Сибазон дозировка. Сибазон: инструкция по применению таблеток и раствора. Указания по применению и дозировки

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

эпилептический статус

столбняк

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

Усталость, общая слабость, сонливость, вялость

Замедленная речь, спутанность сознания

Мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

Нарушение аккомодации

Ухудшение настроения

Снижение внимания

Повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Артериальная гипотензия

Угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

Нарушение сердечного ритма

Сердечная недостаточность

Брадикардия, ускоренное сердцебиение

В отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

Снижение частоты дыхания

Диспноэ

Угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

Беспокойство, возбуждение

Дезориентация

Нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

Сонливость и мышечная слабость

Снижение скорости психических и двигательных реакций

Антероградная амнезия

Атаксия

Головокружение, головная боль

Каталепсия

Астения

Гипорефлексия

Спутанность сознания

Вертиго

Повышение или снижение либидо

Физическая и психическая зависимость

Снижение эмоциональных реакций

Депрессия

Нарушение речи (в частности дизартрия)

Раздражительность

Агрессивность, бред, приступы ярости

Ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера)

Психозы, нарушения поведения

Делирий и приступы судорог

Склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

Тошнота

Ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Отрыжка

Потеря аппетита

Изменения лабораторных показателей:

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Бронхоспазм

Ларингоспазм

Анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

Лейкопения

Нейтропения

Агранулоцитоз

Тромбоцитопения

Желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

острое отравление алкоголем и седативными средствами

тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

тяжелая печеночная недостаточность

острая дыхательная недостаточность

алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

выраженная хроническая гиперкапния

миастения

хронические психозы

интоксикация алкоголем, психотропными средствами

шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

фобии, навязчивые состояния

период беременности и лактации

детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100 % вещество) - 5 мг.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлори­дом - 200 мг, пропиленгликоль - 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 200 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. АТХ:  

N.05.B.A.01 Диазепам

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализую­щееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ин­гибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импуль­сов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотвор­ным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, при­водящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорко­вых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непо­стоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Время, необходимое для достижения макси­мальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пре­делах 0,25 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP 2 C 19, CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 и CYP 3 A 7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и ).

Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % - с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у но­ворожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациен­тов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значи­тельное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведе­ние после прекращения лечения - медленное, т. к. метаболиты сохраняются в крови в те­чение нескольких дней или даже недель.

Показания:

- лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

- состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нару­шения мозгового кровообращения и т.п.);

- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

- премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностиче­ских процедурах, в хирургической и акушерской практике;

- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (со­провождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спаз­мов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миасте­нии, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal ) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спро­воцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептиче­ские припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут уско­рять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная не­достаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупот­реблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (воз­можны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия (см. раздел "Меры предосторожности").

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возник­новения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, ма­тери которых применяли препарат.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вы­зывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ре­бенка").

В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Способ введения внутримышечно и внутривенно.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги : началь­ная доза 10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении, стра­хе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.

Состояния повышенного мышечного тонуса : взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем внутривенно капельно вво­дят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет - 1-2 мг, детям старше 5 лет - 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг, при необходимости дозу повто­ряют через 3 - 4 ч. Детям внутривенно (медленно): от 30 дней до 5 лет - 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до макси­мальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме : в первые сутки - 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем - уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в су­тки.

Премедикация : за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым - 10-20 мг; детям - 0,1-0,2 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопиче­ских) вмешательствах : внутривенно взрослым - 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг.

Акушерство и гинекология : внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки, при необходимости во время криза - до 70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней : внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости препарата - до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста : лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтиче­ского эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сон­ливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внима­ния, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигатель­ных реакций, антероградная амнезия; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, ката­лепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтроли­руемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, парадок­сальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидаль­ная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нару­шения сна).

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, по­вышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артери­ального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, венозный тромбоз; при внутри­мышечном введении - формирование инфильтратов.

При быстром внутривенном введении - гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, наруше­ния сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстрой­ства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, гал­люцинации, психотические расстройства).

При применении в акушерстве: у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздра­жения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и ар­териального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического ан­тагониста используют (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюда­ются следующие реакции взаимодействия:

- с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов диазепама;

- с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства, нейролептики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии) - резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр, выраженная артериальная гипотен­зия;

- с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. ) - усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия;

- с миорелаксантами - усиление действия миорелаксантов, увеличение риска возникнове­ния апноэ;

- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральны­ми контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно инги­бируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

- изониазид, и также замедляют метаболизм диазепама и увели­чивают его концентрацию в плазме крови;

- пропранолол и повышают уровень диазепама в плазме крови;

- рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его кон­центрацию в плазме крови;

- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;

- гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния;

- клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;

- при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

- снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

- омепразол удлиняет время выведения диазепама;

- ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы - снижа­ют активность препарата.

- потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

- теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помо­щью индукционных доз.

Особые указания:

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата, значительной продолжительности лечения; у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указа­ний препарат не следует применять длительно.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых де­прессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных наме­рений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности "печеночных" ферментов.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отме­ны", однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессив­ность, психомоторное возбуждение, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ле­чение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпи­лептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилепти­ческого статуса.

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по край­ней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении "лежа". После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.

При развитии симптомов (см. раздел осторожностью") необходимо адекватное посо­бие в условиях стационара.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Куре­ние ослабляет действие препарата.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назна­чать лекарственные средства, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие смер­тельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипо­тензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоиз­лиянием.

Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с забо­леваниями почек и печени.

Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по примене­нию и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в ко­робку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света месте при тем­пературе от 5 до 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Инструкции

Психотропные препараты, применяющиеся в успокоительных целях и снимающие такие эмоциональные состояния как страх, тревогу, общую эмоциональную напряженность, называются транквилизаторами.

Выполняя свою основную цель, они не оказывают отрицательного влияния на высшие функции мозга - память, речь, мышление, внимание, ориентацию.

Одним из наиболее "переносимым" лекарственным средством группы транквилизаторов является сибазон.

На сегодняшний день этот препарат стоит в списке особо популярных медикаментов данного разряда благодаря тому, что почти не обладает побочными эффектами и тем самым подтверждает определенную безопасность своего применения (см. отзывы потребителей в конце статьи).

Показания к применению

Сибазон применяется в терапии и лечении довольно большого спектра психических и невралгических заболеваний:

  • тревожные расстройства различного происхождения, неврозы, психопатические состояния, сопровождающиеся эмоциональным перенапряжением, высокой раздражительностью, всевозможными страхами и беспокойством;
  • шизофрения (здесь препарат используется в комплексном лечении как вспомогательное средство), синдром тревоги при других эндогенных патологиях, органические поражения мозга;
  • расстройства в виде фобий, параной и галлюцинаций;
  • бессонница или другие нарушения сна;
  • головные боли вследствие перенапряжения;
  • вертебральный синдром (совокупность состояний, вызванных патологиями позвоночного столба);
  • абстинентный синдром (состояние, возникающее после прекращения употребления человеком психоактивных веществ, вызывающих привыкание - в основном никотина, алкоголя, наркотических препаратов);
  • эпилепсия (как вспомогательное противосудорожное средство в комплексной терапии), столбняк;
  • церебральный паралич, спазмы мышц скелета при травмах, артриты, артрозы (вспомогательное средство для расслабления скелетных мышц).

Следует отметить особо широкое применение сибазона:

В педиатрии ранее упомянутые невротические заболевания с сопровождающими симптомами напряжения, страха и раздражительности, нарушениями сна, переменами настроения, энурезом.
В кардиологии инфаркт миокарда , стенокардия .
В хирургии и анестезиологии как компонент наркоза.
В акушерстве облегчение родового процесса, преждевременные роды.
В гинекологии психосоматические сбои при климаксе и менструации.
В дерматологии экземы и подобные заболевания - использование совместно с другими препаратами в комплексном лечении.

Противопоказания

Сибазон нельзя принимать лицам, страдающим гиперчувствительностью, остро выраженными заболеваниями почек и печени (в частности печеночной недостаточностью), при миастении, алкогольной или наркотической зависимости (исключение составляет только лечение острых форм абстинентного синдрома).

Присутствии у пациента суицидальных наклонностей; при дыхательной недостаточности, гиперкапнии, приступах глаукомы, церебральной и спинальной атаксии и на первых месяцах беременности (для предотвращения риска появления у плода врожденных пороков) и при кормлении грудью ребенка.

