Ацеклидин противопоказания. Возможные побочные действия Ацеклидина. Ацеклидин - способ применения

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацеклидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацеклидин

По химическому строению относится к производным 3-оксихинуклидина. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.

Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч. при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применение вещества Ацеклидин

Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Противопоказания

Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Побочные действия вещества Ацеклидин

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

Передозировка

При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Действующее вещество:

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Ацеклидин.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Ацеклидин – активный холиномиметик, который оказывает миотическое действие.

Состав и форма выпуска Ацеклидина

• Препарат выпускают в виде 2-процентного раствора, предназначенного для подкожных инъекций. Ампулы в упаковке идут по 1 или по 2 миллилитра.
• В аптеках продается раствор для капель глазных (бывает двух, трех или 5-ти процентным). Действующее вещество – ацеклидин (2, 3 или 5 граммов).
• Также существует мазь ацеклидиновая для глаз (3 или 5 процентов). Действующее вещество – ацеклидин (выпускают по 3 или 5 граммов). К вспомогательным компонентам относят вазелин, ланолин безводный и вазелиновое масло.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство оказывает следующие действия: повышает перистальтику, улучшает тонус кишечника, усиливает слюноотделение, повышает перистальтику матки, бронхов и мочевого пузыря. Ацеклидин оказывает влияние на М-холинорецепторы.

Главной особенностью лекарственного средства является миотический эффект. Миотический эффект по силе и продолжительности действия лучше пилокарпина.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ацеклидин применяют в офтальмологии для осуществления инстилляции в глаз в качестве миотика (используют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при заболевании « »).

В урологии, акушерстве, хирургии или в гинекологии по инструкции Ацеклидин назначают для устранения и проведения профилактики парезов, атонии мочевого пузыря и мускулатуры ЖКТ (послеоперационный период). Кроме этого, препарат используют при слабой родовой деятельности или для остановки (послеродовой период), при послеродовой атонии или субинволюции матки.

Способ применения и дозировка

Если у пациента наблюдаются атония мочевого пузыря или кишечника, необходимо использовать раствор Ацеклидина. Вводить его следует подкожно по 1-2 миллилитра 0,2-процентного раствора.

Видео: как сделать лизуна в домашних условиях без натрия

Аналогичные дозировки используют в акушерской практике и гинекологии.

Если лекарственное средство оказывает слабое действие, специалисты проводят инъекции 2-3 раза, соблюдая интервал 30 минут. В некоторых ситуациях можно вводить препарат на протяжении 2-3 суток (при субинволюции матки).

Для инстилляции в офтальмологии необходимо использовать водный двухпроцентный раствор. При недостаточном эффекте рекомендуется применять 3-5 процентный раствор. Кроме этого, выписывают на Ацеклидин рецепт для покупки глазной мази.

Раствор следует закапывать в глаза 3-6 раз в день (дозировки зависят от длительности лечения и от получаемого терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь специалисты рекомендуют закапывать перед сном, закладывая ее за края век.

Не исключено применение Ацеклидина в комплексе с Фосфаколом, Эзерином, Пилокарпином и др.

Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту составляет: 0,004 граммов – разовое применение, 0,012 граммов – суточное применение.

Побочные действия

При повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при передозировке могут возникнуть следующие побочные эффекты: потливость, жидкий стул, повышенное слюноотделение, минимальное снижение артериального давления, сопровождающегося неярко выраженной брадикардией.

Применение Ацеклидина по рецепту может вызывать у пациента чувство тяжести, дискомфорта в глазах. Возникшие побочные эффекты можно снять при помощи инъекций холинолитиков – Атропин, Метацин и другие.

Противопоказания

По рецепту Ацеклидин не следует применять при беременности, при желудочно-кишечном кровотечении, при

Ацеклидин – холиномиметическое лекарственное средство, стимулирующее преимущественно холинорецепторы.

Форма выпуска и состав

Ацеклидин выпускается в четырех лекарственных формах:

• Белый кристаллический порошок для приготовления глазных капель. Легко растворяется в воде;
• 0,2% раствор в ампулах по 1 мл и 2 мл для парентерального введения;
• 1% глазные капли;
• 3% и 5% мазь по 20 г.

По химическому строению вещество ацеклидин относится к группе производных 3-оксихинуклидина.

Показания к применению

Препарат назначают пациентам при отсутствии тонуса внутренних органов, например:

• Атония мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
• Атония мочевого пузыря, непосредственно связанная с расстройствами нейрогенного характера;
• Субинволюция (сниженное сокращение) и пониженный тонус матки после родов.

Женщинам Ацеклидин назначают для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике препарат применяют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка.

В инструкции к Ацеклидину сказано, что он также может использоваться в качестве диагностического средства при рентгенографии двенадцатиперстной кишки, желудка и пищевода.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Ацеклидина являются:

• Бронхиальная астма;
• Эпилепсия;
• Стенокардия;
• Хроническая сердечная недостаточность (стадия II и III);
• Гиперкинезы;
• Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Воспалительные процессы в полости живота до хирургического вмешательства;
• Период беременности;
• Гиперчувствительность к ацеклидину.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят подкожно. Дозировка Ацеклидина, по инструкции, подбирается индивидуально и зависит от показаний.

