Сиалис или силденафил что лучше. Таблетки Womenra: описание. Силденафил – заменитель Виагры: показания и инструкция по применению для мужчин

Для восстановления нормального полового акта у мужчины и сексуального желания у женщин используется Силденафил – инструкция по применению также содержит указания, что препарат может применяться в качестве средства с гипотензивным эффектом. В аптеках встречается оригинальный медикамент (Виагра) и дженерики. Последние дешевле по цене, но обладают равным эффектом. Ознакомьтесь с правилами приема лекарства, возможными противопоказаниями.

Таблетки Силденафил

По инструкции по применению препарат Силденафил относится к сильнодействующим сосудорасширяющим средствам. Его применяют для терапии нарушения мужской эрекции, нормализации естественного ответа на половое влечение и возбуждение. Кроме этого, сферой применения медикамента считается лечение легочной гипертензии, потому что он снижает давление.

Оригинальным препаратом, содержащим силденафил, считается Виагра, а рассматриваемое средство – дженерик Виагры. Под этим словом понимают неоригинальный медикамент, но сделанный по той же технологии, имеющий аналогичный эффект. Стоимость дженериков всегда ниже, потому что нужно лишь повторить рецепт оригинала, срок патента которого действует 5-10 лет. Состав дженериков может отличаться, но дозировка действующего вещества всегда одинакова.

Состав

Активным действующим веществом в рассматриваемом препарате является силденафила цитрат (citrate sildenafil). Его концентрация в таблетках может быть 25, 50 и 100 мг в одной штуке. Другими компонентами состава являются:

Форма выпуска

Силденафил представлен в формате ромбовидных двояковыпуклых таблеток, окрашенных в светло-голубой цвет. Они покрыты пленочной оболочкой. Продается по 1, 2, 4, 10 или 20 таблеток. До 10 штук упакованы в контурную ячейковую упаковку, 20 штук расфасованы в полимерную банку или полимерный флакон. Каждая банка, флакон или контурная ячейковая упаковка снабжена картонной пачкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Силденафила заключается в применении ингибиторов изоферментов, по клиническому эффекту является сосудорасширяющим лекарством. Таблетки устраняют эректильную дисфункцию, помогают сохранить напряжение полового члена, чтобы провести полноценный половой акт. Активное вещество воздействует на селективные ингибиторы цитохрома, ЦГМФ усиливает половое возбуждение.

В процессе выделяется большое количество оксида азота, расширяющего сосуды и усиливающего приток крови. На оксид действует активный метаболит, разрушаемый субстратами изофермента цитохрома: вот на него и влияет цитрат силденафила, продлевая состояние расширенных сосудов полового члена, длительность эрегированности. Препарат не способен самостоятельно вызывать приток крови к кавернозным телам, лишь усиливать сексуальное возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции он неэффективен. Силденафил метаболизируется печенью.

По отношению к гипертензии цитрат силденафила тормозит активность фермента, который содержится в легочных сосудах, а не только в тканях половых органов, усиливает гипотензивный эффект. Избирательное действие препарата обнаруживается в артериях. Фармакокинетика ингибиторов: клиренс Силденафила составляет 41 л/ч в плазме. Применяя средство, можно добиться улучшения качества жизни снизить одышку, дыхательную недостаточность. Параллельным эффектом препарата считается временное снижение артериального давления. Силденафил выводится почками.

Показания к применению

Силденафил – инструкция по применению четко указывает на показания к его использованию – препарат с доказанной эффективностью в:

• лечении нарушений эрекции полового члена, вызванных органическими, психогенными, смешанными причинами – сахарным диабетом, ожирением, удалением предстательной железы, повреждением спинного мозга;
• устранении невозможности поддерживания полового члена в достаточном плотном состоянии для проведения полноценного полового акта;
• легочной гипертензии.

Силденафил – как принимать

По инструкции таблетки препарата принимаются внутрь, запиваются стаканом чистой воды. Средней дозировкой в день считается 50 мг, а максимальной – 100 мг. Прием ведется за час до половой активности. Лучше употреблять таблетки на голодный желудок. При поражениях печени, низком коэффициенте клубочковой фильтрации доза применения сокращается до 25 мг, аналогично снижается при одновременном приеме Ритонавира. Замечен эффект плацебо.

При артериальной гипертензии принимать Виагру надо по 25 мг трижды в сутки, соблюдая равные промежутки между приемами 6-8 часов. Максимальной одноразовой дозой служит 50 мг, но увеличивать ее следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата. При плохой переносимости дозировка уменьшается до 25 мг дважды за день, так гласит инструкция.

Особые указания

При лечении нарушений эректильной функции перед назначением Силденафила проводят сердечно-сосудистое обследование. С осторожностью применяется препарат пациентами с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз), с заболеваниями, предполагающими развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Не применяется препарат у пациентов, которые не желают получать сексуальную активность, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно употреблять таблетки при склонности к кровотечениям, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки при обострении, наследственном ретините пигментов. Скорость психомоторных реакций не изменяется при приеме Силденафила.

Силденафил для женщин

Помимо лечения мужчин, препарат может применяться при терапии нарушений сексуальной сферы женщин. Эффективность Силденафила обнаружена при стимуляции полового возбуждения даже после удаления матки или в период климакса. На женщин медикамент действует так :

• усиливает сексуальные функции, повышает либидо, чувственность;
• снижает время, необходимое для достижения полового возбуждения;
• улучшает выработку вагинальной смазки, кровоток в органах малого таза, ощущения от ласк;
• продлевает оргазм, увеличивает выносливость, устраняет фригидность даже у пожилых женщин.

Силденафил и алкоголь

Сочетать препарат Силденафил с алкоголем нежелательно, хотя напрямую этиловый спирт не влияет на усвояемость средства. Алкогольсодержащие напитки и лекарства снижают либидо, угнетают потенцию, центральную нервную систему. При одновременно приеме с Силденафилом повышается нагрузка на печень, действие препарата может быть неоправданным и бесполезным.

Взаимодействие с препаратами

Силденафил – инструкция по его применению констатирует факты взаимодействия с прочими лекарственными средствами – применяется как часть комплексной терапии. В этом случае:

• удлиняется время действия при сочетании с Тетрациклином, Кетоконазолом, Эритромицином, Саквинавиром;
• у принимавших нитраты Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, нитроглицерина, доноров оксида азота, антигипертензивных препаратов;
• фармакокинетика Ритонавира повышает фармакокинетику Силденафила;
• адреноблокаторы могут привести к сильному снижению кровяного давления, головокружениям.

Побочные эффекты и передозировка

При применении высоких доз препарата свыше 800 мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностями носа, падением давления и нарушением пищеварения. Устранить симптомы могут клинические препараты. Побочными эффектами от применения Силденафила считаются:

• сонливость, обмороки;
• ухудшение зрения, нарушения восприятия цветов, слезотечение;
• глухота, шум в ушах;
• повышенная частота сердцебиения, инфаркт миокарда, тахикардия, пониженное давление;
• рвота, тошнота;
• сухость во рту, судороги, сыпь на коже;
• ишемические атаки, аритмия;
• тремор, мигрень, парестезия, бессонница;
• кашель, понос, изжога;
• потливость, воспаление подкожной клетчатки, мышечные боли;
• гинекомастия, повышенная температура, отечность.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению Силденафила, выделяют следующие противопоказания, при которых использование препарата запрещено :

• нестабильная стенокардия;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• стеноз аорты;
• кардиомиопатия;
• плохое зрение, врожденные патологии сетчатки глаза;
• тяжелые заболевания печени;
• инсульт или инфаркт миокарда;
• возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка : [гипромеллоза; тальк; титана диоксид; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
90 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками . Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение в детском возрасте

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени доза составляет 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет доза составляет 25 мг.

Препараты на основе силденафила представляют собой сосудорасширяющие средства, действующие на которое расположено в половых органах человека. Наибольшую эффективность препараты данной группы показали в лечении нарушений эрекции у мужчин, а также в нормализации естественной реакции на половое возбуждение. Как лекарственный препарат силденафил используется и для лечения лёгочной гипертензии. Самым известным препаратом, содержащим силденафил, отзывы о котором в большинстве своём только положительные, является "Виагра". Остальные средства созданы с использованием тех же компонентов, однако стоят гораздо дешевле. Такие препараты именуются дженериками.

Самый часто задаваемый вопрос потребителей подобных средств - где купить силденафил? Ведь в сетевых аптеках и интернет-магазинах представлено множество стимулирующих и поддерживающих препаратов, в составе которых упоминается это вещество. Какие из них действительно содержат силденафил? Сколько стоит каждое из этих средств? Можно ли употреблять эти препараты женщинам? На все эти вопросы каждому потребителю хочется услышать внятный и предельно чёткий ответ.

Препараты, содержащие силденафил - в чём разница?

На сегодняшний день на российском фармацевтическом рынке существует множество препаратов, содержащих цена на которые в некоторых случаях несколько ниже, чем на известную всем "Виагру", пользуются большим спросом среди покупателей. Названия лекарственных средств не всегда содержат наименование действующего вещества. В доступной продаже можно встретить следующие синонимы силденафила: "Виагра-ЛФ", "Силафил", "Силденафил с дапоксетином", "Сильдигра", "Сухара", "Силденафил Ратиофарм", "Эдера", "Торнетис", "Ревацио", "Сиалис" и многие другие.

Разное наименование таблеток вовсе не означает их принадлежность к препаратам с другим химическим составом. Чем же, кроме названий, отличаются друг от друга препараты, содержащие силденафил? Цена - это первое, на что обращает внимание любой потребитель. Наиболее дорогостоящей считается оригинальная "Виагра", запатентованная ещё в прошлом веке. Более дешёвые аналоги, которые производятся в Польше, Украине, Индии и других странах, содержат абсолютно идентичное количество действующего вещества. Более низкая стоимость обусловлена использованием более дешёвых вспомогательных компонентов, а также условиями производства.

Наиболее «чистым» в отношении содержания примесей считаются таблетки "Силденафил", произведённые в Хорватии. Наибольшее количество различных примесей содержится в препаратах, произведённых фармацевтическими компаниями Индии. Однако стоит принимать во внимание, что количество посторонних включений в действующем веществе практически не сказывается на эффективности препаратов.

Состав препаратов

Основным действующим веществом препаратов, аналогичных Виагре, является цитрат силденафила в дозировке 25, 50 или 100 мг в одной таблетке. Дополнительно каждая таблетка содержит вспомогательные вещества: лактозу, диоксид титана, триацетин и индигокармин, который придаёт таблеткам характерный голубой цвет. Таблетки силденафил чаще всего выглядят как двояковыпуклый ромб светло голубого цвета.

Аналоги "Виагры", или так называемые дженерики, выпускаемые индийскими фармацевтами, могут иметь форму таблеток, не требующих запивания или желе с разнообразными вкусами. Данные формы препаратов удобны в использовании, так как начинают всасываться уже в ротовой полости, из-за чего действие их наступает значительно раньше, чем у "Виагры".

Фармакологические свойства силденафила

Фармакологические свойства препаратов, содержащих силденафил, основаны на его способности взаимодействовать с естественными ферментами, принимающими непосредственное участие в наполнении кровью полового члена, а именно с циклическим гуанозинмонофосфатом. Этот фермент стабилизирует количество оксида азота, поддерживающего сосуды полового члена в расширенном состоянии. Силденафил препятствует расщеплению цГМФ другими ферментами, благодаря чему эрекция становится более длительной и устойчивой.

Необходимо отметить, что в случае применения препарата "Силденафил" инструкция по применению предупреждает о необходимости наличия полового возбуждения, так как средство не обладает способностью самостоятельно инициировать приток крови к пещеристым или кавернозным телам в половом члене. Именно поэтому для достижения результата необходимо проведение сексуального стимулирования мужчины, которое вызовет эрекцию. Отсутствие стимуляции может означать полное отсутствие набухания полового члена.

Помимо мужского варианта, существуют аналогичные препараты для их партнёрш. Силденафил для женщин (производится под наименованиями Womenra, Femalegra, Ladygra, Cenforce FM) используется в качестве терапевтического средства, действие которого направлено на наполнение кровью органов малого таза, что способствует усилению чувствительности половых органов. Благодаря такому свойству у них увеличивается количество влагалищной смазки, усиливается и удлиняется оргазм, появляется склонность к длительным половым актам. Силденафил для женщин действует более сильно, поэтому во многих случаях специальное стимулирование не требуется.

Лекарственные средства на основе силденафила применяются для лечения эректильной дисфункции у мужчин. В связи с тем что активное вещество эффективно воздействует на кровеносные сосуды в организме, существует ряд показаний и противопоказаний к его применению.

Показания к применению

Действующее вещество эффективно при органических, психогенных или смешанных типах нарушений. Принимать силденафил инструкция по применению советует и при отсутствии эрекции в связи с возрастными изменениями в организме. Кроме того, средство активно при слабой эрекции, вызванной такими заболеваниями как ожирение, нарушения обмена веществ, в том числе и сахарный диабет 1 или 2 типа, отсутствие предстательной железы вследствие её удаления, травмы спины с повреждением спинного мозга.

Противопоказания к применению

Относительно противопоказаний к препарату "Силденафил" инструкция по применению содержит достаточно обширный список заболеваний и одновременно принимаемых лекарственных средств, при которых использование препарата необходимо ограничить или исключить полностью.

Польный отказ от препарата необходим в таких случаях:

• Наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы - стеноза аорты, сердечной недостаточности, стенокардии, кардимиопатии, а также в течение 6 месяцев после перенесённого инфаркта или инсульта.
• Нарушения со стороны зрения - ишемическая оптическая невропатия, и другие патологии сетчатки.
• Сложно протекающие заболевания печени - гепатит, цирроз.
• Пониженное артериальное давление (в пределах 90/50 мм. рт. ст.) или повышенное (более 170/100 мм. рт. ст.).
• Непереносимость силденафила или иных компонентов, входящих в состав лекарственных средств.
• Силденафил нельзя принимать совместно с такими препаратами, как "Нитроглицерин", "Вазотропин", "Молсидомин", "Эритромицин", "Кларитромицин", "Нефазодон", "Илопрост".

Относительными противопоказаниями к применению препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению называет следующие состояния:

• Заболевания системы кроветворения и органов кровообращения - лейкоз, тромбоцитопению, серповидно-клеточную анемию.
• Деформацию полового члена - синдром Пейрони и ангуляцию.
• Язвенную болезнь желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.

Как принимать силденафил при эректильной дисфункции

Препараты, содержащие силденафил, инструкция рекомендует употреблять перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка при первом приёме лекарственных препаратов на основе данного действующего вещества должна составлять 50 мг. В зависимости от реакции организма при последующих приёмах возможна корректировка дозы силденафила в большую или меньшую сторону. При этом стоит учитывать, что максимальная доза, являющаяся безопасной, составляет 100 мг.

Принимать силденафил инструкция советует за час до предполагаемого полового акта. Единовременный приём 25, 50 или 100 мг препарата считается возможным во всех возрастных группах, начиная от 18 лет. Не рекомендуется самостоятельно увеличивать дозировку препаратов лицам, находящимся в преклонном возрасте и испытывающим возрастное снижение тонуса мышц всего тела.

В зависимости от метаболизма и от имеющихся сопутствующих заболеваний существует схема приёма силденафила, в которой предусмотрена корректировка дозы препарата на один приём. При нарушении функционирования почек с коэффициентом клубочковой фильтрации, не превышающей показателей в 30 мл в минуту, рекомендована максимально допустимая доза силденафила 25 мг. При функциональных нарушениях в работе печени и желчного пузыря максимально допустимая разовая доза препарата не должна превышать 25 мг.

При приёме препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению, отзывы свидетельствуют о том, что это абсолютно не влияет на способность управлять автомобилем и другими средствами повышенной опасности. В очень редких случаях потребители могли наблюдать нарушения цветовосприятия и небольшое понижение артериального давления. Данные побочные эффекты возникают в большинстве случаев при превышении рекомендованной дозы препарата или после первого приёма лекарства.

При заметном ухудшении состояния со стороны органов слуха или зрения (частичной или полной глухоты, шуме и звоне в ушах, продолжающемся на протяжении нескольких часов после применения средства) необходимо прекратить приём силденафила.

Правила приёма силденафила при лёгочной гипертензии

Как лекарство силденафил может применяться при любой форме лёгочной гипертензии. Принимать средство рекомендовано три раза в день, дозировка препарата составляет 25 мг на каждый приём. Перерывы между приёмом каждой таблетки должны составлять не менее 6 часов. Данная схема лечения эффективна при лечении гипертензии лёгочных сосудов в любом возрасте.

Относительно противопоказаний и ограничений к приёму препарата "Силденафил" инструкция говорит, что при имеющихся нарушениях со стороны органов мочевыделения и пищеварения показано сократить суточную дозу средства до 50 мг, разделив её на два приёма.

Совместный приём силденафила с другими препаратами

Как любые другие лекарственные препараты, силденафил рекомендовано принимать отдельно от других средств, так как при одновременном попадании в организм несовместимых лекарств у человека может появиться далеко не положительная реакция.

Существует несколько групп лекарственных препаратов, при взаимодействии с которыми лекарства на основе силденафила могут изменить свои свойства. Мало или совсем не оказывает негативного влияния на организм приём совместно с силденафилом антацидных средств, антидепрессантов, диуретиков, гипотензивных препаратов. При одновременном приёме силденафила с адреноблокаторами может возникнуть понижение артериального давления до критически низких показателей. Кроме того, лекарство силденафил усиливает эффект «сердечных» препаратов, таких как нитроглицерин и При одновременном их применении с антибиотиками группы тетрациклинов и эритромицинов наблюдается удлинение времени действия силденафила.

Побочные эффекты при приёме силденафила

Развитие побочных эффектов препаратов на основе напрямую зависит от принятой дозы. Выражаются побочные эффекты, как правило, в лёгкой или средней форме, а признаки и симптомы различных расстройств проходят самостоятельно, без применения каких-либо терапевтических средств.

Для того, чтобы избежать появления чрезмерно интенсивных реакций на приём лекарственных средств, содержащих силденафил, производители предоставляют все необходимые данные по дозировке, превышать которую небезопасно.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Силденафил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Силденафила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Силденафила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции, усиления эрекции и повышения либидо у мужчин и женщин. Состав препарата.

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Состав

Силденафила цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). Силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 минут, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Выведение

После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

• лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта;
• легочная гипертензия.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 час.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Пожилые пациенты

Побочное действие

• головная боль;
• вазодилатация (приливы крови к коже лица);
• головокружение;
• нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения);
• хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета);
• учащенное сердцебиение;
• ринит (заложенность носа);
• диспепсия;
• диарея;
• отек лица;
• астения;
• озноб;
• боль в животе;
• боль в груди;
• реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь);
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• сонливость;
• бессонница;
• невралгия;
• нейропатия;
• тремор;
• депрессия;
• необычные сновидения;
• снижение рефлексов;
• инсульт;
• транзиторная ишемическая атака;
• судороги, в т.ч. рецидивирующие;
• тахикардия;
• повышение или снижение АД;
• инфаркт миокарда;
• фибрилляция предсердий;
• желудочковая аритмия;
• нестабильная стенокардия;
• AV-блокада;
• тромбоз сосудов головного мозга;
• сердечная недостаточность;
• нарушения ЭКГ;
• кардиомиопатия;
• внезапная смерть;
• обморок;
• носовое кровотечение;
• астма;
• одышка;
• ларингит;
• фарингит;
• синусит;
• бронхит;
• увеличение выделения мокроты;
• усиление кашля;
• рвота, тошнота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• глоссит;
• колит;
• дисфагия;
• гастрит;
• гастроэнтерит;
• эзофагит;
• стоматит;
• ректальное кровотечение;
• гингивит;
• боль в глазах;
• покраснение глаз/инъекции склер;
• окклюзия сосудов сетчатки;
• дефекты полей зрения;
• катаракта;
• боль в глазах;
• вертиго;
• шум в ушах;
• боль в ушах;
• глухота;
• анемия, лейкопения;
• подагра;
• нестабильный диабет;
• гипергликемия;
• периферические отеки;
• артрит;
• артроз;
• миалгия;
• разрыв сухожилий;
• тендовагинит;
• боли в костях;
• миастения;
• синовит;
• крапивница;
• простой герпес;
• потливость;
• кожные язвы;
• контактный дерматит;
• эксфолиативный дерматит;
• цистит;
• частое мочеиспускание;
• гинекомастия;
• недержание мочи;
• нарушение эякуляции;
• отек половых органов;
• аноргазмия;
• длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
• применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
• безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется;
• по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.

Применение у женщин

Силденафил на сегодняшний день применяется и для лечения нарушений сексуальной сферы у женщин (так называемая "женская виагра"). Препарат эффективен для стимуляции полового возбуждения даже в период менопаузы (климакса) или после операции удаления матки.

На сегодняшний день Силденафил обладает следующими эффектами при применении его женщинами:

• усиливает сексуальное желание и повышает либидо;
• усиливает чувственность;
• уменьшает время, необходимо для достижения хорошего полового возбуждения;
• усиливает продукцию вагинальной смазки;
• улучшает кровоток в органах малого таза;
• усиливает ощущения от ласк, прикосновений и самого полового акта;
• делает оргазм длительным;
• устраняет фригидность;
• усиливает либидо у пожилых женщин;
• увеличивает выносливость при занятиях любовью.

Силденафил действует на женский организм комплексно, поскольку, помимо усиления естественного полового возбуждения, препарат стимулирует появление желания близости мужчины. Усиление кровотока в органах малого таза, а также в половых органах женщины под действием Силденафила приводит к тому, что эрогенные зоны становятся чувствительнее, а ощущения во время секса - яркими и чрезвычайно сильными. Благодаря применению препарата женщина способна достигать оргазма в ходе каждого полового акта.

Естественное сексуальное возбуждение и удовольствие от близости при применении Силденафила усиливается за счет интенсификации местного кровотока половых органов. Усиленное выделение влагалищной смазки и повышение чувствительности эрогенных зон может быть обусловлено интенсивным притоков крови к половым органам.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД более 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД менее 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению ЛД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим а-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг в сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг в сутки 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Аналоги лекарственного препарата Силденафил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Виагра;
• Виасан;
• Вигранде;
• Визарсин;
• Динамико;
• Максигра;
• Олмакс Стронг;
• Ревацио;
• Силафил;
• Силденафил Вертекс;
• Силденафил СЗ (Северная Звезда);
• Силденафила цитрат;
• Таксиер;
• Торнетис;
• Эрексезил.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для регуляции потенции и лечения импотенции):

• Алисат;
• Алликор;
• Афродор 2000;
• Бромокриптин;
• Вазотон (L-аргинин);
• Верона;
• Виардо;
• Виардо форте;
• Визарсин;
• Динамизан;
• Зидена;
• Импаза;
• Иохимбин;
• Йохимбе;
• Каринат;
• Каринат Форте;
• Копривит;
• Левитра;
• Мьюз;
• Омнадрен 250;
• Оптинат;
• Провирон;
• Простопин;
• Райлис;
• Сиалис;
• Сталон;
• Супер Йохимбе Плюс;
• Сустанон;
• Тентекс форте;
• Тесталамин;
• Тестис композитум;
• Торнетис;
• Трибестан;
• Химколин;
• Эдекс;
• Эйфитол;
• Эрбисол;
• Эрексезил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Силденафил – мощнейшее средство от импотенции. Препарат относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5. Побочные эффекты и противопоказания у таблеток Силденафил присутствуют, от чего не застрахован ни один мужчина.

Причем медикамент обладает внушительным списком противопоказаний. Перед употреблением средства следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, так как лекарство может при определенных условиях нанести непоправимый вред здоровью, изучить инструкция

Выпускается Силденафил несколькими фармацевтическими компаниями. В продаже если лекарство от таких компаний, как ЗАО Северная Звезда, ЗАО Вертес Санкт-Петербург, Sandoz, Malta, Actavis LTD. В среднем, цена 1 таблетки составляет порядка 500-600 рублей.

Как действует Силденафил?

Чтобы разобраться с принципом действия Силденафила, следует вспомнить, что одним из условий наступления эрекции является расслабление гладкомышечной структуры пениса. Нормальный «стояк» невозможен без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, так как вещество активизирует фермент под названием гуанилатциклаза.

Силденафил является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5. При попадании в организм, активное вещество лекарства стимулирует местное высвобождение оксида азота и ингибирует ФДЭ-5. В результате происходит расслабление гладкомышечной структуры члена, и в пенис поступает количество крови, достаточное для наступления «стояка».

Фармакокинетические особенности лекарства:

1. Биодоступность составляет порядка 41%.
2. Максимальная концентрация активного компонента в плазме наблюдается через 1 час после приема таблетки натощак. Причем на скорость абсорбции оказывает влияние алкоголь и жирная пища.
3. Метаболизируется действующее вещество таблеток в печени.
4. Период полувыведения метаболитов составляет 4 часа.
5. Выводятся метаболиты вместе с мочой и калом.

Стоит отметить, что Силденафил является лишь сексуальным стимулятором. Он может использоваться в случаях, когда импотенция имеет психогенный, органический или же смешанный генез.

Если импотенция стала следствием сосудистых патологий, то применение Силденафила не оправдывает себя.

Инструкция по применению препарата

Таблетки Силденафил нужно принимать перорально, запивая большим количеством воды. Средняя суточная доза лекарства – 50 мг. Повышать дозировку можно до 100 мг. Если пациент пожилой, то лучше снизить суточную дозу до 25 мг.

Употреблять препарат следует за час до полового акта. Крайне не рекомендуется сочетать его с алкогольными напитками, так как этиловый спирт негативно влияет на абсорбцию препарата. Также совмещение медикамента с алкоголем повышает вероятность возникновения побочных эффектов.

Противопоказания к применению препарата

Противопоказаний к применению у большое количество. Во-первых, нельзя употреблять таблетки мужчинам, которые принимают препараты оксида азота, нитраты, нитриты, натрия нитропруссид, Нитросорбид, Тивортин и т.д.

Также нельзя совмещать лекарство с ингибиторами изофермента CYP3A4. Плохо взаимодействуют с Силденафилом такие лекарства, как Кларитромицин, Нефазодон, Ритонавир, Эритромицин, Саквинавир.

Среди противопоказаний к применению также можно выделить:

• Одновременный прием препаратов для лечения легочной гипертензии.
• Тяжелая степень сердечной недостаточности.
• Нестабильная стенокардия.
• Наличие стеноза аорты в анамнезе.
• Патологии гепатобилиарной системы. Сюда относят острую печеночную недостаточность, цирроз, жировой гепатоз.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Артериальная гипотензия. В случае, если показатели артериального давления ниже, чем 90/50 мм.рт.ст. прием Силденафила может привести к серьезным последствия.
• Артериальная гипертензия. При повышенном давлении пить медикамент крайне опасно, ведь при его употреблении повышается вероятность возникновения инфаркта миокарда и инсульта.
• Несовершеннолетний возраст.
• Наличие врожденных дегенеративных патологий сетчатки глаза.
• Недавно перенесенный инсульт.
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
• Аллергия на составляющие препарата.

Мнение эксперта

Макарова Екатерина Вячеславовна

Венеролог, дерматолог, уролог

Помимо вышеперечисленных противопоказаний, существуют еще и относительные запреты. Сюда относят деформации члена, серповидно-клеточную анемию, миелому, лейкоз, тромбоцитопению, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Также относительными противопоказаниями являются болезни, при которых повышается вероятность развития кровотечений.

Побочные эффекты

При употреблении Силденафила некоторые побочные эффекты развиваются часто. К примеру, на фоне приема таблеток у многих мужчин возникают приливы крови к лицу, головокружение, мигрень.

Также распространенными побочными эффектами являются изменение светочувствительности, заложенность носа, затуманенное и нарушения зрения (носят обратимый характер).

Встречаются и другие побочные эффекты:

1. Нечасто – нарушение структуры и функции конъюнктивы глаза, учащенное сердцебиение, повышение или понижение артериального давления, тахикардия, тошнота, сухость во рту, боли в грудной клетке, слабость, приапизм, тяжесть в мышцах, рвота, шум в ушах.
2. Крайне редко – цереброваскулярный нарушения, обратимая глухота, скачки артериального давления, носовые кровотечения, мышечные судороги, покраснение глаз, анафилактические и аллергические реакции.
3. При длительном приеме возможны – нарушение полей зрения, сужение сосудов сетчатки, нестабильная стенокардия, ишемическая атаки, оптическая невропатия неартериального генеза, бессонница, кровоизлияние в глаза.

Еще было выявлено, что при употреблении Силденафила возможно появление бронхита, синусита, облысения, ринита, воспаления подкожной клетчатки.