Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Наименование и адрес изготовителя/организация, принимающая претензии:

Азитрокс – это антибиотик группы азалидов. В состав входит действующее вещество азитромицин. Средство выпускают в виде таблеток с различным количеством активного вещества, входящего в состав – 200, 250 и 500 мг, а также в форме суспензии для детей. На российском рынке препарат зарегистрирован, как Сумамед, производитель Хорватия, Плива.

Механизм действия

Азитрокс – полусинтетический антибиотик, который успешно применяют для лечения инфекционных заболеваний и бактериальных инфекций мочевыводящих путей (микоплазменного простатита). Азитромицин обладает бактериостатическими свойствами, но благодаря способности накапливаться внутри клетки вещество проявляет бактерицидный эффект. Действующее вещество лекарства азитромицин хорошо проникает в ткани мочеполовой системы, в частности предстательной железы. Такая способность Азитромицина накапливаться в больших концентрациях увеличивает эффективность при лечении микоплазменного простатита.

Препарат применяют в лечении заболеваний, вызванных грамположительными, грамотрицательными и внутриклеточными инфектантами. Высокую эффективность препарат проявляет в отношении стрептококков и стафилококков, но лекарство не действует на энтерококков. Антибиотик наиболее эффективен среди макролидов аналогичного действия в отношении гемофильной палочки, а также трихомонад, хламидий, гонококков, уреоплазм, трепонем. Действующее вещество, входящее в состав, эффективно против возбудителей малярии, коклюша, токсоплазмоза, болезни Лайма, а также:

• Оказывает влияние на функции и структуру нейтрофилов.
• Снижает синтез оксида азота, который плохо действует на клетки тканей.
• Влияет на клеточный иммунитет.
• Ингибирует синтез воспалительных интерлейкинов, фактора некроза опухоли α.
• Замедляет миграцию лейкоцитов.
• Усиливает клеточный фагоцитоз.

В отличие от Азитрокса его аналоги по группе Кларитромицин, Эритромицин, Телитромицин не являются специфическими, и применение их в терапии обладает более коротким действием. Препарат способен снимать бронхоспазм за счет ингибирования ацетилхолина из нервных окончаний. Эти способности обуславливают применение лекарства при облитерирующем бронхиолите, муковисцидозе, бронхиальной астме.

Препарат имеет более длительное действие чем его аналоги.

Успех Азитрокса связан с тем, что с появлением новых форм патогенных микробов, резистентность которых высока к большинству антибиотиков, применение макролидов является единственным решением проблемы.

Биохимическая трансформация в организме

Применение средства происходит перорально. Максимальная концентрация антибиотика в сыворотке крови составляет 0,5 мкг/мл за период 2,2 ч. при назначении лекарства по схеме: 1-й день – 500 мг, в течение следующих 2-5 дней – по 250 мг. Все показания фармакодинамики – максимальная концентрация, период полувыведения, экскреция с мочой – плавно повышаются к концу курса. Биологическая доступность Азитрокс не высока (38 %).

Антибиотик, если принимать его перорально, создает в тканях высокие концентрации, существенно выше, чем в плазме крови. Время полувыведения составляет 68 ч. Схема максимального распределения в тканях органов и биологических жидкостях по убыванию представлена так: миндалины, кожа, легкие, шейка матки, простата, мокрота. Капсулы и таблетки различаются по длительности всасывания, так как покрытые оболочкой капсулы дольше растворяются в ЖКТ. Аналоги отличают от Азитрокса не только состав и цена, но также безопасность и эффективность.

Нежелательные реакции

Противопоказания учитывают всегда, препарат оказывает побочные влияния, в первую очередь на состояние желудочно-кишечного тракта. Менее выраженные побочные явления отмечались со стороны сердечнососудистой, нервной систем, кожи и печени. В клинических исследованиях, в которых участвовало 6600 пациентов, побочные явления зарегистрированы у 15 %. В лабораторных исследованиях побочные явления выражались в незначительных отклонениях в форменных элементах, входящих в состав крови: лейкоцитах, красных кровяных тельцах, тромбоцитах, мочевине, К+ и Са+.

Препарат негативно влияет на состояние желудочно-кишечного тракта.

При приеме антибиотик вызывал:

• Сонливость и утомляемость.
• Головную боль и головокружение.
• Парестезии.
• Аллергические проявления.

Были зафиксированы случаи нефрита и вагинита, они составляют всего 1 %. По степени безопасности препарата в период беременности антибиотик относят к классу В (классификация FDA). Это значит, что применение Азитрокса у животных не показало токсического воздействия на плод во время беременности. Противопоказания к применению препарата по материалам исследования FDA – это заболевания сердца, так как препарат может изменить его электрическую активность. Применение нежелательно у лиц с замедлением сердечного ритма, низким содержанием калия и магния в крови, при лечении аритмии.

Противопоказания к применению касаются:

• беременных;
• пациентов, склонных к аллергии.

С осторожностью назначают пациентам с проблемами почек и печени. Совместимость Азитрокса и антацидов спорна, поэтому такое применение требует соблюдения интервала между их приемом не менее 3 часов.

Алкоголь принимать в период терапии Азитроксом недопустимо. Антибиотик и алкоголь пагубно влияют на функции сердца и печени, изменяют биотрансформацию и период элиминации.

Клиническое использование

Показания к применению препарата – это инфекции, вызванные чувствительными к антибиотику бактериями, поражающими:

• дыхательные пути;
• урогенитальные органы (микоплазменный простатит);
• кожу и мягкие ткани;
• ЖКТ и др.

