Нитроглицерин: от чего помогает, инструкция по применению, аналоги, побочные действия. Нитроглицерин: механизм действия. Условия отпуска из аптек

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С max основных метаболитов (0,2-0,3 нг/мл) достигается к 120-150 с, Т 1/2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т 1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С max метаболитов (0,1-0,2 нг/мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T 1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т 1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6-13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Нитроглицерин: свойства, показания и противопоказания, как применять в различных формах и случаях

Нитроглицерин оказывает очень быстрый эффект, поэтому незаменим в случае внезапных приступов стенокардии. Он расширяет сосуды, в том числе - коронарные, и устраняет боль. В чистом виде это вещество для лечения не применяется по причине взрывоопасности.

Нитроглицерин был открыт 170 лет назад, однако в терапевтических целях тогда не применялся. Было предложение использовать его в качестве гомеопатического средства от мигрени из-за кратковременных приступов головной боли после приема препарата, но распространения эта идея не получила.

Интересно, что сам Альфред Нобель заинтересовался новым веществом и даже запатентовал свой способ изготовления из него взрывчатки, отыскав возможность правильного с ним обращения. В результате было начато промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества, но его противостенокардитическое действие сам Нобель отрицал, хоть и страдал приступами боли в сердце.

Только спустя почти 30 лет благодаря усилиям практикующего врача У. Меррелла нитроглицерин стал применяться в качестве лекарственного средства. Меррелл не только проследил особенности его действия и обобщил их в своей статье, но и определил оптимальную дозировку, растворяя спиртовой раствор препарата в обычной воде. Через год появилась и твердая форма нитроглицерина - препарат смешивали с шоколадом, что давало ему прекрасную усвояемость.

С начала прошлого столетия нитроглицерин в качестве лекарственного средства стал производиться в промышленных масштабах, благодаря чему больные стенокардией получили прекрасное недорогое средство от приступов боли в сердце.

Нитроглицерин считают органическим нитратом, поэтому отрицать возможность его негативного и даже токсического действия в больших дозах было бы глупо. Эффект интоксикации и привыкания был ярко выражен у работников фармакологических производств. Это подтолкнуло ученых к дальнейшим исследованиям, ведь предстояло определить, как именно действует вещество в организме, каковы его побочные эффекты и как правильно его применять.

К концу ХХ века механизм действия нитроглицерина был раскрыт - ученые выяснили, что сосудорасширяющим эффектом препарат обязан оксиду азота. За установление механизма действия нитроглицерина исследователи получили Нобелевскую премию.

За более чем 150 лет с момента открытия нитроглицерин не потерял своей актуальности. Даже наоборот, он продолжает оставаться одним из главных средств купирования эпизодов стенокардии благодаря стремительному действию и доказанной высокой эффективности.

Фармакологические свойства нитроглицерина

Пациенты, страдающие разнообразной сердечной патологией, знают, что нитроглицерин помогает быстро и эффективно унять боль в сердце, снять приступ стенокардии, улучшить состояние после перенесенного инфаркта, поэтому обычно он и назначается при стенокардии вне зависимости от ее разновидности.

Свой способностью расширять сосуды нитроглицерин обязан входящему в его состав азоту, который, высвобождаясь и соединяясь с кислородом, преобразуется в NO - оксид азота, соединение, которое в норме способствует расслаблению сосудистых стенок благодаря активации гуанилатциклазы.

Увеличение содержания гуанилатциклазы вызывает расслабление мышечных волокон в сосудистых стенках, снятие их , а также расслабление мышц бронхов, пищеварительной системы, мочеточников, желчных ходов.

Расширение периферических венозных сосудов при внутривенном применении нитроглицерина уменьшает нагрузку кровью на сердце. Сниженный приток крови по полым венам вызывает уменьшение давления в правых отделах сердца и легочном круге кровообращения, поэтому одним из показаний к применению нитроглицерина считают отек легких.

В условиях уменьшенной нагрузки на сердце, снижения его заполнения кровью и давления в камерах, уменьшается и потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему достигается обезболивающее действие при стенокардии.

Сосудорасширяющий эффект нитроглицерина позволяет ему купировать боль в сердце, но с ним связаны и побочные эффекты . Например, дилатация (расширение) сосудов головного мозга становится причиной головной боли, головокружений и даже потери сознания после приема препарата.

