Крестор инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы.

Статины — лекарственные препараты для снижения уровня холестерина в крови. Розувастатин и аналоги не воздействуют напрямую на холестерин, не разрушают его и не выводят из организма. Принцип действия препаратов основан на угнетении выработки фермента в печени, отвечающего за производство холестерина в организме.

Точных данных о влиянии небольших доз спиртного на действие статинов нет. Врачи не советуют употреблять алкоголь, поскольку спиртное способно изменять действие лекарства (усиливать или ослаблять эффект), усиливать побочные эффекты и их симптомы. Высокий уровень холестерина приводит к проблемам с сердечно-сосудистой системой и печенью, что также является противопоказанием к употреблению спиртного.

Принцип действия и аналоги

В организме человека Розувастатин снижает выработку холестерина и уровень C-реактивного белка, увеличивает просвет сосудов и уменьшает размер атеросклеротических бляшек. В отличие от других статинов (ловастатина, симвастатина и аторвастатина), препарат практически не метаболизируется в печени, выводясь в неизменном виде через кишечник (до 90%) и почки (5%).

Основным показанием для приема препарата является гиперхолестеринемия и профилактика осложнений и заболеваний, вызываемых высоким уровнем холестерина в крови. Статины прописываются в том случае, если терапия без медикаментов не дала требуемого результата. Перед лекарствами обычно прописываются: соблюдение диеты, комплекс физических упражнений, постепенное снижение веса. При отсутствии неприятных симптомов, многие пациенты не соблюдают указания врачей и не бросают вредные привычки, что приводит к необходимости медикаментозного лечения.

Торговые наименования Розувастатина (аналоги):

• Акорта
• Крестор
• Мертенил
• Розарт
• Розистарк
• Розувастатин кальция
• Розувастатин Канон
• Розувастатин-СЗ
• Розукард
• Розулип
• Роксера
• Тевастор

Все препараты основаны на одном активном веществе и назначаются при одних диагнозах:

1. Содержание холестерина в крови выше 5,8 ммоль/л на протяжении 3 месяцев и более, если остальная терапия не помогает.
2. При болезнях, провоцирующих появление и развитие атеросклероза.
3. Для профилактики развития атеросклероза в зрелом возрасте, особенно если есть предпосылки для появления болезни.
4. При имеющимся атеросклерозе и других патологиях сердца, для предупреждения развития болезней.

Статины могут назначаться и молодым людям, если в семье многие страдают повышенным уровнем холестерина и заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В этой ситуации своевременный контроль и предупреждающее лечение может оказать неоценимую пользу, на много лет избавив потенциального больного от проблем с высоким уровнем холестерина.

Совместимость статинов с алкоголем

Современная медицина говорит о несовместимости лекарственных препаратов со спиртными напитками. Розувастатит и статины-аналоги не следует принимать вместе с алкоголем во избежание развития побочных эффектов и других негативных последствий от приема препаратов. Разовое употребление небольшой дозы алкоголя (бокал вина или пива, рюмка крепкого алкоголя) вряд ли приведет к несовместимости, тогда как систематическое злоупотребление спиртным гарантирует проблемы со здоровьем.

Употребление статинов с алкоголем чревато негативными последствиями:

• Усиление действие лекарства. Возможно появление симптомов передозировки при приеме нормальной дозы Розувастатина.
• Ослабление эффекта препарата. Обратный эффект, при котором статины начинаю действовать слишком слабо и не оказывают делаемого терапевтического воздействия. При регулярном злоупотреблении спиртными напитками эффект от лечения может отсутствовать вовсе.
• Прогрессирование основной болезни. На организм алкоголика может не оказать эффекта ни терапия, ни медикаментозное лечение. Проблемы с холестерином и сердечно-сосудистой системой продолжают усугубляться.
• Усиление побочных эффектов, непредвиденные побочные эффекты со стороны других болезней и принимаемых лекарственных средств.

Реакция пациента на совмещение статинов с алкоголем сильно зависит от ряда факторов:

• Индивидуальная реакция организма на принимаемые препараты.
• Реакция Розувастатина с другими лекарствами (присутствует несовместимость с рядом препаратов, требуется консультация врача).
• Тяжесть, симптомы и особенности течения заболеваний, в особенности с сердцем, сосудами и ЖКТ.
• Тип и количество спиртных напитков, регулярность употребления алкоголя, стаж алкоголизма (если есть зависимость).

