Амоксициллин инъекции: инструкция по применению. Амоксициллин — антибиотик широкого спектра действия, который успешно борется с бактериальной инфекцией

Среди большого многообразия лекарственных препаратов, предлагаемых населению сотрудниками аптечных сетей, выделяется новое лекарственное средство под названием амоксициллин. Каков его состав, и при каких заболеваниях эффективно данное лекарство? Найти ответы на эти вопросы мы постараемся в данной статье.

Новое лекарственное средство под торговой маркой амоксициллин можно приобрести во многих аптеках нашей страны. В состав данного препарата входит тригидрат амоксициллина, обладающего сильным антибактериальным действием. Благодаря данному активному веществу в организме происходит гибель многих видов инфекционных организмов. Препарат производится полусинтетическим способом из гриба пенициллина и оказывает положительный эффект и многими другими инфекциями.

Деятельность амоксициллина способствует ингибированию органического соединения транспептидазы, вызывает бактериальный лизис и приводит к прекращению образования пептидогликана при бактериальном росте и размножении. Лечебное действие амоксициллина направлено на полное уничтожение грамотрицательных и грамположительных шарообразных бактерий, в том числе и некоторых палочковидных форм.

Попав в организм, амоксициллин начинает губительное уничтожение многих групп бактериальных организмов, за исключением отдельных видов, которые способны продуцировать пенициллиназу. Вступает в положительные взаимодействия с соединением метронидазолом, благодаря чему приводит в гибели многих болезнетворных организмов.

Данный препарат бессилен к индолположительным группам протея, поэтому для их устранения необходимо использовать другие лекарственные препараты. Бактерицидное действие препарата доказано множественными испытаниями и экспериментами, проведенными в современных лабораторных условиях.

Фармакокинетические показания

Прием амоксициллина внутрь организма сопровождается довольно ускоренным всасыванием активных компонентов препарата. Принимать данное лекарственное средство можно в форме суспензии или капсул. Действие препарата происходит в течение одного или двух часов. Амоксициллин стоек к воздействию а также стабилен к воздействию на него, находящихся в желудке, остатком пищи. При всасывании препарата в кровь, его содержание не превышает 5 мкг/мл.

Амоксициллин попадая в организм, легко проходит через органные и тканевые оболочки, проникая непосредственно в клетки тела. Остатки препарата могут скапливаться в небольших количествах в жидкой части кожных волдырей, моче, легких. Компоненты препарата обнаруживаются при исследовании внутренней жидкости среднего уха и слизистой оболочки кишечника, а также в небольших количествах могут присутствовать в желчи и половых органах женщин.

Прием данного лекарственного препарата беременными женщинами приводит к накоплению его компонентов в тканях плода. Лекарственное средство амоксициллин способно с легкостью проникать через многочисленные гистогематические барьеры организма человека.

Лекарственный препарат может накапливаться в значительных количествах в мозговых оболочках человека, при развитии в них воспалительных процессов, в том числе и спинномозговой жидкости. Если человек страдает от заболеваний почек и выделительной системы, тогда время выведения компонентов препарата из организма увеличивается с одного часа до двенадцати часов. В результате протекающих на организменном уровне обменных реакций часть компонентов амоксициллина нейтрализуется до неактивных соединений и выводится благодаря почечной деятельности или желчи из организма. Не существенные доли препарата могут покидать организм с грудными молочными выделениями.

Применение

Амоксициллин рекомендован к применению при развитии в организме инфекционно-воспалительных заболеваний, которые возникли под действием попавших в тело человека чувствительных микроорганизмов. К таким заболеваниям относятся:

  • Поражения органов желудочно-кишечного тракта;
  • Развитие бронхита;
  • Поражения менингитом;
  • Развитие пиелонефрита;
  • Возникновение пневмонии;
  • Неосложненные формы гонореи;
  • Заражение ангиной;
  • Боррелиоз.

