Подробное описание средства дисульфирам от алкоголизма. Инструкция по применению дисульфирам (disulfiram) Дисульфирам инструкция по применению когда вшивая

Дисульфирам – лекарственный препарат, который активно применяется при лечении алкоголизма. Средство вызывает побочную реакцию, при котором совместное применение препарата с алкоголем становится невозможным.

Состав и принцип действия

Препарат выпускается в двух лекарственных формах: таблеток для имплантации и приема внутрь. Таблетки для имплантации содержат 100 мг. дисульфирама. Это вещество замедляет расщепление ацетальдегида — компонента, появившегося в результате распада этанола (основного вещества, входящего в спиртные напитки). Это приводит к тому, что ацетальдегид не превращается в уксусную кислоту, как в обычных условиях, а накапливается. В результате возникают побочные эффекты совместного применения Дисульфирама совместно со спиртными напитками:

• Выраженная тошнота;
• Формирование рвотных масс, которые в большинстве случаев повреждают пищевод;
• Покраснение кожи и сильное жжение верхней части тела (включая лицо);
• Удушье, повышенная тревожность и страх смерти;
• Повышенное отделение пота;
• Нестабильное артериальное давление;
• Коматозные состояния.

Если зависимый человек во время курса лечения «принял на грудь», у него возникнут перечисленные выше эффекты. Чем больше алкоголя будет выпито, тем более выраженными будут побочные эффекты. В самых тяжелых случаях употребление спиртного напитка может даже привести к смерти больного человека.

Такие побочные эффекты провоцирует отвращение к алкогольным напиткам, благодаря чему человек решает больше не употреблять спиртное. Со временем эффект закрепляется, и человек излечивается от алкогольной зависимости.

Показания к применению

Дисульфирам назначается для лечения пациентов, которые страдают от хронического алкоголизма. Основная цель лекарственного средства – предотвращение рецидивов. Имплантаты назначаются для очищения организма при отравлении никелем.

Препарат имеет ряд противопоказаний к применению:

• Повышенная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам, а также структурным аналогам (препаратам с аналогичным активным веществом);
• Сахарный диабет;
• Эпилепсия – неврологическое заболевание, основным признаком которого являются внезапные судороги;
• Эмфизема легких – патологическое расширение альвеол, в результате чего нарушается поступление кислорода и выведение углекислого газа;
• Тиреотоксикоз – повышенная выработка тиреоидных гормонов, вызванная сбоями в работе щитовидной железы;
• Бронхиальная астма – патология дыхательных путей, при которой наблюдается сужение бронхов;
• Наличие заболеваний нервной системы и психики;
• Тяжелая степень печеночной недостаточности;
• Совместное применение метронидазола, изониазида, финитоина и других препаратов в которых есть даже незначительный процент спирта;
• Различные патологии, при которых нарушается процесс выработки крови;
• Туберкулез легких – инфекционное поражение легких, вызванное бактерией туберкулеза;
• Неврит слухового нерва – поражение нерва, которое возникает в результате осложнения воспалительного процесса в ухе;
• Ульцерация ЖКТ – процесс образования язв на слизистой оболочке желудка и других областях, относящихся к желудочно-кишечному тракту;
• Тяжелые кардиологические патология – заболевания, связанные с нарушением работы сердца;
• Наличие злокачественных (раковых) опухолей;
• Поражение зрительного нерва;
• Кровотечения, возникающие в любой из зон желудочно-кишечного тракта;
• Глаукома – зрительная патология, вызванная нарушением внутриглазного давления.

Также препарат противопоказан женщинам, которые вынашивают или вскармливают ребенка.

В каких случаях Дисульфирам назначают пациентам с осторожностью

Перед началом лечения нужно обратиться к врачу и пройти полное медицинское обследование. Не занимайтесь самолечением в следующих ситуациях:

• При достижении пожилого возраста (от 60 лет и старше);
• Почечной недостаточности и тяжелых нарушениях в работе печени;
• Язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта на стадии ремиссии;
• Заболеваниях бронхов и легких с нарушением дыхания;
• Эндартериит – поражение артерий, расположенных преимущественно в нижних конечностях.

