Де-Нол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. "Де-Нол": отзывы, инструкция по применению и состав

Сочетание де-нол с иными препаратами:
Все молочные продукты, а также антацидные средства уменьшают действие данного средства. Необходимо, чтобы между употреблением препарата и вышеуказанных продуктов (лекарств ) был промежуток не меньше получаса. Лекарство не употребляют одновременно с иными средствами, включающими висмут во избежание тяжелых побочных эффектов, таких как энцефалопатия .

Де-нол представляет собой противоязвенное средство, включающее в свой состав субцитрат висмута в качестве основного действующего компонента. Препарат этот является представителем вяжущих средств, но эффект от его использования намного шире. Препарат воздействует на ряд процессов, проходящих при образовании язвы . Главными действиями лекарства являются противомикробное, вяжущее и гастроцитопротекторное.

Принцип вяжущего действия активного компонента объясняется его возможностью вступать во взаимодействие с протеинами с формированием хелатных соединений. В результате чего слизистая оболочка желудка и кишечника покрывается протекторным слоем. При этом подобный слой формируется исключительно в местах поражения слизистой оболочки. Это ускоряет заживление, предохраняя пораженные места от разъедания кислотой желудочного сока. В процессе формирования хелатных соединений висмута с протеинами одну из главных ролей играет кислотность органов пищеварения. Именно кислота запускает процесс соединения данных веществ.

Де-нол является бактерицидом по отношению к хеликобактеру пилори. Данный эффект объясняется тем, что препарат подавляет выработку ферментов в клетках возбудителя. Это нарушает все основные процессы и микроб погибает. Также лекарство изменяет состояние оболочек клеток, это делает клетки хеликобактера слабыми и неспособными внедряться в ткани пораженного организма. Есть данные и о том, что клетки возбудителя становятся более инертными. Препарат очень хорошо растворяется слизью желудка, поэтому он воздействует и на тех возбудителей, которые находятся в самой оболочке.

Препарат оказывает значительное гастроцитопротекторное влияние, он объясняется следующими механизмами:

• активизируется выработка простагландина Е2 , который необходим для производства муцина, бикарбонат ионов, формирующих мукозно-бикарбонатную защиту,
• усиливается движение крови и биологических жидкостей в оболочке желудка и кишечника, что активизирует обменные процессы в клетках. Вследствие чего быстрее происходит процесс восстановления клеток и структуры слизистых,
• снижается выработка соляной кислоты фундальными тканями, вследствие чего уменьшается кислотность желудочного сока,
• висмут и пепсин вступают во взаимодействие, что приводит к подавлению активности пепсина, что уменьшает пептическое действие желудочного сока.

Де-нол представляет собой лекарственное средство, предохраняющее стенки желудка от повреждений, в том числе от язвы и от воздействия болезнетворных микробов.
Группой российских ученых осуществлено исследование ряда препаратов из группы цитопротекторов. Целью исследования, в котором изучали четыре самых распространенных препарата, было обнаружение сходств и различий в действии препаратов: де-нол, мизопростол, сукральфат, пентоксифиллин .

Данные лекарственные средства чаще всего применяются совместно с рядом иных лекарств, но иногда применяются и самостоятельно. Согласно результатам исследования, де-нол показал более эффективные результаты. Так, это лекарство увеличивает выработку слизи, а также бикарбонатов, увеличивает скорость формирования новых тканей в поврежденных местах. Препарат тормозит попадание болезнетворных микробов в ткани слизистой оболочки, а также препятствует выработке некоторых веществ, разрушающих слизистую оболочку. Сильнее чем иные подобные препараты де-нол активизирует движение крови по капиллярам слизистой оболочки. Такие препараты как мизопростол и пентоксифиллин не имеют антиоксидантных свойств, не уменьшают действие фермента пепсина, а также не нейтрализуют желчные кислоты. А де-нол обладает всеми вышеперечисленными свойствами. Кроме этого, препарат вступает во взаимодействие с тканями определенных слоев язвы и формирует протекторную пленку, не допускающую диффузию ионов водорода, предупреждая деструкцию тканей слизистой оболочки, поврежденной болезнью. Данный препарат эффективно активизирует выработку простагландинов. Единственный недостаток данного средства по отношению к сукральфату – это осаждение желчных кислот.

