Артикаин состав инструкция по применению. Описание лекарственной формы. Выпускаемая форма медикамента, его состав, описание и упаковка

Разрешен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Артикаин – местный анестезирующий медпрепарат для инфильтрационной анестезии. Анестетик относится к лекарственным средствам из группы амидов. Широко применяется в стоматологии, урологии и акушерстве для местного обезболивания.

Общая информация о препарате

Артикаин часто используют в проводниковой анестезии при стоматологических процедурах. В слабощелочной среде основной компонент подвергается процессу гидролиза, при котором происходит высвобождение основания, имеющее липофильное воздействие. Это способствует свободному прохождению через клеточные мембраны нервных волокон и проявлению анестезирующих свойства внутри клетки нервного волокна.

Медпрепарат является анестетиком локального действия из группы амидов. Выпускается лекарственное средство в форме раствора для инъекций. Раствор прозрачный или с зеленоватым оттенком. МНН препарата – Articainum.

Форма выпуска, цена и состав

Выпускается несколько разновидностей анестезирующего медпрепарата. Российская фармацевтическая компания Бинергия, выпускает Артикаин с адреналином. Данное анестезирующее средство в комплексе с сосудосуживающим компонентом в своем составе, эффективно применяется в стоматологических процедурах.

Расфасовывается препарат в ампулы по 5 мл и бутылочки из прочного и бесцветного прозрачного стекла по 5, 10 и 20 мл. Ампулы имеют точку разлома, под которой нанесена насечка. Бутылочки запечатаны резиновыми пробками, на которые надеты алюминиевые или же пластиковые колпачки. Упаковываются ампулы и флаконы в пластиковые коробы по 5 или 10 штук, которые укладываются в картонные коробочки.

Средние цены на медикамент в аптечных киосках РФ (Табл. 1).

Основным активным компонентом препарата является артикаин в дозировке 40 мг. В состав комбинированного средства входит:

• эпинефрин в дозировке 0,012 мг;
• дополнительные компоненты – хлористый натрий (2,1 мг) и дистиллированная вода (1 мл).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Артикаин выполняет анестезирующее воздействие на место локализации боли посредством блокирования натриевых каналов в мембране нейронов. Это способствует снижению проводимости импульса вдоль нервных волокон. Данный процесс приводит к потере чувствительности на обратимом уровне. Препарат обладает незначительным анестезирующим свойством на поверхностном уровне, но при попадании лекарства внутрь, он оказывает быстрое обезболивающее действие.

Период проявления анестезии – от 1 до 11 минут. Длительность обезболивающего периода – от 1 часа до 3,5 часов. Добавление к анестетику сосудосуживающего медикамента Эпинефрина удлиняет временной промежуток воздействия анестезирующего средства.

Фармакокинетика данного лекарственного средства:

• связывание медикамента с плазменными белками – 95%;
• максимальная концентрация активного вещества после введения в мышцу – от 20 до 40 минут;
• метаболизируется в плазменных эстеразах на 90%;
• 10% метаболизируется в ферментах клеток печени;
• препарат выводится посредством почек с уриной в качестве артикаиновой кислоты;
• период полувыведения вещества – около 40 минут.

Показания и противопоказания к использованию препарата

Основная отрасль применения медикамента – это стоматология. Препарат безопасен у пациентов, в анамнезе которых отмечена аллергия, а также применяется для инфильтрационной анестезии в детской и подростковой стоматологии, в геронтологии.

Безопасен препарат в лечении пациентов с сосудистыми нарушениями и сердечными патологиями (осложнения не оказывает). Обезболивание наступает через 1-3 минуты с момента введения. Период наиболее эффективной анестезии – 20 минут.

Для пациентов с 3-х летнего возраста дозировка медпрепарата подбирается индивидуально с расчетом не больше, чем 5 мг активного вещества на килограмм веса ребенка. Пациентам преклонного возраста (старше 70 лет) вводят минимальные дозы медикамента.

Артикаин эффективен при локальном обезболивании при помощи проводниковой анестезии блокады нервных окончаний, а также во время родового процесса у женщин.

Противопоказания к назначению лекарства:

• чувствительность на артикаин и другие компоненты в лекарстве;
• мегалобластная анемия;
• глаукома закрытоугольного типа;
• патологии ЦНС;
• гипоксия в хронической форме;
• бронхиальная и сердечная астма;
• пароксизмальный вид тахикардии;
• тахиаритмия мерцательного типа;
• брадикардия;
• сердечная недостаточность в острой форме;
• гипотония;
• операции на лице и челюсти, которые длятся больше, чем 20 минут;
• возраст ребенка до 3-х лет;
• атриовентрикулярная блокада.

