Метоклопрамид от рвоты ребенку. Условия продажи и хранения. Описание лекарственной формы

Статья рассказывает: для кого предназначен препарат «Метоклопрамид», от чего он помогает и какие побочные эффекты и противопоказания имеет.

Лекарство «Метоклопрамид»: от чего

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Метоклопрамид» входит в группу препаратов, обладающих противорвотным действием. Медикамент эффективно устраняет тошноту и икоту, а также стимулирует перистальтику желудочно-кишечной системы. Можно отметить быстродействие препарата «Метоклопрамид». От чего он весьма востребован больными. Так после внутривенного введения лечебный эффект наступает через двух минут, при внутримышечных уколах – спустя четверть часа. Противорвотное действие продолжается до полусуток.

Форма выпуска и аналоги (синонимы)

Лекарство производится в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В обоих видах препарата содержится по 10 мг активного вещества. В форме таблеток в той же дозировке, что и средство «Метоклопрамид», производят медикаменты-синонимы: Церулан, Веро- Метоклопрамид, Перинорм, Метоклопрамид-Фпо, Метоклопрамид-Акри.

Препарат «Метоклопрамид»: от чего применяют

Основными показаниями к назначению лекарства являются:

  • Рефлюкс-эзофагит;
  • Метеоризм;
  • Рентгеноконтрастные исследования желудочно-кишечного тракта;
  • Обострения язвенной болезни желудка;
  • Патологии двенадцатиперстной кишки;
  • Атония и гипотония желудка и кишечника;
  • Рвота, икота или тошнота различного генеза;
  • Дискинезия желчевыводящих путей;
  • Рвота, вызванная приемом цитостатиков.

Противопоказания

Лекарственное средство не следует использовать при:

  • Повышенной чувствительности;
  • Пролактинозависимых опухолях;
  • Механической кишечной непроходимости;
  • Экстрапирамидных нарушениях;
  • Одновременном применении с антихолинергическими препаратами;
  • Эпилепсии;
  • Феохромоцитоме;
  • Глаукоме;
  • Кровотечениях из желудочно-кишечной системы.

Запрещается производить лечение и при беременности и грудном вскармливании детей. С осторожность требуется назначать медикамент при:

  • Артериальной гипертензии;
  • Болезни Паркинсона;
  • Бронхиальной астме;
  • Нарушениях функции печени или почек;

Из-за риска образования дискинетического синдрома с осторожность следует назначать препарат «Метоклопрамид» детям.

Инструкция по применению

В таблетках применяют по 10 мг 3-4 раза в день, максимально – 20 мг. При сильной рвоте и тошноте препарат вводят внутривенно или внутримышечно, обычно в дозе 10 мг. Кроме этого можно применять лекарсвто интраназально, закапывая в каждую ноздрю по 10-20 мг несколько раз в день. Доза для детей зависит от возраста. Обычно суточная доза для детей до 6 лет в таблетках составляет 0,5-1 мг на 1 кг веса. Препарат принимают до 3 раз в сутки. Средство детям старше 6 лет назначают до трех раз в день по 5 мг. Максимально для любых лекарственных форм применяют до 60 мг. Нежелательно применять препарат «Метоклопрамид» одновременно:

  • С медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина;
  • С флуоксетином и флувоксамином из-за риска развития экстрапирамидных нарушений;
  • С нейролептиками, особенно производных бутирофенона и фенотиазинового ряда, из-за повышения риска возникновения экстрапирамидных реакций;
  • С антихолинергическими средствами из-за возможного взаимного ослабления эффектов.

Также с осторожностью с толтеродином, морфином, нитрофурантоином, кетопрофеном, зопиклоном, мефлохином, каберголином, мексилетином из-за изменения ожидаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия

При использовании лекарства могут возникнуть:

  • нарушения менструального цикла, галакторея
  • гинекомастия, а также кожная сыпь, проявляются редко, при длительном применении в высоких дозах
  • агранулоцитоз, проявляющийся обычно в начале лечения
  • редко – сухость во рту
  • в начале лечения - запор или диарея
  • акатизия
  • головная боль
  • депрессия
  • чувство усталости
  • головокружение
  • сонливость

У детей средство может вызывать экстрапирамидные симптомы, проявляющиеся как спастическая кривошея, спазм лицевой мускулатуры и гиперкинезы. У пожилых людей при длительном применении возможны явления дискинезии и паркинсонизма. В период лечения рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Метоклопрамид (лат. metoclopramide ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), противорвотное, прокинетик I-го поколения.