При развитии острого среднего отита, фарингитных воспалений, поражений организма синуситом, также прописывается курс приема данного лекарственного препарата. В случаях развития у больного уретрита, инфекционных поражений кожных покровов или цистита, амоксициллин служит обязательным компонентом применимых лекарственных средств. Кроме того, прием амоксициллина назначается лечащим врачом при развитии в организме эндометрита, лептоспироза, а также в качестве профилактики бактериального эндокардита. Препарат эффективен даже против сибирской язвы. Если человек страдает от в желудке или на покровах двенадцатиперстной кишки, также назначается прием данного лекарственного средства.

Кроме вышеперечисленных заболеваний, амоксициллин назначается лечащими врачами для ускорения эффекта выздоровления при других более сложных формах проявлений указанных болезней. В любом случае применение препарата должно сопровождаться консультацией с лечащим врачом. Самопроизвольное лечение может привести к самым непредсказуемым для организма последствиям. Прием данного лекарственного средства следует осуществлять в дозировках, прописанных лечащим доктором и согласно его рекомендациям. По истечении указанного срока годности препарат не использовать. Прием амоксициллина не должен сопровождаться с приемом алкогольных напитков, иначе положительного эффекта от применения препарата не будет.

Лечебный курс приема продолжается до полного выздоровления организма и около трех дней в профилактических целях. Больным, страдающим от сбоев в работе почек и выделительной систему, следует уменьшить дозировку препарата.

Амоксициллин нельзя давать детям, не достигшим шестилетнего возраста. При беременности прием данного препарата назначают в строго определенных случаях, исследовав здоровье материнского организма и плода. Препарат запрещен кормящим грудью матерям, так как его компоненты могут накапливаться в организме ребенка.

Побочные действия

Амоксициллин может вызывать у больных поражения дисбактериозом, частые проявления тошноты с приступами рвоты, диарею, поражение стоматитом, сопровождаться болевыми ощущениями в зоне ануса или приводить к развитию псевдомембранозного энтероколита. Прием амоксициллина в неумеренных количествах обуславливает нарушения в работе нервной системы, в виде проявлений возбужденного и тревожного состояний, атаксии и поведенческих реакций. Прием повышенных доз препарата может стать причиной ночных бессонниц и спутанности сознания. Под действием данного препарата в организме может наступить депрессия, учащаться головные боли, с судорожными приступами и головокружением.

При повышенной чувствительности организма к компонентам амоксициллина в организме могут проявляться следующие

Широкого действия, используемый для лечения разных бактериальных инфекций. Сегодня производится многими компаниями, поэтому представлен в большом диапазоне цен и форм.

Состав, форма выпуска, упаковка

Выпускается в разных формах: таблетках, капсулах с порошком внутри. Есть и в виде гранул, используемых для приготовления суспензии. Главным активным веществом является амоксициллин в форме тригидрата. Вспомогательные вещества: поливидон, стеарат магния, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид титана и гипромеллоза.

Механизм действия

Амоксициллин является антибактериальным кислоустойчивым средством широкого спектра действия. Благодаря этому воздействует как на грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Активен и в отношении микроорганизмов, которые проявили чувствительность к пенициллину G. К ним относятся стрептококки, стафилококки, которые не продуцируют пенициллиназу.

Лекарство не разрушается под воздействием желудочного сока, полностью усваивается из пищеварительного тракта. Максимальное количество в плазме достигается примерно через 1-2 часа. Связывание активного компонента с белками плазмы составляет 20%. Препарат распределяется по всем тканям и жидкостям организма.

Инструкция по применению

Таблетки назначаются в дозировке по 500 мг трижды в день. Такая схема приема подходит как для взрослых, так и для подростков старше 12 лет. При тяжелых бактериальных инфекция может быть увеличена дозировка, но не больше 6 гр. в сутки.

Высокие дозы целесообразно принимать при брюшном тифе, лептоспирозе. Курс лечения продолжается после исчезновения симптомов еще 2-3 дня. Обычно он составляет от 5 до 12 суток.