Согласно результатам данного опыта, ученые считают именно де-нол наиболее эффективным среди препаратов-цитопротекторов в терапии язвы органов пищеварения, гастрита в хронической форме, вызванном хеликобактером пилори, а также мукозитов, вызванных злоупотреблением рядом препаратов, а также поноса
В государствах постсоветского пространства среди детских недугов болезни пищеварительного тракта занимают второе место после ОРЗ . При этом недуги гастродуоденальной зоны занимают около семидесяти пяти процентов среди всех болезней пищеварения. Сегодняшние заболевания пищеварения опасны тем, что часто они протекают без симптомов, с малозаметными проявлениями и с частым разрушением слизистой оболочки. К сожалению, у современных детей язва уже не так редка, как еще тридцать лет назад. У подобного явления есть два объяснения: во-первых, появилась возможность обнаружения язвы на ранних стадиях ее образования, а во-вторых, действительно подобных случаев среди детей стало больше.

Уже не является спорным вопросом, что в большинстве случаев заболевания желудка у детей вызываются хеликобактерной инфекцией.
Достаточно сложно подобрать компоненты для лечения детей при подобных заболеваниях. Назначение антибиотиков осложняется тем, что многие из них, используемые для лечения детей, уже не действуют на возбудителя. Назначение иных препаратов, например ингибиторов протонной помпы, осложняется тем, что увеличенное количество кислоты в желудочном соке у малышей часто не является признаком язвы желудка. Поэтому в последнее время в педиатрической практике все чаще назначаются препараты висмута, а в частности де-нол.

Использовали подобные средства для терапии недугов желудка еще в шестнадцатом столетии. Наиболее активно применяли их в Англии и Германии. Из современных препаратов висмута наиболее эффективным при язве желудка является коллоидный субцитрат висмута – препарат де-нол.

В связи с тем, что висмут относится к тяжелым металлам, существует определенный риск побочных эффектов. Поэтому нежелательно использовать препарат в лечении детей дольше одного месяца. После консультации гастроэнтеролога, спустя два месяца после окончания курса лечения можно пройти повторный курс лечения.
Наиболее эффективными и безопасными в лечении детей являются сочетания трех препаратов, одним из которых является де-нол, комбинированный с антибиотиком и метронидазолом . Подобные сочетания дают возможность добиться излечения до девяноста процентов больных детей.

Украинские врачи провели эксперимент по использованию де-нола, амоксициллина и метронидазола в терапии сорока пяти детей и подростков в возрасте от семи до шестнадцати лет. Семь дней пациенты принимали амоксициллин, де-нол и метронидазол. Далее на протяжении двадцати одного дня лечение проводилось только де-нолом. Спустя месяц после курса лечения у ста процентов пациентов зарубцевались язвы. Спустя полгода и год после лечения лишь у шести процентов больных были обнаружены возвратные формы заболевания.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 8 шт.; в коробке 7 или 14 блистеров.

блистер 8, , пачка картонная 7,

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, кремово-белого цвета, с надписью «gbr 152», выдавленной на одной стороне, и графическим рисунком в виде квадрата с прерывистыми сторонами и закругленными углами — на другой, без запаха или с легким запахом аммиака.

Характеристика

Препарат висмута.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез ПГЕ, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Фармакокинетика

Висмута субцитрат практически не всасывается из ЖКТ. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится из организма почками.

Показания препарата Де-Нол ®

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori;

хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori;

синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи;

функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость препарата;

выраженное нарушение функции почек;

беременность;

период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты, рвоты, более частого стула, запоров. Эти явления не опасны для здоровья и носят временный характер.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

При длительном применении в высоких дозах — энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

Взаимодействие

В течение получаса до и после приема Де-Нола ® не рекомендуется применение внутрь других ЛС, а также прием пищи и жидкости, в частности антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приеме внутрь могут оказывать влияние на эффективность Де-Нола ® .

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 4 раза в сутки за 30 мин до приема пищи и на ночь или по 2 табл. 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи.

Детям от 8 до 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки за 30 мин до еды.

Детям от 4 до 8 лет — в дозе 8 мг/кг/сут; суточную дозировку разделяют на 2 приема. Принимают за 30 мин до еды.

Продолжительность курса лечения — 4-8 нед. В течение следующих 8 нед не следует применять препараты, содержащие висмут.

Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение Де-Нола ® в комбинации с другими антибактериальными средствами, обладающими антихеликобактерной активностью.

Передозировка

Симптомы (при длительном приеме доз, превышающих рекомендуемые): нарушение функции почек. Эти симптомы полностью обратимы при отмене Де-Нола ® .

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. В случае нарушения функции почек, сопровождающегося высоким уровнем висмута в плазме крови, использование комплексообразователей — димеркаптоянтарной и димеркаптопропансульфоновой кислот. В случае выраженного нарушения функции почек показан гемодиализ.

Особые указания

Препарат не следует применять более 8 нед. Также не рекомендуется во время лечения превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей. В период лечения Де-Нолом ® не следует применять другие препараты, содержащие висмут. По окончании курсового лечения препаратом в рекомендуемых дозах концентрация активного действующего вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации выше 100 мкг/л.

При применении Де-Нола ® возможно окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка.

Условия хранения препарата Де-Нол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Де-Нол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Де-Нол является антибиотиком нового поколения, оказывающим противоязвенное, противовоспалительное действие с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori, обладает также противовоспалительным, антацидным и вяжущим действиями. Образует нерастворимое защитное покрытие в месте язвы. Улучшает защитные свойства слизистой ЖКТ. Повышает выработку слизи, устойчивость слизистой оболочки к воздействию пепсина, соляной кислоты и ферментов. Увеличивая синтез простагландина Е и секрецию бикарбонатов, стимулирует активность цитопротективных механизмов. Для детей лекарство Де-нол можно принимать с 4 лет.

Де-нол инструкция по применению

Международное название - Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassium dicitrate ).
Торговое название - Де-Нол (De-Nol ).

Формы выпуска

Таблетки Де-нол , покрытые оболочкой кремово-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "gbr 152", выдавленной на одной стороне, и графическим рисунком в виде квадрата с прерывистыми сторонами и закругленными углами, выдавленным на другой стороне, без запаха или с легким запахом аммиака.

1 таблетка содержит висмута трикалия дицитрат 304.6 мг, что соответствует содержанию висмута оксида 120 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, калия полиакрилат, макрогол 6000, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry OY-S-7366 (гипромеллоза, макрогол 6000).

Пачки картонные, блистеры (7/14), 8шт.

Фармакологическая группа

Антисептическое кишечное и вяжущее средство.

Фармакологическое действие

• антисептическое кишечное;
• противоязвенное;
• слизеобразующее;
• увеличивающее синтез Pg E;
• увеличивающее секрецию гидрокарбонатов.

Де-нол показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, хронический гастрит в фазе обострения.

• Гастрит
• Дуоденит
• Гастроеюнальная язва
• Алкогольный гастрит
• Пептическая язва
• Атрофический гастрит
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Язва желудка

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 таб. 4 раза/сут за 30 мин до приема пищи и на ночь или по 2 таб. 2 раза/сут за 30 мин до приема пищи.

Детям в возрасте от 8 до 12 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут за 30 мин до еды.

Детям в возрасте от 4 до 8 лет назначают в дозе 8 мг/кг/сут; суточную дозу разделяют на 2 приема. Принимают за 30 мин до еды.

Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. В течение следующих 8 недель не следует принимать препараты, содержащие висмут.

При наличии Helicobacter pylori принимать препарат следующим образом:

Взрослые: по 1 таблетке препарата Де-Нол 2 раза в стуки с клатримицином 500 мг 2 раза в сутки, а также с амоксициклином 1 г 2 раза в сутки. При необходимости квадри терапии рекомендуется сочетать Де-Нол (120 мг 2 раза в сутки) с тетрациклином (500 мг 4 раза в сутки), метронидазолом (500 мг 3 раза в сутки) и ингибитором протонной помпы (ланзапрразол, омепразол, ребепразол или эзомепразол). Длительность комбинированного лечения составляет 7-14 дней.

Для улучшений регенерации язвенного эффекта возможно дальнейшее лечение Де-Нолом по 1 таблетке 4 раза в сутки за 30 минут до приема пищи, 4-й раз принимать перед сном. Общая длительность приема препарата Де-Нол составляет 6 недель (максимум 8 недель).

Побочные действия

Тошнота, рвота, более частый стул, диарея. При длительном применении препарата в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

Противопоказания

Выраженная почечная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст.

Беременность и лактация

Взаимодействие

За 30 мин до и после приема препарата следует воздержаться от приема пищи, антацидных средств и жидкостей. Уменьшает всасывание тетрациклина. При совместном применении с другими висмутсодержащими препаратами, повышается риск развития побочных эффектов (увеличение концентрации висмута в плазме крови).

Особые указания

Для усиления бактерицидного действия в отношении Helicobacter pylori в некоторых случаях целесообразно комбинировать с метронидазолом и/или амоксициллином в течение 1-2 нед. При лечении наблюдается окрашивание кала в черный цвет.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

Противоязвенный препарат с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Препарат: ДЕ-НОЛ®
Активное вещество препарата: bismuthate, tripotassium dicitrato
Кодировка АТХ: A02BX05
КФГ: Препарат, оказывающий защитное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Противоязвенный препарат
Регистрационный номер: П №012626/01
Дата регистрации: 13.12.07
Владелец рег. удост.: ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. {Нидерланды}

Таблетки, покрытые оболочкой кремово-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «gbr 152», выдавленной на одной стороне, и графическим рисунком в виде квадрата с прерывистыми сторонами и закругленными углами, выдавленным на другой стороне, без запаха или с легким запахом аммиака. 1 таб. висмута трикалия дицитрат 304.6 мг, что соответствует содержанию висмута оксида 120 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, калия полиакрилат, макрогол 6000, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry OY-S-7366 (гипромеллоза, макрогол 6000).
8 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Де-нол

Противоязвенный препарат с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка образует нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, а также образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, хлороводородной (соляной) кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение
Висмута трикалия дицитрат практически не всасывается из ЖКТ. Однако незначительное количество висмута может поступать в системный кровоток.
Выведение
Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится почками.

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori);
- хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения (в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori);
- синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи;
- функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 таб. 4 раза/сут за 30 мин до приема пищи и на ночь или по 2 таб. 2 раза/сут за 30 мин до приема пищи.
Детям в возрасте от 8 до 12 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут за 30 мин до еды.
Детям в возрасте от 4 до 8 лет назначают в дозе 8 мг/кг/сут; суточную дозу разделяют на 2 приема. Принимают за 30 мин до еды.
Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. В течение следующих 8 недель не следует принимать препараты, содержащие висмут.
Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение Де-Нола в комбинации с антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью.

Побочное действие Де-нол:

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, учащение стула, запоры. Эти эффекты носят транзиторный характер.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны ЦНС: при длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

Противопоказания к препарату:

Выраженное нарушение функции почек;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и лактации.

Де-Нол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Де-нол.

Препарат не следует применять более 8 недель.
Во время лечения не рекомендуется превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей.
В период лечения Де-Нолом не следует применять другие препараты, содержащие висмут.
По окончании курсового лечения препаратом в рекомендуемых дозах концентрация активного вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации более 100 мкг/л.
При применении Де-Нола возможно окрашивание кала в черный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка.

Передозировка препаратом:

Симптомы: при длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно нарушение функции почек (полностью обратимы при отмене препарата).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию. При нарушениях функции почек, сопровождающихся высоким уровнем висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи - димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. В случае выраженного нарушения функции почек показан гемодиализ.

Взаимодействие Де-нол с другими препаратами.

При одновременном приеме других лекарственных средств, а также пищи и жидкости, в частности, антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков возможно изменение эффективности Де-Нола (не рекомендуется принимать внутрь в течение 30 мин до и после приема Де-Нола).

Условия продажи в аптеках.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Де-нол.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

Де-Нол (De-Nol) – противоязвенное лекарственное средство.

В роли активного вещества в препарате выступает висмута трикалия дицитрат (bismuthate tripotassium dicitrate) или коллоидный субцитрат висмута.

Химическое название: висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (соль 1:3:2). Формула: C 12 H 10 BiK 3 O 14 .

Механизм действия

Де-Нол относится к группе гастропротекторов – лекарственных средств, защищающих слизистую оболочку желудка от агрессивных факторов.

Таковыми при язвенной болезни являются повышенная кислотность желудочного сока и хеликобактерии (Helicobacter pylori). И между ними существует тесная взаимосвязь.

Причем хеликобактерии или хеликобактер – ведущая причина развития язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Эти грамотрицательные бактерии, имеющие спиралевидную форму и снабженные жгутиками, обитают на слизистой оболочке пилорического отдела (привратника) желудка, но практически никогда не встречается в 12-перстной кишке (дуоденум).

