Применение и препараты адреналина. Действие адреналина и сферы его применения

Адреналин - гормон стресса или чрезвычайных ситуаций, который вырабатывается в мозговом слое надпочечников и является представителем катехоламинов. При появлении опасности, мозг дает сигнал надпочечникам для выработки адреналина и выброса его в кровь.

Зачем он необходим в такие моменты? Гормон дает возможность быстрого реагирования и сосредоточения, принятия молниеносных решений: бежать от агрессора, мигом вскарабкаться на дерево, уклониться и отпрыгнуть от удара и т.п.

В процессе эволюции сложилось так, что на опасность человек реагирует действием “сражайся или беги”. Это своеобразный защитный эффект механизма, который позволяет реагировать мгновенно. Время развития реакции занимает несколько секунд — сила мышц и скорость движения увеличиваются в десятки раз. Адреналин делает человека нечувствительным к боли. Мышцы приобретают необыкновенную силу. Известны случаи, когда в таких ситуациях старые женщины смогли поднять трамвай, чтобы спасти девочку.

Такой всплеск силы называется “адреналиновым”. При этом резко повышается иммунитет. Для чего применяют адреналин врачи? Медики используют его экстренных случаях, например, при шоке, остановке сердца и др.

Состав препарата

Его международное не патентованное наименование – эпинефрин. Известны в использовании 2 его соединения – адреналина гидрохлорид и гидротартрат. Гидротартрат реагирует на свет и контакт с воздухом. Его растворы более стойки. Гидрохлорид своих свойств от контактов не меняет. Его молекула меньше, поэтому доза берется чуть меньше.

Форма выпуска препарата содержат адреналин в виде 2 его соединений. Адреналина гидрохлорид (аналог Виал) имеет концентрацию 0,1%; гидротартрат – 0,18%. Средство может вводиться подкожно или внутривенно.

Есть еще 1 форма выпуска – флаконы по 30 мл; это уже готовый к употреблению раствор. Используется для инфузий в/м или в/венно. Адреналин в ампулах выпускается и применяется больше всего. Также есть он существует в таблетках.

Аналоги адреналина: Мезатон, Дофамин, Допамин, Добутамин. Адреналин в качестве ЛС синтезируется синтетическим путем или делается из надпочечников рогатого скота.

Действие лекарства на организм

В организме адреналин задействует свои “законные” рецепторы — альфа- и бета- адренорецепторы. Что будет, если вколоть адреналин? Первая реакция –резкий спазм сосудов в коже, слизистых, брюшной полости, что используется при анафилаксии, коллапсе, кровотечении и пр.

Фармакологическое действие со стороны ССС:

увеличение тахикардии, темпа сокращений желудочков вплоть до их фибрилляции;
глюкоза в крови повышается;
выделяется больше энергии.

Потому что глюкоза быстро перерабатывается, расширяется проходимость дыхательных путей, повышается АД, прекращается действие аллергенов на организм – он на них не реагирует. Адреналин снижает откладывание жира, повышает мышечную силу, стимулирует ЦНС.

Введение эпинефрина активизирует работу коры в самих надпочечниках и выработку ею гормонов; повышает активность ферментов и усиливает скорость свертывания крови.

Показания к применению

Случаи падения АД (коллапсы) при неэффективности других препаратов. К таковым относится:

операции на сердце, ССН, ОПН;
спазмы бронхов при операциях и БА;
кровотечения;
купирование аллергического шока (анафилактический);
асистолии;
гипокалиемии;
АВ-блокады 3 степени;
при нарушениях работы желудочков;
ОЛЖН;
гипогликемии и передозировке инсулина;
эрекция без полового возбуждения (приапизм);

Глазные операции и глаукома — адреналин удлиняет анестезию, снимает отечность конъюнктивы, вызывает мидриаз и уменьшает выработку внутриглазной жидкости и понижает внутриглазное давление.

При ЛОР-заболеваниях пролонгирует действие местных анестетиков и суживает сосуды; при геморрое – снимает боль и воспаление узлов; при хирургических операциях впрыскивается, чтобы уменьшить потерю крови. В стоматологии также применяется для лонгации анестезии (препарат Септанест).

