Поможет ли адапален избавиться от прыщей? Противопоказания и ограничения. Торговые названия препаратов с действующим веществом адапален

Инструкция знакомит пациента с правилами использования препарата Адапален в лечении, а также приводит все необходимые сведения относительно показаний к лечению и осторожности в применении.

Форма, состав, упаковка

Препарат, являясь синтетическим аналогом кислоты ретиноевой, а также производным кислоты нафтойной имеет несколько лекарственных форм и применяется в лечении угрей.

В терапевтических целях Адапален используется преимущественно в виде геля на водной основе или крема полученного путем растворения белого порошкового вещества в тетрагидрофуране. Вода и этанол в качестве растворителей не подходят.

Фармакология

Фармакологически препарат характеризуют как средство, обладающее противовоспалительным и камедонолитическим действием. Являясь химически стабильным ретиноидоподобным соединением, Адапален предположительно модулирует процессы клеточного деления и ороговения, подавляя при этом воспаление и развитие угрей. Достоверный механизм его действия пока не определен.

Благодаря воздействию активного вещества препарата в устьях фолликулов волосяно-сальных значительно снижается сцепляемость кератиноцита и ускоряется их отделение. При этом эпидермальная гиперплазия не индуцируется и пациент не страдает от сухости и шелушения кожного покрова. Препарат не влечет своим применением раздражения и применяется практически в исключительно противовоспалительных целях.

Лечение начинает давать результаты через 7 или 14 дней применения геля. Для достижения стойкого эффекта препарат рекомендуется к применению на протяжении нескольких месяцев.

Фармакокинетика

При наружном применении гель Адапален практически не адсорбируется через кожу пациента. Длительное применение также не способствует поступлению вещества в кровяную плазму, где могут быть обнаружены лишь незначительные количества следовых веществ, которые удаляются при выведении желчи.

Гель Адапален показания к применению

Противопоказания и ограничения

Когда у пациента выявлена гиперчувствительность, препарат назначать не рекомендуется, поскольку данный диагноз служит серьезным противопоказанием к его назначению.

Ограничивать применение геля Адапален следует при наличии дерматита себорейного или экземы.

Адапален инструкция по применению

Лекарственный препарат предназначен исключительно для наружного применения.

На сухой очищенный участок кожи в местах поражения гель наносится в небольшом количестве. Слой нанесения тонкий. Втирания не требуется.

Применять 1раз в день перед сном не менее чем за час. При совместном лечении с иными медикаментами перерыв между нанесением препаратов должен составлять не менее 12 часов.

Длительность лечения определяет дерматолог.

Гель Адапален при беременности

При беременности Адапален возможен в применении при крайней необходимости для женщины, поскольку достоверной информации о безопасности лекарства для данной категории пациентов нет. При проведении опытов на животных тератогенного эффекта не отмечено.

Адапален для детей

Детям до двенадцатилетнего возраста назначать Адапален не рекомендуется, ввиду отсутствия достоверной информации о пользе препарата для ребенка и его безопасности в лечении для пациентов данной возрастной категории.

Побочные эффекты

Явления побочного характера, как правило, обратимы и проходят практически сразу после прекращения использования геля пациентом.

В основном побочные эффекты проявляют себя в начальные недели применения, постепенно снижая свою частоту возникновения и выраженность.

Наиболее часто у пациентов отмечались местные реакции в виде:

  • развития эритемы;
  • зуда;
  • жжения;
  • сухости кожного покрова сопровождающейся шелушением.

Реже на ощущения зуда и жжения поступали жалобы после использования геля в аппликациях.

В редких случаях наблюдалось усиление сыпи из угрей, кожное раздражение и ощущение жжения, сопровождающееся покалыванием. Иногда на обработанных участках появлялись ожоги от солнца.

Передозировка

Некоторые пациенты в стремлении поскорее избавиться от ненавистных угрей стараются наносить гель чаще, чем рекомендовано врачом. Подобное поведение чревато развитием передозировки, что выражается покраснением кожного покрова и шелушением кожи, доставляя при этом ощущения продолжительного дискомфорта. Следует знать: подобное поведение лечения не ускорит и к лучшему результату не приведет.

Взаимодействие с лекарствами

При использовании геля Адапален в лечении не исключено применение иных препаратов противоугревой терапии, в том числе антибиотиков, лекарственные формы которых позволяют применять их местно. Однако во избежание снижения терапевтического эффекта медикаментов ввиду их несовместимости либо иных причин следует практиковать нанесение препаратов в разное время суток с интервалом нанесения около двенадцати часов. Подобное распределение поможет избежать излишнего раздражения и без того пораженного кожного покрова.

Чтобы не допустить кумуляции раздражающих веществ Адапален не следует совмещать с теми средствами, которые зарекомендовали себя как потенциальные раздражители кожи:

  • мыло или моющее средство с лечебными или абразивными свойствами;
  • косметические препараты с эффектом подсушивания;
  • парфюмерия и прочие средства с содержанием этанола.

Особая осторожность рекомендуется при комбинированном лечении Адапаленом и медикаментами, в состав которых включены компоненты кислоты салициловой, серы или резорцина. Целесообразно избегать подобного совмещения или выдержать интервал между их применением пока эффект от использования того или иного препарата не покинет кожу.

Дополнительные указания

При наличии у пациента кожной эритемы, которая может быть вызвана по причине воздействия солнечных лучей или обветривания применять лечение угрей гелем Адапален не следует до тех пор, пока кожный покров полностью не избавится от этого недуга. Если кожа поражена экземой также с лечением стоит повременить, поскольку гель значительно усилит раздражение ее проблемных участков.

При назначении лечения угревой сыпи данным препаратом врач, как правило, предупреждает о возможном усилении образования угрей в первые несколько недель использования лекарственного средства. Прекращать терапию в данном случае нет необходимости. Однако если явления побочного характера в виде чрезмерной сухости и раздражения кожного покрова будут беспокоить пациента, нанесение геля следует временно приостановить либо отменить его совсем.

Отмена препарата предусматривается и в случае развития у больного реакции гиперчувствительности. То же самое можно сказать и при получении солнечных ожогов, пациент должен быть проинформирован о том что данная ситуация не способствует дальнейшему нормальному ходу лечения.

Чтобы не провоцировать преждевременное прекращение лечения больному необходимо беречь себя от воздействия ультрафиолета. Когда пребывания на солнце исключить нельзя следует временно прекратить использование геля за сутки до вынужденных солнечных ванн и весь последующий день препарат не использовать.

Как меру профилактики пациенту рекомендовать защищать кожу одеждой от прямых лучей солнца, а также от других неблагоприятных атмосферных воздействий (ветра, холодного воздуха) что не менее способствует развитию раздражения при использовании Адапален геля.

Не следует допускать попадания препарата в область глаз и на слизистые носа и губ. При неаккуратном обращении с гелем попавшее в неположенное место средство немедленно промыть большим количеством теплой проточной воды.

Для тех пациентов, кожа которых нормальная, жирная или склонная к жирности назначается Адапален в виде геля. Тем, кому от природы досталась кожа сухая и чувствительная надлежит пользоваться лечебным кремом.

Когда лечение, проведенное на протяжении нескольких месяцев, не привело к положительному эффекту, следует обратиться к специалисту и пересмотреть терапевтическую программу.

Адаплен аналоги

Среди аналогов препарата насчитывается несколько идентичных по лекарственной форме средств схожего действия. Это гели Адаклин, Клензит , Дифферин , Адолен.

Гель Адаплен цена

Стоимость геля Адапален может несколько отличаться в зависимости от местонахождения аптеки, однако цена на препарат практически в каждой из них колеблется от 200 до 250 рублей.

