Кетилепт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. При нарушениях функции почек

Фармакодинамика. Кветиапин — атипичный антипсихотический препарат, который оказывет антагонистическое действие в отношении рецепторов нейротрансмитеров головного мозга.
Кветиапин имеет сродство к серотониновым (5HT1A и 5HT2), дофаминовым (D1 и D2), гистаминовым (H1) и адренергическим (α1 и α2) рецепторам; высокое сродство к 5HT2 -рецепторам, чем к D1- и D2-рецепторам.
Кветиапин имеет также высокое сродство к гистаминергическим (H1) и α1 -адренергическим рецепторам и более низкое к α2 -рецепторам, при этом не имеет заметного сродства к мускариновым холинергическим или бензодиазепиновым рецепторам.
Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотичних средств, не известный.
Сонливость при действии кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H1)-рецепторам.
Аналогично ортостатическую гипотензию во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством к α1 -адренергическим рецепторам.
Фармакокинетика . После приема внутрь кветиапин быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 ч. Прием пищи влияет на биодоступность кветиапина.
Кветиапин широко распределяется в организме; его кажущийся объем составляет 10±4 л/кг. В терапевтических концентрациях 83% препарата связывается с белками плазмы крови.
Клинические исследования показали, что кветиапин эффективный при применении его 2 раза в сутки. Несмотря на то что время полувыведения кветиапина составляет почти 7 ч, данные позитронно-эмиссионной томографии показывают, что занятость 5HT2 и D2 -рецепторов поддерживается до 12 ч после одноразового приема кветиапина.
Кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени; основные пути его биотрансформации — сульфоокисление и окисление.
In vitro показано, что основным ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450, есть CYP 3A4. Основные метаболиты, которые образовываются в организме, не имеют важной фармакологической активности.
После приема внутрь разовой дозы 14C-меченного кветиапина ≤5% принятого количества выводится в неизмененном виде; это свидетельствует о глубоком метаболизме кветиапина. Приблизительно 73% радиоактивности выводится с мочой и 21% с калом.
Фармакокинетика кветиапина линейная в терапевтическом диапазоне доз и существенным образом не зависит от пола или расы.
Средний клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста приблизительно на 30-50% ниже, чем у взрослых пациентов в возрасте 18-65 лет.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2) и печеночной недостаточности (алкогольный цирроз) средний клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%.

Показания к применению препарата Кетилепт

Острый и хронический психоз, в том числе шизофрения. Острые маниакальные эпизоды при биполярных нарушениях.

Применение препарата Кетилепт

Кетилепт следует принимать 2 раза в сутки во время еды или независимо от приема пищи.
Взрослые. Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня обычная эффективная суточная доза Кетилепта составляет 300 мг. В зависимости от клинической реакции и переносимости каждого пациента дозу можно корректировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Безопасность суточных доз 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.
Для лечения острых маниакальных эпизодов при биполярных нарушениях: суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). С 6-го дня возможно повышение дозы не более 200 мг/сут до достижения максимальной (800 мг/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости каждого пациента дозу можно корректировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста. Как и другие антипсихотические препараты, Кетилепт следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в начале курса лечения.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется сначала назначать препарат в дозе 25 мг/сут, а потом повышать дозу на 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно более низкая, чем у пациентов молодого возраста.
Как было показано в клинических исследованиях, клиренс кветиапина при пероральном введении может снижаться на 30-50% у пациентов в возрасте ≥65 лет, что иногда может требовать изменения дозы.
Как и пациентам пожилого возраста, медленный подбор дозы и сниженные дозы рекомендуются ослабленным пациентам или предрасположенным к гипотензивным реакциям.
Дети и подростки. Эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков не установлена.
При нарушение функции почек. Несмотря на 25% снижение клиренса кветиапина после перорального применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м 2), в клинических исследованиях было показано, что у пациентов с нормальной функцией почек и пациентов с заболеваниями почек, уровни препарата в плазме крови после приема равных доз кветиапина не отличались. Поэтому нет необходимости изменять дозу Кетилепта.
Нарушение функции печени. Кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени; его клиренс у пациентов с заболеваниями печени на 25% ниже, чем при нормальной функции печени. Поэтому при диагностированном нарушении функции печени, особенно в начале курса лечения, может возникнуть необходимость в изменении дозы препарата.
Рекомендуется начинать лечение с 25 мг препарата в сутки, потом каждый день повышать дозу на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Поддерживающая терапия. Несмотря на отсутствие достаточных данных о возможной продолжительности лечения кветиапином больных шизофренией, эффективность поддерживаемой терапии другими антипсихотическими средствами установлена. Поэтому рекомендуется продолжать прием Кетилепта таким пациентам; для поддержания ремиссии целесообразно применять наиболее низкую дозу. Пациентов следует периодически обследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин. Если необходимо возобновить лечение Кетилептом у пациентов, ранее прервавших терапию кветиапином, рекомендуется следующее: при возобновлении терапии менее чем через 1 нед после отмены Кетилепта, прием препарата можно продолжать в дозе, использовавшейся для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, не получавших Кетилепт 1 нед, следует придерживаться правил первичного подбора дозы и установить эффективную дозу за клинической реакцией пациента.
Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами. Данные о специфике перехода с других антипсихотических препаратов на кветиапин, а также о сочетанном применении кветиапина с другими антипсихотическими препаратами отсутствуют. Несмотря на то что некоторым больным шизофренией можно немедленно отменить антипсихотическое средство, которое он принимает, большинство пациентов нуждаются в постепенной отмене препарата. Во всех случаях, когда переход с одного препарата на другой требует одновременного применения 2 антипсихотических средств, этот период сочетанного применения следует по возможности сократить.
При переведении больных шизофренией с антипсихотических препаратов продолжительного действия на Кетилепт, его прием следует начинать в момент следующей плановой дозы. Следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии препаратом, предназначенным для устранения екстрапирамидних побочных эффектов предыдущего антипсихотического средства продолжительного действия.