Если вы ранее принимали Дисульфирам и на фоне лечения возникали психозы, к применению средства также нужно отнестись с осторожностью.

Как принимать Дисульфирам

Перед началом лечения пациент должен пройти полное медицинское обследование, знать о последствиях приема алкоголя совместно с дисульфирамом и быть уведомленным о начале лечения. Терапию нужно начинать после того, как алкоголь будет полностью выведен организмом – при употреблении небольших доз на это уходит не менее 12 часов. Тайное подмешивание препарата в еду и напитки – недопустимая мера, которая может привести к опасным, а порой и необратимым последствиям.

Начальная доза препарата – 400-800 мг. препарата в течение нескольких дней. Поддерживающая доза – 100-200 мг. или 400-800 мг. 2 раза в неделю. Схема и длительность терапевтического курса определяется врачом-наркологом в индивидуальном порядке. При необходимости препарат назначается во время праздничных дней или отпуска пациента.

Перед началом лечения врач заключает с пациентом антабусный договор, согласно которому больной обязуется принимать лекарственное средство в течение полугода. Без контроля применение лекарственного средства может стать нерегулярным, из-за чего человек не добивается ожидаемого эффекта. По этой причине важно принимать средство под контролем специалиста, супруга или близкого родственника.

Другой способ применения Дисульфирама – введение имплантационной таблетки. Внутримышечная или подкожная имплантация средства проводится исключительно медицинским специалистом по следующему алгоритму:

1. Врач дезинфицирует место введения с помощью антисептических средств.
2. Далее проводится местная анестезия – доктор вводит пациенту препараты, которые обеспечивают выраженный обезболивающий эффект.
3. Перед введением имплантационной таблетки врач аккуратно надрезает кожу в обозначенном месте. Размер надреза обычно не превышает 6 мм.
4. Используя троакар, врач-нарколог аккуратно вставляет препарат, делая это параллельно поверхности кожи. На этом этапе вставляются 2 первых таблетки.
5. На следующей стадии врач вводит оставшиеся 6 таблеток таким образом, чтобы их местоположение было крестообразным относительно области надреза.
6. На завершающем этапе врач зашивает место надреза, формируя аккуратный шов, после чего накладывает на обработанную область стерильную повязку. В этом месте часто образовывается небольшой бугорок, что не является отклонением от нормы.

В организм вводится 800 мг. дисульфирама, которые постепенно высвобождаются в течение следующих 8 месяцев. На первый взгляд, такая лекарственная форма может показаться эффективной, так как препарат будет действовать постоянно, в то время как о приеме таблетки можно забыть или не принять средство намеренно. Однако опытные врачи отмечают, что в этом случае в организм всасывается совсем немного лекарственного средства, из-за чего лечебный эффект оказывается слабым.

Как и через сколько действует Дисульфирам

Препарат начинает действовать через 2 часа после имплантации. Через 3-4 дня после начала лечения эффект становится наиболее выраженным. После завершения приема терапевтическое действие сохраняется еще 1-2 недели. Время фармакологического (лечебного эффекта) зависит от размера принятой дозы, а также индивидуальных особенностей организма больного. Препарат накапливается в организме, благодаря чему действует даже в тех случаях, когда пациент срывается и умышленно пропускает прием лекарственного средства.

Если зависимый от алкоголя человек принимает лекарственное средство через рот, лечебный эффект проявляется еще быстрее – в течение 5-10 минут. Организм не привыкает к действующему веществу, поэтому препарат можно применять в течение нескольких лет. Со временем побочные эффекты переносятся легче, а тяга к алкоголю заметно ослабевает.

