Гепарин: описание, состав, особенности применения и аналоги. Техника выполнения подкожной инъекции гепарина

Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?

Характеристика препарата

Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.

Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл

Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.

Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.

Фармакологические свойства

У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.

Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект

Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:

увеличивает почечное кровоснабжение;
повышает тонус мозговых сосудов;
замедляет ферментативную активность мозга;
снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
способствует активации паратиреоидного гормона;
контролирует уровень адреналина в крови.

В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:

острый тромбоз коронарных сосудов;
уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.

Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.

Показания к использованию

Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.

С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа

Введение раствора показано при наличии следующих состояний:

прогрессирующая форма стенокардии;
ИБС в острой фазе;
предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
патология клапанного аппарата;
воспаление сердечных клапанов;
закупорка почечной вены тромбом;
воспалительные заболевания почек;
бронхиальная астма;
системные воспалительные состояния;
очищение венозных катетеров.

Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.

Длительность фармакологического эффекта

В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.

Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает

После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.

Способы введения

Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.

Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки

После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.

В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.

Особенности подбора дозировки

Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.

Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями

Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:

Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.

После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.

Применение средства при беременности

Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.

Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери

По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.

Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.

Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.

Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.

Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.

Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.

Алгоритм правильного введения Гепарина

Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.

Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений

Алгоритм того, как делать уколы в область живота:

Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.

Противопоказания для лечения препаратом

Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:

непереносимость компонентов лекарства;
кровотечения различной этиологии;
геморрагический диатез;
острый и хронический лейкоз;
гипопластическая анемия;
аневризма сосудов сердца;
язвенные образования в пищеварительном тракте;
истощение организма.

Побочные явления

При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:

аллергическая реакция;
головные боли мигренозного характера;
остеопороз;
нарушения функций пищеварительного тракта;
диарея;
гипертермия;
кожные высыпания;
кровотечение;
нарушения функциональной способности почек.

Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота

Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.

Чем можно заменить

Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.

Существуют следующие аналоги раствора:

Натрий Браун.
Рихтер.
Фрейн.

Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.

Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.

Недостаточное поступление жидкости в организм, почечные нарушения, сахарный диабет, болезни, сопровождающиеся обезвоживанием и многие другие факторы, нередко ведут к такому патологическому состоянию у человека, как повышенная свертываемость крови. Лечение при этом проводится с помощью антикоагулянтов, ярким представителем которых является препарат Гепарин. В статье рассмотрим для чего уколы Гепарина в живот и каковы особенности такой терапии.

Описание лекарства

Главное действие уколов Гепарин заключается в предотвращении патологической сворачиваемости крови путем прямого воздействия на фермент антитромбин III. Поле попадания средства в организм значительно снижается синтез тромбоцитов, что позволяет поддерживать нормальное состояние крови. Антикоагулянт широко применяют в медицинской практике как в роли профилактического препарата, так и для полноценной терапии многих заболеваний.

Показания к применению:

осложнения со стороны сосудов после перенесения хирургических вмешательств;
снижение вязкости крови в аппаратах, предназначенных для искусственного кровоснабжения;
избавление от образовавшихся тромбов во время оперативных вмешательств на сердце;
лечение заболеваний, провоцирующих снижение микроциркуляции крови по организму;
в качестве профилактического средства среди пациентов, склонных к образованию тромбов;
терапия инфаркта миокарда;
лечение тромбоза глубоких вен;
повышение показателей Д-димер во время беременности;
мерцательная аритмия и некоторые другие патологии.

Гепарин применяют в роли самостоятельного препарата или в сочетании с медикаментами других групп, например, Фибринолизином, Стрептодеказой и другими.

Дозировка подбирается ведущим врачом в индивидуальном порядке. Специалист учитывает показатели анализов, историю болезни, особенности течения заболевания и некоторые другие характеристики у больного.

