9 побочные эффекты сульфаниламидов при приеме внутрь. Сульфаниламидные препараты. Другие побочные действия сульфаниламидов

04-02-2016

Противомикробные средства (сульфаниламиды, нитрофураны, антибиотики).

Противомикробными веществами называются химиотерапевтические средства, избирательно действующие на активность тех или иных бактерий. Современная химиотерапия возникла в конце прошлого столетия с развитием микробиологии, когда была установлена роль микроорганизмов в возникновении заболеваний, а прогресс химии обеспечил возможность синтеза веществ с антибактериальными свойствами.

Для успешного применения химиотерапевтических средств необходимо строго придерживаться следующих правил:

1. Должен быть точно установлен бактериологический диагноз, т.е. должно быть известно, какими микроорганизмами вызвано заболевание. Однако при затруднении бактериологического диагноза нельзя медлить с началом лечения. В таких случаях применяют препараты с широким спектром антимикробного действия.

2. Лечение следует начинать как можно раньше. Надо иметь в виду, что микроорганизмы размножаются очень быстро, а чем больше их число, тем труднее борьба с ними.

3. Химиотерапевтические препараты необходимо назначать в максимальных дозах, чтобы энергично воздействовать на микроорганизмы, не давая им адаптироваться, т.е. привыкнуть к новым условиям.

4. Лечение химиотерапевтическими средствами обязательно проводить в течение положенного срока, не прерывая его даже при улучшении.

5. По возможности проводить комбинированное лечение, т.е. применять не одно, а разные средства, с различными механизмами действия на микроорганизмы. Это препятствует появлению устойчивых к отдельным препаратам форм микроорганизмов.

6. Своевременно проводить повторное лечение, когда оно показано.

7. При лечении инфекционных болезней стремиться не только к уничтожению патогенных бактерий, но и принимать меры к ликвидации патологических изменений в организме, вызванных инфекцией.

8. Проводить общеукрепляющее лечение для усиления сопротивляемости организма.

К сожалению многие химиотерапевтические средства могут вызывать побочные эффекты.

Наиболее часто наблюдаются:

а) нарушения деятельности почек,

б) аллергические реакции,

в) отравления (токсикозы), вызываемые продуктами распада микроорганизмов,

г) расстройства от подавления химиотерапевтическими средствами нормальной бактериальной и грибковой флоры кишечника.

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) - к ним относятся производные сульфаниловой кислоты, в готовом виде представляют собой белые или слегка желтоватые порошки без запаха и вкуса, плохо растворимые в воде.

Их противомикробное действие связано главным образом с тем, что они нарушают процесс получения микробами необходимых для их жизни и развития "ростовых" факторов - фолиевой кислоты и других веществ. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения могут привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.

В настоящее время в медицинской практике применяют различные препараты этой группы. Выбор зависит от возбудителя и течения заболевания, фармакологических особенностей препарата, его переносимости.

Существенное значение имеет всасываемость препарата из желудочно-кишечного тракта, пути и скорости его выделения, способность проникать в различные органы и ткани.

Так, стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливаются в крови и органах в бактериостатических концентрациях и поэтому находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний, вызванных различными кокками (стрептококки, пневмококки, стафилококки, гонококки, менингококки), вибрионами (холерными), бруцеллами, некоторыми крупными вирусами.

Другие препараты, такие, как фталазол, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом, поэтому применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять в разных сочетаниях - плохо всасывающиеся одновременно с хорошо всасывающимися, комбинировать с антибиотиками.

Сульфаниламиды могут вызывать аллергические и другие явления: тошноту, рвоту, дерматиты, невриты и т.д.

Вследствие плохой растворимости в воде могут выпадать в почках в виде кристаллов и закупоривать мочевые пути.

Поэтому при употреблении сульфаниламидных препаратов рекомендуется обильное питье щелочных жидкостей (сода питьевая, боржоми). Учитывая возможность развития побочных явлений пользоваться препаратами этой группы следует только по предписанию врача.

Стрептоцид - один из первых полученных химиотерапевтических препаратов группы сульфаниламидов.

При введении в организм быстро всасывается, наивысшая концентрация в крови обнаруживается через 1-2 часа, через 4 часа обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Применяют при лечении эпидемического цереброспинального менингита, рожи, ангины, цистита, пиелита, для профилактики и лечения раневой инфекции. Высшая расовая доза для взрослых внутрь: 0,5-1 г, суточная 3-б г.

При приеме стрептоцида иногда отмечается головная боль, тошнота, рвота, возможны осложнения со стороны кроветворной системы, нервной и сердечно-сосудистой.

В последнее время вместо стрептоцида все шире применяют этазол, сульфадимезин и другие более эффективные сульфаниламиды, вызывающие меньше побочных явлений.

Местно стрептоцид применяют для лечения гнойных ран, трещин, язв, ожогов в виде порошка, мази стрептоцидовой, линимента.

При остром насморке порошок (в смеси с норсульфазолом, пенициллином, эфедрином) вдувают в полость носа с помощью специального порошковдувателя или втягивают в нос при вдохе.

Норсульфазол - применяют при пневмонии, церебральном менингите, гонорее, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях.

Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой. Высшие дозы для взрослых - разовая 2 г, суточная 7 г.

При применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усиленный диурез: введение в организм в день 1-2 л жидкости, после каждого приема препарата выпивать 1 стакан воды с добавлением 1/2 чайной ложки соды (натрия гидрокарбоната) или стакана боржоми.

Ингалипт - комбинированный аэрозольный препарат, содержащий норсульфазол и стрептоцид, тимол, эвкалиптовое и мятное масла, глицерин, спирт и др. вещества.

Назначают как антисептическое противовоспалительное средство при тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, язвенных стоматитах и т.д.

Применяют путем распыления из специального флакона, содержащего препарат под давлением сжатого азота.

Свободный конец распылителя вводят в рот и нажимают головку на 1-2 секунды. Перед орошением рот прополаскивают теплой кипяченой водой, с пораженных участков полости рта стерильным тампоном снимают некротический налет.

Орошение производят 3-4 раза в сутки, препарат удерживают в полости рта 7-8 минут. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к сульфапиламидам и эфирным маслам. Лечение проводится под наблюдением врача.

Фталазол - медленно всасывается из желудочио-кишечною тракта.

Основная масса задерживается в кишечнике, создающейся при этом высокой концентрацией препарата в сочетании с его активностью против кишечной флоры объясняют специализацию фталазола - кишечные инфекции.

Отличается малой токсичностью, сочетается с тетрациклином и другими антибиотиками. Применяют при дизентерии (в острых и хронических случаях в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах.

Высшая доза для взрослых - 2 г (разовая), суточная - 7 г. Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламиды (сульфадимезин, этазол, норсульфазол и др.).

Производные нитрофурана - применяются в медицинской практике при лечении инфекционных заболеваний, эффективны в отношении различных кокков, а также некоторых крупных вирусов, трихомонад, лямбий.

В ряде случаев задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. В зависимости от химического строения соединения этого ряда имеют различия в спектре действия.

Так, фурадонин и фурагин особенно эффективны при инфекционых заболеваниях мочевых путей (пиелонефриты, циститы, пиелиты, уретриты).

Фурацилин - антибактериальное вещество, действующее на различные микробы (стафилококки, стрептококки, дизентерийная палочка, палочка паратифа, возбудитель газовой гангрены и т.д.).

Применяют внутрь для лечения бактериальной дизентерии. Наружно - для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов.

При анаэробной инфекции (газовой гангрене), помимо обычного хирургического вмешательства, рану обрабатывают фурацилином, при хронических гнойных отитах применяют в виде капель спиртовой раствор фурацилина.

Кроме того, препарат употребляют при фурункулах наружного слухового прохода и эмпиемах придаточных пазух носа. Для промывания гайморовой полости и придаточных пазух носа используют водный раствор фурацилина.

При конъюнктивитах глаз закапывают также водный раствор, при блефаритах смазывают края век фурацилиновой мазью. фурапласт - препарат применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других мелких травм кожи.

Жидкость светло-желтого цвета, сиропообразной консистенции, содержит 0,25 г фурацилина, диметилфталата 25 г, перхлорвиниловую смолу, ацетон, хлороформ.

Фурапласт может выпускаться также в виде раствора фурацилина в коллопласте (5 % раствор касторового масла в коллодии).

Поврежденный участок кожи очищают (перекисью водорода или спиртом), протирают сухим стерильным марлевым тампоном, затем стеклянной или деревянной палочкой наносят тонкий слой фурапласта. Через 1-2 минуты препарат высыхает, образуя плотную, эластичную пленку.