В таблетках адреналин применяется для лечения ИБС, АГ.

Вкалывать его самостоятельно нельзя, это может быть летально. Пожилым пациентам и детям его назначают в малых дозах и при крайних случаях.

Возможные противопоказания

К противопоказаниям можно отнести:

атеросклероз;
аневризма (расширение сосудов в 2 раза больше нормы);
тахиаритмия;
опухоли надпочечников;
кардиомиопатия;
гипертиреоз;
гестация;
закрытая глаукома;
периодлактации;
непереносимость препарата.
Адреналин не сочетается с ингаляционными средствами наркоза, потому что вызывает аритмии.

Признаки передозировки ЛС

Допустимая высшая доза для взрослого 1 мл; ребенку — 0,5 мл.

Симптомы передозировки:

повышение АД выше обычных цифр;
учащение пульса, которое переходит в брадикардию;
фибрилляция различных отделов сердца;
расширение зрачков;
бледность и снижение температуры кожи;
рвота и цефалгия;
беспокойство; тремор тела.

Более сложные реакции передозировки – ИМ, МИ, отек легких. Не исключен летальный исход – наихудший вариант передозировки. Летальная доза — 10 мл 0,18%-го раствора гидротартрата.

Применять адреналин лучше в стационарах, потому что здесь, например, всегда есть дефибриллятор. Независимо от того, куда сделан адреналин, его эффект проявляется очень быстро. При первых же симптомах передоза введение ЛС прекращают.

Побочное действие

Если выброс в кровь гормона стресса был необоснованным, появляются все негативные моментальные эмоции: ярость, негодование, страх, раздражение. Переработанная быстро глюкоза дает много энергии, в такой момент она также не нужна и не находит выхода.

Адреналин – это не всегда благо. Его повышение на протяжении длительного периода истощает работу сердца и приводит к СН, появляется бессонница, могут быть психические нарушения в виде паники.

Побочный эффект:

повышение АД;
тахикардия;
кардиалгии;
тошнота с последующей рвотой;
головокружение;
аллергия — сыпь и зуд на коже.

После введения адреналина он хорошо всасывается и начинает действовать уже через 3-10 минут. Введение адреналина внутривенно дает скорость его полувыведения – 1-2 минуты. Адреналин хорошо проходит через плаценту, но через ГЭБ – нет. Метаболизация его происходит в окончаниях СНС. Получившиеся продукты разложения уже неактивны и выводятся они почками.

Инструкция по применению Адреналина

Адреналина г/х обычно вводится подкожно, реже внутримышечно; при введении в вену – капельно. В артерию вводить препарат нельзя, т.к. резкий спазм сосудов в этом случае может привести к гангрене. Дозировка зависит от клиники: для взрослого терапевтическая доза составляет от 0,2 до 0,75 мл; для ребенка – от 0,1 до 0,5. Высшая доза д/взрослого составляет п/кожно разовая 1 мл; суточная – 5 мл.

При остановке сердца укол адреналина вводится непосредственно в сердце сразу 1 мл. При фибрилляции желудочков вводится половина ампулы. Приступ БА купируется введением дозы п/кожно 0,3-0,5-0,7 мл. При реакциях аллергии адреналин вводится 0,3-0,5 мг п/кожно или в/мышечно – это в случае отсутствия угрозы для жизни. Инъекцию можно повторить до 3 раз с интервалом до 20 минут. Но при угрозе для жизни адреналин вводится только в/венно в физ. растворе в дозе 0,1-0,25 мг. Лекарство применяется также местно при кровотечениях: прикладывание тампонов, смоченных в адреналине.

Взаимодействие

Антагонисты адреналина – ингибиторы его рецепторов. Неселективные -адреноблокаторы усиливают спазм сосудов. Из-за повышенного риска аритмии его нельзя сочетать с гликозидами, трициклическими антидепрессантами, кокаином и др.