Химическое соединение : 4-Амино-5-хлор-N--2-метоксибензамид. Эмпирическая формула C 14 H 22 ClN 3 O 2 . В лекарственных препаратах применяется в виде гидрохлорида.

Метоклопрамида гидрохлорид представляет из себя растворимое в воде и этиловом спирте белое кристаллическое вещество, не имеющее запаха.

Метоклопрамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA01.

Метоклопрамид блокирует центральные дофаминовые D 2 -рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и уменьшает чувствительность афферентных нервов, передающих импульсы от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, а также блокирует периферические дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности и повышает тонус верхних отделов ЖКТ. Поэтому, как противорвотный препарат, метоклопрамид эффективен при тошноте и рвоте различной природы, в том числе, обусловленных химиотерапией рака, связанных с наркозом, побочным действием лекарств, при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты (за исключением рвоты вестибулярного генеза).

Метоклопрамид в больших дозах ингибирует серотониновые 5НТ 3 -рецепторы, способствующие расслаблению гладкомышечных тканей, и одновременно стимулирует серотониновые 5НТ 4 -рецепторы, усиливающие сокращение мышечных волокон. Таким образом, метоклопрамид, стимулируя сокращения и усиление тонуса гладких мышц стенок полых органов пищеварительного тракта, увеличивает длительность перистальтики антральной части желудка и дуоденума , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера , повышая давление в желчном пузыре и желчных протоках нормализует отделение желчи , уменьшает спазм сфинктера Одди , устраняет дискинезию желчного пузыря.

При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных лекарств, принимаемых внутрь. Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина , вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Метоклопрамид хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе, через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Следствием его проникновения через ГЭБ становятся возможны экстрапирамидальные расстройства (спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п.), а также седативные эффекты, слабость, нарушение умственной активности и этим проигрывает прокинетикам следующих поколений (домперидону , итоприду).

Метоклопрамид быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь максимальная концентрация достигается через 1–2 часа после приема разовой дозы, биодоступность - 60–80%. Связывание с белками плазмы - около 30%. Время полувыведения при нормальной функции почек около 4–6 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. После приёма внутрь примерно 85 % метоклопрамида в течение трёх суток выводится с мочой в неизменённом виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.

Действие метоклопрамида начинается через 1–3 минуты после внутривенного введения, через 10–15 минут после внутримышечного введения, через 30–60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1–2 часа.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия метоклопрамида на ЖКТ:

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ различными прокинетиками.

Метоклопрамид применяется при лечении:

  • ахалазии кардии
  • хронических гастритов со снижением моторно-эвакуаторной функции желудка
  • гастроптоза
  • язвенной болезни желудка с нормальной и пониженной кислотностью и ослаблением мышечного тонуса и перистальтики
  • атонии и гипотонии желудка и двенадцатиперстной кишки, развившихся в послеоперационном периоде (гастропарез)
  • дискенизии желчевыводящих путей гипокинетического типа
Противопоказания . Повышенная чувствительность к метоклопрамиду, кровотечение или перфорация желудка и кишечника, стеноз привратника желудка, кишечная непроходимость, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактиномы, возраст до 2 лет, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, печёночная или почечная недостаточность, пожилой возраст. При парентеральном введении - возраст до 14 лет.

Побочные эффекты . Частота побочных эффектов зависит от дозы и продолжительностью приёма метоклопрамида. Нервная система и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в том числе, острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко - стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности). Бессонница, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия, тревожность, растерянность, шум в ушах; редко - галлюцинации. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, гипертензия, тахикардия, брадикардия, задержка жидкости. Пищеварительная система: запор , диарея , сухость во рту; редко - гепатотоксичность. Иммунная система: редко - аллергические реакции. Эндокринная система : гиперпролактинемия; очень редко - галакторея, гинекомастия и аменорея. Покровная система: крапивница, кожный зуд. Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Нейролептики, особенно фенотиазины и производные бутирофенона, увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с препаратами, вызывающими угнетение ЦНС - усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина. Возможно снижение всасывания дигоксина в желудке и ускорение всасывания мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Совместное применение метоклопрамида с препаратами, содержащими опиоиды, может блокировать действие на перистальтику. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

При передозировке метоклопрамида возникают чрезмерная сонливость, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, исчезающие в течение суток после прекращения приёма препарата.

Способ применения и дозы:

  • Взрослым: внутрь - по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды, внутримышечно или внутривенно 10 мг. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная - 60 мг.
  • Детям старше 6 лет - по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, детям младше 6 лет - 0,5–0,1 мг/кг/сут; максимальная разовая доза - 0,1 мг/кг.
  • Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 раза, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного.
Меры предосторожности:
  • Длительность приёма метоклопрамида не должна превышать 12 недель.
  • При повышенной чувствительности к прокаину или прокаинамиду, возможна повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
  • Не принимать после операций на желудочно-кишечном тракте, так как повышенная моторика препятствуют заживлению.
  • Больные с депрессией в анамнезе должны принимать метоклопрамид только, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
  • Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при приёме метоклопрамида в терапевтических дозах у лиц любого возраста, при этом вероятность их возникновения тем выше, чем выше дозы метоклопрамида. Экстрапирамидные расстройства чаще проявляются у больных моложе 30 лет и в первые двое суток приёма препарата.
  • Паркинсонические симптомы проявляются обычно в течение первых шести месяцев после начала лечения, но могли проявиться и позже. Эти симптомы исчезают, как правило, в течение 2–3 месяца после прекращения приема метоклопрамида.
  • Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин. Появление признаков или симптомов поздней дискинезии обычно отмечается после непрерывного лечения в течение по крайней мере 1 года и может сохраняться после прекращения приема препарата.
  • Приём метоклопрамида может искажать лабораторных показателей: функциональные пробы печени, уровень альдостерона и пролактина в сыворотке крови.
Категория риска для плода по FDA при лечении метоклопрамидом беременной - «B» (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

«Метоклопрамид», от чего помогает это противорвотное лекарство? Препарат улучшает перистальтику ЖКТ, ускоряет опорожнение желудка. Уколы, таблетки «Метоклопрамид» инструкция по применению предписывает использовать при тошноте, рвоте, икоте.

Терапевтические свойства

От чего «Метоклопрамид» дает терапевтический эффект? Лекарство обладает противорвотными свойствами, стимулирует перистальтику путей пищеварения, снимает симптомы тошноты и икоты. Действие медикамента основано на остановке функционирования допаминовых и серотониновых рецепторов, увеличении предела хеморецепторов.

Врачи дают отзывы, что активный компонент замедляет расслабление гладких мышц желудка, провоцируемое допамином. Таблетки «Метоклопрамид», от чего быстрее освобождается желудок, расслабляют его, повышают активность тонкого кишечника. Благодаря увеличению давления на сфинктер снижается выброс желудочных масс в просвет пищевода.

Препарат ускоряет образование пролактина, увеличивает количество альдостерона, что приводит к задержке жидкости.

Состав и форма выпуска

В аптеки медикамент поступает в плоских округлых таблетках белого цвета, раствора для введения в вену или мышечную ткань. Реализуется в ампулах по 2 мл или блистерах. Таблетки «Метоклопрамид», от чего помогает средство при рвоте, содержат метоклопрамида гидрохлорид в качестве действующего элемента в объеме 10 мг. Такое же количество вещества содержится в ампуле 2 мл (в 1 мл – 5 мг). Вспомогательными компонентами в зависимости от формы выпуска выступают: моногидрат лактозы, крахмал, стеарат кальция, инъекционная вода – в растворе.

Уколы, таблетки «Метоклопрамид»: от чего помогает

Показания к применению включают:

  • разного происхождения тошноту, икоту, рвоту;
  • атонию ЖКТ;
  • язву желудка и кишечника (в стадии обострения, комплексно с другими медикаментами);
  • метеоризм;
  • дискинезию путей выведения желчи по гипомоторному виду;
  • гипотонию ЖКТ;
  • стеноз привратника;
  • заброс содержимого желудка в пищевод.