Адапален отзывы

На специализированных ресурсах сегодня можно найти довольно много отзывов и мнений о многих лекарственных препаратах и гель Адапален не исключение. Судя по высказываниям в его адрес, данным медикаментом пользовались многие, среди которых есть, как те, кто остался доволен его эффектом, так и те, ожидания которых не оправдались.

Поскольку мнения о препарате весьма противоречивы, приведем, пожалуй, несколько отзывов, что будут отражать суждения той и другой стороны.

Милана: Будучи еще подростком, мучилась с угревой сыпью на лице. Затем когда, повзрослев, избавилась от проблемы как то естественным путем, долго не вспоминала об этом недуге. Полгода назад снова мало- помалу начали появляться прыщи. Особенно страдали область лба и носа. Сначала думала, что пройдет само собой, однако отдельные угревые узелки быстро развивались в сыпь и, я поняла, что без помощи специальных препаратов не избавиться от них. Обратилась к врачу и получила назначение на гель Адапален. Применяю его уже пять месяцев и могу сказать – практически избавилась от неприятных высыпаний. Кроме того заметила что препарат обладает некоторым омолаживающим эффектом. По крайней мере, мои морщинки заметно разгладились, а кожа посвежела, исчезла небольшая пигментация, которая осталась после рождения второго ребенка. Подруги, увидев подобный результат, взяли препарат на вооружение.

Валентина: Гель Адапален купила по совету знакомой, которая, усмотрев прыщи на моем лице, тут же забила тревогу и повела меня в ближайшую аптеку. Она сама его выбрала среди всего перечня аналогов, которые предложил фармацевт, объяснив свою осведомленность личным опытом применения препарата. После трех недель использования геля я стала ожидать обещанного результата, однако могла констатировать, что средство лишь подсушивает высыпания, однако ничуть не препятствует их появлению вновь. Одним словом мне препарат практически не помог ничем. Немного жаль потраченного времени и денег.

Игорь: Данный препарат использовала по рекомендации косметолога. По причине гормонального сбоя на моем лице появилось множество мелких угрей, которые грозили перерасти в ужасную маску на лице. Надо сказать, что до этого уже был не удачный опыт использования подобного средства, который привел к ужасной красноте и шелушению кожи. Поэтому Адапален начала использовать с большой опаской. Однако никаких аллергических проявлений не последовало. Пользоваться этим гелем одно удовольствие. Наносится и распределяется по коже очень легко. Можно использовать под макияж разумеется, защитив лицо еще и увлажняющим кремом. Единственное чего пришлось остерегаться так это солнечных лучей но, пожалуй, это не самая большая жертва.

Галина: Недавно мое лицо буквально осыпали прыщи. К врачу не пошла, решила самостоятельно отыскать средство и погрузилась в информационные просторы интернета. Нашла много хороших отзывов о геле Адапален и решила приобрести его для себя. Использую недавно и улучшений пока не заметила. Однако раздражение и сухость кожи уже заметно беспокоят. В инструкции к препарату пишут, что это нормально в начале лечения. Судя по отзывам это правда. Тем не менее, с каждым последующим днем применения геля все более укрепляюсь в мысли прекратить лечение. Видимо без совета специалиста не обойтись. Возможно, Адапален моей коже не подходит.

Борис: А мне Адапален реально помог избавиться от прыщей на лице, от которых не осталось и следа. Правда, чтобы добиться стойкого результата у меня ушло три месяца ежедневного применения. Поначалу немного разочаровался в его действии, поскольку оно практически никак не проявлялось. Но я терпеливо наносил его на лицо каждый вечер, потому что не только слышал много добрых слов в адрес препарата, но и лично видел, как преображались люди под его воздействием. Рекомендую всем, кто страдает от этой не эстетичной проблемы, лечите кожу гелем Адапален, но прежде чем начать запаситесь терпением и у вас все получится. Ведь у меня же получилось!

Евгения: Проблему подкожных прыщей знаю не понаслышке. Однако успешно справилась с ней практически самостоятельно. Просто пошла в аптеку и объяснила ситуацию. Фармацевт у меня знакомый и поэтому предложила мне все, что есть по этой теме, вкратце описав эффективность каждого из препаратов. Выбор сразу довольно удачно пал на гель Адапален. Проявив максимум выдержки и терпения, поскольку результата придется подождать, я избавилась от этой проблемы. К тому же заметила, что кожа стала меньше жирнеть, а я страдала от жирного блеска постоянно. Спасибо чудесному средству за то, что попутно избавил и от этого недостатка.

Похожие инструкции:

К сожалению, проблема прыщей сегодня беспокоит не только подростков, но и достаточно взрослых людей. Особенно болезненной она становится для молодых девушек. Прыщи выглядят крайне не эстетично. Женщины, страдающие от этого заболевания, перестают чувствовать себя красивыми и уверенными в себе. Они стараются решить эту проблему любыми способами. Сегодня разработано большое количество разнообразных средств борьбы с прыщами. Одним из таких является адапален. Этот препарат оказывает достаточно эффективное действие. Он относится к классу дерматотропных средств. По сути, этот препарат является химическим аналогом ретиноевой кислоты.

Какое действие на кожу оказывает адапален?

Этот лекарственный препарат обладает прекрасным противовоспалительным и камелонолитическим действием. Он оказывает влияние на межклеточные процессы, происходящие в эпидермисе. Он стимулирует процесс дифференцировки эпителия и снимает воспаление. Кроме того, адапален помогает нормализовать процессы кератинизации.

Вещества, входящие в состав этого препарата, вступают во взаимодействие с рецепторами клеток кожи. Благодаря этому происходит нарушение «сцепленности» клеток в области волосяных фолликулов, снижается интенсивность выработки кожного сала. Это приводит к уменьшению вероятности образования микрокомедонов. Адапален не индуцирует гиперплазию.

Противовоспалительное действие препарата оказывается за счет ингибирования процесса миграции лейкоцитов к очагу воспаления. Кроме того, улучшается метаболизм арахидоновой кислоты. Это крайне важно, так как именно это вещество способствует выработке вредного для здоровья кожи простагландина, который стимулирует ускоренное деление клеток, что вызывает появление аллергических реакций и воспаления.

Благодаря тому, что молекулы адапалена не боятся разрушительного действия света и кислорода, они легко проникают в кожу. Но в глубокие слои эпидермиса они не проникают. Из-за этого в скором времени достигается его высокая концентрация на поверхности эпидермиса.

Как правильно использовать адапален?

Перед применением необходимо тщательно очистить кожу от всех загрязнений. Для этого лучше всего умыться без использования щелочного мыла или спиртосодержащих средств. После этого кожу необходимо просушить при помощи махрового полотенца. С момента умывания и до нанесения адапалена должно пройти не менее 15 минут. Препарат наносится тонким слоем на все лицо или на пораженные его части. Идеальным вариантом станет применение препарата за один час до сна. Если вы проводите комплексное лечение, то другие препараты рекомендуется наносить с утра. В процессе нанесения препарата строго следите за тем, чтобы он не попадал в глаза или слизистые оболочки. Это может привести к появлению сильного раздражения. Если средство попало в глаза, то следует тщательно промыть их большим количеством воды и впоследствии обратиться к врачу.

Адапален выпускается в двух формах:

  1. Гель. Он больше всего подходит для кожи, склонной к повышенной жирности. Он легко и равномерно наносится на поверхность кожи. При этом он оказывает более иссушающее действие, чем крем. Расход геля гораздо меньше.
  2. Крем. Его лучше выбирать людям с сухой кожей, склонной к появлению раздражения. По сравнению с гелем он имеет более плотную консистенцию. При этом он действует на коже менее агрессивно.

Как правило, ощутимый эффект от использования адапалена наблюдается уже спустя две недели после начала лечения. Полное излечение с минимальной возможностью рецидива наступает через два месяца регулярного применения препарата.

– это действенное средство от угревой болезни всех типов.

Клензит, о котором мы писали , на сегодняшний день является, пожалуй, одним из лучших средств в борьбе с прыщами.

Отличного эффекта можно добиться, если сочетать адапален с каким-либо увлажняющим средством. Это связано с тем, что иссушающее действие препарата может спровоцировать появление эпидермального стрептококка.

На что следует обратить внимание перед началом использования адапалена?

После первых дней использования препарата у многих людей наблюдается появления чувства стянутости кожи, шелушение и зуд. Но как правило, такие симптомы быстро проходят и не влекут за собой никаких негативных последствий. Кроме того, в первую неделю лечения может наблюдаться ухудшение состояния кожи и усиление угревой сыпи.

Использование этого препарата в значительной степени увеличивает чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению. Поэтому на время лечения лучше не находиться длительное время на солнце и не посещать солярий. Если пребывания на солнце избежать не удастся, то следует использовать специализированные средства с высоким фактором защиты от солнечных лучей.

Так как адапален может вызывать раздражение кожи, то не рекомендуется одновременно с ним использовать агрессивные вещества. На время терапии лучше отказаться от применения абразивных средств, мыла, а также косметических средств, обладающих подсушивающим действием.

Адапален нужно с осторожностью сочетать с препаратами, в состав которых входят резоцин, сера или салициловая кислота.

Даже если вы заметили значительное улучшение состояния кожи уже после нескольких дней применения препарата, не стоит останавливать лечение. Только полноценный курс может обеспечить полное излечение и снизить вероятность появления прыщей вновь.

Побочные эффекты, которые могут проявиться после применения адапалена

В некоторых случаях после применения адапалена могут проявиться побочные эффекты, такие как:

  • 1. Появление ощущения сильной сухости кожи, покраснение и раздражение. В некоторых случаях наблюдается жжение и зуд. Если такие симптомы длительное время не проходят, то стоит прекратить использование препарата.
  • 2. Аллергическая реакция на компоненты препарата.
  • 3. Клинические испытания препарата на животных выявили, что в крайне редких случаях он может провоцировать появление опухоли. Но такой эффект наблюдался только у тех лабораторных мышей, которые во время применения препарата подвергались длительному воздействию солнечных лучей. Подобные исследования на людях не проводились. Поэтому связи между использованием препарата и появлением опухоли у человека не выявлено.

При применении препарата важно точно соблюдать дозировку, прописанную в инструкции. Если вы заметили у себя проявление каких-либо побочных эффектов, необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания

Несмотря на свою кажущуюся безвредность адапален имеет ряд противопоказаний:

  • 1. Наличие серьезных заболеваний кожных покровов, таких как себорейный дерматит или экзема.
  • 2. Непереносимость какого-либо компонента препарата.
  • 3. Наличие на коже глубоких царапин, порезов или ожогов, в том числе и солнечных.
  • 4. Детский возраст.
  • 5. Беременность и период скармливания ребенка грудью.

Препарат назначается для лечения акне, угревой сыпи, обыкновенных угрей средней и легкой формы тяжести. При тяжелом течении заболевания адапален применяют в комбинации с другими местными и системными препаратами для лечения акне.

Форма выпуска препарата Адапален

гель для наружного применения 0.1%; туба алюминиевая 15 г, пачка картонная 1. гель для наружного применения 0.1%; туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1.

Использование препарата Адапален во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении). Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов. Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс. Категория действия на плод по FDA - C. Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Противопоказания к применению препарата Адапален

Беременность и период кормления грудью; - детский возраст (до 12 лет); - повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата. При наличии ран, ожогов, трещин, дерматитов, себореи или экземы, адапален применяется с осторожностью. Во время лечения кожа становится более тонкой и чувствительной, поэтому во избежание неравномерной пигментации не желательно долго находиться под воздействием УФ излучения.

