Укол бусерелин лонг 3.75. Бусерелин Лонг: инструкция по применению противоопухолевого средства. Показания, противопоказания и особые указания к применению препарата

Размещая инструкцию на тестостерон/эстрадиол подавляющий препарат Бусерелин, администрация интернет-аптеки напоминает, что документ не должен использоваться в качестве руководства по самолечению.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

БУСЕРЕЛИН-ЛОНГ ФС (BUSERELIN-LONG FS)

Регистрационный номер: ЛСР-003576/10

Торговое название: Бусерелин-лонг ФС

Международное непатентованное название: бусерелин (buserelin)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав на один флакон

Активное вещество: Бусерелина ацетат – 3.93 мг, в пересчете на бусерелин – 3,75 мг D-манитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг

Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополиметр – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2г

Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета

Растворитель в ампуле: манит, раствор 0.8%

Состав на 1мл:

D-маннитол – 8,0 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл

Описание: прозрачная бесцветная жидкость

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Код АТХ: L02AE01

Фармакодинамика: Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентного связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика.

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Гомонозависимый рак предстательной железы,
Рак молочной железы,
эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды).,
миома матки,
гиперпластические процессы эндометрия,
лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность;
Период лактации;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

При гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.;

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцав;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

ПРАВИЛА ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ И ВВЕДЕНИЯ ПРЕПАРАТА

Препарат вводится только внутримышечно
Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом
Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона
Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм * 50 мм для забора расворителя.
Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл
Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания
После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, едленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм * 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздуха.
Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частная смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном при менении – деминерализация

У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин , при лечении рака простаты – в течение первых 2-3недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует отмены терапии), переходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные отеки» - отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными следствиями

Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Инструкцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (манит, раствор 0,8%) в ампуле нейтрального стекла.

В терапии гинекологических заболеваний часто используются гормональные препараты. Их влияние на бывает очень велико, ведь и он управляется аналогичными веществами, только вырабатываемыми организмом.

Какими должны быть месячные после бусерелина, что происходит в репродуктивной сфере при его приеме и спустя некоторое время? Многие хотят об этом знать, ибо препарат вызывает разные, порою тревожащие реакции.

Читайте в этой статье

Прием препарата и функционирование половой системы

Бусерелин представляет собой искусственно созданный гонадотропин-рилизинг гормон. Препарат используют для лечения заболеваний, при которых происходит ненормальный рост и распространение тканей. Это:

Опухоли;
Миомы.

То есть воздействие бусерелина направлено непосредственно на участвующие в менструациях органы. Механизм его работы заключается в стимуляции гипофиза к выработке ФСГ и ЛГ. Эта часть мозга и так производит данные вещества. С препаратом их объем возрастает, что приводит к снижению природного производства .

Эндометриоз — показание к приему препарата Бусерелин

Репродуктивная система находится в состоянии искусственного климакса: эндометрий не растет, в яичниках не выделяется фолликул, .

Теоретически месячные после инъекций бусерелина приходить не должны, пока длится достаточно долгое лечение. В этом состоит его смысл: дать отдохнуть репродуктивной системе, устранить возможность аномального разрастания тканей путем приостановки происходящих в них циклических изменений.

Но индивидуальные реакции организма могут оказаться неожиданными. При этом часть из них является нормой, другие же диктуют необходимость отмены препарата. В какой форме он принимается, большого значения не имеет. Реакции на уколы или эндоназальное использование оригинального средства, а также бусерелин депо или бусерелин лонг аналогичны.

Начало приема

Самое распространенное проявление, вызывающее тревогу, месячные после первого укола бусерелина. Они бывают не у всех. Но стоит учитывать, что воздействие препарата пролонгированное. Поэтому нельзя ждать, что с первой дозы организм полностью подчинится его влиянию. Тем более, что назначают средство при состояниях, которые в принципе характеризуются и межменструальными кровотечениями.

И если после первого укола бусерелина пришли месячные, это означает, что адаптация репродуктивной системы еще не завершена. Начинают принимать средство с 1-го дня цикла, поэтому следующая менструация приходит обычно по графику.

Если же после укола бусерелина начались месячные в середине цикла, специалисты рассматривают это как побочный эффект от приема лекарства. Он тоже считается допустимым, не требующим прекращения терапии.

Препарат не только приостанавливает развитие эндометрия с течением времени. Его воздействие проявляется сразу тем, что месячные после укола бусерелин депо отличаются меньшей и снижением количества выделений, иногда они представляют собою мазню коричневого цвета. Укорачивается и период менструации до 1-3 дней.

Второй этап

Бусерелин назначается, как правило, курсом в несколько уколов (от 2 до 6), которые делают через определенные промежутки времени. Случается, что вторую инъекцию женщина получает на фоне менструальноподобного кровотечения.

Как правило, оно не слишком интенсивное, поэтому в ближайшем цикле она ждет, что критических дней не будет. И пугается, когда обнаруживает, что месячные после второго укола бусерелина все же пришли. Это тоже рядовая ситуация, возникающая по причине привыкания организма к повышенному количеству гонадотропин-рилизинг гормонов. Выделения заметно меньше по объему у большинства женщин, такую менструацию называют .

В редких случаях во второй раз после укола бусерелина идут месячные как вне приема лекарства, то есть достаточно обильные. Но и это специалисты не считают основанием для прекращения лечения. В следующем цикле выделений уже не будет, так как репродуктивная система «выключится» из рабочего состояния благодаря практически полному отсутствию в крови эстрогенов.

А пока на протяжении 2 циклов от начала использования лекарства женщине придется предохраняться барьерными методами. Беременеть при приеме бусерелина крайне нежелательно, а возможность такая на этом этапе сохраняется.

Цикл после лечения

Поскольку препарат назначают для нормализации менструации, возвращения гинекологического здоровья и сохранения фертильности, первое, что хочет знать принимающая его женщина, через сколько после бусерелина начинаются месячные.

Ожидая критические дни, нужно понимать, что средство блокирует работу гипофиза, предотвращает выделение фолликула и естественные изменения эндометрия. Действие первого укола, тем более последующих, приводит репродуктивную систему к состоянию, соответствующему . Восстановление позже у всех происходит по-разному, поэтому четких сроков прихода менструации нет. Самое раннее ее наступление возможно через 30-35 суток, отсчитывая от даты последнего укола. Но в этом цикле овуляции скорее всего не случится, так как яичникам на реабилитацию понадобится намного больше 2 недель.

Восстановление менструального цикла после Бусерелина

Когда начинаются месячные после бусерелина, определяется и другими имеющимися обстоятельствами. Помешать быстрому восстановлению менструальной функции могут:

Стресс. Он угнетает ЦНС, следовательно, тормозит возвращение обычного гормонального баланса;
Инфекция. Вызываемые ею токсины, попадая в кровь, тоже препятствуют выработке нужных для обновления эндометрия веществ;
Прием других лекарств. Это стороннее воздействие, влияющее на происходящие в организме естественные химические реакции.

Специалисты считают допустимым предоставить шанс природе поработать самой целых 4-6 месяцев. То есть все это время месячные после отмены бусерелина могут , и это является нормальным. Если их нет и дольше, тогда врач принимает меры по восстановлению цикла с помощью иных лекарств.

Но женщине не стоит упускать из поля зрения еще одну причину, по которой возможно отсутствие менструации, речь о беременности. У некоторых зачатие происходит проще именно после терапии.

Менструация сразу после отмены

Первые месячные после бусерелина могут быть необильными из-за недостаточного развития эндометрия. Несколько месяцев он не рос, а все процессы в организме восстанавливаются лишь со временем, в том числе и толщина слизистой матки.

Обычно менструация безболезненна, другие тоже наблюдаются в меньшей степени, чем до лечения. Существуют 2 крайности, к которым может привести применение препарата:

Первые месячные после бусерелина депо идут также обильно, как до его использования. Это может означать сохранение главной причины кровотечения, то есть очагов заболевания, как правило, эндометриоза. , уменьшившись в результате воздействия лекарства, тоже способна провоцировать обильную менструацию;
Месячные после бусерелина депо скудные и прекращаются за короткое время. Подобное бывает при появлении на яичнике , иногда вызываемое лекарством. В отличие от нормальной менструации, о которой говорилось выше, они сопровождаются болью и тянущими ощущениями в боку.

Месячные после бусерелина лонг проходят аналогично и могут создать те же проблемы, что и средство с дополнением «депо», так как это препараты одного действия. Чтобы выявить неполадки сразу и при необходимости начать искать иную тактику лечения, женщине назначат УЗИ и анализ на гормоны.

...передышку репродуктивной системе: яйцеклетка не образуется, эндометрий не развивается, месячных нет. ... Особенности месячных после приема Бусерелина.
В большинстве случаев диагностируется железистая гиперплазия эндометрия, если нет месячных. ... Бусерелин; Золадекс; Диферелин
Их принимают одновременно с гестагенами на продолжение 3-6-месячного курса. Бусерелин или гозерелин колют в мышцу в одни из первых дней цикла.
Когда у женщины нет месячных после визанны, «что делать?» - первый... Здравствуйте, хотела узнать мне прописали бусерелин 3мес, а потом 3 мес...

Ранее спрашивали:

Добрый день, Ольга!Следует хорошо подумать, надо ли Вам восстанавливать цикл. Очень часто мы и добиваемся менопаузы, это прекращает рост узлов миоматозных и некоторой другой патологии. Вам вместе с лечащим врачом стоит подумать о заместительной гормональной терапии (наиболее популярный препарат- фемостон), только нужно подобрать дозировку. Принимая подобные таблетки, месячных у Вас не будет, а менопаузальные явления уйдут. Восстановить естественный цикл вряд ли получится, если уже изменения в гормонах есть (важны ФСГ,ЛГ). Всего доброго!

Виктория
проколола 6 уколов бусерелин депо по поводу эндометриоза и миомы в январе 2016 было лечебно диагностическое выскабливание после первого укола было сильное кровотечение 6-7 дней.последний укол был 7 июля цикл пока не восстановился.врач настаивает на установке мирены пока не начались месячные. я ставить ее не хочу. возможно ли что цикл уже не восстановится.мне через месяц 49 лет.или все таки надо ставить мирену

Дарья Широчина (акушер-гинеколог)
Добрый день, Виктория! Вы еще молодая женщина, вероятность того, что цикл восстановится, очень велик, особенно если у женщин в Вашей семье не было ранней менопаузы.Вы можете, конечно, подождать и посмотреть, ведь каждый организм по-разному реагирует на лечение. Но установка Мирены, также грамотный и возможны вариант. Всего доброго!

Дарья Широчина (акушер-гинеколог)
Здравствуйте, Анастасия! Классическая схема лечения обычно включает в себя три укола. Но, в принципе, это не столь важно. Вы должны понимать, что полностью ни миомы, ни эндометриоз вылечить нельзя. Подобным лечением можно только немного замедлить прогрессирование заболевания.Бусерилин и ему подобные препараты создают фон, подобный при менопаузе у женщины. Как только половые гормоны приходят в норму, все опять начинает расти (узлы) и прогрессировать (очаги эндометриоза). Вы не указали свой возраст и рожали ли Вы. Прием любых гормональных противозачаточных Вам рекомендован, так как в какой-то степени они будут уменьшать проявление и прогрессирование болезней.Всего доброго!

Галина
Подскажите, пожалуйста, у меня менструации не прекращались после трех уколов, шли столь же обилные и в срок. Проблема в том, что после отмены Буселерина, в мой естественеый цикл была мазня и ровно через 60 дней после последнего укола была мазня. Теперь у меня менструации идут 1-го и 14-го дня, то есть естественный цикл не выключился и включился цикл Буселерина. Я это связываю с тем, что врач назначил мне препарат в неправильное время, его видимо надр было применять с 1-го дня цикла. А я первый укол сделала в 23-й день цикла, через 2 дня после гистероскопии. Что мне теперь делать, чтобы цикл восстановился? Своему врачу я не доверяю, она мне назначила препарат Климара в первую фазу цикля, но его сложно применять, т.к. не понятно, где эта первая фаза.Я нахожусь в полном отчаянии.

Дарья Широчина (акушер-гинеколог)
Здравствуйте, Галина! Во время гистероскопии всегда выполняется выскабливание полости матки, это «искусственные» месячные. Во время этого тот слой эндометрия, который сам слущивается, снимается кюреткой. Ведь у Вас потом были кровянистые выделения, возможно, менее обильные или совсем скудные, это очень индивидуально. Поэтому бусерелин Вам был назначен правильно, сразу после выскабливания и гистероскопии.Я так понимаю, Вам назначили Климара ввиде пластыря. Такой вариант возможен, но мне как-то не совсем понятно, так как это эстрогенный препарат, что тогда Вам лечат? Какой у Вас диагноз, что беспокоило раньше? Какой у Вас возраст, вес и рост, рожали ли Вы, какие заболевания еще есть. Возможно, после этого я смогу Вам порекомендовать парочку вариантов. Не отчаивайтесь, мысли материальны!))Всего доброго!

Последняя актуализация описания производителем 24.09.2014

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

Состав

Описание лекарственной формы

Активное вещество: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное .

Фармакодинамика

Синтетический аналог эндогенного ГнРГ . Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ . В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21-му дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.

Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. C max в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед .

Показания препарата Бусерелин-лонг

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

миома матки;

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность;

период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС : частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2-3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны приливы крови к лицу, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требуется отмена терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Зафиксированы отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг ФС с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м каждые 4 нед . длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4-6 мес.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

1. Препарат вводится только внутримышечно.

2. Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

3. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

4. Флакон с Бусерелин-лонг ФС следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона (рис. 1).

Рисунок 1. Правильное положение флакона с препаратом.

5. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу размером 1,2×50 мм для забора растворителя.

6. Вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы, установить шприц на дозу 2 мл (рис. 2, 3, 4).

Рисунок 2. Вскрытие ампулы с растворителем.

Рисунок 3. Порядок забора содержимого ампулы в шприц.

Рисунок 4. Правила установки требуемого количества жидкости в шприце.

7. Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном (рис. 5).

Рисунок 5. Подготовка и дезинфекция крышки флакона с препаратом.

8. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона (рис. 6).

Рисунок 6. Введение растворителя во флакон с препаратом.

9. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 мин). После чего, не переворачивая флакон, проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного пропитывания (рис. 7).

Рисунок 7. Проверка наличия сухого остатка во флаконе.

10. После того как остатки сухого лиофилизата исчезли, содержимое флакона осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон (рис. 8).

Рисунок 8. Приготовление однородной суспензии (медленное вращение флакона).

11. Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью (рис. 9).

Рисунок 9. Порядок забора препарата в шприц.

12. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается (рис. 10).

Рисунок 10. Правильное положение флакона при заборе препарата в шприц.

13. Сразу после набора раствора снять иглу. Заменить на иглу размером 0,8×40 мм, аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух (рис. 11).

Рисунок 11. Методика удаления воздуха из шприца.

14. Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводить немедленно после приготовления.

15. При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

16. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 мес.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении 2 нед после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Новообразования злокачественной природы в настоящее время занимают одно из лидирующих мест по уровню смертности среди населения практически во всем мире. Чем дольше человек откладывает визит к врачу, тем труднее и длительнее будет путь к выздоровлению. Именно в этом направлении медицины как нельзя более верными будут слова о том, что упущенное время равноценно жизни.

В арсенале современной фармакологии в настоящее время имеется масса медикаментов, призванных бороться со злокачественными опухолями, поражающими самые разные органы человеческого организма. Для лечения гормонозависимых злокачественных новообразований сегодня широко применяются лекарственные средства - аналоги гормонов гипоталамуса (отдел головного мозга, отвечающий за работу нейроэндокринной системы). Одним из таких медикаментозных препаратов является «Бусерелин-Лонг».

Состав и формы выпуска

В качестве основного действующего компонента препарата выступает бусерелина ацетат. Из числа вспомогательных в медикамент входят сополимеры молочной и гликолевой кислот, полисорбат-80, кармеллоза натрия, d-маннитол.

Сегодня аптечная сеть РФ предлагает своим потребителям этот противоопухолевый препарат в двух формах выпуска. Одна - это назальный спрей (для введения через нос), вторая - порошкообразный состав для приготовления раствора, который затем вводят внутримышечно. Собственно, вторая форма (раствор) и носит название «Бусерелин-Лонг». Инструкция по применению содержит подробную информацию о принципе фармакологического воздействия на человеческий организм.

Обычно в контурной ячейковой упаковке, вложенной в картонную коробку, находится флакон с лекарственный средством, ампула с растворителем, одноразовый шприц (объем - 5 мл), 2 стерильные иглы (для растворителя и для инъекции), скарификатор или нож для открывания ампулы и 2 спиртовые салфетки.

Фармакодинамика

На начальном этапе применения этого лекарственного препарата наблюдается процесс усиленного высвобождения гонадотропинов (гормоны, основной функцией которых является регулирование функций половых желез). В этот период в составе крови у больных кратковременно может наблюдаться увеличение количества половых гормонов.

По истечении 12-14 суток действие препарата вызывает блокировку гонадотропной функции гипофиза, что характеризуется прекращением секреции гормонов, стимулирующих созревание фолликулов и выработку лютеина. Результатом является ингибирование синтеза половых гормонов в яичниках, и, как следствие, в плазме крови падает уровень эстрадиола (основной женский гормон) до показателей, характерных для постклимактерического периода. Развивается состояние, называемое медработниками «медикаментозной псевдоменопаузой».

Если это лекарственное средство на протяжении достаточно длительного времени применяется для терапии онкозаболевания предстательной железы, результатом может стать значительное уменьшение в плазме крови концентрации тестостерона (главный мужской гормон). В медицинской среде это состояние носит название «фармакологической кастрации».

Прием лекарств на основе бусерелина в период, предшествующий хирургическому вмешательству по поводу эндометриоза, будет способствовать уменьшению размеров очагов патологии, снижению их кровоснабжения, затуханию воспалительных процессов. В послеоперационный период влияние медикамента уменьшит процесс образования спаек и снизит частоту рецидивов.

Пациентам надо знать, что влияние лекарственного средства носит обратимый характер. После отмены медикамента уровень половых мужских и женских гормонов в составе крови постепенно придет в норму.

Кому показано применение?

«Бусерелин-Лонг» инструкция к медикаменту рекомендует принимать при гормонозависимых патологических процессах репродуктивной системы человека, вызванных абсолютной или относительной гиперэстрогенией. Достаточными основаниями для использования этого лекарственного препарата можно считать у женщин такие заболевания, как миома матки, эндометриоз, гиперпластические изменения эндометрия.

Кроме того, медикамент назначают при злокачественных новообразованиях предстательной железы (гормонозависимая форма, 3 и 4 стадии), при онкозаболеваниях молочной железы (если менструальный цикл сохранен, и рецепторы прогестерона и эстрадиола имеются в наличии).

Также это медикаментозное средство широко применяется при проведении процедур экстракорпорального оплодотворения (ЭКО). Основная функция препарата в этом случае - подавление воздействия собственной гормональной системы женщины. Таким образом, «формируется» искусственная управляемая гормональная система, позволяющая имплантировать женщине уже оплодотворенную яйцеклетку. При лечении бесплодия бусерелинсодержащие медикаменты стимулируют процесс овуляции.

Противопоказания для приема «Бусерелин-Лонга»

Само собой разумеется, что принимать «Бусерелин-Лонг» нельзя пациентам, страдающим гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства. Также недопустимо принимать этот препарат беременным женщинам и кормящим мамам.

Осторожными и внимательными к своему самочувствию должны быть люди, у которых в анамнезе имеются записи об обструкции мочевыводящих путей. Так же должны вести себя пациенты, у которых злокачественная опухоль предстательной железы метастазировала в позвоночник. На начальном этапе лечения у таких пациентов увеличивается вероятность развития обострения основного заболевания.

Пациенты с диагнозами артериальной гипертензии, депрессии, сахарного диабета также должны находиться под пристальным вниманием лечащего доктора хотя бы на начальном этапе приема лекарственного медикамента.

Возможные побочные проявления

На «Бусерелин», как на любые сложные препараты, отпускаемые по рецепту врача, возможны негативные реакции со стороны разных систем и органов человека.

Центральная нервная система может отреагировать на медикамент отклонениями в процессах сна и бодрствования, головными болями и головокружениями, снижением способностей к запоминанию информации и концентрации внимания, усталостью и нервно-психической нестабильностью. Возможно развитие депрессии или ухудшение состояния здоровья при ее наличии.

Вероятными отклонениями со стороны органов чувств могут стать ухудшения слуха и зрения (ощущение размытости), шум в ушах. Иногда пациенты говорят об ощущении усиливающегося давления на глаза.

Возможно появление отклонений эндокринной природы. Чаще всего можно услышать о «приливах» крови к лицу и верхней части грудной клетки, об усилении потоотделения, о снижении полового влечения, об ощущениях сухости влагалища у женщин, болевых ощущениях в нижней части живота, о минеральном истощении костей. Не часто, но можно прочесть о препарате «Бусерелин-Лонг» отзывы пациентов (женщин), гласящие, что в течение первых недель применения лекарственного средства наблюдалось кровотечение, подобное менструальным выделениям.

Вероятными отклонениями со стороны сердечно-сосудистой системы можно назвать тахикардию и повышение показателей артериального давления у пациентов с диагнозом «гипертензия». Ответом ЖКТ на лекарственное средство может стать тошнота, рвота, диарея, запоры, заметные колебания в ту или иную сторону веса тела, нарушения аппетита.

Возможные аллергические реакции на новые препараты, имеющие в своем составе бусерелин в качестве основного компонента (крапивница, зуд, гиперемия кожных покровов). Не часто, но речь может идти о развитии бронхоспазмов, шоков (анафилактический, анафилактоидный), об отеках ангионевротического происхождения.

Существует вероятность изменения некоторых физиологических показателей, оцениваемых в лабораторных условиях: гипергликемия, снижение восприимчивости к глюкозе, тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности сывороточных трансаминаз, отклонения от нормы в липидном спектре.

Иногда можно услышать от пациентов о появлении отечных зон в области лодыжек и стоп, о носовых кровотечениях, об активизировании роста волос на теле и голове.

У пациентов-мужчин при терапии по поводу онкологии предстательной железы мед. препараты на основе бусерелина на протяжении 2-3 недель после первого укола могут спровоцировать рецидив основного заболевания, его прогрессирование. Есть риск развития гинекомастии, увеличения потоотделения, снижения потенции, задержек мочеиспускания. Если в начальный период лечения возникают боли в костях, инструкция рекомендует проводить симптоматическую терапию.

Применение: режим дозирования и схема лечения

Медицинские препараты, подобные «Бусерелину», должны назначаться к приему только лечащим врачом. При терапии гормонозависимых онкологических заболеваний молочной или предстательной желез медикамент назначается к применению внутримышечно в дозировке 3,75 мг (1 укол). Инъекции делаются с периодичностью в 4 недели. Курс терапии занимает длительный период времени и должен проходить под контролем лечащего доктора.

Если проводится терапия по поводу эндометриоза, гиперпластических изменений эндометрия, схема терапевтического курса такая же, как при онкологических проблемах (1 инъекция с периодичностью в 4 недели). Приступать к лечению с использованием препарата «Бусерелин-Лонг» инструкция регламентирует в течение 5 суток от начала менструального цикла. Курс терапии, как правило, продолжается от 4 месяцев до полугода.

Схема лечения и режим дозирования при миоме матки - 1 инъекция с периодичностью 4 недели. Начало терапевтического курса следует приурочить к первым 5 дням протекания менструального цикла. Продолжительность терапии перед хирургическим вмешательством - не менее 3 месяцев. Консервативное лечение продолжается обычно около полугода.

Несколько по-другому выглядит схема использования медпрепарата при лечении бесплодия с применением методики ЭКО. Первый укол «Бусерелин-Лонга» делают либо на второй день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы), либо в период с 21-го по 24-й день (середина лютеиновой фазы). По прошествии 12-15 дней после инъекции количество эстрогенов, содержащихся в сыворотке крови, упадет до половины от исходного (блокирование гипофизарной функции). Далее, если у пациентки нет кист на яичниках (УЗ-исследования), а толщина эндометриального слоя не превышает 5 мм, можно приступать к стимулированию суперовуляции с помощью гонадотропных гормонов. Эти мероприятия проводятся под УЗ-мониторингом с обязательным контролем уровня эстрадиола. Доза «Бусерелин-Лонга» может быть откорректирована в ту или иную сторону.

Перед началом курса терапии с применением медикамента «Бусерелин-Лонг» не будет лишним ознакомиться с некоторыми специальными рекомендациями, которые содержатся в инструкции по применению лекарственного средства.

Пациентам-женщинам, страдающим какой-либо формой депрессии, в процессе лечения препаратом надо находиться под пристальным вниманием лечащего врача. Также строгого медицинского контроля требует процедура проведения индукции овуляции. Женщинам надо иметь в виду, что в начальный период применения лекарственного средства есть вероятность развития кисты яичника.

Пациентки перед началом терапии с применением «Бусерелина» должны отказаться от приема гормональных контрацептивных препаратов, но на протяжении 2 месяцев от начала курса пользоваться негормональными методами предотвращения наступления беременности.

Важно! Женщинам, прежде чем приступить к лечению медикаментом, рекомендуется исключить факт наступления беременности.

По окончании курса терапии функционирование яичников будет восстановлено. Первая менструация обычно приходит спустя 3 месяца после завершения лечения.

Что касается пациентов-мужчин, то, для того чтобы избежать развития негативных проявлений в начале терапии «Бусерелином», рекомендовано не менее чем за 2 недели до первого укола начать прием антиандрогенов и принимать их на протяжении полумесяца после инъекции.

Кроме того, если изучить о противоопухолевом препарате «Бусерелинг-Лонг» отзывы медработников или хотя бы внимательно прочесть инструкцию, можно будет узнать, что тем пациентам, которые по роду своей трудовой деятельности управляют автотранспортом или имеют отношение к работам, выполнение которых требует высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует быть особенно осторожными при приеме лекарства.

Взаимодействие с другими веществами и медикаментозными средствами

В рамках нашей статьи осталось рассмотреть еще несколько моментов, касающихся лекарственного средства «Бусерелин-Лонг». Цена препарата, взаимодействие его с другими медикаментами, аналоги и отзывы пациентов - любой из этих вопросов интересует людей, собирающихся приобрести упомянутое лекарство. Ниже остановимся более подробно на каждом из них.

Как любой современный медикамент, разработанный с применением высоких технологий, «Бусерелин-Лонг» подчиняется определенным принципам, взаимодействуя с другими лекарственными веществами. К примеру, одновременное использование при лечении рассматриваемого нами медикамента и препаратов, в своем составе имеющих половые гормоны, в период индукции овуляции может стать причиной развития состояния, называемого медиками синдромом гиперстимуляции яичников.

А параллельный прием «Бусерелин-Лонга» и лекарственных средств гипогликемического воздействия снижает эффективность последних.

Ценовой диапазон. Аналоги

Сколько стоит «Бусерелин-Лонг»? Цена препарата может заставить задуматься. В аптечной сети Москвы потребители могут приобрести этот препарат за сумму в диапазоне от 3500 до 5500 тысяч рублей. Надо думать, что в отдаленных регионах России лекарственное средство стоит еще дороже. Однако эффективность медикамента полностью оправдывает его достаточно высокую стоимость.

Спрей «Бусерелин» более дешевый, чем препарат во флаконах («Бусерелин-Депо» - от 3900 до 7000 рублей), и стоит приблизительно 800-900 рублей.

Что касается аналогичных противоопухолевых средств, то у медикамента «Бусерелин-Лонг» аналоги (структурные) по действующему веществу - это медикаменты «Бусерелин-ФСинтез» (спрей), «Бусерелин-Депо» (лиофилизат для изготовления суспензии, введение - внутримышечно), «Бусерелина ацетат» (флакон 0,2%), «Супрефакт» и «Супрефакт-Депо».

Мнение пациентов о медикаменте «Бусерелин-Лонг»

Как любой современный препарат, «Бусерелин-Лонг» отзывы пациентов имеет как позитивной, так и негативной направленности. Те, кто имеет положительный опыт лечения лекарственными средствами, содержащими бусерелин, говорят о хороших результатах. Определенный процент женщин уверяет, что присутствуют легкие приливы, у некоторых наблюдаются небольшие выделения. После окончания терапии в течение 1-2 месяцев менструальный цикл восстанавливается. У пациентов-мужчин после прекращения лечения «Бусерелином» в полной мере восстанавливается и половое влечение, и потенция.

Другая часть пациентов осталась недовольна лечением, так как, согласно их комментариям, лекарственное средство спровоцировало развитие целого перечня побочных эффектов. Кто-то говорит о плохом состоянии кожи, о сильных головных болях, головокружениях и постоянной тошноте. В таких случаях причин может быть несколько. Нельзя сбрасывать со счетов наличие индивидуальной непереносимости бусерелина. Здесь выход только один - сменить препарат (естественно, только по указанию лечащего врача). К негативным последствиям может привести несоблюдение разработанной специалистом схемы приема медикамента и изменение дозировки принимаемого препарата.

В любом случае, какими бы хорошими или плохими ни были отзывы пациентов, описывающие мед. препараты («Бусерелин-Лонг» и ему подобные), решение о назначении лекарственного средства должно быть принято только лечащим доктором, который учтет все индивидуальные особенности протекания заболевания у каждого конкретного пациента. Только в этом случае можно надеяться на достижение положительных результатов терапии без риска нанести серьезный урон состоянию здоровья.

Состав и формы выпуска

Фармакодинамика

Кому показано применение?

Противопоказания для приема «Бусерелин-Лонга»

Возможные побочные проявления

Применение: режим дозирования и схема лечения

Важно! Женщинам, прежде чем приступить к лечению медикаментом, рекомендуется исключить факт наступления беременности.