Авелокс сколько дней надо пить. Отзывы к авелокс. Состав и форма выпуска

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской, с гравировкой "BAYER" на одной стороне и "М400" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 136 мг, кроскармеллоза натрия - 32 мг, лактозы моногидрат - 68 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 9-12.6 мг, краситель железа оксид красный - 300-420 мкг, макрогол 4000 - 3-4.2 мг, титана диоксид - 2.7-3.78 мг.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и , не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

* чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/MИK 90 превышает 125, а C max /МИК 90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК 90 >30-40.

* AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК 90).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь моксифлоксацина в дозе 400 мг 1 раз/сут C ss max и C ss min составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения С max (на 2 ч) и незначительное снижение С max (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с ) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в , создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и C max . Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и C max были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшееся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
• в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤30 мл/мин/1.73 м 2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина в дозе 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом ). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто", встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Определение частоты побочных реакций: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Инфекции: часто - грибковые суперинфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия; очень редко - гипогликемия.

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки ), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки ).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов ) , судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - повышение АД, снижение АД, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов миастении.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) ; редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Со стороны организма в целом: часто - реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т.ч. фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклические антидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

Прием внутрь препарата Авелокс и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже терапевтической. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина C max дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом значение AUC и C min дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении препарата Авелокс у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Авелокс следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших Авелокс, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.

При применении препарата Авелокс может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим Авелокс противопоказан при:

• изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT (врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некорригированной гипокалиемии, клинически значимой брадикардии, клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка, наличии в анамнезе указаний на нарушения ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой);
• применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Авелокс следует применять с осторожностью:

• у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда;
• у пациентов с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс.

При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно следует назначить соответствующую терапию. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациентам, получающим Авелокс, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Не рекомендуется применять моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Способность препарата Авелокс подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Авелокс, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов невропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость.

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки. В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс и принять необходимые меры. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Авелокс больным психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении препарата Авелокс отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии препаратом Авелокс дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Беременность и лактация

Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м 2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится: Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию - 400 мг)

Фармакологический эффект

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК. Механизмы резистентности: Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. Влияние на кишечную микрофлору человека: В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь моксифлоксацина в дозе 400 мг 1 раз/сут Cssmax и Cssmin составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи. Распределение: Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов. Метаболизм: Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости. Выведение: T1/2 составляет приблизительно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник. Фармакокинетика у особых групп пациентов: При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста. Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при ККменьше30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:Острый синусит.Обострение хронического бронхита.Внебольничная пневмония (в т.ч. Вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*).Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.Осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. Внутрибрюшинные абсцессы.Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. Сальпингиты и эндометриты).* streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при мик ≥2 мг/мл), цефалоспорины ii поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальныхсредств.

