Димедрол структурная формула латинское название. Показания к применению. Что такое дифенгидрамин

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

R.06.A.A.02 Дифенгидрамин

I.B00-B09.B01 Ветряная оспа

VI.G20-G26.G25.5 Другие виды хореи

VII.H15-H22.H20 Иридоциклит

VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера

X.J30-J39.J30.0 Вазомоторный ринит

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

XII.L20-L30.L29.9 Зуд неуточненный

XII.L20-L30.L29.8 Другой зуд

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XII.L55-L59.L55 Солнечный ожог

XIX.T66-T78.T78.4 Аллергия неуточненная

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Дифенгидрамин – активное вещество в виде мелкокристаллического порошка, он белого цвета, горьковатый на вкус, может даже вызывать незначительное онемение языка. Растворим в воде, в ацетоне, кроме того, в спирте и в хлороформе. Это действующее соединение входит в состав некоторых медикаментозных средств.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Лекарственные средства, содержащие действующее вещество дифенгидрамин, обладают следующими действиями: антигистаминным, снотворным, холинолитическим, кроме того, противорвотным, седативным, а также местноанестезирующим.

Препарат блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает отек, покраснение тканей, а также снимает зуд. Вызывает местную анестезию, оказывает спазмолитическое воздействие, подавляет кашлевой рефлекс. При нанесении на кожные покровы в виде геля может вызывать охлаждающий и дерматотропный эффект.

Хорошо и быстро всасывается при внутреннем приеме. Максимальная концентрация наступает примерно через шестьдесят минут или четыре часа. Связывание с белками доходит практически до 99%. Большая часть лекарственного препарата метаболизируется в печени, а меньшая - выводится с мочой за сутки.

Показания к применению

Перечислю многочисленные показания для использования средств, содержащих дифенгидрамин в составе:

При наличии поллиноза и при крапивнице;
При вазомоторном рините;
При зудящих дерматозах;
При наличии острого иридоциклита;
Показано средство при аллергическом конъюнктивите;
При ангионевротическом отеке;
При капилляротоксикозе и при наличии сывороточной болезни;
При комплексном лечении анафилактического шока, бронхиальной астмы, лучевой болезни, гиперацидного гастрита;
При простудных заболеваниях;
Эффективно средство при нарушении сна;
Медикамент используют в качестве премедикации;
При паркинсонизме;
При морской и воздушной болезни;
Эффективен препарат при синдроме Меньера.

Лекарственные препараты на основе дифенгидрамина, которые производятся в виде геля, рекомендуется назначать при солнечных ожогах, при зудящей экземе, при укусах насекомых, при ветряной оспе, кроме того, при кожном зуде разного происхождения, а также при контактном дерматите.

Противопоказания к применению

Среди противопоказаний можно отметить гиперчувствительность к дифенгидрамину, период лактации, кроме того, детский возраст, в частности, период новорожденности. С осторожностью медикаменты используют в следующих случаях: закрытоугольная глаукома, беременность, а также гипертрофия предстательной железы.

Применение и дозировка

Существуют следующие способы применения препаратов, содержащих дифенгидрамин: внутрь, накожно, внутримышечно и внутривенно, кроме того, ректально, интраназально, а также в виде инстилляции в конъюнктивальный мешок.

Внутрь обычно рекомендуется использовать дозу от 30 до 50 мг до трех раз в сутки; Внутримышечно – от 10 до 50 мг; внутривенно – от 20 до 50 мг; ректальные суппозитории назначают до двух раз в день; в конъюнктивальный мешок инстиллируют по паре капель до пяти раз в день.

Для осуществления местной аппликации лекарственный гель наносят непосредственно на пораженные участки кожных покровов до четырех раз в день. При рините препарат используют интраназально.

Побочные эффекты

Лекарственные препараты, в составе которых присутствует активное вещество дифенгидрамин, будут вызывать следующие побочные проявления: присоединяется общая слабость, возникает усталость, снижение внимания, характерно головокружение, сонливость, не исключена головная боль, бессонница, кроме того, нарушается координация движений, а также возможно беспокойство, возбудимость, судороги, раздражительность, нервозность, эйфория.

Кроме того, спутанность сознания, шум в ушах, присоединяется тремор, неврит, парестезии, отмечается нарушение зрения, острый лабиринтит, двоение в глазах, снижение давления, тахикардия, экстрасистолия, затрудненное мочеиспускание, ранние менструации, а также сыпь, озноб, потливость и крапивница.

Среди лабораторных изменений можно отметить появление агранулоцитоза, тромбоцитопению, а также развивается гемолитическая анемия. Кроме того, характерна сухость во рту, запор, онемение слизистой оболочки рта, присоединяется анорексия, тошнота, жидкий стул, рвота, заложенность носа, а также не исключено сгущение бронхиального секрета и стесненность в области грудной клетки.

Передозировка

Перечислю симптомы, которые развиваются при передозировке: спутанность сознания, сухость во рту, не исключено затрудненное дыхание, присоединяется стойкое расширение зрачков, возможно покраснение лица, а также развитие судорог у детей. Рекомендуется срочно провести симптоматическое лечение.

