креатинина.
Лозартан следует с осторожностью применять у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Трансплантация почек . Опыта применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек, нет.

Первичный гиперальдостеронизм .
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на лечение антигипертензивными препаратами, механизм действия которых состоит в угнетении ренин-ангиотензиновой системы.
Поэтому им не рекомендуется применять таблетки лозартана.

ИБС и цереброваскулярное заболевание .
Как и при применении любых других антигипертензивных препаратов, быстрое снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярным заболеванием может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность .
У пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением функции почек или без него при применении лозартана, как и при применении любых других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, существует риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (очень часто острой).
У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (IV класс по классификациии NYHA), а также у больных с сердечной недостаточностью и сердечной аритмией, сопровождающихся клиническими и угрожающими жизни проявлениями, достаточного опыта применения лозартана нет. Поэтому у пациентов этих категорий лозартан следует применять с осторожностью.
Комбинацию лозартана с блокаторами β-адренорецепторов также следует применять с осторожностью.

Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия .
Как и при применении других вазодилататоров, необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Другие меры предосторожности . Подобно ингибиторам АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны для снижения АД у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, вероятнее всего, вследствие более высокой частоты лиц с низким уровнем ренина в популяции пациентов негроидной расы с АГ.

Период беременности и кормления грудью .
Лозартан не рекомендуется применять в I триместр беременности.
Лозартан противопоказан во II и III триместр беременности.
Лекарственные средства, оказывающие непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему, при применении на протяжении II–III триместра беременности могут вызывать поражение плода и даже смерть. Поэтому сразу же после установления беременности применение лозартана следует немедленно прекратить.
Убедительных эпидемиологических доказательств существования тератогенного риска при применении ингибиторов АПФ в I триместр беременности нет, однако нельзя исключать и незначительного повышения риска.
Пока не будут получены данные контролируемых эпидемиологических исследований относительно риска применения антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ (АРА ІІ), для этого класса препаратов могут существовать аналогичные риски.

За исключением случаев, когда лечение блокаторами ангиотензиновых рецепторов абсолютно необходимо, пациенток, планирующих беременность, необходимо перевести на другой антигипертензивный препарат, применение которого в период беременности является безопасным.
При установлении беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать лечение другим препаратом.
Известно, что применение лозартана во II и III триместр беременности приводит к возникновению фетотоксических явлений (снижение функции почек, дегидратация, задержка оссификации костей черепа) и проявлений неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Неизвестно, проникает ли лозартан в грудное молоко . В связи с возможностью возникновения побочных эффектов у детей грудного возраста лозартан противопоказан в период кормления грудью.

Дети . Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами . Учитывая возможность развития таких побочных реакций, как головокружение и артериальная гипотензия, препарат следует применять с осторожностью при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

В клинических фармакокинетических исследованиях не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Есть сообщения, что рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана . Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.

Другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана.
Также к препаратам, которые могут вызвать артериальную гипотензию, относятся трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин.
Основным или побочным эффектом одновременного применения этих препаратов с гипотензивными средствами может быть повышение риска возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизируется преимущественно под действием фермента цитохрома P450 CYP 2C9 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты.
В клинических исследованиях доказано, что флуконазол (ингибитор CYP 2C9) снижает концентрацию активного метаболита в плазме крови почти на 50%.
Доказано, что одновременное применение лозартана и рифампицина (индуктора микросомальных ферментов) приводит к снижению концентрации активного метаболита в плазме крови на 40% .
Клиническое значение этого эффекта в настоящее время неизвестно.
При одновременном применении с флувастатином (слабым ингибитором CYP 2C9) никакого изменения плазменных концентраций лозартана не выявлено.

Как и для других препаратов, блокирующих ангиотензин ІІ или его эффекты, одновременное применение препаратов, вызывающих задержку калия в организме (например калийсберегающих диуретиков: амилорида, триамтерена, спиронолактона), или препаратов, повышающих уровень калия (например гепарин), или добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием может привести к повышению уровня калия в плазме крови .
Поэтому принимать эти препараты одновременно не рекомендуется.

При сочетанном применении лития с ингибиторами АПФ отмечено обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и возникновение токсических проявлений.
Подобные случаи очень редко возникали также и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ.
Следует соблюдать осторожность при одновременном лечении препаратами лития и лозартаном.
Если применение такой комбинации необходимо, тогда в течение всего периода одновременного применения этих препаратов необходимо контролировать уровень лития в плазме крови.

При применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ одновременно с НПВП (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах и неселективными НПВП) может отмечаться снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска прогрессирования дисфункции почек , в том числе к возникновению ОПН, а также повышению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
Также необходимо тщательно контролировать функцию почек после начала одновременного применения препаратов и периодически - в период лечения.

Беременность:

Данных по применению препарата Лозап при беременности нет.
Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода .
Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап следует немедленно прекратить.
При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение : форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

1 таблетка Лозап плюс содержит:
- действующие вещества: лозартан калия - 50 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол - 89 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 210 мг, натрия кроскармеллоза - 18 мг, повидон - 7 мг, магния стеарат - 8 мг, гипромеллоза 2910/5 - 6.5 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг, тальк - 1.9 мг, эмульсия симетикона - 0.3 мг, краситель Opaspray yellow M-1-22801 - 0.5 мг (вода очищенная, титана диоксид, этанол денатурированный (спирт метилированный BP: этанол 99% и метанол 1%), гипромеллоза, краситель Quinolin Yellow (Е104), краситель Pounceau 4R (E124)).

Регистрационный номер:

П N 015897/01

Торговое название препарата: ЛОЗАП ®

Mеждународное непатентованное название: лозартан

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

ОПИСАНИЕ
Таблетки 12,5 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ: С09СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • Диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность. Беременность и период лактации
    Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП ® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП ® . СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
    Препарат ЛОЗАП ® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
    При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
    Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
    При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП ® следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
    Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
    Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП ® до 100 мг в сутки в один или два приема.
    Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП ® назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
    Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией , при проведении процедуры гемодиализа , а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Применение в педиатрии
    Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
    Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
    Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤ 1/10; иногда ≥ 1/1000, ≤ 1/100; редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; очень редко ≤ 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %: >
    Общие симптомы Лозартан (n=2085) Плацебо (n=535)
    Астения,утомляемость 3,8 3,9
    Боль в области грудной клетки 1,1 2,6
    Периферические отеки 1,7 1,9
    Сердечно-сосудистая система
    Сердцебиение 1,0 0,4
    Тахикардия 1,0 1,7
    Пищеварительная система
    Боль в животе 1,7 1,7
    Диарея 1,9 1,9
    Диспепсические явления 1,1 1,5
    Тошнота 1,8 2,8
    Опорно-двигательный аппарат
    Боль в спине, ногах 1,6 1,1
    Судороги икроножных мышц 1,0 1,1
    Неврология/психиатрия
    Головокружение 4,1 2,4
    Головная боль 14,1 17,2
    Бессонница 1,1 0,7
    Дыхательная система
    Кашель, бронхит 3,1 2,6
    Заложенность носа 1,3 1,1
    Фарингит 1,5 2,6
    Синусит 1,0 1,3
    Инфекции верхних дыхательных путей 6,5 5,6
    Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %:
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
    Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
    Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
    Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
    Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко - имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
    Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
    Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
    Прочие: подагра.
    Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия. ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
    Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
    Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
    Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
    Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
    При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП ® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
    Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
    У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
    В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
    Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
    Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 12,5 мг и 50 мг.
    По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl или Аl/Аl. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б.
    Хранить при температуре не выше 30 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ
    2 года.
    Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
    По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
    Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО "ЗЕНТИВА ФАРМА":
    Россия, 119017, Москва,ул. Большая Ордынка, д.40, стр. 4
  • В состав препарата Лозап входит лозартан калий (действующее вещество), повидон , микрокристаллическая целлюлоза , кроскармеллоза натрия , стеарат магния , гипромеллоза , тальк , макрогол , желтый краситель , (вспомогательные вещества).

    МНН Лозап Плюс: Лозартан+Гидрохлоротиазид.

    Форма выпуска

    Производят в форме таблеток, которые покрывает белая пленочная оболочка. Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые. Блистеры с таблетками по 10 шт. реализуются в картонных пачках по 30, 60, 90 шт.

    Фармакологическое действие

    Лозап Н является антигипертензивным препаратом. Его воздействие основывается на препятствии связывания ангиотензина 2 с рецепторами АТ1. Как следствие, происходит нивелирование ряда эффектов АТ2:

    • артериальной гипертензии ;
    • высвобождения ренина иальдостерона, катехоламинов ;
    • развитиегипертрофии левого желудочка .

    Под воздействием лекарства не происходит блокирование ангиотензин-конвертирующего фермента, поэтому брадикинин не накапливается и воздействия на кининовую систему не производится.

    Активный метаболит Лозапа образуется во время биотрансформации и оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Поэтому препарат является пролекарством .

    Препарат одинаково воздействует на пациентов, вне зависимости от их возраста, расовой принадлежности и пола.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Лозап — гипотензивный препарат, специфический антагонистрецепторов ангиотензина II. Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает уровень и в крови. Под его воздействием понижается давление в малом круге кровообращении, развивается диуретический эффект, уменьшается постнагрузка. Лозап предупреждает гипертрофические процессы миокарда, способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у людей, болеющих сердечной недостаточностью.

    Максимальное гипотензивное воздействие после одноразового приема лекарства наблюдается спустя 6 часов, после чего постепенно уменьшается на протяжении 24 часов. При систематическом лечении максимальный эффект (снижение АД) происходит через три-шесть недель после начала терапии.

    Следует учитывать, что у людей, которые имеют , заметно увеличивается концентрация действующего вещества (лозартана ) в плазме крови. Поэтому таким больным назначается особая, уменьшенная дозировка.

    Абсорбция из ЖКТ человека происходит быстро. Биодоступность препарата составляет около 33%. После перорального приема наибольшая концентрация в плазме присутствует спустя один час. Наибольшая концентрация метаболита препарата наблюдается через 3-4 часа. Период полувыведения лозартана — 2 часа, активного метаболита — 9 часов. 35% препарата выводится из организма с мочой, около 60% - через кишечник.

    Показания к применению

    Лозап применяется в таких случаях:

    • заболевание артериальной гипертензией ;
    • сердечная недостаточность хронической формы (прием препарата включается в комбинированное лечение, применяется для лечения пациентов с непереносимость ингибиторов АПФ, или когда отмечается их неэффективность);
    • необходимость уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе ) у людей, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
    • развитие диабетической нефропатии у больных с 2 типа и артериальной гипертензией.

    Показания к применению Лозап Плюс такие же. Однако он имеет комбинированный состав, поэтому показания к применению препарата Лозап Плюс включают состояния при артериальной гипертензии, при которых требуется дополнительное лечение диуретиками.

    Противопоказания

    Противопоказания для лечения следующие:

    • непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
    • гиперкалиемия ;
    • артериальная гипотензия ;
    • беременность и времялактации ;
    • детский и подростковый период (до 18 лет);
    • дегидратация .

    Побочные действия

    Чаще всего побочные действия при лечении препаратом не отмечаются. При развитии побочных эффектов их характер является преходящим, поэтому отмена лекарства, как правило, не требуется. Редко могут беспокоить следующие явления:

    • Функции органов чувств и нервной системы: утомляемость, головные боли, бессонница, астения. Менее чем в 1% случаев развивается сонливость, беспокойство, расстройство памяти, парестезия, тремор, гипестезия, нарушение слуха, зрения, вкуса.
    • Функции дыхательной системы : симптомы инфекций верхних дыхательных путей. Менее чем в 1% случаев развивается , диспноэ, ринит.
    • Функции органов пищеварения : боль в животе, тошнота, . Менее чем в 1% случаев отмечается сухость во рту, гастрит, рвота, зубная боль, .
    • Функции опорно-двигательной системы : боль в спине, конечностях, грудной клетке; судороги, миалгия. Менее чем в 1% случаев отмечается , артралгия, боль в плече, колене.
    • Функции сердечно-сосудистой системы : дозозависимая гипотензия, либо брадикардия , аритмия, анемия.
    • Функции мочеполовой системы : менее чем в 1% случаев препарат негативно влияет на потенцию, отмечаются инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек.
    • Также редко отмечается сухость кожи, усиленное потоотделение, аллергические реакции, гиперкалиемия.

    Инструкция по применению Лозапа (Способ и дозировка)

    Препарат принимают внутрь, нет зависимости от приема еды. Таблетки нужно принимать один раз в день. Больные артериальной гипертензией принимают лекарство по 50 мг в сутки. Чтобы достичь более заметного эффекта, дозу иногда увеличивают до 100 мг. Как принимать Лозап в таком случае, врач дает рекомендации индивидуально.

    Инструкция на Лозап Н предусматривает, что больные с сердечной недостаточностью принимают лекарство по 12,5 мг 1 раз в сутки. Постепенно доза препарата увеличивается в два раза с интервалом в одну неделю до тех пор, пока она не составит 50 мг один раз в сутки.

    Инструкция по применению Лозап Плюс предусматривает прием одной таблетки один раз в день. Самая большая доза препарата – 2 таблетки в сутки.

    Если человек параллельно принимает высокие дозы препаратов-диуретиков , суточную дозу Лозапа уменьшают до 25 мг.

    Пожилым людям и больным с нарушением функций почек (в том числе и тем, кто находится на гемодиализе ) корректировать дозировку не нужно.

    Передозировка

    При приеме слишком больших доз препарата у человека может проявиться тахикардия или брадикардия , а также выраженная гипотензия . Лечение предусматривает выведение препарата из организма и применение симптоматической терапии.

    Взаимодействие

    Прием препарата одновременно с и ведет к понижению содержания активного метаболита в плазме крови.

    Следует учитывать, что Лозап может усиливать воздействие других средств антигипертензивным эффектом: адреноблкаторов, диуретиков, ИАКФ. Пациенты с дегидратацией, возникшей вследствие лечения большими дозами препаратов-диуретиков, могут отмечать после приема Лозапа выраженное понижение АД.

    В случае одновременного применения с препаратами калия, мочегонными калийсберегающими нужно постоянно отслеживать уровень калия, так как существует риск развития гиперкалиемии.

    Гипотензивное воздействие препарата уменьшается после приема и других НПВС.

    Клинически выраженного взаимодействия с , циметидином , фенобарбиталом и эритромицином не отмечается.

    Условия продажи

    Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

    Условия хранения

    Хранить лекарство нужно в сухом месте, защищенном от прямых лучей света. Температура воздуха при этом не должна быть выше 30 градусов Цельсия.

    Срок годности

    Срок хранения препарата — 2 года.

    Особые указания

    Лекарство от давления Лозап с осторожностью назначают людям, которые предварительно получали большие дозы мочегонных препаратов.

    Перед тем, как принимать таблетки от давления, необходимо исключить наличие заболеваний печени. Больным с патологиями печени следует принимать таблетки от повышенного давления Лозап в уменьшенных дозах.

    Препарат назначается с осторожностью людям, страдающим стенозом артерии единственной почки , а также двусторонним стенозом ренальных артерий .