Она устойчива, не смывается водой, держится обычно 1-3 дня. В случае повреждения пленки до заживления раны наносят препарат повторно. Пользоваться фурапластом не следует при сильном нагноении раны, явлениях воспаления, пиодермии, сильном кровотечении. При небольшом кровотечении его следует сначала остановить обычным способом, затем покрыть рану фурапластом.

Фастин - мазь, содержащая фурацилин (2 %), синтомицин, анестезин, ланолин, вазелин, стеарин (фастин 1) или спермацет (фастин 2), применяют при ожогах I-III степеней, гнойных ранах, пиодермиях. Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают на пораженную поверхность кожи. Меняют повязку через 7-10 суток. При скоплении раневого экссудата, боли, повязку меняют раньше.

Антибиотики - органические вещества, образуемые микробами и другими более высокоразвитыми растительными веществами и организмами, обладающие способностью угнетать или убивать микробы.

Получают антибиотики из культурной жидкости, в которой находятся образующие их микроорганизмы, а также синтетическим путем. На препарате обязательно указывается его активность в единицах действия (ЕД), время изготовления и срок хранения.

Антибиотики вызывают в организме человека бактериостатический, реже бактерицидный эффект. Механизм их действия на микроорганизмы в деталях еще не выяснен, но несомненно, что они понижают жизнеспособность микробов, нарушая у них обмен веществ.

Под влиянием повторных воздействий антибиотиков многие микробы приобретают к ним устойчивость. Это обстоятельство имеет очень серьезное значение для терапии, так как сильно отражается на эффективности применения антибиотиков.

Одной из причин повышения резистентности микробов к антибиотикам является недостаточно высокие дозы последних, в связи с этим их приходится применять в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами.

Пенициллин - антибиотик, продуцируемый различными видами плесневого гриба. Явление антагонизма плесени к золотистому стафилококку было открыто Флемингом. Выселенный из культурной жидкости чистый пенициллин в химическом отношении представляет соединение, состоящее из двух аминокислот, т.е. по химическому строению является кислотой и из него могут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и др.). Бензилпенициллин (бензилпенициллина натриевая соль) является наиболее активным, химическим путем получен ряд соединений более стойких и превосходящих его по спектру действия.

Характерная особенность препаратов пенициллина в том, что они оказывают бактерицидное действие на микробы, находящиеся в стадии роста - молодые растущие микроорганизмы более чувствительны к пенициллину, чем старые. Препараты малоэффективны в отношении вирусов (гриппа, полиомиелита, оспы), микобактерий туберкулеза, но обладают очень высокой химиотерапевтической активностью ко многим коккам - стрепто- стафило- пневмо- и др. И белковая среда (кровь, гной) не препятствует развитию антибактериального действия пенициллинов (в отличии от сульфаниламидов), т.е. против гноеродных кокков. Поэтому пенициллин с наибольшим успехом применяют при лечении сепсиса, флегмон, пневмоний, абсцессов, перитонитов, менингитов.

Выделяется пенициллин в основном почками, часть разрушается в печени. Осложнения при лечении им бывают относительно редко, так как он малотоксичен. Но при использовании препаратов недостаточно высокого качества возможны головная боль, крапивница, повышение температуры. Аллергические реакции в последнее время учащаются, описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом. В связи с этим повторный курс лечения пенициллином всегда следует проводить с осторожностью. В случае выраженной аллергической реакции прибегают к введению адреналина, противогистаминных препаратов (димедрол, дипразин), кальция хлорида. Применяют ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды, В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых оболочек и кожи (из-за подавления нормальной кишечной флоры), особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста, ослабленных, целесообразно назначать при лечении пенициллином витамины группы В, С, а при необходимости - нистатин.

Стрептомицин - и его производные применяют при разных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним бактериями (перитонит, пневмонию, инфекции мочевых путей и т.д.), но наибольшее распространение получил он как противотуберкулезный препарат. При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться различные токсические и аллергические явления: головокружение, головная боль, поносы. Наиболее серьезным осложнением является поражение VIII пары черепно-мозговых нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства, нарушения слуха, при длительном применении в больших дозах может развиться глухота. Поэтому лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением, до лечения и во время него систематически исследовать функцию черепно-мозговых нервов, вестибулярного и слухового аппарата, следить за функцией почек, формулой крови.

Тетрациклин - вещества этого ряда были получены в результате систематической проверки огромного числа образцов почвы на содержание микроорганизмов, способных продуцировать антибиотики. Химически тетрациклин - "основание" характеризуется тем, что содержит в молекуле конденсированную четырехциклическую (тетра) систему. Аналогичное строение имеют и другие препараты этой группы.

Они оказались активными не только в отношении многих кокков, но также против риккетсий, бруцелл, отдельных крупных вирусов, а также простейших (амеб, трихомонад). Таким образом, по широте спектра превосходят пенициллин и многие другие антибиотики. Тетрациклины после приема внутрь появляются в крови через 1 час, затем их концентрация в течение 2-6 часов достигает максимального уровня, после чего постепенно снижается. Распределяются в организме равномерно, но в спинномозговую жидкость проникают в относительно небольших количествах.

Выделяются с мочой в течение 12-24 часов, большей частью в неизменном виде. При тяжелых септических состояниях можно назначать тетрациклин совместно с пенициллином, стрептомицином и др. антибиотиками. Высшая доза для взрослых разовая - 0,5 г, суточная - 2 г.

Тетрациклины обычно хорошо переносятся, но могут вызвать и побочные явления: понижение аппетита, тошнота, рвота, понос, изменения со стороны слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит).

Может повыситься чувствительность кожи к действию солнечных лучей. Длительное применение в период образования зубов (назначение детям в первые месяцы жизни, а также женщинам в последние 3 месяца беременности) может вызвать темно-желтую окраску зубов.

При лечении тетрациклином необходимо тщательно следить за состоянием больного, при признаках повышенной к нему чувствительности делать перерыв или переходить на антибиотики другой группы.

Для предупреждения побочных явлений, развития кандидамикоза (поражения кожи и слизистой оболочки) рекомендуется применять одновременно витамины (таблетки "Витациклин"), противогрибковые средства (нистатин, леворин), имеютсятакже специальные драже, содержащие тетрациклин вместе с нистатином.

Тетрациклин противопоказан при дистрофических заболеваниях печени, нарушении функции почек, осторожность нужна при беременности и повышенной чувствительности к нему и родственным антибиотикам.

Тетрациклиновая мазь - применяют при заболеваниях кожи: угревой сыпи, фурункулезе, фолликулитах, трофических язвах, экземе и т.д. Наносят на очаг поражения 1-2 раза в сутки или применяют в виде повязки на 12-24 часа. Продолжительность лечения от нескольких дней до 2-3 недель. В случае появления зуда, жжения, покраснения кожи лечение мазью прекращают.

Левомицетин - является антибиотиком широкого спектра действия, действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Практически не влияет на кислотоустойчивые бактерии, синегнойную палочку, простейшие, анаэробы. Легко всасывается т желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови создается через 2-4 часа после приема. Противопоказан при угнетении кроветворения, псориазе, экземе, грибковых и других заболеваниях кожи, а также при повышенной чувствительности к этому препарату. Форма выпуска: порошок, таблетки, капсулы, свечи, мазь.

Микропласт - 1 % раствор левомицетина в коллопласте (5 % раствор касторового масла в коллодии). Применяют для лечения мелких травм (ссадин, царапин, трещин, потертостей и т.п.). После очистки кожи вокруг раны тампоном, смоченным в антисептике, на рану и окружающую ее кожу наносят слой препарата, на образующуюся после подсыхания пленку наносят еще 2 слоя. При небольших кровотечениях прикрывают ранку кусочком ваты или марлей и поверх наносят слои микропласта. Препарат не следует применять при обширных или сильно кровоточащих ранах, выраженных нагноениях, ожогах.

Синтомицин - действующим началом его является левомицетин. Осложнения при употреблении аналогичны левомицетину, кроме того отмечены осложнения со стороны нервной системы в виде возбуждения, чувства страха и других нарушений.

Антисептическая биологическая паста - содержит сухую плазму, синтомицин, фурацилин, новокаин, касторовое масло. Применяют при лечении гнойно-воспалительных заболеваний полости рта, абсцедирующих форм пародонтоза, а также при хирургических стоматологических вмешательствах. Пойле снятия зубных отложений заполняют пастой десенные карманы. При наличии десенных абсцессов отодвигают край десны для оттока гноя, затем вводят пасту. Курс лечения 3-6 дней, при обострении повторяют.