Препараты, содержащие дифенгидрамин

Активное вещество дифенгидрамин содержится в препаратах Диабенил, Бетадрин, Полинадим, которые производятся в глазных каплях, кроме того, фарминдустрия выпускает лекарства Грандим и Димедрол-Дарница в гранулах, из которых готовят раствор для внутреннего приема, а также в растворе для парентерального использования, в ректальных суппозиториях и в таблетках.

Кроме того, есть медикаментозное средство Псило-бальзам, оно производится в однородном геле, а также выпускается в виде карандаша, который предназначен для наружного применения.

Заключение

Перед использованием лекарственных средств, пациент должен проконсультироваться с доктором.

Дифенгидрамин МНН (гель для наружного применения)

Описание действующего вещества (МНН) Дифенгидрамин*.

Фармакология: Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее . Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.

Показания: Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: - сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие: Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.

Передозировка: Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, интраназально, ректально. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 мин до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. В/м - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, в/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации на кожу возможно изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности: Не рекомендуется для п/к введения (раздражающее действие). С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Внутрь ВРД-0,1 ВСД-0,25

Средство группы этаноламинов, конкурентный антагонист Н1-рецепторов. Блокируя последние, препятствует развитию физиологических эффектов гистамина. Оказывает седативное и снотворное действие, обладает умеренно выраженной антиэметической, холинолитической и местноанестезирующей активностью (за счет снижения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия). Потенцирует действие анальгетиков и депримирующих психотропных средств. Действие на ЦНС обусловлено центральной М-холинолитической активностью и, вероятно, воздействием на Н3-рецепторы мозга. Угнетает кашлевой центр.
Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте после приема внутрь. Начало действия — через 15-30 мин, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Продолжительность действия — 4-6 ч. Максимальный седативный эффект развивается через 1-3 ч после приема. Активно связывается с белками плазмы крови. Широко распространяется в тканях и жидкостях организма, проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, которая затем конъюгируется; образует также и другие метаболиты. Период полувыведения — 2-8 ч. Экскретируется с мочой (преимущественно в неизмененном виде) в течение 24-48 ч после приема.

Показания к применению препарата Дифенгидрамин

Крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, геморрагический васкулит, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, лекарственная аллергия и другие заболевания аллергической природы. Оказывает положительный эффект при бессоннице, хорее, вертиго , неукротимой рвоте беременных, синдроме Меньера, болезни движения (воздушной и морской болезни).
Местно — при укусах насекомых, легких солнечных и термических ожогах, ссадинах, кожном зуде.

Применение препарата Дифенгидрамин

Внутрь взрослым — по 0,03-0,05 г 1-3 раза в сутки, детям в возрасте до 1 года — по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет — по 0,015-0,03 г на прием. Максимальная суточная доза для взрослых — 0,25 г, в/м — 0,15 г.
В/м взрослым — 0,01-0,05 г. Можно вводить в/в капельно (0,02-0,05 г в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида).
Ректально — суппозитории — 1-2 раза в сутки.
Местно — 1% гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в сутки и слегка втирают.

Противопоказания к применению препарата Дифенгидрамин

Повышенная чувствительность к дифенгидрамину. Не назначают новорожденным.

Побочные эффекты препарата Дифенгидрамин

головная боль , сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, возбуждение, спутанность сознания, головокружение , артериальная гипотензия, сердцебиение, синусовая тахикардия, ксеростомия, тошнота, боль в области живота, запор, диарея, задержка мочи, сухость глаз, нечеткость зрения , фотосенсибилизация, контактный дерматит.

Особые указания по применению препарата Дифенгидрамин

Может ухудшать состояние пациентов с БА, ХОБЛ, закрытоугольной глаукомой, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, илеусом, пилоростенозом, заболеваниями печени, обструкцией желчных протоков, гипертрофией предстательной железы, задержкой мочи. Дифенгидрамин может вызывать сухость глаз и создавать неудобство при ношении контактных линз.
В связи с тем что дифенгидрамин оказывает седативное и снотворное действие, его не назначают до или во время работы водителям, а также лицам, профессиональная деятельность которых требует адекватных психических и двигательных реакций.
Не рекомендуется применять в период беременности, особенно в III триместр. При назначении дифенгидрамина следует сопоставить возможный терапевтический эффект для матери с потенциальным риском для плода. Применение дифенгидрамина в период кормления грудью может вызывать парадоксальную стимуляцию ЦНС у детей грудного возраста.
Во время лечения дифенгидрамином следует избегать употребления алкоголя.

Взаимодействия препарата Дифенгидрамин

Потенцирует действие анальгетиков и психотропных средств, поэтому не рекомендуется назначать дифенгидрамин одновременно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, барбитуратами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами, агонистами опиатных рецепторов. Потенцирует эффекты М-холиноблокирующих средств.

Список аптек, где можно купить Дифенгидрамин:

• Санкт-Петербург