Фентанил процент в ампуле. Фентанил. Трамадола гидрохлорид - инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фентанил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фентанила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фентанила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для премедикации и наркоза во время операции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Фентанил - опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 минуты, а при внутримышечном - через 10-15 минут; продолжительность действия при однократном введении не более 30 минут.

Состав

Фентанил + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени. Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.

Показания

• нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом);
• премедикация (в составе определенных схем).

В качестве обезболивающего средства:

• при кратковременных внеполостных операциях;
• в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией;
• при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах;
• при постоперационных болях.

Для накожного применения:

• хронические боли при онкологических заболеваниях;
• некупируемые боли;
• тяжелые хронические боли у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) или пластырь.

Инструкция по применению и способ использования

Ампулы

Внутривенно, внутримышечно, взрослым, при подготовке к операции: в/в - по 0,05-0,1 мг (в комбинации с 2,5-5 мг дроперидола) за 10-15 минут до наркоза; для хирургического наркоза: в/в - по 0,05-0,2 мг через каждые 20-30 минут. Детям при подготовке к операции - 0,002 мг/кг массы тела; для хирургического наркоза: в/в - 0,01-0,15 мг/кг или в/м 0,15-0,25 мг/кг; для поддержания хирургического наркоза: в/м - по 0,001-0,002 мг/кг.

Пластырь

Трансдермальные пластыри, содержащие фентанил, высвобождают активное вещество в течение 72 ч. Скорость высвобождения фентанила составляет 12.5; 25; 50; 75 и 100 мкг/ч, а площадь соответствующей активной поверхности составляет 4.2; 8.4; 16.8; 25.2 и 33.6 см2.

Необходимая доза фентанила подбирается индивидуально и должна оцениваться регулярно после каждого применения.

Выбор начальной дозы

Доза фентанила устанавливается в зависимости от уровня приема опиоидов в предшествующий период, а также с учетом возможного развития толерантности, сопутствующего медикаментозного лечения, общего состояния здоровья больного и тяжести заболевания.

Если характер реакции на опиоиды при данном болевом синдроме изучен не полностью, начальная доза не должна превышать 25 мкг/ч.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

Трансдермальный пластырь следует заменять новым через каждые 72 ч. Доза подбирается индивидуально до достижения необходимого уровня обезболивания. Если через 48-72 ч после аппликации начальной дозы происходит существенное снижение обезболивающего эффекта, то замена пластыря может потребоваться через 48 ч. Доза 12.5 мкг/ч обычно является достаточной для подбора дозы в нижнем диапазоне дозировок. Если обезболивание оказалось недостаточным к концу периода действия первой аппликации, то дозу можно увеличивать через 3 дня до тех пор, пока не будет получен нужный эффект.

При переходе с длительного лечения морфином на трансдермальное введение фентанила может возникать синдром отмены, несмотря на адекватное обезболивающее действие. При появлении синдрома отмены рекомендуется введение пациентам морфина короткого действия в низких дозах.

Прекращение лечения

Если необходимо прервать применение трансдермального пластыря, то замену на любые другие опиоиды следует проводить постепенно, начиная с низкой дозы и медленно ее повышая. Это связано с тем, что содержание фентанила в сыворотке крови после удаления пластыря снижается постепенно; для снижения концентрации фентанила в сыворотке крови на 50% требуется, по меньшей мере, 17 ч. Существует общее правило: отмена обезболивания опиоидными средствами должна проводиться постепенно, чтобы не допустить появления синдрома отмены (тошнота, рвота, диарея, беспокойство и мышечный тремор).

Способ применения

Препарат применяется трансдермально. Пластырь следует наносить на плоскую поверхность неповрежденной и необлученной кожи туловища или плеча. Для аппликации рекомендуется выбрать место с минимальным волосяным покровом (предпочтительно без волосяного покрова). Перед нанесением волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать!). Если перед нанесением пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла, спирт или другие средства, т.к. они могут вызывать раздражение кожи или изменять ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой.

Т.к. трансдермальный пластырь защищен водонепроницаемой наружной защитной пленкой, его можно не снимать при кратковременном пребывании под душем.

Трансдермальный пластырь, содержащий фентанил, следует наносить сразу после извлечения из термосвариваемого пакета. После удаления защитной пленки трансдермальный пластырь необходимо плотно прижать ладонью на месте аппликации примерно на 30 сек. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям. Может потребоваться дополнительная фиксация пластыря. Препарат следует носить непрерывно в течение 72 ч, после чего его необходимо поменять на новый пластырь. Новый трансдермальный пластырь всегда следует накладывать на другой участок кожи, не захватывая место предыдущей аппликации. На то же место аппликации пластырь можно накладывать повторно не ранее чем через 7 дней.

Трансдермальный пластырь не следует делить или разрезать.

