Инъекции гепарина. Инструкция по применению гепарин (heparin) Гепариновая уколы инструкция по применению

Инструкция предоставляет полную информацию о растворе Гепарин, который поступает в розничную продажу, как в аптечные учреждения, так и для стационаров. В ней содержится полная информации о использовании препарата для инъекций.

Форма, состав, упаковка

Гепарин в виде раствора представляет собой бесцветную либо светлую желтого оттенка жидкость, что предназначен для введения внутривенно или подкожно.

На каждый миллилитр лекарственного раствора приходится по 5000 МЕ натрия гепарина как активного компонента данного медикамента в дополнении необходимого количества спирта бензилового, инъекционной воды и хлорида натрия.

Упаковкой препарату служат пачки или коробки из картона, куда помещают ампулы или флаконы из пластика по 5 миллилитров в объеме по пять или десять штук. Для стационарных лечебных учреждений Гепарин поступает в коробках из плотного картона по 50 или 100 единиц пятимиллилитровых емкостей. Также для розлива препарата используют ампулы или флаконы из прозрачного стекла объемом 5 миллилитров. Их помещают дополнительно в контурные упаковки с ячейками по пять штук. Каждая пачка содержит по одной или две таких упаковки. Для стационарных учреждений в коробках из картона поставляется по десять или двадцать подобных контурных упаковок, где имеют место картонные разделители, вложенные между упаковочным материалом в целях обеспечения сохранности хрупкой тары.

Срок и условия хранения

Раствор для уколов Гепарин подлежит хранению не более трех лет в помещениях, где отсутствует влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия не должны превышать двадцати пяти градусов.

Детям доступ к местам хранения строго воспрещается.

Фармакология

Препарат, являясь антикоагулянтом прямого действия, имеет групповую принадлежность к гепаринам среднемолекулярным. Попадая в кровяную плазму, своим воздействием раствор способствует активации антитромбина III, что повышает его противосвертывающую способность. Благодаря гепарину нарушается преобразование протромбина в тромбин с последующим угнетением его активности, как и активности фактора X и некоторому уменьшению тромбоцитовой агрегации.

Обладая широким спектром фармакологических свойств, гепарина раствор способствует:

  • увеличению кровотока почечного;
  • повышению сопротивляемости мозговых сосудов;
  • снижению активности группы ферментов (гиалуронидазы) мозга;
  • обладая действием гиполипидемического характера, способствует активации липопротеинлипазы;
  • приводит к снижению активности суфрактанта легкого;
  • ингибирует чрезмерное синтезирование в коре надпочечника альдостерона;
  • способствует связыванию адреналина;
  • активирует парагормон;
  • принимает участие в модуляции реагирования яичника на стимулы гормонального плана.

Способность к взаимодействию медикамента с ферментным составом мозга влияет на увеличение активности мозговой тирозингидроксилазы, ДНК-полимераз и пепсиногенов или уменьшение активного состояния пепсина, АТФазы миозиновой, полимеразы РНК и пируваткиназы.

Гепарин располагает активностью иммунодепрессивного характера.

Пациенты, с диагнозом ишемической болезни сердца принимая инъекции гепарина в комплексной терапии, могут рассчитывать на уменьшение риска в развитие

  • острых тромбозов артерий коронарных;
  • внезапного летального исхода;
  • инфаркта миокарда или его рецидивов.

Малые дозы гепарина используют в профилактических целях развития венозной тромбоэмболии особенно после оперативного вмешательства. Высокие дозы препарата служат эффективным средством в лечении тромбоэмболии артерии легочной или тромбоза венозного.

Фармакокинетика

Введение препарата внутривенно приводит практически сразу к замедлению свертывания крови, а подкожное воздействует от 20 минут до часа. Возможно использование раствора при проведении ингаляций максимальный эффект которых будет заметен только через 24 часа. Действие антикоагулянтного характера будет длиться при введении

  • внутривенно – до пяти часов;
  • подкожно – до восьми часов;
  • ингаляционно действие препарата может длиться до двух недель.

Длительность же терапевтического эффекта по предотвращению образования тромбов сохраняется более продолжительно.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата в кровяной плазме достигается через несколько часов. Проникновения в плаценту и грудное молоко кормящей матери не отмечено. Период полувыведения препарата не более часа.

Уколы Гепарин показания к применению

  • в профилактических и терапевтических целях тромбозов венозных различной этиологии;
  • для терапевтических и лечебных мер осложнений тромбоэмболического характера по причине фибрилляции предсердий;
  • для лечения и профилактики эмболий артериальных периферического типа;
  • с целью лечения коагулопатии потребления острого или хронического характера;
  • при наличии синдрома коронарного в острой форме, когда стойкий подъем ST не наблюдается;
  • при инфаркте миокарда с подъемом ST;
  • для терапевтических мер в области микротромбообразований или нарушений микроциркуляции, а также для их профилактики;
  • в целях профилактики свертываний крови при проведении гемотрансфузий, где это необходимо, а также гемодиализа;
  • для использования в обработочных процедурах катетера венозного.

Противопоказания

Назначения препарата Гепарин проводить не следует:

  • когда у пациента выявлена высокая степень чувствительности к составляющим раствора;
  • при кровотечениях;
  • при тромбоцитопении гепарино-индуцированной;
  • кормящим и ожидающим рождения ребенка женщинам.
  • тем больным у кого выявлена аллергия поливалентная;
  • при тех состояниях физиологического или патологического характера, которые чреваты развитием кровотечений различного типа.

Гепарин инструкция по применению

Раствор Гепарина применяют инъекционно подкожным, внутривенным, струйным или капельным введением. Как правило, проводится непрерывная инфузия внутривенно или регулярная постановка инъекций в вену. Можно осуществлять подкожные введения на животе. Внутримышечные инъекции гепарина не ставят.

Введение гепарина не практикуют вне лечебных учреждений, поэтому инструкция с подробным расчетом доз как лечебного, так и поддерживающего характера, включая профилактическое введение препарата, находится в ведении медицинского персонала. Даже приобретая раствор в аптечном учреждении по рецепту врача, пациент не осуществляет постановку инъекций самостоятельно, а обращается в процедурный кабинет поликлиники.

