Пипольфен в ампулах инструкция по применению. Пипольфен - раствор для инъекций

Состав

каждая ампула вместимостью 2 мл содержит 50 мг действующего вещества - прометазина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит 1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание

прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Прометазин - производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.
Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.
Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на тригтерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.
Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа- адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.
В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3-5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.

Связывание препарата с белками составляет около 90%. Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. сновной процесс метаболизма - S-окислениe. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин - главные метаболиты, выделяемые с мочой. Период полувыведения основного соединения составляет 7-15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - желчью. Проникает через гематоэнцефалический берьер и плацентарный барьер.

Показания к применению

• Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд;
• Вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином);
• В качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период;
• Тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);
• Послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
• Головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (для предупреждения и устранения);
• Усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другому компоненту препарата,
• коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
• одновременное применение ингибиторов МАО и в течении 14 дней после завершения их приема;
• алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками;
• закрытоугольная глаукома;
• синдром апноэ во сне;
• эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;
• беременность и период лактации (нет клинических данных);
• детский возраст до 2 месяцев.

Острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольная глаукома, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечнососудистой системы, нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, синдром Рейе, пожилой возраст.

Беременность и кормление грудью

Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.
При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Способ применения и дозировка

Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.

1. Внутримышечно
(рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию)
Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:
- в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций,
- в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно,
- в качестве седативного средства в до и после операционный период; а так же для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.

Взрослые

Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5- 25 мг в/м каждые 4-6 часов. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг.
При планируемом хирургическом вмешательстве по 25 - 50 мг вечером накануне операции.
Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 час можно повторить.
Максимальная суточная доза прометазина для взрослых - 150 мг.

Детям старше 2 месяцев: 0,5 - 1 мг/кг веса тела внутримышечно 3-5 раз в день.
В тяжелых случаях до 1 - 2 мг/кг веса тела внутримышечно.

2. Внутривенно
Внутривенное введение в дозе 0,15 - 0,30 мг/кг веса тела допустимо при некоторых хирургических процедурах (например при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и аналгезии.

Побочное действие

Со стороны нервной системы:
седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация;
после приема высоких доз - экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей);

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия;

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз;

Лабораторные показатели:
в редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз;

Со стороны органов чувств:
шум или звон в ушах, нарушение аккмодации и зрения;

Аллергические реакции:
в редких случаях возможны крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм;

Другие:
повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Передозировка

Симптомы:
У детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке - выраженное снижение артериального давления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям - противоэпилептические лекарственные препараты, искусственная вентиляция легких и др. реанимационные мероприятия, диализ неэффективен.
Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.
Следует корригировать ацидоз и/или нарушение электролитного баланса.
При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин или фенилэфрин.
Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты наркотичесикх анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).
Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.
Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность; этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства - угнетение центральной нервной системы.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Особые указания

При длительном применении препарата необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата (особенно в высоких дозах) пожилым пациентам из-за повышенного риска развития побочных эффектов. При назначении препарата детям, следует убедиться, что симптомы заболевания не являются побочными эффектами этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе.
При одновременном применении препарата Пипольфен® с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних.
Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.
Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.
Прометазин снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении больных, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с прометазином.
В качестве противорвотного лекарственного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.
При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.
После парентерального введения прометазина описана холестатическая желтуха. Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
Тест на беременность: Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Тест толерантности к глюкозе: у пациентов, получающих прометазин, отмечено повышение концентрации глюкозы крови.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, прометазин необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Представлены аналоги лекарства пипольфен, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинический эффект проявляется через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Пипольфен, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Три посетителя сообщили об оценке стоимости

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Отчет посетителей о дозировке

Отчет посетителей о сроке начала действия

Отчет посетителей о времени приема

Девятнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Пипольфен ®

Данная инструкция действительна с 26.03.13г

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания к применению:

Форма выпуска, состав и пачка

Драже светло-голубого цвета, чечевицеобразной формы, с блестящей поверхностью, без или почти без запаха. 1 драже прометазина гидрохлорид 25 мг. Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: ариавит синий, глицерол, желатин, титана диоксид, макрогол 35 000, тальк, сахароза.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с зеленым оттенком, без или почти без запаха. 1 мл 1 амп. прометазина гидрохлорид 25 мг 50 мг. Вспомогательные вещества: гидрохинон, калия дисульфит, натрия сульфит безводный, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический продукт.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту. Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможнтакже блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. В терапевтических дозах не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему.

После приема вещества вовнутрь клинические эффекты проявляются на протяжении 20 мин (примерно 15-60 мин) и продолжаются обычно 4-6 ч, иногда до 12 ч. Клинический эффект проявляется через 20 мин в последствии приема внутрь (примерно 15-60 мин), через 2 мин в последствии в/м введения или через 3-5 мин в последствии в/в введения и обычно продолжается на протяжении 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Связывание прометазина с белками плазмы составляет в пределах 90%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Интенсивно метаболизируется в печени при «первом прохождении» преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.

Выведение

T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени — через кишечник.

Показания

• 
  аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сенная лихорадка, аллергический , аллергический , ангионевротический отек, зуд);
• 
  вспомогательная терапия анафилактических реакций (в последствии купирования острых проявлений другими препаратами, например, эпинефрином /адреналином/);
• 
  в качестве седативного средства в пред- и в последствииоперационном периоде;
• 
  для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в в последствииоперационном периоде;
• 
  в последствииоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
• 
  кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте);
• 
  в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

Режим дозирования

Назначают внутрь, в/м и в/в. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. В/м продукт назначают взрослым по 25 мг 1 раз/сут, при надобности 12.5-25 мг через 4-6 ч.

• 
  При лечении аллергических заболеваний Пипольфен назначают внутрь в дозе 25 мг 1 раз/сут вечером или по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Препарат надлежит назначать в минимальной эффективной дозе. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты продукт назначают внутрь или в/м в дозе 25 мг единоразово. При надобности можно назначать по 25 мг через через 4-6 ч.
• 
  При кинетозе Пипольфен назначают внутрь по 25 мг 2 раза/сут, первый прием — за 0.5-1 ч до поездки, в последствиидующий — через 8-12 ч. В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают внутрь или в/м в дозе 25-50 мг единоразово на ночь.

Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при надобности через 1 ч введение можно повторить.

Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте старше 2 мес. продукт можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают внутрь по 25 мг (1 драже) 3-4 раза/сут. Драже делить не рекомендуется, поэтому применение данной лекарственной формы детям в возрасте до 6 лет не показано.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных , нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; в последствии приема в больших дозах — экстрапирамидные расстройства, увеличение судорожной активности (у малышей).
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, .
• 
  Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, .
• 
  Со стороны системы кроветворения: не часто — и/или , . Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.
• 
  Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения. Аллергические реакции: крапивница, фотосенсибилизация, . Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Противопоказания

• 
  коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС;
• 
  одновременное применение ингибиторов МАО и период на протяжении 14 дней в последствии завершения их приема;
• 
  закрытоугольная ;
• 
  алкогольная , острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, опиоидными анальгетиками;
• 
  синдром апноэ во сне;
• 
  эпизодически возникающая рвота у малышей неуточненного генеза;
• 
  беременность;
• 
  период лактации;
• 
  детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);
• 
  детский возраст до 6 лет (для приема внутрь);
• 
  высокая восприимчивость к прометазину, другим производным фенотиазина и любому другому компоненту продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за угнетения кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией, стенозе шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к , эпилепсии, синдроме Рейе, также пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Клинические данные о использовании продукта Пипольфен при беременности отсутствуют, поэтому применение его противопоказано.

При надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у малыша.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции почек

Особые указания

При долгом использовании продукта необходимо систематически контролировать формулу периферической крови и функцию печени.

С особой осторожностью, особо в больших дозах, надлежит назначать Пипольфен пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории больных повышен риск развития побочного действия.

При одновременном использовании с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства надлежит назначать в меньших дозах. Пипольфен надлежит использовать под строгим врачебным контролем одновременно с опиоидными анальгетиками, седативными и снотворными продуктами, препаратами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами. Пипольфен может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных продуктов.

Пипольфен снижает порог судорожной готовности. Это надлежит учитывать при назначении продукта пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными препаратами со сходным действием. В качестве противорвотного продукта Пипольфен надлежит использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. При долгом использовании повышается риск развития стоматологических заболеваний ( , ) из-за уменьшения слюноотделения.

В период лечения запрещено употребление алкоголя. В период приема Пипольфена диагностический тест на беременность может давать ложноположительный результат. Следует учитывать возможное увеличение уровня в крови заболевших, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены продукт необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологических тестов. Каждое драже содержит 95 мг лактозы, что надлежит учитывать при непереносимости лактозы.

Использование в педиатрии

С осторожностью надлежит назначать Пипольфен детям, поскольку при всем этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальный период применения Пипольфена необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Передозировка

Симптомы: у малышей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, и неподвижность зрачков, кожи лица, ; у взрослых — психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке — выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома. Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка, назначение внутрь (при проведении детоксикации в ранние периоди в последствии приема внутрь); по показаниям – противоэпилептические продукты. Диализ неэффективен.

Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния. Следует принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии надлежит вводить норэпинефрин () или . Эпинефрин () парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Пипольфен ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови. Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина.

Этанол, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на ЦНС. (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 5 лет.

Пипольфен является противоаллергическим препаратом общего действия, оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, седативное.
В основе его действия лежит способность блокировать гистаминовые рецепторы первого типа, расположенные в ЦНС и на периферии. Биологически активные компоненты не провоцируют повышение проницаемости сосудистой стенки. Таким образом, Пипольфен препятствует расстройству микроциркуляции и всех вытекающих из этого последствий. Это его прямой антигистаминный эффект.
Подавляя возбудимость вестибулярного аппарата и лабиринта, оказывает антиэметическое действие.
Ингибируя активность ретикулярной формации головного мозга, Пипольфен способствует седации, антипсихотическому и снотворному действию.
Благодаря своему свойству увеличивать концентрацию ацететилхолина в пресинаптических нервных окончаниях подавляет работу желез внутренней секреции.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Основные параметры

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПИПОЛЬФЕН®

Торговое название

Пипольфен ®

Международное непатентованное название

Прометазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/мл, 2 мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество - прометазина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества : гидрохинон, калия пиросульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или с зеленоватым оттенком раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Фенотиазина производные. Прометазин

Код ATХ R06A D02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клинические эффекты проявляются в течение 20 и 3-5 минут соответственно после внутримышечного и внутривенного введения. Эффект обычно продолжается в течение 4-6 часов после приема внутрь, но может сохраняться и на протяжении 12 часов. Связывание с белками плазмы крови - 65-90%. Прометазин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения - 7-14 часов.

Фармакодинамика

Прометазин, активный компонент препарата, имеет отличную от антипсихотических фенотиазинов молекулярную структуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Прометазин является эффективным блокатором рецепторов H 1 , противорвотным и седативным препаратом, также эффективным при головокружении. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативно-снотворный эффект прометазина связан с блокадой гистаминовых, серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов и стимуляцией альфа-адренергических рецепторов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергических состояний различного происхождения (ринит, конъюнктивит, крапивница, кожный зуд, дермографизм, ангионевротический отек)

В качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций: после начальной терапии острых симптомов другими препаратами, например адреналином

В качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период, а также для достижения седативного эффекта в акушерстве

Кратковременная седация у детей и взрослых

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Препарат для внутримышечного или внутривенного введения.

Внутримышечно раствор для инъекций следует вводить:

Пациентам с указанными выше показаниями, которые не могут принимать препарат внутрь;

В качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами (анафилактические реакции на прием лекарственных средств);

В качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период и в акушерстве, а также для потенцирования эффектов аналгетиков и наркозных средств.

Внутривенно препарат (0,15-0,30 мг/кг веса тела) следует вводить для индукции наркоза.

При внутримышечном (в/м) введении максимальная суточная доза для взрослых - 250мг (10мл), разовая - 50мг (2мл).

При необходимости можно вводить в/м по 12,5-25 мг через каждые 4-6 часов.

При аллергических состояниях - 25мг 1-2 раза в сутки. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

В качестве седативного средства в предоперационный период : за 2,5 часа до операции внутримышечно вводят 50мг Пипольфена. При необходимости эту дозу можно повторить через 1 час.

Раствор для инъекций нельзя применять у детей в возрасте до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания)

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: применение в данной возврастой группе не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.

Детям в возрасте 5-10 лет: внутримышечно 6,25 мг - 12,5 мг. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

На основании имеющихся данных, нельзя определить частоту побочных реакций.

Лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз

Аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания, зуд, ангионевротический отёк, анафилаксия

Анорексия

Спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, взволнованность (у детей возможны парадоксальная повышенная возбудимость, ночные кошмары, утомляемость, эйфория, нервозность, галлюцинации)

Экстрапирамидные симптомы, например, кривошея, протрузия языка (по всей вероятности, при применении более высоких парентральных и пероральных доз), тремор, сонливость, головокружение, головные боли, нарушение координации движений, бессонница, конвульсии. Имелись случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (с угрозой смертельного исхода)

Размытость зрения, диплопия

Звон или шум в ушах

Сердцебиение, аритмия, тахикардия, брадикардия

Повышение или снижение артериального давления, обмороки

Астма, заложенность носа, угнетение дыхание (потенциально со смертельным исходом) и остановка дыхания (потенциально со смертельным исходом)

Сухость во рту, тошнота, рвота, запор, раздражение желудка

Желтуха (обусловленная холестазом)

Кожные высыпания, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница

Задержка мочи

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

Коматозные состояния или угнетение функций центральной нервной системы любой этиологии

Период менее 14 дней после приема ингибиторов моноаминооксидазы

Детский возраст до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания).

Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС, адреналином

С осторожностью: детям с 5 лет, подросткам, пожилым пациентам

Лекарственные взаимодействия

Пипольфен потенцирует угнетающее влияние седативных, снотворных препаратов, трициклических антидепрессантов и транквилизаторов на центральную нервную систему. Поэтому во время лечения Пипольфеном рекомендуется снижение дозы этих препаратов.

Пипольфен может усиливать действие препаратов с антихолинергическим действием.

При одновременном введении с адреналином могут развиться парадоксальная гипотензия и тахикардия (Пипольфен может блокировать альфа-адренорецепторы и ослаблять прессорный эффект адреналина).

Пипольфен может усиливать действие антигипертензивных средств.

При совместном применении Пипольфен может усиливать действие препаратов, вызывающих экстрапирамидные симптомы (повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС).

Пипольфен может снижать порог судорожной готовности, вследствие чего может возникнуть необходимость изменения дозы противосудорожных препаратов.

Лечение Пипольфеном следует отменить за 72 часа перед началом кожных аллергических проб, поскольку прометазин ингибирует высвобождение гистамина, и его применение может привести к ложно-отрицательному результату.

Особые указания

Внутривенное введение следует проводить с исключительной осторожностью во избежания экстравазации или непреднамеренного интраартериального введения. Если пациент жалуется на боль при внутривенной инъекции, следует немедленно прекратить введение препарата, так как боль может быть признаком экстравазации или непреднамеренного интра-артериального введения. При внутримышечном введении также требуется соблюдать осторожность во избежание случайного подкожного введения, которое может вызвать локальный некроз.

Чрезвычайная осторожность необходима при применении препарата (особенно высоких доз) у пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска развития тяжелых нежелательных эффектов. Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинэргическим эффектам Пипольфена, который также может вызвать спутанность сознания.

При наличии признаков и симптомов болезни Рейе препарат следует отменить.

Пипольфен может маскировать признаки-предвестники ототоксичности, вызванные ототоксичными медицинскими препаратами, например, салицилатами. Кроме того, вследствие подавления рвоты, Пипольфен препятствует раннему диагнозу кишечной непроходимости или повышенного внутричерепного давления.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Пипольфен может вызывать (в основном после парентерального введения) застойную желтуху.

Препарат снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении пациентов, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с Пипольфеном.

Вследствие антихолинергического действия Пипольфена может наступить ухудшение течения некоторых заболеваний (закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструкция шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы). При назначении этого препарата пациентам с такими заболеваниями необходима особая осторожность.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с астмой или с тяжелыми заболеваниями органов дыхания. Прометазин может снижать влажность слизистой дыхательных путей, увеличивать вязкость мокроты и ухудшать ее выделение, кроме того, он может вызвать угнетение дыхания с фатальным исходом.

Повышенная возбудимость и ненормальная моторика кишечника наблюдалась после однократного применения Пипольфена. При развитии этих симптомов следует рассмотреть возможность отмены Пипольфена и перехода на другие препараты.

При применении Пипольфен наблюдалось развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с возможным фатальным исходом. К симптомам ЗНС относятся: гипирексия, мышечная ригидность, измененный психический статус, вегетативная нестабильность: нерегулярный пульс, нестабильное артериальное давление, тахикардия, нарушение сердечного ритма. При подозрении на ЗНС следует немедленно отменить Пипольфен. Так как наблюдались случаи рецидивов ЗНС при применении фенотиазинов, следует проявлять исключительную осторожность при повторном применении Пипольфена.

Во время применения Пипольфена следует избегать употребление алкоголя.

Инъекции Пипольфена содержат метабисульфит калия и безводный сульфит натрия, которые в редких случаях могут вызывать тяжёлые аллергические реакции и бронхоспазм

Пипольфен может повышать толерантность к глюкозе.

Применение в педиатрии

Пипольфен нельзя назначать детям младше 2-х лет, в связи с возможностью развития фатального торможения дыхания.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначение препарата не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.

Детям старше 5 лет Пипольфен необходимо назначать с большой осторожностью.

Следует избегать одновременного применения других препаратов, угнетающих дыхание.

У детей Пипольфен также следует применять с исключительной осторожностью, пока не установлен основной диагноз заболевания, так как симптомы недиагностированной энцефалопатии, синдрома Рейе и побочные эффекты препарата прометазина имеют определенные сходства.

Беременность и период лактации

В виду отсутствия опыта применения назначение препарата во время беременности не рекомендуется.

По имеющимся данным, лишь минимальные количества прометазина секретируется в материнское молоко. Несмотря на это, нельзя исключить риск развития перевозбуждения у новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пипольфен снижает умственную и физическую работоспособность пациентов, в связи с чем, в начале лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность периода ограничения определяются индивидуально. В дальнейшем способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами определяется в индивидуально.

Передозировка

Симптомы : у детей возможны симптомы возбуждения, атаксии, нарушения координации движений, атетоза и галлюцинации. У взрослых возможны симптомы сонливости с переходом в кому. Как у взрослых, так и у детей наблюдались судороги, которым может предшествовать кома или перевозбуждение. Угнетение сердечной деятельности и дыхания отмечаются нечасто.

Лечение : в связи с отсутствием антидота назначают симптоматическую и поддерживающую терапию, основной целью которой является поддержание адекватной дыхательной функции и сердечной деятельности. Можно назначить активированный уголь и/или промывание желудка. Судороги следует устранять введением диазепама или других подходящих антиконвульсивных препаратов. Диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего цвета.