Общая рецептура. Взаимодействия с другими препаратами. Показания к применению

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Форма выпуска

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик);

Состав
1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация - уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови - 40–60%. Проникновение в жидкости - высокое, в ткани - низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью - бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 - в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза - 1,8 млн ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций - 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым - по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет - 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Взаимодействия с другими препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Меры предосторожности при приеме

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости - ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания при приеме

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье - развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Бициллин-1 Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Бициллин-1? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Бициллин-1 приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

На Бициллин-1 нужна инструкция по применению? На странице представлена полная аннотация к этому препарату. Уважаемый посетитель! Если у вас был опыт использования данного лекарственного средства, просим оставить свой отзыв. Ваше мнение может быть полезно другим людям.

Производители: Синтез

Действующие вещества

  • Бензатина бензилпенициллин
Класс заболеваний
  • Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • Ревматизм неуточненный
  • Скарлатина
  • Сифилис неуточненный
  • Фрамбезия
  • Лейшманиоз неуточненный
  • Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Острый тонзиллит неуточненный
  • Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (А51.4, А52.7)
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Антибактериальное
  • Бактерицидное
Фармакологическая группа
  • Пенициллины

Показания к применению препарата Бициллин-1

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Форма выпуска препарата Бициллин-1

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик);

Состав
1 флакон (Бициллин?1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин?3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин?5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин?1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация - уже через 3–6 ч.

Бициллин?3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови - 40–60%. Проникновение в жидкости - высокое, в ткани - низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина?5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью - бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин?1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин?3 - в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза - 1,8 млн ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций - 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Бициллин?5 взрослым - по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет - 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Взаимодействие с другими препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Меры предосторожности при приеме препарата Бициллин-1

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости - ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания при приеме препарата Бициллин-1

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье - развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • сифилис (в качестве монотерапии);
  • фрамбезия;
  • пинта;
  • острый тонзиллит;
  • скарлатина.

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
  • рецидивы рожи;
  • раневая инфекция;
  • послеоперационные осложнения.

Противопоказания

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Состав

1.8 г (2.4 млн. ЕД) - Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн. ЕД) - Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн. ЕД) - Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн. ЕД) - Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.

Дополнительная информация

Фармокологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связывание с белками плазмы - 40-60 %.

Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С. Срок годности - 3 года.

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».

случае после указания ингредиентов линимента и их количеств пишут M.f. linimentum (Смешай, получи линимент). Затем указывают D.S. (Выдай. Обозначь.) Если в рецепте не указана основа, то линимент готовят на вазелиновом масле.

Пример рецепта:

Выписать 100 мл жидкой мази, содержащей 10% новокаина (Novocainum). Смачивать тампоны и накладывать на рану.

Rp.: Novocaini 10,0

Olei Vaselini ad 100 ml M.f. linimentum

D.S. Смачивать тампоны и накладывать на рану.

В сокращенной форме выписывают линименты, выпускаемые в готовом виде промышленностью. При этом начинают пропись с названия лекарственной формы, затем указывают лекарственное вещество и его концентрацию в процентах (если выпускается несколько видов линиментов с разным содержанием лекарственного вещества) и общего количества линимента.

Примеры рецептов:

Выписать: 100 мл официнальной жидкой мази стрептоцида (Streptocidum). Для обработки раневой поверхности.

Rp.: Linimenti Streptocidi 100 ml

D.S. Для обработки раневой поверхности

Выписать 100 мл 5% официнальной жидкой мази синтомицина (Synthomycinum). Для смачивания тампонов.

Rp.: Linimenti Synthomycini 5% - 100 ml

D.S. Для смачивания тампонов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

В качестве лекарственных форм для инъекций используют водные и масляные растворы, а также суспензии. Они должны отвечать ряду требований: быть стерильными, стойкими, апирогенными, свободными от механических примесей. Лекарственные формы для инъекций производят в заводских условиях или изготавливают в аптеке. В медицинской практике, в основном, используются лекарственные формы для инъекций промыш-

ленного производства: ампулы, флаконы, шприц-тюбики. Ряд лекарственных веществ выписывают в ампулах или флаконах в сухом виде и готовят раствор или суспензию непосредственно перед их применением. В качестве растворителей используют воду для инъекций, растворы хлорида натрия, глюкозы, некоторые растительные масла, иногда разведенный спирт этиловый (до 33%).

Привыписываниисокращеннойрецептурнойпрописинараствор илисуспензию в ампулах сначала указывают лекарственную форму и название лекарственного вещества в родительном падеже единственного числа, характер раствора (если он масляный или спиртовый), концентрацию в процентах и количество миллилитров в одной ампуле. После этого указывают количество ампул.

При выписывании сухого вещества для инъекций указывается название лекарственного вещества и его количество в одной ампуле, затем - количество ампул. Порядок разведения вещества и путь введения указывают в сигнатуре.

Примеры рецептов:

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл 0,01% раствора цианкобаламина (Cyancobalaminum). Назначить по 1 мл внутримышечно через день.

Rp.: Solutionis Cyancobalamini 0,01% - 1 ml D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл внутримышечно через день.

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл. 5% масляного раствора токоферола ацетата (Tocopheroli acetas). Назначить по 1 мл внутримышечно 1 раз в день.

Rp.: Solutionis Tocopheroli acetatis oleosae 5% - 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл в/м 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 10 мл 2,5% суспензии кортизона ацетата (Cortisoni acetas). Назначить по 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Rp.: Suspensionis Cortisoni acetatis 2,5% - 10 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 0,005 винбластина (Vinblastinum). Назначить внутривенно по 0,005 г 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое ампулы в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Rp.: Vinblastini 0,005 D.t.d. N.6 in ampullis

S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Вводить по 5 мл внутривенно 1 раз в неделю.

Если в ампулах выписывают жидкие органопрепараты, новогаленовые препараты и официнальные растворы, имеющие промышленное на-

звание, то в рецепте указывают только название лекарственного препарата и его количество в миллилитрах.

Примеры рецептов:

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum). Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% стерильного раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.

Rp.: Oxytocini 1 ml (5 ED) D.t.d. N.10 in ampullis

S. Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл препарата дигален-нео (Digalen - neo). Назначить по 1 мл подкожно 1 раз в день.

Rp.: Digalen - neo 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл подкожно 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum). Назначить по 0,5 мл внутривенно.

Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 0,5 мл внутривенно.

При выписывании лекарственных средств во флаконах соблюдают те же правила, что и при их выписывании в ампулах, при этом обозначение «во флаконах» в рецепте не указывают.

Примеры рецептов:

Выписать 10 флаконов, содержащих по 600000 ЕД бициллина 1 (Bicillinum-1). Назначить по 600 000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое флакона в 3 мл воды для инъекций.

Rp.: Bicillini-1 600000 ED D.t.d. N.10

S. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 600000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю.

Выписать 6 флаконов, содержащих по 5 мл (40ЕД в 1 мл) инсулина (Insulinum). Назначить по 0,5 мл подкожно 2 раза в день.

Rp.: Insulini 5 ml (40 ED)

S. По 0,5 мл подкожно 2 раза в день.

При выписывании лекарственных форм, которые готовят в аптеке, в рецепте обязательно должно быть указание о стерилизации лекарственного вещества.

Пример рецепта:

Выписать 500 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Назначить для подкожного капельного введения.

Rp.: Solutionis Natrii chloridi 0,9% - 500 ml

D.S. Вводить подкожно капельно.

Аэрозоли – Aerosola. Им. п. ед. ч. – Aerosolum. Вин. п. ед. ч. – Aerosolum.

Аэрозоль - это лекарственная форма, представляющая собой аэродисперсную систему, в которой дисперсионной средой является воздух (или смесь газов), а дисперсионной фазой - частицы твердых или жидких веществ.

Наибольшее распространение получили аэрозольные упаковки с клапанным устройством и распылительной головкой. Лекарственный препарат выделяется в виде аэрозоля при нажатии клапана. Некоторые упаковки снабжены устройством, позволяющим дозировать лекарственное вещество. Используют аэрозоли для ингаляций или для наружного применения.

Пример рецепта:

Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля беклометазона дипропионата (Beclometazonum dipropionas) с содержанием в 1 ингаляционной дозе 5 мкг беклометазона. Назначить по 3 ингаляции в сутки.

Rp.:Aerosolum Beclometazoni dipropionatis 0,0005 - N. 200

D.S. По 3 ингаляции в сутки.

Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля ‘’Биопарокс’’. Для ингаляций.

Rp.:Aerosolum «Bioparox» N.1

D.S. Для ингаляций.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ ПОДГОТОВКИ Выписать:

1. 500 мл 3% раствора фенола (Phenolum). Для дезинфекции поме-

2. 100 мл 0,1% раствора этакридина лактата (Aethacridini lactas).

Назначить для полоскания полости рта при стоматите.

3. 10 мл 1% спиртового раствора бриллиантового зеленого (Viride nitens). Назначить для смазывания кожи вокруг рта.

4. 20 мл 20% раствора танина (Tanninum) в глицерине (Glycerinum).

Для смазывания десен.

5. 5 мл 30% раствора нитрата серебра (Argenti nitras). Отпустить в темной склянке. Назначить для обработки шеек зубов.

6. 50 мл официнального раствора перекиси водорода (Hydrogenii peroxydi diluta). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

7. 10 мл 1% раствора пилокарпина гидрохлорида (Pilocarpini hydrochloridum). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

8. 10 мл 0,1% раствора нафтизина (Naphthyzinum). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.

9. 10 мл 1% масляного раствора ментола (Mentholum). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.

10. 10 мл 0,25% раствора сульфата меди (Cupri sulfas). Закапывать в полость коньюнктивы 2 раза в день по 2 капли.

11. 10 мл 5% спиртового раствора резорцина (Resorcinum). Для обработки ран.

12. 150 мл раствора дибазола (Dibazolum), разовая доза которого 0,3 г. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.

13. 180 мл 3% раствора бромида натрия (Natrii bromidum). Принимать внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.

14. 100 мл раствора анальгина (Analginum), разовая доза 0,25 г. Назначить по 1 десертной ложке 3 раза в день.

15. 10 мл раствора фосфата кодеина (Codeini phosphas), разовая доза 0,01 г. По 10 капель 3 раза в день.

16. 15 мл кардиовалена (Cardiovalenum). По 15 капель 2 раза в день.

17. 20 мл корвалола (Corvalolum). По 20 капель 3 раза в день.

18. 20 мл настойки жень-шеня (Ginsengi). По 20 капель 3 раза в день.

19. 20 мл настойки мяты перечной (Mentha piperita). По 20 капель 3 раза в день.

20. 20 мл жидкого экстракта спорыньи (Secale cornutum). По 20 капель 2 раза в день.

21. 200 мл настоя из листьев эвкалипта (folium Eucalipti) в соотношении 1:10. Для полосканий.

22. 100 мл настоя травы мышатника (herba Thermopsidis) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

23. 150 мл отвара коры крушины (Cortex Frangulae). По 1 столовой ложке на ночь.

24. 200 мл отвара рвотного корня (radix Ipecacuanhae) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

25. Микстуру, в состав которой входят 180 мл настоя травы тысячелистника (herba Millefolii) в соотношении 1:10 и 5 мл жидкого экстракта калины (Extractum Viburni). По 10 капель 3 раза в день.

26. Микстуру на 40 приемов, в состав которой входят апрофен (Aprophenum), разовая доза 0,025 г и папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum), разовая доза 0,02 г. По 10 капель 3 раза в день.