Антисептический биологический порошок - содержит: высушенные эритроциты ретроплацентарной крови, синтомицин, сульфацил, новокаин. Применяют при лечении трофических язв, вяло гранулирующих ран после ожогов, фурункулов, карбункулов. Раневую поверхность предварительно обрабатывают дезинфицирующим раствором, затем наносят тонкий слой порошка толщиной 1-2 мм и накладывают стерильную повязку, меняют ее ежедневно или через 2-3 дня (при скудном отделяемом).

Пластырь бактерицидный - пропитан антибактериальными веществами: синтомицином, фурацилином, бриллиантовым зеленым. Применяют как антисептическую повязку при небольших ранах, ожогах, порезах, трофических язвах. Синтомицин входит также в состав антисептических биологических свечей и мази "Фастин".

Эритромицин - так называемый антибиотик резерва, который следует употреблять в случаях, когда другие антибиотики неэффективны. Эритромицин применяют в первую очередь для лечения заболеваний, обусловленных устойчивыми штаммами стафилококков. Побочные явления (тошнота, рвота, понос) встречаются относительно редко. При длительном употреблении возможны реакции со стороны печени (желтуха).

Мазь эритромициновая - для лечения гнойничковых заболеваний, кожи, инфицированных ран, пролежней, ожогов, трофических язв. Мазь обычно переносится хорошо. Наносится на пораженные части ежедневно, курс 1-3 месяца.

Грамицидин - антибиотик, используемый только местно. Для лечения ран, ожогов и т.п. применяется грамицидиновая паста, при пиодермии и других гнойных заболеваниях кожи используются спиртовые растворы, которыми смазывают кожу 2-3 раза в день.

Грамицидиновая паста - применяется также в качестве противозачаточного средства.

Таблетки грамицидина - при острых фарингитах, поражениях слизистой оболочки полости рта и глотки, стоматитах, гингивитах, ангинах. Применяют по 2 таблетки (одну за другой в течение 30 минут) 4 раза в день, держат во рту до полного рассасывания.

Нистатин, леворин - антибиотики "против антибиотиков". Подавляют рост грибов, в частности дрожжеподобных рода Кандида, которые часто развиваются на слизистых оболочках, коже и во внутренних органах при применении антибиотиков, особенно тетрациклинов, в результате угнетения ими нормальной микробной флоры организма (кишечника).

Сульфаниламидные препараты (синоним сульфаниламиды) - синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида).

К сульфаниламидным препаратам чувствительны стрептококки, и, диплококки (гонококки, менингококки, пневмококки), кишечная, дизентерийная, дифтерийная и сибиреязвенная палочки, бруцеллы, холерные вибрионы, актиномицеты, хламидии (возбудители трахомы, орнитоза и др.), а также возбудители анаэробной инфекции (клостридии), некоторых протозойных инфекций (малярии, а). Кроме того, к С. п. чувствительны отдельные возбудители глубоких ов (нокардин, актиномицеты). Некоторые С. п. (сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален) проявляют активность в отношении микобактерий лепры (см. Противолепрозные средства ). К числу устойчивых к С. п. относятся сальмонеллы, синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, спирохеты, лептоспиры и вирусы. На чувствительные к ним микроорганизмы С. п. в концентрациях, в которых они накапливаются в организме в терапевтических дозах, действуют бактериостатически.

Механизм антимикробного действия С. п. обусловлен тем, что они блокируют процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты на стадии образования дигидроптероиновой кислоты из дигидроптеридина и парааминобензойной кислоты (ПАБК) с участием фермента дигидроптероатсинтетазы (дигидрофолатсинтетазы). Считают, что нарушение синтеза дигидроптероиновой кислоты происходит прежде всего в результате включения С. п. вместо ПАБК в качестве субстрата дигидроптероатсинтетазы, т.к. по химической структуре С. п. обладают сходством с ПАБК. В результате этого происходит образование аналогов дигидрофолиевой кислоты, не обладающих свойственной ей биологической активностью. Кроме того, при взаимодействии С. п. с дигидроптеридином в присутствии АТФ и ионов магния образуется промежуточный метаболит, ингибирующий дигидроптероатсинтетазу, что приводит к угнетению образования дигидрофолиевой кислоты. Возможно также, что С. п. препятствуют включению дигидроптеридина в процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты. В конечном итоге нарушение образования дигидрофолиевой кислоты под влиянием С. п. приводит к снижению образования тетрагидрофолиевой кислоты и обусловленному этим угнетению биосинтеза нуклеотидов и задержке развития и размножения микроорганизмов. Этими особенностями механизма действия объясняется тот факт, что к С. п. проявляют чувствительность только те микроорганизмы, в которых происходит процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты. Микроорганизмы и клетки макроорганизма, утилизирующие готовую дигидрофолиевую кислоту из внешней среды, к действию С. п. не чувствительны.

При избытке в среде ПАБК и ее производных, например, новокаина, анестезина и др., а также метионина, фолиевой кислоты, пуриновых и пиримидиновых оснований антимикробная активность С. п. снижается. Уменьшение активности С. п. в присутствии гноя и раневого отделяемого связано с высоким содержанием в этих субстратах ПАБК и других антагонистов сульфаниламидных препаратов.

Антимикробный эффект С. п. усиливают препараты (например, триметоприм), угнетающие превращение дигидрофолиевой кислоты в фолиевую (тетрагидрофолиевую) кислоту за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы. При одновременном применении С. п. с триметопримом синтез тетрагидрофолиевой кислоты нарушается на двух последовательных стадиях - на стадии образования дигидрофолиевой кислоты (под влиянием С. п.) и на стадии превращения последней в тетрагидрофолиевую (под влиянием триметоприма), в результате чего развивается бактерицидный эффект.

После всасывания в кровь С. п. обратимо, но в неодинаковой степени связывается с белками плазмы крови. В связанном виде они не оказывают антимикробного действия и проявляют его лишь по мере освобождения препаратов из этой связи. На скорость выделения С. п. из организма степень их связывания с белками плазмы крови не влияет. Метаболизируется С. п. в печени в основном путем ацетилирования. Образующиеся ацетилированные метаболиты С. п. антимикробной активностью не обладают и выводятся из организма через почки. В моче эти метаболиты могут выпадать в виде кристаллов, обуславливая появление кристаллурии. Выраженность кристаллурии определяется не только степенью превращения отдельных С. п. в ацетилированные метаболиты и величиной доз препаратов, но и реакцией мочи, т.к. указанные метаболиты плохо растворимы в кислой среде.

В соответствии с особенностями фармакокинетики и применения среди С. п. различают соответствующие подгруппы. Например, выделяют подгруппу С. п. хорошо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта. Такие С. п. используют для системного лечения инфекций и с этой целью назначают внутрь и парентерально. В зависимости от скорости их выделения среди С. п. данной подгруппы различают: препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 ч ) - стрептоцид, сульфацил-натрий, этазол, сульфадимезин, уросульфан и др.; препараты средней продолжительности действия (время полувыведения 10-24 ч ) - сульфазин, сульфаметоксазол и др.; препараты длительного действия (время полувыведения от 24 до 48 ч ) - ульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфаюнометоксин и др.; препараты сверхдлительного действия (время полувыведения более 48 ч ) - сульфален.

Сульфаниламиды пролонгированного действия отличаются от С. п. короткого действия более высокой липофильностью и в связи с этим они в значительных количествах (до 50-90%) реабсорбируются в почечных канальцах, и медленнее выводятся из организма.

К подгруппе плохо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта С. п. относятся сульгин, фталазол, и фтазин. Эти препараты используют для лечения кишечных инфекций (колитов и энтероколитов бактериальной этиологии, в т.ч. бактериальной дизентерии).

В подгруппу С. п., предназначенных для местного применения, обычно включают растворимые натриевые соли препаратов, хорошо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта, например, этазол-натрий, сульфапиридазин-натрия, стрептоцид растворимый и др., а также сульфадиазин серебра. Препараты данной подгруппы в соответствующих лекарственных формах (растворах, мазях и т.п.) применяют местно для лечения гнойных инфекцийкожи и слизистых оболочек, инфицированных ран, ов и т.д.

Кроме того, среди С. п. выделяют так называемые салазосульфаниламиды - азосоединения, синтезированные на основе некоторых С. п. системного действия и салициловой кислоты. К их числу относятся салазопиридазин, салазодиметоксин и салазосульфапиридин, которые применяют преимущественно для лечения неспецифического язвенного а. Эффективность салазосульфаниламидов при данном заболевании связывают с наличием у них не только антимикробной активности, но и выраженных противовоспалительных свойств, которые обусловлены образованием в процессе биотрансформации препаратов данной группы в кишечнике аминосалициловой кислоты, оказывающей противовоспалительный эффект.

