Леводопа относится к группе лекарственных препаратов. Леводопа — инструкция, показания, применение. Какие у пациента могут развиться побочные эффекты

В составе препарата содержатся вещества: леводопа – 250 мг и карбидопа – 25 мг.

Форма выпуска

Выпускается Карбидопа / Леводопа в форме таблеток, упакованных по 10 штук в ячейки контурные, по 10 ячейковых упаковок в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противопаркинсоническим действием .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопаркинсонический комбинированный препарат направлен на устранение гипокинезии, ригидности, и слюнотечения . Внутри организма леводопа превращается в , что происходит именно в центральной нервной системе, восполняя недостаток этого вещества. , который образуется в периферических тканях, не способствует проявлению противопаркинсонического действия леводопы, так как он не проникает в ЦНС. Поэтому он отвечает за основные побочные эффекты леводопы.

Ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы – карбидопа, способен понижать выработку дофамина в периферических тканях, повышая количество леводопы, которая поступает в ЦНС. Оптимальным считается соотношение леводопы и карбидопы 10/1 или 4/1. Препарат начинает действовать в течение суток с начала лечения. Достижение полного эффекта происходит через 7 суток.

Попадая в организм, леводопа быстро всасывается в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 20-30%, терапевтический эффект ощущается спустя 2-3 часа. Одновременное употребление еды влияет на всасывание препарата, как и приём определённых продуктов. В результате образуется несколько , например: , норэпинефрин и . Выведение вещества происходит через почки и кишечник – часть в метаболитах, остальное в неизменном виде.

Показания к применению

Назначается Карбидопа / Леводопа при:

синдроме паркинсонизма, кроме вызванного приёмом антипсихотических препаратов ;
постэнцефалитном синдроме , возникающем во время цереброваскулярных заболеваний или токсической .

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

гиперчувствительности ;
закрытоугольной глаукоме;
или подозрении на её развитие;
заболеваниях кожных покровов неизвестной этиологии;
одновременном приёме неселективных ингибиторов МАО;
возрасте менее 18 лет.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с , нарушениями сердечного ритма , тяжёлыми заболеваниями сердца и лёгких, эпилептическими и судорожными припадками, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ , и прочими декомпенсированными эндокринными заболеваниями , открытоугольной глаукомой , тяжёлой печёночной или , и .

Побочные эффекты

При приёме Карбидопы и Леводопы могут возникать различные побочные эффекты, затрагивающие работу практически всех систем организма. Поэтому сердечно-сосудистая система может прореагировать развитием: , учащённого сердцебиения, ортостатических реакций – нарушение давления, обмороки и так далее.

Отклонения в пищеварительной системе могут проявиться: рвотой, анорексией, сухостью во рту, изменением вкуса, кровотечением из ЖКТ и другими симптомами.

Также не исключено развитие побочных эффектов, затрагивающих деятельность органов кроветворения, нервной, дыхательной и мочевыделительной систем.

Кроме того, нередко возникают , нежелательные проявления на кожных покровах, изменения лабораторных показателей и прочих побочных эффектов.

Карбидопа / Леводопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В инструкции к препарату указано, что принимать таблетки нужно внутрь в целом виде, запивая жидкостью, одновременно или после еды. Установлено, что при всасывании леводопа способна конкурировать с ароматическими аминокислотами, поэтому в период лечения нужно сократить потребление белков.

Средняя суточная дозировка карбидопы, которая необходима для подавления периферического преобразования леводопы, составляет примерно 70-100 мг. Если доза выше 200 мг, то это только усиливает терапевтический эффект. При этом суточная дозировка леводопы не должна быть больше 2000 мг.

Начинают лечение с дозы в полтаблетки, которую принимают ежедневно по 2 раза. Постепенно дозировка повышается.

Обычно суточная доза при заместительном лечении не превышает 3 таблетки, то есть 1 штука к 3-х разовому приёму. Такую дозировку назначают при лечении тяжёлых случаев паркинсонизма. При монотерапии согласно назначению специалиста возможно повышение суточной дозы. Однако приём 6 таблеток в сутки требует осторожности и контроля со стороны врача.

Передозировка

В случаях передозировки отмечают значительное усиление симптомов, которые относятся к побочным эффектам.

При этом выполняют лечение в виде промывания желудка , тщательного контроля работы сердца и общего состояния пациента, при необходимости проводят антиаритмическую терапию.

Взаимодействие

Одновременный приём леводопы и бета-адреностимуляторов , дитилина и средств, предназначенных для ингаляционной анестезии , повышает вероятность возникновения нарушений в ритме сердца. Трициклические антидепрессанты могут снизить биодоступность леводопы.

Сочетание леводопы и , Фенитоина, , М-холиноблокаторов, антипсихотических препаратов, Дифенилбутилпиперидина, Тиоксантена, Фенотиазина, часто понижает её противопаркинсонический эффект. В то время как, препараты лития повышают вероятность проявления дискинезий и , а усиливает побочные действия.

Комбинации леводопы и ингибиторов МАО – кроме ингибиторов МАО-В , могут привести к нарушениям кровообращения, поэтому интервал между приёмами этих препаратов должен составлять не менее 2 недель. Причина этого кроется в накоплении под влиянием леводопы норэпинефрина и дофамина, инактивация которых затормаживают ингибиторы МАО, повышая вероятность развития возбуждения, повышенного давления, и покраснения лица.

Выраженное понижение давления отмечается при сочетании леводопы и Тубокурарина.

Метоклопрамид увеличивает биодоступность леводопы, способствуя ускорению опорожнения желудка, но это может оказывать неблагоприятное влияние на течение заболевания из-за антагонизма с основными дофаминовыми рецепторами и так далее.

Особые указания

Прекращение приёма леводопы следует выполнять постепенно, так как резкая отмена приводит к развитию симптомокомплекса, который напоминает злокачественный нейролептический синдром, с мышечной ригидностью, повышением температуры тела, нарушением психики и повышением активности в составе сыворотки крови. Поэтому при снижении дозировки требуется контроль состояния пациентов.

Карбидопа / Леводопа не назначается, когда нужно устранить экстрапирамидные реакции, вызванные другими лекарствами.

Кроме того, во время лечения данным препаратом требуется контроль психического состояния пациента и его периферической . При этом нарушить абсорбцию может насыщенная белком пища. Пациентам с необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

Если лечение Карбидопой / Леводопой проводится длительное время, то важно периодически проводить контроль функционирования почек, печени, кроветворения и сердечно-сосудистой системы.

Условия продажи

Препарат Карбидопа / Леводопа отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения этого лекарства требуется сухое прохладное место, недоступное для детей.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги представлены препаратами: Допар 275, Дуэллин, Зимокс, Изиком, Изиком мите, Тидомет, и так далее.

Алкоголь

Употребление алкоголя одновременно с противопаркинсонической терапией противопоказано.

C 9 H 11 NO 4

Фармакологическая группа вещества Леводопа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-92-7

Характеристика вещества Леводопа

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое .

Является предшественником дофамина. Проникает через ГЭБ , накапливается в базальных ганглиях и превращается в дофамин, восполняя недостаток последнего в экстрапирамидной системе. Как следствие — уменьшается ригидность мышц и гипокинезия. Хорошо всасывается при приеме внутрь; C max определяется через 1-2 ч, некоторая часть его уже в крови трансформируется в дофамин и не попадает в базальные ядра (дофамин не проходит ГЭБ). Выводится в основном почками.

Применение вещества Леводопа

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевания печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.

Ограничения к применению

Беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 12 лет), инфаркт миокарда в анамнезе.

Побочные действия вещества Леводопа

Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмия, психотические и параноидальные реакции, диспептические явления, ульцерация ЖКТ , головная боль, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, алопеция, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффект ослабляет витамин B 6 . Усиливает действие ингибиторов МАО .

П N013777/01-090608

Торговое название: Карбидопа/Леводопа

МНИ или группировочное название: Леводопа+Карбидопа

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
активные вещества: 250 мг леводопы 25 мг карбидопы (27 мг в виде моногидрата)
вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, краситель бриллиантовый голубой Е133, краситель солнечный закат желтый Е110, динатрия эдетат, глицерол.

Описание
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, светло-голубого цвета, с более светлыми или темными вкраплениями, с риской на одной стороне и логотипом фирмы производителя на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор)

КодАТХ: Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.

Фармакокинетика
а./Леводопа
ВСАСЫВАНИЕ: Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м- холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 1-2 часа после введения.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ: Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/час. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть.
МЕТАБОЛИЗМ: Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект "первого прохождения"). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы дофадекарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является винилпируват, винилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
ВЫДЕЛЕНИЕ: В комбинации с карбидопой, период полувыведения леводопы увеличивается до 3 часов. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов - ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
б./Карбидопа
В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.

Показания к применению
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма известной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в том числе угарным газом или марганцем).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

закрытоугольная форма глаукомы

тяжелый психоз или невроз

беременность и лактация

меланома или подозрение на нее

кожные заболевания неизвестной этиологии

болезнь Хантингтона

эссенциальный тремор

одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, интервал менее 2-х недель после окончания приема ингибиторов МАО
Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков). Не рекомендуется назначать больным до 18 лет. С осторожностью
Препарат принимают с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью. Побочное действие
Нервная система: дискинезия, в том числе хореоатетоз, дистония, при длительном применении синдром "включения-выключения", злокачественный нейролептический синдром, головокружение, атаксия, тошнота, дистонические непроизвольные движения, судороги, анорексия, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница; изменения психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы; галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция. Основанием для решения о снижении дозы препарата могут служить такие ранние симптомы, как подергивания мышц и блефароспазм. Сообщалось о развитии судорог, однако прямая связь с приемом препарата карбидопа/леводопа не установлены.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов; редко - желудочно-кишечное кровотечение.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмии, тахикардия, артериальная гипертензия, флебит.
Система кроветворения: редко - лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, болезнь Шенлейн-Геноха.
Изменение лабораторных показателей: изменение уровня аланинамино-трансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, гиперурикемия, гиперкреатинемия, положительная прямая проба Кумбса.
Прочее: синкопальные состояния, боль в груди, мидриаз, диплопия, диспноэ, потемнение секрета потовых желез, потемнение мочи, увеличение или снижение массы тела.
Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно. Другие побочные эффекты, возникавшие на фоне приема ЛЕВОДОПЫ, которые следует учитывать в случае применения препарата карбидопа/леводопа:
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.
Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.
ЦНС: Слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки. Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.
Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.
Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, "приливы" крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома. Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.
Изменение лабораторных показателей: препараты, содержащие карбидопу-леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии. Передозировка
Симптомы: сначала повышение, а затем снижение артериального давления, синусовая тахикардия, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также азвиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует. Пиридоксин не снимает действие препарата. В настоящее время нет данных об использовании диализа Необходимо проводить мониторирование деятельности сердца с целью предотвращения развития аритмий. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

одновременное назначение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.

при совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, так же уменьшается биодоступность леводопы.

комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Карбидопы/Леводопы уменьшает эффект последней.

Карбидопу/Леводопу нельзя назначать вместе с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы, так как может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами моноаминооксидазы должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения препарата. Исключение составляет селегилин (избирательный ингибитор моноаминооксидазы -В) который может использоваться как адъювант при лечении леводопой.

может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем, рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с β-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

при применение амантадина с леводопой отмечается взаимно потенцирующий эффект.

метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.

пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы - фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы.

при дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.

совместное применение с диазепамом, фенитоином, клонидином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, М-холиноблокаторами- возможно уменьшение противопаркинсонического действия. Особые указания
Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона) вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать лечение следует постепенно, так как при внезапном рекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.
При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.
При проведении хирургических операций, если требуется общая анестезия, препарат Карбидопа/ Леводопа назначают не снижая дозы, пока больной может принимать перпараты и жидкости внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Влияние на вождение автотранспортных средств:
необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки 25 мг+250 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Фармацевтический завод "Ремедика Лтд", Кипр. /Manufacturers of pharmaceuticals "Remedica Ltd", Cyprus/.
С претензиями по качеству продукции обращаться по адресу:
ОАО "Фармимэкс" Российская Федерация, г. Москва, ул. Большая Димитровка,д. 7/5, строение 5;

Пациентам с болезнью Паркинсона врачи могут выписывать разные лекарства. Но одним из самых лучших, безусловно, является «Леводопа». Этот поистине уникальный медицинский препарат помогает облегчить практически все симптомы заболевания. Помимо болезни Паркинсона « Леводопа», инструкция по применению которой будет рассмотрена нами в статье, может использоваться и в некоторых других случаях.

Состав и форма выпуска

Поставляется в аптеки фармакологическими компаниями это лекарство в виде обычных таблеток (по 0,25 и 0,5 мг). Основным активным веществом препарата явля е тся собственно леводопа. Помимо этого лекарство содержит несколько вспомогательных компонентов. Иногда в аптеке можно приобрести и капсулы этого препарата. В них содержится белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Впервые этот состав медиками был применен в 60-е годы прошлого века. Тогда он считался едва ли не волшебным средством. Это было первое лекарство, помогающее при невралгических заболеваниях. Ранее подобных средств, способных заменять в мозгу пациента недостающие вещества, фармакологической промышленностью не выпускалось.

Какое действие оказывает

Фармакологически это лекарство является предшественником дофамина. Проникая через ГЭБ, препарат накапливается в базальных ганглиях. Здесь он и превращается в дофамин. К преимуществам этого препарата помимо всего прочего относят то, что он очень хорошо всасывается внутри организма. Максимальный эффект от его приема наступает примерно через 1-2 ч. Выводится препарат из организма почками.

Показания к применению

Выписывают лекарство «Леводопа», инструкция по использованию которого не особенно сложна, чаще всего именно при болезни Паркинсона. Также его применяют для лечения:

симптоматического паркинсонизма;

наследственных экстрапирамидных заболеваний;

деформирующей мышечной дистонии.

Имеются также данные об успешном применении этого лекарства при ступорозных состояниях. При паркинсонизме, вызванном дегенеративными генерализованными заболеваниями головного мозга, это средство не используется. В данном случае оно считается малоэффективным.

«Леводопа»: инструкция по применению препарата

Дозировка этого лекарства рассчитывается врачом для каждого пациента индивидуально. Состояние больного при использовании этого средства должно тщательно отслеживаться. Начинают лечение препаратом «Леводопа» с малых доз. В последующем их постепенно увеличивают.

Принимать лекарство « Леводопа » полагается за 30 минут до еды. Можно также давать пациентам эти таблетки и через час после приема пищи. Начальной дозой препарата чаще всего является 0,25 г в день (два раза по пол таблетки) . Через каждые двое-трое суток количество принимаемого лекарства повышают на 0,25 г. В конечном итоге дозу доводят до 3 грамм в день. В некоторых случаях больному может назначаться прием этого препарата в количестве и 5 г в сутки. Повышают дозировку от 3 г в этом случае также постепенно — на 0,25 г через каждые 10 дней.

Какие симптомы снимает

Вот такая предусмотрена для препарат а «Леводопа» инструкция по применению. Следовать рекомендациям лечащего врача при приеме этого средства нужно обязательно. Развивается лечебный эффект при использовании этого лекарства постепенно. Выраженные улучшения у пациентов наблюдаются примерно через месяц после начала приема. Принимают "Леводопу" обычно длительно — в течение 2-5 лет. При продолжительном использовании его эффект может немного снижаться. Резко отменять этот препарат пациентам нельзя. Иначе проявления паркинсонизма у них могут скачкообразно усилиться.

Хорошие отзывы врачей это лекарство заслужило прежде всего за то, что способно снимать такие симптомы:

гипокинезия и ригидность мышц;

тремор;

дисфагия и слюнотечение.

Также оно восстанавливает способность пациента к концентрации внимания и увеличивает объем движений.

Совместимость с другими лекарствами

При необходимости препарат «Леводоп а », инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, можно использовать в комплексе с таким средством , как «Мидантан». Не допускается применять его одновременно с лекарствами, содержащими:

фенотиазин;

резерпин;

пиридоксин;

амфетамин.

Не выписывают средство «Леводоп а » больным и одновременно с ингибиторами МАО, поскольку оно способно усиливать действие последних. Эффект же от приема витаминов группы В этот медикамент, наоборот, способен ослаблять.

О чень часто «Леводоп у » применяют вместе с препаратом «Элдеприл». Это лекарство тормозит процесс отмирания клеток мозга. А это, в свою очередь, позволяет снизить дозировку «Леводоп ы ». По некоторым данным, подобным эффектом отличается и витамин Е.

Противопоказания

Помогает, по мнению многих пациентов, при болезни Паркинсона очень даже неплохо лекарство «Леводопа». Инструкция по применению, однако, предписывает принимать его далеко не во всех случаях. Противопоказаниями к использованию этого препарата являются:

закрытоугольная глаукома;

меланома;

тяжелые психозы;

эссенциальный тремор;

болезнь Хантингтона ;

неврозы;

кожные заболевания неизвестного происхождения.

Также не назначают это лекарство детям до 12 лет. Противопоказано оно и при беременности. В противном случае у плода могут возникнуть патологии развития позвоночника. Нельзя использовать его и в период лактации. При язвенной болезни желудка, тяжелых патологиях сердечно-сосудистой системы, при проблемах с легкими препарат назначают с осторожностью.

Какие у пациента могут развиться побочные эффекты

Иногда это лекарство может оказывать на пациентов и негативное действие. К примеру, такое:

дистония и дискинезия;

злокачественный нейролептический симптом;

транзиторные психозы;

судороги и непроизвольные движения;

сонливость, головокружение;

беспокойство и бессонница;

галлюцинации и спутанность сознания.

Иногда у больных могут наблюдаться также тошнота и рвота, потемнение слюны.

Передозировка

Таким образом, предписывает принимать в дозировках до 3-5 грамм в день препарат "Леводопа" инструкция. И состав каждой таблетки, и даже сама форма выпуска лекарства (имеется линия разлома) позволяют принимать его с удобством. Случайно выпить слишком много этого препарата нельзя. Однако передозировки такого лекарства, к сожалению, иногда происходят. В этом случае у пациента могут наблюдаться следующие симптомы:

повышение кровяного давления;

аритмия;

спутанность сознания и беспокойство;

ортостатическая гипотензия.

Предписывает обязательно делать больному промывание желудка при передозировке лекарства "Леводопа" инструкция по применению. Пока все симптомы не исчезнут, за больным должен осуществляться тщательный контроль. Помимо промывания желудка пациенту при передозировке назначается ЭКГ (для выявления аритмии). После этого при необходимости производится соответствующая терапия.

Какие аналоги имеются у лекарства

Большие дозы р ассматриваемого препарата часто вызывают у пациентов тошноту и рвоту. Такое может происходить даже в том случае, если в точности соблюдается при использовании средства «Леводопа» инструкция по применению. Аналоги у этого лекарства имеются многочисленные. Но самым лучшим считается все же «Карбидопа». Этот медикамент назначают именно тем пациентам, которые не могут пить «Леводопу» из-за тошноты. Активное вещество у этого препарата точно такое же. То есть по сути « Карбидопа» является синонимом « Леводопы» . Отличие этого лекарства заключается в том, что оно контролирует поступление активного вещества в мозг.

Имеется на рынке и еще один очень востребованный аналог «Леводопы». Называется он «Синемет». Представляет собой это средство по сути комбинацию веществ леводопа/карбидопа. Инструкция по применению у него примерно такая же, как и у «Леводопы». Назначают его обычно в дозе 1-2 таблеток (по 250 мг + 25 мг) в день.

Еще одним аналогом «Леводопы» является «Мадопар». Действие на организм пациентов это лекарство оказывает практически такое же. Активными его веществами являются леводопа и бенсеразид.