Кому показаны инъекции Гепарина в живот

Гепарин относят к прямым антикоагулянтам. Это вещество входит в состав различных препаратов, включая мази, таблетки, уколы. Гепарин в живот вводят с помощью инъекции, среди показаний к применению выделяют:

на фоне перенесения инфаркта миокарда;
тромбоэмболию, затрагивающую сосуды глаз, дыхательной системы и головного мозга;
мерцательную аритмию, провоцирующую эмболию;
для профилактики эмболии легочной артерии в период после перенесения операций;
переливание крови от донора к больному;
нестабильные формы стенокардии;
пороки сердца;
ревматизм;
нефриты;
астму.

Гепарин применяют для снижения вязкости крови

Инъекции Гепарина обеспечивают снижение негативных проявлений описанных заболеваний, а в некоторых случаях такое лечение позволяет полностью избавиться от патологии.

Действие уколов

Чтобы понять, зачем колют Гепарин, выясним, каковы основные фармакологические особенности этого вещества. У здорового человека гепарин совместно с фибринолизином входит в состав естественной антисвертывающей системы организма. Вещество препятствует образованию тромбоцитов, снижает их склеивание, катализирует процесс растворения сгустков крови. Благодаря этому значительно улучшается почечный и коронарный кровоток, что дает возможность использовать лекарство при многих сердечно-сосудистых заболеваниях.

Важно! Использование препарата среди пациентов с пониженной сворачиваемостью крови может привести к развитию кровотечений и других опасных последствий.

Через сколько действует

После попадания в организм действие Гепарина начинается довольно быстро, но эффект сравнительно кратковременный. При внутривенном введении действие наступает практически сразу, наблюдается на протяжении 4–5 часов. После внутримышечной инъекции эффект наступает через полчаса, продолжительность его составляет 6 часов. Если использовать Гепарин подкожно, угнетение свертываемости крови отмечается через 60 минут, длится в пределах от 6 до 12 часов.

Первый вариант используется преимущественно для лечения опасных для жизни состояний у человека, таких как тромбозы, эмболия, инфаркт миокарда и прочие патологии с тяжелым течением. Подкожная и внутримышечная постановка уколов применяется в медицинской практике для длительных курсов, направленных на профилактику и лечение болезней, характеризующихся повышенной вязкостью крови.

Введение уколов Гепарина в живот в некоторых ситуациях строго противопоказано. К прямым противопоказаниям относят:

аллергия на главное действующее вещество лекарства;
заболевание крови, характеризующееся снижением количества тромбоцитов;
тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
внутренние или наружные кровотечения;
артериальная гипертензия;
серьезные патологии печени и почек;
алкоголизм;
угроза прерывания беременности.

Во время терапии необходимо учитывать противопоказания лекарства

Запрещено колоть препарат при лейкозе, анемии, аневризме аорты, подостром эндокардите бактериального происхождения, язвенной болезни желудка и кишечника, после проведения пункции спинного мозга.

Почему препарат вводят в область живота

Многие пациенты интересуются, почему Гепарин нужно колоть именно в область живота? Дело в том, что именно в эту область больному наиболее удобно сделать себе укол, так как инъекции часто осуществляются самостоятельно в домашних условиях. Кроме этого, постановка укола в переднелатеральную стенку не вызывает сильных болевых ощущений.

Особенности процедуры

Как ставить уколы самостоятельно? Техника введения Гепарина в живот с помощью инъекции довольно проста. Для этого больному необходимо выполнить такие действия:

Тщательно вымыть руки с мылом, надет стерильные перчатки.
Подготовить ампулу с лекарством, шприц, вату, средство для дезинфекции.
Открыть ампулу, набрать препарат в шприц.
Протереть кожу ватой или бинтом, смоченным в спиртовом растворе или любом другом дезинфицирующем средстве.
На расстоянии 4 см от пупка защипнуть складку кожи, ввести в нее иглу. Делать укол следует медленно, прислушиваясь к своим ощущениям.
После введения лекарства нужно вытащить иглу, приложить к месту инъекции ватку с дезинфицирующим раствором.