Суспензия применяется детьми. Она готовится непосредственно перед началом лечения. Для этого во флакон необходимо добавить холодную воду. Затем смесь взбалтывается. Хранить в готовом виде суспензию можно не больше двух недель.

Малыши до 2 лет могут принимать не больше 20 мг/кг. До пяти лет назначается доза до 125 мг. Детям до 10 лет разовая доза увеличивается до 250 мг.

Инструкция по применению Амоксициллина:

Побочные действия

Побочные проявления выражаются в разных реакциях. При длительном приеме может развиться , спутанность сознания, депрессия. Иногда отмечается:

  1. ( , ринит, конъюнктивит).
  2. Суперинфекция. Характерно для пациентов с хроническими заболеваниями.
  3. Негативная реакция органов пищеварения. Выражается , дисбактериозом, изменением вкуса.

Побочные явления со стороны ЦНС проявляются крайне редко.

Передозировка

Вероятность передозировки очень мала. Среди симптомов отмечается тяжелая диарея. Для лечения прекращается прием лекарства, назначается симптоматическое лечение. Амоксициллин можно вывести из кровотока с помощью .

Особые указания

Суспензия содержит сахарозу, поэтому аккуратно следует ее пить людям, страдающим сахарным диабетом. После использования следует с аккуратностью водить автомобиль или управлять потенциально опасными механизмами.

Лицам, моложе 18 лет, а также пациентам с почечными и печеночными проблемами не рекомендуется сочетать препарат с Метронидазолом. В период препарат назначается только, если польза превышает возможность нанесения вреда ребенку.

Случаев негативного влияния амоксициллина на течение беременности и родов не выявлено. Активный компонент проникает в грудное молоко, может вызывать аллергические реакции у новорожденного и нарушение у него микрофлоры.

Детям разрешается давать антибиотик от 4 недель в виде суспензии. Обязательно не только соблюдать дозировку, но и выдерживать промежуток между приемами лекарства. Он должен быть не меньше 8 часов.

Алкоголь не совместим с препаратом. Сочетание этих компонентов может вызвать сильную реакцию вплоть до летального исхода. Кроме этого, такое сочетание оказывает сильное токсическое влияние на печень.

Лекарственное взаимодействие

Препарат уменьшает эффективность оральных контрацептивов. Если его принимать одновременно с другими антибиотиками, отмечается синергетическое (усиливающее) действие. В сочетание с бактериостатическими препаратами отмечается антагонизм.

Препарат стимулирует воздействие антикоагулянтов, уменьшает протромбиновый индекс. При взаимодействии снижается действие медикаментов, в процессе метаболизма которых проявляется ПАБК.

При сочетании с клавулановой кислотой изменение фармакокинетики не происходит. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, устойчивы к главному действующему веществу.

Правила приема антибиотиков в нашем видео:

При лечении инфекционных заболеваниях вызванных бактериями назначают антибиотики. Это вещества, которые приостанавливает и вызывает гибель микроорганизмов. К полусинтетическим антибиотикам широкого спектра действия относится Амоксициллин. В продаже он выпускается под разными торговыми названиями. Важно знать не только показания к применению Амоксициллина, но противопоказания и побочные эффекты, которые могут развиться на фоне терапии.

Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам, который оказывает бактерицидное действие

Фармакокинетика и фармакодинамика

Спектр противомикробной активности

Механизм действия Амоксициллина связан с повреждением мембраны бактериальной клетки, когда микроорганизм находится в стадии размножения. Антибиотик специфически блокирует энзимы клеточных мембран бактерий, которые называются пептидогликаны, в результате патогенный агент погибает.

Амоксициллин проявляет бактерицидные свойства в отношении следующих микроорганизмов:

  1. Аэробных грамположительных бактерий: стафилококков, за исключением микроорганизмов вырабатывающих пенициллиназу, стрептококков.
  2. Аэробных грамотрицательных микроорганизмов: гонококков, менингококков, кишечной и гемофильной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, мирабилис, .

Препараты на основе Амоксициллина не активны в отношении бактерий, которые синтезируют пенициллиназу. К нему устойчивы микроорганизмы, на которые не действуют Ампициллин.

К антибиотику устойчивы следующие микроорганизмы:

  • индолположительные штаммы протея;
  • энтеробактер;
  • серрации;
  • морганелла моргани;
  • псевдомонады;
  • риккетсии;
  • вирусы;
  • микоплазмы.

Спектр противомикробной активности расширяется при применении Амоксициллина одновременно с клавулановой кислотой, которая является блокатором β-лактаз. При такой комбинации увеличивается активность Амоксициллина по отношении к следующим микроорганизмам:

  • бактероиды;
  • легионелла;
  • нокардии;
  • возбудителей мелиоидоза.

Но большинство грамотрицательных бактерий устойчивы к Амоксициллина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Амоксициллина быстро всасывается из пищеварительного тракта, при этом антибиотик не разрушается соляной кислотой желудочного сока. Наибольшая концентрация антибиотика в плазме крови наблюдается спустя 1-2 часа. При повышении дозировки в 2 раза концентрация также возрастает в 2 раза. Прием пищи не влияет на всасываемость антибиотика.

После назначения Амоксициллина для инъекций максимальная концентрация препарата отмечается через час после внутримышечного введения и оказывает терапевтический эффект на протяжении 6-8 часов.

До 20% Амоксициллина связывается с белками плазмы. Он без проблем проникает через внутренние барьеры в организме, за исключением неизмененного ГЭБ (при воспалении мозговых оболочках, мигрирует через ГЭБ в небольшом количестве), распределяется во многих тканях и жидкостях в организме. Антибиотик в терапевтической концентрации можно обнаружить:

  • в урине;
  • в перитонеальной жидкости;
  • в слизистой кишечника и женских репродуктивных органах;
  • в жидкости среднего уха;
  • в тканях плода, так как антибиотик проходит через плаценту;
  • в жидкости кожных волдырей;
  • в легких;
  • в печени;
  • в патологической жидкости, скопившейся в плевральной полости;
  • в желчном пузыре, если печень здорова.

Период полувыведения варьирует от 1 до 1,5 часов, у пожилых больных и новорожденных период полужизни больше.

У пациентов страдающих почечной недостаточностью это время удлиняется до 7-20 часов.

Проходя печеночный барьер, антибиотик подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Приблизительно около 60% от принятой дозы внутрь выводится с мочой в неизменном виде, небольшое количество выводится из организма через кишечник и молочные железы.

Показания и противопоказания

Область применения

Показанием к применению Амоксициллина являются инфекции, вызванные чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Его можно назначать как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с клавулановой кислотой при следующих заболеваниях:

  • инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания и лор-органов (воспаление легких, околоносовых пазух, бронхов, горла, среднего уха);
  • инфекции мочеполовых органов (воспаление мочевого и цервикального канала, мочевого пузыря, эндометрия, почек, почечной лоханки);
  • инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, дерматозы, осложненные бактериальной инфекцией);
  • инфекции брюшной полости и пищеварительного тракта (брюшной тиф, воспаление брюшины, желчного пузыря, желчных протоков, сальмонеллез, в том числе и носительство, дизентерия,);
  • заражение крови;
  • листериоз;
  • болезнь Лима;
  • гонорея;
  • менингит;
  • лептоспироз.

Параллельно с препаратами на основе метронидазола Амоксициллин прописывают при хроническом гастрите вне стадии ремиссии, при обострении язвы желудка и 12-ти перстной кишки, если заболевания ассоциированы с Helicobacter pylori.

Кроме этого, препарат Амоксициллин назначают с целью профилактики эндокардита и инфекционных осложнений после хирургического лечения.

Противопоказания

Инъекции Амоксициллина, а также прием медикамента внутрь противопоказаны, если у пациента наблюдаются следующие патологии:

  • тяжелые инфекции пищеварительного тракта, которые сопровождаются рвотой и жидким стулом;
  • индивидуальная переносимость Амоксициллина, а также других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда;
  • болезнь Филатова;
  • лимфоцитарный лейкоз;
  • ОРВИ;
  • аллергический дерматит;
  • бронхиальная астма;
  • поллиноз.

Нельзя назначать Амоксициллин в комплексе с Метронидазолом, если у пациента наблюдаются:

  • патологии нервной системы;
  • непереносимость нитроимидазола;
  • нарушение кроветворения.

Амоксициллин совместно с клавулановой кислотой нельзя прописывать пациентам, у которых наблюдаются нарушения функции печени и желтуха, которые вызваны приемом амоксициллина и клавулановой кислоты.

Нежелательные реакции и случаи передозировки

Побочные эффекты

Амоксициллин может вызвать следующие побочные действия:


Передозировка

  • диспепсические расстройства, которые проявляются тошнотой, рвотой, поносом;
  • нарушение водно-солевого равновесия, которое появляется в результате рвоты и расстройства желудка;
  • нежелательные реакции со стороны нервной системы, снижения уровня тромбоцитов (такие симптомы появляются при длительном приеме Амоксициллина в больших дозировках, все эти признаки носят обратимый характер и проходят после отмены терапии).

Чтобы устранить симптомы передозировки, пострадавшему показано промывание желудка, прием адсорбентов, солевых слабительных, назначения препаратов помогающих восстановить водно-солевой баланс.

При передозировке Амоксициллином эффективен гемодиализ.

Правила приема

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, возраста больного, состояния его печени и почек.

Назначают медикамент в капсулах, таблетках и суспензии вовнутрь. Уколы Амоксициллина делают внутримышечно и внутривенно, капельно и струйно.

После исчезновения клинических проявлений инфекции препарат надо принимать еще 2-3 суток, что позволит снизить риск рецидива заболевания.

Если Амоксициллин назначается курсами, то на фоне лечения обязательно нужно контролировать состояние органов кроветворения, печени и почек.

Важно! Амоксициллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Поэтому назначение препарата у этих категорий граждан возможно только по жизненным показаниям, когда польза для женщины превышает риск для плода и младенца. На время терапии целесообразно перевести грудничка на искусственное вскармливание.

При росте устойчивых к антибиотику микроорганизмов и развитие суперинфекции, требуется отмена Амоксициллина и назначения других противомикробных средств.

На фоне приема Амоксициллина с Метронидазолом нельзя употреблять спиртные напитки.

Кроме этого нужно учитывать, что Амоксициллин снижает эффективность от оральных контрацептивов.

При параллельном назначении его с бактерицидными антибиотиками, такими как аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин наблюдается усиление противомикробного эффекта, в то время как при одновременном применении его с бактериостатическими средствами, включая макролиды, Левомицетин, линкозамиды, сульфаниламиды отмечается ослабление терапевтического действия.

На фоне приема Амоксициллина подавляется микрофлора кишечника, в результате усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается выработка витамина К и протромбиновый индекс.

Антибиотик снижает эффект от препаратов, при метаболизме, которых синтезируется ПАБК.

При одновременном приеме Амоксициллина с мочегонными препаратами, аллопуринолом, фенилбутазоном, пробенецидом, нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивается содержания антибиотика в крови.

Витамин С увеличивает всасывание антибиотика, а вот антацидные и слабительные средства, глюкозамин, аминогликозиды наоборот замедляют и уменьшают его адсорбцию.

Важно! Амоксициллин относится к рецептурным препаратам, поэтому самолечение им не допустимо.

Аналоги

Помимо самого Амоксициллина в продаже имеются его полные аналоги:


Амоксициллин в ампулах не производится.

Амоксицилин

Инструкция по применению обязательна к прочтению перед использованием препарата.

Амоксициллин (лат. Amoxycillinum) относится к полусинтетическим антибиотикам класса пенициллинов. Представляет собой стерильную жидкость с осадком, после встряхивания образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета. Предназначена для инъекции.

Амоксициллин — бактерицидный препарат широкой сферы применения. Активное вещество воздействует на белок стенок бактерий, разрушая их в процессе деления, вызывая при этом их гибель. Во время распада клеток бактерий происходит выброс токсинов в кровь, что может привести к ухудшению состояния больного на непродолжительный срок до 24 часов.

Амоксициллин оказывает воздействие на патогенную микрофлору стафилококков, стрептококков, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы и прочие формы аэробных бактерий.

Показания

Подлежит применению при инфекционных заболеваниях:

  • Дыхательных путей (фарингит, трахеит, бронхит, пневмония, синусит).
  • ЛОР-органов (ангина, отит и пр.).
  • Мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, уретрит и пр.).
  • Кожи (рожа , дерматоз).
  • Кишечных (сальмонеллез, дизентерия, брюшной тиф и пр.).
  • Менингит.
  • Сепсис.
  • Листероз, болезнь Лайма, лептоспироз.

Противопоказания

  • Аллергические реакции (бронхиальная астма, непереносимость пенициллина).
  • Печеночная недостаточность.
  • Заболевания органов пищеварения.
  • Инфекционный мононуклеоз.
  • Лимфолейкоз.
  • Дисбактериоз кишечника.
  • Период лактации.
  • Под контролем специалиста в период беременности и при наличии почечной недостаточности.

Побочные реакции

Амоксициллин может вызвать негативные реакции следующего характера:

  • Аллергия (ринит, дерматит, крапивница, конъюнктивит). В единичных случаях возможно появление анафилактического шока.
  • Нарушение работы ЖКТ (дисбактериоз кишечника, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диарея).
  • Нарушение работы нервной системы и органов чувств (высокая возбудимость, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги , депрессия).
  • Нарушение работы сердечно-сосудистой системы (тахикардия, эохинофилия, лейкопения и пр.).
  • А также, затрудненное дыхание, боль в суставах, кандидоз влагалища , интерстициальный нефрит.

Взаимодействие с иными препаратами

Амоксициллин подлежит применению последующие 48-72 ч после исчезновения симптомов, при инфекции стрептококка до 10 дней.

На протяжении всего лечения обязателен контроль за работой почек, печени и кровеносной системы.

При применении инъекции Амоксициллин с контрацептивными препаратами снижается эффект последних.

При совместном применении повышается эффективность бактерицидных антибиотиков, бактериостатических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

Слабительные препараты, глюкозамин и антициды замедляют и/или снижают абсорбцию. Повышает всасывание препарата аскорбиновая кислота. Во время лечения диареи следует исключить противодиарейные препараты.

Мочегонные средства, лекарственные препараты блокирующие канальцевую секрецию снижают транспортную способность почечных канальцев и повышают концентрацию лекарства.

Помогает увеличить всасывание диоксина.

Несовместим с аминогликозидами: с целью избежания взаимной блокады препаратов не рекомендуется смешивать.

В случае развития суперинфекции Амоксициллин подлежит отмене и назначаются антибиотики других групп. При наличии бактериемии возможно развитие реакции бактериолиза.

Передозировка

В случае превышения норм дозировки могут возникнуть тошнота, рвота. Устраняется путем промывания желудка, применением абсорбентов и солевых слабительных.

Применение в период беременности и лактации.

При беременности инъекции Амоксициллин назначают в случае, если предполагаемая польза препарата для матери превышает риск для плода. Фактов отрицательного влияния на протекание беременности зафиксировано не было. Однако, исследований по использованию препарата в период беременности не проводилось.

Применение в период лактации категорически противопоказано: влечет за собой появление аллергических реакций и нарушение микрофлоры кишечника у ребенка.

Применение препарата

Прежде чем назначить уколы внутримышечно необходимо определить восприимчивость возбудителя инфекции. Дозировка препарата определяется индивидуально отталкиваясь от тяжести заболевания.

Амоксициллин вводится в/м в количестве 1 г для взрослых каждые 8-12 часов, максимальная доза – 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до года разово вводится не более 0,5 г. В случае осложнений и тяжелого течения заболевания доза вводимого препарата может быть увеличена до 2 раз. Увеличенная доза распределяется на 2-3 раза с интервалом 8-12 часов.

При почечной недостаточности количественный показатель подлежит корректировке: доза уменьшается или увеличивается интервал введения. При хлоркреатинине 10-30 мл/мин препарат вводится 1г/сутки, после 0,5г/12 часов; при хлоркреатинине 10 мл/мин – 1 г, после по 0,5/сутки. При анурии вводится не более 2 г/сутки (0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания).

Прочее

Амоксициллин отпускается из аптек согласно выписанному рецепту. Хранить при температуре 15-250С, 3 года в недоступном для детей месте.

Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012124/02

Торговое название препарата:

Амоксиклав ®

Международное непатентованное название:

амоксициллин+клавулановая кислота.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 флакон содержит :
Амоксиклав ® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).
Амоксиклав ® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание :
от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

КодАТХ : J01CR02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro .
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , другие бета-гемолитические стептококки 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы : Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие : Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы : виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros , виды рода Peptostreptococcus .
Грамотрицательные анаэробы : Вactеrоiaes fragilis , виды рода Bacteroides , виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum , виды рода Fusobacterium , виды рода Porphyromonas , виды рода Prevotella .

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , виды рода Proteus , виды рода Salmonella , виды рода Shigella .
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans .

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii , виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia , виды рода Pseudomonas , виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci , виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii , виды рода Mycoplasma .
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие
вещества
Разовая доза
(мг)
Сmax
(мкг/мл)
Т½
(ч)
AUC
(ч*мг/л)
Выведение с мочой,
% 0-6 ч
Амоксициллин 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax - максимальная концентрация в плазме крови;
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»;
T½ - период полувыведения.
Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав ® .
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав ® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав ® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):
  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  • инфекции в гинекологии;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
  • инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
  • инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
  • инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
  • профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
  • тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
  • холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.
С осторожностью
При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды ) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав ® и назначить соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Амоксиклав ® не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Препарат Амоксиклав ® следует с осторожностью применять у пациентов с признаками печеночной недостаточности.
Об осложнениях со стороны печени сообщалось преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, они могут быть также связаны с длительным лечением. О таких случаях очень редко сообщалось при применении у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно появляются во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут отсутствовать вплоть до нескольких недель после прекращения лечения. Они обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выраженными, и в крайне редких случаях сообщалось о летальных исходах. Они почти всегда случались у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или в случае совместного применения лекарственных средств, потенциально влияющих на печень.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно его диагностировать у пациентов, у которых развивается диарея во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
В целом, препарат Амоксиклав ® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов, получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием в зависимости от показателей клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин+клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Препарат содержит калий.
Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия : в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
Лабораторные анализы : высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Были отмечены случаи положительных результатов теста с использованием ферментативного иммуноанализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus у пациентов, получающих амоксициллин/ клавулановую кислоту, у которых впоследствии не было выявлено инфекции Aspergillus . Были отмечены перекрестные реакции с полисахаридами не-Aspergillus и полифуранами с ферментативным иммуноанализом Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации положительных результатов анализов у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту, а также необходимо подтверждать их при помощи других диагностических методов.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг, 1000 мг + 200 мг.
По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. По 5 флаконов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Держатель РУ :
Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Произведено :
1. Лек д.д. Веровшкова 57, г. Любляна, Словения;
2. Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10 А-6250, Кундль Австрия;
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз» :
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3;
Похожие публикации