При атонии внутренних органов подкожно вводят 1-2 мл 0,2% раствора в ампулах. При необходимости повторные инъекции делают еще 2-3 раза с интервалом в 20-30 минут. При субинволюции матки лечение продолжают в течение 2-3 дней.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4 мг (2 мл 0,2% раствора), суточная – 12 мг (6 мл 0,2% раствора).

При рентгенологическом исследовании для выявления ахалазии пищевода, которая обусловлена парасимпатической денервацией, подкожно вводят 0,75-1 мл раствора Ацеклидина 0,2%-й концентрации за 15 минут до приема пациентом бариевой взвеси. Чтобы уточнить характер поражения двенадцатиперстной кишки и желудка, после обычной рентгенографии подкожно вводят 0,5-1 мл раствора, а через 12-15 минут после дополнительного приема бариевой взвеси проводят повторное исследование.

В офтальмологии препарат назначают в виде капель глазных. Для этого готовят 2%, 3% и 5% водные растворы Ацеклидина. Закапывания начинают с 2%-го раствора. При такой концентрации наблюдается небольшой гипотензивный и миотический эффект. Добиться более сильного действия можно при применении Ацеклидина 3% или 5% концентрации. Частота закапывания зависит от получаемого при лечении эффекта и составляет от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания действие препарата продолжается до 6 часов, а иногда и более.

Побочные действия

При местном применении Ацеклидина возможно небольшое раздражение конъюнктивы, покраснение сосудов, чувство тяжести и ломоты в глазах.

При подкожном введении в дозах, превышающих рекомендованные, могут возникнуть симптомы, обусловленные М-холиномиметическим действием: повышенное потоотделение, слюнотечение, диарея и др.

Особые указания

Допускается применение Ацеклидина в комбинации с другими миотическими средствами. 5% раствором препарата можно снять мидриаз (расширение зрачка), вызванный гоматропином, однако при мидриазе от скополамина и атропина он недостаточно эффективен.

Аналоги

Синонимами Ацеклидина являются препараты с тем же активным веществом – Глаудин, Глаукостат и Глаунорм. К лекарствам с аналогичным механизмом действия относятся:

• Дамелиум;
• Диметпрамид;
• Домет;
• Ганатон;
• Домперидон;
• Домстал;
• Итомед;
• Меломида Гидрохлорид;
• Метоклопрамид;
• Мотилак;
• Мотилиум;
• Мотинорм;
• Мотониум;
• Пассажикс;
• Церукал;
• Перинорм;
• Церуглан;
• Мотижект;
• Итопра.

Сроки и условия хранения

Ацеклидин, по инструкции, относится к списку A и должен храниться в прохладном недоступном для детей месте. Порошок годен 5 лет, ампулы с раствором для инъекций – 2 года, мазь – 1 год.

6. М-холиномиметические средства.

Локализация М 1

Локализация : нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.

Фармакологические эффекты при стимуляции :

а) активация мышечного сплетения ЖКТ

б) активация потовых желез

Локализация М 2 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация : миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны

Фармакологические эффекты при их стимуляции : уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца

Локализация М 3 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)

Фармакологические эффекты при их стимуляции:

Радужка – сокращение циркулярной мышцы (М 3 -Хр)

Цилиарная мышца – сокращается (М 3 -Хр)

2) ГМК сосудов:

Эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М 3 -Хр)

3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М 3 -Хр)

ГМК стенок – сокращаются (М 3 -Хр)

ГМК сфинктеров – расслабляются (М 3 -Хр)

Секреция – повышается (М 3 -Хр)

5) ГМК мочеполовой системы:

Стенки мочевого пузыря – сокращаются (М 3 -Хр)

Сфинктер – расслабляются (М 3 -Хр)

Матка при беременности – сокращается (М 3 -Хр)

препараты из группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин, ацеклидин.

механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.

Механизм действия : стимуляция М-Хр.

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков :

Сокращение m. constrictor pupillae

Сужение зрачка (миоз)

Открытие угла передней камеры глаза

Улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал

Сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть

Увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)

2. Действие на ССС:

Уменьшение ЧСС

Уменьшение атриовентрикулярной проводимости

Уменьшение силы сердечных сокращений

Периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)

3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника

4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.

5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.

6. Дыхательная система:

Сокращение мышц бронхиального дерева

Повышение секреции бронхиальных желез

7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.

побочные эффекты М-холиномиметиков.

При местном применении:

1) головная боль

2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век

3) сильное сужение зрачка

4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу. При приеме внутрь:

1) тошнота, рвота

2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения

3) озноб, усиление потоотделения

4) частое мочеиспускание

5) слезотечение, ринорея

6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД

основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков.

Показания:

атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами

атония мускулатуры ЖКТ

пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде

в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки

для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)

для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков

гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта

Противопоказания:

заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома

бронхиальная астма

беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)

повышенная чувствительность к М-холиномиметикам

хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия

кровотечения из ЖКТ

эпилепсия

ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.

В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.

Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.

Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.