Гепарин при беременности

При беременности Гепарин назначать не рекомендуется, хотя и нет риска проникновения его активного вещества через плаценту, чтобы оказать влияние на развитие плода. Применение данного медикамента может угрожать женщине самопроизвольным абортированием или наступлением родов преждевременного характера.

С грудным молоком выделения гепарина не происходит, однако использование подобного лечения чревато для кормящей женщины повышенным риском развития такого недуга как остеопороз.

Гепарин для детей

Детям уколы Гепарина назначают крайне осторожно, особенно до трехлетнего возраста. Наличие спирта бензилового в составе препарата способно вызвать у ребенка реакции анафилактоидного или токсического характера.

Побочные эффекты

Побочные явления после постановки инъекций гепарина могут проявить себя в следующем:

Аллергия

У пациентов наблюдалось развитие лихорадки лекарственной, кожной гиперемии, крапивницы, ощущений жара в области стоп, ринита, зудящих ощущений на коже. Возможно наступление коллапса или шока анафилактического.

Кровотечения

Возникнуть кровотечение может из раны после проведения операции, из органов пищеварительного тракта, путей мочевыведения или в области введения лекарства, если она подвержена сдавливанию.

Местно

Пациенты жаловались на болевые ощущения, возникновение изъязвлений и гематом в местах введения медикамента или кровоточивость.

Возможно возникновение головокружений, болей головных, эозинофилии, тошноты с рвотой, подъема АД, понижения аппетита, суставных болей, поноса.

Передозировка

Симптоматика передозировки препаратом выражается явными признаками кровотечения.

Когда кровотечение небольшое необходимо всего лишь отменить препарат.

Когда развивается обширное кровотечение пострадавшего от передозировки больного необходимо экстренно перевести в отделение медицинского учреждения, где имеется все необходимое, чтобы можно было незамедлительно оказать ему помощь при развитии анафилактического шока. Это необходимо, поскольку пациенту потребуется введение протамина сульфата, что чревато развитием тяжелых аллергических состояний. Дозу и периодичность введения препарата для лечения передозировки рассчитывает опытный специалист.

Проведение гемодиализа эффекта не дает.

Взаимодействие с лекарствами

В правилах использования раствора Гепарин для инъекций имеется четкое указание о его совместимости, из которого следует, что совмещать данный медикамент разрешено лишь раствором натрия хлорида 0,9% концентрации. С иными лекарственными растворами соединение гепарина запрещено. В данный перечень включены:

  • алтеплаза;
  • эмульсии жировые;
  • амикацин;
  • никардипин;
  • амиодарон;
  • винбластин;
  • ампициллин;
  • ванкомицин;
  • бензилпеннициллин;
  • цефалоридин;
  • ципрофлоксацин;
  • цефалотин;
  • цитарабин;
  • тобрамицин;
  • дакарбазин;
  • тетрациклин;
  • даунорубицин;
  • диазепам;
  • стрептомицин;
  • добутамин;
  • доксорубинин;
  • прометазин;
  • дроперидол;
  • промазин;
  • эритромицин;
  • полимиксин В;
  • гентамицин;
  • окситетрациклин;
  • галоперидол;
  • немитилмицин;
  • гиалуронидаза;
  • натрия метициллин;
  • гидрокортизон;
  • канамицин;
  • декстроза и некоторые другие медикаменты.

При совмещении в лечении гепарин способствует усилению фармакологического воздействия фенитоина, пропранолола, хинидина.

Усиление эффекта гепарина происходит при совместном приеме с кислотой ацетилсалициловой, дипиридамолом, клопидогрелом, тиклопидином и прочими подобными антиагрегантами. Также подобный эффект наблюдается при совмещении с варфарином, аценокумаролом и прочими антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками (урокиназой, стрептокиназой) и НПВП (индометацином, ибупрофеном, фенилбутазоном, диклофенаком).

Снижение антикоагулянтного эффекта гепарина происходит при одновременном приеме с антигистаминами, кислотой аскорбина. Также сюда включают хинин, спорыньи алкалоиды, тетрациклин, никотин, тироксин, нитроглицерин и гликозиды сердечные.

Раствор Гепарина влияет на снижение фармакологического эффекта гормонов адренокортикотропных, инсулина и препаратов ГКС.

Дополнительные указания

Лечение с применением инъекций Гепарина особенно в больших дозах не рекомендуется проводить вне лечебного стационарного учреждения.

Проведение инъекций внутримышечно запрещено. Также при лечении с использованием данного раствора не желательно проведение биопсий пункционных, анестезии (эпидуральная, инфильтрационная) и любых диагностических манипуляций с использованием пункций.

Разводить раствор гепарина надлежит исключительно раствором натрия хлорида 0,9%. Желтый оттенок приобретенный раствор никак не влияет на его свойства и активность.

По вопросу безопасности управления транспортом и работы с механизмами исследований не проводилось.

Раствор Гепарин аналоги

Гепарин уколы цена

Раствор Гепарина в основном поставляется в лечебные учреждения стационарного типа. Однако по рецепту врача пациент может и самостоятельно приобрести препарат в аптеке. Его средняя стоимость на сегодня для упаковки розничной реализации составляет около 400 рублей.

Гепарин - прямой антикоагулянт, подавляющий активность системы свертывания крови и препятствующий формированию тромбов. Попадая в кровь, активирует основной белок системы свертывания крови - антитромбин III, в результате чего повышается скорость наступления его противосвертывающего эффекта. Препятствует превращению протромбина в тромбин, подавляет активность последнего (а в дополнение к этому - и активированного фактора X), снижает способность тромбоцитов к агрегации (склеиванию). Стимулирует кровообращение в почках, повышает резистентность церебральных сосудов, оказывает гиполипидемический эффект. Снижает активность легочного сурфактанта, угнетает избыточное образование альдостерона корой надпочечников, активирует гормон околощитовидных желез. По некоторым данным обладает иммунодепрессивной активностью. У пациентов с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск возникновения острых коронарных тромбозов, инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти. Снижает число рецидивов инфаркта миокарда и смертность постинфарктных пациентов. Высокие дозы гепарина помогают при тромбоэмболиях легочных артерий и острых венозных тромбозах, низкие хорошо «работают» в рамках предупредительных мероприятий по профилактике венозных тромбоэмболий, в том числе, после хирургических вмешательств. При внутривенном введении гепарина свертывание крови замедляется практически сразу, при внутримышечном - спустя 15-30 минут, при подкожном - через 20-60 минут. Длительность антикоагулянтного действия составляет, соответственно, 4-5 часов при внутривенном, 6 часов при внутримышечном и 8 часов при подкожном введении. При этом главный терапевтический эффект гепарина - профилактика образования тромбов - сохраняется гораздо дольше. Недостаточное количество антитромбина III в крови или непосредственно в месте тромбоза может нивелировать антитромботический эффект препарата. При наружном применении (а препарат с торговым названием «гепарин» выпускается также в виде геля) оказывает противотромботическое, антиэкссудативное и слабое противовоспалительное действие.

Препятствует образованию тромбина, подавляет активность гиалуронидазы, усиливает фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожные покровы гепарин снимает воспаление, улучшает кровообращение в микроциркуляторном русле, стимулирует тканевой метаболизм, благодаря чему обеспечивается ускоренное рассасывание гематом и тромбов.

Использование антикоагулянтов при различных патологических состояниях (включая острые и неотложные) вызывает стойкий интерес как в рамках клинической практики, так и с позиции повышения качества оказания медицинской помощи. Нефракционированный гепарин, о котором и идет речь в данной статье, чаще всего применяется с целью предупреждения и лечения тромботических расстройств, включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию (острая закупорка тромбом кровеносного сосуда). Как свидетельствует статистика, примерно 50% больных с острым венозным тромбозом получают в качестве антикоагулянтной терапии гепарин. Поскольку гепарин имеет достаточно короткое терапевтическое окно (разница между минимальной токсической и минимальной эффективной концентрациями лекарственного средства) и может вызвать разного рода геморрагические осложнения, при его использовании необходимо тщательно контролировать состояние пациента. В опубликованном американским Институтом совершенствования здравоохранения списке препаратов, неправильное применение которых повлекло за собой тяжелые последствия, гепарин занимает третье место. Другое очень уважаемое учреждение - Институт проблем безопасности лекарственного лечения США - отнесло гепарин к числу препаратов, использование которых требует особых предохранительных мер. В США действует программа, в рамках которой организации здравоохранения доводят информацию об ошибках при медикаментозной терапии и побочных эффектах препаратов. Так вот, наибольшее количество подобных ошибок совершается при применении антикоагулянтов, в т.ч. и гепарина. В этой связи гепарин в виде растворов следует использовать только в условиях стационаров.

Фармакология

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

Фармакокинетика

После п/к введения C max активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

T 1/2 из плазмы составляет 30-60 мин.

Форма выпуска

5 мл - флаконы (5) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
5 мл - флаконы.
5 мл - флаконы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Взаимодействие

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Показания

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Противопоказания

Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.

Не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых поражениях паренхимы печени, циррозе печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественных новообразованиях в печени, после недавно проведенных хирургических вмешательств на печени и желчных путях. C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и подкожного введения Состав:

В 1 мл препарата содержится:

Действующее вещество : гепарин натрия - 5000 ME

Вспомогательные вещества : бензиловый спирт - 9,0 мг, натрия хлорид - 3,4 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида - достаточное количество до pH 5,0-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянтное средство прямого действия АТХ:  

B.01.A.B.01 Гепарин

Фармакодинамика:

Механизм действия гепарина натрия основан, прежде всего, на его связывании с антитромбином III, который является физиологическим ингибитором активированных факторов свертывания крови - II а (тромбина), IXa , Ха, ХI а и ХII а. связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле. В результате ускоряется связывание антитромбина III с факторами свертывания крови II а (тромбином), IXa , Ха, ХI а и ХII а и блокируется их ферментативная активность. Связывание гепарина натрия с антитромбином III имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины и состава молекулы (для связывания гепарина с антитромбином III необходима пентасахаридная последовательность, содержащая 3-О-сульфатированный ).

Наибольшее значение имеет способность гепарина натрия в комплексе с антитромбином III ингибировать факторы свертывания II а () и Ха. Отношение активности гепарина натрия в отношении фактора Ха к его активности в отношении фактора IIа составляет 0,9-1,1.

Гепарин натрия снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует, таким образом, развитию стаза. способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. замедляет гиперплазию гладких мышц, активирует липопротеинлипазу и, таким образом, оказывает гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза.

Гепарин натрия связывает некоторые компоненты системы комплемента, снижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, (т.е. обладает противоаллергическим эффектом). Гепарин увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами гепарин может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Клиническое значение этих эффектов гепарина остается неопределенным и недостаточно изученным.

При остром коронарном синдроме без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST ) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой снижает риск развития инфаркта миокарда и смертность. При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ эффективен при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации в комбинации с ингибиторами гликопротеиновых IIb /III а рецепторов и при тромболитической терапии стрептокиназой (увеличение частоты реваскуляризации).

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - эффективен для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

После внутривенного введения действие препарата наступает практически сразу, не позднее 10-15 минут и длится недолго - 3-6 ч. После подкожного введения действие препарата начинается медленно - через 40-60 мин, но длится 8 ч. Дефицит антитромбина III в плазме крови или в месте тромбоза может уменьшить антикоагулянтный эффект гепарина натрия.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация (С m ах ) после внутривенного введения достигается практически сразу, после подкожного введения через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке.

Метаболизируется в печени с участием N -десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты.

Период полувыведения (Т 1/2) - 1-6 ч (в среднем - 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.

Выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания:

-Профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей; тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии.

-Профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий.

-Профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в т.ч. ассоциированных с митральными пороками сердца).

-Лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома).

-Острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ).

-Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

-Профилактика и лечение микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в т.ч. при гемолитико-уремическом синдроме; гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе.

-Профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе.

-Обработка периферических венозных катетеров.

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к гепарину и другим компонентам препарата.

-Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время.

-Кровотечение (за исключением тех случаев, когда польза применения гепарина натрия превышает потенциальный риск).

-Гепарин натрия в терапевтической дозе не должен назначаться, если нет возможности обеспечить регулярный лабораторный мониторинг свертываемости крови.

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Новорожденные, в особенности недоношенные или имеющие низкую массу тела (в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью:

Пациентам с поливалентной аллергией (в том числе бронхиальная астма).

Детский возраст до 3-х лет (входящий в состав бензиловый спирт может послужить причиной возникновения токсических и анафилактоидных реакций).

При патологических состояниях, ассоциирующихся с повышенным риском кровотечений, таких как:

  • Заболевания сердечно-сосудистой системы: острый и подострый инфекционный эндокардит, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, расслаивание аорты, аневризма сосудов головного мозга.
  • Эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода при циррозе печени и других заболеваниях, длительное использование желудочных и тонкокишечных дренажей, язвенный колит, геморрой.
  • Заболевания органов кроветворения крови и лимфатической системы: лейкоз, гемофилия, тромбоцитопения, геморрагический диатез.
  • Заболевания центральной нервной системы: геморрагический инсульт, черепномозговая травма.
  • Злокачественные новообразования.
  • Врожденный дефицит антитромбина III и заместительная терапия препаратами антитромбина III (для снижения риска кровотечений необходимо использовать меньшие дозы гепарина).
  • Прочие физиологические и патологические состояния: период менструации, угроза выкидыша, ранний послеродовый период, тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции, хроническая почечная недостаточность, недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, головном или спинном мозге, недавно проведенная спинальная (люмбальная) пункция или эпидуральная анестезия, пролиферативная диабетическая ретинопатия, васкулиты, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).
Беременность и лактация:

Применение препарата Гепарин при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с наличием в составе бензилового спирта.

Применение при беременности или в период грудного вскармливания лекарственных препаратов гепарина натрия, не содержащих бензиловый спирт, возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери перевешивает потенциальный риск для плода или ребенка. не проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени отсутствуют данные, указывающие на возможность пороков развития плода вследствие применения гепарина натрия во время беременности; отсутствуют также результаты экспериментов на животных, которые указывали бы на эмбрио- или фетотоксическое действие гепарина натрия. Однако имеются данные о повышении риска преждевременных родов и самопроизвольных абортов, связанных с кровотечением. Необходимо учесть вероятность возникновения осложнений при применении гепарина натрия у беременных женщин с сопутствующими заболеваниями, а также у беременных, получающих дополнительное лечение.

Ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3 месяцев может повысить риск развития остеопороза у беременных женщин. Поэтому непрерывное применение высоких доз гепарина натрия не должно превышать 3 месяца. Эпидуральная анестезия не должна применяться у беременных женщин, которым проводится антикоагулянтная терапия. Антикоагулянтная терапия противопоказана при угрозе возникновения кровотечения, например, при угрожающем аборте.

Гепарин натрия не выделяется с грудным молоком. Ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3 месяцев может повысить риск развития остеопороза у кормящих женщин.

Способ применения и дозы:

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций.

Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

  • при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0,9 % растворе натрия хлорида;
  • при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
  • при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Лабораторный мониторинг эффективности и безопасности терапии гепарином натрия

Дозу гепарина натрия необходимо корректировать на основании лабораторных показателей свертываемости крови. При применении гепарина натрия необходимо контролировать активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) или время свертывания крови (ВСК). Вводимая доза гепарина натрия считается адекватной, если АЧТВ в 1,5-2,0 раза превышает нормальные значения или если ВСК пациента в 2,5-3,0 раза выше контрольных значений.

При непрерывной внутривенной инфузии гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ каждые 4 ч с последующим увеличением или уменьшением скорости инфузии гепарина натрия до достижения целевого уровня АЧТВ (в 1,5-2 раза выше нормы), в дальнейшем определять АЧТВ каждые 6 ч.

При болюсном внутривенном введении гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ перед каждым болюсным введением с последующим повышением или снижением вводимой дозы гепарина натрия.

При подкожном введении гепарина натрия рекомендован контроль АЧТВ - через 4-6 ч после инъекции с последующим повышением или снижением вводимой дозы гепарина натрия.

При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

Применение гепарина натрия в особых клинических ситуациях

Первичная чрескожная коронарная ангиопластика при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST : вводится внутривенно болюсно в дозе 70-100 ЕД/кг (если не планируется применение ингибиторов гликопротеиновых IIb /III а рецепторов) или в дозе 50-60 ЕД/кг (при совместном применении с ингибиторами гликопротеиновых IIb /III а рецепторов).

Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST : вводится внутривенно болюсно в дозе 60 ЕД/кг (максимальная доза 4000 ЕД), с последующей внутривенной инфузией в дозе 12 ЕД/кг (не более 1000 ЕД/ч) в течение 24-48 ч. Целевой уровень АЧТВ 50-70 сек или в 1,5-2,0 раза выше нормы; контроль АЧТВ через 3, 6, 12 и 24 ч после начала терапии.

Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств с применением низких доз гепарина натрия : подкожно, глубоко в складку кожи живота. При профилактике тромбообразования в послеоперационном периоде первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время. Начальная доза - 5000 ME за 2 ч до начала операции. В послеоперационном периоде - по 5000 ME каждые 8-12 ч в течение 7 дней или до полного восстановления подвижности пациента (в зависимости от того, что наступит раньше). При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.

Применение в сердечно-сосудистой хирургии при операциях с использованием системы экстракорпорального кровообращения : начальная доза - не менее 150 МЕ/кг. Далее вводится путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 15-25 капель/мин по 30000 ME на 1 л инфузионного раствора. Общая доза обычно составляет 300 МЕ/кг (если предполагаемая продолжительность операции менее 60 минут) или 400 МЕ/кг (если предполагаемая продолжительность операции 60 и более минут).

Применение при гемодиализе : начальная доза - 25-30 ЕД/кг (или 10000 ЕД) внутривенно болюсно, затем непрерывная инфузия гепарина натрия 20000 МЕ/100 мг раствора натрия хлорида со скоростью 1500-2000 ЕД/ч (если иное не указано в руководстве по применению систем для гемодиализа).

Дозу гепарина натрия следует подбирать с учетом показателей свёртывания крови (целевой уровень АЧТВ 60-85 сек).

Переход на терапию варфарином: для обеспечения стойкого антикоагулятного действия следует продолжить терапию гепарином натрия в полной дозе до тех пор, пока не будет достигнут стабильный целевой уровень МНО. После этого введение гепарина натрия необходимо прекратить.

Переход на терапию дабигатраном: непрерывное внутривенное гепарина натрия следует прекратить сразу же после приема первой дозы дабигатрана. При дробном внутривенном введении пациент должен принять внутрь первую дозу дабигатрана за 1-2 ч до запланированного введения очередной дозы гепарина натрия.