При длительном употреблении пролонгированных форм нитроглицерина возможно формирование лекарственной устойчивости и, как следствие, снижение эффективности лекарства. Чтобы это предотвратить, специалисты рекомендуют делать перерывы на 8-12 часов между приемом препарата.

Скорость действия нитроглицерина зависит от формы, в которой пациент его употребляет. При приеме препарата под язык обезболивающий эффект заметен уже через полторы минуты и сохраняется до 5 часов. Действие мази наступает несколько позднее - через 15 минут, максимум - час от момента приема, действие продолжается 3-4 часа.

Существуют специальные пластыри с нитроглицерином, которые фиксируются на коже и обеспечивают постепенное действие препарата в течение длительного периода времени. За сутки из такого пластыря всасывается в кровь примерно пятая часть нитроглицерина. Количество лекарства, полученное из пластыря, зависит от его площади.

Считается, что наиболее быстро в кровоток нитроглицерин попадает через слизистые оболочки и кожу, а также внутривенным путем, прием внутрь по биодоступности значительно уступает трансдермальным и буккальным формам препарата, так как большая часть его проходит через печень и там разрушается.

Привлекательным считается сублингвальный путь введения нитроглицерина - под язык, когда всасывается непосредственно в кровоток сразу вся доза лекарства, и уже через пять минут в крови его количество становится максимальным. Метаболизм нитроглицерина происходит в печени, где он распадается до конечных продуктов, выводимых почками.

Показания и противопоказания к назначению нитроглицерина

Нитроглицерин применяется очень широко. Едва ли не каждый пациент пожилого возраста, страдающий периодическими болями в сердце, имеет при себе таблетки или спрей этого препарата, которые можно принять сразу же, как только почувствуется приступ. Эффект наступает очень быстро, боль снимается, работа сердца налаживается. Основным поводом к использованию нитроглицерина является ишемическая болезнь сердца. Препарат применяется при:

• Пароксизмах стенокардии (боль в сердце) и для их предупреждения;
• Восстановлении в постинфарктном периоде.

Внутривенное введение нитроглицерина необходимо в случае:

1. Острого ;
2. Стенокардии, устойчивой к иным видам лечения;
3. Постинфарктной и нестабильной стенокардии;
4. Острой левожелудочковой недостаточности с отеком легких;
5. Управляемой гипотонии, которую налаживают при хирургических вмешательствах для снижения объема кровопотери;
6. Тромбоза центральной артерии сетчатки.

Помимо сердечной патологии, показаниями к применению нитроглицерина могут стать острый панкреатит, приступы желчной колики, дискинезии пищевода и кишечника, нарушения моторики желчного пузыря.

Противопоказания к приему нитроглицерина тоже имеются. В их числе:

• Индивидуальная непереносимость;
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафил);
• Тяжелая ;
• Непереносимость лактозы, галактозы, вызванная наследственными причинами;
• Слипчивый .

Назначать нитроглицерин с осторожностью следует:

1. Больным с , повышенным и внутриглазным давлением;
2. При застойной , когда давление в левом желудочке очень низкое;
3. При ;
4. Гиперфункции щитовидной железы;
5. Патологии печени и почек;
6. Склонности к гипотонии.

Лучше воздержаться от приема нитроглицерина беременным женщинам и кормящим мамам. Безопасность его назначения детям и подросткам не установлена, поэтому нитроглицерин обычно не используется до 18-летия.

Перечисленные противопоказания касаются всех лекарственных форм нитроглицерина. Помимо этого, пролонгированные препараты противопоказаны людям с усиленной перистальтикой кишечника и желудка и нарушением всасываемости, а внутривенное введение нитроглицерина запрещено при , тяжелом , шоках, гемотампонаде перикарда и перикардите, токсическом отеке легких.

Инструкция по применению нитроглицерина несет в себе большой объем информации касательно не только механизма действия, но и возможных побочных реакций, осложнений при лечении, лекарственных взаимодействий, о которых пациент должен быть осведомлен, поэтому после назначения этого лекарства лучше сразу ознакомиться с инструкцией и следовать рекомендациям своего врача.

При передозировке препарата появляются симптомы со стороны нервной системы: больной возбужден, дезориентирован, может быть заторможен, в редких случаях дело доходит до психозов. Тяжелая интоксикация нитроглицерином сопровождается коллапсом, синюшностью кожи, нарушениями дыхания, в крови появляется метгемоглобин, провоцирующий гипоксию.