От чего «Метоклопрамид — Дарница» помогает еще? Лекарство назначают при выполнении рентгена и глотании зонда. Оно помогает при рвоте, спровоцированной использованием цитостатических средств или облучением.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

  • эпилепсии;
  • непроходимости кишечника;
  • феохромоцитома;
  • перфорации кишечных и желудочных стенок;
  • глаукоме;
  • стенозировании желудочного привратника;
  • болезни Паркинсона;
  • индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу препарата «Метоклопрамид», от чего может появиться аллергия;
  • экстрапирамидные патологии;
  • внутренние кровотечения из ЖКТ;
  • кровотечения в пищеварительной системе;
  • бронхиальная астма;
  • пролактинзависимые новообразования;
  • рвота при лечении нейролептиками у пациенток с онкологией молочной железы.

Медикамент не назначают после проведенных оперативных вмешательств больным с анастомозом пилоропластикой кишечника.

Осторожность при приеме препарата необходимо соблюдать людям, страдающим повышенным давлением, заболеваниями почек или печени, пожилым пациентам и детям.

Лекарство «Метоклопрамид»: инструкция по применению

Использование и дозировка раствора

Уколы делают в мышцу или вводят раствор в вену. Схема лечения зависит от возрастной категории больного. Взрослым показано введение 10-20 мг 1-3 раза в сутки. Высшая дневная доза составляет 60 мг. Ребятам до 6 летнего возраста назначают по 5 мг.

Для лечения и предупреждения развития рвоты и тошноты при использовании цитостатических средств и облучении медикамент назначают внутривенно за полчаса до проведения процедур в дозировке 2 мг на кг веса больного. Через 2 часа раствор может быть введен повторно.

Уколы «Метоклопрамид» в вену выполняют за четверть часа до проведения рентгена в объеме 10-20 мг. При недостаточности почек или печени дозировку уменьшают в 2 раза.

Инструкция по применению таблеток

«Метоклопрамид» в таблетках принимают перорально за полчаса до еды вместе с достаточным объемом жидкости. Дозировка зависит от возраста. Разовое количество препарата для взрослых составляет 10 мг (за день не более 30 мг). Подросткам старше 14 лет дозировку рассчитывают из учета массы тела — 0,1-0,15 мг на 1 кг веса. Продолжительность приема занимает 5 суток.

Инструкция по применению «Метоклопрамид-Дарница»

Лекарство в таблетках употребляют за полчаса до еды. Дневную дозировку 30-40 мг пьют за 3-4 раза, 10 мг за один прием. Длительность лечения 1-1,5 месяца, может продолжаться до полугода. Раствор применяют 1-3 раза в сутки в объеме 10-20 мг.

Побочное действие

Препарат может вызывать следующие негативные реакции организма, которые проявляются, как правило, на начальных этапах терапии:

  • сонливость;
  • понос;
  • агранулоцитоз;
  • запор;
  • головокружение;
  • акатизию;
  • головную боль;
  • депрессивные состояния;
  • усталость;
  • высыпания на теле и сухость во рту — редко.

Длительное использование медикамента может вызвать нарушения месячного цикла, галакторею, гинекомастию. Препарат «Метоклопрамид» у детей иногда вызывает спазмы мышц лица, кривошею, гиперкинезы. Данные реакции после прекращения приема средства проходят.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

Препарат не дает результата при лечении рвоты вестибулярного характера. Не следует одновременно принимать алкоголь.

При совместном приеме нейролептиков увеличивается риск появления экстрапирамидных расстройств. Лекарство усиливает действие этанола, снотворных средств, «Тетарциклина», «Парацетамола», «Леводопы», «Аспирина», «Диазепама». Медикамент замедляет усвоение «Дигоксина» и «Циметидина».

Аналоги

Схожее действие оказывают препараты, содержащие идентичное активное вещество:

  1. «Метамол».
  2. «Церукал».
  3. «Реглан».

Цена

В Москве, СПб и других регионах России купить «Метоклопрамид» можно по цене 28-100 рублей. В Киеве лекарство стоит 25-35 гривен. В Минске его цена достигает 0,01-2,98 бел. рублей, в Казахстане препарат снят с продаж.

Мнения пациентов и врачей

О препарате «Метоклопрамид» отзывы преимущественно положительные. Лекарство доказывает свою результативность и с успехом используется для терапии рвоты. Больные, принимающие цитостатические средства, указывают, что медикамент также помогает от тошноты и рвоты.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Metoclopramide, 4-амино-5-хлор-N--2-метоксибензамида гидрохлорид гидрат;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

состав: 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид безводный - 0,01 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код ATC A03F A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Метоклопрамид-Дарница является специфическим блокатором (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) дофаминовых (D-2) и серотониновых (5-НТ-З) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) , оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, Метоклопрамид-Дарница повышает запорное давление сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) пищевода и снижает гастроэзофагальный рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже) . Прокинетическое действие Метоклопрамида-Дарница снижается в дистальном направлении пищеварительного канала. Препарат нормализует отделение желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимального уровня в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови через 30-120 минут и сохраняя уровень возможного определения в пределах 4 ч после приема внутрь. Подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени. 30% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - 4-6 ч.

Показания к применению

Тошнота и рвота, обусловленные наркозом (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) , лучевой терапией (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) , токсемией (вирусная инфекция, хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) уремия), побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) , антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) и др.), нарушение диеты. Препарат проявляет действие при послеоперационной атонии желудка, при гастропарезах различной этиологии (ваготония, диабет, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , язвенная болезнь желудка), при проведении диагностических исследований (гастродуоденоскопия, бронхоскопия и др.) Метоклопрамид-Дарница используют в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезии желчевыводящих путей и кишечника, при метеоризме (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями) , икоте, изжоге, рефлюкс-эзофагите (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода) , холелитиазе (Холелитиаз – заболевание, характеризующееся образованием камней в желчном пузыре и желчных протоках) , постхолецистэктомической диспепсии (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) и т.д. Препарат оказывается эффективным при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , сердечная недостаточность), при уремии, циррозе печени, мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) , черепно-мозговых травмах, при рвоте беременных.

Способ применения и дозы

Метоклопрамид-Дарница назначают внутрь, не разжевывая за 15 минут до еды, с небольшим количеством воды. Взрослым: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза - 60 мг. Детям старше 6 лет по 1/2 таблетки (5 мг) 3 раза в день; в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг 2-3 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения для взрослых - 4-6 недель; для детей лечение должно быть по возможности кратковременным.

Побочное действие

Метоклопрамид-Дарница является сравнительно безопасным препаратом. В обычных терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) побочные явления наблюдаются редко. При применении препарата возможны сонливость, утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) , галакторея. Метоклопрамид-Дарница усиливает задержку натрия и выведение калия у больных с отеками (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , т.к. вызывает стимуляцию секреции альдостерона. Отмечены различные экстрапирамидальные расстройства или явления, характерные для паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) (гиперкинето-дистонические явления). При длительном применении Метоклопрамида-Дарница может развиться паркинсонизм.

Противопоказания

Кровотечение из органов пищеварительного тракта, механическая непроходимость и другие состояния, при которых усиление двигательной активности пищеварительного тракта нежелательно; феохромоцитома, аллергические реакции в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) на препарат, эпилепсия; рвота у больных раком молочной железы, первый триместр беременности, в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , детям до 3 лет.

Передозировка

Спазм лицевой мускулатуры, тризм (Тризм - спазм жевательной мускулатуры, в ходе которого развивается стойкое смыкание челюстей) , ритмическая протрузия языка, речь бульбарного типа, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, общее повышение мышечного тонуса. Лечение. Иногда достаточно отмены препарата для снятия симптомов передозировки (обычно через 24 ч они исчезают). Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсонические средства или бензодиазепин.

Особенности применения

С осторожностью применять детям до 14 лет из-за более высокого риска развития побочных явлений. Больным с клинически выраженным ухудшением функции печени или почек вначале дозу снижают вдвое от обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на Метоклопрамид-Дарница. При применении препарата может нарушиться способность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей концентрации внимания. На фоне приема Метоклопрамида-Дарница нельзя употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метоклопрамид-Дарница усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этилового спирта, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Суммирует седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действие этанола. Уменьшает кардиотропное действие дигоксина. Уменьшается всасывание циметидина, поэтому требуются более высокие его дозы. Комбинацию Метоклопрамида-Дарница и циметидина следует применять в случаях рефлюкс-эзофагита, рефрактерному к циметидину. Метоклопрамид-Дарница не оказывает влияния на уровень анаприлина в сыворотке крови при приеме его внутрь.

Похожие публикации