В современной клинической практике широко применяют также комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и триметоприм. К числутаких комбинированных препаратов относятся бисептол, содержащий сульфамстоксазол и триметоприм (в отношении 5:1), и сульфатон, содержащий сульфомонометоксин и триметоприм (в отношении 2,5:1). В отличие от С. п. бисептол и сульфатон действуют бактерицидно, имеют более широкий спектр антимикробной активности и эффективны в отношении штаммов, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

В практике используют и другие сочетания С. п. с производными диаминопиримидина. Например, для лечения лекарственно-устойчивых форм малярии применяют комбинации сульфалена с хлоридином, а для лечения а - комбинации сульфазина с хлоридином.

Сульфаниламиды используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Выбор препаратов производят с учетом особенностей их фармакокинетики. Так, при системных инфекциях (бактериальные инфекции дыхательных путей, легких, желче- и мочевыводящих путей и т.д.) применяют С. п., хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. Для лечения кишечных инфекций назначают С.

Разовые и курсовые дозы С. п., а также схемы их назначения устанавливают в соответствии с продолжительностью действия препаратов. Так, С. п. короткого действия применяют в суточных дозах 4-6 г , назначаяих в 4-6 приемов (курсовые дозы 20-30 г ); препараты средней продолжительности действия - в суточных дозах 1-3 г , назначая их в 2 приема (курсовые дозы 10-15 г ); препараты длительного действия назначают в один прием в суточной дозе 0,5-2 г (курсовые дозы до 8 г ). Сульфаниламиды сверхдлительного действия назначают по двум схемам: ежедневно в начальной дозе (в первый день) 0,8-1 г и в дальнейшем в поддерживающих дозах по 0,2 г 1 раз в сутки; по 1 разу в неделю в дозе 1,5-2 г . Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочное действие С. п. проявляется диспептическими расстройствами, аллергическими реакциями ами, нарушениями со стороны ц.н.с. (головная боль, головокружение и др.), лейкопенией, метгемоглобинемией и др. Вследствие плохой растворимости в воде С. п. и продукты их ацетилирования в организме могут выпадать в почках в виде кристаллов и вызывать кристаллурию (особенно при закислении мочи). Для профилактики этого осложнения при приеме С. п. целесообразно рекомендовать обильное щелочное питье.

Противопоказаны С. п. при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на какие-либо препараты данной группы. При заболеваниях печени и почек С. п. следует назначать в уменьшенных дозах под контролем функционального состояния этих органов.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных С. п. приводятся ниже.

Бисептол (Biseptol; синоним бактрим, септрин и др.) назначают внутрь (после еды) взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день, в тяжелых случаях - по 3 таблетки 2 раза в день; детям в возрасте от 2 до 5 лет по 2 таблетки (для детей); от 5 до 12 лет по 4 таблетки (для детей) 2 раза в день. Формы выпуска: таблетки для взрослых, содержащие по 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма; таблетки для детей, содержащие 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма. Хранение: список Б.

Салазодиметоксин (Salazodimethoxinum) применяют внутрь (после еды). Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза в день или по 1 г 2 раза в день в течение 3-4 нед. При наступлении терапевтического эффекта суточную дозу снижают до1-1,5 г (по 0,5 г 2-3 раза в день). Детям в возрасте от 3 до 5 лет вначале назначают по 0,5 г в сутки (в 2-3 приема). При наступлении терапевтического эффекта дозу уменьшают в 2 раза. Детям в возрасте от 5 до 7 лет вначале назначают по 0,75-1 г , от 7 до 15 лет по 1-1,5 г в сутки. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Салазопиридазин (Salazopyridazinum). Способы применения, дозы. формы выпуска и условия хранения такие же, как у салазодиметоксина.

Стрептоцид (Streptocidum, синоним стрептоцид белый) назначают внутрь взрослым по 0,5-1 г на прием 5-6 раз в день; детям в возрасте до 1 года по 0,05-0,1 г , от 2 до 5 лет по 0,2-0,3 г , от 6 до 12 лет по 0,3-0,5 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь разовая 2 г , суточная 7 г . Местно применяют в виде присыпок, мазей (10%) или линиментов (5%). Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 и 0,5 г ; 10% мазь; 5% линимент. Хранение: список Б: в хорошо укупоренной таре.

Стрептоцид растворимый (Streptocidum solubile) вводят внутримышечно и подкожно в виде 1-1,

Сульгин (Sulginum) назначают внутрь взрослым по 1-2 г на прием: в 1-й день 6 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни 5 раз, на 4-й день 4 раза, на 5-й день 3 раза в сутки. Курс лечения 5-7 дней. Для лечения острой дизентерии применяют и другие схемы. Высшие дозы для взрослых разовая 2 г , суточная 7 г . формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г

Сульфадиазин серебра (Sulfadiazini argenti) применяют местно. Входит в состав мази «Дермазин», которую наносят на овую поверхность слоем 2-4 мм 2 раза в сутки с последующим наложением стерильной повязки. Мазь не назначают недоношенным и новорожденным детям; у беременных применяют по жизненным показаниям (при площади ов более 20% поверхности тела). Форма выпуска: тубы по 50 г , банки по 250 г .

Сульфадимезин (Sulfadimezinum; синоним сульфадимидин и др.) назначают внутрь взрослым на первый прием 2 г , затем по 1 г через каждые 4-6 ч (до снижения температуры тела), в дальнейшем по 1 г через 6-8 ч . Детям внутрь из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6-8 ч . Для лечения дизентерии взрослым назначают по следующей схеме: в 1-й и 2-й дни по 1 г каждые 4 ч (по 6 г в сутки), на 3-й и 4-й дни по 1 г каждые 6 ч (по 4 г в сутки), на 5-й и 6-й дни по 1 г каждые 8 ч (по 3 г в сутки). После перерыва (в течение 5-6 дней) проводят второй цикл, назначая в 1-й и 2-й дни по 5 г в сутки, на 3-й и 4-й дни по 4 г в сутки, на 5-й день 3 г в сутки. С этой же целью детям до 3 лет назначают из расчета 0,2 г/кг в сутки (в 4 приема) в течение 7 дней, детям старше 3 лет по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в день. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum; синоним мадрибон и др.) применяют внутрь. Взрослым назначают в 1-й день 1-2 г , в последующие дни по 0,5-1 г в сутки (в один прием); детям из расчета по 0,025 г/кг в 1-й день и по 0,0125 г/кг в последующие дни. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,2 и 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфазин (Sulfazinum) применяют внутрь. Взрослым назначают на 1-й прием 2-4 г , в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч , в последующие дни по 1 г каждые 6-8 ч ; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6 ч . Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфален (Sulfalenum; синоним келфизин и др.) назначают внутрь взрослым по 2 г один раз в 7-10 дней или в первый день 1 г , затем по 0,2 г ежедневно. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г . Хранение: список Б.

Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum). Способ применения и дозы такие же, как у сульфадиметоксина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum; синоним: спофазадин, суламин и др.). Способ применения и дозы такие же, как у сульфадиметоксина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфатон (Sulfatonum) назначают внутрь взрослым по 1 таблетке 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 4 таблетки, суточная - 8 таблеток. Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 г сульфамонометоксина и по 0,1 г триметоприма. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium; синоним: сульфацил растворимый, сульфацетамид-натрий и др.) вводят внутрь взрослым по 0,5-1 г , детям по 0,1-0,5 г 3-5 раз в день. Внутривенно (медленно) по 3-5 мл 30% раствора 2 раза в день. В глазной практике применяют в виде 10-20-30% растворов и мазей. Высшие дозы для взрослых внутрь разовая 2 г , суточная 7 г . Формы выпуска: порошок; 30% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл ; 30% раствора во флаконах по 5 и 10 мл ; 20% и 30% растворы (глазные капли) в тюбиках-капельницах по 1,5 мл ; 30% мазь по 10 г . Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Уросульфан (Urosulfanum) применяют внутрь. Взрослым назначают в тех же дозах, что и сульфацил-натрий, детям по 1-2,5 г в сутки (в 4-5 приемов). Высшие суточные дозы для взрослых такие же, как сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г

Фтазин (Phthazinum) назначают внутрь взрослым в первый день по 1 г 1-2 раза, в последующие дни по 0,5 г 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б: в хорошо защищенном от света месте.