Побочные действия препарата Адапален

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение. Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема. Местные реакции (10–40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Способ применения и дозы препарата Адапален

Препарат наносится тонким слоем на сухую и чистую кожу лица один раз в день перед сном. Движения должны быть легкими, адапален нельзя слишком интенсивно втирать в поврежденные участки. При нанесении необходимо избегать области вокруг глаз и губ во избежание попадания лекарственного средства на слизистые оболочки. В период применения препарата не рекомендуется пользоваться косметическими продуктами с подсушивающим эффектом, в том числе содержащим этанол. Продолжительность курса лечения должен определять дерматолог.

Меры предосторожности при приеме препарата Адапален

Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи. Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия - раздражения и сухости кожи и др. - необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем). В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления. В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален. Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании - тщательно промыть их теплой водой. Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем - для сухой и чувствительной. Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.

Формула: C28H28O3, химическое название: 6-(4-метокси-3-трициклодец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ дерматотропные средства.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, комедонолитическое.

Фармакологические свойства

Адапален является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты, производным нафтойной кислоты. Адапален - ретиноидоподобное соединение, химически стабильное. Исследования фармакологического и биохимического профиля адапалена показали, что он модулирует процессы ороговения (кератинизации), клеточной дифференцировки и воспаления, вовлеченные в развитие обыкновенных угрей. Механизм действия адапалена точно неизвестен. Предполагается, что при местном использовании адапален, подобно действию ретиноидов, нормализует кератинизацию и дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток, предотвращая формирование микрокомедонов. Адапален, в отличие от ретиноевой кислоты, вступает связь со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты и не реагирует с так называемыми цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты. Адапален, избирательно связываясь с ядерными гамма-рецепторами ретиноевой кислоты на оболочке ядра кератиноцитов, увеличивает дифференцировку кератиноцитов, снижает в устье сально-волосяных фолликулов сцепленность кератиноцитов и ускоряет их десквамацию. Адапален обладает антикомедогенным / комедонолитическим действием. Эпидермальную гиперплазию адапален не индуцирует. Выраженного раздражения адапален не вызывает, так как не реагирует с ядерными альфа-рецепторами ретиноевой кислоты, стимуляция которых ведет к появлению сухости и шелушения кожи. Адапален, действуя на воспалительные факторы, оказывает противовоспалительное действие. Адапален повышает чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению. Через 1 – 2 недели использования начинает проявляться терапевтический эффект, через 8 – 12 недель обычно наблюдается стойкое улучшение.
Через кожу человека абсорбция адапалена низкая. В контролируемых клинических экспериментах при продолжительном местном применении адапалена в виде 0,1% раствора или 0,1% геля в сыворотке крови больных адапален был обнаружен только следовые количества вещества (менее 0,25 нг/мл). В исследовании фармакокинетики у 6 больных с угревой сыпью при нанесении на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки каждый день 2 г 0,1% крема в течение 5 дней препарат количественно не определялся в плазме ни одного из пациентов (предел определения равен 0,35 нг/мл). Адапален выводится в основном билиарным путем.
Канцерогенного действия не выявлено при местном использовании адапалена у мышей в дозах 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг в сутки (для крема) или 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг в сутки (для раствора, геля). При введении внутрь крысам препарата в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг в сутки (в 4 – 75 раз больше максимальной дневной дозы для человека при местном использовании) было зарегистрировано увеличение частоты развития злокачественных и доброкачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс и карциномы щитовидной железы и аденомы фолликулярных клеток у самок крыс.
Эксперименты по исследованию фотоканцерогенности адапалена отсутствуют. Но исследования на животных показали, что прочие (например, ретиноиды местного действия) фармакологически похожие препараты увеличивают риск онкогенности при применении адапалена совместно с воздействием солнечного света или ультрафиолетовым облучением. Данные результаты наблюдались в опыте при определенных условиях, но не во всех тестовых системах. Хотя для человека значимость этих данных неясна, пациентам необходимо избегать пребывания на солнце и ультрафиолетового облучения.
В тестах, включая микроядерный тест у мышей, тест на клетках яичника китайского хомячка, тест Эймса, ТК-тест на лимфоме мышей, генотоксического и мутагенного действия адапалена не обнаружено.
Исследования действия адапалена на фертильность и репродукцию у крыс при введении до 20 мг/кг препарата в сутки внутрь (до 80 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека, при пересчете в мг/м2) не выявили действия на фертильность или репродуктивную функцию у самцов или самок. Также не было отмечено действия на развитие, рост и репродуктивную функцию поколения опытных животных.