Делать укол следует в четком соответствии с инструкцией

Важно! Если пациент колит укол впервые, желательно сделать это под присмотром медицинского работника.

Использование при беременности

У многих женщин в период вынашивания ребенка диагностируется патологическое изменение состава крови. По данным клинических исследований, выяснилось, что несмотря на то, что лекарство может вызвать некоторые побочные эффекты, польза от его применения все же выше предполагаемых рисков.

Следует отметить, что во время беременности должна четко соблюдаться инструкция по применению препарата и рекомендации лечащего врача. Если обычно доза медикамента для взрослого пациента составляет 5 тыс. ед. в сутки, для беременной суточная норма определяется в зависимости от веса пациентки и других особенностей организма.

Во время терапии целесообразно использовать препараты кальция, так как Гепарин нарушает распределение этого вещества в организме.

Лекарство не способно проникать через плаценту, поэтому женщинам в положении не стоит опасаться за здоровье плода.

Побочные эффекты

Как и многие другие лекарства, Гепарин иногда ведет к развитию побочных действий. К ним можно отнести такие состояния:

изменение вкусовых качеств и потеря аппетита;
диарея;
аллергические проявления в виде крапивницы, зуда, раздражительности дермы;
редко диагностируются бронхоспазмы;
гематомы и кровотечения в местах постановки уколов;
патологическое снижение концентрации тромбоцитов в крови.

При длительном лечении с помощью рассматриваемого средства зафиксированы случаи развития остеопороза и спонтанных переломов на его фоне.

Для предупреждения вышеописанных состояний следует воздержаться от самолечения, использовать лекарство только по назначению специалиста. Это поможет достичь оптимального терапевтического эффекта, избежать осложнений.

Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

Лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов

Профилактика тромбоза глубоких вен

Профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

ГЕПАРИН назначать в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов. Для разведения ГЕПАРИНА использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Взрослым при остром тромбозе лечение начинать с внутривенного введения 10000 – 15000 МЕ ГЕПАРИН под контролем свертываемости венозной крови, тромбинового и активированного парциального тромбопластинового времени. После этого по 5000 – 10000 МЕ ГЕПАРИНА вводить каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза ГЕПАРИНА, при которой время свертывания крови увеличивается в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время – в 1,5-2 раза.

Для профилактики острого тромбоза ГЕПАРИН вводить подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых гепарин назначать подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбинового времени. За 1-2 суток до отмены ГЕПАРИНА суточную дозу постепенно снижать.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям ГЕПАРИН вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет – 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления – кровотечение, обратимые изменения

активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

ГЕПАРИН может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно

путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.

Часто:

тромбоцитопения тип I

Редко:

Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.

Тромбоцитопения

Некроз кожи

Артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта

Кальцификация мягких тканей

Остеопороз, спонтанные переломы костей

Гипоальдостеронизм

Преходящая алопеция

Увеличение активности «печеночных» трансаминаз

- бронхоспазм,

Коллапс,

Ангионевротический отек и анафилактоидные реакции

Иногда:

Головокружение,

Головная боль,

Тошнота,

Снижение аппетита,

Гиперемия кожи,

Лекарственная лихорадка,

Крапивница,

Конъюнктивит,

Ощущение угнетения,

Лихорадка,

Кожный зуд и ощущение жара в подошвах,

- местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке)

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину

Склонность к кровотечениям (например, гемофилия, тромбоцитопения, васкулит

Аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты

Геморрагический инсульт

Антифосфолипидный синдром

Травма (особенно черепно-мозговая)

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Пролиферативная диабетическая ретинопатия

Активная форма туберкулеза

Острый и хронический лейкоз

Апластическая и гипопластическая анемии

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода

Менструальный период

Угрожающий выкидыш

Роды (в т.ч. недавние)

Недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Беременностьи и период лактации

Недоношенным

Новорожденным и детям до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина. Антигистаминные препараты и препараты наперстянки, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин ослабляют антикоагулянтное действие препарата. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстрин, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, аскорбиновая кислота, алкалоиды спорыньи, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, цефалоспорины, кеторомолак, епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, введение пенициллинов, этакриновой кислоты, цитостатиков), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому их необходимо применять очень осторожно. Риск кровоизлияний также повышается при комбинированной терапии гепарина с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими препаратами.