Фталазол (Phthalazolum; синоним фталил-сульфатиазол и др.) применяют внутрь при дизентерии. Взрослым назначают в 1-2-й дни по 1 г каждые 4 ч (по 6 г в сутки), на 3-4-й дни по 1 г каждые 6 ч (по 4 г в сутки), на 5-6-й дни по 1 г каждые 8 ч (по 3 г в сутки). Через 5-6 дней лечение повторяют: в 1-2-й дни - 5 г в сутки, на 3-4-й дни - 4 г в сутки, на 5-й день - 3 г в сутки. При других кишечных инфекциях взрослым назначают в первые 2-3 дня по 1-2 г , в последующие дни по 0,5-1 г каждые 4-6 ч . Детям до 3 лет при дизентерии назначают из расчета 0,2 г/кг в сутки (в 3 приема), детям старше 3 лет по 0,4-0,75 г на прием 4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь такие же, как у сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Этазол (Aethazolum; синоним сульфаэтидол и др.) назначают внутрь взрослым по 1 г 4-6 раз в день: детям до 2 лет по 0,1-0,3 г каждые 4 ч , от 2 до 5 лет - по 0,3-0,4 г каждые 4 ч , от 5 до 12 лет - по 0,5 г каждые 4 ч . Местно назначают в виде порошка (пудры) или мази (5%). Высшие дозы для взрослых внутрь такие же, как у сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Этазол-натрий (Aethazolum-natrium; синоним этазол растворимый) вводят внутривенно (медленно) по 5-10 мл 10% или 20% раствора. В детской практике препарат применяют внутрь в гранулах, которые перед употреблением растворяют в воде и назначают детям в возрасте 1 года - по 5 мл (0,1 г ), 2 лет - по 10 мл (0,2 г ), 3-4 лет - по 15 мл (0,3 г ), 5-6 лет - по 20 мл через каждые 4 ч . Формы выпуска: порошок; ампулы по 5 и 10 мл 10% и 20% растворов; гранулы в пакетах по 60 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

Химически сульфаниламиды являются производными амида сульфаниловой кислоты. В основе лежит парааминобензосульфоновая кислота.

Все сульфаниламиды - белые или желтоватые порошки без запаха, некоторые горького вкуса. Большинство из них плохо растворимы в воде, лучше в разбавленных кислотах и водных растворах щелочей. Хорошей растворимостью обладает только сульфацил.

Препараты этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам широкого антибактериального спектра действия, т.к. они подавляют жизнедеятельность многих видов Гр и Гр- бактерий: стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы и многих других. Активны в отношении крупных вирусов (возбудителей трахомы), кокцидий, плазмодий малярии и токсоплазм, актиномицет и т. д.

Сульфаниламидные препараты в небольших концентрациях задерживают рост и развитие бактерий, т. е. действуют бактериостатически. Бактерицидное влияние они оказывают лишь при воздействии таких высоких концентраций, которые небезопасны для макроорганизма.

Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сродству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются.

Некоторые сульфаниламиды проявляют конкурентный антагонизм и в отношении других ферментных систем, в частности они нарушают процесс декарбоксилирования пировиноградной кислоты, окисления глюкозы.

Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток ПАБК (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности сульфаниламидов.

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

Воздействие сульфаниламидов на макроорганизм (жаропонижающий эффект, действуют противовоспалительно, стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам) и микроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.

Большинство сульфаниламидов легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических концентрациях. Очень хорошо всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с фекалиями.

В крови, органах и тканях сульфаниламиды находятся в виде свободных соединений и в связанном с белками плазмы состоянии.

В различных органах и тканях они распределяются неравномерно. Наибольшее количество их обнаруживают в почках, легких, стенках желудка и кишечника, сердце, печени. Сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту.

Большинство сульфаниламидов сравнительно быстро выводятся из организма животных. Они элиминируются в основном почками, молочными, потовыми, слюнными, бронхиальными и кишечными железами, а также печенью.

Сульфаниламиды применяют для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (трахеита, бронхита, пневмоний, гнойных плевритов и т. д.), желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, эймериоза, дизентерии, гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых и других инфекций.

Сульфаниламидные препараты малотоксичные. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных, т. е. токсических эффектов: угнетению полезной микрофлоры желудочно-кишечного тракта, цианозу, лейкопении, анемии, В-авитаминозу, агранулоцитозу, общему угнетению. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз препаратов могут возникать явления кристаллурии.

Противопоказания к применению: общий ацидоз, заболевания кроветворной системы, гепатиты.

Классификация сульфаниламидов:

• 1. Препараты быстро и полно всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (сульфаниламиды резорбтивного действия). Относят стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин и др.
• 2. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и создающие высокую концентрацию в просвете кишечника (действующие в просвете кишечника). Относят фталазол, сульгин, фтазин.
• 3. Препараты, применяемые местно (профилактика и лечение инфекций глаз, раневой инфекции, ожоги и раны) - сульфацил-натрий, сульфаргин.
• 4. Сульфаниламиды специального назначения - салазосульфапиридин, салазопиридазин (применяются при неспецифическом язвенном колите), сульфантрол (противопироплазмидозное средство), диакарб (мочегонное).
• 5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом (триметосул, тримеразин и др.).

Сульфаниламиды резорбтивного действия различаются по длительности антибактериального эффекта.

• 1. Препараты короткой продолжительности действия (4 -6 часов). Стрептоцид норсульфазол, этазол, сульфадимезин;
• 2. Препараты средней продолжительности действия (12 часов) Сульфазин;
• 3. Препараты длительного действия (24 - 48 часов) Сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин;
• 4. Препараты сверхдлительного действия (5 - 7 дней) Сульфален.

Стрептоцид Streptocidum.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворимый в воде, легко в кипящей воде, растворах кислот и щелочей.

Применяют при ангинах, мыте, бронхопневмонии и др.

Стрептоцид растворимый Strepticidum solubile.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, стерилизуется. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в - 10% на изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 - 5% растворе глюкозы.

Норсульфазол Norsulfazolum.

Белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Несовместим с новокаином, анестезином. Это один из наиболее активных СА препаратов, но токсичность может проявляться через 7 - 9 дней - гематурия, агранулоцитоз.

Назначают внутрь 2 - 3 раза в сутки:

Норсульфазол-натрий Norsulfazolum-natrium.

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха. Легко растворим в воде. Выдерживает стерилизацию.

Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но и парентерально, а так же в виде глазных капель.

Назначают при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови в/в в форме 5 - 15% растворов (вводят медленно). П/к и в/м вводят растворы не выше 0,5 - 1% концентрации (попадание п/к более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза.

Этазол Aethazolum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Не растворим в воде.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Превосходит многие сульфаниламиды по антибактериальному действию

В организме собак не ацетилируется, а у других животных подвергается ацетилированию в незначительной степени (5 - 10%), поэтому его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях.

Для профилактики раневой инфекции вводят в полость раны в форме пудры, 5% мази. Одновременно препарат назначают внутрь.

Противопоказания: ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Сульфадимезин Sulfadimezinum.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Нерастворим в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г;

Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по сравнению с быстро выделяющимися препаратами.

При лечении ран, язв, ожогов препарат применяют наружно в форме мельчайшего порошка.

Уросульфан Urosulfanum.

Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса, мало растворим в воде.

Обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и кишечной палочке.

Ацетилируется незначительно, циркулирует и выделяется в основном в свободной форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей; осложнений в мочевых путях не отмечается.

Особенно эффективно применение его при пиелитах и циститах без без нарушения мочеотделения.

Сульфаниламиды длительного действия.

Сульфамонометоксин Sulfamonomethoxinum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Фома выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г.

Препараты применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах.

Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum.

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха.

Мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического действия. Применение аналогично.

СА сверхдлительного действия (5 - 7 дней).

Сульфален Sulfalenum.

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2; 0,5 и 2,0 г,

флаконы по 60 мл 5% суспензии.

Выводится из организма очень медленно.

Хорошо переносится животными.

СА плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (препараты кишечного действия).

Фталазол Phthalazolum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.

Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе.

Сульгин Sulginum.

Белый кристаллический порошок, без запаха, малорастворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.

Обладает высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы микроорганизмов и некоторых Гр форм.

Фтазин Phtazinum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии, новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе.

сульфаниламид химиотерапевтический антимикробный триметоприм

27495 0

Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для синтеза фолиевой кислоты. Они связывают птерин и ингибируют фолатсинтетазу, что приводит к бактериостатическому эффекту.

Антимикробные свойства сульфаниламидных препаратов значительно (в 20-100 раз) потенцируются и приближаются по выраженности к бактерицидному действию при комбинации с триметопримом, который является специфическим ингибитором бактериальной фолатредуктазы. Необходимо учитывать, что в средах с высоким содержанием ПАБК, например, в очаге гнойного расплавления тканей, противомикробная активность сульфаниламидов резко снижается.

Спектр противомикробного действия сульфаниламидных препаратов включает:

— грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, клостридии, сибиреязвенная палочка, актиномицеты) . Следует отметить, что в настоящее время значительное количество штаммов стафилококков приобрели резистентность к этим препаратам;
— грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка, бактероиды, холерный вибрион, менингококки, гонококки, хламидии — возбудители урогенитальных инфекций) ;
— простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы, трипаносомы).

Спектр действия комбинированных с триметопримом препаратов приближается к спектру действия антибиотика левомицетина. К ним чувствительны до 50-90% штаммов стафилококков, кишечной палочки, энтеробактерий, сальмонелл, шигелл, псевдомонад.

При системном приеме сульфаниламидные препараты могут вызывать диспепсические явления (тошнота, рвота), головную боль, аллергические реакции (сыпь, дерматиты, лихорадка). При длительном применении возможно развитие лейкопении, тробмоцитопении, агранулоцитоза. Вероятным побочным эффектом является выпадение кристаллов в почках (особенно для препаратов сульфадимезин, норсульфазол, сульфапиридазин, сульфамонометоксин) . Опасность кристаллурии значительно уменьшается при использовании щелочного питья. Поэтому целесообразно одновременное назначение щелочных минеральных вод или гидрокарбоната натрия (до 5-10 г в сутки).

Токсичность комбинированных с триметопримом препаратов выше, чем у монокомпонентных средств, особенно при фолатдефицитных состояниях (заболевания кроветворных органов, беременность, пожилой возраст).

Общая классификация сульфаниламидных средств

Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта:

А) непродолжительного действия: стрептоцид (сульфаниламид, стрептоцид белый); сульфадимезин (сульфадимидин); этазол (сульфаэтидол) ; норсульфазол (сульфатиазол); уросульфан (сульфа-карбамид) ;

Б) средней длительности действия: сульфазин (сульфадиазин); сульфаметоксазол;

В) длительного действия: сульфадиметоксин; сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин); сульфамонометоксин;

Г) сверхдлительного действия: сульфален; сульфален-меглумин.

Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (действующие в просвете кишечника): фталазол (фталил-сульфатиазол); сульгин (сульфагуанидин); фтазин (фталилсульфапиридазин) ; салазопиридазин (салазодин); салазосульфапиридин (сульфасалазин, салазопирин).

Препараты для местного применения: сульфацил-натрий (сульфаиетамид); сульфадиазин серебра (дермазин, фламазин) .

IV. Комбинированные сульфаниламидные препараты:

А) препараты, содержащие сульфаметоксазол и триметоприм: Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, берлоцид, септрин, гросептол);

Б) препараты, содержащие сульфадимезин и триметоприм: протесептил (потесетта);

В) препараты, содержащие сульфамонометоксин и триметоприм: сульфатон.

В стоматологии сульфаниламидные средства используются при различных воспалительных заболеваниях пульпы, периодонта, для профилактики инфекционных осложнений после операций. Эти показания включают:

— фармакотерапию глубокого кариеса. Стрептоцид и норсульфазол вместе с антибиотиками и ферментами входят в состав паст для покрытия дна кариозной полости перед пломбированием;

— фармакотерапию пульпитов при биологическом методе лечения;

— покрытие культи пульпы при ампутации при хирургическом методе лечения пульпитов (норсульфазол или стрептоцид в сочетании с антибиотиками мономицином или неомицином) ;

— острые периодонтиты (30% раствор альбуцида вместе с антибиотиками и антисептиками);

— периодонтит молочных зубов (пасты с норсульфазолом, вяжущими и ферментными препаратами для пломбирования корневых каналов молочных зубов);

— лечение острой одонтогенной инфекции (местно — 30% раствор сульфацила натрия; системно — любой хорошо всасывающийся в кишечнике сульфаниламид, в течение 5—7 дней);

— лечение пародонтоза (пасты и эмульсии с сульфаниламидами для обработки патологических зубодесневых карманов);

— афтозный и язвенный стоматит (30% раствор сульфацила натрия для орошения афт и язвенной поверхности).

Ингалипт (Inhalyptum).

Фармакологическое действие : является комбинированным препаратом, содержащим стрептоцид растворимый — 0,75 г, тимол, масло эвкалиптовое и масло мяты перечной — по 0,015 г, спирт этиловый 95% — 1,8 г, сахар — 1,5 г, глицерин — 2,1 г, твин-80 — 0,9 г, воды — до 30 мл. Оказывает антисептическое и противовоспалительное действие.

Показания : применяют при инфекционно-воспалительных поражениях слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта (афтозном и язвенном стоматитах, язвенно-некротическом гингивите).

Способ применения : орошение слизистой оболочки полости рта. Перед орошением рекомендуется прополоскать рот, удалить налет с эрозивных поверхностей. В полости рта следует удерживать 5-7 мин; орошение производить 34 раза в сутки.

Побочное действие : возможны аллергические реакции.

Форма выпуска : аэрозольные баллоны, содержащие 30 мл препарата.

Условия хранения : при температуре от +3 до +35°С.

Ко-тримоксазол (Co-Trimoxazole). Синонимы: Бактрим (Bactrim), Синерсул (Sinersul), Бисептол (Biseptolitm), Берлоцид (Вегlocid), Гросептол (Groseptol), Септрин (Septrin), Суметролим (Sumetrolim).

Фармакологическое действие : является комбинированным препаратом, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм в отношении 5:1 . Оба препарата оказывают бактериостатическое действие. В сочетании обеспечивают выраженный бактерицидный эффект в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Препарат эффективен в отношении кокковой флоры, однако неэффективен в отношении синегнойной палочки, спирохет.

Показания : применяют при хирургических инфекциях.

Способ применения : назначают внутрь. Таблетка для взрослых содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма, для детей — соответственно 100 и 20 мг. Рекомендуемые дозировки: взрослым и детям старше 12 лет по 2 таблетки 2 раза в день после еды, при хронических инфекциях — по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет рекомендуют на разовый прием по 2 таблетки (по 0,12 г), 5-12 лет — по 4 таблетки 2 раза в день. Курс лечения — 5-14 дней.

Побочное действие : возможны тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, нефропатии, лейкопения, агранулоцитоз. : см. Стрептоцид.

Противопоказания : сходны с таковыми сульфаниламидных препаратов длительного действия. Ограничивать применение у детей младшего возраста. Не применять у беременных, при заболеваниях кроветворной системы.

Форма выпуска : таблетки по 0,12 и 0,48 г, в упаковке по 20 шт (каждая таблетка содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма или 400 мг и 80 мг соответственно); таблетки форте, в упаковке по 10 шт (содержание сульфаметоксазола и триметоприма 800 мг и 160 мг); сироп по 100 мл во флаконе в комплекте с дозировочной ложечкой (в 5 мл сиропа содержится 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма).

Условия хранения : список Б.

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum).

По фармакологическому действию, Показания м, способу применения и побочному действию сходен с сульфапиридазином.

Взаимодействие с другими препаратами : можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, эритромицином. См. : Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфапиридазин.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.

Условия хранения : список Б.

Сульфаниламид (Sulfanilamidum). Синоним: Стрептоцид (Streptocidum).

Фармакологическое действие : является антимикробным препаратом, проявляющим активность по отношению к коккам (стрептококк, менингококк, пневмококк, гонококк) , а также к палочкам кишечной группы. В последнее время многие виды стафилококков устойчивы.

Показания : в стоматологии применяют местно при лечении инфицированных язв слизистой оболочки полости рта или инфицированных ран челюстно-лицевой области.

Способ применения : в стоматологии используют преимущественно местно в виде порошка, мази или линимента. Наносят на пораженную поверхность или вводят в рану 5-15 г стерильного порошка. Системно в настоящее время применяют редко.

Побочное действие : при местном применении в условиях сенсибилизации возможны аллергические реакции. При системном применении: тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции, нарушение лейкопоэза.

Взаимодействие с другими препаратами : совместное применение с кислотами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы. При сочетанном применении с эфирами парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин) снижается антибактериальная активность стрептоцида по конкурентному механизму.

Противопоказания : для местного применения — известная аллергия на сульфаниламиды. Для системного применения — повышенная чувствительность к сульфаниламидам, беременность, лактация, заболевания крови. Системно следует с осторожностью назначать при заболеваниях печени, почек (необходимо динамическое наблюдение за показателями функции печени и почек).

Форма выпуска : порошок, мазь 5 и 10% в стеклянных банках, линимент 5% в стеклянных банках или тубах.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum), Синоним: Sulfamethoxypyridazine.