Побочное действие

• сонливость;
• головная боль;
• головокружение;
• спутанность сознания;
• депрессия;
• беспокойство;
• нервозность;
• галлюцинации;
• нервная анорексия;
• непроизвольные мышечные сокращения;
• эйфория;
• амнезия;
• бессонница;
• тремор;
• расстройства речи;
• бред;
• астения;
• половая дисфункция;
• атаксия;
• миоклонические судороги;
• ощущение сердцебиения;
• брадикардия, тахикардия;
• артериальная гипотензия;
• артериальная гипертензия;
• аритмия;
• зевота;
• ринит;
• угнетение дыхания (в т.ч. дыхательная недостаточность, апноэ и брадипноэ);
• кровохарканье;
• обструктивное поражение легких;
• фарингит;
• ларингоспазм;
• тошнота, рвота;
• запор, диарея;
• боли в области живота;
• диспепсия;
• икота;
• кишечная непроходимость;
• болезненный метеоризм;
• анафилактический шок;
• анафилактические реакции;
• анафилактоидные реакции;
• сыпь;
• потливость;
• кожная реакция в месте аппликации (изменение внешнего вида кожи, шелушение, экссудация, петехиальная эрозия, микротрещины, струп);
• сыпь;
• эритема;
• задержка мочи;
• инфекции мочевыводящих путей;
• боли в мочевом пузыре;
• спазм мочеточников;
• конъюнктивит;
• усталость;
• недомогание;
• гриппоподобные симптомы;
• отек;
• чувство холода.

При длительном приеме фентанила могут развиться толерантность, физическая и психическая зависимость, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных).

Противопоказания

• бронхиальная астма;
• наркомания;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра;
• акушерские операции;
• раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации;
• токсическая диспепсия;
• одновременное применение ингибиторов МАО или прием в течение 14 дней после их отмены;
• тяжелые поражения ЦНС;
• повышенная чувствительность к фентанилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Фентанила при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов.

Особые указания

При внутривенном введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.

При одновременном применении с препаратами инсулина требуется коррекция режима дозирования фентанила.

Относится к наркотическим и сильнодействующим препаратам. Может вызывать привыкание.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Фото препарата

Латинское название: Fentanyl

Код ATX: N02AB03

Действующее вещество: Фентанил (Fentanyl)

Производитель: Московский эндокринный завод (Россия), Государственный завод медицинских препаратов ФГУП (Россия), ГосНИИОХТ (Россия)

Описание актуально на: 11.10.17

Фентанил (fentanyl)

Состав и форма выпуска препарата

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный . Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин, а при в/м - через 10-15 мин; продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.

Фармакокинетика

Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени.

Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.

Показания

Нейролептанальгезия (в сочетании с ). Премедикация (в составе определенных схем). В качестве обезболивающего средства: при кратковременных внеполостных операциях; в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией; при сильных болях при , инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах; при постоперационных болях.

Для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; тяжелые хронические боли у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Противопоказания

Наркомания, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, акушерские операции, повышенная чувствительность к фентанилу.

Дозировка

В зависимости от клинической ситуации применяют в/м или в/в в дозах 2.5-150 мкг/кг. Интервалы между каждым введением определяются индивидуально.

При накожном применении дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента и эффективности лечения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор.

Со стороны дыхательной системы: возможны бронхоспазм, угнетение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочи.

Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Особые указания

При в/в введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.

При одновременном применении с препаратами инсулина требуется коррекция режима дозирования фентанила.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Фентанил

Международное непатентованное название

Фентанил

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фентанил 0,05 мг,

вспомогательные вещества - кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Код АТХ N01A H01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 - 0,5 л/мин, период полувыведения - 10 - 30 мин, объем распределения - 60 - 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 - 3 мин, достигает максимума через 5 - 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 - 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении - около 30 мин.

Показания к применению

нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)

общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания

как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Способ применения и дозы

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде - внутримышечно по 1 - 2 мл (0,05 - 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза - внутривенно по 2 - 4 мл (0,1 - 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия - внутривенно по 4 - 12 мл (0,2 - 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 мл (0,025 - 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 - 30 мин;

для уменьшения сильных болей - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 - 2 мл (0,025 - 0,05 - 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочные действия

- сонливость

Парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

Спутанность сознания, галлюцинации

Эйфория

Ригидность мышц

- брадикардия, тахикардия

- гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

- тошнота, рвота

Запоры, спазм сфинктера Одди

Повышенное потоотделение

Печеночная колика

- нарушение оттока мочи

- нарушения зрения, миоз

Возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок

Сухость во рту

Головная боль, головокружение

Билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

Ортостатическая гипотензия, остановка сердца

Нарушения либидо и потенции

Повышение внутричерепного давления

Судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

Послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

Озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

Воздушная эмболия

Спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

Экстрапирамидные симптомы

Противопоказания

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

Пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

Наркомания

Черепно-мозговая гипертензия

Тяжелая печеночная недостаточность

Беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам

Операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

Детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 - 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидозависимым пациентам, это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в уходе после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист - налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрама, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к Фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Фентанил – наркотический лекарственный препарат анальгезирующего действия; стимулирует опиатные рецепторы.