ГЕПАРИН может вытеснять фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин из мест связывания с белками плазмы. При одновременном применении щелочные лекарственные средства, энаприлат, трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие гиперкалиемии.

Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может значительно повысить риск развития кровотечений.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особые указания

С осторожностью: лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива (ВМК), активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно у женщины).

Препарат «Гепарин» способен замедлять способность крови сворачиваться. Выпускают медикаментозное средство в ампулах и стеклянных флаконах по 5 мл. В них находится раствор для инъекций, в котором активность действующего вещества составляет 5000 МЕ.

Фармакологические свойства

Препарат «Гепарин» (уколы) является антикоагулянтом. Он способен замедлять процесс образования фибрина, снижать скорость факторов а в больших концентрациях - уменьшать активность тромбина. Даже малых доз препарата достаточно для того, чтобы повысить фибринолитическую активность крови.

Для снижения вязкости главной биологической жидкости организма используют уколы «Гепарин». Применение (дозы для инъекций подбирает врач индивидуально) основывается на том, что это средство накапливается на эндотелии, элементах крови и увеличивает их отрицательный заряд. Благодаря этому свойству уменьшается адгезия и лейкоцитов и эритроцитов.

Кроме того, «Гепарин» препятствует развитию атеросклероза, оказывает противоаллергическое и слабое сосудорасширяющее действие. Это обусловлено тем, что он связывает ряд элементов и снижает ее активность. Также препарат препятствует образованию иммуноглобулинов, кооперации лимфоцитов, связывает серотонин и гистамин.

Показания к применению

Как правило, при наличии проблем со свертываемостью крови назначают инъекции препарата «Гепарин». Уколы или внутривенные инфузии рекомендуют в таких случаях:

Для предупреждения тромбозов лекарство могут вводить подкожно по 1 мл (5000 МЕ) дважды в сутки. О необходимости этого говорит прилагающаяся к препарату «Гепарин» инструкция по применению. Уколы, как правило, делаются в область живота, в его переднелатеральную стенку. Для этого берут тонкую иглу и вводят ее глубоко в складку кожи. Она образовывается, если зажать между большим и указательным пальцами область живота в районе пупка. Места инъекций необходимо чередовать. В исключительных случаях уколы могут делать в верхнюю часть бедра или плеча.

Подбор дозировки

В терапевтических целях в условиях стационарного лечения в больницах часто назначают внутривенные инфузии. Для взрослых пациентов дозировка препарата составляет 1000 МЕ/час. Но перед установкой капельницы для достижения максимального эффекта его могут ввести струйно в вену в количестве 5000 МЕ. Подбор точной дозы осуществляется врачом в зависимости от ситуации и веса пациента.

Если проведение внутривенных инфузий невозможно, то средство могут вводить подкожно: по 2 мл препарата (что соответствует 10000 МЕ) 4 раза в сутки. В максимальной дозировке, как правило, используют препарат до 10 дней.

Необходимое количество лекарства подбирается после оценки результатов анализов. Особое внимание уделяется АЧТВ (активированному частичному тромбопластиновому времени).

При переливании крови донору, как правило, вводят 7,5-10 тыс. МЕ средства «Гепарин».