Фармакологическое действие : длительно действующий сульфаниламидный препарат с антибактериальной активностью в отношении грамположительных (стрептококк, пневмококк, стафилококк, энтерококк) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей и др.) микробов, некоторых простейших. Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидам.

Показания : применяется при острых гнойно-воспалительных поражениях челюстно-лицевой области, для профилактики инфекционных осложнений после операций.

Способ применения : назначают внутрь. Дозы для взрослых составляют на первый прием 1—2 г, в зависимости от тяжести заболевания, в последующие дни — по 0,5-1 г. Интервал между приемами — 24 ч. Средняя длительность лечения — 5-7 дней. Препарат применяют в течение 2—3 дней после снижения температуры. Для детей до 13 лет начальной дозой является 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — 12,5 мг/кг.

Побочное действие : в единичных случаях возможны диспепсические явления, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : при одновременном приеме с эритромицином, линкомицином, новобиоцином, фузидином, тетрациклином взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия; с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, нитроксилином — антибактериальное действие препарата не изменяется; иногда отмечается антагонизм с невиграмоном; с ристомицином, левомицетином, нитрофуранами — снижение суммарного эффекта. В сочетании с противомалярийными средствами оказывает выраженное влияние на лекарственноустойчивые формы возбудителей малярии.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,5 г.

Условия хранения : в защищенном от света месте.

Сульфатиазол (Sulfathiazole). Синоним: Норсульфазол (Norsulfasolum).

Фармакологическое действие : обладает антибактериальным свойством в отношении гемолитического стрептококка, пневмококка, стафилококка, гонококка, кишечной палочки.

Показания : применяют при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, для профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта, лечения осложненных форм кариеса.

Способ применения : назначают наружно для аппликаций на слизистую оболочку и в составе десневых повязок, паст для лечения пульпита и периодонтита. Внутрь принимают при острых инфекционно-воспалительных заболеваниях.

При стафилококковых инфекциях взрослым назначают на первый прием 2 г, в тяжелых случаях — до 3—4 г, в дальнейшем по 1 г каждые 6—8 ч. Длительность лечения — 3—6 дней. Для детей разовые дозы составляют: от 4 мес до 2 лет — 0,1—0,25 г. 2—5 лет — 0,3-0,4 г, 6-12 лет — 0,4-0,5 г. На первый прием дают двойную дозу.

Побочное действие : возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения, невриты, кристаллурия.

Взаимодействие с другими препаратами : при сочетании с ПАСК и барбитуратами усиливается активность препарата, с салицилатами — активность и токсичность, с метотрексатом и дифенином — токсичность, с фенацетином — гемолитические свойства, с левомицетином — увеличивается возможность развития агранулоцитоза, с нитрофураном — риск возникновения анемий и метгемоглобинемии, с антикоагулянтами непрямого действия усиливается действие последних, с оксациллином — снижается активность антибиотика. Несовместим с солями железа и тяжелых металлов. См. также Сульфаниламид.

Противопоказания : не применяют при повышенной индивидуальной чувствительности к сульфаниламидам, болезнях системы крови, диффузном токсическом зобе, болезнях почек, остром гепатите, кишечной непроходимости.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения : список Б.

Сульфацил-натрий (Sulfacilum-natrium). Синонимы: Альбуцид (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

Фармакологическое действие : препарат эффективен в отношении стрептококков, гонококков, пневмококков, кишечной палочки.

Показания : в стоматологии применяют местно для лечения инфицированных ран, инфекционно-воспалительных поражений слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта.

Способ применения : используют в виде присыпки — по 5—6 раз в день до эпителизации, в виде раствора — для промывания зубодесневых карманов.

Побочное действие : проявляется редко. Возможно местное раздражающее действие при использовании высоких концентраций.

Противопоказания : не назначают при наличии данных анамнеза об аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты.

Форма выпуска : порошок; 30% раствор во флаконах; мазь 30%.

Условия хранения : порошок хранить в защищенном от света месте. Растворы и мазь — в прохладном, защищенном от света месте. Список Б (кроме мази).

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

27493 0

Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для синтеза фолиевой кислоты. Они связывают птерин и ингибируют фолатсинтетазу, что приводит к бактериостатическому эффекту.

Антимикробные свойства сульфаниламидных препаратов значительно (в 20-100 раз) потенцируются и приближаются по выраженности к бактерицидному действию при комбинации с триметопримом, который является специфическим ингибитором бактериальной фолатредуктазы. Необходимо учитывать, что в средах с высоким содержанием ПАБК, например, в очаге гнойного расплавления тканей, противомикробная активность сульфаниламидов резко снижается.

Спектр противомикробного действия сульфаниламидных препаратов включает:

— грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, клостридии, сибиреязвенная палочка, актиномицеты) . Следует отметить, что в настоящее время значительное количество штаммов стафилококков приобрели резистентность к этим препаратам;
— грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка, бактероиды, холерный вибрион, менингококки, гонококки, хламидии — возбудители урогенитальных инфекций) ;
— простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы, трипаносомы).

Спектр действия комбинированных с триметопримом препаратов приближается к спектру действия антибиотика левомицетина. К ним чувствительны до 50-90% штаммов стафилококков, кишечной палочки, энтеробактерий, сальмонелл, шигелл, псевдомонад.

При системном приеме сульфаниламидные препараты могут вызывать диспепсические явления (тошнота, рвота), головную боль, аллергические реакции (сыпь, дерматиты, лихорадка). При длительном применении возможно развитие лейкопении, тробмоцитопении, агранулоцитоза. Вероятным побочным эффектом является выпадение кристаллов в почках (особенно для препаратов сульфадимезин, норсульфазол, сульфапиридазин, сульфамонометоксин) . Опасность кристаллурии значительно уменьшается при использовании щелочного питья. Поэтому целесообразно одновременное назначение щелочных минеральных вод или гидрокарбоната натрия (до 5-10 г в сутки).

Токсичность комбинированных с триметопримом препаратов выше, чем у монокомпонентных средств, особенно при фолатдефицитных состояниях (заболевания кроветворных органов, беременность, пожилой возраст).

Общая классификация сульфаниламидных средств

Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта:

А) непродолжительного действия: стрептоцид (сульфаниламид, стрептоцид белый); сульфадимезин (сульфадимидин); этазол (сульфаэтидол) ; норсульфазол (сульфатиазол); уросульфан (сульфа-карбамид) ;

Б) средней длительности действия: сульфазин (сульфадиазин); сульфаметоксазол;

В) длительного действия: сульфадиметоксин; сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин); сульфамонометоксин;

Г) сверхдлительного действия: сульфален; сульфален-меглумин.

Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (действующие в просвете кишечника): фталазол (фталил-сульфатиазол); сульгин (сульфагуанидин); фтазин (фталилсульфапиридазин) ; салазопиридазин (салазодин); салазосульфапиридин (сульфасалазин, салазопирин).

Препараты для местного применения: сульфацил-натрий (сульфаиетамид); сульфадиазин серебра (дермазин, фламазин) .

IV. Комбинированные сульфаниламидные препараты:

А) препараты, содержащие сульфаметоксазол и триметоприм: Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, берлоцид, септрин, гросептол);

Б) препараты, содержащие сульфадимезин и триметоприм: протесептил (потесетта);

В) препараты, содержащие сульфамонометоксин и триметоприм: сульфатон.

В стоматологии сульфаниламидные средства используются при различных воспалительных заболеваниях пульпы, периодонта, для профилактики инфекционных осложнений после операций. Эти показания включают:

— фармакотерапию глубокого кариеса. Стрептоцид и норсульфазол вместе с антибиотиками и ферментами входят в состав паст для покрытия дна кариозной полости перед пломбированием;

— фармакотерапию пульпитов при биологическом методе лечения;

— покрытие культи пульпы при ампутации при хирургическом методе лечения пульпитов (норсульфазол или стрептоцид в сочетании с антибиотиками мономицином или неомицином) ;

— острые периодонтиты (30% раствор альбуцида вместе с антибиотиками и антисептиками);

— периодонтит молочных зубов (пасты с норсульфазолом, вяжущими и ферментными препаратами для пломбирования корневых каналов молочных зубов);

— лечение острой одонтогенной инфекции (местно — 30% раствор сульфацила натрия; системно — любой хорошо всасывающийся в кишечнике сульфаниламид, в течение 5—7 дней);

— лечение пародонтоза (пасты и эмульсии с сульфаниламидами для обработки патологических зубодесневых карманов);

— афтозный и язвенный стоматит (30% раствор сульфацила натрия для орошения афт и язвенной поверхности).

