Кофеин бензоат натрия — для чего применяют? Кофеин-бензоат натрия: инструкция по применению

АБОН БИОФАРМ(Ханчжоу) Ко.,ЛТД БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ Биохимик,ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Борисовский завод медпрепартов, РУП Дальхимфарм ОАО Московский эндокринный завод,ФГУП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО ПОЛИФАРМ ICN ПОЛИФАРМ,ООО Татхимфармпрепараты ОАО ТХФЗ ICN Усолье-Сибирский химфармзавод, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм,ОАО

Страна происхождения

Республика Беларусь Россия

Группа товаров

Нервная система

Психостимулирующее и аналептическое средство.

Формы выпуска

  • 1 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 6 - упаковки безъячейковые контурные. 6 - упаковки безъячейковые контурные. таблетки ао 100,0 мг ---10 штук в контурной ячейковой упаковке

Описание лекарственной формы

  • Раствор для п/к и субконъюнктивального введения Таблетки Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующее, и аналептическое действие. Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразыв центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циюшческого аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект, наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолго­ватого мозга (дыхательный и сосудодвигательный),а также центр блуждающего нерва, ока­зывает прямое возбуждающее влияние на кору, головного мозга. В высоких дозах "облегчает. МеЖнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эф­фект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дро- Мотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее дей ствие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина:, при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных, и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция - хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Быст­ро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин; период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белкамй крови (альбуминами) - 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осущест­вляется почками (10 %-в неизмененном виде).

Особые условия

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. Не принимать перед сном. Влияние на способность управлять трансп. ср. и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии друтами потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.

Состав

  • 1 мл кофеин бензоат натрия 200 мг кофеин 0,1г; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеариновокислый

Кофеин-бензоат натрия показания к применению

  • Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Кофеин-бензоат натрия противопоказания

  • Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Кофеин-бензоат натрия дозировка

  • 0,1 г 100 мг 200 мг/мл

Кофеин-бензоат натрия побочные действия

  • Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлек­сов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

Лекарственное взаимодействие

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожньк лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени.. (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральнyю нервную систему, - возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.- Мексилетин - снижает выведение кофеина на 50 %; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или - выраженного повышения артериального давления. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой; Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с?-адреномиметиками - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс; теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кофеин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кофеина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кофеина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кофеин - психостимулирующее и аналептическое средство. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сокращений сердца, повышает АД при гипотензии. Оказывает умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желез желудка.

Показания

  • заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
  • спазмы сосудов головного мозга;
  • снижение умственной и физической работоспособности;
  • сонливость.

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения.

Таблетки 100 мг Кофеина бензоат натрия.

Инструкция по применению и дозировка

Вводят подкожно или принимают внутрь. Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки; детям - по 25-100 мг 2-3 раза в сутки.

Побочное дейст вие

  • нарушение сна;
  • возбуждение;
  • беспокойство;
  • при длительном применении возможно привыкание;
  • тахикардия;
  • повышение АД;
  • аритмии;
  • тошнота, рвота.

Противопоказания

  • артериальная гипертензия;
  • органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
  • глаукома;
  • повышенная возбудимость;
  • нарушения сна;
  • старческий возраст.

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол - менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения - с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Аналоги лекарственного препарата Кофеин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Диа-Активанад-N;
  • Кофеин безводный;
  • Кофеин-бензоат натрия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями и риской;
состав: 1 таблетка содержит кофеин-бензоата натрия в пересчете на 100 % вещество - 0,2 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Производные ксантина. Кофеин. Код АТС N06ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Кофеин-Бензоат Натрия используется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение) , повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимые, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) , возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность усиливается, сокращения миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) становятся более интенсивными и учащаются. Гипертензивный эффект Кофеин-Бензоата Натрия наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) под влиянием Кофеин-Бензоата Натрия несколько усиливается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) мозга.

Фармакокинетика . Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) . В процессе биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) подвергается деметилированию и окислению. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) в неизмененном виде.
У здоровых людей после приема внутрь 0,1 г кофеина период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 3,9-5,3 ч, максимальная концентрация – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 ч кофеин полностью выводится.

Показания к применению

Кофеин-Бензоат Натрия применяют при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и сердечно-сосудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме (Астенический синдром (астения) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна) , при спазмах сосудов головного мозга (мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) ), при головной боли (в комбинации с другими лекарственными средствами, например, кислотой ацетилсалициловой). Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей Кофеин-Бензоат Натрия применяют при энурезе.

Способ применения и дозы

Кофеин-Бензоат Натрия назначают внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально. Применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых внутрь обычно составляет 0,1-0,2 г; для детей от 5 до 14 лет внутрь назначают в дозе 0,025-0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Побочное действие

При применении (особенно длительном) препарата могут развиться бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, сердцебиение.