Терапия в особых случаях

При остром инфаркте миокарда сразу вводят 10-15 тыс. МЕ внутривенно, а затем продолжают его использовать из такого расчета, чтобы пациент в первые сутки получил около 40 000 МЕ, но точная доза подбирается в зависимости от веса пациента. Это необходимо для того, чтобы кровь сворачивалась в 2,5-3 раза медленнее. Начиная со второго дня дозировку уменьшают. Важно, чтобы время свертывания в 1,5-2 раза превышало нормы. Лечение этим препаратом продолжают до 8 дней. Для его отмены ежедневно дозу понижают на 5-10 тыс. МЕ, но при этом интервалы между инъекциями не увеличивают. После отмены переходят на действия. Это могут быть такие средства, как «Фенилин», «Неодикумарин» и прочие.

Острая артериальная или венозная непроходимость также требует особого подхода. Для лечения назначают внутривенное введение гепарина на протяжении 3-5 суток в дозировке 400-450 МЕ на каждый кг веса пациента. То есть больной среднего телосложения и роста должен получить в сутки порядка 30-40 тыс. МЕ препарата «Гепарин». Затем переходят на дробное его введение, но дозировка увеличивается до 600 МЕ/кг, при этом за одну инъекцию в организм должно попасть 100 МЕ/кг. Лечение может продолжаться до 16 дней. За несколько суток до отмены лекарства его количество постепенно уменьшают. Лечение продолжается с использованием антикоагулянтов непрямого действия.

Особые указания

Несмотря на то что некоторые говорят о возможности внутримышечного введения препарата, делать это не рекомендуется из-за того, что в месте инъекций часто образуются гематомы. Для разведения препарата используют раствор 0,9 % NaCl.

Также важно знать, что во время лечения средством «Гепарин» не стоит делать никаких внутримышечных инъекций и проводить биопсию органов. При его использовании необходимо контролировать состояние гемокоагуляции. В первую неделю терапии кровь проверяют каждые два дня, начиная со второй недели делать это можно каждые 3 суток.

Хотя средство и не проникает в грудное молоко, на время терапии лактацию желательно прекратить. Было установлено, что лекарство приводит в некоторых случаях к повреждениям позвоночника и развитию остеопороза. Проблемы начинаются спустя 2-4 недели приема препарата.

Отдельно стоит отметить, что лекарственный раствор может пожелтеть, но это никак не влияет на его фармакологические свойства или на переносимость средства «Гепарин». Уколы, цена которых может ощутимо повлиять на бюджет при назначении его в высоких дозировках, можно делать даже самостоятельно дома.

Противопоказания

Как и любые другие средства, нельзя использовать препарат «Гепарин» при индивидуальной непереносимости. Его не назначают при любых кровотечениях. Исключение составляют геморрагии, которые возникают при инфаркте легкого (выражается в форме кровохарканья) или почек (сопровождаются гематурией).

К противопоказаниям также относят:

Геморрагические диатезы и прочие болезни, при которых нарушается свертываемость крови;

Повышенную проницаемость сосудов, например, при заболевании Верльгофа;

Бактериальный эндокардит;

Кровотечения в анамнезе;

Гипопластические и апластические анемии, хронические и острые лейкозы;

Тяжелые нарушения функции печени и почек;

Венозную гангрену;

Острое развитие аневризмы сердца.

Меры предосторожности

Помимо прямых противопоказаний, есть перечень ситуаций, при которых надо оценить все возможные риски при приеме препарата «Гепарин». Уколы и внутривенное введение делают лишь в исключительных случаях и под контролем специалистов при опухолевых и язвенных поражениях ЖКТ, высоком давлении, в послеродовом и послеоперационном периоде, за исключением операций на сосудах.

Пару слов о терапии будущих мамочек. Несмотря на то что лечение женщин в интересном положении рассматриваемым нами средством нежелательно (это может привести к развитию осложнений), уколы «Гепарина» в живот назначают в некоторых случаях и при беременности. Вероятность возникновения неблагоприятных последствий колеблется от 10 до 21 %. Хотя для нормальной беременности риск осложнений не превышает 3,6 %.

Стоит отметить, что последствия от возможной тромбоэмболии у будущих мам более опасны для жизни, чем прием средства «Гепарин». Уколы при беременности делают только под медицинским контролем и лишь при наличии абсолютных показаний. Но медикамент может стать причиной кровотечений, остеопороза и тромбоцитопении. Через плаценту средство не проникает.