Ингалипт (Inhalyptum).

Фармакологическое действие : является комбинированным препаратом, содержащим стрептоцид растворимый — 0,75 г, тимол, масло эвкалиптовое и масло мяты перечной — по 0,015 г, спирт этиловый 95% — 1,8 г, сахар — 1,5 г, глицерин — 2,1 г, твин-80 — 0,9 г, воды — до 30 мл. Оказывает антисептическое и противовоспалительное действие.

Показания : применяют при инфекционно-воспалительных поражениях слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта (афтозном и язвенном стоматитах, язвенно-некротическом гингивите).

Способ применения : орошение слизистой оболочки полости рта. Перед орошением рекомендуется прополоскать рот, удалить налет с эрозивных поверхностей. В полости рта следует удерживать 5-7 мин; орошение производить 34 раза в сутки.

Побочное действие : возможны аллергические реакции.

Форма выпуска : аэрозольные баллоны, содержащие 30 мл препарата.

Условия хранения : при температуре от +3 до +35°С.

Ко-тримоксазол (Co-Trimoxazole). Синонимы: Бактрим (Bactrim), Синерсул (Sinersul), Бисептол (Biseptolitm), Берлоцид (Вегlocid), Гросептол (Groseptol), Септрин (Septrin), Суметролим (Sumetrolim).

Фармакологическое действие : является комбинированным препаратом, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм в отношении 5:1 . Оба препарата оказывают бактериостатическое действие. В сочетании обеспечивают выраженный бактерицидный эффект в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Препарат эффективен в отношении кокковой флоры, однако неэффективен в отношении синегнойной палочки, спирохет.

Показания : применяют при хирургических инфекциях.

Способ применения : назначают внутрь. Таблетка для взрослых содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма, для детей — соответственно 100 и 20 мг. Рекомендуемые дозировки: взрослым и детям старше 12 лет по 2 таблетки 2 раза в день после еды, при хронических инфекциях — по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет рекомендуют на разовый прием по 2 таблетки (по 0,12 г), 5-12 лет — по 4 таблетки 2 раза в день. Курс лечения — 5-14 дней.

Побочное действие : возможны тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, нефропатии, лейкопения, агранулоцитоз. : см. Стрептоцид.

Противопоказания : сходны с таковыми сульфаниламидных препаратов длительного действия. Ограничивать применение у детей младшего возраста. Не применять у беременных, при заболеваниях кроветворной системы.

Форма выпуска : таблетки по 0,12 и 0,48 г, в упаковке по 20 шт (каждая таблетка содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма или 400 мг и 80 мг соответственно); таблетки форте, в упаковке по 10 шт (содержание сульфаметоксазола и триметоприма 800 мг и 160 мг); сироп по 100 мл во флаконе в комплекте с дозировочной ложечкой (в 5 мл сиропа содержится 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма).

Условия хранения : список Б.

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum).

По фармакологическому действию, Показания м, способу применения и побочному действию сходен с сульфапиридазином.

Взаимодействие с другими препаратами : можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, эритромицином. См. : Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфапиридазин.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.

Условия хранения : список Б.

Сульфаниламид (Sulfanilamidum). Синоним: Стрептоцид (Streptocidum).

Фармакологическое действие : является антимикробным препаратом, проявляющим активность по отношению к коккам (стрептококк, менингококк, пневмококк, гонококк) , а также к палочкам кишечной группы. В последнее время многие виды стафилококков устойчивы.

Показания : в стоматологии применяют местно при лечении инфицированных язв слизистой оболочки полости рта или инфицированных ран челюстно-лицевой области.

Способ применения : в стоматологии используют преимущественно местно в виде порошка, мази или линимента. Наносят на пораженную поверхность или вводят в рану 5-15 г стерильного порошка. Системно в настоящее время применяют редко.

Побочное действие : при местном применении в условиях сенсибилизации возможны аллергические реакции. При системном применении: тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции, нарушение лейкопоэза.

Взаимодействие с другими препаратами : совместное применение с кислотами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы. При сочетанном применении с эфирами парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин) снижается антибактериальная активность стрептоцида по конкурентному механизму.

Противопоказания : для местного применения — известная аллергия на сульфаниламиды. Для системного применения — повышенная чувствительность к сульфаниламидам, беременность, лактация, заболевания крови. Системно следует с осторожностью назначать при заболеваниях печени, почек (необходимо динамическое наблюдение за показателями функции печени и почек).

Форма выпуска : порошок, мазь 5 и 10% в стеклянных банках, линимент 5% в стеклянных банках или тубах.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum), Синоним: Sulfamethoxypyridazine.

Фармакологическое действие : длительно действующий сульфаниламидный препарат с антибактериальной активностью в отношении грамположительных (стрептококк, пневмококк, стафилококк, энтерококк) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей и др.) микробов, некоторых простейших. Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидам.

Показания : применяется при острых гнойно-воспалительных поражениях челюстно-лицевой области, для профилактики инфекционных осложнений после операций.

Способ применения : назначают внутрь. Дозы для взрослых составляют на первый прием 1—2 г, в зависимости от тяжести заболевания, в последующие дни — по 0,5-1 г. Интервал между приемами — 24 ч. Средняя длительность лечения — 5-7 дней. Препарат применяют в течение 2—3 дней после снижения температуры. Для детей до 13 лет начальной дозой является 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — 12,5 мг/кг.

Побочное действие : в единичных случаях возможны диспепсические явления, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : при одновременном приеме с эритромицином, линкомицином, новобиоцином, фузидином, тетрациклином взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия; с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, нитроксилином — антибактериальное действие препарата не изменяется; иногда отмечается антагонизм с невиграмоном; с ристомицином, левомицетином, нитрофуранами — снижение суммарного эффекта. В сочетании с противомалярийными средствами оказывает выраженное влияние на лекарственноустойчивые формы возбудителей малярии.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,5 г.

Условия хранения : в защищенном от света месте.

Сульфатиазол (Sulfathiazole). Синоним: Норсульфазол (Norsulfasolum).

Фармакологическое действие : обладает антибактериальным свойством в отношении гемолитического стрептококка, пневмококка, стафилококка, гонококка, кишечной палочки.

Показания : применяют при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, для профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта, лечения осложненных форм кариеса.

Способ применения : назначают наружно для аппликаций на слизистую оболочку и в составе десневых повязок, паст для лечения пульпита и периодонтита. Внутрь принимают при острых инфекционно-воспалительных заболеваниях.

При стафилококковых инфекциях взрослым назначают на первый прием 2 г, в тяжелых случаях — до 3—4 г, в дальнейшем по 1 г каждые 6—8 ч. Длительность лечения — 3—6 дней. Для детей разовые дозы составляют: от 4 мес до 2 лет — 0,1—0,25 г. 2—5 лет — 0,3-0,4 г, 6-12 лет — 0,4-0,5 г. На первый прием дают двойную дозу.

Побочное действие : возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения, невриты, кристаллурия.

Взаимодействие с другими препаратами : при сочетании с ПАСК и барбитуратами усиливается активность препарата, с салицилатами — активность и токсичность, с метотрексатом и дифенином — токсичность, с фенацетином — гемолитические свойства, с левомицетином — увеличивается возможность развития агранулоцитоза, с нитрофураном — риск возникновения анемий и метгемоглобинемии, с антикоагулянтами непрямого действия усиливается действие последних, с оксациллином — снижается активность антибиотика. Несовместим с солями железа и тяжелых металлов. См. также Сульфаниламид.

Противопоказания : не применяют при повышенной индивидуальной чувствительности к сульфаниламидам, болезнях системы крови, диффузном токсическом зобе, болезнях почек, остром гепатите, кишечной непроходимости.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения : список Б.

Сульфацил-натрий (Sulfacilum-natrium). Синонимы: Альбуцид (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

Фармакологическое действие : препарат эффективен в отношении стрептококков, гонококков, пневмококков, кишечной палочки.

Показания : в стоматологии применяют местно для лечения инфицированных ран, инфекционно-воспалительных поражений слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта.

Способ применения : используют в виде присыпки — по 5—6 раз в день до эпителизации, в виде раствора — для промывания зубодесневых карманов.

Побочное действие : проявляется редко. Возможно местное раздражающее действие при использовании высоких концентраций.

Противопоказания : не назначают при наличии данных анамнеза об аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты.

Форма выпуска : порошок; 30% раствор во флаконах; мазь 30%.

Условия хранения : порошок хранить в защищенном от света месте. Растворы и мазь — в прохладном, защищенном от света месте. Список Б (кроме мази).

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова