Антигистаминные средства Подготовили: Брума Н. И. Маркин А. В. Аллергия Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активности

Cлайд 1

Cлайд 2

Cлайд 3

Cлайд 4

Cлайд 5

Cлайд 6

Cлайд 7

Cлайд 8

Cлайд 9

Cлайд 10

Cлайд 11

Cлайд 12

Cлайд 13

Cлайд 14

Cлайд 15

Cлайд 16

Cлайд 17

Cлайд 18

Cлайд 19

Cлайд 20

Cлайд 25

ВВЕДЕНИЕ

Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие Н1, Н2-гистаминовые рецепторы.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1938 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D, Staub А.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и НЗ, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать. Средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы применяются для лечения аллергических заболеваний. Средства, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы уменьшают секрецию, и используются как противоязвенные препараты.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

1. ГИСТАМИН

Гистамин (Histaminum) (4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или -имидазолил-этиламин) является биогенным соединением, образу­ющимся в организме при декарбоксилировании амино­кислоты гистидина. Содержится гистамин в тучных клет­ках, базофилах, лейкоцитах.

Гистамин является одним из эндогенных медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний.

В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилакти­ческий шок, ожоги, обморожения, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания), а так­же при поступлении в организм некоторых химических веществ количество свободного гистамина увеличивает­ся. При этом гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давления, увеличе­ние проницаемости капилляров и, вследствие этого, отек тканей. Гистамин вы­зывает усиление секреции желудочного сока.

При внутрикожном и подкожном введении гистамина через несколько секунд на месте инъ­екции развиваются покраснение, местный отек, появляется чувство боли и зуда. В основе этих симптомов лежат местное расширение капилляров, увеличение сосудистой проницаемости и раздражение чувствительных нервных окончаний.

Гистамин является естественным лигандом специфических гистаминовых (Н) рецепторов, локализованных в различных органах и тканях. Выделяют 3 подтипа гистаминовых рецепторов: Н1,-, Н2,-, Н3,-рецепторы.

Н1-рецепторы локализованы в бронхах и кишечнике (при их возбуждении про­исходит сокращение гладких мышц этих органов), в кровеносных сосудах (про­исходит расширение сосудов). Н2-рецепторы находятся на париетальных клетках желудка (при их стимуляции повышается секреция хлористоводородной кисло­ты). В ЦНС присутствуют Н1-, Н2- и Н3- рецепторы. Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций. Н2-рецепторы участвуют также в ме­диации возбуждения в ЦНС.

Первые вещества, обладающие антигистаминной активностью, были созданы в 1936 году. В 60-ых годах начался период активного синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов. В последнее время стали придавать большое значе­ние стимуляции Н3-рецепторов в механизме центрально­го действия гистамина, ведется поиск лекарственных средств, активирующих и тормозящих функции этой груп­пы рецепторов.

Антигистаминные препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, применяют для лечения аллергических заболеваний. Антигистаминные препараты, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы, используются как противоязвенные препараты.

2. БЛОКАТОРЫ Н1-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллерги­ческом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергичес­ком рините и др. Эти препараты блокируют Н1-гистаминовые рецепторы в органах и тканях и делают их нечувствительными к свободному гистамину. На высвобождение сво­бодного гистамина они практически не влияют.

Рис. 1. Схема развития аллергической реакции немедленного типа и направленность действия противоаллергических средств.

При действии на организм чужеродных веществ – антигенов- активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела (иммуноглобулины Е,), которые фиксируются на тучных клетках. При повторном попадении в организм этого антигена происходит его взаимодействие с антителами IgЕ на поверхности тучных клеток. Это вызывает дегрануляцию тучных клеток и выделению из них медиаторов аллергии и воспаления: гистамина, брадикинина, простагландинов, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и др. В результате действия медиаторов аллергии на ткани и органы развиваются аллергические реакции, которые могут проявляться в виде бронхоспазма, расширения капилляров и покраснения кожи, увеличения проницаемости капилляров и развития отека, снижения артериального давления и т.д.