Вероятность таких эффектов диктует необходимость четкого следования предписанной дозировке и схеме применения нитроглицерина. Очень редки, но все же не исключены, аллергические реакции и местные негативные проявления - зуд, жжение, покраснение кожи, дерматит.

Если побочные реакции развились при внутривенных инфузиях, то их тотчас же прекращают. В случае применения накожных средств следует их удалить (мази, пластыри). Учитывая расширение церебральных сосудов и возможные обмороки больного укладывают с приподнятыми ногами и слегка опущенной головой. Обычно нормальное артериальной давление восстанавливается в течение 15-20 минут.

При метгемоглобинемии, вызванной передозировкой нитроглицерина, показаны аскорбиновая кислота, оксигенотерапия, при острой почечной недостаточности на этом фоне необходим гемодиализ. В редких случаях врачи вынуждены прибегать к переливанию крови.

Лекарственные формы и особенности приема нитроглицерина

Нитроглицерин может быть назначен внутривенно либо в виде таблеток, спрея, пластырей. Для внутривенного введения применяется раствор препарата. Очень эффективным считают введение лекарства через кожу или слизистую оболочку десны. Для этого используют капли, таблетки, спрей, которые принимаются под язык.

Принимать нитроглицерин следует сразу же, как только появится боль, или даже в целях профилактики, если пациенту предстоит физическая нагрузка либо выполнение действий, провоцирующих боль в сердце. В первом случае число таблеток может доходить до трех, во втором обычно достаточно принять одну-единственную. О наступлении эффекта судят по снижению и исчезновению боли, обязателен контроль артериального давления и пульса.

Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор и форм, и наименований нитратсодержащих препаратов. Аналоги обычного нитроглицерина в таблетках - нитрокардин, нитрокор, нитраты пролонгированного действия - сустак мите, сустак форте, нитрогранулонг. Распространенный аэрозоль, содержащий нитроглицерин, — нитроминт, спрей называется нитроспрей, пластинки для буккального применения - тринитролонг, пластыри - депонит 10 и нитроперкутен ТТС.

Для всасывания лекарства через сосуды кожи назначается специальный пластырь, пропитанный нитроглицерином. Таблетки могут быть подъязычными, действующими довольно быстро, но выпускаются и пролонгированные формы, рассчитанные на долговременный эффект.

Дозировка, лекарственная форма и схема приема определяются патологией, для лечения которой кардиолог назначает нитроглицерин - стенокардия, инфаркт, гипертонический криз и т. д.

прием нитроглицерина под язык

При приступе сердечной боли принимают таблетку или капсулу нитроглицерина под язык до ее растворения, средняя доза при болевом приступе - 0,5-1 миллиграмм. Если первая таблетка не подействовала, следующую рекомендуют принимать не ранее, чем через полчаса. В случае, если боль прошла, а таблетка все еще не рассосалась, ее можно и даже нужно извлечь из полости рта.

У большинства больных боль снимается уже в первые несколько минут после приема нитроглицерина, но если через 5 минут сердце все еще болит, то можно добавить пол-миллиграмма препарата еще. Максимальное количество таблеток на один приступ - до трех. Если они не подействовали, нужно немедля вызывать бригаду скорой помощи, ведь боль может говорить об инфаркте миокарда.

При часто повторяющихся эпизодах стенокардии целесообразнее назначать пролонгированные формы нитроглицерина, но если на этом фоне развился острый приступ, то пациенту нужно дополнительно принять нитроглицерин под язык.

Нитраты в профилактических целях назначаются в виде таблеток длительного действия (пролонгированные) . Их принимают внутрь с водой, до еды. Дозировка нитроглицерина - 2,9 мг, на прием приходится до двух таблеток, кратность употребления - 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении патологии дозировка препарат может быть повышена до 5,2 мг.

Пролонгированные нитраты действуют медленнее, большая часть их инактивируется в печени, поэтому эффективность ниже, чем у «подъязычных» препаратов. При регулярном употреблении максимальное число таблеток на прием не должно быть больше двух.

Гораздо эффективнее действуют пленки или капли, которые проникают через слизистую оболочку ротовой полости. Капли закапывают под язык, пленку приклеивают к десне. Эти средства показаны как для устранения болевого приступа, так и для профилактики стенокардии (в период физической нагрузки, например).

Трансдермальные пластыри с нитроглицерином обеспечивают равномерное и длительное поступление препарата в кровоток через кожу. Они показаны больным с хронической недостаточностью кровообращения, после инфаркта сердца. Целесообразно начинать лечением ими в условиях больницы, а при достижении максимально эффективной дозы больной отправляется домой.

Помимо пластырей, проникновение лекарства через кожу достигается применением мази, которую наносят на участок тела, лишенный волос и возможности трения с одеждой.

нитроглицерин в виде спрея

Спрей и аэрозоли - популярные и удобные формы применения нитроглицерина. Они используются при приступах боли в сердце, а также при начинающемся или развившемся отеке легких. В положении сидя пациенту нужно сделать 1-2 нажатия на дозатор флакона, задержав при этом дыхание. После попадания препарата в ротовую полость эффект наступает в течение нескольких минут.

Максимальная доза спрея или аэрозоля при болевом приступе - 3 нажатия, при отеке легких - до четырех. Для профилактики приступа боли перед физической нагрузкой пациент может принять одну дозу препарата.

Внутривенное введение нитроглицерина показано при инфаркте миокарда и других тяжелых формах ишемической болезни сердца. Важно тщательно рассчитать скорость введения препарата, иначе побочных явлений не избежать. В случае использования специального дозатора есть возможность применения даже не разведенного нитроглицерина, ведь аппарат сам подсчитает, с какими интервалами и в каком количестве его вводить пациенту. При использовании обычной капельницы врач рассчитывает число капель в единицу времени.

Лечение путем внутривенных инфузий может проводиться на протяжении 2-3 дней, не запрещается повторное введение нитроглицерина в случае надобности. В процессе введения врач обязательно контролирует уровень артериального давления, чтобы не допустить тяжелую гипотонию.

Нередко нитроглицерин принимают не только при приступах стенокардии, но и при высоком давлении в комплексе с другими . Особенно это оправдано при боли в груди и на фоне . Дозировка препарата такая же, как и при стенокардии - до трех таблеток с интервалом 5-10 минут. Если боль не проходит, давление продолжает оставаться высоким, необходимо незамедлительно вызывать бригаду скорой помощи.

Меры предосторожности

Пациент, которому показан нитроглицерин, подробно рассказывает лечащему врачу обо всех принимаемых им препаратах дабы избежать нежелательных взаимодействий. Одновременный прием нитроглицерина и других сосудорасширяющих средств, некоторых групп антидепрессантов, увеличивает гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин и алкоголь - тоже вещи малосовместимые ввиду риска тяжелой гипотонии, поэтому от употребления любых спиртосодержащих напитков нужно категорически отказаться, тем более что проблемы с сердцем, служащие показанием к приему нитроглицерина, сами по себе плохо сочетаются с употреблением спиртного.

Жаркие помещения и высокая температура окружающей среды способствуют расширению периферических сосудов, поэтому прием нитроглицерина в таких условиях может сопровождаться гипотонией.

Таблетированный нитроглицерин не нужно разжевывать, так как внезапное проникновение в кровоток сразу всей дозы способно спровоцировать сильную головную боль. Для профилактики этого эффекта можно принять одновременно валидол, ментол под язык.

Больные острой сердечной патологией обычно нуждаются во введении гепарина. В этом случае стоит помнить, что нитроглицерин снижает кроверазжижающее действие гепарина, поэтому, если врач вынужден назначать их одновременно, он будет строго контролировать показатели гемостаза.

Препараты нитроглицерина в виде буккальных пластинок не стоит применять в случае стоматита, пародонтита, наличия съемных протезов, так как эти обстоятельства усложняют всасывание действующего вещества.

Бесконтрольное, длительное употребление нитратов без перерыва создает предпосылки для формирования лекарственной устойчивости. Особенно вероятна она при использовании пластыря или мази, когда лекарство фактически присутствует в крови постоянно. Лекарственная устойчивость делает лечение малоэффективным, требующим увеличения дозы принимаемого препарата. Чтобы избежать подобных негативных моментов врачи рекомендуют делать перерывы каждые сутки - снимать пластырь на ночь, например.

Стоит еще раз напомнить, что нитроглицерин в любой форме должен назначать специалист, принимать самостоятельно его можно только в том случае, если установлен точный диагноз и причина болей в груди, а кардиолог или терапевт уже назначили конкретную дозировку и лекарственную форму. При этом каждый пациент предупреждается о максимальном количестве препарата за один прием, при достижении которого в случае отсутствия эффекта нужно незамедлительно вызывать врача.

Видео: нитроглицерин в программе «Жить здорово»

Видео: чем опасен нитроглицерин

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Таблетки сублингвальные 0,5 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Кроме того, нитроглицерин благотворно влияет на гладкие мышцы органов ЖКТ, путей, по которым происходит отток желчи, а также на другие органы.

Регулярное применение нитроглицерина помогает значительно уменьшить возврат венозной крови в сердце, тем самым спасая его от ишемических поражений. Найти нитроглицерин в аптеке можно в самых разных формах: таблетки, растворы, пластыри, капсулы.

В каких случаях применяется нитроглицерин?

Нитроглицерин показания к применению имеет следующие: появление спазмов сосудов головного мозга и сердца. В данном случае препарат оказывает быстрое воздействие и снимает спазм за счет расширения артерий и сосудов.

В каких еще случаях применяется нитроглицерин? От чего помогает это лекарство? Это препарат первой необходимости для людей, страдающих заболеваниями сердца, а также подверженных резким скачкам давления.

Противопоказания к применению

Несмотря на очевидную эффективность препарата при ряде заболеваний, как и любое лекарственное средство, нитроглицерин имеет определённые противопоказания, которые обязательно необходимо учитывать:

• повышенное ;
• индивидуальная непереносимость нитратов;
• нарушения сердечных сокращений из-за скоплений жидкости и вызванного этим давления на полости сердца;
• сердечная недостаточность;
• травмы головы;
• тяжелая стадия анемии;
• нарушение кровообращения в головном мозге;
• отек легких, вызванный токсическими веществами;
• нарушение работы головного мозга, вызванное кровоизлиянием;
• заболевания сетчатки глаза, сопровождающиеся высоким внутриглазным давлением.

Кроме того, принимать нитроглицерин запрещено беременным и кормящим грудью женщинам, детям.

При заболеваниях, связанных с почечной или печеночной недостаточностью, употребление нитроглицерина должно строго контролироваться лечащим врачом. Как правило, препарат нитроглицерин назначается только в тех случаях, когда польза от него очевидна, а вред, нанесенный больному, существенно ниже, чем полученная польза.

Как можно принимать?

На сегодняшний день нитроглицерин выпускается в самых разных формах. Возможно применение нитроглицерина в таблетках (внутрь или класть под язык для рассасывания), использовать для наружного применения, а также вводить внутривенно. Все зависит лишь от назначения врача и формы препарата.

В аптеке можно встретить следующие формы нитроглицерина:

1. Таблетки либо капсулы. Такую форму препарата, как правило, применяют сублингвальным способом, то есть кладут под язык и не запивают водой. Не рекомендуется использовать за один раз более трех таблеток. В основном эффект и заметное облегчение можно заметить уже после приема одной-двух таблеток или капсул. Если действие препарата не наступило, необходимо срочно обратиться к врачу, лучше даже вызвать скорую помощь. Чаще всего таким способом нитроглицерин принимается при стенокардии.
2. Таблетки или капсулы, запиваемые водой. Внутрь нитроглицерин в основном принимается для предупреждения приступа стенокардии. Запивается лекарство большим количеством воды, за один прием используется одна-две таблетки, в особо тяжелых случаях - три-четыре. Количество приемов лекарства в день должно контролироваться врачом. За сутки максимально можно употреблять не больше 34,8 мг нитроглицерина.
3. Для внутривенного введения используется специальный раствор нитроглицерина, включающий в себя глюкозу либо изотический раствор. Уколы делает врач, для самостоятельного применения такая форма не используется.
4. Пластырь. Нитроглицериновые пластыри используются на протяжении всего дня. Применяются больше для профилактики заболеваний, облегчают и улучшают состояние пациента.

Это действительно эффективный препарат, который оказывает воздействие на кровообращение в организме, но самостоятельное лечение может привести к обострению других заболеваний.