Форма выпуска и состав

Фентанил выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, представляющего собой бесцветную прозрачную жидкость (по 1 мл и 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом/скарификатором или без него, если ампулы имеют кольца или точки надлома).

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: фентанил – 50 мкг;
• вспомогательные компоненты: кислота лимонная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фентанил является опиоидным анальгетиком короткого действия. Он активирует противоболевую (антиноцицептивную) систему, нарушая межнейронную передачу болевых импульсов и изменяя эмоциональную окраску боли.

По своим фармакологическим свойствам фентанил очень близок к морфину: угнетает активность дыхательного центра, повышает болевой порог при различных болевых стимулах, действует угнетающе на центральную нервную систему и тормозит условные рефлексы. Фентанил отличается от морфина более высокой активностью (анальгезирующий эффект фентанила в 100 раз превосходит таковой у морфина), способностью сильнее угнетать дыхательный центр и меньшей продолжительностью терапевтического действия.

Обезболивающий эффект при введении препарата развивается достаточно быстро. При внутривенном введении Фентанила максимальный эффект развивается спустя 1–3 минуты после инъекции и сохраняется в течение 15–20 минут; при внутримышечном введении – спустя 3–10 минут и сохраняется в течение 1–2 часов.

Фармакокинетика

Для среднего обезболивания концентрация препарата в плазме должна составлять 15–20 нг/мл. Фентанил на 79–87% связывается с белками плазмы. Его клиренс равен 400–500 мл/мин, объем распределения составляет 60–80 литров, а период полувыведения – 10–30 минут. Препарат быстро перераспределяется из мозга и крови в жировую ткань и мышцы.

Метаболизм происходит в печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования), надпочечниках, почках и кишечнике. Фентанил выводится почками в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (10%). Около 9% препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Фентанил способен проникать в грудное молоко.

Показания к применению

• болевой синдром различного происхождения средней и сильной интенсивности (инфаркт миокарда, стенокардия, боли у онкологических пациентов, послеоперационные боли);
• болевой синдром, вызванный спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (если диагноз установлен); Фентанил применяют в комбинации со спазмолитическими и атропиноподобными средствами;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами;
• послеоперационная анестезия;
• дополнительное обезболивание при хирургических операциях под местной анестезией;
• нейролептаналгезия (комбинированная внутривенная общая анестезия одновременно с дроперидолом).

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия;
• внутричерепная гипертензия;
• брадиаритмия;
• выраженная гипертензия малого круга кровообращения;
• тяжелое угнетение дыхательного центра;
• дыхательная недостаточность (бронхиальная астма, пневмония, склонность к бронхоспазму, спадение доли легкого или инфаркт легкого);
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• опухоли головного мозга;
• экстрапирамидные расстройства;
• нарушения сознания;
• акушерские операции, в том числе операция кесарева сечения до стадии извлечения плода (из-за угрозы угнетения дыхания новорожденного);
• хирургические заболевания органов брюшной полости в острой стадии (до установления точного диагноза);
• детский возраст до одного года;
• гиперчувствительность к препарату.

Относительные (Фентанил применяют с осторожностью):

• почечная и/или печеночная колика;
• гипотиреоз;
• стриктуры мочеиспускательного канала;
• гипертрофия предстательной железы;
• гипертермия;
• склонность к суициду;
• указания в анамнезе на пристрастие к опиоидам;
• черепно-мозговые травмы;
• одновременный прием глюкокортикостероидов, ингибиторов моноаминоксидазы, инсулина и гипотензивных средств;
• ослабленные больные;
• пожилой возраст;
• период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Раствор Фентанил предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.

При острых болях препарат вводят в дозе 25–100 мкг внутривенно или внутримышечно (в качестве единственного средства или одновременно с нейролептиками).

Для премедикации Фентанил вводят внутримышечно в дозе 50–100 мкг за 30 минут до начала операции.

С целью вводной анестезии препарат вводят внутривенно по 100–200 мкг. Затем каждые 10–30 минут дополнительно вводят по 50–150 мкг для поддержания необходимого уровня анальгезии (в комбинации с дроперидолом).

При проведении нейролептаналгезии с сохранением спонтанного дыхания (например, при внеполостных и непродолжительных операциях), когда миорелаксанты не используются, Фентанил вводят после нейролептика в дозе 50 мкг на 10–20 кг массы тела. При этом следует контролировать спонтанное дыхание и сохранять готовность к экстренной интубации и искусственной вентиляции легких. Более высокие дозы Фентанила (50–100 мкг/кг) используют исключительно при хирургических операциях на открытом сердце.

Для дополнительного обезболивания при операциях под местным наркозом препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 25–50 мкг (часто в комбинации с нейролептиками). В случае необходимости инъекции Фентанила повторяют каждые 20–30 минут.

Детям препарат назначают в следующих дозах:

• подготовка к хирургическим операциям: по 2 мкг/кг;
• общий хирургический наркоз: по 150–250 мкг/кг внутримышечно или 10–150 мкг/кг внутривенно;
• поддержание общего хирургического наркоза: по 2 мкг/кг внутримышечно или по 1–2 мкг/кг внутривенно.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота, печеночная колика (у пациентов с данными о таковой в анамнезе), спазм сфинктера Одди, запор, метеоризм;
• дыхательная система: ларингоспазм, бронхоспазм; в больших дозах – угнетение дыхания (вплоть до остановки дыхания);
• нервная система и органы чувств: судороги, головная боль, повышение внутричерепного давления, парадоксальное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, диплопия, нечеткость зрения;
• прочие реакции: уменьшение артериального давления, брадикардия (иногда до остановки сердца), кратковременная ригидность мышц, задержка мочи, повышенное потоотделение, аллергические реакции, толерантность, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Передозировка

При передозировке Фентанила развиваются следующие симптомы: апноэ, угнетение дыхательного центра, брадикардия, снижение частоты дыхательных движений, ригидность мышц, понижение артериального давления.

Лечение передозировки заключается в прекращении введения препарата и поддержании адекватной вентиляции легких. Внутривенно вводят налоксон (специфический опиоидный антагонист) в дозе 0,4–2 мг; если эффект отсутствует, то через 2–3 минуты следует повторить введение налоксона. Также возможно применение налорфина в дозе 5–10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 15 минут до достижения суммарной дозы в 40 мг. При введении налорфина или налоксона пациентам с зависимостью к фентанилу или морфину, у них возможно развитие синдрома отмены; в этих случаях дозы антагонистов увеличивают постепенно.

В качестве поддерживающей и симптоматической терапии назначают миорелаксанты, а при брадикардии – 1%-й раствор атропина в дозе 0,5–1 мл.

Особые указания

Фентанил можно применять только в специализированных стационарных условиях. Введение препарата должно осуществляться высококвалифицированными специалистами.

Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентом в послеоперационном периоде.

У больных со сниженным весом, при продолжительных хирургических операциях или частом повторном применении препарата возможно увеличение продолжительности его действия.

При почечной, печеночной и желудочной коликах Фентанил применяют одновременно со спазмолитическими и атропиноподобными препаратами, при этом пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

В период беременности Фентанил применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на время применения Фентанила грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины репродуктивного возраста в период использования препарата должны особо тщательно подбирать контрацептивные средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фентанила с антигистаминными препаратами, обладающими седативным действием, и этанолом повышается риск развития побочных эффектов.

Бензодиазепины удлиняют выход пациента из нейролептаналгезии; бета-адреноблокаторы могут снижать частоту и тяжесть гипертензивной реакции при применении Фентанила в кардиохирургии, но повышают вероятность брадикардии.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивается риск тяжелых осложнений; с гипотензивными препаратами – усиливается эффект последних.

При совместном применении с миорелаксантами предотвращается или устраняется ригидность мышц; миорелаксанты, обладающие ваголитической активностью, снижают риск гипотензии и брадикардии, и могут повышать риск гипертензии, тахикардии; миорелаксанты, которые не обладают ваголитической активностью, не снижают риск гипотензии и брадикардии, и повышают вероятность тяжелых побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил с осторожностью следует применять на фоне действия снотворных средств, нейролептиков и препаратов для общего наркоза, чтобы избежать подавления активности дыхательного центра, и чрезмерного угнетения центральной нервной системы. Динитрогена оксид повышает ригидность мышц, а трициклические антидепрессанты – увеличивают вероятность подавления дыхательного центра.

Препарат не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (трамадол, налбуфин и буторфанол) и частичных агонистов (бупренорфин), поскольку существует опасность ослабления анальгезии.

При сопутствующей терапии гипотензивными препаратами, глюкокортикостероидами и инсулином Фентанил необходимо применять в сниженных дозах. Обезболивающий эффект и побочные действия других опиоидных агонистов (промедола, морфина) в терапевтическом интервале доз суммируются с действием и эффектами Фентанила.

Аналоги

Аналогами Фентанила являются: Долфорин, Луналдин, Фентадол Матрикс, Фентадол Резервуар, Фендивия.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в специально оборудованных помещениях (при наличии соответствующей лицензии). Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат предназначен исключительно для стационаров.