Более 10 дней таблетки или капсулы 250 и 500 г применяют в терапии внебольничной пневмонии. Азитрокс – это препарат первой линии в лечении пневмонии. Показания обусловлены как типичными возбудителями, так и «атипичными». Добавленные к стандартной терапии, особенно у пациентов возрастной группы, таблетки или капсулы 250 и 500 г существенно сокращали период заболевания, что подтверждают отзывы больных. Сравнимы по эффективности лечения только аналоги антибиотика с действующим веществом амоксициллин. Детский сироп в линейке Азитрокс отсутствует, его заменяет суспензия.

Показанием к препарату служит наличием инфекций, которые вызваны бактериями.

Хотя препарат слабо действует на энтеробактерии, но по рекомендации IDSA его применение приветствуется в терапии госпитальной пневмонии при условии сочетанного использования с пенициллинами, карбапенемами и др. Аналоги Азитрокса Хемомицин и Сумамед имеют аналогичный состав и применяются в терапии пневмонии и инфекционных заболеваний органов дыхания. Отзывы о терапии данными препаратами разные, причем отзывы врачей более категоричны.

Капсулы Зиннат и Кларитромицин имеют другой состав, хоть они тоже аналоги. Полные аналоги Хемомицин и Зенна стоят в среднем 130-150 грн. Аналоги Кларитромицин и Фромилид стоят дешевле, но состав отличается, что требует консультации врача. Препарат применяют при лечении заболеваний ЛОР-органов. Лекарство обладает противовоспалительным, муколитическим и иммуностимулирующим действиями.

Так, при лечении острого отита у детей трехдневный курс терапии Азитроксом, назначаемым однократно, дозировка 10 мг/кг. Если сравнить стоимость такого курса, то терапия Азитроксом существенно дешевле. Аналоги по действию отличаются по дозировке, скорости воздействия и безопасности. В исследовании эффективности лечения коклюша, сопоставляли антибиотик и аналог по способу действия – Эритромицин.

Дополнительные показания к применению — синусит, внебольничная пневмония, фарингит и др. Антибиотик разрешен с возраста 6 месяцев. Азитрокс как указывает инструкция, принимают по схеме 1 день 10 мг/кг и следующие 5 дней – 5 мг/кг.

Антибиотик имеет показания к применению лечения бактериальных инфекций мочевыводящих путей, например, хламидийного простатита. При инфекции, которая передается половым путем, инструкция рекомендует принимать одноразово по 4 капсулы. Цена капсул 500 составляет в среднем 260,00 руб. или 120,00 грн. за 3 капсулы. Цена Азитрокс 500 за 3 таблетки в среднем составляет 108 грн.

Средство хорошо подходит для лечения хламидийного простатита.

Порошок для приготовления суспензии 100 применяют в терапии детей. Суспензию назначают при ангине. Максимальная доза 5мл (100мг) рекомендована для детей 14 лет. Порошок для приготовления суспензии 200 рассчитывают в зависимости от массы тела. От 15 кг – 5 мл (200 мг), при весе более 45 кг рекомендована взрослая доза. Отзывы характеризуют Азитрокс-суспензию, как эффективное средство при фолликулярной, лакунарной или гнойной ангине. Цена на такой порошок – 172,00 руб. или 85,00 грн. за упаковку Азитрокс 100.

Лекарство с дозой 200 – порошок для приготовления суспензии имеет положительные отзывы, так как ее легко приготовить. Необходимо порошок из упаковки высыпать для суспензии в мерный стаканчик и развести кипяченой охлажденной водой. Для приготовления лучше порошок разводить не большого объема, не на несколько дней вперед. Аналоги суспензии – гранулы Зиннат и порошок Хемомицин, разница между препаратами только в названии. Капсулы инструкция рекомендует применять при весе от 45 кг. Курс лечения составляет не больше 4 дней, особого приготовления лекарство не требует.

Использование в урологии

Среди специалистов урологического направления препарат и его аналоги находит широкое применение. При некоторых формах простатита (микоплазменный) использование Азитрокса с активным веществом от 200 до 500 имеет положительные результаты. Кроме того, лекарство применяют для борьбы с урогенитальными инфекциями – цервиците, уретрите и др.

Исследования по применению средства продолжаются, что позволяет надеяться, что перечисленные свойства – не предел.

Регистрационный номер: ЛСР-004203/08-020412
Торговое название: Азитрокс®
Международное непатентованное название: азитромицин
Химическое название: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А дигидрат
Лекарственная форма: капсулы
Состав
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 500 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.
Описание: капсулы твердые желатиновые № 00, корпус - белого цвета, крышка - желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - азалид
KOД ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительньгх бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов дыхательный путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; дети массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аритмия, детям с нарушениями функции печени или почек.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis - по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза 3 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям массой более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней.
При лечении erythema migrans у детей - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее - диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса; у детей - запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.
Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450. В отличие от большинства макролидов, для азитромицина в настоящее время не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Особые указания

Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа A/); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis.

Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Форма выпуска

15.9 г - флаконы (1) в комплекте с мерной ложкой и пипеткой для дозирования - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы, тяжести течения заболевания и чувствительности возбудителя.

Взрослым внутрь - 0.25-1 г 1 раз/сут; детям - 5-10 мг/кг 1 раз/сут. Продолжительность приема 2-5 дней.

Взаимодействие

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко - холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость, слабость.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко - кандидоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.

Прочие: редко - гипергликемия, артралгия.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит, болезнь Лайма (боррелиоз).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Азитромицин следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или антацидов.