Нитроглицерин: механизм действия

Попадая в кровь, препарат довольно быстро воздействует на сосуды, расширяя их. Происходит это за счет того, что нитроглицерин, механизм действия которого мы рассматриваем, освобождает вещество оксид азота из гладких мышц в тканях сосудов. Благодаря этому процессу пространство между стенками сосудов становится больше, происходит их расширение, кровь начинает быстрее циркулировать. То же самое наблюдается и с желчевыводящими путями.

Побочное действие нитроглицерина

Как и любой другой лекарственный препарат, рассматриваемый нами имеет свои побочные эффекты. При этом наблюдается то или иное побочное действие нитроглицерина, которое может проявиться, как в центральной нервной системе, так и в виде наружных высыпаний и прочих признаков.

Наиболее распространенными побочными действиями нитроглицерина являются:

• головокружение;
• обострение болезней сетчатки глаза, связанных с повышением внутриглазного давления;
• слабость, постоянное утомление и усталость;
• частые головные боли;
• нарушения зрения;
• сердечнососудистая недостаточность;
• покраснение лица, вызванное чрезмерным приливом крови;
• обильное потоотделение;
• резкое и сильное снижение артериального давления;
• учащенное сердцебиение;
• тошнота, рвота, нарушения стула;
• высыпания на коже, зуд, жжение, крапивница.

Нитроглицерин при повышенном давлении

Можно ли нитроглицерин при высоком давлении? Люди, имеющие эту проблему, периодически сталкиваются с приступами гипертонического криза. Это резкое и сильное увеличение артериального давления, которое сопровождается сильными пульсирующими болями в голове, тошнотой и рвотой, сильным потоотделением, нарушениями зрения, онемением мимических мышц. При приступе гипертонического криза необходима срочная медицинская помощь, так как подобное состояние является очень опасным и может привести к развитию инсульта.

Своеобразной скорой помощью при гипертоническом кризе является нитроглицерин. Он быстро расширяет сосуды, благодаря чему артериальное давление начинает спадать. Особенно полезен данный препарат будет для людей, которые помимо головных болей, во время приступа также ощущают боли в сердце. Единственный минус лекарства - после снятия приступа пациент может ощущать головные боли, которые являются побочным действием препарата.

Нитроглицерин: чем заменить?

Вообще, нитроглицерин (от чего его применяют, вам уже известно) - это препарат, который должен иметь в своей аптечке любой человек, страдающий заболеваниями сердца, сосудистой системы или повышенным артериальным давлением. Особенно это касается пациентов со стенокардией. Однако иногда данное средство заканчивается в самый неподходящий момент. В таких случаях можно использовать аналоги препарата, схожие по составу и механизму воздействия на организм.

Чем заменить нитроглицерин? Подобными средствами являются:

• "Нитрокор";
• "Нитросорбид";
• "Нитрогранулонг";
• "Дикор Лонг";
• "Изодинит".

Все эти лекарства схожи с нитроглицерином по своему фармакологическому действию и практически не отличаются и по стоимости.

"Нитрокор"

"Нитрокор" - лекарственный препарат, имеющий в своем составе те же активные компоненты, что и нитроглицерин. Именно поэтому он также быстро действует, помогая снять приступ стенокардии. "Нитрокор" можно использовать и в качестве профилактического средства.

Основной способ применения - под язык. Вдобавок к основным компонентам, лекарство содержит сахар, декстрозу и крахмал. Не рекомендуется постоянно использовать препарат, так как он вызывает привыкание. Можно делать небольшие перерывы, благодаря которым организм снова будет должным образом воспринимать средство.

"Нитросорбид"

Нитроглицерин и "Нитросорбид" - препараты из одного класса лекарственных средств, однако, между ними имеются небольшие отличия. Если нитроглицерин действует молниеносно, расширяя сосуды и избавляя больного от приступа, то вот "Нитросорбид" медленно всасывается в кровь, оказывая воздействие на сосуды лишь спустя 2-2,5 часа. Зато данное средство дольше находится в организме.

"Нитросорбид" подходит для ситуаций, когда нет резких скачков давления, и не требуется скорая помощь. Этот препарат, как правило, назначают в качестве профилактического средства.

"Нитрогранулонг"

Данное лекарственное средство имеет идентичный механизм воздействия на сосуды, поскольку в его составе находится нитроглицерин. Препарат выпускается во многих формах - таблетки, капсулы, мази, аэрозоли, капли и пластыри. Для более быстрого эффекта лучше использовать капли и аэрозоли, так как они очень быстро всасываются в кровь.

Действие активного вещества начинается уже через две минуты.

"Дикор Лонг"

"Дикор Лонг" - органический нитрат, который предназначен для более длительного лечебного эффекта. В основном препарат применяется после инфаркта в период реабилитации.

Данное средство не подходит для устранения приступов, так как эффект наступает приблизительно через 30 минут.

"Изодинит"

Данный препарат имеет схожий состав с нитроглицерином, оказывает аналогичное воздействие на организм. Скорость действия препарата зависит от выбранной формы.

Несмотря на то что нитроглицерин имеет массу аналогов, именно этот препарат оказывает самое эффективное действие.

Мы рассмотрели такой препарат, как "Нитроглицерин". От чего он, какие его показания и противопоказания, чем заменить - вам также известно. Однако следует помнить о том, что самолечение может только усугубить ситуацию. Обязательно перед применением проконсультируйтесь с врачом. Будьте здоровы!

При серьезных кардиологических патологиях препарат «Нитроглицерин» следует всегда иметь при себе. Он не только показан для комплексного лечения, но бывает незаменим при острых приступах, спасает жизнь. Чем хорош нитроглицерин, аналоги которого в большом ассортименте представлены фармацевтической сетью? Возможно, стоит отдать предпочтение именно заменителям?

Читайте в этой статье

Нитроглицерин: описание препарата, принцип действия

«Нитроглицерин» относится к разряду антиангинальных лекарств, нитратов, то есть способствует высвобождению оксида азота в сосудах, что снимает напряжение с гладких мышц. За счет этого происходит понижение потребности миокарда в кислороде, облегчение нагрузки на сердце.

«Нитроглицерин» нормализует кровоток в пораженных ишемией участках главной человеческой мышцы, стабилизирует подскочившее давление. Благодаря ему физические нагрузки пациенты с ИБС и стенокардией переносят легче.

«Нитроглицерин» известен несколькими возможностями:

• возобновлять приток кислорода к миокарду;
• сокращать необходимость в большом количестве этого соединения;
• расширять коронарные сосуды, снимая спазм;
• купировать боль в сердце.

Это вызывает нужду в его использовании при таких патологиях:

• стенокардия;

«Нитроглицерин» показан не только в тяжелом периоде или во время приступа, но и для предотвращения перечисленных заболеваний. Препарат бывает в таблетках, растворе для инъекций, в виде . Какая форма необходима в конкретном случае, определяется тяжестью состояния больного.

Приступ быстро купируется таблеткой, помещенной под язык. Когда пациент в остром состоянии попадает в больницу, «Нитроглицерин» он получает внутривенно. Большое преимущество лекарства – почти мгновенный эффект.

«Нитроглицерин» в таблетках доступен практически всем, благодаря низкой стоимости. Она колеблется от 25 до 80 рублей.

Чем можно заменить «Нитроглицерин»

В отсутствие средства в аптеке или по назначению врача разрешается применять лекарство, сходное по составу и фармакологическому эффекту. Есть аналоги , которые не менее качественно снимут острое состояние и помогут в длительной терапии недуга.

«Нитрокор»

Это почти абсолютный клон «Нитроглицерина», так как содержит то же действующее вещество. Дополняют его декстроза, крахмал и сахар. «Нитрокор» показан в основном для снятия и их предотвращения. Препарат работает так же молниеносно, как «Нитроглицерин», используется аналогичным образом – под язык.

«Нитрокор» имеет следующее влияние на организм:

• расслабляет сосуды и гладкие мышцы;
• сокращает прилив крови к правому предсердию;
• понижает давление за счет стабилизации кровообращения в малом круге.

Поэтому он тоже используется в терапии постинфарктных состояний, стенокардии и ИБС. Но при частом применении «Нитрокор» провоцирует привыкание и, как следствие, перестает оказывать нужное влияние. После перерыва его воздействие на организм возвращается к прежним особенностям полностью. А завершать курс терапии необходимо постепенным сокращением привычной дозы.

«Нитросорбид» тоже представляет собой вазодилятор разряда органических нитратов, его основная составляющая имеет наименование изосорбида динитрат. Препарат существует в таблетках или растворе для внутривенного использования. Обычно при назначении специалисты подчеркивают, что принимать следует именно данное средство. Вызвано это тем, что нитроглицерин и нитросорбид отличия все же имеют, несмотря на принадлежность к одному классу лекарств.

Первый препарат незаменим в качестве , когда нужно срочно побороть приступ стенокардии или облегчить состояние при инфаркте. Но «Нитроглицерин» так же мгновенно и исчезает из тканей.

«Нитросорбид» же отличен тем, что воздействует медленнее. Его наивысшая концентрация фиксируется в крови спустя 1,5 — 2 часа после приема таблетки. А первый эффект наступает через 30 — 50 минут. Но зато и присутствие его в крови более долгое, что обеспечивает расслабление сосудов, уменьшение сердечной нагрузки на 4 — 6 часов. Это происходит частично из-за особенностей всасывания лекарства.

Логичен вопрос: нитросорбид или нитроглицерин — что лучше? Это зависит от причины, по которой необходимы препараты. Для быстрого снятия приступа стенокардии, сердечного спазма в ожидании профессиональной помощи целесообразно использовать «Нитроглицерин». Когда он подействует, состояние пациента немного стабилизируется, сильная боль утихает. Но когда опасность инфаркта и шок позади, нужна пролонгированная терапия, оптимальный вариант — «Нитросорбид». Он будет поддерживать длительное время нормальное кровоснабжение и приемлемое состояние сосудов. Для терапии стенокардии, тем более профилактики патологии, а также лечения инфаркта это предпочтительнее.

В приеме «Нитросорбида» и «Нитроглицерина» тоже есть разница. Первый пьют за 30 минут до еды 3 — 4 раза в сутки, а не кладут под язык до растворения.

«Нитрогранулонг»

Препарат «Нитрогранулонг», вопреки названию, существует не в гранулах, а в таблетках, капсулах, каплях, в виде аэрозоля, пластыря и мази для нанесения на кожу. Его основным компонентом является нитроглицерин, поэтому использование и влияние обоих препаратов аналогично.

«Нитрогранулонг» быстро купирует стенокардический приступ, утихомиривает боль при инфаркте. Его действие обнаружится уже через 30 секунд после помещения капсулы или таблетки под язык. Капли и аэрозоль действуют еще быстрее. Максимум времени, которое можно ожидать нужного результата, составляет 2 минуты. А сохранение его эффекта, если «Нитрогранулонг» используется в каплях или в виде пленки, приклеиваемой на десну, составит до 5 часов.

«Дикор Лонг»

Средство под названием «Дикор Лонг» нельзя назвать точным аналогом «Нитроглицерина». Его главным веществом является изосорбида динитрат, который относится также к разряду органических нитратов. Поэтому «Дикор Лонг» показан в терапии стенокардии, при реабилитации после инфаркта. Лекарство расширяет сосуды, разгружает сердечную мышцу, так как понижает нуждаемость ее в кислороде.

«Дикор Лонг» — средство пролонгированного действия, поэтому не стоит использовать его для снятия острого состояния при ИБС. Он проникает в кровь через 30 минут, не ранее. Но и действует до 6 — 8 часов.

Таблетку «Дикор Лонг» проглатывают целиком, запивая водой. Начинать терапию следует с минимальной дозы препарата, которая составляет 20 мг. Существует фасовка по 40 и 60 мг, но максимальная суточная доза не должна составлять более 120 мг.

Заканчивают лечение плавным снижением количества используемого препарата. Прекращать пить «Дикор Лонг» резко не следует.

«Изодинит»

Препарат «Изодинит» существует в разных формах, в зависимости от этого он бывает быстродействующим и пролонгированным. Его основу составляет изосорбида динитрат, который не делает средство 100%-ным аналогом «Нитроглицерина», но обеспечивает то же влияние на сосуды и миокард, то есть восстанавливает проводимость коронаров и снижает потребность тканей в кислороде.

«Изодинит» в виде спрея и сублингвальных (предназначенных для рассасывания) таблеток активен через 2 — 5 минут, прекращает работать спустя 1 — 2 часа. Капсулы и пилюли пролонгированного влияния поступают в кровь спустя 30 минут и сохраняются в ней до 12 часов.

Чем опасен нитроглицерин? Как и у любого препарата, в нем есть побочные эффекты, самый опасный среди которых - смерть.