Строфантин-г - официальная инструкция по применению

Раствор 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл

Фармакологическое действие

Кардиотоническое действие - сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Строфантин — сердечный гликозид , механизм действия которого сводится к блокаде Na+/K+-АТФ-азы, в результате чего возрастает содержание натрия в клетках сердечной мышцы и открываются каналы для вхождения кальция внутрь клетки, повышается уровень аденозинмонофосфата и улучшается энергетическое обеспечение миокарда.

Строфантин К, выделенный из семян строфанта Комбе, повышает силу сокращений сердечной мышцы: систола укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной. Увеличивается ударный и минутный объем и улучшается опорожнение желудочков. Как следствие - уменьшение размеров сердца и снижение потребности в кислороде.

Гликозиды вызывают удлинение диастолы и замедляют сердечный ритм, в связи с чем улучшаются обменные процессы в миокарде и наполнение камер кровью.

Активируя блуждающий нерв, гликозиды снижают автоматизм синусового узла.

Таким образом, Строфантин нормализует показатели кровообращения . Под его влиянием сердце работает более экономно: выполняет большую работу, без повышения потребления кислорода.

Фармакокинетика

Всасывание

Эффект после внутривенной инъекции через 5-10 минут, максимум действия через 15-30 мин.

Распределение: 40 % связывается с белками крови.

Выведение

Выводится с мочой. Строфантин К имеет период полувыведения из крови 1 сутки. Кумулятивный эффект отсутствует.
Кумуляция возникает при сочетании сердечной недостаточности у больного с серьезными нарушениями желче- и мочевыделения.

Показания к применению Строфантина К

• острая сердечная недостаточность ;
• хроническая недостаточность кровообращения II– IV ФК;
• мерцательная ;
• наджелудочковая ;
• фибрилляция предсердий.

У Строфантина выражен систолический эффект . Он быстро и эффективно действует, кумуляция его не выражена, поэтому имеет такие показания к применению.

Противопоказания

• повышенная чувствительность ;
• острый миокардит , констриктивный перикардит ;
• AV блокада II–III степени;
• предсердная экстрасистолия ;
• гипертрофическая кардиомиопатия ;
• тиреотоксикоз ;
• синдром каротидного синуса;

С осторожностью применять при приступах Морганьи-Адамс-Стокса в анамнезе, субаортальном стенозе, сердечной астме на фоне митрального стеноза, нестабильной , , выраженном расширении полостей сердца и электролитных нарушениях (снижение калия и магния, повышение кальция и натрия в крови).

Побочные действия

• аритмия , AV блокада;
• тошнота , снижение , инфаркт брыжейки;
• , депрессия , психозы ;
• расстройства зрения;
• спутанность сознания;
• петехии , носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура;
• гинекомастия .

Инструкция по применению Строфантин К (Способ и дозировка)

Ввиду высокой активности и быстрого действия препарата инструкция по применению Строфантин К должна строго соблюдаться - необходима точность в дозировке и показаниях.

Вводят в вену медленно (в течение 4-6 мин) обычно 1 мл 1 раз в сутки, предварительно разведя в 10 мл раствора глюкозы или натрия хлорида. При внутривенном капельном введении - 1мл препарата на 100 мл натрия хлорида или раствора глюкозы. При таком виде введения реже наблюдаются токсические явления. Высшие дозы при внутривенном введении: разовая — 0,5 мг, суточная - 1 мг.

Редко назначается внутримышечно. Поскольку внутримышечные инъекции болезненны, сначала вводят 5 мл раствора , затем строфантин + 1 мл новокаина. При внутримышечном применении дозу увеличивают в 1,5 раза.

Передозировка

Вероятность интоксикации повышается при гипотиреозе, миокардите, гипокалиемии, гипомагниемии, расширении полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии , «легочном» сердце и ожирении .

При быстром в/в введении есть вероятность развития брадиаритмии и остановки сердца . На пике действия препарата может появиться экстрасистолия . Для предупреждения этих эффектов дозу делят на 2-3 введения.

Если больному перед этим назначались сердечные гликозиды, нужно сделать перерыв на 7-24 дней - это зависит от кумулятивных свойств предыдущего средства. Во избежание побочных явлений лечение проводят под контролем ЭКГ и уровня дигитализации (анализ крови).

СТРОФАНТИН (Strophanthinum ) - сердечный гликозид, содержащийся в семенах нек-рых многолетних тропических растений (лианах) сем. кутровых (Аросупасеае). В зависимости от вида растения, являющегося источником получения С., различают строфантин G (содержится в Stro-phanthus gratus) и строфантин К (содержится в Strophanthus Kombe Oliver).

Строфантин G (син.: Oubaine, Strophosan и др.) используется гл. обр. в экспериментальных исследованиях и в качестве стандарта при биол. оценке препаратов и лекарственного сырья, содержащих С. В качестве лекарственного препарата в мед. практике применяют строфантин К.

Строфантин К (Strophanthinum К; ГФ X, сп. А) - смесь сердечных гликозидов, получаемых из строфанта Комбе (см. Лекарственные растения). Содержит в основном К-строфантин-бета и К-строфантозид, к-рые в качестве агликона имеют строфантидин.

Они различаются только составом сахарного остатка. У К-строфантина-β он состоит из β-D-глюкозы и D-цимарозы, у К-строфантозида, кроме этих двух сахаров, содержится также aльфа-D-глюкоза.

Строфантин К - белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Активность препарата определяют биол. методом. Согласно ГФ X активность 1 г препарата должна соответствовать 43 000-58 000 ЛЕД, или 5800-7100 КЕД, или 3827 - 4773 ГЕД.

Из жел.-киш. тракта всасывается в кровь в незначительном количестве. При введении в вену быстро фиксируется клетками миокарда. Ок. 10% препарата связывается с белками крови. В значительном количестве экскретируется с желчью и выводится через кишечник. Частично (до 30%) выводится через почки. Период полувыведения - ок. 20 час., квота элиминации (снижение кардиотонического эффекта за сутки вследствие разрушения, обезвреживания или выведения сердечных гликозидов) - 40%.

Библиография: Метелица В. И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии, М., 1980; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Состав

действующее вещество: уабаин;

1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0.25 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат: натрия гидроксид: вода для инъекций.

Описание

прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Строфант ин-Г (уабаин) - сердечный гликозид. который получают из семян строфанта грату са. Строфантин-1 проявляет высокую кардиотон и чеекую активность (1 г препарата содержит 4 3000 - 5 4000 ЛГД. 5 800 - 7 100 КОД), имеет выраженное положительное инотропное действие. проявляет отрицательный хронотропный. дромотропный эффекты, в результате чего оказывает значительное систолическое действие (в эксперименте незначительно усту пает эффекту строфантина К), незначительно замедляет сердечный ритм. 15 основе механизма кардиотонического действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос кардиомиоцитов. обмен ионов кальция, высвобождения катехоламинов из лабильных депо, уровень циклического аденозинмонофосфата. энергетическое обеспечение сокращения миокарда. У больных с острой сердечной недостаточностью Строфантин-Г снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отек, одышку.

Фармакокинетика

После внутривенного введения эффект наблюдается через 2-10 мин. достигает максимума через 30 - 60 - 120 мин и начинает снижаться через 2 - 3 часа. Продолжительность действия Строфантина-Г составляет от 1 до 3 дней. Препарат мощнее строфантина-К связывается с белками плазмы крови (40 %). не биоттрансформируется, экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Препарат кумулирует в незначительной степени. Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 23 часа: при нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста увеличивается.

Показания к применению

Сердечно-сосудистая недостаточность II - 111 степени (111 - IV степени по классификации NYHA). особенно при неэффективности препаратов дигитоксина. суправетрикулярная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Противопоказания

Органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада 11 - 111 степени, выраженная брадикардия. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и конетриктивный перикарди т, гиперкальциемия. гипокалиемия. синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, гликозидная интоксикация. WPW-синдром, легочная гипертензия. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 15 лет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым и детям в возрасте от 15 лет в виде медленной внутривенной инъекции. Разовую дозу препарата растворяю! в 10 - 20 мл 0.9 % раствора нат рия хлорида и вводят на протяжении 5 - 6 мин.

Дозу устанавливают индивидуально. Максимальная разовая доза составляет 0,25 мг. суточная 1 мг. Препарат вводят в низких дозах по 0.1 - 0.15 мг с интервалом от 30 мин до 2 часов. При среднем темпе дигитализации в период насыщения взрослым обычно вводят по 0.25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Длительность периода насыщения в среднем

1 дня. Поддерживающая доза Строфантина-1" не должна превышат ь 0.25 мг в сут ки. Продолжительность периода насыщения и адекватность дозы оцениваются по клиническим эффектам препарата и появлением признаков ыикозидной интоксикации.

Побочное действие

Строфантин-Г имеет узкий спектр терапевтического действия, вызывает нарушение сердечного ритма, вследствие влияния на автоматизм и проводимость (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия. атриовентрикулярная блокада и т.п.). возможны тошнота, рвота, понос, слабость, бессонница, инфаркт миокарда, головная боль, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства цветного зрения, гинекомастия, аллергические реакции; редко - брыжеечный инфаркт.

Передозировка

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны аритмии, и том числе брадикардия.

атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия. фибрилляция желудочков.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота. рвота, диарея.

Со стороны центральной itepeuoii системы и органов чувств головная боль, повышенная утомляемость, редко нарушение цветного зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия. очень редко спутанность сознания, синкопальиое состояние.

При развитии гликозидной интоксикации препарат необходимо отменить, назначить препараты калия, парентерально ввести \нитиол (первые 2 дня 0.05 г на 10 кг массы тела 3 - 4 раза в сутки, затем 1 - 2 раза до прекращения кардиотоксического действия), провести симптоматическую терапию (лидокаин. фенитоин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонисты кальция (особенно верапамил). хинидин. эритромицин, тетрациклин, амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу Строфантина-Г снижают в 2 раза). Симпатомиметики. соли кальция, метилксантин (теофиллин и др.). антиаритмичсские средства повышают риск нарушений ритма. При применении магния сл.тьфата повышается возможность снижения проводимости и атриовентрикуяриой блокады сердца. Диуретики, глюкокортикоиды. инозин повышают риск развития гликозпдной интоксикации.

Особенности применения

С особой осторожностью применяю! препарат больным с тиреотоксикозом и с предсердной экстрасистолией. лицам пожилого возраста и при нарушениях функции почек.

Во время внутривенного введения Строфантина-Г и в течение 1 часа после введения необходимо проводить ОКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу нужно уменьшить в 2 раза. При нарушениях функции почек и больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в более низких дозах, начиная с 0.125 - 0,15 - 0.2 мг. а в дальнейшем не превышать дозу 0.25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний). При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии. желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановка сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу распределяют на 2 - 3 введения или одну из доз вводят внутримышечно. Гели больному ранее применяли дрмие сердечные гликозиды. необходимо до внутривенного введения Строфантина-Г выдержан, перерыв 5 - 24 дня. в зависимости от выраженности кумулятивных свойств. Лечение проводят" с постоянным контролем ЭКГ.

Форма выпуска

раствор для внутривенного введения

Владелец/регистратор

ОПЫТНЫЙ ЗАВОД ГНЦЛС, ООО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Сердечный гликозид

Фармакологическое действие

Кардиостимулирующее, антиаритмическое средство, блокирует Na+/K+-АТФазу клеточной мембраны кардиомиоцитов. Повышает силу и скорость сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), снижает AV проводимость (отрицательный дромотропный эффект), стимулирует (в субтоксических и токсических дозах) образование гетеротропных импульсов вследствие снижения порога возбудимости и понижает ЧСС (отрицательный хронотропный эффект).

При сердечной недостаточности увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови, улучшает опорожнение желудочков, уменьшает размеры сердца и понижает потребность миокарда в кислороде. Эффект проявляется через 2-10 мин после в/в инъекции, достигает максимума спустя 30-120 мин и продолжается 1-3 дня.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 40%, не подвержен метаболизму, выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, суправентрикулярная тахикардия, трепетание и фибрилляция предсердий.

Противопоказания

Гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к активному веществу.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV блокада.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, делириозный психоз, расстройства зрения.

Прочие: аллергические реакции, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Особые указания

C осторожностью применять при брадикардии, острый инфаркте миокарда, желудочковой тахикардии, AV блокада II-III ст., изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, СССУ, аневризма грудного отдела аорты, WPW-синдром, кардиомегалия (дилатационный тип поражения миокарда), хроническая почечная недостаточность, выраженные нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипертензия в малом круге кровообращения, у пациентов пожилого возраста.

С учетом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы. При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации). Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.

Наиболее ранние признаки гликозидной интоксикации - снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада); диарея, боль в животе, некроз стенок кишечника; окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение гликозидной интоксикации: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмики I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.

При почечной недостаточности

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).

Пожилым

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста. У пожилых больных вероятность передозировки повышается.

Лекарственное взаимодействие

Адреностимуляторы, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмики класса IA, верапамил и магния сульфат усиливают выраженность снижения AV-проводимости.

Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин и тетрациклин повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).

ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы АПФ и ангиотензиновых рецепторов - снижают. Соли кальция, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), ГКС, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Способ применения

В/в, медленно. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от нозологии и реакции больного на терапию.

При среднем темпе дигитализации в период насыщения вводят по 250 мкг 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Длительность периода насыщения составляет в среднем 2 дня. При необходимости можно ввести дополнительную дозу - 100-150 мкг с интервалом от 0.5 до 2 ч. Суточная доза не должна превышать 1 мг, что соответствует 4 мл раствора для инъекций. Поддерживающая доза, как правило, не превышает 250 мкг/сут.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), для которой характерно ослабевание сердечной мышцы, согласно статистике, является основной причиной госпитализации около 17% пациентов. Развития заболевания можно избежать проведением своевременного лечения с применением кардиотонических средств. В эту группу входят сердечные гликозиды, содержащиеся в некоторых растениях и полученные химическим путем. Одним из таких препаратов является Строфантин. Лекарство также эффективно при фибрилляции и трепетании предсердий. В инструкции к нему содержатся сведения о дозировке и приеме взрослыми и детьми, указаны правила использования в ветеринарной практике, приведены основные аналоги.

Показать всё

Фармакологическая группа

Существует 2 вида препарата - Строфантин К и Строфантин-Г.

Согласно анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ), первый вариант лекарства имеет код C01AC, второй - C01AC01. Расшифровываются данные следующим образом:

• С - сердечно-сосудистые средства;
• С01 - кардиологическая группа;
• С01А - сердечные гликозиды;
• С01А С - гликозиды строфанта;
• С01А С01 - G-строфантин.

Состав и форма выпуска

Выпускают препарат в виде раствора - прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости.

Основное вещество Строфантина К с одноименным названием содержится в 1 мл раствора в количестве 0,25 мг. Вспомогательные компоненты - вода для инъекций, этанол. В картонной коробке находятся 10 ампул по 1 мл.



В состав Строфантина-Г входят гидрофильные сердечные гликозиды К-строфантозид, К-строфантин-p, выделенные из семян лианы Strophathus Kombe Oliver.

Активным веществом препарата является оуабаин (в переводе с французского означает "яд стрелы"). Оно имеет еще одно название - g-строфантин. Это ядовитый сердечный гликозид.

Выпускают средство в ампулах емкостью 1 мл. Содержание действующего вещества - 0,25 мг.



От чего назначают

Согласно инструкции по применению Строфантина, основными показаниями, при которых пациентам прописывают курс лечения средством, являются:

• сердечная недостаточность в острой и хронической стадии;
• фибрилляция, трепетание и мерцание предсердий;
• суправентрикулярная тахикардия.

Препарат применяют в качестве монотерапии (как единственный медикамент) и комплексно.



Противопоказания

В зависимости от разновидности лекарства, прием не рекомендуется тем или иным группам пациентов.

С осторожность необходимо принимать данные препараты в следующих случаях:

Строфантин К	Строфантин-Г
Острый инфаркт миокарда	Хроническая почечная недостаточность
Печеночная недостаточность	Пожилые пациенты
Атриовентрикулярная блокада 1 ст.	Желудочковая тахикардия
Сердечная астма	Аневризма аорты
Предсердная экстрасистолия	Брадикардия
Слабость синусового узла	Кардиомегалия
Электролитные нарушения	Синдром слабости синусового узла
Почечная недостаточность	Гипертензия
Желудочковая экстрасистолия	Острый инфаркт
Нестабильная стенокардия	ВПВ синдром
Пожилой возраст	Нарушения электролитного баланса
Приступы Морганьи-Адамса-Стокса (в анамнезе)	Гипертрофическая кардиомиопатия
Тиреотоксикоз	Митральный стеноз
Гипоксия	AV блокада 2, 3 ст.
"Легочное сердце"
Алкалоз
Обструктивная кардиомиопатия
Митральный стеноз с редкими сердечными сокращениями
Сердечная недостаточность с диастолическими дисфункциями
Миокардит
Гипотиреоз

Для применения в детском возрасте ограничений нет.

Дозировка

Препарат Строфантин К предназначен для внутривенного введения. Средство 0,025%-ной концентрации разводится в 5%, 20% или 40%-ном растворе глюкозы (10-20 мл). Также можно использовать раствор хлорида натрия 0,9%. Ввод средства выполняется медленно, 5-6 минут. При капельной инъекции (для разведения понадобится 100 мл 5% глюкозы) вероятность развития токсического эффекта снижается.

При невозможности внутривенного и капельного введения предусмотрено применение лекарства внутримышечно. Для снижения болезненности укола перед использованием препарата вводят 2%-ный раствор новокаина в объеме 5 мл и затем, не меняя иглу, требуемую дозу Строфантина К, предварительно разведенного в новокаине. Внутримышечная инъекция требует увеличения дозы в 1,5 раза.

Количество препарата меняется в зависимости от возраста пациента:

Детям доза рассчитывается также в соответствии с их весом.

Доза препарата Строфангин-Г подбирается для каждого пациента индивидуально. Рецепт выписывает доктор. Применяется средство внутривенно, медленно. Суточная норма - не более 4 мл раствора.

Как действует лекарство

Основное действие Строфантина К происходит в клеточной мембране. При этом на организм оказывается следующее влияние:

1. 1. Увеличивается скорость и сила сокращения миокарда, что приводит к повышению объема крови.
2. 2. Снижается конечно-систолический и диастолический объема сердца, результатом чего является возрастание тонуса миокарда, спад его потребности в кислороде и сокращение размеров.
3. 3. Падает венозное давление, уменьшается одышка, отеки у пациентов с ХСН.

Препарат при внутривенном введении достигает максимального эффекта через 20-30 минут.

Действие Строфантина-Г имеет отличия:

• препятствует аритмии;
• повышает скорость и силу сокращений сердца;
• понижает ЧСС;
• угнетает AV-проводимость.

Основное вещество начинает действовать через 3 минуты после внутривенного введения, лечебный эффект держится от 1 до 3 суток.

Аналоги препарата

При невозможности использовать Строфантин допускается применять его заменители. К ним относятся таблетки, настойка, раствор.