Кофеин бензоат ампулы применение. Кофеин-бензоат натрия - официальная инструкция по применению. "Кофеин": показания к применению
Вообще кофеин является психостимулятором, и это все могут подтвердить по собственному опыту - конечно, он действует не так сильно, как психостимулятор амфетамин, действуя на другие мишени.
Был в нашем вузе инцидент со студентами, которые перед экзаменом по фармакологии решили учить и не спать, используя для этого кофеин в разных формах. Они начали с растворимого сублимированного кофе, перешли на порошковый для варки, когда быстрорастворимый перестал помогать, а затем и на зерновой. Когда и эти дозы кофеина перестали помогать, они перешли на кофеин в таблетках. Конда кофеин в таблетках перестал помогать, они от вышеперечисленного спектра пероральных форм кофеина перешли к парентеральным, где-то откопали ампулы кофеина и ввели внутривенно.
Да, они успели прочитать к экзамену все учебники, какие хотели. Но придя на экзамен, они выглядели такими разбитыми, что сначала экзаменаторы посчитали, что те так переволновались, что скоро упадут в обморок: их лица покрывал холодный пот, руки тряслись как при паркинсонизме, глаза были мутными, а взгляд, что называется, "на тысячу миль", как у солдат после Вьетнама, переживающих посттравматическое стрессовое расстройство. Но когда преподаватели узнали истинную причину, этим студентам... поставили "неуд" без опроса. Почему? Потому что они поступили нефармакологично.
Психоактивные психостимуляторы, к которым относятся кофеин и амфетамин, повышают энергичность, но уменьшают сосредоточенность. Они подходят для совершения творческой разнообразной работы, но не подходят для монотонной рутинной деятельности вроде чтения учебника. Более того: даже если выдержка на продолжение работы находится, бессонные ночи истощают запасы нейромедиаторов, что приводит не только к двигательным нарушениям, но и к потере функций памяти от запоминания до вспоминания.
Чему это нас учит? Во-первых, токсическая и тем более летальная дозы у кофеина довольно велики при том факте, что в лекарствах его концентрации весьма незначительны. В одной таблетке или одной ампуле содержится в среднем около 100 мг кофеина при том, что летальная доза составляет 200 мг на кг массы тела, то есть для среднего человека нужно более 50 таких таблеток или ампул. Во-вторых, сон перед экзаменом даст больше, чем ночное бдение с перечитыванием учебников по нескольку раз.
А внутривенно кофеин вводят как стимулятор дыхания при его остановке, потому что он не только психоактивный психостимулятор, но и дыхательный аналептик, активирующий дыхательный центр продолговатого мозга. Если ввести его не по показаниям, проявится привычный эффект кофеина, но будет более выраженным и наступит быстрее. Почему? Так выше его биодоступность - так он быстрее поступив с током крови к своим мишеням в нервной системе, не потратив время на всасывание из ЖКТ.
Как вообще действует кофеин? Если коротко и по-возможности понятно, он препятствует действию "молекулы усталости" (которая является производным АТФ - нашего внутреннего энергоносителя; что-то вроде отработанного аккумулятора), таким образом отодвигая наступление усталости - именно из-за эффекта отодвигания наступающая потом усталость имеет увеличенный эффект, поскольку незаметно копится, пока в нас циркулирует кофеин.
Поступайте фармакологично.
Где-то откопали? Да в любой аптеке! Статья выдумана, т.к. от самого кофе даже от порошкового штырит лучше и дольше чем от ампул или таблетосов. Разбитыми они могли придти только если не приняли кофеина, иначе кофеин бы блокировал захват аденозина и они бы просто не ощущали усталости ни в каком виде. Вот просто как школьники друг другу рассказывают сказки в пятом классе так и тут...
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.
Код АТХ N06BС01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.
Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в
теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).
Фармакодинамика
Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.
Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).
Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.