Противопоказания

Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда. В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшееся в удлинении интервала. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия. Клинически значимая брадикардия. Клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка. Наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал. В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток). В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс с по классификации чайлд-пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше вгн. Беременность. Лактация (грудное вскармливание). Возраст до 18 лет. Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях цнс (в т.ч. При заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения цнс), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности. У пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе. У пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста. При myasthenia gravis. При циррозе печени. При одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия. У пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Применение при беременности и кормлении грудью Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности). В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе, у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста,при myasthenia gravis, при циррозе печени, при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности). В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затемВнутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней. Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня. Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена. Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется. У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина в дозе 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе часто, встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Определение частоты побочных реакций часто (от ≥1/100 до меньше1/10), нечасто (от ≥1/1000 до меньше1/100), редко (от ≥1/10 000 до меньше1/1000), очень редко (меньше1/10 000).Инфекции часто - грибковые суперинфекции.Со стороны системы кроветворения нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение МНО. редко - изменение концентрации тромбопластина. очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.Со стороны иммунной системы нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия. редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни). очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).Со стороны обмена веществ нечасто - гиперлипидемия. редко - гипергликемия, гиперурикемия. очень редко - гипогликемия.Психические расстройства нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация. редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации. очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).Со стороны нервной системы часто - головокружение, головная боль. нечасто - парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость. редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. grand mal припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия. очень редко - гиперестезия.Со стороны органа зрения нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС). очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).Со стороны органа слуха редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).Со стороны сердечно-сосудистой системы часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией. нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация. редко - повышение АД, снижение АД, обмороки, желудочковые тахиаритмии. очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (типа пируэт), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).Со стороны дыхательной системы нечасто - одышка, включая астматическое состояние.Со стороны пищеварительной системы часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея. нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы. редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).Со стороны печени и желчевыводящих путей часто - повышение активности печеночных трансаминаз. нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ. редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический). очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).Со стороны кожных покровов очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).Со стороны костно-мышечной системы нечасто - артралгия, миалгия. редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость. очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов миастении.Со стороны мочевыделительной системы нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости). редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек).Со стороны организма в целом часто - реакции в месте инъекции/инфузии. нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию часто - повышение активности ГГТ. нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. grand mal припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином). Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа пируэт. Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т.ч. фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклические антидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил). Прием внутрь препарата Авелокс и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже терапевтической. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина. При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом значение AUC и Cmin дигоксина не изменяются. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые). При применении препарата Авелокс у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Авелокс следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших Авелокс, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении препарата Авелокс может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим Авелокс противопоказан при: изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT (врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некорригированной гипокалиемии, клинически значимой брадикардии, клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка, наличии в анамнезе указаний на нарушения ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой), применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. Авелокс следует применять с осторожностью: у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда, у пациентов с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT). При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс. При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно следует назначить соответствующую терапию. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи. Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией в связи с возможным обострением заболевания. На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациентам, получающим Авелокс, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения. Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами). Не рекомендуется применять моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами. Способность препарата Авелокс подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс. У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Авелокс, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов невропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость. Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки. В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс и принять необходимые меры. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Авелокс больным психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе. Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин). Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении препарата Авелокс отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии препаратом Авелокс дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Авелокс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Авелокса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Авелокса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения хламидиоза, микоплазмоза, хронического бронхита и простатита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Авелокс - антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз 2 и 4, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp. (микоплазма), Chlamydia spp. (хламидия), Legionella spp. (легионелла), а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Авелоксу чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии, анаэробные бактерии, атипичные бактерии: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Моксифлоксацин (действующее вещество препарата Авелокс) менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Состав

Моксифлоксацина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Авелокс абсорбируется быстро и почти полностью. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей длительность абсорбции не изменяется. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам);
• обострение хронического бронхита;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг.

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат назначают внутрь и внутривенно по 400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза -14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом внутривенно может достигать 14 дней, внутрь - 21 дня.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Раствор для инфузий следует вводить внутривенно медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила. Следует использовать только прозрачный раствор.

Побочное действие

• удлинение интервала QT (часто - у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, иногда - у остальных пациентов);
• тахикардия и вазодилатация (приливы крови к лицу);
• артериальная гипотензия;
• артериальная гипертензия;
• обмороки;
• желудочковые тахиаритмии;
• неспецифические аритмии (включая экстрасистолию);
• полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа "пируэт") или остановка сердца преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда;
• одышка, включая астматическое состояние;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• диарея;
• анорексия;
• запор;
• диспепсия;
• метеоризм;
• гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита);
• стоматит;
• псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями);
• желтуха;
• гепатит (преимущественно холестатический);
• головокружение;
• головная боль;
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• сонливость;
• тремор;
• нарушения сна;
• чувство тревоги;
• повышение психомоторной активности;
• нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов);
• судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. припадки grand mal);
• нарушения внимания;
• расстройства речи;
• амнезия;
• депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению);
• галлюцинации;
• психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению);
• расстройства вкуса;
• расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания);
• шум в ушах;
• нарушение обоняния, включая аносмию;
• потеря вкусовой чувствительности;
• анемия, лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и уменьшение МНО;
• артралгия;
• миалгия;
• тендинит;
• повышение мышечного тонуса и судороги;
• разрывы сухожилий;
• кандидозная суперинфекция;
• вагинит;
• дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости);
• нарушение функции почек;
• почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек (особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек);
• буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни);
• крапивница;
• сыпь;
• эозинофилия;
• анафилактические/анафилактоидные реакции;
• ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни);
• анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни);
• общее недомогание (включая симптомы плохого самочувствия, неспецифическую боль и потливость);
• отеки.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Авелокса при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение Авелокса в период грудного вскармливания также противопоказано.

В экспериментальных исследованиях при изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян доказано, что моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на крысах (при введении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при введении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в введении моксифлоксацина кроликам в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендуемую.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменений режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Особые указания

Следует учитывать, что при назначении препарата Авелокс возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.