Возможные аналоги и отзывы пациентов

Нередко тем, кому назначили препарат «Гепарин» (уколы в живот), цена кажется слишком высокой. Но при применении его в профилактических целях 1 флакона может хватать на несколько дней. Значит, упаковки, в которой находится 5 флаконов, может хватить на пару недель. А в высоких дозах препарат используют обычно не больше 10-14 дней.

Тем не менее многие хотят узнать от других пациентов, стоит ли покупать данное лекарство, они ищут о препарате «Гепарин» отзывы. Аналоги этого медикамента их тоже интересуют. Так, если есть проблемы со свертываемостью крови, то средство оказывается весьма эффективным и позволяет достичь нужного терапевтического эффекта весьма быстро. Это подтверждают как медики, так и их пациенты.

Но вместо него могут также назначить антикоагулянты «Тропарин», «Гепарин Сандоз», «Гепарин Натрий Браун», «Гепарин-Ферейн» и другие аналоги. Дозировку этих препаратов подбирать должен только врач с учетом результатов анализов пациента, состояния его здоровья и показаний, по которым назначают лекарство.

В определенных случаях врачи рекомендуют например, «Фраксипарин», «Фрагмин», «Цибор», «Эниксум», «Фраксипарин форте». Эффект от их применения, как свидетельствуют отзывы пациентов, практически такой же, как и от рассматриваемого нами лекарства.

Гепарин – полисахарид естественного происхождения с высоким молекулярным весом, около 16 000 Дальтон.

Комментарий эксперта: в настоящее время Гепарин не выпускается в форме таблеток, еще во время СССР делали пробные партии, но из-за низкой эффективности отказались.

Сильченко Е.Н. к.м.н.

Действие препарата

Вещество Гепарин (лат. heparin) имеет естественное происхождение, и вырабатывается клетками-базофилами. Самая большая концентрация Гепарина содержится в легких и печени, в меньшем количестве он представлен в тканях поперечно-полосатой мускулатуры, миокарда и селезенки. Высвобождается непосредственно в кровь и совместно с фибринолизином оказывает прямое противосвертывающее действие, разрушает тромбы и обладает способностью понижать холестерин.

Как средство для снижения липидов крови Гепарин не применяется из-за высокого риска развития кровотечений. Также данное химическое соединение оказывает подавляющий иммунитет эффект и благотворно влияет на самочувствие пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Вещество очень быстро разрушается тканями организма.

Рецептура применения

Искусственно синтезированный Гепарин выпускается в виде соединения гепарина с натриевой солью (в 1 ампуле 5000 МЕ/мл), в виде мазей и гелей для наружного применения, и не продается в таблетках и капсулах. Начальная доза препарата в ампулах – 5000 МЕ, вводится внутривенно с последующим переходом на подкожный или внутримышечный тип инъекций. Дозировки определяют исходя от поставленного диагноза, способа введения, переносимости препарата и т. д. Накожные формы втирают тонким слоем в пораженное место каждые восемь часов в течение недели.

Показания:

Жидкая форма Гепарина показана в качестве:

предотвращение и терапия тромботических осложнений (ТЭЛА, сосудов почек, глубоких вен нижних конечностей, коронарных сосудов);
ведение пациентов в послеоперационный период, имеющих в анамнезе тромбоэмболии;
острая форма миокардита;
трепетание и мерцание предсердий, желудочков;
пороки сердца с периферической артериальной эмболией;
нестабильная стенокардия, предынфарктное состояние (острый коронарный синдром без подъема ST);
трансмуральный ИМ;
синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
гемолитико уремический синдром;
аутоиммунный нефрит;
бактериальный эндокардит;
профилактика свертывания крови при гемодиализе и переливании крови (промывание венозных катетеров, «гепариновый» замок).