Противопоказания

Кофеин-Бензоат Натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) , при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте, и детям до 5 лет, при глаукоме.

Передозировка

При передозировке наблюдаются возбуждение, головокружение, учащенное дыхание, рвота, дрожание.
В случаях отравлений препаратом желудок промывают смесью угля активированного, назначают оксигенотерапию (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях) ; судороги устраняют сибазоном (диазепамом).

Особенности применения

В случае длительного применения может развиться психическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат сочетается с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) , атропином, бронхолитиками, аналгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами.
Несовместим с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (ниаламидом). Является антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) наркозных, снотворных и других веществ, угнетающих центральную нервую систему.

Условия и срок хранения.
Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Общие сведения о продукте

Срок хранения. 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

субстанция 200г, субстанция 500г, субстанция

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогены

Фармакологические свойства

психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Показания к применению Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Способ применения и дозировка Кофеин

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1–2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Наряду с гипертонией, достаточно распространено также аномально пониженное давление. Если этот показатель отклоняется от среднего на 20% и более, специалисты говорят о развитии артериальной гипотензии.

Различают острую и хроническую формы этого заболевания. Если острая форма практически всегда является последствием серьезных заболеваний сердца, то причин хронической гипотензии может быть несколько.

Гипотоники меньше склонны к таким осложнениям заболевания, как инфаркт и инсульт, чем гипертоники – основной их проблемой является серьезное ухудшение качества жизни, выражаемое в хронической слабости, раздражительности, головных болях, общей слабости.

Именно на решение этих проблем и направлена терапия, применяемая при гипотонии. Одним из лекарственных средств, нашедших широкое применение у гипотоников, являются таблетки с кофеином.

Основной причиной назначения кофеина является аномально сниженное давление и артериальная гипотензия.

Кроме того, кофеин применяется при угнетении сердечной деятельности и ЦНС.

Показанием к регулярному применению этого лекарственного средства может быть также хроническая сонливость, а также значительное снижение показателей физической и умственной деятельности.

В последнем случае прием кофеина практикуется лишь после того, как не принесли ожидаемого результата другие методы и приемы поддержки организма – санаторное лечение, физические упражнения, витаминные комплексы.

Регулярный прием препарата поддерживает сердечную деятельность на необходимом уровне и стимулирует ЦНС. В результате давление повышается до нормальных показателей, исчезает слабость и хронические головные боли. Пациент становится более активным, увеличиваются показатели работоспособности – как физической, так и умственной. Наряду с этим, таблетки кофеина при пониженном давлении устраняют хроническую усталость и способствуют повышению внимания и концентрации.

Препарат выпускается в форме пилюль, по 200 мг каждая. Дозировка для взрослых обычно составляет 200 мг лекарства в день, в течение месяца.

В случае необходимости дозировка может быть увеличена в два раза. Максимальная суточная доза – 1 грамм препарата.

При назначении детям, достигшим 12-ти лет, практикуется прием 100 мг кофеина 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата для детей в два раза ниже, чем для взрослых.

Дозировку подбирает врач по результатам пробного приема препарата.

Механизм действия

За счет чего при приеме кофеина поднимается давление и стимулируется нервная система?

При попадании в организм кофеин связывается с фосфодиэстеразами, нейтрализуя их действие.

После того, как активность этих ферментов уменьшается до определенных значений, происходит торможение выведения цАМФ из клеток.

Переизбыток цАМФ приводит к стимуляции и гипервозбуждению метаболизма в тканях и ускоряет гликогенолиз. В результате происходит стимуляция деятельности тканей, в том числе – сердечной мышцы и мышц, служащих для поддержания тонуса сосудов.

Кроме того, кофеин при низком давлении может воздействовать и непосредственно на головной мозг. Это происходит благодаря его способности раздражать пуриновые рецепторы. В результате мозг начинает работать быстрее, одновременно активизируя обменные процессы и деятельность внутренних органов.

Стимуляция сердечной мышцы в случае проблем с ее функционированием может быть опасна.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Активное вещество таблеток кофеина активно взаимодействует с множеством лекарственных веществ различных групп.

Некоторые сочетания взаимно усиливают эффект от применения, некоторые – взаимно ослабляют.

В любом случае, при приеме кофеиновых препаратов совместно с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать осторожность.

Ингибиторы МАО, Фуразолидон, Селегилин и другие подобные препараты не сочетаются с кофеиновыми таблетками. Их совместный прием может вызвать опасные нарушения сердечной деятельности. Особенно часто возникает сильная аритмия, проявления которой могут быть опасны для жизни пациента.