В целях безопасности, следует отказаться даже от небольших доз спиртного во время курсового лечения таблетками. Статины — не самые безопасные препараты, у них есть ряд противопоказаний и опасные побочные эффекты. Игнорирование советов врачей и производителей лекарств может закончиться серьезными проблемами со здоровьем или летальным исходом.

Противопоказания и побочные эффекты

Розувастатин сам по себе имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов, которые могут проявляться вне зависимости от приема спиртных напитков. Ряд симптомов появляется у большого процента пациентов при длительном лечении статинами.

Основные противопоказания к применению:

• Болезни печени в активной фазе, выраженное нарушение функции почек.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и индивидуальные реакции на них.
• Возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности лечения).
• Беременность и период лактации.
• Прием лекарств с циклоспарином.
• Миопатия.

Список противопоказаний не полный, поскольку со многими болезнями и лекарствами статины хоть и можно пить, но с осторожностью и ограничениями. Не следует принимать препарат без назначения лечащего врача.

При длительном приеме статинов возможны следующие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: слабость, бессонница, агрессивность, частые и беспричинные перепады настроения. Повреждение нервов невоспалительного характера.
• Со стороны кровеносной системы: понижение содержания тромбоцитов.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: функциональные расстройства кишечника (поносы, запоры, метеоризм), тошнота и рвота, панкреатит, лекарственная желтуха, отсутствие аппетита.
• Со стороны локомоторной системы: боли в спине, суставах и мышцах; обострение артритов, судороги.

При регулярном злоупотреблении алкоголем во время курсового лечения, к указанным побочным эффектам добавляются следующие:

• Усиление тошноты и рвоты, сильная и трудно поддающаяся лечению диарея.
• Дрожь и озноб, усиление судорог.
• Резкое понижение артериального давления.
• Аллергические и иные высыпания на коже.
• Учащенное сердцебиение, ощущение удушья, потеря координации.
• Потеря потенции.

Хронический алкоголизм категорически несовместим с лечением статинами: перед началом терапии следует отказаться от спиртного, пройти курс лечения от алкоголизма и хотя бы немного восстановить организм.

Статины – препараты, предназначенные для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и совместимость этих препаратов с алкоголем – вещь спорная. Каковы могут быть последствия одновременного приема лекарств данного вида и алкоголя?

Кому верить

Самая распространенная проблема, связанная с кровеносными сосудами – избыточный синтез холестерина. Всем известно о так называемых холестериновых бляшках, которые откладываются на внутренних стенках сосудов, тем самым постепенно нарушая кровообращение. Тем, кому свойственно такое заболевание, прописываются препараты из статиновой группы. Они способствуют подавляющему воздействию на биосинтез холестерина в организме, предотвращая откладывание бляшек на внутренней поверхности крупных вен и артерий.

К группе препаратов «статины» относятся следующие медикаменты:

• ФитоСтатин;
• Крестор;
• Липримар;
• Торвакард;
• Зокор.

Вокруг вопроса о совместимости статинов с алкоголем витает огромное количество мнений.

Кто-то утверждает, что одновременный прием лекарств данной группы с алкогольными напитками не приведет к негативным последствиям, а некоторые придерживаются мнения о недопустимости употребления каких-либо лекарственных средств, не только статинов, вместе с алкоголем.

Кроме всего прочего, находятся еще и те, кто напрочь не рекомендует принимать статины, поскольку они якобы вызывают панкреатит – воспаление поджелудочной железы.

В любом случае нельзя сомневаться насчет несовместимости спиртных напитков с любыми лекарствами. Распитие спиртного в момент прохождения курса терапии медикаментозными препаратами никогда ни к чему хорошему не приведет. Стоит ли тогда ожидать наихудшего? Да. Единовременное употребление алкоголя и лекарственных средств, прежде всего, опасно тем, что никогда неизвестно, что из этого получится. То есть, ключевым фактором, которого следует бояться, является непредсказуемость. Может случиться так, что ничего, причиняющего сильный вред здоровью больного, не произойдет, но и пагубных последствий, даже самых банальных побочных эффектов, исключать ни в коем случае нельзя. В конце концов, у больного просто-напросто может оказаться индивидуальная непереносимость медикамента. В таких случаях для полного «счастья» только алкоголя и не хватает.

Однако, что ожидает человека, который проходит курс лечения статинами и при этом не смеет отказать себе в спиртном? Ведь сами по себе статины хорошо взаимодействуют практически с любым организмом. Большой редкостью является ситуация, когда вещества подобного типа плохо усваиваются клетками и органами тела. Поэтому все зависит от того, как поведет себя лекарство, если в крови будет присутствовать алкоголь.

Врачебной практике известны следующие последствия:

• Потенцирование (усиление действия);
• Ингибирование (ослабление действия);
• Возникновение побочных эффектов.

За редким исключением могут наблюдаться следующие негативные последствия, вызванные индивидуальной непереносимостью препарата:

• Появление высыпаний на коже;
• Кожный зуд;
• Боль в мышцах;
• Нарушение режимов пищеварения;
• Потеря функции потенции и др.

Что влияет на характер последствий

Так или иначе, статины – лекарственные средства, предназначенные для выведения из организма недугов, связанных с сердечно-сосудистой системой, а это, как известно, штука весьма серьезная. Осложнения, коснувшиеся данного участка организма, очень опасны. Также ничего хорошего не случиться, если совместный прием статинов и алкоголесодержащих напитков повлияет на эффективность лекарства. Пациенту, которому были прописаны медикаменты в связи с высоким содержанием холестерина, вряд ли пойдет на пользу малоэффективный препарат. Но и статины с чрезмерной активностью действия не приведут ни к чему хорошему. Ведь холестерин, вопреки мнению многих, – жизненно необходимый для организма человека элемент. Без него клетки тела не смогли бы поддерживать нормальную работу. Поэтому необходимо придерживаться рекомендаций лечащего врача и пить статины согласно указанной дозе. Прием препарата горстями, дабы как можно сильнее уменьшить содержание холестерина в крови, – дело неправильное.

От каких факторов зависит результат совмещения алкоголя и статинов? На этот вопрос трудно ответить однозначно.

Можно лишь привести некоторые наиболее влиятельные условия, от которых больше всего зависит характер окончательного эффекта, например:

• Доза принимаемого средства;
• Наличие в организме больного следов другого лекарства, оставшегося после недавнего курса лечения;
• Наличие аллергии на компоненты статинов или на продукты их распада, появляющиеся в ходе взаимодействия с алкоголем.

Это далеко не все условия, влияющие на состояние человека, принявшего дозу понижающего уровень холестерина в крови препарата вместе с рюмкой спиртного. В реале таких условий гораздо больше, чем можно себе представить, поэтому взять во внимание всех их сразу и вынести окончательный вердикт невозможно. Именно поэтому в инструкциях по применению медицинских препаратов ничего про совместимость медикаментов с алкоголем не пишут. По этой же причине лечащие врачи никогда не рекомендуют сочетание статинов и спиртного.

Чем опасны статины

Как упоминалось ранее, статины снижают активность производства холестерина в организме. Мало кто забьет тревогу по этому поводу. Ведь многие работники медицинской сферы твердо придерживаются одного мнения, что виновником всех заболеваний, так или иначе затрагивающих сердечно-сосудистую систему, является именно холестерин. Почему они так думают, неизвестно. Ведь прямых доказательств по этому поводу нет. Конечно, врачи в курсе, к чему приводит длительное употребление статиновых веществ, но вот простые люди об этом не знают. В их головах крепко сидит неизвестно кем внушенная мысль о вреде холестерина, который на самом деле участвует во многих важных процессах в организме, например, в образовании соединительной ткани. В итоге пациенты с различными недомоганиями сердца и сосудов начинают пить статиновые препараты большими дозами, не догадываясь, к чему это может привести.

И если первые недели такого «лечения» не вызывают проблем со здоровьем, то уже через несколько месяцев сперва довольные пациенты начинают замечать у себя такие побочные эффекты:

• Скопление газов в кишечнике;
• Вялость мышц;
• Лихорадка;
• Ухудшение зрения;
• Диарея, запор;
• Головокружение.

Безусловно, все вышеприведенные недуги являются ничем иным, как результатом острой нехватки холестерина, вызванной систематическим приемом статиновых веществ. Полезно все, если употреблять это в меру. Статины действительно приносят организму пользу в виде исправления ситуации с повышенным холестерином и профилактики болезней сердца и кровеносных сосудов. Но это только при соблюдении всех рекомендаций, которые назначает врач. Людям, которые страдают из-за повышенного уровня холестерина, медикаменты из группы статиновых прописываются, как правило, на всю оставшуюся жизнь, либо на длительный период. При этом лечащим врачом назначаются параметры ежедневной дозы. Категорически не следует нарушать, а тем более превышать размер этой дозы, стараясь добиться наилучшего эффекта.

Гораздо полезнее будет соблюдение специальной диеты, включающей в себя продукты с низким содержанием холестерина, сюда входят:

• Творог;
• Нежирное молоко;
• Яичные белки;
• Рыба;
• Мясо птицы;
• Овощи;
• Подсолнечное, кукурузное и соевое масла.

Присутствие в рационе этих продуктов наряду с прохождением терапии статиновыми веществами должно нормализовать уровень холестерина в крови, и улучшить самочувствие больного. Во избежание непредсказуемых последствий все-таки лучше полностью исключить алкоголь из рациона.

Также следует воздержаться от потребления жирной пищи, такой как:

• Печень;
• Мясо с высоким содержанием жира;
• Яичные желтки;
• Жир свиной;
• Натуральное молоко;
• Торты и другие кондитерские изделия;
• Чипсы.

Исключение данных продуктов способствует снижению естественного синтеза холестерина и снижает риск появления сердечно-сосудистых заболеваний.

Таким образом, в вопросе о совместимости статинов с алкоголем можно поставить точку. Совмещение курса лечебной терапии с распитием спиртных напитков крайне нежелательно. Во-первых, в несколько раз усиливается разрушающее действие алкоголя на печень. Ее клетки со временем перестают нормально работать и вскоре заменяются соединительной тканью, возникает цирроз. Во-вторых, как уже говорилось, увеличивается риск тяжелых осложнений, лечение которых может потребовать огромных усилий, как со стороны медиков, так и со стороны больного.

Если кто-то вдруг предложил выпить, неважно за что и по какому поводу, стоит хорошенько подумать, какой смысл вместо старых болячек обретать новые, да еще и с более болезненными симптомами. К тому же, совершенно неразумно давать слабину, когда лечебная процедура находится в самом разгаре. Ведь это то же самое, что повернуть назад, когда за спиной половина пройденного пути. Отказ от спиртного не сделает положение дел хуже, а только предотвратит развитие серьезных побочных эффектов.

Что будет, если пропустить ежедневную дозу лекарства? Ничего серьезного! Небольшое нарушение режима приема препаратов семейства статиновых не способно спровоцировать появление тяжелых недугов. Вообще, курс лечения считается пройденным, если человек выпил более 85% от общего количества всех лекарств, которые прописал доктор. Получается, если предполагается пить по таблетке в день, в неделю можно допустить один пропуск. Можно этим воспользоваться и, если это действительно необходимо, отложить на время упаковку таблеток, позволив себе скромную дозу горячительного напитка. Только не следует запускать с терапией, и уж тем более компенсировать пропущенный прием двумя таблетками на следующий день. Вообще конечно лучше отнестись к лечебному курсу с максимальной серьезностью. Только такие меры помогут добиться наилучшего лечебного эффекта и сохранить тем самым свое здоровье, которое у всех нас, увы, одно.

Крестор – синтетический медикамент, применяемый для снижения уровня холестерина.

Форма выпуска

Крестор выпускают в виде таблеток с содержанием активного компонента – розувастатина, в количестве 5 мг, 10 мг (Крестор 10), 20 мг и 40 мг. По 7 и 14 таблеток в упаковке.

Аналоги Крестора

К аналогам Крестора по активному веществу относятся Акорта, Мертенил, Розувастатин, Розулип, Роксера, Тевастор и Розукард.

По механизму действия аналогами Крестора являются таблетки Атомакс, Липона, Вазатор, Акталипид, Лескол, Холетар, Аторис, Зокор, Симвастатин, Торвакард, Медостатин, Липтонорм, Анвистат, Зорстат, Липофорд, Кардиостатин, Ловастатин, Симло, Синкард, Правастатин, Симвалимит и Овенкор.

Фармакологическое действие Крестора

Активный компонент Крестора (розувастатин) является ферментом, превращающимся в мевалоновую кислоту, которая является предшественником холестерина. Воздействие медикамента направлено на печень, где холестерин синтезируется.

Терапевтический эффект от приема Крестора развивается в течение первой недели лечения, а максимальный эффект достигается на протяжении 2-4 недель регулярного приема.

Показания к применению Крестора

Крестор по инструкции назначают как дополнение к диете в тех случаях, когда традиционная терапия, включающая в себя физические упражнения и мероприятия, направленные на снижение массы тела, не дают результата при лечении:

• Первичной гиперхолестеринемии по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанной гиперхолестеринемии (тип IIb);
• Семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
• Гипертриглицеридемии (IV тип по Фредриксону).

Крестор также назначают:

• Как дополнение к диете для замедления развития атеросклероза;
• Для снижения риска основных сердечно-сосудистых осложнений – инсульта, инфаркта, нестабильной стенокардии и артериальной реваскуляризации при наличии факторов повышенного риска развития таких осложнений;
• Как первичную профилактику основных сердечно-сосудистых осложнений (без клинических проявления ишемической болезни сердца, но при наличии риска ее развития – курения, артериальной гипертензии, семейного анамнеза).

Противопоказания

Противопоказаниями для применения Крестора по инструкции являются:

• Болезни печени, протекающие в активной фазе;
• Миопатия;
• Выраженные расстройства функции почек;
• Беременность;
• Отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин;
• Одновременный прием с циклоспорином;
• Период лактации;
• Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
• Гиперчувствительность к основному (розувастатину) или вспомогательным компонентам медикамента.

Крестор не применяют в педиатрии (до 18 лет). Кроме того, Крестор в суточной дозе 40 мг также противопоказано принимать:

• При личном или семейном анамнезе мышечных заболеваний;
• Людям монголоидной расы;
• На фоне гипотиреоза;
• При чрезмерном употреблении алкоголя;
• При миотоксичности на фоне приема фибратов или других медикаментов со схожим терапевтическим действием;
• Одновременно с приемом фибратов;
• В состояниях, приводящих к повышению концентрации активного вещества (розувастатина) в плазме крови.

С осторожностью следует принимать в суточной дозировке 5 мг, 10 мг и 20 мг Крестор:

• При чрезмерном употребление алкоголя;
• На фоне существующего риска развития миопатии, что обычно происходит при гипотиреозе, почечной недостаточности и наследственных мышечных болезнях;
• На фоне артериальной гипотензии;
• Одновременно с фибратами;
• Пожилым людям (от 65 лет) и людям монголоидной расы;
• При сепсисе;
• На фоне болезней печени в анамнезе;
• При обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, травмах, тяжелых эндокринных, метаболических или электролитных нарушениях.

В суточной дозе 40 мг Крестор назначают с осторожностью на фоне печеночной и почечной недостаточности легкой степени, сепсисе, артериальной гипотензии.

Способ применения и дозировка

Таблетки Крестор следует проглатывать целиком, при этом время приема не влияет на эффективность медикамента. До начала лечения необходимо соблюдать обычную гипохолестеринемическую диету, которой необходимо придерживаться на протяжении всего курса терапии.

Дозу Крестора, в зависимости от целей терапии, врач подбирает индивидуально. Как правило, стандартная начальная доза составляет 5 мг или 10 мг (1 таблетка Крестора 10) в день.

На выбор начальной дозы влияет уровень холестерина и риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также потенциальный риск развития нежелательных эффектов. В случае если начальная доза составляла 5 мг, суточную дозу до 1 таблетки Крестор 10 можно увеличить не раньше, чем через месяц.

Дозировка 40 мг считается нежелательной из-за высокого риска развития побочных эффектов. Ее назначают только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и при наличии высокого риска сердечно-сосудистых осложнений. При приеме медикамента в этой дозировке следует тщательно следить за показателями липидного обмена, а при необходимости следует провести коррекцию дозы.

Пожилым людям корректировку дозы проводить не следует. На фоне почечной недостаточности в легкой или средней степени Крестор в дозе 40 мг не назначают, а начальная дозировка не должна быть выше 5 мг. На фоне печеночной недостаточности Крестор в любой дозировке назначать противопоказано. На фоне предрасположенности к миопатии дозировка редко превышает 1 таблетку Крестора 10.

Лекарственное взаимодействие

Перед совместным приемом Крестора с другими медикаментами необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку многие лекарственные комбинации небезопасны и могут привести к нарушению терапевтического действия и развитию многих нежелательных эффектов.

Побочные действия Крестора

Как правило, Крестор, по отзывам, побочные эффекты вызывает в редких случаях. При этом в большинстве исследований отмечается их кратковременный и слабовыраженный характер.

Так, при применении Крестора, по отзывам. возможно развитие:

• Реакций гиперчувствительности, включая развитие ангионевротического отека (иммунная система);
• Сахарного диабета 2-го типа (эндокринная система);
• Головной боли и головокружения (центральная нервная система);
• Тошноты, запора и боли в животе (желудочно-кишечный тракт);
• Сыпи, кожного зуда и крапивницы (кожные покровы);
• Миалгии, миопатии, рабдомиолиза (опорно-двигательный аппарат);
• Протеинурии (мочевыводящая система).

По результатам проведения постмаркетингового исследования установлено, что согласно некоторым отзывам, Крестор может вызывать:

• Желтуху и гепатит;
• Артралгию;
• Диарею;
• Кашель и одышку;
• Полинейропатию и потерю памяти;
• Периферические отеки;
• Гематурию;
• Синдром Стивенса-Джонсона.

В единичных случаях применение Крестора приводило к развитию депрессии, кошмарных сновидений, нарушений сна, сексуальных дисфункций, бессонницы.

При передозировке Крестором, по инструкции следует провести симптоматическое лечение с контролем функции печени.

Производитель:

Действующие вещества Крестора:

Форма выпуска Крестора:

• Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг № 28 (14х2)
• Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг № 28 (14х2)
• Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг № 28 (7х4).

Кому показан Крестор?

Первичная гиперхолестеринемия (тип II а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип II в) как дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, уменьшение веса) недостаточны.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другой холестеринснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия не подходит пациенту.

Как использовать Крестор?

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную гиполипидемическое диету, которой он должен придерживаться и во время лечения Крестором. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от цели терапии и ответа на лечение, руководствуясь рекомендациями о целевых уровнях липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, которые начинают лечение препаратом или которых переводят от приема других ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг в сутки. Для выбора начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным уровнем холестерина и учитывать риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем, а также риск развития нежелательных явлений. При необходимости дозу можно увеличивать до следующей не раньше, чем через 4 недели. В связи с повышенным риском развития нежелательных явлений при приеме 40 мг Крестора сравнению с меньшими дозами, увеличение дозы до 40 мг возможно через 4 недели лечения только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не было достигнуто желаемого результата при применении 20 мг и которые будут находиться под тщательным наблюдением специалистов. Особый контроль рекомендован в начале приема 40 мг препарата.

Крестор принимают внутрь, не разжевывая, таблетку глотают целиком, запивая водой. Крестор можно принимать в любое время независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести должны начинать лечение Крестором с дозы 5 мг в сутки.

Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести составляет 40 мг, для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести - 20 мг.

Применение всех доз Крестора противопоказано пациентам с тяжелым течением почечной недостаточности.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии.

Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к различным этническим группам, отмечалось увеличение его системной концентрации у пациентов азиатской расы. Таким пациентам следует начинать лечение с дозы 5 мг. Доза 40 мг противопоказана. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты, имеющие склонность к развитию миопатии (см. раздел "Противопоказания")

Начальная доза для этих пациентов составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Перед началом лечения.

Крестор, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, следует назначать с осторожностью пациентам, которые имеют склонность к развитию миопатии / рабдомиолиза. Факторами риска могут быть:

• почечная недостаточность;
• гипотиреоидизм;
• миотоксичность, вызванный приемом ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов в анамнезе;
• злоупотребление алкоголем;
• возраст более 70 лет;

В таких случаях следует учитывать соотношение риска и пользы от лечения, за такими пациентами следует тщательно присматривать. Если уровень КФК значительно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы) еще до начала терапии, назначать розувастатин не следует.

Во время лечения следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданных мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно, если они сочетаются с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определить уровень КФК. Лечение следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (в 5 и более раз, сравнивая с верхней границей нормы) или, если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК не достигает 5-кратного увеличения, сравнивая с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к физиологическим уровням, следует рассматривать возможность повторного назначения Кресторау или других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы в меньших дозах. За пациентом следует тщательно присматривать. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. При проведении клинических исследований не было признаков усиления влияния на скелетную мускулатуру при приеме Крестора и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, с циклоспорином, никотиновой кислотой, азольные противогрибковыми препаратами, ингибиторы протеаз и макролидных антибиотиками. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать Крестор и гемфиброзил. Следует тщательно оценить соотношение риска и возможной пользы при одновременном назначении Крестора и фибратов или ниацина.

Одновременное применение Крестора в дозе 40 мг с фибратами противопоказано.

Крестор на след назначать пациентам с острыми тяжелыми состояниями, такими, как сепсис, гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия, которые могут быть факторами риска развития миопатии / рабдомиолиза.

Влияние на почки. У пациентов, получавших высокие дозы Крестора (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была временной или кратковременной. Эта протеинурия не была свидетельством возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется периодически контролировать показатели функции почек в течение лечения.

Влияние на скелетную мускулатуру. При лечении Крестором (особенно в дозах> 20 мг) наблюдались эффекты со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия и редко, рабдомиомиз.

Определение креатин фосфокиназа (КФК). Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других вероятных причин увеличения КФК, что может привести к неправильной интерпретации полученных результатов. В случае, когда исходный уровень КФК увеличен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), повторный тест следует провести через 5 - 7 дней. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтвердит выходной высокий уровень КФК (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы).

Дети. Эффективность и безопасность применения у детей не установлены. Опыт применения в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. Назначать Крестор детям не рекомендуется.

Побочные эффекты Крестора.

Нежелательные явления, которые наблюдались во время лечения Крестором, были умеренно выраженными и проходили самостоятельно. Частота прекращения лечения из-за нежелательных явлений при проведении клинических исследований была меньше 4%. Частота возникновения нежелательных явлений оценивалась по следующей шкале: часто (1 / 100, 1 / 1000, 1 / 10 000,

• Со стороны иммунной системы
  едко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
• Со стороны нервной системы
  Часто: головная боль, головокружение.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта
  Часто: запор, тошнота, боль в животе.
• Со стороны кожи и придатков
  Нечасто: зуд, сыпь и крапивница.
• Со стороны скелетно-мышечной системы
  • Часто: миалгия.
  • Редко: миопатия и рабдомиолиз.
• Общие нарушения
  Часто: астения.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, частота возникновения нежелательных явлений дозозависимая.

• Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов, принимающих Крестор, может оказаться протеинурия, в основном канальцевая. Изменение количества белка в моче (от отсутствия до следов или до + + и более) наблюдалась у
• Со стороны скелетной мускулатуры: миалгию, миопатию и редко рабдомиолиз наблюдали у пациентов, которые принимали все дозы и особенно у тех, кто принимал препарат в дозе более 20 мг.
• Дозозависимое повышение уровня креатин фосфокиназа (КФК) наблюдалось у пациентов, принимающих розувастатин, причем в большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении уровня КФК (в 5 и более раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия розувастатином должна быть приостановлена.
• Со стороны печени: как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, наблюдалось дозозависимое повышение активности трансаминаз у небольшого количества пациентов. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным.

Кроме вышеуказанного, после внедрения лекарственного средства в широкую медицинскую практику наблюдались такие явления:

• Со стороны гепато-билиарной системы:
  • Редко - повышение активности трансаминаз.
  • Очень редко - желтуха, гепатит.
• Со стороны скелетно-мышечной системы:
  Редко - артралгия.
• Со стороны нервной системы:
  Очень редко - полинейропатия.

Кому противопоказан Крестор?

• Повышенная чувствительность к розувастатину или любому компоненту таблетки;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз, которое невозможно объяснить, и любое повышение активности трансаминаз в 3 и более раз, сравнивая с верхним пределом нормы;
• выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина
• миопатия;
• одновременное применение циклоспорина;
• беременность и лактация;
• препарат не назначают женщинам, которые не применяют адекватные средства контрацепции;
• возраст до 18 лет.

Доза 40 мг противопоказана пациентам, которые имеют повышенный риск развития миопатии / рабдомиолиза. Такими факторами являются:

• почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина
• гипотиреоидизм;
• наличие наследственных заболеваний мышц в индивидуальном или семейном анамнезе;
• миотоксичность, вызванная другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или фибратами в анамнезе;
• злоупотребление алкоголем;
• состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в плазме;
• принадлежность к азиатской расе;
• одновременное применение фибратов.

Взаимодействие Крестора.

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) розувастатина была в среднем в 7 раз большей, по сравнению с показателем, полученным у здоровых добровольцев. Одновременное применение не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме.

Антагонисты витамина К: как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в начале терапии и при увеличении дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может наблюдаться увеличение протромбинового времени (INR - International Normalised Ratio . Отмена препарата или уменьшение дозы может привести к уменьшению INR. В таких случаях рекомендуется мониторинг INR.

Гемфиброзил и другие липидпонижающие средства: одновременное применение розувастатина и гемифиброзила приводит к увеличению максимальной концентрации розувастатина в плазме (Cmax) и AUC розувастатина вдвое. Фармакокинетическое взаимодействие с фибратами не ожидается, но есть вероятность фармакодинамического взаимодействия. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидпонижающиее дозы никотиновой кислоты (дозы большие или квивалентные 1г/сут.) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать развитие миопатии и при их применении в качестве монотерапии. Таким пациентам рекомендуется начинать терапию с дозы 5 мг в сутки.

На странице представлена инструкция по применению Крестора . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Крестора, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (гиперхолестеринемия и снижение уровня холестерина в крови). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Крестором может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав и взаимодействие статина с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Крестор пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Состав

Розувастатин (в форме кальциевой соли) + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Крестор - гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Крестор снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии; вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией 2а и 2b типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

Результаты проведенного исследования JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин (действующее вещество препарата Крестор) существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р менее 0.001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии, была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков 0.52, 95% доверительный интервал 0.40-0.68, р менее 0.001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0.46, 95%, доверительный интервал 0.30-0.70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0.80, 95%, доверительный интервал 0.67-0.97, р=0.02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармакокинетика

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Показания

• первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например: физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
• гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
• для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
• первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

Для препарата Крестор в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для препарата Крестор в суточной дозе 40 мг:

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременный прием циклоспорина;
• у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (ККменее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• одновременный прием фибратов;
• пациентам монголоидной расы.

Особые указания

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы препарата Крестор (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая, в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении препарата Крестор во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях - рабдомиолиз.

Определение КФК

Определение уровня КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с ВГН).

До начала терапии

При назначении препарата Крестор, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Крестор или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной системы и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме препарата Крестор и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Крестор и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Крестор и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Крестор в дозе 40 мг совместно с фибратами. Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Крестор следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови: в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома, терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Крестор.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов особенно в течение длительного времени сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение, общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2 типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5.6 до 6.9 ммоль/л терапия препаратом Крестор ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Побочное действие

• реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;
• сахарный диабет 2 типа;
• головная боль;
• головокружение;
• запор;
• диарея;
• тошнота;
• боли в животе;
• панкреатит;
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• миалгия;
• миопатия (включая миозит);
• рабдомиолиз;
• протеинурия;
• гематурия;
• астенический синдром;
• артралгия;
• полинейропатия;
• потеря памяти;
• кашель;
• одышка;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• гинекомастия;
• периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме, крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Непрямые антикоагулянты: начало терапии Крестором или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно непрямые антикоагулянты (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (MHO). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется контроль MHO.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит, к увеличению в 2 раза Сmax розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г в сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmax обоих лекарственных препаратов.

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.

Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0-24 и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ при лечении пациентов с ВИЧ-инфекцией не рекомендуется.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение Крестора и эритромицина приводит к уменьшению AUC0-24 розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы / заместительная гормональная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом Р450.

Аналоги лекарственного препарата Крестор

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акорта;
• Мертенил;
• Розувастатин;
• Розукард;
• Розулип;
• Роксера;
• Тевастор.

Аналоги по фармакологической группе (статины):

• Акорта;
• Акталипид;
• Анвистат;
• Апекстатин;
• Атеростат;
• Атокорд;
• Атомакс;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• Вазилип;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Кардиостатин;
• Лескол;
• Лескол форте;
• Липобай;
• Липостат;
• Липофорд;
• Липримар;
• Липтонорм;
• Ловакор;
• Ловастатин;
• Ловастерол;
• Мевакор;
• Медостатин;
• Мертенил;
• Овенкор;
• Правастатин;
• Ровакор;
• Симвакард;
• Симвакол;
• Симвалимит;
• Симвастатин;
• Симвастол;
• Симвор;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Торвазин;
• Торвакард;
• Тулип;
• Холвасим;
• Холетар.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (влияние на данную возрастную группу не изучено).

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить.