Глазные капли "Пилокарпин": инструкция, аналоги и отзывы. Холинергческие средства. Холинергические агонисты

Пилокарпин – глазные капли, созданные на основе алкалоида, получаемого из растения пилокарпус. Препарат широко применяют в офтальмологической практике для снижения , сужения зрачков у пациентов с . Нередко глазные капли назначают во время диагностики заболеваний глаз, после хирургического лечения.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом является пилокарпина гидрохлорид, который эффективно улучшает отток внутриглазной жидкости. Также в состав офтальмологического препарата входят вспомогательные ингредиенты, выполняющие роль стабилизаторов, консервантов и растворителей:

бензалкония хлорид;
лимонная кислота;
поливиниловый спирт;
натрия цитрат;
вода для инъекций.

Пилокарпин выпускают в форме прозрачного бесцветного раствора в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 1,5; 5 и 10 мл. Наличие капельницы облегчает применение данного лекарственного средства.

Показания к применению

Глазные капли назначают для терапии следующих патологических состояний:

острое и хроническое течение закрытоугольной глаукомы;
тромбоз вен сетчатки;
развитие первичной и хронической открытоугольной глаукомы;
возникновение атрофии зрительного нерва;
развитие на фоне кровоизлияний в стекловидное тело;
пигментная дегенерация сетчатки.

Пилокарпин широко применяют для симптоматической терапии передозировки мидриатиков благодаря способности глазных капель сужать зрачки. Офтальмологи проводят инстилляцию препаратом с диагностической целью или перед проведением хирургического вмешательства.

Фармакологическое действие

Пилокарпин является алкалоидом, который получают из листвы растений рода пилокарпус. Препарат нормализует отток водянистой влаги глаза, сужает зрачок, что позволяет эффективно снизить внутриглазное давление при разных формах глаукомы.

Максимальная концентрация действующего вещества во внутриглазной жидкости достигается в течение 30 минут после инстилляции.

Пилокарпина гидрохлорид способен проникать через роговицу, связываться с тканями глаза, выводится в неизменном состоянии. Фармакологическое действие глазных капель продолжается на протяжении 4-14 часов.

Противопоказания

От использования Пилокарпина в форме глазных капель рекомендуют отказаться в следующих ситуациях:

возраст пациента младше 18 лет;
развитие ирита или , при которых следует избегать сужения зрачков;
послеоперационный период;
различного генеза;
период беременности и лактации;
высокая степень миопии (близорукости);
наличие индивидуальной гиперчувствительности к любому компоненту лекарства.

Инструкция по применению

Глазные капли используют конъюнктивально, дозировка и кратность приема определяется врачом в зависимости от наличия сопутствующих патологий, выраженности клинических проявлений, степени тяжести патологического процесса. При первичной глаукоме показаны инстилляции по 1-2 капли в больной глаз до 4 раз в сутки. Продолжительность терапии будет определяться уровнем внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.

Если у пациента развивается острый приступ закрытоугольной глаукомы, то Пилокарпин применяют согласно следующей схеме:

по 1 капле каждые 15 минут на протяжении первого часа;
по 1 капле каждые полчаса в течение второго и третьего часа;
по 1 капле каждый час на протяжении четвертого и шестого часа;
по 1 капле до 6 раз сутки до полного купирования приступа.

Возможные побочные эффекты

Во время использования глазных капель могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

покраснение и жжение в области глаз;
развитие кратковременного болевого синдрома;
снижение остроты зрения в вечернее и ночное время.

В отдельных случаях возникает следующая симптоматика:

развитие спазма аккомодации (в основном в молодом возрасте);
головные боли в области висков;
развитие воспаления кожи век;
возникновение аллергического .

В редких случаях инстилляции Пилокарпина провоцируют такие системные побочные эффекты:

бронхоспазм;
развитие брадикардии;
повышение слюноотделения;
обильные выделения из носа.

Длительное лечение Пилокарпином нередко провоцирует фолликулярный конъюнктивит, кратковременное помутнение хрусталика, повреждение роговицы.

Передозировка Пилокарпином

При превышении терапевтических доз глазные капли редко провоцируют развитие системных побочных эффектов. Это связано со способностью препарата быстро выделяться из крови. Однако на фоне значительной передозировки может появиться тошнота и брадикардия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Пилокарпина с адреномиметиками развивается антагонизм действия. Использование с и Мезатоном повышает эффективность алкалоида.