27. 180 мл микстуры, содержащей разведенную соляную кисло-

ту (Acidum hydrochloridum dilutum), разовая доза 10 капель и пепсин

(Pepsinum), разовая доза 0,15 г. По 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

28. Микстуру, содержащую 150 мл настоя корня ревеня (radix Rhei) в соотношении1:30, сульфата натрия (Natrii sulfas), разовая доза 3,0 г и 30 мл простого сиропа (Sirupus simplex). По 1 столовой ложке 3 раза в день.

29. Микстуру на 3 приема, содержащую хлоралгидрат (Chloralum hydratum), разовая доза 1,0 г и 50% крахмальной слизи (Amylum). По 1 сто-

ловой ложке на ночь.

30. 100 мл эмульсии из 10 мл рыбьего жира (Oleum jecoris Aselli). На

31. 200 мл эмульсии из семян тыквы (Semen Cucurbitae). По 1 столовой ложке 4 раза в день.

32. 10 флаконов суспензии протамин - цинк-инсулина (Protamin-Zinc- insulini)по 5 мл (40 ЕД в 1 мл). По 20 ЕД (0,5 мл) подкожно.

33. 5флаконов2,5%суспензиигидрокортизонаацетата(Hydrocortizoni acetas) по 5 мл. По 1 мл интрасиновиально.

34. Один флакон дозированного аэрозоля «Биопарокс» («Bioparox»). Для ингаляций зева.

35. 20 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% масляного раствора синэстрола (Synoestrolum). По 1 мл внутримышечно.

36. 30 мл 5% раствора барбамила (Barbamylum). По 10 мл внутривенно.

37. 500 мл 2% раствора хлорида калия (Kalii chloridum). Для внутривенного капельного введения.

38. 10млраствораапоморфинагидрохлорида(Apomorphinihydrochloridum), разовая доза 0,005 г. Выдать в темной склянке. По 1 мл подкожно.

39. 200 мл 0,5% раствора тримекаина (Trimecainum) для инфильтра-

ционной анестезии. В качестве растворителя использовать 0,9% раствор хлорида натрия.

40. 10 ампул, содержащих по 5 мл 2,5% раствора аминазина (Aminazinum). По 5 мл внутримышечно.

41. 15 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% раствора сульфата атропина

(Atropini sulfas). По 1 мл подкожно.

42. 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum). По 0,5 мл внутривенно.

43. 10 ампул, содержащих по 2 мл 20% масляного раствора камфоры

(Camphora). По 2 мл подкожно.

44. 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum). По 0,2 мл внутримышечно.

45. 6 флаконов, содержащих по 600 000 ЕД бициллина-1 (Bicillinum-1). По 600 000 ЕД внутримышечно, предварительно растворив содержи-

мое флакона в 5 мл 0,5% раствора новокаина.

Задания по рецептуре к практическим занятиям

Тема: Средства, влияющие на афферентную иннервацию.

Выписать в рецептах: дикаин, анестезин, новокаин, тримекаин, лидокаин, танин, отвар коры дуба, свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, слизь крахмала, уголь активированный, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

1. Средство, используемое только для терминальной анестезии (мазь, ректальные суппозитории, таблетки).

2. Средство для инфильтрационной анестезии.

3. Средство для проводниковой анестезии.

4. Средство для спинномозговой анестезии.

5. Средство, применяемое при всех видах анестезии.

6. Вяжущее средство для полоскания полости рта (отвар).

7. Вяжущее средство для обработки ожоговых ран.

8. Обволакивающее средство для приема внутрь.

9. Адсорбирующее средство при отравлениях.

10. Средство при метеоризме.

11. Раздражающее средство при мышечных болях (масляный раствор, спиртовой раствор).

12. Средство, применяемое для рефлекторной стимуляции центров продолговатого мозга при обмороке.

1. Препарат для перидуральной анестезии ребенку 12 лет.

2. Местный анестетик при инраназальной интубации новорожден-

1. Глицериновый раствор танина для смазывания.

2. Жидкость Платонова. Показания к применению.

3. Масляный раствор анестезина для обезболивания слизистой ротовой полости.

Тема: Средства, влияющие на холинергические синапсы.