Показания

Acne vulgaris (юношеские (обыкновенные) угри).

Способ применения адапалена и дозы

Адапален используется наружно: крем или гель, не втирая, наносят равномерно тонким слоем на пораженный участок кожи, который предварительно очищают и высушивают, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до сна. В случае необходимости применения других препаратов против угревой сыпи адапален используют вечером, а другие средства - утром. Длительность курса терапии определяется дерматологом.
Не использовать больным с повреждениями кожных покровов, эритемой (включая солнечную, вызванную обветриванием) до момента полного выздоровления. Использование у больных с экземой может усилить раздражения кожи. Необходимо знать, что в первые 3 недели лечения угревая сыпь может усилиться, при этом не стоит прекращать терапию. При развитии выраженной побочной реакции - сухость кожи, раздражение и других - необходимо отменить применение адапалена (совсем или временно). При развитии реакций, которые указывают на гиперчувствительность, использование адапалена необходимо прекратить. Нужно предупредить больных, что при солнечном ожоге не стоит применять адапален до полного выздоровления. Во время лечения адапаленом необходимо избегать воздействия ультрафиолетового облучения и прямых солнечных лучей (возможно раздражение кожи). При вынужденном продолжительном нахождении на солнце не стоит использовать препарат за сутки до этого, в день нахождения на солнце и на следующий день. Для снижения ультрафиолетового облучения, а также минимизации действия погодных условий рекомендовано защищать обрабатываемые места кожи одеждой и применять солнцезащитные средства. Неблагоприятные условия погоды, включая холод, ветер, могут способствовать раздражению кожи у больных, которые используют адапален. Необходимо избегать попадания адапалена на губы, в глаза, на слизистую оболочку носа, при случайном попадании следует тщательно промыть теплой водой. Крем рекомендован для чувствительной и сухой кожи, гель рекомендован для нормальной и жирной кожи. Если через 8 – 12 недель терапии не наступило улучшения, то необходима консультация врача.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Экзема, себорейный дерматит, возраст до 12 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование адапалена возможно, если предполагаемы эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования адапалена у беременных женщин отсутствуют). При применении адапалена внутрь в дозах 0,15 - 5,0 мг/кг в сутки (до 120 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека при местном использовании) тератогенного действия у крыс не выявлено. Но введение внутрь животным более 25 мг/кг в сутки вызывает тератогенные эффекты у кроликов и крыс. Тератологические исследования накожного использования препарата у кроликов и крыс показали, что при применении доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз превышают максимально рекомендуемые дозы для человека при местном использовании) не наблюдается фетотоксического действия, но у потомства крыс зафиксировано минимальное увеличение количества ребер. Кормящим женщинам необходимо соблюдать осторожность при применении адапалена (неизвестно, выделяется ли адапален с грудным молоком женщин, но большинство препаратов с молоком женщин экскретируются).

Побочные действия адапалена

Локальное раздражение кожи, шелушение, эритема, сухость кожи, жжение, покалывание, зуд, усиление угревой сыпи, контактный дерматит, отек век, дерматит, конъюнктивит, сыпь, изменение цвета кожи, экзема, солнечный ожог.

Взаимодействие адапалена с другими веществами

При использовании адапалена возможно применение других препаратов для терапии угревой сыпи, включая бензоила пероксид, антибиотики в лекарственных формах для местного использования (эритромицин, клиндамицин). Но необходимо знать, что совместное нанесение в одно и то же время и на одни и те же участки кожи не рекомендуется, так как изменение кислотности или физическая несовместимость медикаментов при одновременном применении могут уменьшать эффективность адапалена. При сопутствующем использовании для достижения лучшего клинического эффекта рекомендовано применение препаратов в разное время, например утром и вечером, чтобы снизить риск возможного раздражения кожи.
Так как адапален может вызывать раздражать кожи у некоторых больных, то во избежание кумулятивного эффекта не рекомендовано совместное использование с прочими потенциально раздражающими препаратами (абразивные или лечебные мылá и моющие средства; косметические средства и мылá, которые обладают подсушивающим эффектом; этанолсодержащие препараты, духи и другие). С особой осторожностью необходимо применять вместе с адапаленом препараты, которые содержат резорцин, серу, салициловую кислоту. Если данные средства применялись, то целесообразно не начинать лечение адапаленом, пока не исчезнут эффекты этих препаратов на кожу.

Передозировка

Чрезмерное нанесение крема или геля не ведет к более лучшему или быстрому результату, в то же время могут развиваться выраженные реакции - шелушение, покраснение кожи, дискомфорт. Острое отравление у крыс и мышей наблюдалось при введении адапалена внутрь в дозе более 10 мл/кг. Хроническое проглатывание адапалена может стать причиной развития таких же неблагоприятных эффектов, что и при чрезмерном приеме внутрь витамина A.

Торговые названия препаратов с действующим веществом адапален

Комбинированные препараты:
Адапален + Бензоила пероксид: Эффезел;
Адапален + Клиндамицин: Клензит-С.

Перед покупкой лекарственного препарата Адапален необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Адапален. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Фармакологическая группа: дерматотропные средства

Состав и форма выпуска

Гель для наружного применения 0.1% белого цвета.

Адапален 100 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 5 г, карбомер (карбопол) — 1.1 г, метилпарабен — 0.10 г, динатрия эдетат — 0.1 г, полоксамер 188 — 0.2 г, феноксиэтанол — 0.25 г, натрия гидроксид — 0.2 г, вода очищенная — до 100 г

15 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.

30 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.

Адапален — характеристика вещества

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, малорастворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Адапален — показания к применению

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Адапален — Фармакология

Фармакологическое действие — комедонолитическое, противовоспалительное.

Адапален – это метаболит ретиноида, обладающий комедонолитической и противовоспалительной активностью, нормализующий процессы кератанизации и эпидермалльной дифференцировки. Исследования биохимического и фармакологического профиля Адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия Адапалена неизвестен, однако предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, Адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и . Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция Адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения Адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней Адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на животных при местном применении Адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4–75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.

Исследования фотоканцерогенности Адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.

Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия Адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).

Исследования влияния Адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F1 поколения.

Клинические исследования

В двух контролируемых (контроль - основа крема) клинических исследованиях Адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12–30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема Адапалена. Показано, что Адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи.

Адапален — способ применения и дозы

Наружно: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном.

При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи Адапален применяют вечером, а другие средства - утром.

Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Адапален — Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим препарата, период беременности и кормления грудью.

Ограничения к применению

Адаклин крем наружный 30 г

Адаклин крем 1 мг/г, 30 г

Дифферин

Дифферин гель 0,1% 30 г

Дифферин крем 1 мг/г, 30 г

Клензит-С гель 30 г

Клензит-С гель 15 г

Клензит гель 0,1% 15 г

Клензит гель 0,1% 30 г

Лекарственное взаимодействие

Возможно одновременное назначение с клиндамицином или бензоила пероксидом.

Соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, оказывающими раздражающее или подсушивающее действие, и том числе с
препаратами, содержащими серу, резорцинол или салициловую кислоту (возможно усиление побочного действия).

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C, не более 24 мес.

Хотим обратить особое внимание, что описание лекарственного препарата Адапален представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Адапален просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Похожие публикации