Гепарин для наружного применения назначается при:

синяках, травмах и ушибах с развитием отечности прилежащих тканей;
флебитах и тромбофлебитах конечностей;
лимфангитах;
тромбозе геморроидальных узлов.

Противопоказания

Ограничения в использовании Гепарина связаны с применением его в той или иной форме выпуска.

Запрет на использование препарата в виде инъекций накладывается при следующих состояниях:

При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
Ухудшение функции почек и/или печени.
Болезни крови (гемофилия, лейкоз, геморрагический диатез).
Сосудистая аневризма в головном мозге, коарктация аорты.
Постинфарктная аневризма сердца.
Геморрой.
После оперативных вмешательств на позвоночнике и головном мозге.
Поражение сетчатки при сахарном диабете.
Активная форма туберкулеза.
Под запретом у женщин в ранний послеродовый период и во время менструации и др.

Гели и мази нельзя использовать при язвах и некротических поражениях кожи, ранах, а также их не мажут на слизистые оболочки. При повышенной чувствительности к компонентам мазевой или гелевой разновидностей Гепарина и также не применяют.

Побочные реакции:

При длительном использовании в больших дозах возможно развитие из слизистых и открытых ран кожи, внутренние кровотечения.
Аллергические проявления в разных вариациях: ринит и слезотечение, бронхоспазм, крапивница.
Изменения со стороны крови (тромбоцитопения).
Общая слабость, вертиго, головные боли.

При наружном применении также возможны аллергические реакции, покраснение кожи в зоне нанесения геля (мази).

У некоторых людей (обычно это категория пациентов с общим соматическим неблагополучием, беременные и кормящие женщины) введение стандартных доз гепарина вызывает патологическую реакцию на препарат – гепаринорезистентность. Такое состояние очень опасно в связи с трудностью диагностики, когда повышается риск развития фатальных кровотечений.

Применение при беременности, лактации, в детском и пожилом возрасте

Инъекционный Гепарин (без бензилового спирта) не противопоказан в период беременности в небольших дозах и при краткосрочном применении. Однако в ряде случаев его использование может стать причиной возникновения самопроизвольных абортов и досрочных родов. Длительный прием гепарина приводит к остеопорозу. В грудное молоко лекарство не проникает.

При беременности и грудном вскармливании наружная форма также разрешена, но под наблюдением врача.

Детям до трех лет лекарственное средство назначается с большой осторожностью из-за опасности отравления бензиловым спиртом, пациенты после шестидесяти лет также входят в группу риска по развитию осложнений.

Передозировка

Передозировка гепарином в форме раствора опасна вероятностью возникновения кровотечений. Специфическим антидотом Гепарина является протамина сульфат, вводить его следует очень медленно, учитывая также быстрый распад антикоагулянта в крови. Антипод средства обладает большим количеством побочных реакций и требует точности дозировок и опыта со стороны специалиста, который оказывает врачебную помощь.

Аналоги средства

Аналоги высокомолекулярного Гепарина в форме раствора производятся на заводах России, Белоруссии, Германии, фасуются в упаковки по 5 или 10 ампул (диапазон цен от 400 до 1200 рублей). Другими аналогами препарата являются низкомолекулярные гепарины, которые, в отличие от нефракционированного, замедляют свертывание на более высоком уровне и поэтому способны предотвращать тромбообразование. Их действие избирательно, продолжительно и предсказуемо, что облегчает проведение терапии у «сложных» пациентов. К таким заменителям Гепарина относят Клексан, Фраксипарин, Вэссел Дуэ Ф, Анфибру, Фрагмин и другие.

Аналогов гепариновых мазей много: Гепарин-Акрихин 1000, Лавентум, Лиотон 1000, Тромблесс и т. д. Самая дешевая гепариновая мазь производится в России, стоит 70 рублей.

Из всех представленных Гепаринов только мазевые и кремовые формы являются относительно безопасными и могут покупаться при отсутствии рецепта на них. Гепарин в уколах назначает только врач.