Атропин и прочие холинолитические препараты является антагонистами Пилакорпина. Поэтому лекарственные средства не стоит использовать одновременно. Снизить эффективность Пилокарпина способны: производные Фенотиазина, Клозапин, трициклические антидепрессанты, Хлорпротиксен.

При совместном применении с Фторотаном глазные капли могут приводить к развитию брадикардии и снижению артериального давления.

Особые указания

Во время инстилляции следует вынимать , повторно вставить их можно лишь спустя 20 мнут после процедуры;
Отказаться от управления автомобилем в темное время суток;
Во время инстилляции следует избегать любых контактов тканей глаза, посторонних предметов с капельницей. Это поможет предотвратить инфицирование лекарственного препарата;
При развитии побочных реакций следует незамедлительно обратиться к офтальмологу;
Регулярно контролировать внутриглазное давление.

Глазные капли хранят при температуре не выше 150 С в месте, в которое не поступают прямые солнечные лучи. Срок годности препарата составляет 3 года. Однако после вскрытия флакона Пилокарпин можно применять лишь в течение 28 суток.

Препараты с аналогичным действием

Выделяют следующие лекарственные средства, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

пилокарпин с метилцеллюлозой;
пилокарпин Буфус;
траватан;
азопт;
ксалтан;
косопт;

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

Фармакологическое действие

Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.

Показания к применению

В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Способ применения

Обычно применяют 1 % или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5-6%).
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: бетаадреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Перед сном можно закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Побочные действия

Редко - головная боль, при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).

Противопоказания

Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (сочетанное воспаление роговицы и радужной оболочки глаза), другие заболевания глаз, при которых миоз (сужение зрачка) нежелателен.

Форма выпуска

Порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте.

Синонимы

Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин, Хумакарпин, Изоптокарпин.

Действующее вещество:

пилокарпин

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Пилокарпина гидрохлорид.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Пилокарпина гидрохлорид " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Наименование: Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

Фармакологическое воздействие:
Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.

Пилокарпина гидрохлорид - показания к применению:

В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.
Пилокарпин используют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Пилокарпина гидрохлорид - способ применения:

Зачастую используют 1 % или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В нечастых случаях прописывают более концентрированные растворы (5-6%).
Часто используют пилокарпин в сочетании с иными лекарствами, снижающими внутриглазное давление: бетаадреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Перед сном возможно закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки надлежит удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Лечение нужно проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Пилокарпина гидрохлорид - побочные действия:

Редко - головная боль, при длительном использовании - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).

Пилокарпина гидрохлорид - противопоказания:

Пилокарпина гидрохлорид - форма выпуска:

Пилокарпина гидрохлорид - условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте.

Пилокарпина гидрохлорид - синонимы:

Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин, Хумакарпин, Изоптокарпин.

Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

субстанция-порошок, раствор 1%, капли глазные 1%, субстанция

Фармакотерапевтическая группа

М-холиномиметики

Фармакологические свойства

Противоглаукомное. Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц. При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и в плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммовых каналов и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания к применению Пилокарпина гидрохлорид

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина. Таблетки: сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение бронхиальной астмы, ирит, иридоциклит, состояние после офтальмологических операций, анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Предостережения при использовании

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. На период лечения желателен отказ от кормления грудью. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеинат и мезатон (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). М-холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Побочные эффекты

Головная боль в височных или периорбитальных областях, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко). При приеме внутрь также возможны потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия, изменение голоса, затруднение дыхания, головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу, брадикардия, тахикардия, нарушение AV проводимости, гипертензия или гипотензия, учащение мочеиспускания, повышение АД.

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение включает промывание желудка, мониторинг частоты сердечных сокращений, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Один миллилитр препарата глазные капли Пилокарпин 1% содержит 10 мг гидрохлорида пилокарпина.

В качестве вспомогательных элементов содержит борную кислоту и воду для инъекций.

Форма выпуска

Бесцветная прозрачная жидкость. Капли по 5 или 10 мл во флаконе. Флакон упакован в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Антиглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Пилокарпин относится к фармакологической группе М-холиномиметических препаратов . Механизм его действия вызван возбуждением ряда периферических рецепторов М-холинегрического типа, это в совою очередь приводит к сокращению цилиарной мышцы и радиальной мышцы радужки, сопровождается уменьшением зрачка и освобождением угла передней камеры глазного яблока, улучшением дренажа внутриглазной жидкости. Все это в целом приводит к ослаблению внутриглазного давления и стимулирует трофические процессы в глазном яблоке. Снижение офтальмотонуса , как правило составляет 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика

При попадании на конъюнктиву средство проникает через роговицу и концентрируется в основном в водянистой влаге глазного яблока через полчаса. Период полувыведения из оболочек глаза составляет 1,5-2 часа, но действие препарата на значения внутриглазного давления фиксируется в течение еще 4-8 часов. Средство не метаболизируется в тканях глазного яблока, а выводится из внутриглазной области, инактивируется гидролизом в печени и . Период полувыведения из организма составляет 30 минут.

Показания к применению

вторичная (атрофия зрительного нерва, облитерация артерий сетчатки, вен сетчатки, пигментные дегенеративные изменения сетчатки);
обострение глаукомы;
хронический тип открытоугольной глаукомы;
необходимость уменьшения зрачка после назначения мидриатиков;
роговицы.

Противопоказания

ирит, циклит, увеит, и другие болезни глаза, при которых уменьшение зрачка нежелательно (после оперативных вмешательств на глазу);
парадоксальная реакция на средство при застойном типе глаукомы;
препарат следует осторожно использовать пациентам с отслоением сетчатки в прошлом, молодым больным с высокой степенью миопии , а также при острых болезнях тканей глаза воспалительного характера, в прошлом и на компоненты препарата.

Побочные действия

локальные побочные реакции: миоз , быстро проходящая боль в глазу, аккомодации , покраснение, понижение остроты зрения, боль в висках и параорбитальной области, усиленное слезотечение, век и , поверхностный кератит , фотофобия , зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, эрозия и отек роговицы, длительное сокращение цилиарной мышцы, отслойка сетчатки ;
системные побочные реакции: бронхоспазм , гиперсаливация, ринорея , повышение или понижение кровяного давления, отек легких , сосудистые нарушения, брадикардия , повышенная , рвота, тошнота, .

Долговременное лечение может вызывать признаки фолликулярного конъюнктивита, кератопатии, контактного дерматита в области век, помутнение хрусталика, поражение конъюнктивальной ткани.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению

Пилокарпина гидрохлорид закапывают в оба глаза по 1-2 капли через каждые 6-12 часов. Дневную дозу и продолжительность курса терапии должен определять лечащий врач в зависимости от показателей внутриглазного давления. Если необходимо, препарат можно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов.

В случае острого приступа глаукомы закрытоугольного типа назначают в первый час по 1 капле через каждые четверть часа; в последующий час по 1 капле через каждые полчаса; в последующие 2 часа по 1 капле через каждый час; и далее — 3-6 раз в день до исчезновения симптомов приступа.

Передозировка

Признаки передозировки препаратом Пилокарпин: тошнота, брадикардия , стойкий миоз , нарушение зрения, боль в глазу, головная боль. При развитии подобных симптомов препарат следует отменить.

Лечение передозировки, как правило, симптоматическое. Применяют и , возможно применение специфических антидотов.

При тяжелой брадикардии , вызванной передозировкой вводят парасимпатомиметики , например, Атропин парентерально в дозе 0,5-2 мг.

Взаимодействие

При одновременном использовании с адреностимуляторами может развиваться антагонизм действия.

Атропин и иные препараты из группы М-холинолитических средств – антагонисты Пилокарпина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим от 8 до 15 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. После открытия флакона годен в течении 28 суток.

Особые указания

Непосредственно перед использованием следует согреть до температуры тела флакон с препаратом, подержав его в ладони.

Колпачок отвинчивают, затем снимают и, слегка сдавливая корпус флакона, осуществляют закапывание раствора в глаз. Окончив процедуру, крышку плотно закрывают.

Необходимо с особой осторожностью применять данное лекарственное средство больным с острым типом сердечной недостаточности, перенесшим недавно , артериальной гипотензией либо , тяжелой брадикардией, обструкцией мочевыводящих путей, вазомоторной нестабильностью, .

Препарат практически не влияет на показатели офтальмотонуса у здоровых лиц. Желательно на 1-3 месяца в течение года заменять Пилокарпин другими не миотическими препаратами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Пилокарпина: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Возможно применение по назначению врача и при наличии строгих показаний.