    Под воздействием лекарства сохраняется способность управлять транспортом и взаимодействовать со сложными механизмами.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    В аптеках предлагаются аналоги Лозапа от разных производителей. При этом цена аналогов является как более низкой, так и более высокой по сравнению со стоимостью этого препарата. Пациентам следует помнить, что это лекарство и его аналоги могут воздействовать на организм по-разному, поэтому при необходимости приобрести аналоги Лозап Плюс или Лозап следует обязательно предварительно проконсультироваться с врачом.

    Аналогами, которые содержат аналогичное действующее вещество, являются препараты , сентор , лакеа , лориста , лозарел и др. Аналоги имеют те же показания к применению, отличаются дозировкой, производителем, стоимостью.

    Лозап или Лориста – что лучше?

    Действующее вещество у препарата такое же, как и у Лозапа. Лориста назначается больным, страдающим артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью. При этом стоимость препарата Лориста более низкая. Если цена Лозапа (30 шт.) составляет около 280 руб., то стоимость 30 таблеток препарата Лориста – 130 руб. Однако применять аналог можно только после консультации с доктором и после того, как будет тщательно прочитана аннотация.

    Чем отличается Лозап от Лозап Плюс?

    При необходимости пройти курс лечения этим препаратом часто возникает вопрос, что лучше — Лозап или Лозап Плюс? Подбирая препарат, следует учесть, что в составе Лозап Плюс комбинируется лозартан и гидрохлоротиазид, который является диуретиком и оказывает на организм мочегонное воздействие. Поэтому эти таблетки показаны тем пациентам, которым требуется комбинированная терапия.

    Синонимы

    Лозартан.

    Детям

    Не установлена эффективность воздействия и безопасность применения у детей, поэтому для лечения детей препарат не применяется.

    С алкоголем

    Нельзя принимать алкоголь в одно время с лечением препаратом. Совместное употребление алкогольных напитков и Лозапа повышает в организме концентрацию действующего вещества препарата, отчего таблетки могут вызвать негативные побочные последствия.

    При беременности и лактации

    Не проводится лечение Лозапом в период беременности. При лечении во втором и третьем триместрах препаратами, которые воздействуют на систему ренин-ангиотензин, могут произойти дефекты развития плода и даже его смерть. Как только наступает беременность, прием препарата следует сразу прекратить.

    Если Лозап необходимо принимать в период лактации, кормление грудью следует сразу же прекратить.

    Отзывы

    Отзывы на Лозап Плюс и Лозап свидетельствуют, что в большинстве случаев препараты эффективно снижают и оказывают положительное воздействие на состояние здоровья людей с болезнями сердечно-сосудистой системы. Пациенты, заходящие на специализированный форум, чтобы оставить отзывы на Лозап 50 мг, отмечают, что в качестве побочных воздействий иногда отмечается покашливание, сухость во рту, нарушения слуха. Но в целом отзывы пациентов о лекарстве положительные. При этом отзывы врачей свидетельствуют, что препарат может подойти не всем людям, страдающим артериальной гипертензией. Поэтому изначально его следует принимать под четким контролем специалиста.

    Цена, где купить

    Цена на Лозап в аптеках варьируется в пределах от 230 руб. (Лозап 12.5 мг, 30 шт.) до 760 руб (Лозап 100 мг, 90 шт.). Цена на таблетки Лозап 50 мг в Москве и в других городах составляет примерно 270-300 руб. Иногда купить лекарство можно и по более низкой цене по акционным предложениям. Цена на Лозап Плюс 50 мг (90 таблеток) – от 720 руб.

    • Интернет-аптеки России Россия
    • Интернет-аптеки Украины Украина
    • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

    WER.RU

      Лозап плюс таблетки 30 шт. Zentiva [Зентива]

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

      Лозап 50 мг 30 табл Санофи Россия/Санека Фармасьютик

      Лозап 12,5 мг 30 табл Санека Фармасьютикалс а.с.

      Лозап ам 5 мг плюс 50 мг 30 табл Ханми Фарм Ко.,Лтд

      Лозап ам 5 мг плюс 100 мг 30 табл Ханми Фарм Ко.,Лтд

    Похожие публикации