Выписать в рецептах: прозерин, физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, атропина сульфат, экстракт красавки, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат, метацин, пентамин, гигроний, тубокурарина хлорид, дитилин.

Выписать препараты по показаниям:

1. Холиномиметик при глаукоме.

2. Холиномиментик для стимуляции моторики кишечника.

3. Средство для рефлекторной стимуляции дыхания.

4. Антихолинэстеразное средство при глаукоме (глазные капли).

5. Антихолиэстеразное средство для стимуляции моторики кишеч-

6. Средство для облегчения передачи возбуждения в нервно-мышеч- ных синапсах при миастении.

7. Антихолинэстеразное средство для лечения остаточных явлений после полиомиелита.

8. Средство, используемое при подборе очков.

9. М-холиноблокатор для предупреждения рефлекторной брадикардии во время хирургических операций.

10. М-холиноблокатор, используемый только для снижения тонуса гладких мышц бронхов.

11. Средство для профилактики морской и воздушной болезни.

12. Средство, избирательно угнетающее секрецию желез желудка.

13. Средство для управляемой гипотензии.

14. Средство для снижения артериального давления при гипертоническом кризе.

15. Средство, вызывающее длительное расслабление скелетных

16. Средство, используемое для кратковременного расслабления скелетных мышц при вправлении вывиха.

Выписать дополнительно на педиатрическом факультете:

1. Антихолинэстеразный препарат для лечения последствий полиомиелита ребенку 5 лет.

2. Холиномиметический препарат для усиления сокращений желудка и кишечника ребенку 10 лет.

3. Препарат при пилороспазме ребенку 3 лет.

4. Миорелаксант при болезненных манипуляциях у детей.

Выписать дополнительно на стоматологическом факультете:

1. Препарат при ксеростомии.

2. Холинергическое средство для рефлекторной стимуляции дыха-

Тема: Средства, влияющие на адренергические синапсы.

Выписать в рецептах: адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, мезатон, нафтизин, изадрин, сальбутамол, эфедрина гидрохлорид, фентоламин, тропафен, дигидроэрготоксин, празозин, анаприлин, метопролол, талинолол, атенолол, лабеталол, октадин, резерпин.

Выписать препараты по показаниям:

1. Адреномиметик для повышения артериального давления.

2. Адреномиметик при анафилактическом шоке.

3. Адреномиметик при рините.

4. Адреномиметик при острой сердечной недостаточности.

5. Адреномиметик при атриовентрикулярном блоке

6. Средство для купирования приступов бронхиальной астмы.

7. Средство для профилактики преждевременных родов.

8. Симпатомиметик при остром рините.

9. Адреноблокатор для систематического лечения гипертонической

10. Средство, устраняющее спазм периферических сосудов.

11. Адреноблокатор при феохромоцитоме.

12. Адреноблокатор для купирования гипертонического криза.

13. Средство для предупреждения приступов стенокардии.

14. Средство при открытоугольной глаукоме.

15. Симпатолитик для лечения гипертонической болезни.

Выписать дополнительно на педиатрическом факультете:

1. Адреноблокирующий препарат ребенку 5 лет с врожденным пороком сердца (незаращением межжелудочковой перегородки).

2. Непрямой адреномиметик при хронической гипотензии ребенку

Выписать дополнительно на стоматологическом факультете:

1. Адреноблокатор при гипертоническом кризе.

2. Адреномиметик для остановки кровотечения после удаления

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 2.4 млн.ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. Рег. №: Р N003970/01

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
1.8 г (2.4 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Бициллин ® -1 »

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Показания

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— сифилис (в качестве монотерапии);

— фрамбезия;

— острый тонзиллит;

— скарлатина.

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— повторные атаки после острой ревматической лихорадки;

— рецидивы рожи;

— раневая инфекция;

— послеоперационные осложнения.

Режим дозирования

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.

Препарат нельзя вводить в/в!

Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).

Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.

При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности КК от 10 до 50 мл/мин КК <10 мл/мин

Правила приготовления раствора
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С. Срок годности - 3 года.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Похожие публикации