При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса 1 A (хинидин, прокаинамид) или класса 3 (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. У пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды (ГКС), возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.

Не следует употреблять Авелокс совместно с этанолом (алкоголем).

Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее, пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат следует принимать как минимум за 4 ч до или через 2 ч после приема внутрь Авелокса.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Аналоги лекарственного препарата Авелокс

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вигамокс;
• Моксимак;
• Моксин;
• Моксифлоксацин;
• Моксифур;
• Плевилокс.

Аналоги по фармакологической группе (антибиотики хинолоны и фторхинолоны):

• Абактал;
• Алципро;
• Вигамокс;
• Гатиспан;
• Глево;
• Заноцин;
• Зофлокс;
• Квипро;
• Леволет Р;
• Левофлоксацин;
• Ломефлоксацин;
• Микрофлокс;
• Невиграмон;
• Неграм;
• Нолицин;
• Норбактин;
• Норфлоксацин;
• Офлокс;
• Офлоксацин;
• Офлоцид;
• Офлоцид форте;
• Палин;
• Пефлоксацин;
• Реципро;
• Сифлокс;
• Таваник;
• Унифлокс;
• Фактив;
• Флорацид;
• Хайлефлокс;
• Ципробай;
• Ципролет;
• Ципрофлоксацин;
• Цифран;
• Элефлокс;
• Юникпеф;
• Ютибид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, анаэробных возбудителей. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
• обострение хронического бронхита;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).

Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут.

Продолжительность лечения при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет:

• при обострении хронического бронхита - 5 дней;
• при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии- 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь;
• при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней;
• при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

Особые указания

Следует учитывать, что при назначении Авелокса возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.

В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применение моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) не рекомендуется.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.

При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 8000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав препарата и форма выпуска

2. Раствор для инфузий
Препарат также выпускается в виде прозрачного раствора желтоватого цвета для внутривенного введения, во флаконе 250 мл. В одном флаконе содержится 436 мг моксифлоксацина гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Моксифлоксацин после попадания внутрь организма незамедлительно распределяется в органах и тканях; соединяется с белками крови (альбуминами ). Наибольшая концентрация вещества образуется в ткани лёгких, в органах абдоминальной полости, в носовых пазухах, в слизистой поверхности бронхов. У женщин высокая концентрация моксифлоксацина отмечается в половых органах.

Из организма моксифлоксацин выводится почками .

Фармакокинетика препарата у детей не изучалась, поэтому назначение Авелокса младшей возрастной категории пациентов – нежелательно.

У пациентов с нарушенными функциями печени и почек средней тяжести, фармакокинетика моксифлоксацина не меняется. При выраженных патологиях печени изучение фармакокинетики вещества не проводилось.

Фармакодинамика

Практически не наблюдается случаев устойчивости микроорганизмов к препарату. Даже если микробы резистентны к другим хинолонам, то, как правило, чувствительны к моксифлоксацину.

Антибактериальная активность вещества распространяется на грамположительные, грамотрицательные, анаэробные микроорганизмы.

Показания

• Синусит в острой форме.
• Бронхит в хронической форме.
• Внебольничная пневмония.
• Внутрибрюшной абсцесс .

Авелокс также используют в лечении различных инфекций кожи .

Синуситом называют воспаление в одной или в нескольких придаточных носовых пазухах. Болезнь возникает чаще всего как осложнение при гриппе , скарлатине , кори . В зависимости от того, какая именно пазуха воспалилась, выделяют: гайморит , сфеноидит, этмоидит, фронтит . Острая форма синусита излечивается значительно легче, чем затяжная. При быстром начале лечения эффективность применяемой терапии возрастает.

Бронхит – это воспаление ветвей дыхательного дерева (бронхов ), при котором главными симптомами заболевания являются кашель и отделение мокроты .

Строение дыхательного дерева таково, что на уровне грудных позвонков оно подразделяется на две ветви (главные бронхи ). В свою очередь главные бронхи подразделяются на мелкие бронхи и бронхиолы. Бронхи поставляют в лёгкие кислород, а после процесса газообмена они же выводят из лёгких углекислый газ. Если мокрота скапливается в просветах бронхов и не откашливается, происходит закупорка и нарушение дыхательного процесса. В таком случае болезнетворные микроорганизмы получают все условия для своего развития и размножения, и постепенно процесс переходит в хроническую стадию.

Хронический бронхит – это заболевание гораздо более тяжелое, по сравнению с острым бронхитом. При хронической форме болезни изменяется анатомия бронхов, появляются многочисленные «воздушные мешки», через которые не происходит газообменный процесс. Начинается кислородное голодание (так называемая гипоксия ). Чтобы справиться с этим состоянием, сердце начинает усиленно работать. В итоге сердечная мышца увеличивается в размерах; этот процесс гипертрофии приводит к тому, что пациенты с хроническим бронхитом попадают теперь уже в категорию кардиологических больных.

Внебольничная пневмония (инфекционное воспаление лёгких ) подразделяется на два вида: требующая госпитализации пациента и не требующая. При лёгкой форме внебольничной пневмонии пациент себя чувствует достаточно хорошо для того, чтобы принимать лечение только в амбулаторном порядке. Если же состояние пациента тяжелое и требует стационарного лечения, то врач принимает решение о госпитализации.

Критерии внебольничной пневмонии, при которой требуется госпитализация больных в стационар терапевтического или пульмонологического отделения:

• Возраст свыше 60 - 70 лет.
• Диагностированное наличие хронических заболеваний – почечной , печеночной , сердечной недостаточности , сахарного диабета , иммунодефицита.
• Хронический алкоголизм или употребление наркотиков .
• Нестабильные показатели гемодинамики.
• Частое поверхностное дыхание (свыше 30 раз в минуту ).
• Результаты анализа крови показывают выраженное изменение клеточного состава в крови – повышенное количество клеток лейкоцитов (лейкоцитоз ) или наоборот, снижение их количества (лейкопения ).

Внутрибрюшной абсцесс – это нагноительный процесс в абдоминальной полости, вследствие которого образуется плотная капсула, содержащая вязкий гной. Иногда этот термин некорректно используют для обозначения вторичного перитонита .

Классификация внутрибрюшных абсцессов:

• Невисцеральный или висцеральный.
• Первичный или вторичный.
• Послеоперационный или спонтанный.
• Забрюшинный или внутрибрюшинный.
• Сложный (многоочаговый ) или простой.

• Подпечёночный.
• Поясничный.
• Поддиафрагмальный.
• Толстокишечный.
• Абсцесс сальниковой сумки.
• Паранефральный.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на моксифлоксацин.
• Детский и подростковый возраст.
• Беременность и грудное вскармливание .

С аккуратностью применяют препарат при следующих болезнях:

• Брадикардия (состояние, при котором снижена частота сокращений сердечной мышцы ).
• Ишемия.

Побочные эффекты

Взаимодействие

Антациды (препараты, нейтрализующие действие соляной кислоты в составе желудочного сока ) при применении совместно с Авелоксом, могут нарушить всасывание моксифлоксацина, из-за чего концентрация данного вещества в плазме может быть существенно ниже, чем это необходимо. Поэтому антациды, а также антиретровирусные средства необходимо назначать либо за четыре часа до приёма моксифлоксацина, либо через четыре часа после его приёма.

Приём антикоагулянтов никак не влияет на всасывание моксифлоксацина. Однако если пациенту назначают антикоагулянт (например, Варфарин ), то врачебный контроль лабораторных показателей свёртываемости крови должен проводиться регулярно, в профилактических целях.

Нежелательно применять препарат одновременно с активированным углём , потому что всасываемость моксифлоксацина резко снижается. То же самое касается других адсорбентов: Энтеросгель , Сорбекс .

Раствор моксифлоксацина для инфузий несовместим с растворами натрия гидрокарбоната и натрия хлорида.

Передозировка

Врачебная помощь при передозировке Авелоксом после срочной госпитализации состоит в промывании желудка и симптоматической терапии.

Дозировка и способ применения

При пероральном приёме – необходимо запить таблетки большим количеством жидкости, и не разжевывая их. От времени употребления пищи приём лекарства не зависит.

В среднем, при хроническом бронхите Авелокс принимают 5 дней. При внебольничной пневмонии – до 14 дней. При синусите в острой форме – 7 дней. При внутрибрюшинных инфекциях – до 21 дня.

Хранение препарата

Особые указания

Моксифлоксацин назначают с осторожностью вместе с такими препаратами как Эритромицин и Цизаприд , а также с антипсихотическими препаратами и трициклическими антидепрессантами .

Отпуск препарата из аптек производится по рецепту. Хранить при температуре от 10 до 25 градусов, в сухом тёмном месте.