Применение в педиатрии: адекватные контролируемые исследования применения гепарина натрия у детей не проводились. Представленные рекомендации основаны на клиническом опыте. Начальная доза: 75-100 ЕД/кг внутривенно болюсно в течение 10 мин. Поддерживающая доза: дети в возрасте 1-3 месяцев - 25-30 ЕД/кг/ч (800 ЕД/кг/сутки), дети в возрасте 4-12 месяцев - 25-30 ЕД/кг/ч (700 ЕД/кг/сутки), дети старше 1 года - 18-20 ЕД/кг/ч (500 ЕД/кг/сутки) внутривенно капельно. Дозу гепарина натрия следует подбирать с учетом показателей свертывания крови (целевой уровень АЧТВ 60-85 секунд).

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Другие потенциальные побочные эффекты включают головокружение, головную боль, тошноту, снижение аппетита, рвоту, диарею, боль в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию.

В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 10 9 /л до 150 х 10 9 /л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено.

В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80 х 10 9 /л или более чем на 50% от исходного уровня, введение гепарина в таких случаях срочно прекращают. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, приапизм.

На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение активности "печеночных" трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; гиперкалиемия; возвратная гиперлипидемия на фоне отмены гепарина натрия; ложное повышение концентрации глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).

Местные реакции : раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.

Кровотечения : типичные - из ЖКТ и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка:

Симптомы : признаки кровотечения.

Лечение : при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). 1% раствор протамина сульфата вводят внутривенно, очень медленно. Каждые 10 минут нельзя вводить более 50 мг (5 мл) протамина сульфата. С учетом быстрого метаболизма гепарина натрия требуемая доза протамина сульфата с течением времени уменьшается. Для расчета необходимой дозы протамина сульфата можно считать, что Тт гепарина натрия составляет 30 минут. При применении протамина отмечались тяжелые анафилактические реакции с летальным исходом, в связи с чем препарат следует вводить только в условиях отделения, оборудованного для оказания экстренной медицинской помощи при анафилактическом шоке. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Фармацевтическое взаимодействие: раствор гепарина натрия совместим только с 0,9% раствором натрия хлорида. Раствор гепарина натрия несовместим со следующими растворами лекарственных средств: , амикацина сульфат, натрия, натрия, данорубицин, доксорубицина гидрохлорид, гентамицина сульфат, галоперидола лактат, гидрокортизона натрия сукцинат, жировые эмульсии, канамицина сульфат, метициллин натрия, нетилмицина сульфат, опиоиды, окситетрациклина гидрохлорид, полимиксина В сульфат, промазина гидрохлорид, прометазина гидрохлорид, стрептомицина сульфат, сульфафуразола диэтаноламин, тетрациклина гидрохлорид, тобрамицина сульфат, цефалотин натрия, цефалоридин, ванкомицина гидрохлорид, винбластина сульфат, лабеталола гидрохлорид, никардипина гидрохлорид.

Фармакокинетическое взаимодействие : вытесняет , и производные бензодиазепина из мест их связывания с белками плазмы крови, что может приводить к усилению фармакологического действия указанных препаратов. связывается и инактивируется протамином натрия, полипептидами, имеющими щелочную реакцию, а также трициклическими антидепрессантами.

Фармакодинамическое взаимодействие: антикоагулянтное действие гепарина натрия усиливается при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на гемостаз, в т.ч. с антиагрегантными препаратами ( , эпопростенол/простагландины), антикоагулянтами непрямого действия ( , фенилин, синкумар), тромболитическими препаратами ( , ), нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. , ), глюкокортикостероидами и декстраном, в результате чего повышается риск кровотечений. Кроме того, антикоагулянтное действие гепарина натрия может усиливаться при совместном применении с гидроксихлорохином, сульфинпиразоном, пробенецидом, этакриновой кислотой, цитостатиками, цефамандолом, цефотетаном, вальпроевой кислотой, пропилтиоурацилом.

Антикоагулянтное действие гепарина натрия снижается при одновременном применении с АКТГ, антигистаминными препаратами, аскорбиновой кислотой, алкалоидами спорыньи, никотином, нитроглицерином, сердечными гликозидами, тироксином, тетрациклином и хинином.

Гепарин натрия может снижать фармакологическое действие адренокортикотропного гормона, глюкокортикостероидов и инсулина.

Особые указания:

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара. Контроль числа тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина натрия, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. раздел "Побочное действие").

Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.

При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует применять другие антитромботические средства.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны применяться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.

Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.

Резистентность к гепарину натрия часто наблюдается при лихорадке, тромбозах, тромбофлебитах, инфекционных заболеваниях, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, а также после хирургических вмешательств и при дефиците антитромбина III. В таких ситуациях требуется более тщательный лабораторный мониторинг (контроль АЧТВ).

Хотя не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при применении лекарственных препаратов гепарина натрия, не содержащих бензиловый спирт, в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями.

Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 ч после родов.

Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время).

У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость, в связи с чем доза гепарина натрия у данной категории пациентов должна быть снижена.

При применении гепарина у пациентов с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление. гепарин натрия

в лечебных дозах. Введение гепарина натрия в этом случае прекращается за 6 ч до операции и возобновляется через 6 ч после ее окончания.

Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина натрия в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций. Если возникает массивное кровотечение, следует отменить и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие применения гепарина натрия минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.

Применение лекарственных препаратов, содержащих бензиловый спирт в качестве консерванта, у новорожденных (особенно у недоношенных и у детей со сниженной массой тела) может приводить к серьезным нежелательным явлениям (угнетение центральной нервной системы, метаболический ацидоз, гаспинг-дыхание) и смерти. Поэтому у новорожденных и детей до 1 года следует применять препараты гепарина натрия, не содержащие консервантов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований по оценке влияния гепарина на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводили.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и подкожного введения, 5000 МЕ/мл.

Упаковка:

По 5 мл во флаконы из нейтрального стекла, укупоренные алюминиевыми колпачками с резиновыми прокладками с отрывной пластиковой накладкой Flipp Off Seal . На флакон наклеивают этикетку.

По 5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без нее.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-005517 Дата регистрации: 14.05.2019 Дата окончания действия: 14.05.2024 Владелец Регистрационного удостоверения: УРАЛ-ФАРМЛАЙН, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   31.10.2019 Иллюстрированные инструкции

Многим интересно, для чего уколы «Гепарина» в живот делают? Разберемся в данной статье.

Мы рассмотрим инструкцию к раствору «Гепарин», предназначенному для уколов. Этот препарат поставляется в аптечные учреждения, а также в стационары. Итак, узнаем, для чего же назначают уколы «Гепарина» и, каковы их побочные действия.

Форма и состав

«Гепарин» в виде раствора - это бесцветная либо светлая жидкость, предназначенная для введения подкожно или внутривенно. На каждый миллилитр данного медицинского раствора приходится по 5000 МЕ гепарина натрия как главного вещества этого лекарства.

Упаковкой для препарата являются коробки из картона, куда помещаются ампулы либо флаконы из пластика в количестве по пять или десять штук. Для стационарных учреждений «Гепарин» выпускается в коробках из картона по пятьдесят или по сто единиц 5-миллилитровых емкостей. Для розлива препарата используются ампулы из прозрачного стекла с объемом в 5 миллилитров. Они дополнительно помещаются в контурные упаковки по пять штук. В каждой пачке содержится по одной или две упаковки.

Условия хранения

Раствор для выполнения уколов «Гепарин» хранят не больше трех лет в помещении, в котором отсутствует повышенная влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия должны быть менее двадцати пяти градусов.

Фармакология

Согласно инструкции к уколам «Гепарин», этот препарат является антикоагулянтом прямого воздействия, его относят к среднемолекулярным гепаринам. Попадая в плазму, своим действием раствор способствует активизации антитромбина, что увеличивает его противосвертывающие свойства. Благодаря препарату нарушается трансформация протромбина в тромбин с дальнейшим угнетением его активности. Помимо этого наблюдается некоторое уменьшение агрегации тромбоцитов.


Имея широкий спектр фармакологических свойств, уколы «Гепарина» способствуют:

  • Увеличению почечного кровотока.
  • Увеличению сопротивляемости сосудов мозга.
  • Снижению активности гиалуронидазы мозга.
  • Имея действие гиполипидемического характера, препарат способствует активизации липопротеинлипазы.
  • Ведет к снижению общей активности легкого суфрактанта.
  • Ингибированию чрезмерного синтезирования в коре надпочечника альдостерона.
  • Связыванию адреналина.
  • Активации парагормона.
  • Участвует в модуляции процессов реагирования яичника на стимулирование гормонального плана.

Способность медикамента к взаимодействию с ферментным составом мозга оказывает влияние на повышение активности тирозингидроксилазы и пепсиногенов. Уколы «Гепарина» располагают активностью иммунодепрессивного свойства. Пациенты с диагнозом ишемического заболевания сердца, принимая этот препарат в комплексном лечении, могут рассчитывать на снижение следующих рисков:

  • Острые тромбозы артерий.
  • Внезапный летальный исход.
  • Инфаркт миокарда или его рецидивы.

Малое дозирование «Гепарина» используется в профилактических целях возникновения венозной тромбоэмболии, в особенности после оперативных вмешательств. Высокое дозирование препарата служит эффективным средством для лечения тромбоэмболии легочных артерий или венозного тромбоза.

Фармакокинетика лекарства

В соответствии с инструкцией к уколам «Гепарина», введение данного препарата внутривенно практически сразу ведет к замедлению свертываемости крови, а подкожное применение действует от двадцати минут до часа. Возможно применение раствора в рамках проведения ингаляций, максимальный эффект от которых будет очевиден только спустя сутки. Воздействие антикоагулянтного характера наблюдается при введении препарата следующими способами:

  • При внутривенном введении эффект продолжается до пяти часов.
  • При подкожном вводе до восьми.
  • Ингаляционное воздействие препарата может продолжаться до двух недель.

Что касается длительности терапевтического эффекта по предотвращению формирования тромбов, то она сохраняется более продолжительно. Максимальная концентрация активного компонента препарата в плазме достигается спустя несколько часов. Проникновение в плаценту и молоко матери не отмечается. Период полувыведения средства составляет не более одного часа.


Показания

  • Для профилактики и терапии венозных тромбозов разной этиологии.
  • В рамках лечебных и терапевтических мер осложнений тромбоэмболического характера в связи с фибрилляцией предсердий.
  • В ходе лечения и профилактики артериальных эмболий периферического характера.
  • В целях лечения коагулопатии острой или хронической формы.
  • В случае наличия у пациента коронарного синдрома в острой форме.
  • На фоне инфаркта миокарда.
  • Для терапии в сфере микротромбообразований или всяческих нарушений микроциркуляции, а, кроме того, для их профилактики.
  • В рамках профилактики свертываний крови при выполнении гемотрансфузий, когда это необходимо.
  • При гемодиализе.
  • Для применения венозного катетера в обработочных процедурах.

Противопоказания к их выполнению

Назначение уколов «Гепарин» нецелесообразно и запрещается в следующих случаях:

  • Высокий уровень чувствительности у пациента к составляющим компонентам раствора.
  • При наличии у больного кровотечений.
  • При наличии гепарино-индуцированной тромбоцитопении.
  • Кормящим, а, кроме того, беременным женщинам.

С осторожностью уколы проводятся в следующих случаях:

  • Пациентам с выявленной поливалентной аллергией.
  • При состояниях патологического или физиологического характера, чреватых развитием кровотечений разного типа.

Не все знают, применяют для чего уколы «Гепарина» в живот?

Инструкция по применению

Раствор «Гепарина» применяется инъекционно подкожным, а, кроме того, внутривенным, капельным или же струйным введением. Как правило, непрерывную инфузию проводят внутривенно. Или осуществляется регулярное выполнение инъекций в вену. Можно также осуществлять подкожный ввод на животе. Внутримышечные инъекции этого препарата не ставятся.

Введение данного препарата не практикуется вне лечебных учреждений, в связи с этим инструкция с точным расчетом дозировок для лечебных и поддерживающих целей, включая профилактическое использование препарата, находится исключительно в ведении медперсонала. Даже покупая этот раствор в аптеках по рецепту врача, пациент никогда не делает уколы самостоятельно, а обращается за помощью в процедурный кабинет своей поликлиники.


Уколы при беременности

При беременности уколы «Гепарина» назначать женщинам не рекомендуется, хоть и отсутствует риск проникновения его активного компонента через плаценту. Применение этого медикамента способно угрожать будущей матери самопроизвольным абортом или наступлением преждевременных родов.

С молоком выделение «Гепарина» не наблюдается, но нужно иметь в виду, что использование такого лечения для кормящей женщины чревато повышенными рисками развития остеопороза.

«Гепарин» для детей

Маленьким пациентам уколы «Гепарина» назначаются крайне редко и с большой осторожностью, в особенности до трехлетнего возраста. Наличие бензилового спирта в составе лекарства способно вызывать у ребенка реакцию анафилактоидного либо токсического типа.

Какие побочные действия от уколов «Гепарина» бывают?

Побочные эффекты

Побочные явления после выполнения уколов с помощью этого препарата могут проявляться в следующем:

  • Возникновение аллергии. У пациентов после таких уколов наблюдалась лекарственная лихорадка, кожная гиперемия, крапивница, ощущение жара в районе стоп, ринит и зудящие ощущения на коже. Вероятно наступление коллапса или анафилактического шока.
  • Появление кровотечений. Возникать кровотечение может в области ввода лекарства, если этот участок подвержен сдавливанию.
  • Отмечались жалобы на болевые ощущения наряду с возникновением изъязвлений, а, кроме того, гематом в районах ввода медикамента. Помимо всего прочего часто после уколов наблюдается кровоточивость.
  • У пациентов не исключено возникновение головокружений наряду с болями в голове, эозинофилией, тошнотой с рвотой, подъемом давления и понижением аппетита. Не исключаются и суставные боли, а также понос.

Рассмотрим подробнее, как проводятся уколы «Гепарина» в живот. При беременности их не делают

Ввод уколов в живот

Для чего делают уколы «Гепарина» в живот? Назначают такие инъекции в связи с тем, что их намного легче поставить пациенту самостоятельно. Подкожный ввод в переднелатеральную стенку почти безболезнен. Для выполнения инъекций лучше всего подходят инсулиновые шприцы. Они имеют максимально тонкую иглу, которая не вызывает каких-либо болевых ощущений во время введения, к тому же прокол почти не чувствуется. В исключительных ситуациях инъекции ставят в верхний район плеча или в бедро.

Передозировка препаратом

Симптоматика передозировки данным лекарственным препаратом выражается очевидными признаками кровотечения. Как только появляется небольшое кровотечение, необходимо препарат отменить.

В случае развития обширного кровотечения пострадавшего от передозировки пациента необходимо в экстренном порядке перевести в отделение медучреждения, где есть все необходимое, чтобы незамедлительно оказать соответствующую помощь при возникновении анафилактического шока. Медицинское наблюдение требуется, поскольку пациенту нужно введение сульфата протамина, что чревато возникновением тяжелых аллергических состояний. Доза с периодичностью введения препарата в рамках лечения передозировки рассчитывается опытным специалистом. Проведение гемодиализа какого-либо эффекта не дает.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещать представленный медикамент разрешено только с раствором хлорида натрия 0,9% концентрации. С прочими лекарственными средствами соединение «Гепарина» запрещается.

Усиление эффекта от «Гепарина» происходит при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой, «Клопидогрелом» и другими подобными антиагрегантами. К тому же такой эффект наблюдают при совмещении с «Варфарином» либо «Аценокумаролом» и другими антикоагулянтами непрямого воздействия.

Понижение антикоагулянтного воздействия «Гепарина» происходит, как правило, при одновременном сочетании с антигистаминами. Раствор «Гепарина» оказывает влияние на снижение фармакологических свойств адренокортикотропных гормонов и инсулина.

Теперь мы знаем, для чего назначают уколы «Гепарина».

Дополнительные указания

Лечение с использованием «Гепарина» в особенности в больших дозах не рекомендуется осуществлять вне лечебных стационарных учреждений. Выполнение внутримышечных инъекций запрещено. Также при лечении с применением этого препарата не желательно делать биопсии, анестезии и любые диагностические манипуляции с использованием пункций.

Разводят «Гепарин» исключительно раствором хлорида натрия 0,9%. Желтый оттенок раствора никак не влияет на его полезные свойства и активность. Касательно вопроса безопасности управления автомобилем исследований не проводилось.

Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Гепарин».


Аналоги препарата

Аналогами данного лекарственного средства можно считать тот же самый раствор гепарина натрия, но от различных производителей, к примеру, «Браун», «Ферейн», «Гедеон-Рихтер» и другие.

Стоимость

Раствор этого препарата преимущественно поставляют в лечебные организации стационарного типа. Правда, по врачебному рецепту пациент может самостоятельно купить этот препарат в любой аптеке. Его средняя стоимость на сегодняшний день в рамках розничной реализации равняется приблизительно четыремстам рублей.

Гепарин представляет собой натуральный полисахарид, имеющий высокий молекулярный вес, равный 16 000 Дальтон. Препарат используется в медицине в качестве коагулянта, снижающего риск тромбообразования и свертывания крови.

Гепарин совместно с фибринолизином способен при комплексном воздействии оказывать прямое противосвертывающее действие. Комплексное воздействие способствует разрушению сформированных тромбов и понижению содержания холестерина в организме.

Соединение осуществляет блокирование процессов синтеза тромбина, что понижает степень агрегации тромбоцитов.

Фармакологические свойства Гепарина

Экзогенный гепарин является идентичным тому, который вырабатывается самостоятельно организмом. Под влиянием Гепарина происходит усиление процессов синтеза антилипидного фермента и трансформация тромбина в антитромбин.

Действие препарата при внутривенном введении начинается через 5 минут после проведения инъекции, а при внутримышечном введении действие начинается через 15-20 минут.

Медленный захват гепарина происходит только при осуществлении подкожной инъекции. Действие соединения сохраняется на протяжении 5 часов после введения.

Для продления времени действия препарата используется введение гепарина натрия или кальция. Применение этих соединений позволяет при подкожном введении продлить срок угнетающего воздействия на протяжении 8 часов.

Применение Гепарина в качестве противолипидного средства является нецелесообразным вследствие того, что возможно развитие кровотечений. Применение препарата оказывает подавляющий эффект на работу иммунной системы, что благоприятно влияет на состояние здоровья больных, страдающих аутоиммунными патологиями. При проникновении в ткани организма соединение очень быстро разрушается.

Медпрепарат используют для профилактики и устранения осложнений в виде тромбов и эмболий. Помимо этого, лекарство нашло применение в качестве профилактического средства для предупреждения развития процессов тромбообразования при проведении операционного вмешательства на сердечно-сосудистой системе.

Цена на средство зависит от многих факторов, но является достаточно демократичной, а наличие положительных отзывов говорит о высокой эффективности лекарства.

Состав препарата и аналоги

В настоящий момент Гепарин выпускается в нескольких лекарственных формах.

В советские времена осуществлялись попытки выпуска Гепарина в таблетках, инструкция по применению этой формы лекарства также была разработана, но вследствие сниженной эффективности выпуск такой формы лекарства был прекращен.

Основной формой производства Гепарина является раствор для внутривенного или подкожного введения.

Препарат реализуется в больших ампулах по 5 мл и маленьких содержащих по 1 мл раствора. Маленькие ампулы производятся за рубежом.

Упаковка медикамента может содержать в своем составе 10 и 50 ампул, не так давно начат выпуск препарата в упаковках, содержащих 100 ампул.

Помимо раствора для инъекций лекарство производится в форме:

  • мази;
  • геля.

В составе мази и геля основной действующий компонент — это гепарин натрия.

Дополнительными компонентами в составе лекарственного средства являются:

  1. Хлорид натрия.
  2. Бензиловый спирт.
  3. Очищенная вода для инъекций.
  4. Бензокаин.
  5. Бензилникотинат.

Хранить гепарин требуется в месте недоступном для детей и защищенном от прямого солнечного света. Температура в месте хранения раствора и геля должна не превышать 25 градусов.

Срок годности медицинского препарата в форме мази и раствора составляет 3 года, при хранении геля срок годности не превышает двух лет.

Стоимость медикамента на территории России зависит от региона продажи формы препарата и дозировки. Цена упаковки Гепарина может колебаться от 40 до 1510 рублей.

Существует целый спектр препаратов обладающих аналогичными фармакологическими свойствами.

Аналогами медикамента являются следующие медсредства:

  • Виатромб;
  • Лавенум;
  • Лиотон 1000;
  • Тромблесс;
  • Тромбогель;
  • Тромбофоб.

В качестве заменителя может использоваться лекарство для перорального применения под торговым наименованием Флебодиа.

Показания и противопоказания к применению

Средство назначают при необходимости проведения лабораторных исследований, чтобы предупредить свертываемость крови. У медпрепарата имеется большое количество положительных отзывов, говорящих об эффективности применения средства.

Большинство имеющихся отзывов от пациентов, применявших Гепарин при лечении осложнений варикоза, положительные.

Препарат применяют в качестве основного или вспомогательного средства в случае тромбообразования, или рисков его возникновения при развитии варикозного расширения вен.

Также целесообразно принимать его в профилактических целях.

  1. Инфаркта миокарда в острой форме.
  2. Эндокардита инфекционной формы.
  3. Тромбообразования в результате развития застойных явлений в венах при варикозе.
  4. Ишемической болезни сердца.
  5. Гломерулонефрита и нефрита, спровоцированного волчанкой.
  6. Сердечного порока.

Кроме этого у препарата есть противопоказания. Все они связаны с применением той или иной формы выпуска лекарства.

Стоит помнить, что перед применением нужно проконсультироваться со специалистом.

Применять лекарство Гепарин в виде инъекции нельзя, если есть:

  • патологические состояния, связаные с нарушением свертываемости крови;
  • язвы в пищеварительном тракте;
  • воспалительный процесс во внутренней оболочке сердца;
  • нарушение функционирования почек, или печени;
  • патологии крови;
  • аневризма сосудов головного мозга;
  • реабилитационный период после операции головного мозга или позвоночника;
  • туберкулез в активной фазе;
  • поражение сетчатки при диабете.

Эти случаи предусматривают отказ от приема лекарственного средства.

Инструкция по применению препарата

В инструкции по применению четко указано сколько нужно использовать препарат, и в какой дозировке.

В качестве профилактической меры против возникновения тромбов при варикозе следует осуществлять введение препарата подкожно по 5 тыс. МЕ в сутки. Первая доза вводится внутривенно, а в дальнейшем введение раствора проводится подкожно. Интервал между введениями составляет 8-12 часов. Обычно зоной проведения инъекций является передне-латеральная стенка живота.

Введение иглы осуществляется достаточно глубоко в подкожную складку, которую нужно придерживать до полного введения лекарства.

При осуществлении инъекций требуется постоянно изменять место проведения инъекции, чтобы предупредить формирование гематом.

Инструкция по применению четко регламентирует дозировку, но, невзирая на это, использование медикамента должно осуществляться под строгим контролем лечащего врача. Схема лечения определяется с учетом индивидуальных особенностей больного.

Проведение капельной инфузии является одним из способов введения лекарственного препарата. Такой способ введения эффективен при возникновении поражения легочной артерии тромбическими массами, формирующимися в качестве осложнения при развитии . Дозировка препарата в этом случае может колебаться от 40 до 60 тыс. ЕД на протяжении суток.

Если у больного выявлено такое осложнение варикоза, как периферический и венозный тромбоз, то состояние человека облегчается вводом дозы в 20-30 тыс. ЕД. а в дальнейшем от 60 до 80 тыс. ЕД на протяжении суток. При проведении инъекций показатель свертываемости должен постоянно находиться под контролем лечащего врача.

Для проведения профилактики при возникновении риска развития при варикозе тромбоэмболии применяется ввод препарата в виде подкожной инъекции в объеме 5 тыс. ЕД в течение суток. Период воздействия препарата при одноразовом введении составляет от 12 до 14 часов.

При проведении инъекций запрещен прием алкоголя. Гепарин в уколах и алкоголь являются несовместимыми.

Стоит отметить, что применение лекарства может спровоцировать появление побочных эффектов. К ним относятся:

  1. Кровотечения в ЖКТ, мочевыводящих путях, в месте введения препарата, а также кровотечение в других системах.
  2. Тошнота.
  3. Уменьшение аппетита.
  4. Приступы рвоты.
  5. Крапивница.
  6. Зуд и жжение в месте введения препарата.
  7. Бронхоспазм.

В случае таких проявлений использование препарата следует прекратить.

Похожие публикации