Ограничен в применении при хронических формах дыхательной недостаточности, синдроме апноэ (остановки дыхания во сне более 10 секунд), выраженных нарушениях функционирования почек, возрасте до 6 месяцев (исключения - применение только в стационарных условиях по индивидуальным показаниям).

На последних сроках беременности (только в условиях ожидаемого превышения эффекта от лечения потенциального риска для плода).

Побочные эффекты

При довольно хорошей переносимости в сравнении с аналогами препарат имеет побочные эффекты.

Влияние на органы чувств и нервную систему : сонливость, вялость, повышенная чувствительность к свету или возникновение "нечеткости" зрения, чрезмерная утомляемость, атаксия (частичная несогласованность работы мышц, расстройство координации).

Нарушение концентрации внимания и быстроты реакций, ослабевание эмоций, ухудшение кратковременной памяти; возможны депрессии, обмороки, головные боли, некоторые парадоксальные проявления - неадекватное поведение, приступы ярости, чрезмерное возбуждение, кошмарные сновидения.

На сердечно-сосудистую систему : снижение работы сердца (брадикардия) и уменьшение количества нейтрофильных лейкоцитов в крови (нейтропения).

На органы желудочно-кишечного тракта : изменение слюноотделения, сопровождающееся либо сухостью во рту либо гиперсаливацией, запоры, тошнота.

Применение сибазона может быть причиной появления аллергических реакций, например, крапивницы; возможно недержание мочи или задержка мочеиспускания; часто вызывает у пациента изменения стремлений и либидо в целом. Способен вызвать привыкание на разных уровнях, в частности лекарственную зависимость.

Взаимодействие с другими препаратами

Сибазон способен потенцировать немалое количество лекарственных средств (значительно усиливать эффект других препаратов своим действующим веществом, что в результате в разы превышает просто суммирование оказанных действий по отдельности), в частности работу нейролептиков, анальгетиков, снотворных препаратов, различных психостимуляторов, а так же алкоголя.

Например, антациды понижают скорость поглощения диазепама (действующего вещества описываемого препарата), изониазид препятствует выведению диазепама из организма и к тому же увеличивает его концентрацию в крови, а вот рифампицин производит обратный эффект.

Эритромицин замедляет процесс метаболизма диазепама в печени. Положительный эффект сибазона усиливают такие препараты, как флуоксетин, циметидин, флувоксамин, кетоконазол за счет изменения его фармакокинетики, то есть совокупности правильного поглощения, распределения, метаболизма и эффективного выведения.

Режим дозировки

Лечение сибазоном назначается строго в индивидуальной форме ориентируясь на состояние больного, возраст и реакции на препарат. Практикуется внутреннее, внутривенное, внутримышечное, реже - ректальное употребление.

Длительность лечения и дозы назначаются индивидуально, хотя одно обобщающее правило применения средства все-таки есть: это постепенное увеличение дозировки до получения желаемого лечебного эффекта и такое же постепенное снижение до полного прекращения употребления.

Курс лечения во избежание привыканий к препарату не должен выходить за рамки двух месяцев, иногда требуется повторение курса, зачастую его назначают после перерыва около трех недель.

В течение суток делается 2-3 приема препарата, в среднем для взрослых разовый прием внутрь составляет 5-15 мг, детская доза - от 1 до 5 мг. При бессонницах рекомендуется принимать 1 таблетку за 2 часа после еды, наступление сна после приема обычно приходит через 40-60 минут.

Внутривенное и внутримышечное введение препарата назначается для предотвращения психомоторных возбуждений, эпилептических судорог, острых депрессивных состояний. Средняя суточная дозировка при этом составляет 30 мг (3 раза по 10 мг).

Ощутимый эффект при внутривенном введении препарата наступает спустя 5-7 минут, при внутримышечном - около 30-40 минут. Период лечения - от 3 до 10 дней, после снятия острых симптомов болезни инъекции заменяются внутренним применением препарата.

Состав, форма выпуска

Сибазон выпускается в фармакологических формах таблеток для взрослых (по 0,005 г, 20 штук в упаковке), таблеток для детей (20 штук по 0,001 и 0,002 г, покрыты оболочкой) и раствора в ампулах (0,5% диазепама, 10 ампул по 2 мл). Реализуется только по рецепту.

На одну таблетку сибазона приходится:

  • Диазепам (основное действующее вещество) - 5 мг
  • Моногидрат лактозы - 34,5 мг
  • Крахмал - 8,5 мг
  • Повидон - 1,5 мг
  • Моногидрат кальция стеарата - 0,5 мг.

Хранение

Препарат следует хранить в сухом месте без прямого попадания света, вдали от детей. Срок годности таблеток для взрослых составляет 36 месяцев, детских - 24 месяца, ампул с инъекционным раствором - 24 месяца.

Цена

Средняя цена по Украине на сибазон в ампулах составляет около 140 грн, в форме таблеток - около 10 грн за упаковку.

В России с 2013 года запрещен к использованию вне стационаров и не подлежит реализации в аптеках.

Аналоги

Существуют как препараты-дженерики сибазона, так и схожие по действию на организм, но отличающимися компонентами.

К дженерикам (либо незапатентованным лекарственным веществам, аналогичным оригиналу (часто значительно дешевле в цене), либо патентованным, но с отличным от оригинального названием) относятся Диазепам, Валиум, Реланиум , Апаурин, Седуксен, Релиум.

Аналогичны по действию:

  • Диазепабене,
  • Диазепам,
  • Диазепекс,
  • Диапам,
  • Дикам,
  • Дизеп-5,
  • Калмпоуз,
  • Фаустан.
Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Активное вещество:

Диазепам (сибазон)-5,0 мг

Вспомогательные вещества:

Этанол в пересчете на 100 % спирт - 0,23349 мл

Натрия хлорид - 0,575 мг

Пропиленгликоль - 200 мг

Макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) - 200 мг

Вода для инъекций- до 1 мл

Описание: Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. АТХ:  

N.05.B.A.01 Диазепам

Фармакодинамика:

Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма- аминомасляная кислота - медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимули­рует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая сис­тема, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный ком­плекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряже­ния, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ре­тикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не сни­мается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызвать сниже­ние артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко на­блюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослаб­ление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцина­ций.

Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. При внутримышечном введении всасывание может быть медленным и непостоянным.(зависит от места введения); при введении дельто­видную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Время дос­тижения максимальной концентрации (ТС m ах ) - 0,5-1,5 ч (внутримышечно); равно­весная концентрация (C ss ) достигается при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентраци­ях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP 2 C 19, CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 и CYP 3 A 7, 98-99 % до фармакологически очень активных произ­водных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и ).

Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменном виде 1-2 % и менее 10 % - с калом. Выведение имеет двухфазный, характер: за перво­начальной фазой быстрого и обширного распределения (период полувыведения (Т 1/2) - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т 1/2 - 20-70 ч). Т 1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5 - 12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

Т 1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточно­стью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболи­тов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т 1/2 , выведение по­сле прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в тече­ние нескольких дней или даже недель. Показания:

Назначают при психомоторном возбуждении, в том числе острых тревожно­-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явле­ниями абстиненции; пределириозных состояниях и делирии; эпилептическом стату­се и других судорожных состояниях (столбняк, эклампсия); мышечных спазмах цен­трального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Применяются также в ком­плексной терапии инфаркта миокарда, для премедикации при дефибрилляции, при мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме, для премедикации при оперативных и сложных диагностических вмешательствах, для облегчения родовой деятельности; преждевременных родах (только в конце III три­местра беременности); преждевременном отслоении плаценты.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблени­ем жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. нар­котические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхожде­ния; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность про­грессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, беременность (особенно I три­местр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно (при внутримы­шечном и внутривенном введении).

С осторожностью:

Эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепа­мом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептическо­го статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактив­ными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность и лактация: См. раздел "Противопоказания". Способ применения и дозы:

Вводят внутривенно и внутримышечно (глубоко в крупную мышцу). Внутри­венно вводят медленно в крупные вены со скоростью не более 1 мл в минуту.

Доза препарата зависит от состояния больного, клинической картины заболе­вания, чувствительности к Сибазону и определяется индивидуально.

При лечении острых тревожных состояний, возбуждения и страха взрослым назначают внутримышечно в дозе 0,5-2 мл (2,5-10 мг). При необходимости Сибазон вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 часа. Внутривенно "препарат вводят в начальной дозе 0,02-0,04 мл/кг массы тела (0,1-0,2 мг/кг); инъекции повторяют через каждые 8 часов до исчезновения острых симптомов.

При травмах спинного мозга препарат назначают взрослым внутримышечно в начальной дозе 2-4 мл (10-20 мг), детям в зависимости, от возраста - 0,4-2 мл (2-10 мг).

При эпилептическом статусе взрослым вводят в дозе 0,03-0,05 мл/кг (0,15-0,25 мг/кг) внутривенно или внутримышечно. При необходимости инъекции можно повторить через 30-60 минут до максимальной суточной дозы 0,6 мл/кг (3 мг/кг). Детям от 6 месяцев вводят в дозе 0,06-0,1 мл/кг (0,3-0,5 мг/кг). Разовая до­за для детей не должна превышать: для детей до 5 лет - 5 мг (1 мл), старше 5 лет - 10 мг (2 мл). При необходимости введение можно повторить через 2-4 часа.

При столбняке препарат, вводят внутривенно в дозе 0,02-0,06 мл/кг - (0,1-0,3 мг/кг) с интервалами от 1 до 4 часов. Детям от 6 месяцев и до 5 лет - внутримышечно или внутривенно - 1-2 мг; детям старше 5 лет - 5-10 мг. При необходи­мости дозу можно повторить.

При инфаркте миокарда назначают в дозе 2 мл (10 мг) внутримышечно, для премедикации при дефибрилляции вводят внутривенно в дозе 2-6 мл (10-30 мг). При мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме вво­дят в дозе 2 мл (10 мг) внутримышечно.

При эклампсии назначают внутривенно в дозе 2-4 мл (10-20 мг) в сутки, а при необходимости во время криза - до 14 мл (70 мг) в сутки. Применение в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов может вызвать у новорожденных апноэ, артери­альную гипотензию, гипотермию.

Для премедикации в анестезиологии и хирургии назначают взрослым: вечером накануне операции - 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно, за 1 час до наркоза - 2 мл (10 мг) внутривенно или внутримышечно, после операции - 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопических) вмешательствах внутривенно вводят 2-4 мл (10-20 мг).

Лечение пожилых больных следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от эффективности терапии и пере­носимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического эффекта переходят к назначению Сибазона в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых боль­ных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способ­ности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психиче­ских и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - пара­доксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, „изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, сни­жение артериального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нару­шение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение централь­ной нервной системы, нарушение дыхания, и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (красно­та, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко угнетение дыхатель­ного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних ор­ганов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, де­прессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, паре­стезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, со­общите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированно­го угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давле­ния); искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста ис­пользуют (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Антагонист бензодиазепинов не показан больным эпилепсией, ко­торые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпи­лептических припадков.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анесте­зии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. , пероральные контрацептивы, пропоксифен, ) удлиняют Т 1/2 и усиливают действие.

Индукторы микросомальных ферментов печени ( , ) уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию пси­хической зависимости.

Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазе­пама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность сни­жения артериального давления.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы - снижают активность.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина.

Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концен­трации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извра­щать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.

Особые указания:

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомен­дуется проводить непрерывные внутривенные инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этано­ла. Курение ослабляет действие препарата.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.

Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения син­дрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конеч­ностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному Т 1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и толь­ко по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увели­чивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беремен­ности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может при­водить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденно­го.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Использование (особенно внутримышечно или внутривенно) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденно­го угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артери­ального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто­транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак­ций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл в ампу­лах по 2 мл. Упаковка:

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 10, 25 или 50 инструкциями по применению соответственно в коробку из картона или ящик из гофрированного кар­тона (для стационара).

В пачку, коробку или ящик вкладывают ножи или скарификаторы ампульные. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарифика­торы ампульные не вкладывают.

Условия хранения: Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Хранить при температуре не выше 15 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N002572/01-2003 Дата регистрации: 09.06.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель:   Дата обновления информации:   11.01.2012 Иллюстрированные инструкции

Стремительный ритм жизни и постоянные стрессы заставляют многих принимать специальные препараты, обладающие успокоительным действием, чтобы заснуть и отвлечься от мучительных мыслей. Таких лекарственных средств множество: какие-то из них содержат в себе растительные компоненты, какие-то синтезированы, некоторые помогают успокоиться, не влияя на психические функции и их можно купить в любой аптеке без рецепта, а какие-то, наоборот, выписывает только врач. К последним относится препарат "Сибазон", отзывы о котором достаточно положительные.

На нервах

В середине прошлого столетия было синтезировано первое вещество, получившее название "транквилизатор" - от латинского слова tranquillo, то есть "успокаивать". Подобные средства применялись и применяются в лечебных целях как психотропные препараты. Назначают их к применению только врачи по определенным медицинским показаниям. К числу подобных средств относится и препарат "Сибазон": инструкция по применению, отзывы, аналоги которого будут рассмотрены ниже.

Как выпускается лекарство "от нервов"?

Препарат "Сибазон", отзывы о котором можно прочитать в нашей статье как о действенном "успокоительном", отпускается из аптечной сети только по рецепту врача. Его можно приобрести в двух лекарственных формах - в качестве таблеток для перорального применения и в ампулах для инъекций. В какой форме следует принимать это лекарство, решает только лечащий врач.

Состав "Сибазона"

Один из востребованных препаратов-анксиолитиков, а именно так правильно называются малые транквилизаторы, - лекарственное средство "Сибазон". Отзывы о данном лекарстве оставляют и пациенты, которые применяли его в тех или иных случаях, и врачи, основываясь на качестве назначенного лечения, протекании болезни и результатов терапии. Активным веществом "Сибазона", в какой бы лекарственной форме он ни был выпущен, является диазепам. Он относится к первым синтезированным препаратам группы бензодиазепинов, обладающих психоактивным свойством. Получили его в 1956 году в лаборатории фармацевтической компании Hoffmann-La Roche. С тех пор диазепам - активный компонент многих патентованных лекарственных препаратов, в том числе и "Сибазона".

Что работает в "Сибазоне"?

Всю необходимую для врача и пациента информацию содержит о препарате "Сибазон" инструкция по применению. Отзывы и врачей, и пациентов говорят о нем как о хорошем средстве, помогающем при многих проблемах психического характера. Активный компонент диазепам работает, воздействуя на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Это особые клеточные рецепторы у позвоночных и человека, которые путем биохимических реакций передают нервные импульсы между клетками.

Как работает "Сибазон"?

Благодаря своему анксиолитическому действию сибазон помогает в лечении многих состояний: тревога, беспокойство, страх. На чем же оно основано? Диазепам, относясь к малым транквилизаторам группы бензодиазепинов, обладает способностью активизировать тормозной канал ГАМК-рецепторов нервных клеток. За счет действия данного вещества нервный импульс, который в результате цепочки биохимических реакций должен вызывать чувство тревожности и страха, действует совершенно не так, как должен - он затухает. Наукой до сих пор еще недостаточно изучены все механизмы, которые позволяют использовать данное лекарственное вещество в лечении многих неврологических и психических расстройств. Диазепам относится к группе так называемых долгих анксиолитиков - период его полувыведения из организма составляет от 30 до 100 часов в виде метаболитов. Выводится данное вещество вместе с мочой.

Когда назначают лекарство?

Для многих пациентов, испытывающих определенные нервные, психические проблемы получше помогает узнать назначенные препарат "Сибазон" инструкция по применению. Таблетки отзывы получают благодарные и от пациентов, и от врачей, впрочем, как и инъекции данного препарата. Правильная дозировка помогает избежать возникновения побочных эффектов и передозировки. Когда и как назначить данное лекарство, решает только лечащий врач. Сибазон широко используется в лечении многих состояний и заболеваний:

  • атетоз - непроизвольные движения (судороги) лица, тела, конечностей;
  • столбняк - тоническое напряжение в результате поражения нервной системы при бактериальной инфекции зооантропонозного характера;
  • церебральный паралич - симптомокомплекс двигательных нарушений вследствие поражения или аномалии развития головного мозга;
  • зудящий дерматоз;
  • психомоторное возбуждение - патологическое двигательное беспокойство различной интенсивности;
  • алкогольная абстиненция;
  • алкогольный психоз;
  • тревожно-депрессивные состояния;
  • тревожно-фобические состояния;
  • гипертоническая болезнь; гипертонический криз с повышенной тревожностью и возбудимостью;
  • климактерические расстройства;
  • предменструальные состояния;
  • мышечные спазмы, вызванные нейродегенеративными заболеваниями опорно-двигательного аппарата;
  • блокировка эпилептических и судорожных припадков.

Также "Сибазон" применяется при проведении диагностических процедур или в предоперационных периодах для премедикации и атаралгезии совместно с некоторыми обезболивающими и нейротропными препаратами. Таким широким оказывается спектр действия препарата "Сибазон". Отзывы пациентов особо отмечают его эффективность для купирования приступов тревоги и страха, а также для снятия нервозности в предменструальный и климактерический периоды.

Если "Сибазон" принимать нельзя?

Один из востребованных и часто назначаемых седативных, противотревожных, миорелаксирующих, снотворных и противосудорожных препаратов является "Сибазон". Отзывы пациентов в основном о нем хорошие, люди говорят врачам спасибо за назначенное лечение, которое оказало положительное влияние на излечение многих состояний. Но не следует забывать, что есть определенные показания, когда этот препарат назначать нельзя:

  • непереносимость диазепама в анамнезе;
  • отравления медицинскими препаратами;
  • острое алкогольное отравление, во время которого произошло поражение жизненно важных органов;
  • закрытоугольная глаукома;
  • миастения - патологическое заболевание, выражающееся в быстрой мышечной утомляемости;
  • ХОБЛ тяжелой стадии;
  • эпилептический припадок (абсанс);
  • острая дыхательная недостаточность.

Также данное лекарственное средство противопоказано к применению женщинам во время беременности и в период кормления грудью, так как диазепам, как и другие бензодиазепины, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Как принимается лекарство?

"Сибазон" к применению назначается только лечащим врачом. Он выбирает лекарственную форму препарата и дозировку, а также режим применения в соответствии с показаниями, состоянием больного, анамнезом, течением заболевания. Таблетированная форма препарата принимается в основном по 5-10 мг 2-3 раза за день. В виде инъекций лекарство используется внутримышечно или внутривенно. Дозирование препарата и вид инъекции зависит от заболевания.

Если что-то пошло не так

Многие пациенты считают, что это хорошее лекарство - "Сибазон", отзывы о нем остаются положительными, но во многих содержится информация о том, что это средство может вызвать побочные эффекты, особенно в первое время лечения. Среди таких нежелательных проявлений работы диазепама могут быть:

  • снижение концентрации внимания;
  • непроизвольные двигательные нарушения;
  • нарушения координации;
  • головокружения;
  • сонливость;
  • снижение эмоциональной чувствительности;
  • подавленное настроение;
  • тремор рук и ног;
  • слабость;
  • быстрая утомляемость;
  • мышечные спазмы;
  • гипотония;
  • тахикардия;
  • снижение либидо;

Также прием "Сибазона" может вызвать галлюцинации, развитие чувства страха, агрессивность, тревожность, бессонницу. Снижение аппетита, сухость во рту отмечаются как довольно-таки частые побочные эффекты в первые дни приема "Сибазона".

Передозировка

Если врач назначил к применению таблетки "Сибазон", отзывы стоит почитать очень внимательно, чтобы понять, какие последствия могут быть в случае передозировки препарата: спутанность сознания, перевозбуждение, сильная сонливость, арефлексия, снижение рефлексов, оглушенность, нарушения зрительного и слухового восприятия, угнетение функционала дыхательной и сердечно-сосудистой систем, коллапс, кома и летальный исход.

Особые указания

Широко применяемое в практике лечения различных заболеваний как самостоятельное средство, так и в качестве вспомогательной терапии препарат "Сибазон" отзывы имеет в основном положительные, но некоторые пациенты указывают на то, что длительное применение этого лекарства вызывает привыкание, потом очень трудно от него отказаться. К тому же его нельзя принимать с некоторыми фармацевтическими группами лекарственных средств, например, антидепрессантами, нейролептиками, миорелаксантами.

Противогрибковые средства ("Кетоконазол"), оральные контрацептивы, "Эритромицин", "Омепразол" усиливают действие диазепама и увеличивают продолжительность его полувыведения из организма. Медицинскому персоналу следует помнить о том, что "Диазепам" нельзя смешивать в одном шприце с другими медикаментами. В период лечения "Сибазоном" недопустимо управление транспортными средствами и выполнение опасных видов работ, требующих повышенной

Похожие публикации