Какую пользу и вред несет кардиоаспирин. Аспирин кардио инструкция по применению

«Аспирин Кардио» выпускается в форме таблеток, имеющих кишечнорастворимую оболочку. Действующее вещество препарата – ацетилсалициловая кислота. «Аспирин Кардио» назначают при заболеваниях, сопровождающихся риском развития избыточного тромбообразования. Его используют для лечения и профилактики любых форм ишемической болезни сердца, стабильной и нестабильной стенокардии, миокарда, на сердце и сосудах. Поскольку препарата имеют кислотоустойчивую оболочку, ацетилсалициловая кислота высвобождается не в желудке, а в двенадцатиперстной кишке. В результате всасывание действующего вещества замедляется на три-шесть часов в сравнении с обычными .

При первом приеме «Аспирина Кардио» и после его отмены каких-либо особенностей действия средства не выявлено.

«Аспирин Кардио» противопоказан при бронхиальной астме, вызванной приемом салицилатов и прочих нестероидных противовоспалительных препаратов, при сочетании бронхиальной , полипоза носа (околоносовых пазух) и непереносимости , при обострениях эрозивно-язвенных поражений, при кровотечении из ЖКТ. Его нельзя применять при геморрагическом диатезе, в период (первый и третий триместры), в период грудного вскармливания (лактации), и до 18 лет, при почечной и печеночной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, гиперчувствительности к и прочим НПВП. Нельзя назначать препарат одновременно с «Метотрексатом» (при недельной дозе 15 мг).

Как принимать «Аспирин Кардио»: дозы, продолжительность лечения

«Аспирин Кардио» нужно принимать от 0,1 до 0,3 грамма в сутки однократно (в один-два дня), до еды, запивая большим количеством жидкости. Курс лечения препаратом длительный (в некоторых случаях - пожизненный), он должен устанавливаться врачом индивидуально в каждом случае. Для первичной профилактики острого инфаркта миокарда принимают по 100 мг препарата в день или по 300 мг через день. В случае пропуска одной или нескольких доз больной должен принять таблетку сразу же, как только вспомнит об этом. В дальнейшем нужно продолжать прием препарата в обычном режиме.

Чтобы избежать удвоения количества препарата, нельзя пить пропущенную таблетку, если приближается прием следующей дозы.

В целях профилактики повторного инфаркта, стабильной и нестабильной стенокардии в сутки назначают 100-300 мг средства. В случае нестабильной стенокардии (при подозрении на появление острого инфаркта миокарда) надо принять «Аспирин Кардио» в начальной дозе 100-300 мг как можно скорее. В следующий месяц после инфаркта миокарда препарат нужно пить в поддерживающем количестве 200-300 мг в сутки.

Основным веществом в составе сердечного аспирина является ацетилсалициловая кислота, которая обладает способностью разжижать клетки крови, что предотвращает образование их сгустков. Прием такого медикамента снижает риск образования тромбов и перекрытия кровотока в артериях нижних конечностях, предотвращает инсульт, инфаркт и ряд других заболеваний сердца и сосудов. Официальное название препарата – аспирин кардио. От обычного он отличается более серьезными показаниями и еще рядом особенностей.

Чем отличается Аспирин кардио от простого аспирина

Простой аспирин используется в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. Эти эффекты обеспечиваются дозой ацетилсалициловой кислоты выше 325 г. Для разжижения и уменьшения свертываемости крови требуется меньшее ее количество, от 50 до 325 г. Аспирин с дозой ацетилсалициловой кислоты в 50, 75, 100 и 300 мг и называют сердечным или кардио. От обычного он также отличается формой выпуска. Препарат кардио имеет легко растворимую оболочку, которая защищает желудок от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Инструкция по применению

Разница между сердечным и простым аспирином заключается и в показаниях к применению. Традиционный препарат применяют при головной боли, лихорадке и высокой температуре. Аспирин Кардио используют при более серьезных заболеваниях, поражающих сердечно-сосудистую систему. Принимают его и с целью профилактики и снижения риска развития инфаркта или инсульта, в том числе повторного. Лекарство относят к группе антиагрегантов – средств, разжижающих кровь посредством блокирования агрегации тромбоцитов.

Состав

Аспирин для сердца по составу практически не отличается от традиционного. Разница заключается лишь в дозировке ацетилсалициловой кислоты и ряде компонентов оболочки препарата. Одна таблетка Аспирина Кардио содержит 50, 75, 100 или 300 мг ацетилсалициловой кислоты. Помимо основного вещества в препарате содержатся:

  • триэтилцитрат;
  • целлюлоза;
  • кукурузный крахмал;
  • этакрилат;
  • метакриловая кислота;
  • лаурилсульфат натрия;
  • тальк;
  • полисорбат.

Форма выпуска

Аспирин сердечный отличается от простого формой выпуска. Классический вариант – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Она помогает уберечь желудок от раздражения составляющими препарата. Ацетилсалициловая кислота является натуральным продуктом, который получают из коры белой ивы, но она обладает рядом побочных действий. К таким относят боль в желудке и аллергию. Оболочка таблеток помогает избежать этих эффектов. В результате лекарство растворяется и всасывается уже в кишечнике.

Так как сердечный аспирин не влияет на пищеварение, его назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Помимо таблеток с оболочкой выделяется еще несколько форм выпуска данного препарата:

  • шипучие таблетки;
  • капсулы или таблетки с постепенным высвобождением действующего вещества в течение 24 часов;
  • капсулы;
  • таблетки для разжевывания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При попадании в желудочно-кишечный тракт действующее вещество частично преобразуется в промежуточный продукт обработки при обмене веществ и главный метаболит - салициловую кислоту. Высвобождается препарат только в двенадцатиперстной кишке, где щелочная среда растворяет оболочку таблеток. Ацетилсалициловая кислота (АСК) полностью всасывается в кровь. Из-за оболочки абсорбция лекарства замедляется до 6 часов. При здоровых почках действующее вещество выводится спустя 2-3 суток. Данный путь ацетилсалициловой кислоты в организме – это фармакокинетика препарата.

Фармакодинамика представляет собой принцип воздействия лекарства. Ацетилсалициловая кислота подавляет синтез фермента циклооксигеназы, в результате чего уменьшается боль и устраняются симптомы воспаления. Аспирин сердечный имеет еще ряд эффектов:

  • снижает боль и жар за счет уменьшения чувствительности нервных окончаний;
  • подавляет продукцию простагландинов, уменьшая его влияние на центр терморегуляции температуры;
  • угнетает тромбоксан, провоцирующий слипание тромбоцитов в сгустки и повышение давления.

Аспирин Кардио - показания к применению

Благодаря свойству разжижать кровь Аспирин Кардио используется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых и других заболеваний. Показаниями к применению препарата выступают:

  1. Риск развития инфаркта. Это касается пациентов с повышенным давлением, атеросклерозом коронарных сосудов, высоким уровнем холестерина, стенокардией. Аспирин Кардио показан и людям, уже перенесшим инфаркт.
  2. Длительный прием оральных контрацептивов. Аспирин здесь показан для уменьшения риска появления тромбозов.
  3. Операция на сосудах. После эндартерэктомии, коронарной ангиопластики, установки стентов и аортокоронарного шунтирования Аспирин назначают для предотвращения тромбоэмболии.
  4. Ранее перенесенный инсульт или транзисторная ишемическая атака. Аспирин Кардио помогает снизить риск их повторения.

Лекарство часто используется с профилактической целью при ожирении, сахарном диабете, гиперлипидемии. Препарат назначают пожилым людям для предотвращения инсульта или инфаркта. Склонность к тромбоэмболии или тромбозу глубоких вен тоже являются показаниями к применению этого лекарства. Его назначают и для профилактики остановки или нарушения снабжения клеток сердца или мозга насыщенной кислородом кровью.

Противопоказания

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, поэтому при аллергии на такие средства его принимать нельзя. Даже при наличии оболочки, которая снижает раздражающее влияние АСК, аспирин сердечный запрещен при некоторых заболеваниях ЖКТ, таких как язва желудка, эрозия слизистых органов пищеварения, тяжелые патологии почек или печени. Помимо этих недугов лекарство нельзя принимать при:

  • хронических заболеваниях миокарда;
  • аллергии на ацетилсалициловую кислоту и ее метаболиты;
  • бронхиальной астме с полипами в носу или ринитом;
  • геморрагическом диатезе;
  • возрасте менее 18 лет;
  • острой сердечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Существует несколько вариантов, как принимать Аспирин Кардио. Это делают с целью лечения или профилактики заболеваний. В обоих случаях таблетки принимают перорально, запивая большим количеством жидкости. Разовая дозировка определяется заболеванием. Подробнее она отражена в таблице:

Заболевание

Дозировка, мг

ежедневно

через день

Инфаркт миокарда, первичный

Инфаркт миокарда повторный

Тромбоэмболия легких или тромбоз глубоких вен

Нестабильная стенокардия

Риск тромбоэмболии после хирургического вмешательства на сосудах

Острый инфаркт

Первую таблетку принимают сразу же, разжевывая для более активного всасывания. Если предотвратить инфаркт не получилось, то далее на протяжении месяца назначают дозу 200-300 мг

Таблетки необходимо принимать перед едой. Натощак это делать не рекомендуется. Если вдруг один из приемов был пропущен, то нужно сразу выпить таблетку, а далее продолжить курс лечения в обычном режиме. Единственное условие – не стоит употреблять лекарство, если скоро следующий прием. Инструкция, как пить Аспирин Кардио для профилактики, указывает ежедневную дозировку препарата в 100 мг.

Побочные эффекты

Негативная реакция на препарат наблюдается чаще при передозировке или игнорировании противопоказаний. Побочные действия проявляются:

  • болями в животе, острой изжогой, тошнотой, изъязвлением стенок двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • аллергической реакцией на коже, спазмами бронхов, отеками тканей, заложенностью носа;
  • головной болью и головокружением;
  • анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией;
  • мочеполовыми, желудочно-кишечными кровотечениями;
  • мозговыми кровоизлияниями;
  • острым нарушением дыхательной функции.

Особые указания

Препарат относится к группе антиагрегантов, поэтому его нельзя принимать со средствами аналогичного действия, к которым относятся антикоагулянты и тромболитики. При неконтролируемой артериальной гипертонии сердечный аспирин увеличивает риск геморрагического инсульта. Лекарство ухудшает состояние больных при подагре и большой концентрации мочевой кислоты. Ацетилсалициловая кислота подавляет образование простагландинов, что может негативно повлиять на развитие плода во время беременности. В каждый триместр она оказывает определенное действие:

  1. Первый. В этот период прием более 300 мг АСК, т.е. обычная доза для обезболивания, может вызвать у плода тератогенные дефекты.
  2. Второй. На этом этапе разрешен лишь разовый прием лекарства дозой не более 150 мг.
  3. Третий. Стандартная доза более 300 мг замедляет процесс родов и может привести к раннему внутриутробному закрытию протока у младенца и опасному разжижению крови. В конце беременности использовать данное лекарство недопустимо.

Ацетилсалициловая кислота разрешена только на втором триместре, причем желательно в виде разового приема. Врач назначает лекарство с осторожностью, анализируя пользу и возможный вред для матери и ребенка. При лактации салициловая кислота попадает в грудное молоко, но при разовом приеме она не вызывает негативных реакций. Прервать кормление необходимо только при длительном лечении данным средством.

Осторожность нужно соблюдать людям с сахарным диабетом во время одновременного приема гипогликемических средств. Аспирин снижает эффективность от пробенецида, диуретиков и бензбромарона. Препарат нужно осторожно принимать с рядом других лекарственных средств:

  • производными салициловой кислоты;
  • этанолом;
  • дигоксином;
  • гепарином;
  • метотрексатом;
  • вальпроевой кислотой.

Аналоги

Существуют полные аналоги препарата, имеющие ту же форму выпуска, состав и основное действующее вещество. К таким лекарствам относятся:

  • Упсарин Упса;
  • Тромбо АСС;
  • Асафен;
  • Тромболик-кардио;
  • Аспенорм;
  • Магникор;
  • Аспимаг;
  • Ацекор Кардио;
  • Аспровит;
  • Аспекард.

Препарат Тромбо Асс – это абсолютный аналог Аспирина Кардио, поэтому его действие не имеет существенной разницы. Кардиомагнил отличается дополнительным веществом в составе – гидроксидом магния, который необходимо для дополнительного питания сердечной мышцы. Для профилактики это лекарство используется редко, чаще средство применяется с целью лечения заболеваний сердца. Среди аналогов выделяется еще ряд препаратов:

  • Пингель;
  • Лоспирин;
  • Кропиред;
  • Плавикс;
  • Эффиент;
  • Агренокс;
  • Тромбонет;
  • Ипатон;
  • Кардогрель;
  • Клопилдал;
  • Иломедин;
  • Джендогрел.

Цена Аспирин кардио

Стоимость препарата зависит от производителя и количества таблеток в упаковке – 20, 28 или 56 штук. Отпускается средство без рецепта врача. Примерные цены отображает таблица.

Современный лекарственный препарат Аспирин Кардио швейцарско-немецкого производства «Bayer AG» назначается при различных заболеваниях сосудов, болях, аллергических синдромах. Хотя он не является сильнодействующим, применение средства требует грамотного подхода - и со стороны доктора, и со стороны пациента.

Основной компонент

Главный действующий компонент средства - ацетилсалициловая кислота . Ее механизм основан на способности воздействовать на тромбоциты. Клетки крови не слипаются и, как следствие, не образуют тромбы. Такое свойство обусловило применение лекарства в лечении:


Эффект создается за счет угнетения синтеза особого вещества тромбоксана А2 в тромбоцитах, «ответственного» за формирование сгустков. При его отсутствии происходит постепенное разжижение крови и рассасывание тромбов. В больших дозах ацетилсалициловая кислота способна снижать температуру тела и устранять боли.

Многие люди при лечении дома заменяют аспирин витамином С для понижения температуры: это ошибка, поскольку вещества не являются аналогами.

Остальные составляющие лекарства - вспомогательные. К ним относятся целлюлоза и кукурузный крахмал. Кишечнорастворимая оболочка таблетки содержит полисорбат, натрия сульфат, тальк и другие компоненты.

Показания к применению

Как и простая кислота ацетилсалициловая, средство Аспирин Кардио назначается при лечении проблем с сосудистой системой. Его применяют для профилактики инсультов и инфарктов, назначают при таких угрожающих факторах, как высокий уровень холестерина, нарушение обмена веществ и сахарный диабет, гипертония, ожирение.

Аспирин Кардио считается препаратом с широким эффектом, но во всех случаях принцип действия основан на способности разжижать кровь.

Другие показания, от чего помогает Аспирина Кардио:

  • профилактика тромбоза и тромбоэмболии;
  • стенокардия - стабильная и нестабильная;
  • ревматизм и ревматоидный артрит;
  • повышенная температура, лихорадка;
  • головная, зубная боль.

Препарат используется в лечении так называемой «аспириновой» бронхиальной астмы. Болезнь развивается из-за резкой непереносимости типам нестероидных противовоспалительных препаратов. Постепенное повышение дозировки под контролем врача позволяет устранить симптомы острой реакции на прием НПВП, в том числе аспирина.

Обратить внимание

Требуется учитывать особенности состояния здоровья больного при назначении препарата. Прием аспирина способен усугубить симптомы ряда заболеваний или стать угрожающим фактором в их развитии.

По этой причине врач всегда старается выяснить полную картину состояния больного, интересуясь заболеваниями, не связанными с основным вопросом лечения.

Ситуации, в которых требуется осторожность в приеме аспирина:

Стоит помнить, что при приеме лекарств с похожим действием - тромболитиков, антикоагулянтов - аспирин принимается только по назначению. Злоупотребление такими препаратами приводит к нарушению свертываемости крови, что угрожает здоровью и жизни даже при легком кровотечении.

Противопоказания

При несоблюдении запрета на прием лекарства можно не просто приобрести значительные проблемы со здоровьем, но и оказаться в ситуации, угрожающей жизни.

Нельзя принимать препаратам при следующих заболеваниях:

  • язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • почечная недостаточность выраженная;
  • печеночная недостаточность выраженная;
  • перенесенный геморрагический инсульт;
  • аллергические реакции на аспирин и вспомогательные вещества в составе.

Аспирин Кардио не назначается детям - вплоть до 18 лет, и при беременности в первый и третий триместры. Во втором триместре применять можно, но с усиленной осторожностью. В период грудного вскармливания от аспирина лучше отказаться или перейти на искусственное кормление во время курса лечения.

Побочные эффекты

У Аспирина Кардио есть ряд побочных эффектов, возникающих из-за специфики действующего вещества аспирина в составе. Главным образом они проявляются в повышении кислотности желудка, а с ним - в болях, изжоге и тошноте.

Негативное влияние аспирина на стенки желудка связано с его кислотным составом.

Другие неприятные симптомы:

  • Кровотечения при незначительных травмах, в том числе внутренние. Возникают из-за разжиженного состояния крови.
  • Аллергические реакции . Могут проявиться как с самого начала приема препарата, так и в ходе прохождения курса.
  • При заболеваниях почек или печени возможно возникновение недостаточности.

Чаще всего при грамотном приеме лекарства неприятные симптом не возникают. Их появление часто указывает на то, что пациент не оповестил доктора о каких-либо заболеваниях, включенных в перечень противопоказаний. Иногда имеет место несоблюдение дозировки, точнее - ее самостоятельное увеличение.

Основное побочное действие - повышение кислотности желудка - может устраняться путем приема дополнительных препаратов, нормализующих выделение желудочного сока. В остальных случая требуется снижение дозировки или отмена лекарства.

Аналоги препарата

Лекарственное средство содержит кислоту ацетилсалициловую, которую можно приобрести в аптеке в обыкновенных бумажных или пластиковых блистерах. Естественно, весьма популярен вопрос: в чем разница между аспирином и Аспирином Кардио? Их состав практически идентичен, так же, как и показания к применению.

Ряд специалистов считают, что разница отсутствует, поэтому выбор в пользу более дешевого аналога не будет ошибочным.

Принцип их действия не отличается - оба средства действуют по аналогичной схеме:


Но, по утверждениям фармакологов, у Аспирина Кардио имеется одно преимущество: кишечнорастворимая оболочка. Она снижает грубое воздействие на желудок, позволяя избежать появления проблем с органами пищеварения.

На деле большинство опытных медиков сходятся во мнении, что при нормальной дозе негативного эффекта нет. Значит, обычный аспирин ни в чем не уступает Кардио, а в цене и вовсе - опережает.

Кардиомагнил

Многих людей, столкнувшихся с необходимостью приема кровосжижающих препаратов, интересует вопрос: что лучше, Аспирин Кардио или Кардиомагнил немецкого производства «Takeda GmbH».

Оба препарата содержат ацетилсалициловую кислоту, а единственное отличие - в составе кардиомагнила присутствует магний для защиты стенок желудка.

Западные медики утверждают, что кардиомагнил влияет на мужчин женщин по-разному: первым он помогает защититься от инфаркта, вторым - от инсульта.

Кардиомагнил может назначаться:

  • для первичной профилактики инсульта, инфаркта, тромбоза;
  • для повторной профилактики тромбоза и инфаркта;
  • после перенесенной на сосудах операции;
  • при стенокардии.

Другими словами, назначение препарата идентично показаниям для приема Аспирина Кардио. Все остальные свойства лекарств абсолютно идентичны и основаны на свойствах ацетилсалициловой кислоты. Это полноценные аналоги, не имеющие разницы в эффективности.

Тромбо АСС

Еще один аналог - препарат австрийского производителя «G.L.Pharma» Тромбо АСС . Его действующим веществом тоже является ацетилсалициловая кислота. Таблетки в упаковке покрыты кишечнорастворимой оболочкой.

Тромбо АСС появился на рынке гораздо раньше - примерно в начале 90-х годов, но популярность сохраняет до сих пор.

В аннотации к препарату представлены следующие показания:


Состав обоих препаратов идентичен. Поэтому и действие, которые они оказывают, получается совершенно одинаковым. Выбор зависит от ценовых различий и субъективного доверия пациента к тому или иному бренду.

Правила приема препарата

Аспирин Кардио может назначать в разных дозировках - в зависимости от заболевания и состояния пациента. Существуют указания по поводу того, когда и с какой частотой принимать лекарство - утром натощак или вечером после еды, единожды или несколько раз в день.

Соблюдение схемы приема требуется не только чтобы избежать проявления побочных симптомов, но и для большей эффективности препарата.

Стандартные указания следующие:

  1. принимать аспирин необходимо в процессе приема пищи или после;
  2. запивать лекарство большим количеством воды;
  3. строго следовать указанной дозировке.

Обычно назначается средняя дозировка - от 100 мг до 300 в сутки. Она зависит от степени тяжести болезни, интенсивности профилактики и веса больного. Периодичность приема может быть регулярной - каждый день, или через день. Назначается препарат курсом, для длительного приема.

1

На сегодняшний день аспирин, вероятно, самый изученный в мире препарат. Его фармакологически активное вещество - ацетилсалициловая кислота - была открыта штатным химиком немецкого предприятия «Байер» Феликсом Хоффманом еще в 1899 году, ставшем годом рождения этой всемирно известной торговой марки. Аспирин кардио - один из представителей дружного семейства «байеровских» аспиринов, используемый, что видно из его названия, главным образом в кардиологической практике. Представление об аспирине, как о противовоспалительном и обезболивающем средстве уже давно списаны в утиль. Хотя спустя долгое время после открытия препарата знания о его свойствах ограничивалось только этим. И лишь спустя 50 лет были открыты его антиагрегационные способности, что дало возможность использовать аспирин в профилактике тромбозов. Тогда же первый раз было высказано предположение о том, что регулярный и длительный прием аспирина способствует снижению риска смерти от инфаркта миокарда и других фатальных кардиоваскулярных патологий. В дальнейшем этот тезис был неоднократно подтвержден, можно даже сказать, вырублен в граните, в ходе множества крупных клинических исследований. А в 1994 году в результате обобщения данных по более чем 300 исследованиям с участием порядка 140 тысяч добровольцев был сделан однозначный вывод: ежедневный прием невысоких доз аспирина может снизить смертность от кардиоваскулярной патологии на 100 тыс. человек в год.

Несмотря на более чем вековой «возраст» аспирина, понимание его механизмов действия пришло далеко не сразу. Более того, на сегодняшний день вопрос механизма действия ацетилсалициловой кислоты остается в определенной степени дискуссионным. К настоящему времени доподлинно известно о том, что аспирин подавляет образование фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), угнетая тем самым синтез простагландинов.

Помимо этого подавляется синтез ферментов, повышающих агрегацию тромбоцитов и вызывающих сужение сосудов- тромбоксанов. В конечном итоге такое избирательное блокирование ферментативной активности приводит к развитию трех основных фармакологических эффектов аспирина: антитромботического, обезболивающего и противовоспалительного. Любопытно, что степень проявления каждого из них зависит от принимаемой дозы: небольшие дозы аспирина способствуют развитию антитромботического эффекта, а при повышении количества принимаемых таблеток начинают громче заявлять о себе обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Итожа краткий экскурс в фармакологические «лабиринты души» аспирина, следует отметить, что данный препарат воздействует на ключевой в тромботических осложнениях кардиоваскулярной патологии момент, коим является агрегация (склеивание) и адгезия (прилипание к сосудистой стенке) тромбоцитов. Несмотря на относительно короткий период полураспада препарата в организме - около 20 минут - его выраженное антитромботическое действие продолжается 1-2 суток и остается заметным еще 7-10 дней.

Аспирин кардио выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Принимать препарат следует перед приемом пищи, обильно запивая водой. Аспирин кардио предназначается для регулярного и длительного применения. Кратность приема - 1 раз в день. Конкретная доза препарата определяется врачом в зависимости от целей медикаментозной терапии. При приеме аспирина следует держать в уме тот факт, что его антиагрегационное действие сохраняется в течение нескольких дней, поэтому при планировании хирургического вмешательства необходимо отказаться от приема препарата в этот период.

Фармакология

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок - 10 мг, крахмал кукурузный - 10 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата 1:1 (эудрагит L30D) - 7.875 мг, полисорбат 80 - 186 мкг, натрия лаурилсульфат - 57 мкг, тальк - 8.1 мг, триэтилцитрат - 800 мкг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

«Аспирин Кардио» является, по факту, ацетилсалициловой кислотой, имеющейся в любой домашней аптечке. Очень часто это нестероидное противовоспалительное - первый помощник при головной боли и температуре из-за простуды. Но медики применяют его гораздо шире, и второе слово в названии дает понять, в какой области.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат представляет собой белого цвета таблетки с защитным покрытием. На разломе обнаруживается плотное однородное ядро ацетилсалициловой кислоты в сочетании с дополнительными элементами:

  • целлюлозным порошком;
  • крахмалом из кукурузы.
Покрытие состоит из:
  • полисорбата 80;
  • триэтилцитрата;
  • талька;
  • лаурилсульфата натрия;
  • эудрагита L30D (сополимера этилакрилата и метакриловой кислоты).

Таблетки по 0,1 или 0,3 г запаяны в блистеры-пластинки по 10 штук. Пластинки уложены в картонную коробочку по две или четыре штуки.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Мы по привычке считаем главной задачей «Аспирина» снижение жара и болевых ощущений при простудных хворях. На самом деле это «побочный» эффект, а основная цель ацетилсалициловой кислоты – сделать кровь менее густой.

Субстанция тормозит выработку А2 тромбоксана, что не дает тромбоцитам склеиваться, а значит, предотвращает забивание сосудов сгустками крови, опасными для жизни. Повышает способность плазмы крови к фибринолизу (так называется естественное растворение тромбов и сгустков во время свертывания крови), уменьшая долю факторов свертываемости. Блокирует простагландинсинтетазу, которая участвует в производстве гормонов воспаления – простагландинов. Несколько понижает реакцию нервных окончаний на воспаление, уменьшая количество соответствующих медиаторов (веществ, из-за которых развиваются болезненные изменения).


Огромное преимущество по сравнению с лекарствами подобного действия состоит в том, что «Аспирин Кардио» довольно быстро растворяется, всасывается и смешивается с кровью, расходится по всему организму и начинает действовать. К положительным моментам относится и то, что оболочка не дает кислоте освободиться прямо в желудке. Это происходит в тонком кишечнике и 12-перстной кишке. Так, в отличие от привычного «Аспирина», «Аспирину Кардио» требуется от двух часов, чтобы до конца смешаться с кровотоком.

По пути из кишечника в печень половина ацетилсалициловой кислоты расщепляется на глициноконъюгаты салициловой и гентизиновой кислот. Их метаболизируют почки. Чем выше доза, тем длительнее процесс полувывода. Но начинается он уже через 20 минут после пика накопления веществ в кровяной плазме.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме «Аспирина Кардио»

Ацетилсалициловая кислота и алкоголь – абсолютные антагонисты. В человеческом организме их сочетание в прямом смысле слова разрушительно. Первым от этого страдает ЖКТ, в желудке появляются эрозии и ранки, способно развиться внутреннее кровотечение.

В списке вероятных последствий - анемия, высокое давление и обмороки.

Даже глоток спиртного напитка вместе с «Аспирином Кардио» может оказаться губительным для печени. Этанол под влиянием лекарственного средства в состоянии спровоцировать перегрузку органа и некроз тканей.

Если для пациента полный отказ от алкоголя невозможен, лучше употребить пилюлю хотя бы за пару часов до предполагаемого возлияния, и запить ее водой. Когда принять лекарство «до» не вышло, то «после» должно состояться не раньше, чем через шесть часов. При этом неважно, сколько горячительного было выпито накануне.

Лекарственное взаимодействие

Во время терапии «Аспирином Кардио» нужно учитывать все медпрепараты, которые используются параллельно с ним. Это обусловлено следующими факторами:

  • он усиливает действие сахароснижающих инструментов (инсулина и производных сульфанилмочевины);
  • любые антикоагулянты (средства против сгущения крови) и антиагреганты (препараты, снижающие уровень склеивания эритроцитов и тромбоцитов) вместе с «Аспирином Кардио» усугубляют опасность кровотечений;
  • вальпроевая кислота приобретает повышенную токсичность;
  • почки медленнее выводят дигоксин, что грозит его переизбытком;
  • ослабляется воздействие диуретиков (мочегонных) и урикозурических (замедляющих образование мочевой кислоты и ускоряющих ее выход) средств;
  • «Ибупрофен» снижает воздействие «Аспирина Кардио» на сердечно-сосудистую систему;
  • объединение с системными глюкокортикостероидами (исключение - «Гидрокортизон» и заменители при болезни Аддисона) угнетает воздействие салицилатов.
Похожие публикации