Лекарственный справочник гэотар. Этосуксимид (ethosuximide) Особые указания и меры предосторожности

Суксилеп (Suxilep).

Состав и форма выпуска

Этосуксимид. Капсулы (250 мг).

Фармакологическое действие

Этосуксимид - производное сукцинимида, обладает противосудорожной активностью. Эффективен при малых приступах эпилепсии, а также при миоклонических приступах.

Показания

— пикнолептические приступы, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания;
— непикнолептические приступы у подростков, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания;
— кратковременные потери сознания у маленьких детей;
— атипичные общие припадки при вторичной эпилепсии, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания;
— тяжелые комплексные и атипичные припадки (в комбинации с соответствующим противосудорожным препаратом, таким как или ).

Применение

Применение этосуксимида устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности к препарату и его переносимости. Дозу препарата повышают постепенно; полный эффект достигается через 4-8 нед.

Детям и взрослым: назначают в начальной суточной дозе от 5 до 10 мг/кг; в дальнейшем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4-7 сут; поддерживающая разовая доза у детей - 20 мг/кг, у взрослых - 15 мг/кг; общая суточная доза у детей - 40 мг/кг, у взрослых - 30 мг/кг.

Прием этосуксимида может отрицательно сказываться на способности пациента к вождению автомобиля и управления сложными механизмами. При приеме препарата следует полностью исключить употребление алкоголя.

Беременность и лактация

В периоды беременности и кормления следует использовать минимальные дозы препарата.

Побочное действие

На ПС: снижение аппетита, тошнота, рвота, редко - дискинезия.
На ЦНС: редко - головная боль, нарушения сна, состояние тревоги, в отдельных случаях - параноидально-галлюцинаторные симптомы.
На СК: в редких случаях - эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и апластическая анемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сукцинимидам.

Передозировка

Симптомы.
Острая передозировка может проявляться тошнотой, рвотой, угнетением ЦНС вплоть до комы и угнетения дыхания. Связи между токсическим эффектом этосуксимида и его концентрацией в плазме крови не установлено. Зона терапевтических концентраций в сыворотке крови находится в пределах от 40 до 10 мг/л, хотя и при таком высоком уровне, как 15 мг/л, признаки интоксикации не описаны.

Лечение.
При передозировке следует вызвать рвоту (за исключением пациентов, находящихся в заторможенном или коматозном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промыть желудок, дать больному активированный уголь, слабительные и провести мероприятия, поддерживающие жизненно важные функции. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

Необходимо четко следовать инструкциям врачам относительно дозы, кратности и длительности приёма данного препарата. Начальная суточная доза для взрослых - 5-10 мг/кг. Увеличение дозы проводят постепенно, на 5 мг/кг каждые 4-7 дней до достижения адекватной поддерживающей суточной дозы, которая составляет 15 мг/кг. Максимальная суточная доза - 30 мг/кг.

Препарат принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая, не разламывая, запивая стаканом воды. Суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приёма или принимать сразу.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 недель. Длительность приёма препарата определяется врачом.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы забыли вовремя принять препарат, то примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику.

Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка возможна при одномоментном приёме препарата в дозе, превышающей суточную.

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обращение к врачу.

Следует знать, что при длительном применении препарата возможно развитие судорожных припадков с потерей сознания. В таком случае необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью для корректировки дозы или замены этосуксимида другим препаратом, обладающим противосудорожным действием.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Препарат практически не оказывает побочного действия или оно слабо выражено.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, запор или диарея.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, слабость, нарушение координации движений, агрессивность, депрессия, галлюцинации, усиление судорог, паркинсонизм.

Аллергические реакции, снижение массы тела, светобоязнь.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.

Если Вы беременны
Применение препарата противопоказано.

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его применение во время кормления грудью противопоказано.

Если Вы страдаете хроническими заболеваниями
Осторожно применять при нарушениях функции почек или печени, так как при таких состояниях замедляется процесс выведения препарата из организма, а следовательно, увеличивается его концентрация в крови, что может повысить риск развития побочных явлений. Доза препарата должна быть меньше и подбирается врачом индивидуально.

Если Вы управляете транспортом или работаете с механизмом
В период лечения необходимо избегать вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы даёте препарат детям
Начальная суточная доза для детей - 5-10 мг/кг. Дозу увеличивают на 5 мг/кг каждые 4-7 дней. Поддерживающая суточная доза для детей - 20 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей - 40 мг/кг.Если Вы старше 60 лет

Доза препарата не требует специальной корректировки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Проконсультируйтесь с врачом в том случае, если Вы в настоящее время используете такие препараты, как карбамазепин, вальпроевая кислота, галоперидол. Этосуксимид изменяет концентрацию данных лекарственных средств в крови.

Алкоголь
В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Этосуксимид необходимо хранить при температуре 15-30 °C, в сухом, защищённом от прямого солнечного света, недоступном для детей месте.

Абсансы, или малые эпилептические припадки, являются следствием органического поражения головного мозга и требуют обязательно медикаментозного лечения. Этосуксимид (Ethosuximid) — один из наиболее эффективных и безопасных медикаментов, который помогает справляться с данным заболеванием.

Входит в перечень жизненно важных лекарств в России и Всемирной организации здравоохранения. Признан лучшим препаратом для применения в педиатрической практике.

Производитель

Лекарственное средство выпускается в Германии фармацевтической корпорацией Neuraxpharm Arzneimittel GmbH под торговым названием Ethosuximid-neuraxpharm. Уже более 100 лет компания производителя поставляет на рынок качественные медикаменты, преимущественно для неврологии и психиатрии. В последние десятилетия заняла лидирующее положение по производству дженериков, но так же выпускает оригинальные препараты, разработанные в собственных лабораториях.

Инструкция по применению

Противоэпелептическое лекарство может назначать только лечащий врач. Для эффективной и безопасной терапии необходимо внимательно изучить все особенности медикамента и правила приема. Перед началом лечебного курса следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Форма выпуска

Выпускается в виде капель (раствора).

Описание и состав

В 1 флаконе 50 мл раствора. Дозировка этосуксимида — 500 мг. Флаконы упаковывают в картонную коробку по 1 штуке.

В 1 капле содержится 16,7 мг активного вещества.

Фармакологическая группа

Относится к противоэпилептическим средствам.

Фармакодинамика

Механизм действия активного компонента отличается от других средств подобного назначения. Точного объяснения влияния этосуксимида на активность ЦНС до сих пор нет. Ученые считают, что вещество положительно влияет на у-аминомасляную кислоту, являющуюся главном нейромедиатором торможения ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывание . В ЖКТ происходит полная адсорбция вещества. Cmax у взрослых пациентов составляет 2-4 часа, в детском возрасте — 3-7 часов.

Распределение . Объем — 0,7 л/кг. Проникает в грудное молоко и через плаценту. Терапевтическая эффективность достигается при концентрации в сыворотке крови от 40 до 100 мкг/л. Если крайний показатель превышается на 50 единиц, то развивается интоксикация организма. Равновесная концентрация достигается через 1-1,5 недели.

Метаболизм . Трансформируется в печени в 2 метаболита.

Выведение . Преимущественно через мочевыделительную систему. Период полувыведения у взрослых колеблется в районе 38-67 часов. У детей — 25-36 часов.

О действующем веществе

Международное непатентованное название (мнн)— Aethosuximidum. Относится к группе производных сукцинимида.

Показания к применению

Подходит для терапии:

• пикнолептических абсансов;
• невралгии тройничного нерва;
• юношеских импульсивных и миоклонико-астатических малых припадков;
• атипичных или сложных судорожных припадков.

Противопоказания

Не назначают при наличии индивидуальной непереносимости активного компонента, значительных поражениях органов печени, почек, психических расстройствах. С осторожность применяют при риске развитии миелотоксичности. Необходим контроль показателей крови.

Способ применения и режим дозирования

Капли пьют в утренние и вечерние часы во время приема пищи, либо после еды. Дозировку рассчитывает лечащий врач, руководствуясь возрастом, общим состоянием здоровья пациента и тяжестью заболевания.

Взрослые

Лечение начинают с минимальной дозы 5-10 мг/кг. Каждую неделю (интервал варьируется от 4 до 10 дней) повышают на 5 мг/кг. Максимально можно принять 30 мг/кг в сутки. После устранения острой симптоматики назначают по 15 мг/кг для постоянного приема.

В лечении данной категории пациентов важное значение имеет лекарственная форма. Им назначают сироп или раствор. Вторая форма удобна тем, что концентрация активного вещества более высокая. Капли легко можно добавить в пищу ребенка, не акцентируя внимания на приеме лекарств.

Начальная дозировка и порядок повышения дозы аналогичны расчету для взрослых. Максимально можно принимать 40 мг/кг, для постоянного приема — 20 мг/кг.

Лечение является длительным и прекращается по назначению врача. Период отмены со снижением дозы может длиться от 1 до 2 лет.

Побочные действия

Возможно развитие аллергических реакций (кожной сыпи, зуда), возникновение нарушений в системе кроветворения, проявление красной волчанки. Существуют дозозависимые обратимые реакции, которые быстро проходят после отмены препарата.

К дозозависимым явлениям относят:

• нарушения работы ЖКТ: тошнота, рвота, икота, расстройство стула, боли в животе;
• расстройства психики, нервной системы и эмоционального фона: депрессия, раздражительность, агрессия, галлюцинации, усталость, сонливость, паркинсонизм, снижение концентрации внимания;
• осложнения со стороны кровеносной системы: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения;
• другие: снижение веса, анорексия, фотофобия, синдром Стивенса-Джонсона.

Риск развития и остроту побочных эффектов можно уменьшить поэтапным увеличением дозы в начале терапии.

Взаимодействие

На повышение или снижение концентрации этосуксимида оказывает сильное влияние вальпроевая кислота. Этосуксимид и диазепам могут усилить большие судорожные припадки (grand mal). Препарат увеличивает концентрацию фенитоина, потенцирует действие клоназепама, алпразолама и других препаратов угнетающих ЦНС.

Совместимость с алкоголем

Нельзя употреблять алкогольные напитки во время лечебного курса.

Особые указания и меры предосторожности

Возможно развитие миелотоксичности, поэтому необходим врачебный контроль. Пациент должен сообщать о наличии признаков повреждения кроветворной ткани костного мозга — склонности к кровотечениям, аденоидите, тонзиллите, повышенной температуре тела. Необходимо раз в месяц сдавать анализы крови, а после года — раз в 6 месяцев.

Лечение во время вынашивания ребенка нежелательно, особенно с 20 по 40 неделю развития плода. Если прием препарата необходим, то нужно придерживаться минимальных дозировок, которыми можно сдерживать появление приступов.

У психически больных пациентов могут обостриться соответствующие симптомы — галлюцинации, тревожные состояния и другие явления. Если все же требуется принимать Этосуксимид, то это нужно делать под строгим контролем врача.

Длительное лечение может способствовать снижению двигательной активности, потере интереса к жизни. Некоторые дети испытывают трудности с усвоением учебного материала в школе.

Из-за возможного ухудшения работы печени и почек необходимо регулярно проходить медицинское обследование органов.

При возникновении дозозависимых реакций лечение прекращают. После устранения симптоматики возобновляют, но при этом явления могут возникнуть вновь.

Передозировка

Если превысить дозу, то развиваются нежелательные реакции в виде снижения физической активности, усталости, раздражительности, ухудшения настроения, депрессивного состояния, суицидальных мыслей. При одновременном приеме с алкогольными напитками расстройства усиливаются.

Как устранить последствия:

• промыть желудок;
• провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

В домашней аптечке. Температура не выше 25 градусов.

Срок годности

3 года от даты выпуска.

Прекращение терапии

Лечение прекращают, если в течение 2-3 лет приема препарата ни разу не наблюдалось развития судорог.

Аналоги

Существуют структурные аналоги:

• Заронтин — сироп;
• Петнидан — капсулы и сироп;
• Суксилеп — капсулы (таблетки не производятся).

Препараты выпускаются другими производителями. В отличие от Этосуксимида аналоги не имеют лекарственной формы в виде капель. Стандартная для всех изготовителей дозировка сиропа — 250 мг/5мл. Каждая капсула содержит 250 мг действующего вещества. Суксилеп зарегистрирован в России, и его можно купить в аптеке. Однако он не выпускается в виде раствора или капель и не удобен для использования маленькими детьми.

Цена и где купить

Продажа препарата Этосуксимид-Нейраксфарм в российских аптеках не производится, так как медикамент не имеет официальной регистрации. Заказ через интернет-аптеки невозможен по той же причине. Лекарство можно купить в Европе самостоятельно, либо воспользоваться услугами посредников.

Заказать препарат у посреднических фирм можно на сайте, либо по телефону. Если товар есть в наличии, то его отправят покупателю сразу после оплаты. Доставка из Германии или Италии займет от 1 до 2 недель. По России препараты доставляются в Москву, Санкт-Петербург и другие города.

Цена на капли в Германии составляет около 75 евро. При покупке нескольких флаконов стоимость будет меньше, так как действует система скидок.

ЭТОСУКСИМИД (Ethosuximide)

ЭТОСУКСИМИД (Ethosuximide) Синонимы: Суксилеп.

Фармакологическое действие . Противосудорожное лекарственное средство. Механизм противосудорожного действия до конца не ясен. Полагают, что препарат оказывает угнетающее влияние на нейроны моторных зон головного мозга, что влечет за собой повышение их судорожного порога. Также подавляет пароксизмальные разряды типа пик-волна с частотой 3 Герца, характерные для малой формы эпилепсии. Помимо противосудорожного действия обладает миорелаксирующими и антиноцицептивными свойствами. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептоформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Не оказывает в терапевтических дозах влияния на концентрацию ГАМК в мозге. Полномасштабный терапевтический эффект препарата реализуется через 4-8 недель.

Показания к применению . Первичные и вторичные генерализованные эпилепсии. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки. тройничного нерва.

Способ применения и дозы . Начальная суточная доза для взрослых - 5-10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4-7 дней. Поддерживающая доза для взрослых - 15 мг/кг. Максимальная суточная доза для взрослых - 30 мг/кг. Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2- 3 приема (после еды). Курс лечения - 2-3 года с момента проявления клинического результата. Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20-30 мг/кг массы тела. Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15-20 мг/кг массы тела. Поддерживающая доза для детей - 20 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей - 40 мг/кг. При назначении детям 5% сиропа этосуксимида используют следующие дозировки: на 2-3 году жизни - 5 мл сиропа в один или два раздельных приема; на 4-7 году жизни - 5-10 мл сиропа в один или два раздельных приема; на 8-14 году жизни - 10-15 мл сиропа в сутки в 2-3 приема; на 15-18 году жизни - 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г). При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5-1 г в сутки в 1-2 приема. Лечение длительное. Поддерживающая доза - 0,25 г в сутки.

Противопоказания . Гиперчувствительность, печеночная и , кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Форма выпуска . Капс. по 0,25 г. 5% сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа- 50 мг этосуксимида; 15 капель-0,25 г этосуксимида).

Условия хранения. Список Б.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

N.03.A.D Производные сукцинимида

N.03.A.D.01 Этосуксимид

VI.G40-G47.G40 Эпилепсия

VI.G50-G59.G50.0 Невралгия тройничного нерва