Большинство антигистаминных средств, блокирующих Н1-рецепторы, по своему химическому строению относится к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств веществ.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. По химическому строению антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина). Наиболее популярной является классификация по времени создания: препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия.

2.1. АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕРВОГО ПОКОЛЕНИЯ

Все антигистаминные препараты первого поколения (седативные) хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства:

Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первого поколения, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные. Редко возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.

Атропиноподобные реакции (из-за антихолинергических свойств препаратов) проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства могут быть полезны при рините, но могут усилить обструкцию дыхательных путей при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и аденомы предстательной железы и др.

Обладают противорвотным и противоукачивающим эффектами, уменьшают симптомы паркинсонизма - благодаря центральному холинолитическому действию препаратов.

Могут вызывать транзиторное снижение артериального давления у чувствительных лиц.

Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств.

Тахифилаксия (снижение антигистаминной активности): при длительном приеме, каждые 2-3 недели необходимо менять препараты.

Лечебный эффект наступает сравнительно быстро, но кратковременно (действует в течение 4-5 часов).

Некоторые антигистаминные препараты первого поколения входят в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, укачивании, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

1) Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол.

ДИМЕДРОЛ (Dimcdrolum).

2-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидро­хлорид, или N, N1-диметил-2-(дифенилметокси) этиламина гидрохлорид:

СИНОНИМЫ: Аллергии, Alledryl, Allergan, Allergin, Allergival, Amidryl, Bcnadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramine Hydrochloride, Restamin и др.

Белый мелкокристаллический порошок горького вку­са; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко ра­створим в воде, очень легко - в спирте.

Димедрол является одним из первых противогистаминных препаратов (препаратом первого поколения), на­шедших широкое применение в медицинской практике с 1950-х годов. Несмотря на появление ряда новых противогистаминных препаратов, значения до сих пор ди­медрол не потерял.

Является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов и обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает местноанестезирующсе действие, расслабляет гладкую мускулатуру. Проявляет умеренное противорвотное действие.

Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Важной особенностью димедрола является его седативное действие: в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект.

Димедрол применяют в основном при лечении кра­пивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, ге­моррагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомо­торного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъ­юнктивитов и других аллергических заболеваний; аллер­гических осложнений от приема различных лекарств (в том числе антибиотиков), при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Гистамин

Гистамин

Классификация

Классификация

Классификация

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Непрямое назначение антигистаминных препаратов 1-го поколения

Хлоропирамин

Хлоропирамин

Клемастин (тавегил)

Дифенгидрамин

Ципрогептадин

Прометазин

Квифенадин

Гидроксизин

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

Терфенадин

Астемизол

Акривастин

Диметенден

Лоратадин

Левокабастин

Азеластин

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты).

Цетиризин

Фексофенадин

Антигистаминные средства

• Антигистаминные средства

• 1. АГС I поколения

• 2. АГС II поколения

• 3. Н1-блокаторы, обладающие мембраностабилизирующими свойствами

• 4. Другие препараты (гистамин + иммуноглобулин человека нормальный)

• Гистамин, стимулируя Н1-рецепторы, участвуют практически в возникновении всех симптомов аллергии. Поэтому АГС всегда применяют в качестве противоаллергических средств

• Н1-блокаторы делят на 2 основные группы:

• Н1-блокаторы I поколения с заметным седативным эффектом

• Н1-блокаторы II поколения, неседативные или оказывающие незначительное седативное действие

• блокада других рецепторов (м-холинорецепторов в виде сухости слизистой рта, носа, глотки, бронхов, редко расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения)

• Местноанестезирующее действие

• Хинидиноподобное действие на сердечную мышцу

• Действие на ЦНС (седативное, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение внимания)

• Повышение аппетита

• Расстройство деятельности ЖКТ

• очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1-R

• Быстрое начало действия

• Достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 ч)

• Отсутсвие блокады других типов рецепторов

• Непроходимость через ГЭБ в терапевтических дозах

• Отсутствие связи абсорбции с приемом пищи

• Отсутствие тахифилаксии

• В терапевтических дозах обладают хорошим профилем безопасности

• замедление метаболизма ферментами печени

• накопление исходных форм

• нарушение сердечного ритма (желудочковая

• тахикардия)

• терфенадин и астемизол(изъяты из продажи в РФ), лоратадин.

• Действие на ЦНС (действие чрезвычайно слабое)

• Нет сведений о тератогенности АГС

• не оказывает тератогенного действия клемастин, диметинден, дифенгидрамин, гидроксизин, мебгидролин, фенирамин

• При длительном лечении АГС вплоть до родов у НР выявлены симптомы отмены (тремор, диарея)

• рекомендуют избегать во время беременности применение лоратадина, гидроксизина, дизлоратадина, мизоластина, цетиризина, и АГС I поколения

• Значительное количество некоторых ЛС присутствует в грудном молоке. Хотя сведения о вредном влиянии цетиризина, ципрогептадина, дезлоратадина, гидроксизина и лоратадина отсутствуют (рекомендовано избегать применение)

• Кетотифен-исключить!

• Клемастин вызывает неблагоприятные эффекты у младенцев

Синонимы:

• Синонимы: Пипольфен, Аllеrgan, Аntiallersin, Аtosil,

• Fаrgan, Рhenеrgan, Рromazinamide, Рrоmethazine, Рrоthazin и др.

• фенотиазина .

• Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем 15-60 мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

• Назначают внутрь, в/м и в/в.

• Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

• В/м по 25 мг 1 раз/ , при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч.

• выраженная антигистаминная активность

• оказывает значительное влияние на ЦНС

• седативное

• снотворное

• противорвотное

• антипсихотическое

• гипотермическое действие

• Предупреждает и успокаивает икоту

• аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд);

• вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином);

• в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде;

• для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;

• послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);

• кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте);

• в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения)

• Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина.

• Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

• Оказывает умеренное седативное и выраженное противозудное действие.

• Обладает:

• -противорвотным эффектом,

• -периферической антихолинергической активностью,

• -умеренными спазмолитическими свойствами.

• Терапевтический эффект развивается в течение 15-30 мин после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и длится минимум 3-6 ч.

• крапивница;

• ангионевротический отек (отек Квинке);

• сывороточная болезнь;

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

• конъюнктивит;

• контактный дерматит;

• кожный зуд;

• острая и хроническая экзема;

• атопический дерматит;

• пищевая и лекарственная аллергия;

• аллергические реакции на укусы насекомых.

Назначают внутрь, в/м и в/в.

• Назначают внутрь, в/м и в/в.

• Внутрь взрослым назначают по 25 мг (1 таблетки) 3-4 (75-100 мг/).

• Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

• Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

• Парентерально препарат следует вводить в/м.

• В/в введение используют только в острых тяжелых случаях под контролем врача.

• Взрослым препарат вводят в/м по 20-40 мг (1-2 амп.)

Таблетки

• Таблетки

• 1 таб. клемастина гидрофумарат 1.34 мг, что соответствует содержанию клемастина 1 мг

• 1 мл 1 амп. клемастина гидрофумарат 1.34 мг 2.68 мг, что соответствует содержанию клемастина 1 мг 2 мг

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этаноламина.

• Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этаноламина.

• Оказывает:

• - противоаллергическое

• -противозудное действие

• -снижает проницаемость сосудов

• -оказывает седативный

• -м-холиноблокирующий эффект

• -не обладает снотворной активностью

• Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд.

• Антигистаминная активность препарата при приеме внутрь достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч.

• Лекарственное взаимодействие

• Тавегил ® потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), м-холиноблокаторов, а также этанола.

Для применения таблеток:

• Для применения таблеток:

• сенная лихорадка и другие аллергические ринопатии;

• крапивница различного генеза;

• зуд, зудящие дерматозы;

• острая и хроническая экзема, контактный дерматит;

• лекарственная аллергия;

• укусы и ужаления насекомых.

• Для применения раствора для инъекций:

• - анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек (в качестве дополнительного средства);

• - профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в т.ч. при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина).

• Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетки (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 таблетки (6 мг).

• Таблетки следует принимать до еды, запивая водой.

• В/м или в/в взрослым назначают по 2 мг (2 мл, т.е. содержимое одной ампулы).

С целью профилактики непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина препарат вводят в/в струйно в дозе 2 мг (2 мл). Раствор для инъекций в ампуле может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5. В/в инъекции Тавегила следует проводить медленно, в течение более 2-3 мин.

• Глаукома

• Аденома простаты

• Повышенная чувствительность к Тавегилу (Клемастин)

• Гипертиреоз и другие заболевания щитовидной железы (тиреоидит, опухоль щитовидной железы и др.)

• Артериальная гипертония

• Язвенная болезнь желудка

• При совместном применении Тавегила (Клемастин) с седативными и снотворными препаратами легко может возникнуть передозировка вплоть до нарушения координации (риск развития травм), потери сознания.

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл

• Раствор для в/в и в/м введения 1 мл дифенгидрамин 10 мг 1 мл - ампулы

• Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов 1 поколения. Противоаллергический препарат

• Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур.

• -Снимает спазм гладкой мускулатуры

• -предупреждает и ослабляет аллергические реакции,

• -местноанестезирующие,

• - противорвотное,

• -седативный эффект,

• -умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев,

• -оказывает снотворное действие.

Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

• Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12ч.

В/в или в/м.

• В/в или в/м.

• Для взрослых и детей старше 14 лет в/в или в/м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг/мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг.

• Лекарственное взаимодействие

• Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.

• Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

• Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

• Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления.

• Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активности

• Усиливает и продлевает действие опиатов. Вызывает более тяжелое к ним привыкание. Также усиливает действие депрессантов, таких как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда.

Торговые названия

• Торговые названия Алерприв®, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил®, Кларидол, Кларисенс®, Кларитин®, Кларифарм, Кларифер®, Кларотадин®, Кларфаст, Ломилан®, ЛораГЕКСАЛ®, Лоратадин, Лоратадин-Верте, Лоратадин-Хемофарм, Лотарен, Эролин®

• Одобрен FDA в 1993 г.

• На 2001 год являлся наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом с 1994 года

• Блокатор Н1-рецепторов (длительного действия).

• Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена из тучных клеток.

• Обладает:

• -противоаллергическим

• -противозудным

• -Противоэкссудативным

• -уменьшает проницаемость капилляров,

• -предупреждает развитие отека тканей

• -Снимает спазмы гладкой мускулатуры

• Противоаллергический эффект развивается в течение 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Продолжительности действия значительно способствует активный метаболит дезлоратадин. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ)

• Режим дозирования Внутрь. Шипучую таблетку предварительно растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту.

• Лекарственное взаимодействие

• Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

• Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Одобрен FDA в 2007 году

• Одобрен FDA в 2007 году

• Торговые названия Алерза, Аллертек, Атаракс, Зинцет, Зиртек, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиринакс, Цетрин

• Не блокирует холинергические и серотониновые рецепторы.

• Оказывает противоаллергическое действие,.

• при применении в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, поэтому не вызывает сколько-нибудь значимого седативного эффекта.

• Цетиризин воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадии аллергической реакции.

• Показания к применению препарата ЦЕТРИН®

• сезонном и хроническом аллергическом рините;

• аллергическом конъюнктивите;

• зуде различной этиологии;

• крапивнице (в т.ч. хронической идиопатической);

• При ангионевротическом отеке (отеке Квинке).

• Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин (у 50 % пациентов) и через 60 мин (у 95 % пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

• Для взрослых и детей старше 6 лет суточная доза составляет 10 мг, для взрослых - в 1 прием, запивают небольшим количеством воды.

• При нарушении функции почек требуется коррекция дозы препарата (как правило, дозу снижают в 2 раза).

• Лекарственное взаимодействие

• До настоящего времени не имеется данных о взаимодействии цетиризина с другими лекарственными средствами, тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с седативными средствами.

1 слайд

2 слайд

Лекарственные препараты – это соединения, применяемые для лечения и предупреждения заболеваний. Например: нитроглицерин аспирин салол глутаминовая кислота анестезин новокаин n-аминосалициловая кислота

3 слайд

Из истории Лекарственные вещества известны с очень древних времен. Например, в Древней Руси мужской папоротник, мак и другие растения употреблялись как лекарства. И до сих пор в качестве лекарственных средств используются 25-30% различных отваров, настоек и экстрактов растительных и животных организмов. В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи.

4 слайд

Из истории Для лечения использовали растения в разных видах (отвары, настойки), высушенных насекомых, органы животных.

5 слайд

С развитием научных знаний из природных источников были получены индивидуальные, чистые вещества. Например, так были получены алкалоиды, гормоны, витамины и т.д.

6 слайд

Лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические. Те и другие получаются из природного сырья и синтетически. Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств. Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике.

7 слайд

Синтетические лекарственные препараты 1887 г. – фенацетин 1896 г. – пирамидон 20 в. – веронал Появились в 19 в.

8 слайд

Современные лекарственные средства по характеру действия, оказываемому на организм Противомикробные Излечивают: ангину воспаление легких скарлатину и др.инфекционные заболевания Болеутоляющие (аспирин, парацетамол, анальгин) Воздействующие на сердце и кровеносные сосуды (нитроглицерин, анаприлин, дибазол) Антигистаминные (супрастин, димедрол; лечение аллергических заболеваний) Противоопухолевые (дактиномицин, митомицин) Психофармокологические (клозапин, дикарбин, тиоридазин)

9 слайд

Противомикробные препараты Фурацилин Показания: гнойные раны; ожоги II–III ст.; конъюнктивит; фурункулы наружного слухового прохода; остеомиелит; острый наружный и средний отит; стоматит; гингивит; мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы)

10 слайд

Болеутоляющие препараты Анальгин Показания: головная боль; зубная боль; невралгия; послеоперационная боль; лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Показания: болевой синдром различной локализации (суставные, мышечные, головная, зубная боли); лихорадочные состояния. Аспирин

11 слайд

Воздействующие на сердце и кровеносные сосуды Нитроглицерин Дибазол Показания: Приступы стенокардии Показания: Артериальная гипертензия, спазм артерий спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная колика) заболевания нервной системы

12 слайд

Антигистаминные препараты Показания: крапивница; сывороточная болезнь; аллергический ринит; конъюнктивит; контактный дерматит; кожный зуд; острая и хроническая экзема; атопический дерматит; пищевая и лекарственная аллергия; аллергические реакции на укусы насекомых. Супрастин Показания: Аллергические заболевания; аллергодерматозы; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; Бессонница; морская болезнь; лучевая болезнь; Димедрол

13 слайд

Противоопухолевые препараты Митомицин Показания: Рак желудка, рак поджелудочной железы, рак пищевода, рак печени, рак желчных протоков, рак толстой и прямой кишки, злокачественные опухоли головы и шеи,

14 слайд

Психофармакологические препараты Дикарбин Показания: Шизофрения, алкогольный психоз, абстинентный синдром Показания: бессонница, Тревожные состояния, неврозы, депрессии, психопатии у возбужденных больных, агрессивность, дисфория. Клозапин

15 слайд

Лекарственные препараты Причинные (действуют непосредственно на болезнь, устраняя её) акрихин (поражает возбудителя малярии) сердечные препараты (возвращают больной сердечной мышце нормальную силу) Симптоматические (не устраняя заболевание, уничтожают лишь вызванные им отклонения от нормы) аспирин (снижает t) пирамидон (устраняет невралгическую боль)

16 слайд

Снотворные Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислоты. Ее производные называются барбитуратами. Все барбитураты угнетают нервную систему. Амитал обладает широким спектром успокоительного воздействия. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Организм человека привыкает к барбитуратам при частом их употреблении как успокаивающих и снотворных средств, поэтому люди пользующиеся барбитуратами, обнаруживают, что им нужны все большие дозы. В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется димедрол. Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам.

17 слайд

Сульфамидные препараты Стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол, сульфадиметоксин - легко всасываются, быстро накапливаются в нужных концентрациях в крови, применяются при лечении инфекционных заболеваний. Фталазол, фтазин - трудно всасываются, долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях, применяются при инфекционных заболеваниях Ж-К тракта

18 слайд

Сульфамидные препараты Всасывание и скорость выведения из организма определяют дозу и частоту приема лекарств. Сульфамидные препараты, задерживающиеся в организме долгое время, достаточно применять один раз в день. От химических свойств вещества зависит и время приема лекарства: до или после еды. В практике лечения заболеваний обнаружилось явление привыкания микроорганизмов к препарату, т.е. привычные лекарства уже не действуют, а болезнь труднее поддается лечению, поэтому требуется обновлять лекарственные препараты.

19 слайд

1. Нужно строго следовать инструкции. Особенно это касается соотношения приема лекарств и еды. От строгого соблюдения данного требования будет зависеть не только эффективность лечения, но и состояние пищеварительной и выделительной систем. Ведь лекарств, которые необходимо принимать натощак, практически не существует. 2. Не допускается самолечение. Большинство больных считает себя самым лучшим врачом. А естественно, и лечатся сами, принимая лекарства по рекомендации знакомых. Правила приема лекарственных препаратов

20 слайд

3. Принимайте лекарства через равномерные промежутки времени. Известно, что концентрация лекарственных препаратов в крови наибольшая после приема препарата, потом, с каждым часом она постепенно снижается. Если устраивать большие промежутки между приемами лекарств, то наступит такой период, когда в крови концентрация лекарства будет очень низкая. Поэтому их нужно принимать 2, 4, 6 раз в сутки, а промежутки между приемами должны быть равномерными. Правила приема лекарственных препаратов

21 слайд

4. В какое время суток лучше всего принимать лекарства? Боль сильнее всего чувствуется ночью, поэтому обезболивающие препараты очень важно принимать вечером. Сосудорасширяющие препараты целесообразно принимать утром. Ведь в этот период опасность инфаркта миокарда достигает пика. А вот вечером, дозы этих лекарств можно уменьшить без последствий для здоровья. Противоревматические препараты также необходимо принимать вечером. Это уменьшить боль в суставах и улучшит их подвижность после сна. Также вечером, но поздним, надо принимать противоаллергические лекарства, так как именно ночью в организме вырабатывается наименьшее количество гормона, который тормозит аллергические реакции. Учитывая, что желудочные соки очень агрессивные в ночное время, то лекарства против язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки наиболее целесообразно принимать в больших дозах незадолго до сна. Несколько правил приема лекарственных препаратов

23 слайд

6. Если назначено несколько лечебных препаратов, принимать их необходимо отдельно. Даже самые безвредные для организма лекарства при залповом приеме, т. е. одновременным приемом нескольких препаратов, дадут большую нагрузку на желудок и печень. Значит, прием лекарственных средств нужно развести по времени, чтобы промежуток между приемом составлял не менее 30 минут. Правила приема лекарственных препаратов

24 слайд

7. Употребляя таблетированные препараты, необходимо их разжевывать. Исключение из этого правила составляют таблетированные и порошковые лекарства, что находятся в желатиновых капсулах, оболочках, облатках, назначение которых защитить от раздражения пищеварительный тракт. Остальные таблетки, даже если они очень горькие, рекомендуется разжевывать, тогда они начнут всасываться еще во рту и продолжат быстро всасываться в желудке, не потеряв своих лечебных свойств, что позволить быстрее достичь терапевтического эффекта. Правила приема лекарственных препаратов

25 слайд

8. Лекарства необходимо обязательно запивать. Даже миниатюрные таблетки нужно запивать, поскольку высокая концентрация действующего вещества может нанести вред желудку. Лучше всего запивать лекарства теплой кипяченой водой. Не допускается запивать соками, газированной водой, молоком (если только это не предусмотрено инструкцией), кефиром и т. д. Ведь в молоке и кефире, даже обезжиренных, присутствует жир, который обволакивают таблетки, не позволяя полностью и без задержки всасываться. Правила приема лекарственных препаратов

27 слайд

10. В связи с тем, что лекарственные препараты чужды и токсичны для организма, очень важна их правильная дозировка! Правила приема лекарственных препаратов