Осторожно используют в качестве местной анестезии препарат при таких патологиях:

• третий триместр беременности;
• стенокардия;
• системный атеросклероз;
• нарушения в системе гемостаза;
• нарушения в работе почек;
• изменения в функционировании печени;
• эпилепсия.

Безопасность у беременных полностью не установлена. Клинические исследования выявили прохождение артикаина сквозь плацентарный барьер, но препарат меньше всех местных анестетиков влияет на формирующийся плод (может вызвать временную брадикардию). Дозировка для беременной женщины подбирается в индивидуальном порядке.

В грудном молоке действующий компонент не диагностируется, поэтому нет необходимости прерывать лактацию.

Однако врачи рекомендуют пропустить процедуру кормления (одноразово) после стоматологической процедуры и введения лекарства. Спустя 4-6 часов можно без опасения кормить ребенка грудью. При использовании медпрепарата в родовом процессе его негативного воздействия на новорожденного не наблюдалось.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией по применению лекарственного средства Артикаин, в стоматологии рекомендованные дозы подбираются индивидуально под каждую процедуру:

Также медпрепарат назначают при блокировании таких болей:

• удаление миндалин – 5-10 мл на одну миндалину;
• зашивание промежности после родовых травм – 5-15 мл;
• для обезболивания перелома – 5-20 мл;
• блокирование тройничного нерва – 1-5 мл;
• блокада в районе брахиального сплетения – 10-30 мл
• парацервикальное блокирование нервных окончаний – 6-10 мл на каждую из двух сторон;
• блокада в районе звездчатого узла – 5-10 мл;
• межреберная невралгия – 2-4 мл на каждое ребро;
• обезболивание по Оберсту – 2-4 мл.

Максимальная дозировка для введения медпрепарата внутривенно или же внутримышечно не должна быть выше, чем 400 мг артикаина. Примерные дозировки введения медпрепарата приведены в таблице.

Корректировку дозировок проводит доктор в зависимости от патологии и глубины необходимой анестезии, а также здоровья пациента и сопутствующих хронических патологий.

Чтобы предотвратить негативную реакцию организма на медикамент, необходимо пациенту ввести тестовую дозу медикамента от 1 до 3 мл и постоянно контролировать показания сердцебиения. Если появились признаки токсичности или произошли изменения в контролируемых показателях, необходимо срочно прекратить введение медикамента.

Возможные побочные действия и передозировка медикаментом

Побочные эффекты возникают чаще всего после неправильно введенной дозировки медпрепарата или же при максимально введенной дозе одноразово. Артикаин может вызвать такие реакции организма, представленные в таблице.

Передозировка лекарственным средством проявляется возбужденной симптоматикой в ЦНС:

• тревога и страх;
• тахикардия и повышение индекса АД;
• покраснение и повышение температуры на лице;
• сильная тошнота, которая вызывает рвотный рефлекс в организме;
• тремор или подергивание конечностей;
• судороги.

Угнетение ЦНС при передозировке отмечается такими симптомами:

При первых симптомах передозировки необходимо пациента положить на кушетку и провести симптоматическую терапию. При развивающихся осложнений следует срочно вызвать реанимационную бригаду, которая обеспечит пациента искусственной вентиляцией легких и проведет необходимые мероприятия.

Аналоги

Аналогами медпрепарата Артикаин являются местные анестетики с аналогичным активным компонентом, а также препараты, которые схожи своими фармакологическими свойствами:

Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.

Основные преимущества артикаина

Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.

Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:

• Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
• Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
• Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании ;
• Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
• Не попадает в грудное молоко , поэтому может использоваться во время лактации;
• Может применяться на участках с гноем без потери эффективности .

Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.

Как выглядит артикаин и какой лучше

Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.

Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.

Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.

Артикаин: какая группа и фармакологическое действие

С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.

Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.

Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.

В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.

Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма

Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.

Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.

Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.

Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.

Как вводят артикаин

Дозировка и способ введения зависят от процедуры.

При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.

При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.

При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.

Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.

Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.

Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации

Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:

• Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
• Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
• Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
• Различные сердечно-сосудистые заболевания.

Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.

Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.

До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.

Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.

Как хранить артикаин

Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.

Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Артикаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Артикаин

Местный анестетик из группы амидов.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология