Чем разводить кавинтон для внутримышечных инъекций. Кавинтон таблетки - инструкция по применению. Кавинтон форте и другие аналоги

Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения. Может вызывать побочные действия, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета и округлой формы, которые упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. Упаковка содержит 9 блистеров и инструкцию.

В состав каждой таблетки входит:

• винпоцетин (10 мг);
• диоксид кремния дегидратированный;
• стеарат магния;
• крахмал кукурузный;
• сахар молочный.

Ампулы

Ампула содержит 2 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий.

В состав препарата входит:

• винпоцетин (10 мг);
• кислота аскорбиновая;
• дисульфит натрия;
• спирт бензиловый;
• кислота винная;
• вода для инъекций.

Ампулы упаковываются в картонные ячейки по 5 шт. Пачка содержит 2 блистера, инструкцию по применению и скарификатор.

Фармакологическое действие Кавинтона 10

Винпоцетин обладает следующими свойствами:

• Защищает ткани головного мозга от повреждения. Снижает выраженность травмирующих цитотоксических реакций, поддерживаемых стимулирующими аминокислотами. Подавляет активность кальциевых и натриевых каналов.
• Стимулирует защитное действие аденозина. Повышает скорость обменных процессов в тканях головного мозга, способствует усвоению большего количества кислорода и глюкозы. Обеспечивает проникновение глюкозы сквозь гематоэнцефалический барьер.
• Увеличивает количество энергии, вырабатываемой в результате метаболизма глюкозы.
• Стимулирует метаболизм серотонина и норадренолина в головном мозге. Обладает антиоксидантным действием.
• Нормализует кровообращение в мозговых артериях, снижает сопротивление сосудов, не влияя на показатели функционирования сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, сопротивление периферических сосудов, частота сердечных сокращений).
• Усиливает кровоснабжение областей, подвергшихся ишемическому поражению. Повышает устойчивость нервных клеток к дефициту кислорода.
• Препятствует оседанию тромбоцитов, восстанавливает кровообращение в периферических сосудах. Устраняет патологическую вязкость крови, повышает пластичность красных кровяных телец, препятствует поглощению аденозина эритроцитами.

При введении внутривенно или перорально препарат быстро усваивается организмом. Максимальное количество винпоцетина в крови обнаруживается через 3 часа. Метаболизм протекает вне печени. Большая часть активного вещества покидает организм с мочой. 30% метаболитов винпоцетина выводится с каловыми массами.

Показания к применению Кавинтона 10

Показаниями к применению Кавинтона 10 являются:

• осложнения ишемического инсульта;
• восстановление после геморрагического инсульта;
• последствия преходящей ишемической атаки;
• сосудистая деменция;
• закупорка вертебробазиллярных артерий;
• атеросклероз артерий головного мозга;
• последствия черепно-мозговых травм;
• гипертоническая энцефалопатия;
• хроническая сосудистая недостаточность сетчатки и оболочки глаза;
• перцептивная тугоухость;
• шум в ушах невыясненной этиологии;
• синдром Меньера.

Как принимать

Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Рекомендованная суточная доза при заболеваниях головного мозга — 30 мг. Ее распределяют на 3 приема. Терапевтическое действие наступает примерно через 7 дней после начала лечения. Для достижения стойкого эффекта лечиться нужно не менее 3 месяцев.

При нарушении функций печени и почек снижения дозы не требуется.

Препарат не имеет накопительного действия, поэтому может применяться длительными курсами. Раствор для инфузий вводят в крупную вену медленно. В качестве основы используют физраствор или препараты декстрозы. Начинают терапию с введения 25 мг винпоцетина в сутки. 2 ампулы разводят 500 мл основы. В течение 2 недель дозу плавно увеличивают до 50 мг в сутки.

Побочные действия Кавинтона 10

На фоне лечения Кавинтоном могут возникать следующие нежелательные последствия:

• нарушение функций сердечно-сосудистой системы (учащенное сердцебиение, экстрасистолия, скачки артериального давления, приливы крови к лицу);
• неврологические проблемы (дневная сонливость и ночная бессонница, головная боль, обмороки, общая слабость, усиленное потоотделение);
• пищеварительные расстройства (тошнота, рвота, жидкий стул, кислая отрыжка, сухость слизистых оболочек рта, жжение в пищеводе);
• аллергические проявления (кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, отек лица и гортани, анафилактический шок).

Противопоказания

Препарат не применяется при:

• остром геморрагическом инсульте;
• тяжелом течении ишемической болезни сердца;
• тяжелых формах аритмии;
• индивидуальной непереносимости винпоцетина;
• лактазной недостаточности;
• глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особые указания

Некоторые состояния организма требуют коррекции доз или отказа от применения лекарственного средства.