Побочные эффекты

Помимо основного действия, препарат вызывает у пациентов ряд побочных эффектов:

• Нарушение ориентации в пространстве;
• Появление металлического привкуса и неприятного запаха изо рта;
• Аллергические реакции в виде зуда и различных высыпаний на коже;
• Гепатиты – воспалительные заболевания печени, вызванные вирусами;
• Расстройства психики и нервной системы;
• Множественные поражения нервов нижних конечностей;
• Головные боли;
• Снижение внимания и памяти;
• Выделения при наличии колостомы (искусственного отверстия) и появление неприятных запахов на коже;
• Поражение зрительного нерва;
• Анафилактический шок.

Последний побочный эффект в списке выше – тяжелая аллергическая реакция, при возникновении которой больному нужно немедленно оказать медицинскую помощь. Человек чувствует резкую боль, его лицо и другие участки тела сильно отекают, зуд распространяется по всей коже, а артериальное давление падает. Анафилактический шок развивается очень быстро и в наиболее тяжелых случаях может привести к смерти в течение нескольких минут.

Если человек, проходящий лечение Дисульфирамом, принял алкоголь, нужно немедленно вызвать скорую помощь, провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

Передозировка

При превышении допустимых доз пациент может впасть в кому, подвергнуться внезапной сердечно-сосудистой недостаточности или неврологическим нарушениям. Для улучшения состояния пациента проводится дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Если пациент проходит курс лечения другими лекарственными средствами, ему стоит обратить внимание на совместимость Дисульфирама с другими препаратами. В таблице ниже мы рассмотрим, к чему приводит сочетание лекарственного средства с различными веществами и медикаментами.

Если вы принимаете хотя бы один из указанных выше препаратов, сообщите об этом врачу перед началом лечения.

Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.

Дисульфирам можно найти в нескольких формах:

1. Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
2. Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
3. Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.

Показания к применению

Дисульфирам назначается в следующих случаях:

• Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
• Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.

Противопоказания

Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:

• эпилепсия;
• сахарный диабет;
• гиперчувствительность;
• заболевания сердца и сосудистой системы;
• беременность или период лактации;
• сердечная недостаточность;
• неврит слухового, а также зрительного нерва;
• глаукома;
• нервно-психические заболевания;
• бронхиальная астма.

Способ применения и дозировка

Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.

Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.

После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.

Сама процедура состоит из следующих этапов:

1. Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
2. Местное обезболивание;
3. Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
4. С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
5. Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
6. Наложить шов и повязку.

Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.

Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.

Побочные действия

После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.

Передозировка

Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.

Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.

Взаимодействие с другими препаратами

Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.

Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.

Дисульфирам и алкоголь

Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.

Дисульфирам при беременности и лактации

Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.

Влияние на способность управлять механизмами

Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.

Антидоты

Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.

Аналоги

В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.

Дисульфирам – препарат, обладающий антиалкогольным действием, оказывающий влияние на ферментную систему метаболизма этанола в организме и вызывающий отвращение к алкоголю.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускается в форме масляного раствора, таблеток для имплантационного и таблеток для перорального применения.

Имплантационные таблетки выпускаются по 10 штук в стеклянных флаконах. Таблетки для перорального применения выпускаются по 20 штук в упаковках.

Действующим веществом в составе препарата является дисульфирам.

Вспомогательными веществами в имплантационных таблетках выступают натрия хлорид, маннит и полиэтиленгликоль-6000.

Вспомогательными веществами в составе пероральных таблеток являются следующие компоненты:

• Гидроксипропилцеллюлоза;
• Натрия крахмал стеарат;
• Кальция дифосфат;
• Стеариновая кислота;
• Полиоксил 40 стеарат.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам в форме пероральных таблеток применяется при лечении алкоголизма для предотвращения рецидивов.

Имплантаты с действующим веществом препарата используются для дезинтоксикационной терапии в случаях отравлений никелем в хронической форме и для лечения хронического алкоголизма.

Противопоказания

По инструкции, Дисульфирам противопоказан в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к действующему веществу препарата и его аналогам.

Также средство нельзя использовать при наличии следующих состояний:

• Эпилепсия;
• Печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• Эмфизема легких;
• Сахарный диабет;
• Бронхиальная астма;
• Патологии системы кроветворения;
• Тиреотоксикоз;
• Туберкулез легких;
• Нервно-психические заболевания;
• Неврит слухового нерва;
• Кардиологические патологии в тяжелой форме;
• Глаукома;
• Неврит зрительного нерва;
• Ульцерация желудочно-кишечного тракта;
• Желудочно-кишечные кровотечения;
• Злокачественные опухоли.

Применение Дисульфирама нельзя сочетать с лечением фенитоином, изониазидом, алкогольсодержащими препаратами и метронидазолом.

Средство следует использовать с осторожностью при следующих состояниях:

• Возраст старше 60 лет;
• Почечная недостаточность;
• Эндартериит;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в ремиссионной форме;
• Патологии печени;
• Психозы в анамнезе на препараты действующего вещества;
• Болезни бронхолегочной системы, сопровождающиеся нарушением дыхательной функции.

Способ применения и дозировка

Суточная доза Дисульфирама при пероральном применении составляет 125-500 мг.

Внутримышечную либо подкожную имплантацию проводят в зоне левой подвздошной области. Перед проведением процедуры необходима дезинфекция места введения и местное обезболивание. После этого делается надрез в 6 мм. 2 имплантационные таблетки следует ввести при помощи троакара параллельно кожной поверхности. Остальные 6 таблеток вводятся позже по 2 штуки таким образом, чтобы все 8 были расположены относительно надреза крестообразно. Затем накладываются швы и стерильная повязка. Повторную процедуру можно проводить спустя 8 месяцев.

Побочные действия

Применение Дисульфирама может вызывать следующие побочные эффекты:

• Анафилаксия;
• Снижение памяти;
• Кожная сыпь;
• Головная боль;
• Дезориентация;
• Нервно-психические расстройства;
• Неприятный запах кожи и выделений при колостоме;
• Гепатиты;
• Металлический привкус;
• Полиневриты нижних конечностей;
• Неврит зрительного нерва.

Применение Дисульфирама с алкоголем может стать причиной следующих состояний:

• Нарушение ритма сердца, иногда до летального исхода;
• Дыхательная недостаточность;
• Отек мозга;
• Приступы стенокардии;
• Коллапс;
• Судороги;
• Развитие коматозного состояния;
• Инфаркт миокарда.

Дисульфирам при продолжительном применении может вызывать следующие побочные явления:

• У пациентов с кардиологическими патологиями – тромбозы сосудов мозга;
• Гепатиты;
• Обострения полиневрита;
• Психозы по типу алкогольных;
• Гастрит.

Особые указания

Пациент перед началом лечения Дисульфирамом непременно должен быть предупрежден о запрете на использование алкогольных напитков. К примеру, после приема 50 мл водки возникает дисульфирамоподобная реакция в выраженной форме.

Для исключения тромбоза мозга у пациентов с кардиологическими патологиями при возникновении парестезий требуется срочная госпитализация.

Перед проведением имплантации средства пациенту необходимо пройти курс, направленный на уменьшение тяги к алкоголю.

Для купирования полиневропатии используются витамины группы В.

Образование маленького бугорка в зоне имплантации считается нормой.

Если на фоне лечения Дисульфирамом пациент употребил алкоголь, требуется немедленная дезинтоксикационная терапия и помещение больного под контроль врача. В случаях проявления серьезных побочных реакций назначается введение аналептиков либо других средств, в зависимости от симптомов.

При сочетании препарата с Клозапином возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Риск развития спонтанных кровотечений увеличивается при применении средства с антитромбическими препаратами.

Фармакологическая эффективность Дисульфирама уменьшается при взаимодействии с аскорбиновой кислотой за счет снижения реакции на алкогольные напитки.

При сочетании препарата с Изониазидом возможны выраженные изменения в поведении, развитие депрессивного состояния, влияние на походку и усиление нейротоксического действия средства.

Аналоги

Синонимами Дисульфирама являются Абстинил, Тетрадин, Антиэтил, Радотера, Кротенал, Контрапот, Тетурам, Эспераль, Алкофобин, Тетлонг, Экзорран, Антиэтан.

Аналогами средства выступают препараты Лидевин и Антабус.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Дисульфирам следует хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности для масляного раствора и имплантационных таблеток составляет 2 года, а для таблеток перорального применения – 5 лет.

Перед использованием препарата ДИСУЛЬФИРАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)

Фармакологическое действие

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится
в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

ДИСУЛЬФИРАМ: ДОЗИРОВКА

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

ДИСУЛЬФИРАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту;
редко - гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Показания

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Содержание

Лечение алкоголизма – тема актуальная в современном обществе. Пагубная привычка мешает человеку нормально жить, ухудшает здоровье. Бороться с проблемой помогают лекарства, которые вызывают отвращение к этанолу. Препарат Дисульфирам назначают для лечения алкогольной зависимости, когда более мягкие способы терапии не помогают, ведь он обладает ярко выраженным токсическим действием с сильными побочными эффектами: головокружение, низкое артериальное давление, расстройство зрения, слуха, психозы и прочие.

Что такое Дисульфирам

Международное и химическое название препарата – Disulfiram. Его действие основано на выработке рефлекса отрицательного характера в ответ на употребление любой дозы алкоголя. Вызывается отрицание приема спиртных напитков из-за крайне неприятных побочных эффектов даже после небольшой порции этанола. Дисульфирам нарушает обезвреживание спирта, поэтому при попадании в организм алкогольных напитков происходит реакция их непереносимости, проявляющаяся сильными симптомами интоксикации ацетальдегидом.

Состав и форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в четырех формах: таблетки для орального употребления, для имплантации, масляный раствор для внутривенных инъекций и внутримышечного применения. Согласно инструкции по применению, препарат Disulfiram имеет одноименное название активного компонента – дисульфирам. Вспомогательные вещества разнятся, в зависимости от формы выпуска медикамента:

Как действует препарат

Дисульфирам меняет ферментную систему метаболизма спирта ацетальдегида. В обычном состоянии этиловый спирт, попадая в организм человека, вызывает приятное состояние, но опьянение проходит, оставляя за собой неприятные симптомы отравления. Степень разницы между двумя состояниями у каждого человека индивидуальна по длительности и динамике, что определяется активностью его ферментов.

Организм борется с токсичными веществами, поэтому после попадания этилового спирта, он его расщепляет, превращая в уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек ощущает как похмелье. Чем больше выпито, тем сильнее побочные эффекты. Фармакологическое действие данного препарата основано на замедлении метаболизма этанола. Дисульфирам депо (депонированный в организме) усиливает эту реакцию, что приводит к взрывному повышению уровня уксусного альдегида даже после минимальной дозы алкоголя.

При умеренном или слабом ухудшении работы печени, метаболизм не меняется. Человек после внедрения Disulfiram получает уже после 10 - 40 мл выпитой водки получает целый комплекс неприятных симптомов:

• рвота, тошнота, одышка;
• аритмия, сильное понижение давления;
• головокружение, головная боль, пульсации;
• покраснение кожи, слабость, тремор конечностей.

Показания к применению

Препараты Disulfiram любой формы выпуска предназначены для лечения хронического алкоголизма и для профилактики срывов во время лечения от алкогольной зависимости другими методиками. Таблетки дозировкой 100 мг предназначены для имплантации и показаны для лечения запущенной болезни. Внутривенные или внутримышечные уколы препаратом назначают для дезинтоксикации организма и для исключения рецидивов заболевания.

Инструкция по применению Дисульфирама

Таблетки Disulfiram следует принимать во время еды, запивая большим количеством простой (негазированной) воды. Лучше для этого подходят утренние часы и первая половина дня. Суточная дозировка лекарства должна приниматься за один раз. Таблетки разрешается разламывать на половинки и четвертинки, чтобы получить максимально точную дозу, назначенную лечащим врачом.

Имплантационные таблетки

Чтобы проводить процедуру подшивания (имплантации), необходимо заручиться согласием пациента, так как препарат при этой методике вводится сразу в большой концентрации, поэтому человеку придется воздерживаться от алкоголя в течение длительного времени (как минимум 5 месяцев). Метод прост: под местной анестезией под лопаткой или в области ягодиц делают крестообразный разрез и вкладывают внутрь 8 таблеток по 100 мг. Затем рана зашивается, обрабатывается антисептиком и на 2 суток накладывается повязка. Таблетки полностью растворяются через 1-2 суток после введения.

Дисульфирам внутривенно

На территории России официально препараты Disulfiram, предназначенные для внутривенного введения не зарегистрированы. Врачи иногда используют лекарство внутримышечно, в дозировке рассчитанной индивидуально. Препарат вводится в вену или ягодицу очень медленно, в течение минуты. После чего активное вещество остается в тканях. В процессе кровообращения его концентрация поддерживается в организме на протяжении длительного времени. Срок действия препарата зависит от выбранной врачом дозировки.

Пероральные таблетки

Лечение хронического алкоголизма лекарственным средством Дисульфирам перорально проводится в три этапа:

1. Первый этап – 7-10 дней. Препарат принимается по 200-250 мг/сутки. Прием производится с целью накопления активного компонента в жировых депо, для создания его постоянной концентрации в крови.
2. Второй этап – 1-3 недели. Дозировка уменьшается до 200-250 мг/сутки. На этом фоне проводятся алкогольные провокации через каждые 2 дня при условии нахождении больного в стационаре и через каждые 5 дней, если лечение проводится дома.
3. Третий этап может продолжаться до 3 лет без перерыва. Алкогольные пробы не проводятся, суточная доза снижается до поддерживающей – 125 -150 мг.

Антидот Дисульфирама

Вещества, способного вывести из организма Дисульфирам не существует. Иногда используют аскорбиновую кислоту или препараты железа в качестве антидота, но они бесполезны. Человеку, решившемуся на лечение, надо знать, что раскодировка от Дисульфирама невозможна. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного врачом промежутка времени. Это связано с тем, что благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам накапливается в жировой клетчатке, откуда в кровоток поступает небольшими дозами для постоянного поддержания нужной концентрации лекарства.

Особые указания

Лекарства, содержащие активный компонент дисульфирам, необходимо использовать только под контролем нарколога. Больной алкоголизмом должен знать обо всех возможных последствиях употребления алкоголя на фоне приема данного препарата. Перед началом применения Disulfiram нужно отказаться от употребления спиртного на протяжении 3-4 суток. Если человек был в запое, то перед применением препарата нужно провести дезинтоксикацию организма. Поскольку Дисульфирам способен вызвать повреждение печени, то перед его использованием пациенту надо сделать печеночные пробы.

Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя

При употреблении алкоголя на фоне медикаментозной терапии у человека появляются суровые побочные эффекты. При развитии дисульфирамоподобных реакций, помимо неприятных симптомов, у пациента развивается стойкое неприятие к употреблению спиртосодержащих напитков. При развитии побочного эффекта у больного возникают следующие реакции организма:

• усиленное сердцебиение;
• дыхательная недостаточность;
• покраснение и жар в районе лица;
• чувство стеснения в груди;
• тошнота, рвотные порывы;
• спутанность сознания;
• страх смерти;
• резкое снижение артериального давления может привести к коллапсу.

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам нельзя принимать совместно с другими лекарственными препаратами или косметическими средствами, содержащими алкоголь. Попадание в организм этилового спирта может спровоцировать развитие дисульфирамоподобной реакции. Побочные эффекты можно ослабить приемом аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов (Кларитин, Цетрин) или Диазепама. Дисульфирам подавляет выделение рифампицина и реакцию окисления почками.

При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходима коррекция дозы антикоагулянта, чтобы не спровоцировать развитие кровотечения. Поскольку Дисульфирам ингибирует ферменты печени, то при одновременном с ним применении лекарственных средств, у которых метаболизм происходит в этом же органе, возможно нарушение обмена веществ.

Побочные действия

Все негативные реакции организма, которые может вызвать медикамент Дисульфирам, делятся на три группы, в зависимости от фактора, их спровоцировавшего:

1. К первой группе относятся побочные эффекты, обусловленные свойствами активного вещества:

• неприятный запах изо рта;
• металлический привкус во рту;
• гепатиты;
• печеночная недостаточность;
• желтуха;
• понос;
• судороги;
• сонливость, утомляемость;
• энцефалопатия;
• повышенная активность печеночных трансаминаз.

1. Ко второй группе относятся побочные реакции, возникающие при употреблении любых доз алкоголя:

• аритмия;
• проблемы с дыхательной системой;
• сердечно-сосудистый коллапс;
• инфаркт миокарда;
• неврологические расстройства;
• кровоизлияние в мозг;
• аритмия, стенокардия;
• отек мозга.

1. К третьей группе относятся побочные эффекты, возникающие при длительном приеме лекарства Дисульфирам:

• гепатит;
• гастрит;
• психозы;
• тромбоз мозга;
• обострение полиневрита.

Передозировка

При приеме внутрь высоких доз лекарственного средства возможна передозировка. Она проявляется в виде расстройства работы центральной нервной системы (нарушения движений, размашистые подбрасывания конечностей, спазм половины лица и прочие). При передозировке человека необходимо срочно госпитализировать в стационар, где ему будет назначена симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию работы жизненно важных систем и органов.

Противопоказания

Не всем людям показано лечение медикаментом Дисульфирам. По инструкции, противопоказания к применению лекарственного средства разделяются на абсолютные и относительные. К первым относят следующие состояния:

• беременность, лактация;
• гиперчувствительность на Дисульфирам;
• полиневриты;
• злокачественные опухоли любого генеза;
• психические заболевания;
• инфекции нервной системы;
• сахарный диабет;
• кровотечения желудочно-кишечного тракта;
• эрозивные поражения пищевода, желудка, кишечника;
• заболевания почек;
• эпилепсия;
• туберкулез легких с кровохарканием;
• бронхиальная астма;
• патологии органов кроветворения;
• тяжелые болезни сердца и сосудов.

К относительным противопоказанием, при которых прием лекарства Дисульфирам возможен под строгим контролем врача, относятся:

• гипотиреоз;
• возраст старше 65 лет;
• почечная недостаточность;
• язва желудка или 12 перстной кишки в период ремиссии;
• никелевый дерматит;
• имеющиеся в прошлом психозы;
• эндартериит;
• остаточные явление после инсульта или перенесенной инфекции нервной системы.

Условия продажи и хранения

Любые препараты, содержащие активный компонент дисульфирам, продаются только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Препарат должен находиться вне досягаемости детей и домашних животных. Срок годности таблеток Дисульфирам – 5 лет. Масляный раствор для инъекций может храниться 2 года.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность предлагает несколько лекарственных препаратов, содержащих дисульфирам: Эспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Существуют медикаменты с другими активными компонентами, но имеющие аналогичное действие:

• Вивитрол;
• Циамид;
• Тампозил;
• Селинкро;
• Натрия тиосульфат;
• Метадоксил;
• Литонит;
• Колме;
• Зорекс.

Цена Дисульфирама

Стоимость препаратов, содержащих активное вещество дисульфирам, разнится, в зависимости от производителя. Более дешевыми являются лекарственные средства отечественного производства. Импортные лекарства – самые дорогие. Средняя цена на медикаменты с главным компонентом дисульфирам в аптеках московского региона: