InternetСкорая помощьМедицинский портал. Взаимодействия с другими препаратами. Условия и сроки хранения

Антиандрогенный препарат

Действующее вещество

Ципротерона ацетат (cyproterone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: бензилбензоат - 618.6 мг, - 353.4 мг.

3 мл - ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. C max достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в с T 1/2 4±1.1 сут. C ss достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо.

Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками () плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.

Выведение

Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество - в неизмененном виде с желчью.

Показания

— коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);

— неоперабельный рак предстательной железы.

Противопоказания

— заболевания печени;

— наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

— опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);

— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);

— тяжелые хронические депрессивные состояния;

— серповидно-клеточная анемия;

— повышенная чувствительность к препарату.

Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

Дозировка

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда - гинекомастия (у части пациентов - в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда - беспокойство, депрессия.

Передозировка

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.

Особые указания

Препарат не предназначен для применения у женщин.

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, ), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.

Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах темного стекла. По 3 ампулы в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Перед вами находится информация о препарате Андрокур Депо - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: Bayer AG

Действующие вещества

• Ципротерон

• Повышенное половое влечение
• Злокачественное новообразование предстательной железы

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антиандрогенное
• Гестагенное

• Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
• Андрогены, антиандрогены

Показания к применению препарата Андрокур Депо

Андрокур®, 10 мг

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

Гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);

Андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);

Тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.

При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура® в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.

Андрокур®, 50 мг

Неоперабельный рак предстательной железы.

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.

Андрокур®, 100 мг

Метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона).

Андрокур® Депо

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях;

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Форма выпуска препарата Андрокур Депо

раствор для внутримышечного введения масляный 100 мг/мл; ампула темного стекла 3 мл с ножом ампульным, поддон картонный 3, пачка картонная 1.

Фармакодинамика

Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax - (180±54) нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т1/2 - (4±1,1) дня. Равновесная концентрация достигается через 5 нед. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5–4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Бoльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой и калом, небольшие количества - с желчью в неизмененном виде.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата;

Заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции;

Синдром Дубина-Джонсона;

Синдром Ротора;

Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы);

Кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);

Тяжелая хроническая депрессия;

Тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.

Применение препарата Андрокур® 50 мг и Андрокур® Депо с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано:

При наличии у пациента тяжелых форм диабета;

Серповидно-клеточной анемии.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Следует применять препарат Андрокур® 100 мг при следующих заболеваниях:

Тромбоэмболитические процессы в анамнезе;

Тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;

При серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром® не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. У мужчин на фоне лечения Андрокуром® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.

Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более.

Способ применения и дозы

В/м, медленно, глубоко в мышцу.

Как и все масляные растворы Андрокур® Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.

При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Передозировка

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Взаимодействие с другими препаратами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Особые указания при приеме препарата Андрокур Депо

Во время лечения Андрокуром® следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови. У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы.

Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура®) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

При лечении Андрокуром® больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Перед назначением Андрокура® пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата Андрокур® Депо.

Андрокур является гормональным препаратом с антиандрогенным действием. Ципротерона ацетат конкурентно подавляет влияние андрогенов на андрогензависимые органы-мишени.

Показания и дозировка:

• Коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения)
• Неоперабельный рак предстательной железы

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Передозировка:

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда - гинекомастия (у части пациентов - в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда - беспокойство, депрессия.

Противопоказания:

• Заболевания печени
• Наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора)
• Опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы)
• Кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы)
• Тяжелые хронические депрессивные состояния
• Серповидно-клеточная анемия
• Повышенная чувствительность к препарату

Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

Не применяется в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.

Состав и свойства:

Раствор масляный для инъекций 1 мл 1 амп. ципротерона ацетат 100 мг 300 мг

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое для инъекций.

Форма выпуска:

р-р масляный д/инъекц. 300 мг/3 мл: амп. 3 шт.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Общая информация

Форма продажи:

Искать в разделе --- Все разделы --- 03-Скорая Помощь ЛОР ЛФК и спорт семейный доктор артролог аллерго-иммунолог аптека пищевые добавки бесплодие естеств. методы искусств. методы венеролог ветеринар гастроэнтеролог генетик гематолог гинеколог о беременности онкогинеколог контрацепция гомеопат дерматолог диетолог инфекционист СПИД лучевая диагностика гистолог инвалиды кардиолог косметолог маммолог мануальный терапевт массаж нарколог для тех, кто бросил для тех, кто рядом невролог позвоночник онколог онкореабилитация офтальмолог линзы и очки педиатр детский кардиолог детский дерматолог детский невролог детский ортопед детский эндокринолог детский офтальмолог детский психолог детский ЛОР детский психиатр детский хирург дефектолог кормление грудью молодые родители логопед проктолог психиатр психолог психотерапевт семейный психолог профконсультант пластический хирург пластический ортопед сексопатолог стоматолог пластика лица челюстная хирургия терапевт травматолог-ортопед голеностоп и стопа уролог андролог хирург сосудистый хирург худеем... эндокринолог диабет ординаторская

Андрокур Депо

Показания
Андрокур, 10 мг
Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:
гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);
андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);
тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.
При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане-35.
Андрокур, 50 мг
неоперабельный рак предстательной железы.
повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.
Андрокур, 100 мг
метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона).
Андрокур Депо
повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях;
антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Противопоказания
Андрокур, 10 мг
беременность;
грудное вскармливание;
заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время);
идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности;
герпес беременных в анамнезе;
кахексия;

тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией;
серповидно-клеточная анемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).
Андрокур, 50 и 100 мг
АндрокурДепо
повышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата;
заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции;
синдром Дубина-Джонсона;
синдром Ротора;
опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы);
кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
тяжелая хроническая депрессия;
тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.
Применение препарата Андрокур 50 мг и Андрокур Депо с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано:
при наличии у пациента тяжелых форм диабета;
серповидно-клеточной анемии.
С осторожностью применять препарат Андрокур 100 мг необходимо при следующих заболеваниях:
тромбоэмболитические процессы в анамнезе;
тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;
при серповидно-клеточной анемии.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиандрогенное, гестагенное.

Действующее вещество
›› Ципротерон* (Cyproterone*)

Латинское название
Androcur Depot

АТХ:
›› G03HA01 Ципротерон

Фармакологические группы
›› Андрогены, антиандрогены
›› Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
›› F52.7 Повышенное половое влечение

Состав и форма выпуска
Андрокур
в блистере с календарной шкалой 15 шт.; в коробке 1 блистер.
во флаконах по 20 и 50 шт.; в коробке 1 флакон.
в блистере 10 шт.; в коробке 6 блистеров.
Андрокур Депо
в коробке 3 ампулы темного стекла в комплекте с ампульным ножом.

Описание лекарственной формы
Андрокур (10 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BW» — на другой.
Андрокур (50 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV» — на другой.
Андрокур (100 мг): капсуловидные, от белого до светло-желтого цвета таблетки. С обеих сторон риски выдавлено «LA», с обратной стороны — шестиугольник.
Андрокур Депо: прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Фармакокинетика
Андрокур, 10 мг
После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. Cmax в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl — 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15β-гидрокси-производное.
Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T1/2 — 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T1/2 — 1,7 дня).
Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5-4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятно повышение концентрации ципротерона в сыворотке в 2-2,5 раза за один цикл лечения.
Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная.
Андрокур, 50 мг
Ципротерона ацетат полностью всасывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5-4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
T1/2 — (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки — (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.
Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата — практически полная (около 88%).
Андрокур, 100 мг
Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в сыворотке крови достигается в среднем через (2,8±1,1) ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови — около 96%.
T1/2 — (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки — (3,8±2,2) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.
Андрокур Депо
После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax — (180±54) нг/мл, достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1) дня. Равновесная концентрация достигается через 5 нед. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5-4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Бóльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой и калом, небольшие количества — с желчью в неизмененном виде.

Фармакодинамика
Андрокур, 10 мг
Действующее вещество Андрокура 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез.
Андрокур, 50 и 100 мг
Андрокур Депо
Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью
Андрокур, 10 мг
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия
Андрокур, 10 мг
Могут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, депрессивные состояния.
Редко — аллергические реакции и зуд.
Следует учесть побочные эффекты, которые содержатся в инструкции по применению препарата Диане-35.
Андрокур, 100 мг
В начале лечения могут отмечаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности концентрации внимания.
Редко могут наблюдаться аллергические реакции, увеличение или уменьшение масса тела. Возможно появление гинекомастии и подавление сперматогенеза, обратимое снижение полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при применении высоких доз наблюдается чувство нехватки воздуха и нарушения функции печени.
Андрокур 50 мг, Андрокур Депо
Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA — медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. У мужчин на фоне лечения Андрокуром снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура в дозе 25 мг и более.
См. также раздел «Особые указания».

Взаимодействие
Андрокур, 10 мг
Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Андрокур, 50 мг
Андрокур Депо
Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.
Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.
Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.
У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Андрокур, 100 мг
Антигонадотропное действие ципротерона ацетата усиливается при его комбинированном применении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона. Под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона, вызываемое агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.

Передозировка
Андрокур, 10 мг
В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после единичного случайного приема многократной терапевтической дозы также маловероятен. О передозировке при однократном применении большого количества таблеток Андрокура 10 мг не сообщалось.
Симптомы (при случайном приеме большой дозы препарата): тошнота, межменструальные кровотечения у женщин.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Андрокур, 50 и 100 мг
Андрокур Депо
Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Способ применения и дозы
Андрокур
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Андрокур, 10 мг
Для обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур принимают в сочетании с препаратом Диане-35.
Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения).
Как правило, дополнительно к Диане-35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.
В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане-35.
Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение.
После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур и Диане-35.
Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Если женщина забыла принять таблетку Диане-35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане-35 прошло более 12 ч, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане-35. Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.
Пропуск таблеток Андрокур может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокур оставляют не принятыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с Диане-35.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.
После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане-35.
Андрокур, 50 и 100 мг
Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях: как правило, начальная доза — 1 табл. (по 50 мг 2 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг 2-3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно.
С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на 1 табл., или лучше на 0,5 табл., с интервалом в несколько недель.
Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.
Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: по 200-300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2-3 раза в день, длительно).

При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур, 100 мг следует отменить.
Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): вначале — по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5-7 дней, затем — по 200 мг в день в течение 3-4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.
Для лечения «приливов жара» на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: по 50-100 мг/сут (по 1-3 табл. Андрокура 50 мг или по 0,5-1,5 табл. Андрокура 100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 3 раза в день).
Андрокур Депо
В/м, медленно, глубоко в мышцу.
Как и все масляные растворы Андрокур Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.
Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10-14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.
Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.
Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.
При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Особые указания
Андрокур, 10 мг
Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и исследование мазка шеечной слизи). Также необходимо исключить беременность.
У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациентки, страдающие сахарным диабетом, во время лечения препаратом Андрокур должны находиться под наблюдением врача.
В период лечения следует соблюдать осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенного внимания.
В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.
В редких случаях на фоне применения половых стероидов, к которым относится ципротерона ацетат, наблюдалось развитие опухолей печени. Несмотря на то что связь с приемом препаратов не доказана, в случае появлении сильных болей в области живота, которые не проходят самостоятельно в течение короткого времени, следует незамедлительно обратиться к врачу.
Прием препарата Андрокур противопоказан при беременности. Для предотвращения нежелательной беременности, а также межменструальных кровотечений следует одновременно применять контрацептивный препарат Диане-35, который вызывает кровотечения и вследствие того, что он содержит такое же антиандрогенное действующее вещество (ципротерона ацетат) усиливает терапевтический эффект препарата Андрокур.
Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются мажущие кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо обратиться к врачу для проведения гинекологического обследования.
Ввиду необходимости дополнительного приема Диане-35 следует также учесть всю соответствующую информацию по данному препарату.
С осторожностью — сахарный диабет.
Андрокур, 50 мг, Андрокур Депо
Лечение Андрокуром не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще нестабилизировавшуюся эндокринную систему.
Во время лечения Андрокуром следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови. У пациентов, принимающих ежедневно по 200-300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы.
Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.
В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого виутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.
Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.
При лечении Андрокуром больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.
Перед назначением Андрокура пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.
В период лечения Андрокуром необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.
Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата Андрокур Депо.
Андрокур, 100 мг
Лечение Андрокуром следует проводить под контролем функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.
При наличии признаков гепатотоксичности прием препарата следует отменить.
У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов (контроль уровня глюкозы должен проводиться чаще, чем обычно).
Негативного влияния Андрокура на фертильность после прекращения лечения не отмечено.
В период лечения необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Срок годности
5 лет

Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.