При сочетании с сипатомиметиками – усиливается побочное действие на ССС. Также препарат не сочетается с диуретиками, гипотензивными. Усиливают действие адреналина ингибиторы МАО, холинолитики, октадин, L-тироксин.

Сам адреналин снижает действие таких препаратов, как нитраты, нейролептики и холиномиметики; снотворные, миорелаксанты и анальгетики, а также инсулина и других ПССП. Если в шприц уже ввели кислоты, окислители и щелочи – они не смешиваются с адреналином из-за непредсказуемости химических реакций. Эпинефрин должен быть только в стационарах. Отпускается по рецепту на латыни.

Условия хранения

Ампула и условия хранения адреналина: препарат входит в состав группы Б; не любит света и температура его сохранения не превышает 15 градусов (лучше на боковой стенке холодильника). Раствор с осадком или измененным цветом использовать нельзя. Срок годности 3 года, после этого адреналин не используется.

Другие формы выпуска адреналина

Есть еще одна форма выпуска эпинефрина – в виде шприц-тюбика с адреналином под названием EpiPen. В аптеке его купить довольно сложно, но по рецепту вы можете его найти. Эта форма выпуска очень удобна в использовании в случае экстренных моментов, когда счет идет на секунды, например, при анафилаксии, когда аллерген неизвестен. Его можно просто воткнуть и сделать в/мышечную инъекцию, когда человек без сознания.

В такие моменты нет времени набирать ампулу в шприц. После применения в тюбике остается еще около 1,7 мл вещества, но использовать его повторно нельзя. Эпипен можно применять даже беременным в экстренной ситуации. Дозировку назначенного Эпипена должен делать лечащий врач.

При аллергии его доза составляет 0,3 мг в/мышечно. Каждый шприц-тюбик EpiPen содержит как раз такую дозу. Иногда такой дозы инъекции может быть мало, тогда назначается более 1 шприца. После использования шприц кладется в специальный тубус, прилагающийся к нему, сохраняется при госпитализации больного или посещении врача. Эпипен хранить в холодильнике нельзя; температура хранения не выше 25 градусов.

Адреналина гидрохлорид — это препарат, имеющий животное или искусственное происхождение и относящийся к группе гормонов. Обычно он выпускается в виде раствора в ампулах и продается в аптеках.

По своему химическому строению данное лекарственное средство соответствует естественному адреналину. Оно вводится в вену, по кожу, то есть парентеральным путем. Применять его внутрь неэффективно. Международное непатентованное название (МНН) данного препарата адреналина — эпинефрин.

Рассматривая его инструкцию по применению, можно убедиться в том, что его назначение врачом вполне оправдано. Вначале рассмотрим лекарственные свойства адреналина.

Лекарственные свойства

Прием адреналина приводит к сужению сосудов во всем теле, причем то действие распространяется на кожные покровы, брюшную полость и почки. Компоненты этого средства затрагивают даже сосуды головного мозга. Кроме того, оно учащает ритм сердца, что приводит к повышению кровяного давления.

Также оно способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры кишечника, хотя тонизирует скелетные мышцы. Адреналина гидрохлорид часто применяют в следующих случаях:

для остановки сильного кровотечения, чтобы вызвать сужение сосудов;
в процессе проведения хирургических операций;
в офтальмологической практике;
для стимуляции сердечной работы;
в лечении астмы;
при введении большой дозы инсулина;
при , спровоцированном укусами насекомых или животных, а также другими факторами.

Адреналина гидрохлорид обладает быстрым эффектом, однако он не продолжителен по времени. Для продления действия врачи используют его вместе с растворами новокаина, дикаина или других средств, которые обладают анестезирующим действием.

Благодаря такому сочетанию адреналин не так сильно и быстро всасывается в ткани, что позволяет продлить его действие. Если применять адреналин вместе с глюкозой, это будет являться профилактикой, предотвращающей гипогликемический шок. Иногда препарат используют для лечения хронической крапивницы.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие адреналина основано на том, что данное средство является бета- и альфа-адреностимулирующим средством. Если рассматривать его действие на клеточном уровне, стоит сказать о активации аденилатциклазы, которая происходит на внутренней поверхности мембраны клетки. Кроме того, происходит внутриклеточная концентрация Са2+ и цАМФ. Фармакологическое действие зависит от скорости применения.

Если дозировка очень маленькая, а скорость введения составляет менее 0,01 мкг/кг/мин, может происходить снижение артериального давления, так как расширяются сосуды скелетной мускулатуры.
Если же скорость введения составляет от 0,04 до 0,1, адреналина гидрохлорид увеличивает частоту сокращений сердца и их силу, кроме того, снижает ОПСС.
Если скорость введения выше 0,02, сосуды сужаются, а систолическое давление повышается. Прессорный эффект может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сокращений сердца.
При скорости выше 0,3, снижается почечный кровоток, моторика и тонус ЖКТ и кровоснабжение внутренних органов. Также расширяются зрачки, появляется гипергликемия, а в плазме повышается содержание свободных жирных кислот. Увеличивается проводимость, автоматизм и возбудимость миокарда, которому требуется больше кислорода. Кроме того, препарат адреналина действует на альфа-адренорецепторы, которые расположены в коже, внутренних органах и слизистых оболочках. Это приводит к сужению сосудов, снижению токсического влияния местной анестезии и скорости всасывания анестезирующих средств местного действия.

Некоторые слышали, а может, и видели, когда врачи в экстренной ситуации делали укол адреналина в сердце. На самом ли деле это оправдано? Такой укол действительно может спасти человека от смерти, если у него произошла остановка сердца. Дело в том, что во время остановки работы сердца, кровь уже не перемещается по сосудам.

Если сразу не будет проведена сердечно-легочная реанимация, человек может умереть. Часто бригада скорой помощи в такой ситуации, чтобы спасти пациента, делает укол эпинефрина. Благодаря этому сердце снова начинает работать.

Однако не все так просто, как кажется на первый взгляд. Угроза смерти отступает, но японские ученые пришли к выводу, что восстановление сердцебиения таким способом приводит к повреждению головного мозга, неврологическим нарушениям и даже смерти, которая наступает позже.

На самом деле, влияние такого укола на организм человека изучено не до конца. Однако стоит рассказать о результатах одного исследования, которое проводилось в больницах Японии.

Оно основано на наблюдении больных, которым было более 18 лет и которые перенесли остановку сердца в период 2005-2008 года. Одни из этих пациентов получали укол с помощью шприца в сердце, а другие были реанимированы благодаря непрямому массажу сердца вместе с искусственным дыханием.

Было обнаружено, что эпинефрин, конечно же, быстрее восстанавливает кровообращение, однако пациенты, спасшиеся таким путем, чаще умирали в течение месяца, а также у них чаще выявлялись неврологические нарушения. В связи с этим действие такого применения адреналина врачи должны рассматривать более тщательно.

Есть еще одна форма применения обсуждаемого нами лекарственного средства – свечи с адреналином. Они применяются для лечения геморроя, так как обладают хорошим сосудосуживающим действием, что приводит к спазму геморроидальных узлов и повышению способности крови к сворачиванию. Такой препарат способствует устранению болевого синдрома. Однако использовать такие свечи нужно осторожно, так как они повышают артериальное давление. Учитывая это, нельзя применять их для остановки кровотечения у пожилых людей и у гипертоников. Поэтому данное средство лучше назначать молодым пациентам.

Показания к применению

Мы уже перечислили некоторые ситуации, в которых применятся адреналина гидрохлорид. На самом деле их больше. Итак, данный препарат назначается в следующих ситуациях:

аллергические реакции, развивающиеся при укусах животных, употреблении некоторых продуктов и так далее;
купирование приступов бронхиальной астмы;
кровотечение из сосудов, лежащих на поверхности слизистых оболочек и кожи;
артериальная гипотензия, которая не поддается действию адекватных объемов жидкостей замещающего типа, сюда относится даже почечная недостаточность, бактериемия, передозировка ЛС, операции, проводимые на открытом сердце и так далее;
гипогликемия, которая появилась в результате передозировки инсулином;
хирургические операции на глазах;
необходимость удлинения продолжительности действия местных анестетиков;
асистолия.

Есть несколько методов, как можно применять адреналина гидрохлорид:

Смазывание кожных покровов.
Внутримышечное введение.
Внутривенное введение.
Свечи с адреналином.
Повязка или тампон с адреналином с целью остановки сильного кровотечения.

Адреналин нельзя вводить взрослому пациенту в объеме, превышающем пять миллилитров в сутки. За один раз нельзя вводить более одного миллилитра. Важно помнить, что раствор вводится очень медленно. Детям доза назначается с учетом индивидуальных особенностей.

Противопоказания и побочные эффекты

Использование адреналина в ампулах, свечей с этим средством или шприц-тюбиков должно быть обговорено с врачом, так как есть некоторые противопоказания к его применению:

артериальная гипертензия;
тахиаритмия;
гиперчувствительность;
период лактации;
беременность;
ГОКМП;
феохромоцитома.

С осторожностью адреналина гидрохлорид назначается в следующих случаях:

гипоксия;
метаболический ацидоз;
инфаркт миокарда;
атеросклероз;
детский возраст;
пожилой возраст;
сахарный диабет;
и так далее.

Среди побочных эффектов можно отметить:

стенокардия;
повышенное или сниженное АД;
головная боль;
тремор;
нервозность;
психоневротические расстройства;
нарушение сна;
болезненное или затрудненное мочеиспускание и так далее.

Как видно, адреналин является лекарственным препаратом, который обладает очень полезными свойствами. Однако пользоваться им самостоятельно нельзя. Врач назначает его только после тщательного обследования. Купить адреналин можно в аптеке, а стоит он не дорого. Конечно, цена зависит от формы лекарства и конкретного места продажи, но в среднем цена этого средства в ампулах в зависимости от объема находится в пределах ста рублей. Если после использования препарата появляются какие-либо побочные эффекты, необходимо сразу же идти к врачу. Крепкого вам здоровья!

Брутто-формула

C 9 H 13 NO 3

Фармакологическая группа вещества Эпинефрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-43-4

Характеристика вещества Эпинефрин

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, изменяется под действием света и кислорода.

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.

На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+ . В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС . Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС . Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ . Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения K + из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика. При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TC max при п/к и в/м введении — 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ . Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 при в/в введении — 1-2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Показания. Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС , сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН , передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС , фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных анестетиков (галотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

Дозирование. П/к, в/м , иногда в/в капельно.

Анафилактический шок: в/в медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0,1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3-5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10-20 мин (до 3 раз).

Бронхиальная астма: п/к 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл.

В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2-0,4 мг.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция — оптимальные дозы не установлены, должны в 2-2,5 раза превышать дозы для в/в введения.

Новорожденные (асистолия): в/в , 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в , 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При открытоугольной глаукоме — по 1 кап 1-2% раствора 2 раза в день.

Побочное действие. Со стороны ССС : менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД , при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД , тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения АД — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Взаимодействие. Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС .

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД , гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС .

Особые указания. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В период лечения рекомендовано определение концентрации K + в сыворотке крови, измерение АД , диуреза, МОК, ЭКГ , центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает гликемию, в связи с чем, при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Показания к применению

Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина.
Местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

Форма выпуска

раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл, коробка (коробочка) 1.
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1,2.
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл, коробка (коробочка) 100.
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20,50,100.

Фармакодинамика

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Использование во время беременности

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Способ применения и дозы

Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии - п/к, реже - в/м или в/в медленно; взрослым - по 0,2–0,75 мл, детям - по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая - 1 мл, суточная - 5 мл.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых - п/к по 0,3–0,7 мл.

При остановке сердца - внутрисердечно 1 мл.

Взаимодействия с другими препаратами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания при приеме

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Адреналин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Адреналин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Адреналин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Эпинефрина гидрохлорид (epinephrine)

Состав и форма выпуска препарата

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Дозировка

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Особые указания

Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применяют у детей.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.