Инструкция по применению. Способы применения Бензокаина и дозировки. Фармакологические свойства Бензокаина. Бензокаин: инструкция по применению

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством которых является хорошая растворимость в воде. При введении в ткани происходит гидролиз местного анестетика с высвобождением анестетика-основания, который в силу липотропности проникает в мембрану нервного волокна и связывается с концевыми группами фосфолипидов створок натриевого канала, нарушая способность генерации потенциала действия.

Степень проникновения зависит от ионизации, дозы, концентрации, места и скорости введения препарата, наличия вазоконстриктора, в качестве которого обычно используют адреналин. Последний замедляет поступление анестетика в кровь, снижает системную токсичность и удлиняет эффект. Высвобождение анестетика-основания происходит легче при слабощелочных значениях водородного показателя среды, поэтому в условиях ацидоза тканей при воспалении замедляется проникновение анестетика через мембрану нервного волокна и снижается его клинический эффект.

Местные анестетики по химической структуре делят на 2 группы: сложные эфиры и амиды. Группа эфиров включает новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. К амидам относятся: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин. По продолжительности действия различают местные анестетики: I) короткого действия (30 мин и менее) — новокаин, мепивакаин; 2) среднего действия (1—1,5 ч) — лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) длительного действия (более 2 ч) — бупивакаин, этидокаин. При выборе препарата учитывают длительность предстоящего вмешательства, возможность применения вазоконстриктора, аллергический анемнез больного. В стоматологии наряду с поверхностной (аппликационной) , инфильтрационной и проводниковой анестезией применяются методы интралигаментарного, внутрипульпарного и внутрикостного введения местных анестетиков. Разработаны также методы продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва.

При аппликационной анестезии слизистой оболочки и раневой поверхности применяют препараты, которые хорошо проникают в ткани и создают действующую концентрацию в мембране нервного волокна и чувствительных окончаний. Для такой анестезии используют дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Для продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва используют лидокаин и артикаин, для интралигаментарной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин в объеме 0,2-0,3 мл.

Новокаин (0,5-2% раствор) используется методом электрофореза (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парестезиях, пародонтозе. Дикаин назначают при гиперестезии твердых тканей зуба в виде 2—3% раствора, анестезин — для лечения десквамативного глоссита (в виде суспензии с гексаметилентетрамином).

Анестезин (Anaesthesinum). Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Бензокаин (Benzocain).

Фармакологическое действие : вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой оболочки.

Показания : применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Способ применения : в стоматологии используют местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-20% масляных растворов, а также таблеток по 0,005-0,01 г (для сосания). Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% масляного раствора). Входит в состав (3%) противоожоговой мази «Фастин».

Побочное действие : при нанесении на большую поверхность вследствие всасывания может вызвать метгемоглобинемию.

: проявляется в ослаблении действия сульфаниламидов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности, лечении сульфаниламидными препаратами.

Форма выпуска : порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте. Список Б.

Rp: Anaesthesini 3,0
Dicaini 0,5
Mentholi 0,05
Aetheris pro narcosi 6,0
Spiritus aethylici 95% 3,3
Chloroformii 1,0
M.D.S. Для поверхностного обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Mentholi 1,25
Anaesthesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость по Л. А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp: Anaesthesini 1,0
01. Persicorum 20,0
Rp: Anaesthesini 2,0
Glycerini 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.

Бензофурокаии (Benzofu rocaiпum).

Фармакологическое действие : представляет собой местный анестетик с компонентом центрального анальгезирующего действия.

Показания : в стоматологии используют для инфильтрационной анестезии, при пульпитах, периодонтитах, для вскрытия абсцессов, послеоперационного обезболивания. Может применяться также для купирования спастических болей при почечной и печеночной колике, травматических болей.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии и по другим Показания м вводят 25 мл 1% раствора, возможно добавление в этот раствор 0,1% адреналина гидрохлорида. Для обезболивания назначают внутримышечно и внутривенно капельно по 0,1-0,3 г (10-30 мл 1% раствора) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мл 1% раствора (1 г препарата). При внутривенном капельном введении раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы для инъекций. Скорость внутривенного капельного введения составляет 10-30 капель в минуту.

Побочное действие : при быстром внутривенном введении возникают головокружение, слабость, тошнота и рвота.

Противопоказания : патология печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада.

Взаимодействие с другими препаратами : растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию.

Форма выпуска : 1% раствор в ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride). Синонимы: Анекаин (Anecain), Маркаин (Marcain), Дуракаин (Duracain), Наркаин (Narcain).

Фармакологическое действие : местный анестетик из группы аминоамидов, является бутиловым аналогом мепивакаина. Анестетик длительного действия (до 5,5 ч при проводниковой и 12 ч инфильтрационной анестезии). Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и цитанеста. В 6-16 раз активнее и в 7—8 раз токсичнее новокаина. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие и поэтому применяется в комбинации с адреналином. В стоматологии применяется в виде 0,5% раствора. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Метаболизируется в печени, не расщепляется плазменными эстеразами.

Показания : используют для постоперационной аналгезии, проведения лечебных блокад, анестезии во время операции, когда нет необходимости в миорелаксации, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% растворы. Если при этом не применяется адреналин, максимальная общая доза бупивакаина может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении в раствор адреналина (в соотношении 1:200 ООО) суммарная доза бупивакаина может быть увеличена на 1/3.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,5% растворы в такой же общей дозе, как и при инфильтационной анестезии. При анестезии смешанных нервов эффект развивается через 15-20 мин и длится 6—7 ч.

Для эпидуральной анестезии используют 0,75% раствор в той же общей дозе препарата.