Барбитураты и противосудорожные средства усиливают действие кофеина. Совместный прием таких средств приводит также к значительному ускорению обменных процессов, что обязательно нужно учитывать при назначении таких препаратов.

Кофеин-бензоат натрия

Некоторые противогрибковые препараты, в частности, Кетоконазол, а также противомикробные средства, могут тормозить выведение кофеина из организма, в результате чего его концентрация в крови значительно повышается. Такое же действие оказывают Норфлоксацин, Дисульфирам, Пипемидиновая кислота.

Большинство гормональных препаратов обладают способностью усиливать активность кофеина. При этом необходимо помнить, что гормоносодержащие лекарства обладают пролонгированным действием и способны сохранять большую концентрацию в организме даже по прошествии значительного времени после курса терапии.

Метоксален и Флувоксамин обладают связывающим кофеин действием.

Эти препараты не дают веществу нормально выводиться из организма и активно взаимодействовать с соответствующими рецепторами.

В результате пациент начинает принимать большие дозы кофеинсодержащих средств и доводит концентрацию этого вещества в крови до неприемлемо высоких показателей.

Клозапин, тиреотропные средства, анальгетики-антипиретики также взаимодействуют с кофеином. В результате их эффект усиливается, а процесс выведения из организма тормозится, что приводит к повышению содержания данных препаратов в крови.

Не рекомендуется применять кофеин совместно с препаратами лития и кальция – это значительно снижает эффект лечения. Кофеин способствует ускоренному выведению кальция и лития из организма посредством вымывания этих веществ с мочой. Возможно нежелательное взаимодействие препаратов кофеина и с другими лекарственными средствами.

Назначать комбинации препаратов может только квалифицированный специалист.

Побочные эффекты и противопоказания

Кофеин имеет также ряд побочных эффектов со стороны различных жизненно важных систем организма, причем продолжительность и сила побочного действия сильно варьируются от пациента к пациенту.

После приема таблетки с кофеином для поднятия давления возможны следующие побочные эффекты, наблюдаемые со стороны нервной системы, пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем:

  • нарушения сна, тревожность, мигрень. Наблюдается тремор конечностей и судороги. Иногда возникает повышенная возбужденность, тахипноэ и чрезмерное усиление рефлексов;
  • возможны тахикардия, повышенное давление, аритмия, болезненные ощущения в области сердца;
  • часто увеличивается частота мочеиспусканий, одновременно с мочой вымывается повышенное количество кальция, натрия, креатинина;
  • иногда возникают тошнота, диарея, расстройства пищеварения. Возможно обострение язвенной болезни и гастритов;
  • может вызывать кожную сыпь, крапивницу, аллергический бронхоспазм, в редких случаях – отек Квинке;
  • изменяется состав мочи и крови пациента. Возникает повышение мочевой кислоты, изменяется уровень глюкозы в организме.

Обычно побочные эффекты не являются опасными для здоровья пациента и лишь в редких случаях служат причиной для отмены терапии содержащими кофеин препаратами.

Наряду с этим, для Кофеин-бензоата натрия характерен и ряд противопоказаний к применению.

Глаукома, патологии ССД, хронические нарушения сна также являются причиной отказа от подобной терапии. Не следует употреблять препарат при беременности и лактации, а также пациентам преклонного возраста, или детям младше 12 лет.

Таблетки для повышения давления с кофеином нельзя принимать пациентам, которые отличаются гиперчувствительностью либо к активному веществу препарата, либо к его производным, либо к вспомогательным веществам таблеток.

Проявления побочных действий – повод для прекращения приема препарата либо коррекции дозировки.

Передозировка и лечение

В некоторых случаях может возникнуть передозировка препаратом.

Такая ситуация возможна не только при нарушении дозировки, но и при приеме обычных доз пациентом, имеющим гиперчувствительность к активному веществу препарата.

В результате передозировки возникает перевозбуждение, беспокойство, нарушения моторики, аритмия.

Повышается температура тела и давление, появляется головная боль, тошнота. Возможны также рвота и расстройство желудка.

Лечение передозировки заключается, прежде всего, в промывании желудка с помощью зонда. Затем прописывается пероральный прием сильных сорбентов. Показана также принудительная вентиляция легких, поддержка оксигенации. Для купирования приступов может быть использовано внутривенное введение Фенитонина, Диазепама и их аналогов, капельное внутривенное вливание электролитов.

При передозировке необходима немедленная медицинская помощь.

Видео по теме

Что из себя представляют таблетки Кофеин от низкого давления и как принимать их правильно:

В целом, кофеин является эффективным средством, повышающим качество жизни при гипотонии и ряде других проблем со здоровьем. В то же время, его применение ограничено плохим взаимодействием с рядом лекарств и опасностью возникновения побочных эффектов.

Похожие публикации