Применение при беременности и в период лактации

Винпоцетин преодолевает плацентарный барьер. Концентрация вещества в крови плода оказывается более низкой, чем в крови беременной женщины. При введении повышенных доз препарата возможно возникновение плацентарного кровотечения или самопроизвольного аборта.

С грудным молоком выделяется четверть введенной дозы винпоцетина. В период лечения рекомендуется временно приостанавливать ГВ.

Применение у детей

Влияние активного вещества на детский организм не изучалось, поэтому Кавинтон не назначают пациентам младше 18 лет.

Передозировка

Употребление больших доз препарата способствует усилению побочных действий. Лечение подразумевает очищение желудка, введение энтеросорбентов и поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Препарат совместим с сердечными гликозидами, Пиндололом, Имипрамином.

Применение Кавинтона совместно с Метилдопой способствует выраженному снижению артериального давления, поэтому прием препаратов сочетают с постоянным контролем АД.

С осторожностью МП совмещают с антикоагулянтами и антиаритмическими средствами.

Сроки и условия хранения

Таблетки и раствор хранят в сухом темном месте при температуре не выше +30°C.

Условия отпуска из аптек

Для покупки лекарственного средства требуется рецепт врача.

Цена

90 таблеток Кавинтона стоят 760 руб. 10 ампул по 5 мл обойдутся в 230 руб.

Аналоги

Похожее действие имеют следующие лекарственные препараты:

• Винпоцетин;
• Корсавин;
• Кавинтазол;
• Кавинтон Форте;
• Кавинтон Комфорте.

Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги

Отзывы

Александр, 30 лет, Анапа: «Из-за спазма сосудов оболочки глаза стало ухудшаться зрение, появились головные боли. Обратился к неврологу, который назначил таблетки Кавинтон. Принимал их 3 раза в сутки, через неделю состояние стало улучшаться. Лечился в течение 3 месяцев, что помогло сохранить зрение и избавиться от головных болей. Выраженных побочных действий не замечал. Еще одним положительным качеством этого лекарства считаю доступную цену».

Мария, 52 года, Калуга: «Средство эффективно при множестве заболеваний головного мозга. Когда появились головные боли, чувство усталости и проблемы с памятью, обратилась к неврологу. Он провел обследование, во время которого выявилось сужение мозговых артерий. Врач назначил Кавинтон, который принимала полгода. Моментального действия не увидела, однако через 2 месяца боли стали возникать реже, улучшилось самочувствие. Восстановилась память, повысилась концентрация внимания».

Степан, 30 лет, Москва: «Папа принимает Кавинтон для нормализации мозгового кровообращения. Препарат помог избавиться от головокружения, сделал менее выраженными признаки варикоза. Каких-либо побочных действий не возникало».

Вам может быть интересно:

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: N06BX18

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.
Связь с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.
При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.
Применение при беременности и в период лактации:
Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
Одновременное применение Кавинтона ® и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Кавинтон ® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг.
По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б.
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Наименование:

Кавинтон (Cavinton)

Фармакологическое
действие:

Кавинтон - препарат, улучшающий мозговое кровообращение , мозговой метаболизм и реологические свойства крови.
Обладает церебропротекторным действием . Уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА. Потенцирует нейропротекторный эффект аденозина. Стимулирует мозговой метаболизм, усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода. Стимулирует транспорт глюкозы через ГЭБ, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление. Избирательно ингибирует Ca2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ. Стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, стимулирует восходящую норадренергическую систему, оказывает антиоксидантное действие.
Препарат избирательно усиливает мозговой кровоток : увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).
Не вызывает феномена "обкрадывания" ; наоборот, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией - феномен "обратного обкрадывания".
Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов.
Препарат улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.

Показания к
применению:

В неврологии - острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, состояния после инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебро-базилярная недостаточность); психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью (в т.ч. нарушение памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства).
В офтальмологии - сосудистые заболевания глаз (атеросклероз, ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки, дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна, артериальные и венозные тромбозы или эмболии, вторичная глаукома).
В ЛОР-практике - снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза), болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокружение (лабиринтного происхождения); вазовегетативные проявления климактерического синдрома.

Способ применения:

Принимают внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 1-2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1-2 нед.; курс лечения около 2 мес. и более.
Внутривенно (только капельно) применяют в неврологической практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (несоответствии между потребностью тканей мозга в кислороде и его доставкой с кровью), в случае отсутствия геморрагии (кровоизлияния в мозг). Вводят вначале 10-20 мг (1-2 ампулы) в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь.
Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей, перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8-10 мг/кг в сутки в 5% растворе глюкозы с переходом через 2-3 нед. на прием внутрь по 0,5-1 мг/кг в сутки.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : с частотой 0,1% - депрессия сегмента ST и удлинение интервала Q–T, тахикардия, экстрасистолия (связь этих расстройств с применением препарата сомнительна из-за их спонтанного появления), с частотой 0,8% - незначительные колебания АД (преимущественно в сторону снижения), гиперемия кожи, флебит.
Со стороны ЦНС (с частотой 0,9%) : нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость, повышенное потоотделение (могут быть симптомами основного заболевания).
Со стороны пищеварительного тракта (с частотой 0,6%): сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные проявления аллергии.

Противопоказания:

Тяжелые ишемические заболевания сердца , тяжелые аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений); не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном (неустойчивом) артериальном давлении и низком сосудистом тонусе.

Противопоказания:
- известная гиперчувствительность к винпоцетину;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые формы аритмии;
- беременность;
- период лактации;
- дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Дополнительно для таблеток : непереносимость лактозы.

Инъекционный раствор несовместим с гепарином . Нельзя вводить раствор под кожу.

Особые указания

Кавинтон не обладает гепато- и нефротоксическим действием, поэтому при назначении препарата пациентам с заболеваниями печени и почек коррекции режима дозирования не требуется.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка содержит 83 мг лактозы.
Использование в педиатрии
Не рекомендуют назначать препарат детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия опыта применения Кавинтона у данной категории больных.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сочетанная терапия кавинтоном и антикоагулянтами при необходимости допустима.

Не наблюдается при одновременном применении с пиндололом , клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом; имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с α-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Концентрат Кавинтон® для приготовления раствора для инфузий и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается их введение в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат Кавинтон® для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.

Беременность:

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер , при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях применения препарата в высоких дозах в некоторых случаях отмечали плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, возможно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного.
Применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано ввиду выделения винпоцетина с грудным молоком и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений в отношении безопасности применения препарата у детей грудного возраста. После однократного приема винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм

Действующее вещество

Винпоцетин (vinpocetine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: - 0.5 мг, натрия дисульфит - 1 мг, винная кислота - 10 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Биодоступность при приеме внутрь - 7%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. C ss составляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т 1/2 у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология

— для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга (транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность).

Офтальмология

— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

Отология

— снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ИБС;

— тяжелые нарушения ритма сердца;

— беременность;

— период лактации;

— непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;

— возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.

Дозировка

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м!

Запрещается вводить в/в без разведения!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп. по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Применение препарата Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Побочные действия

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперхолестеринемия, сахарный диабет; очень редко - анорексия.

Нарушения психики: нечасто - эйфория; редко - беспокойство; очень редко - депрессия.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость; очень редко - тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, "приливы"; очень редко - сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, лабильность АД, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота; очень редко - повышенное слюноотделение, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, крапивница; очень редко - дерматит, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - чувство жара; редко - астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение концентрации мочевины сыворотки крови; очень редко - увеличение активности ЛДГ, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для в/в капельного введения, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.

Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.

Особые указания

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно назначать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов во время лечения.

Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Винпоцетин противопоказан при беременности. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении в высоких дозах возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кавинтон - это лекарственный препарат из группы корректоров мозгового кровообращения, использующийся преимущественно в неврологической практике, в том числе при лечении вегетососудистой дистонии (ВСД). Основным действующим веществом Кавинтон является винпоцетин.

По своему действию является сосудорасширяющим средством, улучшающим кровообращение и обеспечивающим усиление притока крови и кислорода к мозгу человека. Кавинтон нормализует обмен веществ в головном мозге и улучшает усвояемость глюкозы. Сосудорасширяющее действие препарата связано с прямым релаксируюшим влиянием на гладкие мышцы.

Благодаря специфической формуле Кавинтон обеспечивается активация кровообращения в ишемизированных участках мозга, в результате наблюдается нормализуется их функциональности. Медикамент повышает количество АТФ, активирует обращение норадреналина и серотонина в мозговых клетках, дополнительно стимулирует восходящие пути системы норадреналина, что оказывает терапевтический церебропротекторный эффект.

Подавляя фосфодиэстеразу, Кавинтон способствует к накоплению в тканях цАМФ и сокращает склеивание тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления.

Кавинтон повышает устойчивость клеток головного мозга к недостатку кислорода, улучшает микроциркуляцию крови, способствует снижению повышенной вязкости крови, усиливает пластичность эритроцитов и оказывает блокирующее действие на поглощение аденозина эритроцитами.

Показания к применению Кавинтон

Терапевтическое применение Кавинтона показано в случаях, когда необходимо снизить выраженность неврологических и психических признаков недостаточности мозгового кровообращения различной этиологии. К таким состояниям относят:

1. Расстройства мозгового кровообращения – после инсульта (ишемического или геморрагического), при атеросклерозе.
2. Расстройства памяти на фоне нарушения метаболических процессов в головном мозгу.
3. Атеросклеротические изменения церебральных артерий.
4. Головокружения и нарушения речи при заболеваниях головного мозга и ЦНС.
5. Гипертония неясной этиологии.
6. Вегето-сосудистые расстройства (ВСД).
7. Неврологические или психические расстройства, вследствие цереброваскулярной недостаточности.
8. Возрастные изменения, затрагивающие сетчатку и сосудистую оболочку глаз. Нарушения зрения, вызванные тромбозом или атеросклерозом сосудов глаз.
9. Некоторые заболевания глаз, связанные с недостаточностью глазного кровообращения (спазм сосудов, нарушение структуры тканей области желтого пятна, повышение внутриглазного давления);

В ходе клинических исследований было выявлен лечебный эффект Кавинтона при терапии приобретенной глухоты (например, токсической) и лабиринтного головокружения.

При лечении детей Кавинтон применяется при энцефалопатиях вследствие родовой травмы или гипоксических состояниях.

Подбор курса лечения основывается на тяжести заболевания и других диагностических данных.

Инструкция по применению Кавинтон, дозировки

Согласно официальной инструкции по применению таблетки Кавинтон назначают в стандартной дозировке – по 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Препарат принимается длительно, курс лечения достигает 2 месяцев, затем необходимо сделать перерыв.

Лечебный эффект пациенты начинают ощущать через неделю от начала приема. При лечении больных с нарушением функций печени и почек, препарат применяют в стандартной дозировке.

Таблетки Кавинтон – инструкция:

Таблетки - основа лечебной схемы, исключая состояния обострения.
Принимают по 1-2 шт. (в зависимости от показаний), 3 раза в сутки. После активной фазы лечения переходят на поддерживающий режим – 1 таблетка Кавинтон трижды за день.

Кавинтон форте (таблетки) назначают по 1 шт. трижды за сутки. Рекомендуется принимать после еды. При необходимости отмены препараты, прием таблеток резко не прекращают. Дозу приема сокращают постепенно, за 2-3 дня.

Инъекции (уколы) Кавинтон

Перед в\в введением Кавинтона ампулы разводятся в 200 – 400 мл физраствора, допустимо в качестве базового раствора использовать 5% глюкозу. Запрещается вводить внутримышечно и внутривенно без разведения. В\в инъекции кавинтона инструкция по применению допускает делать только в условиях специализированного стационара.

Обычная начальная суточная доза – 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозировку можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Среднее время лечения уколами Кавинтона до 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Применение Кавинтона у детей

Дети после травм мозга: Кавинтон вводят в\в медленно капельно по 8-10 мг/кг в сутки в 5% раствор глюкозы. Через 2-3 недели прием внутрь по 0,5-1 мг/кг за сутки.

Особенности:

Таблетки Кавинтон всасываются в течение часа. Не подвергается метаболизму в кишечнике. Выводится с калом и мочой в пропорции 2 к 3.
Концентрация раствора для инфузий терапевтическая в плазме в пределах 10-20 нг/мл. Выводится с помощью ЖКТ и почками в пропорции 2 к 3.

Несмотря на отсутствие подтвержденных данных, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС и с антиаритмиками. Несовместим с гепарином.
Кавинтон форте

Отдельно стоит упомянуть «Кавинтон Форте » – ключевое отличие от обычного Кавинтона заключается в дозировке активного вещества (винпоцетина) – она увеличена с 5 до 10 мг.

Противопоказания Кавинтон

Противопоказания к применению Кавинтон (таблеток и ампул):

• Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
• Беременность, период кормления грудью.
• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Применение препарата детям противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
• Особое внимание стоит уделять приему винпоцетина совместно с лекарственными средствами, способными удлинять сегмент QT на ЭКГ, что может нарушить работу сердца.

Побочные действия:

Обычно препарат переносится хорошо. При быстром в\в введении возможно падение артериального давления, тахикардия. Некоторые пациенты при приеме Кавинтон отмечают усиление аппетита и постоянное чувство голода.

Аналоги препарата Кавинтон, список

Структурные аналоги Кавинтон по действующему веществу (список):

• Бравинтон;
• Веро-Винпоцетин;
• Винпотон;
• Винпоцетин;
• Винпоцетин форте;
• Винцетин;
• Кавинтон форте;
• Телектол.

Это важно - инструкция по применению Кавинтон, цены и отзывы к аналогам не относятся. И не могут использоваться как руководство или для назначения дозировок. При поиске заменителя Кавинтон консультация специалиста обязательна!