Противопоказания к применению препарата Кетилепт

Кетилепт противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные эффекты препарата Кетилепт

Наиболее частые побочные эффекты: сонливость, головокружение , сухость во рту, воздержанная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.
Как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, во время приема кветиапина отмечались: потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения , нейтропения и периферические отеки.
Побочные явления, классифицированные по системам организма, возникали: очень часто (1/10); часто (≤1/10 и 1/100); иногда (≤1/100 и 1/1000); редко (≤1/1000); очень редко (≤1/10 000).
Система крови и лимфы: часто — лейкопения ; иногда — эозинофилия ; очень редко — нейтропения .
Нарушение иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности.
Обмен веществ: часто — увеличение массы тела, повышение сывороточных трансаминаз (АлАТ, АсАТ); очень редко — гипергликемия, сахарный диабет.
Нарушение функции нервной системы: очень часто — головокружение , сонливость; часто — потеря сознания; иногда — эпилептические приступы.
Нарушение функции сердца: часто — тахикардия.
Сосудистые нарушения: часто — ортостатическая гипотензия.
Нарушение дыхания и функций органов грудной полости и средостения : часто — ринит.
Нарушение функции ЖКТ: часто — сухость во рту, запор, диспепсия.
Нарушение функций репродуктивных органов и молочных желез : редко — приапизм.
Общие нарушения и состояние тканей в месте введения: часто — легкая астения, периферические отеки; редко — злокачественный нейролептический синдром.
Лабораторные исследования : иногда — повышение уровня гамма-ГТ5, триглицеридов после приема пищи, повышение общего ХС. Терапия Кетилептом была связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, а именно: общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 з арегистрировано на протяжении первых 2-4 нед терапии кветиапином без дальнейшего снижения уровня гормонов при продолжительном лечении. Почти во всех случаях прекращения лечения приводило к восстановлению уровней общего Т4 и свободного Т4 н езависимо от продолжительности лечения. Незначительное снижение общего Т3 о тмечалось лишь при высоких дозах. Уровень тироксинсвязывающего глобулина не изменялся и соответственно не наблюдалось повышение уровня ТТГ. При приеме Кетилепта не наблюдалось никаких признаков гипотиреоза.
Как и другие антипсихотические средства, кветиапин может вызвать удлинение интервала Q-Tc.
Описаны также реакции на внезапную отмену препарата.

Особые указания по применению препарата Кетилепт

Кетилепт следует применять с осторожностью у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, которые приводят к гипотензии. Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период корректирования дозы; это чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, чем у пациентов молодого возраста.
Как и другие антипсихотические препараты, Кетилепт назначают с осторожностью пациентам, которые имеют эпилептические приступы в анамнезе; при этих условиях препарат может значительно снижать порог судорожной готовности (например при болезни Альцгеймера или у лиц в возрасте 65 лет).
Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при продолжительном применении может вызвать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене Кетилепта.
Злокачественный нейролептический синдром — потенциально опасное состояние, которое очень редко возникает при лечении антипсихотическими препаратами. К его клиническим проявлениям относятся повышение температуры, изменение психического состояния, ригидность мышц, нестабильность вегетативных функций (колебание ЧСС и АД, потливость, аритмия), а также повышение уровня КФК. В таких случаях Кетилепт следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Симптомы острой отмены, в том числе тошнота, рвота, бессонница, очень редко описанные после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление нарушений, связанных с невольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому в случае потребности прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки, покрытые оболочкой, содержат лактозу соответственно 4,42; 17,05 и 34,1 мг. Этот препарат не следует назначать пациентам с наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт может снижать уровень внимания пациентов. Поэтому на первых этапах лечения, на протяжении индивидуально обусловленного периода времени, следует запретить пациенту руководить механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Взаимодействия препарата Кетилепт

Следует с особой осторожностью назначать Кетилепт сочетанно с другими препаратами, которые действуют на ЦНС .
Сочетанное применение Кетилепта с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина из плазмы при пероральном применении, поскольку фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. Вследствие объединения кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышался средний клиренс кветиапина после перорального применения. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, может потребоваться повышение дозы Кетилепта или других индукторов печеночных ферментов (например карбамазепана, барбитуратов, рифампицина или глюкокортикоидов). В этих случаях следует быть осторожными при отличии фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не имеет фермент-индуцирующих свойств.
Карбамазепин
При сочетанном применении с карбамазепином значительно повышался клиренс кветиапина. Вследствие такого взаимодействия концентрация Кетилепта в плазме крови может снижаться и возникает необходимость в применении препарата в более высоких дозах.
Следует отметить, что для лечения шизофрении максимальная рекомендуемая суточная доза Кетилепта составляет 750 мг. Продолжительное применение более высоких доз возможно лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск для конкретного пациента.
Сочетанное применение с кетоконазолом (по 200 мг/сутки на протяжении 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома P450 3A, после перорального приема снижало клиренс кветиапина на 84%, вследствие чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%. Поэтому необходимо быть осторожными при одновременном применении Кетилепта и кетоконазола и других ингибиторов цитохрома P450, азоловых противогрибковых препаратов и макролидных антибиотиков (например итраконазола, флуконазола и еритромицина); необходимое соответствующее снижение дозы кветиапина.
Ежедневное регулярное применение циметидина (по 400 мг 3 раза в сутки на протяжении 4 дней) приводило до 20% снижения среднего клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза в сутки) после перорального приема. При одновременном применении Кетилепта с циметидином нет необходимости изменять дозу Кетилепта.
Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в сутки) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) после перорального приема.
Сочетанное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антипсихотическими средствами, такими как галоперидол (по 7,5 мг 2 раза в сутки) или рисперидон (по 3 мг 2 раза в сутки) не изменяло равновесных фармакокинетических параметров кветиапина.
Одновременное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антидепрессантом и ингибитором CYP 3A4 и CYP 2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз в сутки) или ингибитором CYP 2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза в сутки) не изменяло равновесных фармакокинетических параметров кветиапина.
Влияние Кетилепта на другие лекарственные средства. Многоразовый ежедневный прием кветиапина (до 750 мг/сут в 3 приема) не причиняет клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не оказывает угнетающего действия на печеночные ферменты, которые принимают участие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом P450.
Сочетанное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) с литием не влияло на фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократная доза 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки).
Курение не влияет на клиренс кветиапина в плазме крови.
Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует эффекты алкоголя у больных с психозами. Поэтому следует воздержаться от приема алкоголя во время курса лечения Кетилептом.

Передозировка препарата Кетилепт, симптомы и лечение

Сведений о передозировке кветиапином в клинических исследованиях очень мало.
В основном зарегистрированные симптомы были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость, седативный эффект, тахикардия и артериальная гипотензия.
Специфический антидот Кетилепта отсутствует. При тяжелой интоксикации следует всегда учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов. Рекомендуется интенсивная терапия, в том числе освобождения дыхательных путей пациента, обеспечение достаточной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание сердечно-сосудистой функции. Усиленное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до полного выздоровления пациента.

Условия хранения препарата Кетилепт

При температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Кетилепт:

• Санкт-Петербург

Латинское название: Ketilept
Код АТХ: N05A H04
Действующее вещество: кветиапин
Производитель: Egis Pharmaceuticals (Венгрия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре до 25 °C
Срок годности: 5 лет.

Кетилепт – нейролептический препарат в таблетках для терапии:

• Острых и хронических форм психозов (в том числе и шизофрении)
• Маниакальных эпизодов при биполярных нарушениях
• Депрессивных состояний средней и тяжелой форме на фоне биполярного расстройства.

Состав препарата

• Активное: 25 мг/100 мг/150мг/ 200 мг/300 мг кветиапина
• Составляющие ядра: ЦМК, моногидрат лактозы, КМК натрия (т. А), повидон, Е 572, аэросил

Состав пленочного покрытия:

• Табл. 25 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171триацетин
• Табл. 100 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин
• Табл. 150 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин, Opadry II 33G24283 (pink), Е 172 (желтый, красный)
• Табл. 200 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин, Opadry II 33G24283 (pink), Е 172 (желтый, красный)
• Табл. 300 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин.

ЛС в виде круглых таблеток с выпуклыми сторонами. Заключены в пленочное покрытие различной окраски, на одной поверхности имеется оттиск буквы Е, на противоположной нанесены разные цифры в зависимости от дозировки:

• Табл. 25 мг – белые/практически белые, оттиск – цифра 201
• Табл. 100 мг – белые/практически белые, оттиск – 202
• Табл. 150 мг – розовые, оттиск – 203
• Табл. 200 мг – темно-розовые, оттиск – 204
• Табл. 300 мг – белые/почти белые, оттиск – 205.

Препарат фасуется в блистеры по 10 штук или в светозащитные стеклянные банки по 30 или 60 таблеток. В упаковке из картона – 1, 3 либо 6 блистеров с инструкцией по использованию; 1 емкость с аннотацией.

Лечебные свойства

Нейролептическое действие лекарства Кетилепта определяется свойствами его главного вещества – кветиапина. Компонент препарата отличается высоким сродством с серотониновыми, гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами.

Проведенные исследования на животных показали, что кветиапин может вызывать каталепсию после блокирования активности допаминовых рецепторов. Также вещество способно выборочно снижать активность специфических нейронов, включенных в моторную функцию.

Кветиапин не провоцирует продолжительное повышенное плазменное содержание пролактина.

После проникновения внутрь вещество быстро усваивается из органов ЖКТ, прием пищи не оказывает существенного значения на биодоступность. Значительная часть лекарства (80-83 %) связывается с плазменными белками. Метаболические процессы происходят в печени. Образовавшиеся соединения не оказывают выраженной активности. После приема таблеток Кетилепта действие лекарства сохраняется до 12 часов.

Период полувыведения занимает приблизительно 7 часов. Из организма метаболиты выводится почками (75 %), кишечником (20 %), остальная неизмененная часть вещества также тем же способом.

Способ применения режим дозирования

Таблетки Кетилепт, согласно инструкции по применению, можно принимать в любое время вне зависимости от приема пищи.

Психозы острой и хронической формы, шизофрении: таблетки принимают дважды в день, дозировку назначают в минимальном количестве, которое затем постепенно увеличивают: в 1 день общее количество лекарства – 50 мг, вторые сутки – 100 мг, 3 день – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Последующую терапию проводят в этой дозировке или увеличивают до 450 мг. Допустимый суточный максимум – 750 мг.

Острые формы маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства: в первый день – 100 мг, каждые сутки дозу увеличивают на 100 мг, доводя к 4 дню до 400 мг. При необходимости дальнейшего повышения прибавление количества ЛС не должно быть больше 200 мг. Средние значения дозировки – от 200 до 800 мг в сутки.

Депрессивные состояния при биполярных расстройствах: лекарство принимают один раз вечером. Схема применения: в 1 день – 50 мг, во второй – 100 мг, в третий – 200 мг, в четвертый – 300 мг. При необходимости СН могут увеличить. Суточный максимум – 600 мг.

• Пожилые пациенты: начальная доза – 25 мг, дальнейшее увеличение – по 25-50 мг в сутки до определения наиболее эффективной дозировки.
• Ослабленные больные и пациенты с предрасположенностью к гипотонии, с печеночной/почечной недостаточностью: схема терапии аналогична.

При беременности и грудном вскармливании

Пока нет данных о степени влияния кветиапина на развитие беременности. Поэтому в этот период применение Кетилепта крайне нежелательно. Терапия возможна только при серьезных показаниях, при которых польза для женщины более значима, чем предполагаемый вред для ребенка. Имеются сведения, что у детей, чьи матери лечились во время беременности кветиапином, наблюдались случаи синдрома отмены препарата.

Пока не установлено, может или нет кветиапин проникать в женское молоко, поэтому на время терапии от лактации нужно отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: 25 мг (60 шт.) – 965 руб., 100 мг (60 шт.) – 1427 руб., 150 мг (60 шт.) – 2275 руб., 200 мг (60 шт.) – 2724 руб., 300 мг (60 шт.) – 3592 руб.

Таблетки Кетилепта запрещено применять при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к активному или вспомогательным компонентам
• Беременности, лактации
• Возрасте до 18 лет (из-за отсутствия доказательств безопасности и пользы ЛС)
• Терапии ЛС, ингибирующих цитохром Р450 ЗА4.

Относительные противопоказания, при которых лечение возможно в осторожностью:

• Печеночная недостаточность
• Наличие в анамнезе судорожных припадков
• Кардиоваскулярные и ЦВ заболевания, при которых повышен риск артериальной гипотензии
• Пожилом возрасте.

Особые указания применения

Таблетки Кетилепта следует применять с большой осторожностью у людей с заболеваниями ССС, сосудистыми патологиями ГМ и при любых болезнях, при которых повышается угроза артериальной гипотензии.

Лекарство способно провоцировать ортостатическую гипотензию в начале курса. Больше всего патологии подвержены пожилые пациенты.

Клинические исследования не зафиксировали, что кветиапин может увеличивать QT-интервал. Но если лекарство используется наряду с препаратами, оказывающими это действие, то следует внимательно отнестись к определению дозировки. Особенно это важно при терапии пациентов старше 65 лет.

Таблетки Кетилепта нужно с осторожностью применять людям, у которых были судорожные припадки в прошлом.

Как и любое противопсихотическое средство, таблетки Кетилепта при длительном курсе могут способствовать развитию поздней дискинезии. При появлении симптомов патологии нужно пересмотреть дозировку или отменить терапию.

Если во время лечебного курса появились признаки развития злокачественного нейролептического синдрома (повышение температуры, измененное самовосприятие, ригидность мышц, лабильность вегетативной НС, повышение концентрации креатинфосфокиназы и пр.), то лекарство должно быть отменено и назначена соответствующая терапия.

Синдром отмены может развиться после внезапного прерывания лечения высокими дозами Кетилепта. У пациента могут развиться психозы, появиться нарушения двигательной координации, неконтролируемая мышечная активность. Чтобы избежать шоковой реакции организма, таблетки Кетилепта следует отменять постепенно.

Поскольку в составе таблеток имеется лактоза, то препарат не рекомендуется назначать пациентам с ее непереносимостью, врожденном дефиците лактазы и синдрома ГГ мальабсорбции.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При лечении Кетилептом нужно учитывать, что терапевтический эффект препарата может изменяться под действием других лекарств. Особенную осторожность нужно проявлять при совмещении с ЛС, воздействующими на центральную НС.

При совмещении Кетилепта с Фенитоином или Карбамазепином повышается клиренс кветиапина, в результате чего снижается терапевтический эффект лекарства. Поэтому при необходимости комбинированной схемы терапии может потребоваться увеличение дозировки Кетилепта.

Следует проявлять осторожность в определении дозировки Кетилепта при сочетании его не только с ингибиторами цитохрома Р450, но и с азоловыми противогрибковыми медикаментами, антибиотиками макролидной группы.

При совмещении с тиоридазином происходит повышение клиренса кветиапина.

Клинические испытания Кетилепта показали, что его активное вещество усиливает когнитивные и моторные действия алкоголя у пациентов, страдающих психозами. Поэтому на время терапии нужно исключить прием спиртосодержащих жидкостей.

Побочные эффекты и передозировка

Чаще всего у пациентов терапия кветиапином сопровождается побочными реакциями в виде повышенной сонливости, головокружения, сухости ротовой полсти, астении средней тяжести, затрудненным опорожнением кишечника, учащенным сердцебиением, ортостатической гипертензией и диспептическими состояниями. Помимо этих нарушений, возможны и другие нежелательные эффекты.

• Кровеносная система: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышенное число эозинофилов
• Иммунная система: индивидуальные реакции, анафилаксия
• Эндокринная система: повышение содержания пролактина в крови и вызванные этим нарушения
• Метаболизм: увеличение веса (в основном в первые недели курса), гипергликемия, СД, повышенный уровень трансаминаз в крови
• Психика: странные сны, кошмары
• НС: боли головы, головокружение, повышенная сонливость, обморок, экстрапирамидные состояния, расстройство речи, судороги, СБН, припадки эпилепсии, поздняя дискинезия
• Органы зрения: снижение четкости зрения, затуманивание
• ССС: тахикардия, расстройство сердечных сокращений, постуральная гипотензия
• Респираторная система: ринит
• ЖКТ: сухость слизистых тканей рта, запор, диспептические явления, расстройство глотания, желтуха, воспалительные процессы печени
• Кожные покровы и п/к клетчатка: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона
• Репродуктивная система: приапизм, отечность грудных желез, галакторея, расстройства менструального цикла, нарушение либидо
• Локомоторная система: рабдомиолиз
• Прочие реакции: повышенная раздражительность, легкая степень астении, реакции на отмену ЛС, периферические отеки, ЗНС (злокачественных нейролептический синдром), изменение лабораторных анализов, удлинение –интервала, гипонатриемия, суицидальные намерения, синкопальные состояния (резкая потеря сознания, длящаяся не больше 1 мин.).

Сведения об особенностях передозировке кветиапином недостаточны. Имеющиеся данные показывают, что после приема доз свыше 30 г смертельные исходы не наступали, больные выздоравливали без осложнений. После начала клинического применения сведения о передозировке в виде летального исхода, комы, удлинения QT-интервала встречаются очень редко. Пациенты с заболеваниями ССС должны проходить терапию под постоянным врачебным контролем.

Последствия приема слишком большого количества Кетилепта проявляется многократно усиленными побочными реакциями. У больных чаще всего развивается: сонливость, выраженная седация, сниженное АД.

Специфического антидота к Кетилепту не имеется. Для купирования последствий передозировки применяют симптоматическое лечение и терапевтические мероприятия, направленные на поддержание функций ССС, проходимости дыхательных путей, обеспечения нормальной оксигенации, вентиляции легких. Медицинский контроль над состоянием пациента должен осуществляться до полного исчезновения неблагоприятных признаков.

Аналоги

Возможные заменители Кетилепта и аналоги: Азалептин, Виктоэль, Заласта, Заласта ку-таб, Зипрекса, Зипрекса Зидис, Квентиакс, Квентиакс СР, Кветиапин, Клозастен, Оланзапин, Сафрис, Сервитель, Сероквель, Эголанза.

AstraZeneca (Великобритания)

Цена: 25 мг (60 табл.) – 1637 руб., 100 мг (60 шт.) – 3119 руб., 200 мг (60 табл.) – 5448 руб.

Противопсихотическое средство на основе кветиапина. Производится в таблетках под оболочкой с концентрацией активного компонента 25 мг, 100 мг, 200 мг.

Применяется для терапии шизофрении, острых и хронических форм психозов, маниакальных эпизодов у пациентов с биполярными нарушениями.

Схема терапии подбирается индивидуально в соответствии с показаниями пациента.

Плюсы:

• Успокаивает
• Снимает обострение
• Несколько дозировок.

Недостатки:

• Цена.

Группа товаров

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

• по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга, по 3 или 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга, по 3 или 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

• Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 202 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 205 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 203 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха Темно-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 204 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• кветиапина фумарат 172.7 мг, что соответствует содержанию кветиапина 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный кветиапина фумарат 115.13 мг, что соответствует содержанию кветиапина 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный. кветиапина фумарат 345.4 мг, что соответствует содержанию кветиапина 300 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). .

Кетилепт показания к применению

• Острые и хронические психозы, включая шизофрению. Лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярном расстройства. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Кетилепт противопоказания

• - беременность; - период лактации (грудное вскармливание); - детский возраст (эффективность и безопасность не установлены); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; у пациентов пожилого возраста.

Кетилепт дозировка

• 100 мг 150 мг 200 мг 300 мг

Кетилепт побочные действия

• Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки. Нежелательные явления, наблюдаемые при введении кветиапина и классифицированные по системам организма, ниже перечислены в таком порядке: очень частые >1/10); частые (1/100); нечастые (1/1000); редкие (

Лекарственное взаимодействие

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг:
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е на одной стороне и числа 201 - на другой стороне таблетки, без или почти без запаха

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг:
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 202 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг:
Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 203 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг:
Темно-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 204 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг:
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 205 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха

Фармакотерапевтическая группа:

Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α 1 - адренорецепторам и меньшим по отношению к α 2 -адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ 2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата.

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.
Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50%о меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.
Приблизительно 73 % кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с фекалиями Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, максимальной концентрации (С mах) и площади под кривой «концентрация - время» (AUC) кветиапина на 235% и 522%», соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (t mах) не изменялось.
Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 10-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания

• Острые и хронические психозы, включая шизофрению.


• Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.


• Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания:

Требуется особая осторожность при назначении препарата Кетилепт в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р-450 метаболизм кветиапина.

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт
Фенитоин: Сочетание препарата Кетилепт с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент ЗА4 цитохрома Р450.
Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) и фенитоина (по 100 мг два раза в день) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после перорального введения.
Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин могут потребоваться повышенные дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (например, карбамазепина, барбитуратов, рифампицина или глюкокортикоидов). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

Карбамазепин: Совместное применение с карбамазепином значительно повышало клиренс кветиапина, что снижало системную экспозицию кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз препарата Кетилепт.

Ингибиторы Р450 ЗА: Совместное применение с кетоконазолом (по 200 мг в сутки в течение 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома Р450 ЗА, снижало клиренс кветиапина после перорального введения на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%. Поэтому необходима осторожность при сочетании препарата Кетилепт с кетоконазолом и другими ингибиторами цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (например, итраконазолом, флуконазолом и эритромицином); необходимо соответственное снижение дозы кветиапина.

Циметидин: Ежедневное регулярное введение циметидина (по 400 мг три раза в день в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%- ному снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг три раза в день) из плазмы после перорального введения. При одновременном применении препарата Кетилепт с циметидином нет необходимости изменять дозу препарата Кетилепт.

Тиоридазин: Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в день) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) из плазмы после перорального введения.

Рисперидон и галоперидол: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антипсихотическим средством галоперидол (по 7,5 мг два раза в день) или рисперидон (по 3 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Флуоксетин и имипрамин: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг один раз в день) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Влияние препарата Кетилепт на другие лекарственные средства
Антипирин: Многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг в день при трехкратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.

Литий: Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Лоразепам: Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в день).

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у больных психозами. Поэтому не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт.

Особые указания

Судорожные припадки
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кветиапин или плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Поздняя дискинезия:
Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата Кетилепт.

Злокачественный нейролептический синдром.
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях Кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Реакции внезапной отмены:
Симптомы острой отмены, в том числе тошнота, рвота, и бессонница, описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Непереносимость лактозы:
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержат лактозы соответственно 4,42 мг, 17,05 мг, 25,47 мг, 34,1 мг и 50,94 мг. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.
Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на центральную нервную систему, Кветиапин должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему, или алкоголем.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Вследствие влияния на центральную нервную систему Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасньми механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска

Срок годности

Условия хранения

Кетилепт это антипсихотический препарат, который относится к группе . Выпускается в форме таблеток в белой пленочной фасции. Препарат назначается для терапии депрессии,

Препарат выпускается в виде таблеток с количеством действующего вещества 25, 100 и 150 мг. В состав одной таблетки входит действующий компонент кветиапин фумарат (28, 115, 172 мг) и дополнительные составляющие:

• повидон;
• микрокристаллическая клетчатка;
• натрий карбоксикрахмал;
• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• диоксид кремния.

Фасция таблеток (25 мг) состоит из гипромеллозы (0,12 мг), титана диоксида (0,5 мг), моногидрат лактозы (0,42мг) и макрогола (0,16).

Фармакологическое действие

Активный компонент медикамента вызывает антипсихотическое влияние, не повышая скапливания пролактина в плазме крови. Препарат достаточно действенный при лечении шизофрении.

Терапевтический эффект препарата длится в течение двенадцати часов после его приема. Активное вещество медикамента () оказывает антагонистическое влияние на рецепторы нейротрансмиттеров центральной нервной системы.

Кетилепт влияет на гистаминовые рецепторы, вследствие чего развивается сонливость. Из-за воздействия на альфа-1 адренорецепторы, возникает артериальная ортостатическая гипотензия.

Механизм действия

Точный алгоритм функционирования данного лекарства неизвестен. В обычных тестах действующее вещество медикамента оказывает противопсихотическую активность.

Кветиапин провоцирует избирательное понижение действующих мезолимбических дофаминергических нервных клеток. При продолжительном употреблении данного препарата не прослеживается увеличение насыщенности пролактина в плазме крови. Наивысшая действенность Кетилепта отмечается при кратности употребления два раза в сутки.

Активный компонент выступает мощным парализатором серотониновых нервных окончаний и имеет большое сходство с гистаминовыми и а-1 адренорецепторами. Антипсихотическое и редкое экстрапирамидное влияние лекарства обусловлено особенным комбинированием антагонистического воздействия на рецепторы.

Фармакокинетика лекарства

При внутреннем приеме действующий компонент быстро абсорбируется из ЖКТ. Способность коммутироваться с белками плазмы составляет 83%. Активный компонент проходит полный процесс метаболизации в печени. Главные метаболиты препарата не имеют яркой фармакологической динамики.

Время полувыведения занимает около семи часов. 73% кветиапина выходит с мочой, 21% — с калом. Близко 5% активного компонента не поддается метаболизации и выходит в первоначальном виде.

Скорость очищения плазмы от медикамента у пациентов в преклонном возрасте на 40-50% меньше, чем у больных, возрастом от восемнадцати до шестидесяти лет. При наличии клинической почечной дефицитности, скорость клиренса плазмы меньше примерно на 25%, чем у здоровых пациентов.

Показания и противопоказания к применению

Показаниями к применению препарата Кетилепт являются:

• лечение заостренных и затяжных психозов;
• наличие маниакальных проявлений на фоне ;
• терапия шизофрении;
• депрессивный эпизод;
• проявление апатических эпизодов, имеющих средний уровень серьезности.

Противопоказания к назначению средства:

• период беременности и грудного вскармливания;
• восприимчивость к составляющим компонентам медикамента;
• детский возраст (безвредность и терапевтический эффект в данном случае не определены);

С особенной внимательностью медикамент принимается в таких случаях:

• присутствие конвульсивных припадков в анамнезе;
• преклонный возраст;
• наличие и кардиоваскулярных болезней;
• состояния, развивающие артериальную гипертонию;
• наличие печеночной дефицитности.

Инструкция по применению

Медикамент предназначен для внутреннего употребления, вне независимости от приема пищи. Дозировки и схемы приема Кетилепта устанавливается исходя из типа заболевания:

1. Нервозность острого и затяжного характера . Общая первоначальная доза медикамента назначается в количестве 50 мг. Кратность употребления при этом составляет два раза в день. На второй день терапии количество лекарства нужно увеличить до 100 мг, на третий день — 200 мг, на четвертый до 300 мг. С четвертого дня лечения суточная доза назначается в количестве 300-450 мг. Наибольшая дневная доза должна быть не более 750 мг.
2. Депрессивная фаза . В этом случае, лекарство назначается для однократного употребления (на ночь). Терапевтический курс начинается из дозы 50 мг каждый день, с ежедневным увеличением на 100 мг. Прибавление дозы нужно остановить, когда ее количество достигнет 300 мг. Длительность терапевтического курса при данной патологии устанавливается врачом. Предельно допустимое суточное количество препарата составляет 600 мг.
3. Маниакальные проявления . Начальная доза, из которой нужно начинать курс терапии, составляет 50 миллиграмм. До четвертого дня лечения суточное количество лекарства нужно постепенно увеличивать до 400 мг. Оптимальное количество медикамента при маниакальных приступах составляет 400-800 мг в сутки. Предельная доза лекарственного средства равна 850 мг.

В целях поддержания восстановления организма врачи назначают наименьшее действующее количество лекарства. Пациенты должны постоянно проходить обследование для установления потребности назначения поддерживающей терапии.

При надобности восстановления курса терапии Кетилептом менее чем через 7 дней после его отмены, дальнейшее употребление медикамента нужно продолжать в том количестве, которое показано при укрепляющей терапии.

При восстановлении лечения для пациентов, которые не принимали лекарство больше одной недели, необходимо повторно подобрать нужную терапевтическую дозу, исходя из клинической картины проявляемых симптомов.

Начальная доза для пожилых пациентов назначается в количестве 25 мг, с постепенным увеличением до 50 мг. При наличии печеночной и почечной дефицитности, лечение начинается с приема 25 мг в сутки. Данную дозу следует каждый день повышать на 25-50 мг, до достижения терапевтического эффекта.

Случаи передозировки

При передозировке Кетилептом возникают следующие побочные действия: уменьшение артериального давления, повышенное сердцебиение, сонливость и чрезвычайная апатичность.

В редких случаях наблюдается наступление комы или смертельный исход (при тяжелой передозировке). Из нежелательных эффектов чаще всего проявляется сонливость, сухость во рту, запор, головокружение, учащенное сердцебиение и диспепсия.

При комбинировании препарата с иными антипсихотическими медикаментами возможно возникновение , лейкопении и периферических опухлостей.

Специальных антидотов к препарату не предусмотрено. Лечение передозировки заключается в проведении патогномонической терапии и других процедур, нацеленных на нормализацию сердечно-сосудистой деятельности и функций дыхания.

Пациенту обеспечивается нормальная вентиляция и оксигенация. За больным осуществляется постоянное медицинское наблюдение до его полной поправки.

Особые указания

При болезнях почек и печени медикамент назначается в количестве 25 мг в сутки, с максимальным повышением до 50 мг. Кетилепт запрещен при беременности и лактационном периоде.

Лекарственное взаимодействие

Кетилепт нужно употреблять с особой внимательностью в комплексе с аналогичными психоактивными препаратами. Синхронный прием с блокаторами печеночного фермента (Фенитоин, ) провоцирует уменьшение уровня действующего компонента в плазме крови.

Параллельный прием с мощными парализаторами CYP 3А4, способствует скоплению кветиапина в плазме крови. Комплексное употребление с Тиоридазином ускоряет время выведения активного компонента с плазмы крови на 65%.

Есть мнение

Мнение врача -психиатра и психотерапевта, а также их пациентов, которые принимали или принимают Кетилепт.

Очень хороший и эффективный медикамент, способствует нормализации психики и уменьшает число . Мои пациенты никогда не жалуются на проявление побочных реакций.

Валерий Сергеевич (врач психотерапевт)

Могу сказать, что Кетилепт это достаточно действенный антипсихотический препарат. Назначаю его в основном при шизофрении, так как активный компонент оказывает сильное седативное воздействие. Побочные реакции встречались достаточно редко.

Покупка лекарства и аналоги

Лекарственное средство выпускается в таблетках в блистерах и картонных пачках, средняя цена за упаковку Кетилепта составляет 1500 рублей, также доступны к покупке аналоги лекарства:

Медикамент нужно сохранять в темном месте, при температуре 25 градусов. Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.