Клетки различных отделов слизистой оболочки желудка вырабатывают множество веществ или факторов, входящих в состав желудочного сока. Важнейшие из них – пепсиноген и соляная кислота. Под действием соляной кислоты пепсиноген трансформируется в активную форму пепсин.

Этот пищеварительный фермент обеспечивает протеолиз – расщепление белковых соединений, в составе пищи поступающих в желудок. Секреция желудочного сока, его объем, состав, кислотность зависит т множества регуляторных механизмов. Среди них – прием пищи, различные гормоны, состояние вегетативной нервной системы.

Под действием парасимпатических вегетативных импульсов увеличивается секреция, повышается кислотность желудочного сока, а под действием симпатических – наоборот, угнетается. Соляная кислота, пепсин и другие протеолитические пищеварительные ферменты негативно действуют на слизистую оболочку желудка.

При их избыточной секреции наступает самопереваривание слизистой с образованием язвенных дефектов. Именно такой механизм (патогенез) лежит в основе язвообразования.

Гастропротекция, защита слизистых оболочек от агрессивного влияния желудочного сока, достигается несколькими механизмами. На поверхность слизистой оболочки поверхностными или добавочными клетками выделяется слизь, которая служит хорошей механической защитой.

Эти же клетки выделяют бикарбонаты, которые, будучи щелочами, нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока. Образование слизи и бикарбонатов осуществляется под действием простагландинов. Эти биологически активные гормоноподобные вещества синтезируются в различных тканях организма, и выполняемые ими функции столь же различны.

Простагландины регулируют уровень артериального давления, тонус гладких мышц внутренних органов, уровень гормонов, развитие воспалительных реакций, и многое другое. В этой связи выделяют несколько типов простагландинов, которые обозначают прописными буквами латинского алфавита.

Образование слизи и бикарбонатов обеспечивается простагландинами Е, которые имеют две разновидности – Е1 и Е2. При дефиците простагландинов Е1/Е2 количество слизи и бикарбонатов снижается, и слизистая оболочка становится более восприимчива к разрушающему действию желудочного сока.

Если слизь с бикарбонатами – это первый, поверхностный защитный барьер, то вторым, глубоким, барьером будет сама слизистая оболочка. Чем лучше кровоснабжение в ней, чем быстрее обновляются ее клетки, тем она прочнее.

Определенную роль в обеспечении прочности слизистой оболочки желудка играет т.н. эпидермальный фактор роста. Это специфический белок, который обеспечивает рост и дифференцировку слизистой оболочки желудка.

До недавнего времени считалось, что из-за высокой кислотности желудочного сока рост и размножение патогенных микроорганизмов в желудке принципиально невозможно. Оказалось, что это не так, и хеликобактер «успешно» размножается на желудочной слизистой.

Эти бактерии выделяют ферменты, расщепляющие белковые компоненты слизистой оболочки. Протеолиз сопровождается образованием энергии, которая обеспечивает жизнедеятельность бактерий.

При этом они тоже подвержены губительному действию желудочного сока. Чтобы приспособиться к неблагоприятной агрессивной среде, хеликобактер выработал ряд защитно-приспособительных механизмов. Эти микробы обитают в толще желудочной слизи на границе с клетками слизистой оболочки, там, где кислотность минимальна.

При этом они способны проникать глубоко в подслизистый слой. Чтобы обезопасить себя от избыточной кислотности, они выделяют фермент уреазу, который преобразовывает мочевину тканей в аммиак. Аммиак – это щелочь, разъедающая ткань. В ответ на наличие щелочи слизистая оболочка выделяет еще большее количество соляной кислоты с дальнейшей активацией пепсиногена и образованием пепсина.

При этом хеликобактер образует еще большее количество аммиака. Порочный круг замыкается, и раздражение слизистой оболочки аммиаком в сочетании с процессами самопереваривания приводит к образованию язвенных дефектов. Хотя в 12-перстной кишке и нет хеликобактера, но поступление кислого желудочного содержимого в дуоденальный просвет приводит к аналогичным изменениям.

Прочность дуоденальной слизистой снижается, она становится более восприимчивой к раздражающему действию желчных кислот, в составе желчи поступающих из печени и желчного пузыря.

Примечательно, что дуоденальные язвы встречаются намного чаще, чем желудочные. В большинстве случаев язвенной болезни предшествуют т.н. предъязвенные состояния. Эти состояния характеризуются воспалением слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки (гастродуодениты) и наличием поверхностных дефектов (эрозий).

Инфицирование хеликобактером осуществляется через слюну при пользовании общей посудой, при поцелуях. Во внешней среде эти бактерии быстро погибают.

Тем не менее, до 80% населения Земли инфицированы этими бактериями. Разумеется, язвенной болезнью болеют далеко не все. Для появления деструктивных изменений на слизистой и развития соответствующих симптомов должны быть некие провоцирующие факторы.

Это несбалансированное питание, слабый иммунитет, стрессы, прием некоторых лекарственных препаратов – все, что ранее считалось основными причинами язвенной болезни и 12-перстной кишки.

Как влияет Де-Нол на язвенный процесс? Висмута трикалия дицитрат (далее – ВТД) практически не всасывается в ЖКТ. При его попадании в ЖКТ образуются соли – висмута цитрат и висмута оксихлорид. Эти соли при контакте с белками слизистой оболочки желудка образуют сложные металлорганические комплексы или хеллаты.

Макроскопически синтез хеллатов проявляется образованием пленок на поверхности эрозивных и язвенных дефектов. Эти пленки имеют вид беловатого пенистого налета, и защищают поврежденную слизистую от действия соляной кислоты и пепсина. Под действием ВТД активность пепсиногена и пепсина снижается. Препарат стимулирует образование простаглндинов Е, и тем самым увеличивает продукцию слизи и бикарбонатов.

Количество эпидермального фактора роста в ткани слизистой оболочки также увеличивается. В результате повышается регенерационная способность слизистой оболочки желудка. Улучшается кровообращение в подслизистом слое, угнетаются местные воспалительные реакции.

ВТД действует не только на патогенез язвенной болезни, но и на ее непосредственную причину, на хеликобактер. Препарат способен проникать внутрь микробных клеток. При этом нарушается синтез уреазы и других протеолитических ферментов, теряется способность микробных клеток фиксироваться на тканях слизистых. В конечном итоге клеточная мембрана хеликобактерии разрушается, и она погибает.

Таким образом, Де-Нол при язве оказывает комплексное вяжущее, антацидное (противокислотное), противовоспалительное и бактерицидное действие, которое приводит к рубцеванию язвенного дефекта с дальнейшим устранением симптомов боли и пищеварительных расстройств при язвенной болезни. Правда, бактерицидная активность у него не слишком высока.

Если проводить лечение одним лишь Де-Нолом (монотерапию), то добиться полного уничтожения или эрадикации хеликобактера можно лишь у 30% пациентов. При комбинации Де-Нола и антибактериальных препаратов, в частности, Амоксициллина, Метронидазола, показатель эрадикации достигает 80% и выше.

Примечательно, что ВТД может быть полезен не только при язвенной болезни, но и при гиперацидных (с повышенной кислотностью) гастритах вне зависимости от их связи с хеликобактером. Вяжущее и противовоспалительное действие Де-Нола нашло применение при некоторых кишечных расстройствах, в частности, при синдроме раздраженного кишечника.

Это не самостоятельное заболевание, а симптомокомплекс, развившийся в силу многих причин. Проявляется вздутием, болями в животе, метеоризмом, диарей. С применением Де-Нола эти симптомы регрессируют.

Кроме того, Де-Нол назначают при т.н. микроскопическом колите – воспалении толстого кишечника без выраженных изменений со стороны слизистой оболочки и глубжележащих слоев. Заболевание диагностируется лишь на основе специфических гистологических признаков при биопсии слизистой. Препарат хорошо переносится пациентами.

Несмотря на то, что соли висмута практически не всасываются в ЖКТ, определенное количество препарата все же усваивается. Попав в плазму крови, он выделяется почками.

Однако при длительном превышении рекомендуемых дозировок и при сопутствующем нарушении почек висмут накапливается в ЦНС, где вызывает токсическую энцефалопатию – поражение головного мозга, характеризующееся головной болью, головокружением, расстройствами сна, мышления и памяти.

Технология синтеза

В производстве таблеток Де-Нол наряду с ВТД применяются вспомогательные вещества: полиакрилат натрия, повидон, кукурузный крахмал, магния стеарат, макрогол. Оболочка таблеток состоит из макрогола и гипромеллозы.

Немного истории

Вяжущие и противовоспалительные свойства висмута были обнаружены очень давно. Еще с XVI века его использовали в лечении заболеваний ЖКТ. В 70-80-х годах прошлого века было синтезировано несколько препаратов на основе слей висмута. Из них наибольшего внимания заслуживал ВТД, который стали производить под разными названиями.

Первоначально его назначали как вяжущее средство и антацид. Однако затем, когда была установлена связь язвенной болезни с хеликобактером, были обнаружены бактерицидные свойства препарата. Побочные эффекты наблюдались редко, и лекарство стали назначать бесконтрольно, зачастую с превышением дозировок. Вскоре участились случаи энцефалопатий.

Поэтому Де-Нол и его аналоги вскоре запретили в ряде западноевропейских стран. Однако в США и в Канаде он был разрешен как лекарство для безрецептурного отпуска. Де-Нол в качестве противоязвенного препарата активно используется в России и в большинстве стран СНГ.

Хеликобактер был идентифицирован в 70-х годах прошлого века. Однако поначалу его роль в развитии язвенной болезни отрицалась. Считалось, что в основе этого заболевания лежит несбалансированное питание, нервные стрессы, и т. д.

Чтобы доказать свою правоту один из ученых, исследовавших хеликобактерии, Маршалл, выпил раствор питательной среды с этими микроорганизмами. Спустя некоторое время у него развился гастрит.

Наличие хеликобактера было подтверждено микроскопией содержимого желудка Маршалла. Затем в ходе двухнедельного курса лечения с использованием антибактериальных средств и солей висмута гастрит был успешно излечен.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием 304,6 мг ВТД, что соответствует 120 мг оксида висмута.

Де-Нол производится компанией Астеллас в Нидерландах. Также на российском потребительском рынке можно встретить турецкий или индийский Де-Нол. Есть и другие дженерики с действующим веществом ВТД. Это Новобисмол, продукция российской Фармстандарт, и Вентрисол, продукция польской Познань.

В гастроэнтерологии применяются и другие препараты Висмута в качестве антацидов и противоязвенных средств. Это Висмута субцитрат и Висмута нитрат основной (смесь солей висмута) в составе таблеток Викалин и Викаир. Однако в настоящее время эти препараты практически не используются.

Среди антацидов и обволакивающих средств с другими активными веществами, которые используются в лечении язвенной болезни желудка – Алмагель (Гастал, Маалокс), Вентер (Сукральфат), Гевискон, Ренни, Фосфалюгель.

Показания

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в вазе обострения;
• Хронический гастрит и гастродуоденит в стадии обострения, в т.ч. и связанный с хеликобактером;
• Синдром раздраженного кишечника с диареей;
• Расстройства пищеварения функционального характера, не связанные с органическими поражениями ЖКТ.

Дозировки

• Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 4 таблетки в день, или по 2 таблетки 2 раза в день;
• Дети от 8 до 12 лет принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки;
• Дети от 4 до 8 лет принимают препарат из расчета 8 мг/кг массы тела, что соответствует 1-2 таблеткам в день.

Прием твердой пищи, молока и напитков может ослабить действие Де-Нола. Поэтому таблетки принимаются за полчаса до еды или на ночь, запиваются небольшим количеством воды. Курс лечения Де-Нолом составляет 4-8 недель.

Фармакодинамика

Большая часть ВТД, принятого внутрь, не всасывается в ЖКТ, и выводится вместе с калом, окрашивая его в черный цвет. Возможно аналогичное окрашивание языка. Окрашенный язык и черный кал в данном случае не расцениваются как побочные эффекты. Незначительное количество ВТД, всосавшееся в кровь в кишечнике, выводится с мочой.

Побочные эффекты

• ЦНС : энцефалопатия.
• ЖКТ : преходящая тошнота, рвота, запор, диарея.
• Кожа : аллергическая сыпь, зуд.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции почек.

Взаимодействие с другими лекарствами

Другие лекарственные препараты, в т.ч. и антациды, обволакивающие средства, могут замедлять всасывание Де-Нола. Сопутствующий прием других препаратов висмута, как правило, приводит к интоксикации висмутом и к энцефалопатии. Де-Нол может замедлять всасывание Тетрациклина.

Беременность и лактация

Учитывая, что некоторое количество солей висмута может всасываться в кровь, проникать через плаценту и в материнское молоко, прием Де-Нола во время беременности и грудного вскармливания запрещен.