Показания к применению
Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем
Угнетение дыхания, асфиксия
Отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему
Астенический синдром
Спазмы сосудов головного мозга
Способ применения и дозы
Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.
Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от
возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).
Побочные действия " type="checkbox">
Побочные действия
Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,
сонливость, мышечное напряжение, депрессия
Ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления
Тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни
Реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм
Гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение
экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой
кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче
Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при
длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата
Повышенная возбудимость
Бессонница
Атеросклероз
Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый
инфаркт миокарда
Артериальная гипертензия
Глаукома
Возраст свыше 60 лет
Беременность, период лактации
Детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими лекарственными средствами
возможно:
с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,
клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,
сердечными гликозидами, тиреотропны ми средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,
изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,
ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;
с антидепрессантами, барбитуратами, бета -адрено блокаторами , примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;
с лекарственными средствами, стимулирующи ми центральную нервную
систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция
центральной нервной системы;
с ингибиторами МАО, прокарбазином , фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;
с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;
с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;
с препарат ами лития – усиление выведения последних с мочой;
с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и
ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным
результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.
Не следует применять препарат во время проведения тестов.
Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной
деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект
стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не
кофеин-бензоат натрия.
Дети
Препарат не применять детям до 12 лет.
Беременность и период лактации
Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Кофеин: инструкция по применению и отзывы
Кофеин – психостимулирующий препарат.
Форма выпуска и состав
Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).
В состав 1 мл раствора входит:
- Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
- Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).
Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.
Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.
Показания к применению
- Понижение физической и умственной работоспособности;
- Умеренная артериальная гипотония;
- Мышечная слабость;
- Мигрень;
- Сонливость;
- Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).
Противопоказания
- Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
- Артериальная гипертензия;
- Нарушения сна;
- Глаукома;
- Пароксизмальная тахикардия;
- Повышенная возбудимость;
- Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- Частая желудочковая экстрасистолия;
- Пожилой возраст;
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка
Раствор Кофеин вводят подкожно.
Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.
Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.
Кратность и продолжительность применения определяются врачом.
Побочные действия
Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:
- Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
- Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
- Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.
При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).
Передозировка
Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.
В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.
Особые указания
Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.
Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.
Применение при беременности и лактации
Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.
Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
- Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
- Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.
Аналоги
Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кофеин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кофеина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кофеина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Кофеин - психостимулирующее и аналептическое средство. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сокращений сердца, повышает АД при гипотензии. Оказывает умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желез желудка.
Показания
- заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.
Формы выпуска
Раствор для подкожного введения.
Таблетки 100 мг Кофеина бензоат натрия.
Инструкция по применению и дозировка
Вводят подкожно или принимают внутрь. Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки; детям - по 25-100 мг 2-3 раза в сутки.
Побочное дейст вие
- нарушение сна;
- возбуждение;
- беспокойство;
- при длительном применении возможно привыкание;
- тахикардия;
- повышение АД;
- аритмии;
- тошнота, рвота.
Противопоказания
- артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст.
Особые указания
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол - менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения - с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Аналоги лекарственного препарата Кофеин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Диа-Активанад-N;
- Кофеин безводный;
- Кофеин-бензоат натрия.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
АТХ:N.06.B.C.01 Кофеин
Фармакодинамика:Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).
Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.
Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).
Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.
Фармакокинетика:Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).
Показания:Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).
Угнетение ЦНС.
Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).
Снижение умственной и физической работоспособности.
Энурез у детей.
Сонливость.
Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.
V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов
VI.G40-G47.G43 Мигрень
XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное
XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость
XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности
Противопоказания:Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.
Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).
Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).
Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия.
Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:Глаукома.
Повышенная возбудимость.
Пожилой возраст.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Беременность и кормление грудью.
Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.
Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.
Способ применения и дозы:Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.
П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).
В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Побочные эффекты:Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.
Кровь: гипогликемия, гипергликемия.
Передозировка:При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.
Лечение симптоматическое - промывание желудка, если был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; , слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).
Особые указания:Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Инструкции