Побочное действие : обычно препарат хорошо переносится, но при массивной передозировке возникают угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Возможны снижение артериального давления, тремор, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки. При добавлении в растворы адреналина следует учитывать его возможные побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии).

Взаимодействие с другими препаратами : не влияет на противомикробный эффект сульфаниламидов (в отличие от новокаина). При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Форма выпуска : 0,25; 0,5 и 0,75% растворы в ампулах, флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Анекаин — раствор для инъекций во флаконах по 20 мл, в упаковке по 5 шт (1 мл содержит 5 мг бупивакаина хлорида).

Условия хранения : список Б.

Дикаин (Dicainum). Синонимы: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством, по активности превосходящим новокаин, но более токсичным. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания : применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализацни пульпы, при повышенном рвотном рефлексе перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм для обезболивания места инъекции.

Способ применения : нанося т на слизистую оболочку в виде 0.25; 0,5; 1 и 2% растворов или втирают в твердые ткани зуба.

Побочное действие : Препарат токсичен, при интоксикации возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. Местно может проявляться цитотоксический эффект в эпителиальном пласте и более глубоких слоях.

Взаимодействие с другими препаратами : ослабляет действие сульфаниламидных препаратов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной непереносимости, назначении, сульфаниламидов.

Форма выпуска : порошок, растворы различной концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Входит в состав комбинированных препаратов;

— волокнистая паста «Анестопульпа» (Anesthopulpe), состоящая из нескольких компонентов (соляноскислый тетракаин — 15 г, тимол — 20 г, гваякол — 10 г, наполнитель до 100 г — из расчета на 100 г), выпекаетс я в баночках по 4,5 г. Оказывает анестезирующее и антисептическое действие и применяется, главным образом, как болеутоляющее при препарировании кариозной полости без ее предварительной обработки и как дополнительное средство после Механической обработки кариозной полости при лечении пульпита (в полость, промытую раствором перекиси водорода после удаления дентина, помещается шарик «Анестопульпы» и закрывается временной пломбой) ;

— Перилен ультра (Perylene ultra) — средство для поверхностного обезболивания (состав из расчета на 100 г; тетракаина гидрохлорид — 3,5 г, ЭТИЛОВЫЙ парааминобензоат — 8 г, мятное масло — 3 г, наполнитель до 100 г), во флаконах по 45 мл.

Предназначено для устранения чувствительности и антисептической обработки слизистой оболочки перед инъекциями, поверхностной анестезии для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных конструкций зубных протезов (коронки, мостовидные протезы и др.), подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, вскрытия абсцессов под слизистой оболочкой, дополнительной анестезии при экстирпации пульпы.

Способ применения : предварительно высушенную слизистую оболочку смазать скатанным в шарик тампоном, пропитанным перилен ультра:

— Перил-спрей (Peryl-spray) — флакон в аэрозольной упаковке емкостью 60 г (3,5% тетракаина гидрохлорид).

Условия хранения : в хорошо укупоренной таре. Список А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3,0
Chloroformii 2,0
M.D.S. Жидкость № по Е.Е. Платонову
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Жидкость № 2 по E. E. Платонову.

Способ применения : жидкости № 1 и № 2 смешивают и втирают ватным тампоном в чувствительные поверхности зубов. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain НС1), Лидокатон (Lidocaton).

Фармакологическое действие : является местным анестетиком группы амидов, амидное производное ксилидина. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин, обычно — 1—1,5 ч. Используетея для всех видов местной анестезии: терминальной, инфидьтрационной, проводниковой. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. Добавление адреналина пролонгирует эффект препарата на 50%. Лидокаин метаболизируется, главным образом, в печени и эскретируется через почки.

Показания : применяют для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, перед лечением стоматитов и пародонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса). Применяют при непереносимости новокаина. 10% раствор применяется внутримышечно в качестве антиаритмического средства.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25—0,5—1—2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоля. Введение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание случайного внутрисосудистого введения. В большинстве случаев для достижения оптимального обезболивающего эффекта рекомендуется вводить физически здоровым взрослым 20-100 мг, детям в возрасте до 10 лет — 20-40 мг препарата. После аппликации лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15—20 мин. При повышенной чувствительности дентина перед наложением и фиксацией несъемных протезов лучше применять подогретый 10% раствор, а не аэрозоль, так как содержащееся в аэрозоле эфирное масло мяты перечной раздражающе действует на пульпу и снижает адгезию цемента к раневой поверхности дентина.

Побочное действие : безопасность и эффективность местной анестезии с применением лидокаина гидрохлорида зависят от правильно выбранных дозы и техники введения, принятых мер предосторожности и готовности оказания неотложной помощи. Лидокаин может вызывать острые токсические эффекты при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке.

Реакция со стороны ЦНС может проявляться возбуждением или депрессией, звоном в ушах, эйфорией, сонливостью, при этом могут возникать бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. Подобные явления могут быть более выраженными (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровяное русло. В связи с этим во время введения препарата следует постоянно проводить аспирационный тест, а также до минимума ограничить возможные перемещения больного после анестезии.

Пациентам необходимо объяснить, как избежать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, тканей мягкого неба после наступления обезболивания. Прием пищи необходимо отложить до момента восстановления чувствительности.

Возможны аллергические реакции, однако они возникают реже, чем при применении новокаина, хотя лидокаин в высоких концентрациях более токсичен.

Взаимодействие с другими препаратами : лидокаин должен с осторожностью использоваться у больных, получающих антиаритмические препараты, такие как токаинид, поскольку возможно усиление токсического эффекта. Рекомендуется избегать применения содержащих адреналин растворов у больных, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку может развиться длительная артериальная гипертензия. При использовании препарата с адреналином во время или после проведения ингаляционной анестезии галотаном могут развиться различные сердечные аритмии.

Противопоказания : не рекомендуется при тяжелой миастении, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и почек, атрио-вентрикулярной блокаде 11—III степени, а также при повышенной чувствительности к этому анестетику. С осторожностью применять у больных с нелеченой артериальной гипертензией.

Форма выпуска : отечественный лидокаин производится в виде 1% и 2% раствора в ампулах по 2, 10 и 20 мл; 10% раствора в ампулах по 2 мл; 2,5-5% мази и аэрозоля (баллончик емкостью 65 г).

Импортный аналог лидокаина Xylocaine (Ксилокаин) выпускается без адреналина в виде 0,5%, 1% и 2% раствора (1 мл препарата содержит соответственно 5, 10 и 20 мг лидокаина гидрохлорида) и с адреналином (5 мкг в 1 мл). В стоматологической практике применяют преимущественно 2% раствор с адреналином (20 мг/мл + 12,5 мкг/мл) .

Импортный аналог лидокаина Xylonor (Ксилонор) выпускается в карпулах (коробка из 50 карпул по 1,8 мл, упакована под вакуумом): ""

— Ксилонор без сосудосуживающего действия (Xylonir sans vasoconstricneur), содержащий 36 мг лидокаина;

— Ксилонор 2% специальный (Xylonor 2% special), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг), адреналин (0,036 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 2% (Xylonor 2% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 3% (Xylonor 3% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (54 мг) и норадреналин (0,072 мг). Для достижения анестезии достаточно, как правило, 1 карпулы. Максимальная доза — 2 карпулы.

Лидокаин входит в состав комбинированных препаратов, имеющих 2 и более активных веществ: лидокаин + бензалконий хлорид (см. Динексан А); лидокаин + цетримид (бактерицидное вещество типа четырехкомпонентного аммония) , который рекомендуется к использованию у пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты; выпускается в следующем виде:

— Xylonor 5%, во флаконах емкостью 12 и 45 мл;

— драже, по 200 шт во флаконе;

— Xylonor-spray, содержит 15% лидокаина (емкость аэрозольной упаковки 60 г).

Способ применения : Ксилонор в растворе и Ксилонор-гель наносят на слизистую оболочку на ватном тампоне; Ксилонор в драже — помещают на несколько секунд на предварительно высушенную слизистую оболочку; Ксилонор-спрей — канюлю распылителя помещают в 2 см от слизистой и производят 23 нажатия (1 нажатие соответствует 8 мг лидокаина на поверхности слизистой оболочки диаметром в 1 см) не более чем в 45 различных местах слизистой оболочки в продолжении одного посещения.

Условия хранения : препарат без адреналина хранить при комнатной температуре. Препарат с адреналином хранить в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Мепивакаин (Mepivacaine). Синоним: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство амидного типа короткого действия (30 мин и менее). Применяют для всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Оказывает более сильное анестезирующее действие, чем новокаин. Токсичность его ниже, чем у лидокаина. По сравнению с новокаином и лидокаином анестезирующий эффект достигается быстрее.

Показания : для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта, в том числе смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Способ применения : количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл; для детей с массой тела до 20-30 кг — 3,6 мл.

Побочное действие : возможны (особенно при превышении дозы или попадании препарата в сосуд) — эйфория, депрессия; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхания, кома; брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания : повышенная чувствительность к местноанестезируюшим препаратам амидного типа и парабенам. С осторожностью назначают при беременности и пожилым пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами : при совместном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Форма выпуска : раствор для инъекций (Мепикатон) , во флаконах (в 1 мл раствора содержится 30 мг мепивакаина гидрохлорида) .

Scandonest — 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг адреналина); 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг тартрата норадреналина); 3% раствор в карпулах по 1,8 мл, (содержит 54 мг мепивакаина гидрохлорида без сосудосуживающего компонента) .

Условия хранения : в прохладном месте.

Новокаин (Novocainum). Синонимы: Прокаина гидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем. Оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое на гладкую мускулатуру, уменьшает образование ацетилхолина.

Показания : применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зубов, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, а также для купирования боли при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, стоматитах, гингивитах, глосситах.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в концентрациях 0,25% (до 500 мл в первый час операции) . 0,5% (до 150 мл в первый час операции) ; 1-2% (до 25 мл), для полоскания полости рта 23 мл 0,25-5% раствора. Препарат вводят также методом электрофореза в область височно-нижнечелюстного сустава (5—10%), а также применяется для растворения пенициллина (0,25-0,5%) . При анестезии можно добавить 1 каплю 0,1% раствора адреналина на 2,5—3% мл раствора новокаина.

Побочное действие : может вызывать головокружение, слабость, гипотонию, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов. Уменьшает бактериостатический эффект сульфаниламидов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска : 0,5%, 1% и 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; флаконы со стерильным 0,25% и 0,5% раствором препарата по 400 мл; 0,25 и 0,5% раствор в ампулах по 20 мл.

Условия хранения : ампулы и флаконы хранят в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством.

Показания : применяют для аппликационной анестезии при стоматитах, гингивитах, глосситах, остаточных пульпитах, для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

Способ применения : 1% раствором или 5% мазью смазывают ткани полости рта или проводят обезболивание корневой пульпы через кариозную полость.

Побочное действие : иногда могут возникать острые воспалительные реакции в подэпителиальной соединительнотканной строме и мышечном слое.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска : 0,5%; 1% и 2% раствор в ампулах по 10 мл, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения : список Б.

Прилокаин (Prilocain). Синонимы: Цитанест, Ксилонест.

Фармакологическое действие : местный анестетик амидного типа (производное толуидина) с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, с более длительным действием. 3% раствор иитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местноанестезируюшего действия на пульпу зуба в течение 45 мин. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. При сочетании с ним цитанест не вызывает ишемию в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен. При использовании в дозе свыше 400 мг метаболиты цитанеста способствуют образованию метгемоглобина.

Показания : применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Способ применения : для местного обезболивания (инфильтрационная и проводниковая анестезия) используют 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином).

Побочное действие : может появиться быстро проходящее недомогание: головная боль, озноб, ощущение тревоги. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания : не рекомендуют назначать при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Следует с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста.

Форма выпуска : карпулы по 1,8 мл, 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином.

Условия хранения

Тримекаин (Trimecainum). Синоним: Мезокаин (Mesocain).

Фармакологическое действие : местный анестетик. Вызывает быстро наступающую, продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Не оказывает раздражающего действия, относительно мало токсичен. Добавление норадреналина к раствору тримекаина вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование анестезирующего и уменьшение системного действия.

Показания : применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, лечением стоматитов и пардонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса).

Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25; 0,5; 1; 2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора — 20 мл. Для замедления всасывания добавляют 0,1% раствор адреналина из расчета 1 капля на 3—5 мл анестетика. Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют в виде 70% пасты (по Кабилову Н. М. и соавт.), а также 10% раствора для электрофореза в кариозную полость.

Побочное действие : может вызывать побледнение лица, головную боль, тревогу, тошноту, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Пиромекаин.

Противопоказания : не применяют при синусовой брадикардии (менее 60 уд/мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл, 0,5 и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл, 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 2% раствор с 0,004% раствором норадреналина по 2 мл.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Список Б.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1,0
Lydasi 0,3
Glycerini 5,0
M.D.S. Паста для аппликационного обезболивания твердых тканей зуба. Втирать в раневую поверхность дентина.
Rp: Trimecaini 6,0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1,0
Lydasi 0,2
Glycerini 3,0
M.D.S. Обезболивающая паста «Мединальгин-1».

Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride), Ультракаин D-S (Ultracain D-S) , Ультракаин D-S форте (Ultracain D-S forte), Септанест (Septanest).

Фармакологическое действие : является сильным местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия (через 0,3-3 мин после инъекции) . Ультракаин в 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза лидокаина и скандикаина (мепивакаина) , благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить Показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания (например, у детей), но и уменьшает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией, количество послеоперационных прикусов губ и языка.

Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) , по сравнению с другими анестетиками, минимально (0,5 мг на 1 мл раствора) . Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Инактивация ультракаина идет (на 90%) путем гидролиза в крови сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации в случаях повторного введения анестетика во время стоматологического вмешательства. Продолжительность местной анестезии в зависимости от концентрации применяемых растворов и способа введения составляет 1—4 ч. Помимо анестезирующих свойств при резорбции может проявлять ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие.

Показания : применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии. В стоматологии используют при препарировании твердых тканей зубов под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки; при разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов резекции верхушки корня зуба, цистотомии, прежде всего у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями

Способ применения : в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интралигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня. Одноразовая максимальная доза препарата взрослым — 7 мг/кг массы тела (до 7 карпул), что составляет примерно 0,5 г препарата или 12,5 мл 4% раствора. Для обезболивания при препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном или поднадкостничном введении препарата достаточно дозы в 0,12—0,5 мл, при этом время наступления максимального эффекта составляет 0,4-2 мин, а длительность эффективного обезболивания — 20-30 мин. При эндопульпарном введении 0,06 мл ультракаина эффект проявляется через 5—6 с, длительность эффективного обезболивания при этом составляет 10 мин. При подслизистом введении используется 0,5—1 мл (максимальный эффект наступает через 10 мин, а длительность эффективного обезболивания — 30 мин). Для проводниковой анестезии вводят 1,7 мл ультракаина (максимальный эффект анестезии наступает через 10-15 мин, длительность эффективного обезболивания — 45-6 0 мин) . При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочное действие : препарат переносится хорошо, однако при передозировке возможны тошнота, рвота, мышечный тремор. Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления и угнетение дыхания вплоть до остановки. Не исключаются аллергические реакции, анафилактический шок. Следует учитывать также побочные эффекты адреналина, который входит в состав растворов «Ультракаин D-S» и «Ультракаин D-S форте».

Противопоказания : повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие

Противопоказания : декомпенсированная сердечная недостаточность, узкоугольная форма глаукомы, тахиаритмия, синдром Адамса—Стокса, бронхиальная астма. Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Форма выпуска : «Ультракаин А» — 1 и 2% раствор для инъекций в ампулах по 20 мл (в 1 мл содержится 10 и 20 мг артикаина и 0,006 мг адреналина).

«Ультракаин D-S» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл, в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 6 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:200 000).

«Ультракаин D-S форте» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:100 000).

Раствор для инъекций «Ультракаин гипербар», содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата (для спинномозговой анестезии).

Условия хранения : в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше +25°С. Препарат нельзя замораживать или пользоваться размороженным. Раствор анестетика в карпуле хранится от 12 до 24 мес. Частично использованные карпулы не подлежат хранению с целью использования у других пациентов из-за риска переноса инфекции.

Дезинфекция карпул: резиновую пробку и металлический колпачок перед инъекцией следует протереть марлей, смоченной в 91% изопропиловом или 70% этиловом спирте. Нельзя автоклавировать, хранить в дезинфицирующих растворах. При использовании анестетика, упакованного в блистеры, обеспечивается стерильность каждой карпулы, что избавляет от необходимости дополнительной ее обработки.

Этидокаин (Ethidocaine). Синоним: Дуранест (Duranest).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим препаратом (липофильный гомолог лидокаина) . В стоматологии применяют в виде 1,5% раствора с вазоконстриктором. При проводниковой анестезии на нижней челюсти равноэффективен с 2% лидокаином, но при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна — на 2—3 ч больше, чем при применении 2% лидокаина с адреналином. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания : применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной и проводниковой анестезии и по другим Показания м используют 1,5% раствор с вазоконстриктором (1:200 000).

Побочное действие : кроме побочных эффектов, свойственных местным анестетикам амидного типа, возможно послеоперационное кровотечение (например, после удаления зуба).

Противопоказания : не рекомендуется применять в случаях потенциально большой операционной травмы из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови, при нарушении функций сердечно-сосудистой системы, при индивидуальной непереносимости препарата и во время беременности.

Форма выпуска : 1,5% раствор для инъекций с вазоконстриктором 1:200 ООО.

Условия хранения : при комнатной температуре.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир

Химические свойства

Бензокаин – это широко распространенный местный анестетик. Вещество выпускают в составе препаратов для местного применения или для приема внутрь в составе обезболивающих желудочно-кишечный тракт.

Средство представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий специфического запаха, но обладающий слабогорьким вкусом. Если попробовать вещество, то на кончике языка возникнет чувство онемения. Один грамм данного химического соединения можно растворить в 2500 мл воды или 2 мл . Также анестетик растворим в этаноле и жирных маслах, в разведенной соляной кислоте. Молекулярная масса средства = 165, 2 грамма на моль.

Кроме использования в медицине в качестве обезболивающего средства, вещество также добавляют в анальные лубриканты. Широкое распространение получили презервативы с Бензокаином, обладающие пролонгирующим эффектом.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензокаин – это вещество, которое уменьшает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия и вытесняет кальций из болевых рецепторов, расположенных со внутренней поверхности мембран. Таким образом, происходит блокировка процессов возникновения и проведения нервных импульсов по волокнам.

При использовании препарата местно и перорально, адсорбируется минимальное количество действующего вещества. После нанесения Бензокаина на слизистую оболочку эффект от лекарства развивается уже через одну минуту и продолжается до 20 минут. Исследования по оценке потенциальной канцерогенности и мутагенности средства для животных и человека не проводились. Неизвестно, влияет ли препарат на фертильность.

Показания к применению

Препарат назначают внутрь в составе комплексной терапии при гастралгии , язве желудка и 12-перстной кишки , эзофагите .

Лекарство используют местно:

• при ;
• для симптоматического лечения острого воспаления среднего уха ;
• при болезненных ощущениях в области наружного слухового прохода;
• чтобы устранить неприятные симптомы и прочих заболеваний кожи, которые сопровождаются зудом;
• при и перианальных трещинах ;
• для обезболивания во время выполнения диагностических манипуляций на слизистых оболочках (в гинекологии, при гастроскопии, отоскопии, ректоскопии, уретроскопии);
• для обеспечения поверхностной анестезии в стоматологии.

Противопоказания

Данное вещество практически не имеет противопоказаний. Тем не менее, его не назначают пациентам с на средство. Также рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения детей до 2 лет, кормящих грудью и беременных женщин.

Побочные действия

Лекарство редко вызывает побочные реакции.

Во время использования Бензокаина может проявиться:

• или аллергия на препарат, зуд и жжение, сыпь или ;
• , (редко);
• стойкое снижение чувствительности в области нанесения средства;
• метгемоглобинемия (редко, чаще у грудных детей).

Бензокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь или наружно, в зависимости от заболевания.

Наружно вещество в составе 5% мази, геля, раствора или присыпки наносят на пораженные участки. Для обезболивания слухового аппарата используют раствор Бензокаина: 4-5 капель вливают в слуховой канал и закрывают его хлопчатобумажной тканью или ватой. При необходимости процедуру можно повторять каждые 60-120 минут.

Внутрь средство принимают в соответствии с рекомендациями врача. Взрослым рекомендуется использовать по 0,3 г препарата, 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза – пол грамма, суточная 1,5 грамма. Для детей необходимо скорректировать дозировку, в зависимости от возраста и веса. Курс лечения определяет врач.

В стоматологической практике препарат назначают местно: 20% или 5% раствор обезболивающего (в глицерине или масле) наносят на слизистую оболочку ротовой полости. Для обезболивания твердых тканей зуба используют пасту или специальный порошок.

Передозировка

Взаимодействие

Прием Бензокаина и сульфагуанидина может привести к снижению противомикробной активности последнего.

Лекарство снижает эффективность и сульфаниламидов .

Прием средства с анальгетиками-антипиретиками и ингибиторами холинэстеразы усиливает его обезболивающий эффект.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Особые указания

Также следует соблюдать соответствие лекарственной формы вещества и показаниям к применению.

Детям

Препарат можно назначать детям. Необходимо скорректировать дозировку при приеме внутрь. Во время лечения детей до 2 лет рекомендуется соблюдать осторожность.

При беременности и лактации

В связи с тем, что неизвестно, оказывает ли данное вещество отрицательное влияние на эмбриональное развитие плода и репродуктивную систему в целом, его не рекомендуется назначать беременным женщинам. Использование препарата возможно исключительно при необходимости и по рекомендации врача.

Бензокаин представлен как обезболивающее для местного применения различных лекарственных форм. Существуют медикаментозные средства для наружного и перорального применения для обезболивания органов желудочно-кишечного тракта. Химическое вещество используется только для поверхностной анестезии и входит в состав других лекарственных средств.

Химическое название

Этиловый эфир тетра-аминобензойной кислоты.

Торговое название - Анестезин.

На латинском - Benzocaine.

Химические свойства

Химическое соединение в визуальном аспекте представляет собой кристаллический порошок белого цвета, обладающий легким горьким привкусом.Если попробовать несколько кристаллов, то кончик языка немеет.

Это обусловлено быстрым проникновением бензокаина сквозь клетки эпителия к нервам и подавлением нейронного импульса в головной мозг.

Вещество не имеет запаха.

1 г химического соединения растворяется в 2,5 л воды (малорастворим) или 2 мл хлороформа. В качестве растворителя фармацевты могут использовать спирт, соляную кислоту и жирные масла. Благодаря хорошей растворимости в органических элементах вещество стали добавлять не только в растворы, но и анальные крем-гели, смазывающее вещество презервативов для пролонгирования полового акта.

Фармакологическое действие

Химическое вещество по фармакологической группе относится к местным анестетикам.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия основан на блокировании нервной проводимости и ингибировании возникновения электрического импульса. В основе деятельности нервной системы ключевую роль играет натрий-калиевый насос. Ионы натрия и калия меняются местами, проходя через клеточную мембрану, за счет чего появляется потенциал действия (положительно заряженная среда внутри клетки меняется при проникновении натрия на отрицательную, передавая импульс следующей клетке).

Активное вещество Бензокаина выводит кальций из рецепторов, которые располагаются на внутренней стороне мембраны, и снижает проницаемость канальцев в клеточной оболочке для ионов натрия. Всасывание химического соединения минимально при употреблении медикамента внутрь или при локальном использовании. При применении сублингвально или на слизистые оболочки рта эффект достигается в течение минуты. При этом продолжительность составляет 15-20 минут.

Клинические исследования у человека или испытания на животных не выявили рисков возможного ракового перерождения клеток и мутагенности. Нет данных о влиянии препарата на фертильность.

Препараты в которых содержится

Активный компонент Бензокаина содержится в составе медикаментозных средств для наружного и перорального употребления:

1. Пастилки - Септолете Плюс.
2. Таблетки - Белластезин, Анестезин, Беллалгин.
3. Мазь для местного применения - Гепариновая мазь, .
4. Аэрозоль - Олазоль, Эвкалипт спрей.
5. Пастилки, таблетки для рассасывания - Септолете Плюс, Стопангин 2А Форте, Гексорал Табс.
6. Спиртовой раствор для наружного использования - .
7. Суспензии перорально - Алмагель А.
8. Капсулы для ректального введения - Анестезол, Олестезин, Генферон.

Нигепан и Релиф Адванс являются суппозиториями для проктального использования. Выпуск аналогов препарата в форме свеч на основе печени акулы прекращен.

Форма выпуска

Выделяют следующие лекарственные формы:

• таблетки и кристаллический порошок;
• растворы на основе этилового спирта;
• проктологические капсулы;
• мази и гели;
• суспензии;
• аэрозоль.

Способ применения, суточную норму и длительность терапии должен назначать лечащий врач. Не рекомендуется использовать средства для самостоятельного лечения.

Раствор

Растворы с входящим в состав бензокаином создаются на основе 70% спирта. Среди востребованных медикаментозных средств выделяют Меновазин, использующийся для предупреждения болевого синдрома при артралгии, миалгии, невралгии. Этанол необходим для расширения пор кожного покрова и расширения сосудов. При этом активные вещества, включая и соединение бензокаина, могут быстрее проникнуть в подкожно-жировой и мышечный слой тканей. Обезболивающие вещества купируют нервные импульсы и устраняют неприятные ощущения.

Важно помнить, что этиловый спирт не предназначен для дезинфицирования открытых ран, не применим при экземах, ожогах и воспалении кожи.

При игнорировании противопоказаний существует опасность возникновения химического ожога в области поражения кожного покрова.

Таблетки

Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Такая лекарственная форма используется для обезболивания верхних органов пищеварительного тракта. Препарат помогает снизить болевые ощущения и спазмы в желудке, при гиперчувствительности пищевода и в период лечения язвенно-эрозивных заболеваний. Таблетки в редких случаях назначают при токсикозе беременным женщинам и в качестве поддерживающей терапии при рвоте.

Пастилки

Составные компоненты быстро растворяются под действием альфа-амилазы в слюне, поэтому единицы препарата необходимо использовать сублингвально. В область обезболивания анестетиком попадает полость рта и часть глотки, в связи с чем медикамент принимают при стоматитах, ангине, глосситах и других воспалительных заболеваниях ротовой полости.

Применять пастилки для рассасывания рекомендуется до 8 раз в сутки каждые 2-3 часа. Длительность терапии не должна превышать 7 дней. После приема медикамента необходимо воздержаться от приема пищи и жидкостей. Анестетик действует в течение 60 секунд.

Ректальные капсулы

Для удобства применения в аптеках продаются в виде суппозиториев (свечей), в состав которых, помимо бензокаина, входят антибактериальные и противовирусные вещества. Анестетик выступает в качестве вспомогательного компонента. Необходим для обезболивания при лечении анальных трещин, геморроя, инфекционного поражения толстой и прямой кишки.

Капсулы могут применяться при инфекционно-воспалительных заболеваниях половых органов у женщин (вагинальный кандидоз, сепсис, хламидиоз).

Мазь

Химическое вещество выступает в качестве активного компонента. Бензокаиновая мазь 5% или 10% востребована в стоматологии для использования при ношении брекет-систем или съемных зубных протезов. Анестезия возникает при нанесении на область десен, откуда исходят неприятные ощущения. Эффект достигается через 1-2 минуты после использования.

Крем используется для локального применения для обезболивания мышц, тканевых участков в области суставов, сухожилий. Из-за увеличения толщины эпителия средство начинает действовать через 30-45 минут. Подробнее о мази можно узнать .

Гель

Гель с бензокаином - инновационное средство для стоматологических клиник, преобладающее над мазями. Время достижения эффекта сокращается до 15-25 секунд. Медикамент можно использовать в детском возрасте до 2 лет при прорезывании молочных и коренных зубов. Для усиления анестезирующего свойства в состав геля может входить Лидокаин.

Суспензия

Химическое соединение входит в состав Алмагеля - суспензии для лечения и обезболивания воспалительных, язвенно-эрозивных патологий полости пищевода и желудка. Активное вещество обволакивает и обезболивает слизистые пищеварительного тракта при изжогах, гастрите, болезни желудка. Суспензия применяется за 30 минут до еды по 1-3 дозировочных ложки (3-4 раза в сутки).

Аэрозоль

Обезболивающее средство помогает обеспечить выраженное терапевтическое действие благодаря высоким показателям дисперсности. Применяется для ускорения регенерации и устранения боли открытых ран. Эффективен в отношении приживаемости кожи при трансплантации на ожоги.

Спрей используют для лечения воспалительных процессов в горле, на миндалинах.

Показания к применению Бензокаина

Пероральное применение медикаментозного средства обусловлено при назначении комбинированной терапии при язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите, язвенных анастамозах, эпигастралгии.

Для локального использования существуют отдельные показания:

• воспалительные процессы в скелетной мускулатуре (миозиты);
• геморрой, ректальные трещины и обезболивание инфекционного воспаления в области прямой кишки и анального отверстия;
• болевые ощущения и дискомфорт в наружном слуховом проходе;
• создание анестезирующего эффекта при диагностике заболеваний слизистых и инструментальном исследовании;
• устранение симптомов в ходе лечения среднего уха при наличии острого воспаления;
• симптоматическая терапия при зуде, крапивнице, кожном дерматите.

Химическое соединение обеспечивает поверхностное обезболивание в стоматологии.

Противопоказания

• при наличии повышенной чувствительности к бензокаину;
• детский возраст до 2 лет.

Побочные действия от Бензокаина

Негативные эффекты при применении препарата:

• контактный дерматит, сопровождающийся покраснением, зудом и отеками кожного покрова;
• крапивница, воспаление, чувство онемения и парестезия при местном применении;
• временная потеря чувствительности.

В больших дозах препарат вреден для здоровья.

Передозировка

Передозировка обладает следующей клинической картиной:

• одышка, дыхательная недостаточность;
• цианоз (посинение кожных покровов вследствие гипоксии);
• редкое проявление метгемоглобинемии - нарушение транспортировки эритроцитами молекул кислорода от дыхательной системы к тканевым структурам организма.

Для устранения таких проявлений применяется симптоматическое лечение. Ослабить эффекты передозировки поможет введение раствора метиленового синего.

Применение Бензокаина

Прием медикамента осуществляется в индивидуальном порядке в зависимости от области поражения и типа заболевания. При выраженной степени тяжести болезни, в период приема других лекарственных препаратов необходима консультация с лечащим врачом для определения медикаментозной терапии.

Наружное применение

Для предупреждения болевого синдрома с помощью 5% или 10% мази препарат наносят на область дискомфорта 4-5 раз в день с перерывом в 2-3 часа. Рекомендуется наносить средство в фазу обострения.

Химическое соединение в стоматологии применяется единично совместно с глицерином и маслом. При этом концентрация бензокаина не должна быть выше 20%. Для анестезирующего действия на твердые части зуба ортодонт применяет порошок или пасту.

Обезболивание мышц, суставной поверхности и прилегающих тканей проводится с помощью спиртового раствора в фазу обострения.

Внутрь

Таблетки для лечения желудочно-кишечного тракта применяются 4 раза в день по 0,3 г действующего вещества. При этом нельзя превышать дозировку в 5 таблеток. Суточная норма в детском возрасте составляет примерно 2 таблетки по 0,3 г.

Особые указания

Необходимо соблюдать соответствие при использовании лекарственной формы к показаниям к применению.

При беременности и лактации

В период беременности рекомендуется применять препарат только в крайних случаях, когда положительный эффект для организма матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно о способности проникновения бензокаина через плаценту и в грудное молоко. При применении средства следует прекратить грудное вскармливание.

Детям

Медикаментозное средство разрешено к применению для детей старше 2 лет. Во время обезболивания при прорезывании зубов необходимо соблюдать осторожность.

Взаимодействие

Химическое соединение уменьшает активность сульфаниламидов, входящих в состав антибиотиков широкого спектра действия. Это обусловлено происхождением бензокаина - вещество является производным парааминобензойной кислоты.

Снизить всасывание, распределение в тканях и экскрецию химического элемента может повышенная метаболическая активность блокаторов ацетилхолинэстеразы.

Условия продажи

Цена

Условия хранения и срок годности

Необходимо содержать лекарственные формы препарата в сухом месте, ограниченном от воздействия солнечных лучей. Нельзя допускать попадание препарата в детские руки. Срок годности - 4 года.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бензокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бензокаин

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакология

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na + , вытесняет Ca 2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Применение вещества Бензокаин

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Бензокаин

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Бензокаин - что это такое? Ответ на этот непростой вопрос вы сможете найти чуть ниже. Также в материалах данной статьи мы предоставим сведения о том, какими свойствами обладает упомянутое вещество, как оно действует, в какие препараты входит и т. д.

Общая информация

Бензокаин - что это такое, и какие особенности присущи данному веществу? Упомянутое средство является местным анестетиком с широким спектром действия. Как правило, его используют в качестве активного ингредиента для создания множества различных препаратов, предназначенных для наружного и внутреннего применения.

Бензокаин - что это такое? Это действующее вещество, которое оказывает местноанестезирующее действие, а также препятствует возникновению болевых ощущений.

Согласно специалистам, при наружном использовании и нанесении данного средства на слизистые оболочки его действие развивается практически сразу же и продолжается в течение 20-25 минут.

Анестетик Бензокаин представляет собой белый кристаллический порошок. Он не имеет никакого запаха, однако обладает слабым горьковатым вкусом. После употребления порошка на языке появляется чувство незначительного онемения, которое довольно быстро проходит.

Данное вещество растворимо в воде, эфирах, некоторых жирных маслах, этаноле, а также в хлороформе.

Список лекарственных средств

Бензокаин - что это такое, и в какие препараты входит данное вещество? Рассматриваемое средство содержится в различных медикаментах. Рассмотрим самые популярные из них:

• пастилки «Септолете Плюс»;
• спиртовой раствор, предназначенный для наружного использования «Меновазин»;
• мази для наружного применения «Релиф Адванс», Гепариновая мазь и «Проктоседил»;
• рассасывающие таблетки «Гексорал Табс», «Стопангин 2А Форте»;
• суспензия для перорального приема «Алмагель А»;
• ректальные капсулы «Анестезол», «Проктоседил М», «Олестезин» и «Генферон»;
• таблетки «Анестезин», «Белластезин», «Беллалгин»;
• предназначенный для наружного использования «Олазоль».

Принцип действия

Действие Бензокаина начинает развиваться очень быстро. Это вещество способно снижать проницаемость мембран для прохождения ионов натрия, вытеснять кальций, а также блокировать возникновение нервных импульсов и их проведение.

При местном и пероральном применении средства его абсорбция незначительна. Что касается канцерогенности Бензокаина, то таких клинических исследований не проводилось. Также не было выявлено его влияние на фертильность.

Если рассматриваемое вещество комбинировать с то его метаболизм будет несколько тормозиться. Данный факт следует обязательно учитывать при одновременном приеме упомянутых препаратов.

Показания к применению

В каких целях может быть использован препарат с таким активным веществом, как Бензокаин? Инструкция сообщает, что показания этого средства зависят от того, в каких медикаментах оно содержится.

Лекарственные формы в виде капсул и таблеток, включающие в себя Бензокаин, принимаются внутрь при таких заболеваниях, как эзофагит и гастралгия. Также данные средства высокоэффективны при язвенной болезни.

Таблетки «Анестезин» довольно часто назначают в составе комплексной терапии для приема внутрь с целью обезболивания слизистых оболочек при болях и спазмах в желудке или повышенной чувствительности пищевода.

Местное применение Бензокаина показано в следующих случаях: дискомфорт и болевые ощущения в наружном слуховом проходе, а также острое воспаление среднего уха. Помимо этого, такие средства очень эффективны при крапивнице и кожных заболеваниях, в том числе тех, что сопровождаются мучительным и сильным зудом.

При каких заболеваниях используют крема и гели с таким действующим веществом, как Бензокаин? Мазь, основанную на этом средстве, довольно часто назначают при воспалении геморроидальных узлов, а также при наличии перианальных трещин.

Нельзя не отметить и то, что кроме перечисленных состояний больного, препараты Бензокаина нередко применяют для проведения диагностических манипуляций на слизистых оболочках (например, при гастроскопии, различных гинекологических процедурах, ректоскопии, уретроскопии и отоскопии).

Также следует сказать о том, что местный анестетик представляет собой средство № 1 в стоматологической практике. Врачи очень часто используют препараты с Бензокаином для поверхностного обезболивания перед лечением зубов.

Перед применением таких лекарственных средств следует обязательно проконсультироваться с доктором, так как они могут иметь большой список побочных явлений и противопоказаний.

Противопоказания Бензокаина

Препараты, основанные на упомянутом веществе, не рекомендуется применять при гиперчувствительности к данному компоненту.

Также имеются и другие ограничения к использованию подобных лекарств. К примеру, их не назначают в детском возрасте до двух лет, а также в период беременности. С особой осторожностью препараты Бензокаина рекомендуют во время грудного вскармливания.

Способ применения

Наружные средства (растворы, мази, порошки и т. д.) наносят непосредственно на участок поражения и слегка растирают.

Местные препараты (например, капли) используют по-разному (зависит от лекарства). При воспалении слухового аппарата медикамент вводят в наружный слуховой канал в количестве пяти капель. После осуществления процедуры используют тампон из марли, ваты или хлопчатобумажной ткани. Такую аппликацию проводят при необходимости (через каждые два часа).

Перед применением препарата следует обязательно проконсультироваться с оториноларингологом.

Что касается капсул и таблеток, то их принимают внутрь. Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке (зависит от вида лекарства и показаний).

В стоматологической практике Бензокаин применяют местно. Для этого используют 5-20% раствор или специальную пасту. Данные средства наносят на слизистую оболочку ротовой полости. Через небольшой промежуток времени должен возникнуть обезболивающий эффект.

Побочные действия

Как и любые медицинские препараты, лекарственные средства на основе Бензокаина также имеют побочные действия.

При наружном применении у пациента может развиться реакция гиперчувствительности, контактный дерматит, чувство жжения и покалывания, отечность, зуд, эритема, крапивница и сыпь.

При местном использовании медикамента может надолго снижаться чувствительность в области нанесения.

При продолжительном применении средства у маленьких детей развивается метгемоглобинемия.

Что касается таблеток и капсул, то на фоне их приема могут возникнуть аллергические реакции.