Лоперамид Гриндекс (Loperamide Grindeks). Описание фармакологического действия. Взаимодействия с другими препаратами
Лоперамида гидрохлорид (loperamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
— регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного лекарственного средства:
— диарея инфекционного генеза.
Противопоказания
— гиперчувствительность,
— острый язвенный колит;
— дивертикулез;
— диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ;
— беременность (I триместр);
— период лактации;
— детский возраст (до 6 лет);
— дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Дозировка
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее начальная доза для взрослых- 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг. При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых- 4 мг/сут; максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида - 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения - 2 сут.
Пациенты с нарушением функции печени. Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов недоступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).
Побочные действия
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко - буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - крапивница, ангионевротический отек; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко - паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.
Общие нарушения: утомляемость.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Лекарственное взаимодействие
Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 - 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.
При совместном применении лоперамида и сакинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность сакинавира.
Одновременное применение лоперамида с увеличивает биодоступность лоперамида.
Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности (в I триместре) и в период лактации.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 - 6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - 40%. Т mах - 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. В рекомендованных дозах не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-дсметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т 1/2 - 9 - 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания
— симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи;
— регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного лекарственного средства:
— диарея инфекционного генеза.
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее начальная доза для взрослых- 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг. При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых- 4 мг/сут; максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида - 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения - 2 сут.
Пациенты с нарушением функции печени. Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов недоступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).
Побочное действие
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко - буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - крапивница, ангионевротический отек; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко - паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.
Общие нарушения: утомляемость.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность,
— кишечная непроходимость;
— острый язвенный колит;
— дивертикулез;
— диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ;
— беременность (I триместр);
— период лактации;
— детский возраст (до 6 лет);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности (в I триместре) и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте (до 6 лет).
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Лекарственное взаимодействие
Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 - 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.
При совместном применении лоперамида и сакинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность сакинавира.
Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.
Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
*Скопинский фармацевтический завод* POLFA RIVOPHARM+ФЕРЕЙН Акрихин ХФК АО Биоком, ЗАО Гриндекс АО Ельфа Фармасьютикал компани С.А./Гриндекс АО Концерн Стирол, ООО Лекхим-Харьков ЗАО ЛЕКХИН-ХАРЬКОВ АО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Польфа, Варшавский фармацевтический завод ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО РАТИОФАРМА ГМБХ/КАНОНФАРМА ПРОДАКШН Северная Звезда, ЗАО Скопинский фармацевтический завод ЗАО Скопинский фармацевтический завод ООО СКОПИНФАРМ ФАРМАКОР ПРОДАКШН ООО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Хемофарм,ОООСтрана происхождения
Латвия Россия УкраинаГруппа товаров
Пищеварительный тракт и обмен веществПротиводиарейное средство.
Формы выпуска
- 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 капсул в упаковке 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной Капсулы 2 мг - 20 шт в уп. Капсулы 2 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. упак 20 капсул упак 20 таблеток
Описание лекарственной формы
- Таблетки Капсулы капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Капсулы желтого цвета, размер №4; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Капсулы зеленого цвета № 3. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Таблетки Твердые желатиновые капсулы №3, корпус капсулы серого цвета, крышечка капсулы зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увели-чивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения - 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).Особые условия
При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.Состав
- 1 капс. лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин. Лоперамид гидрохлорид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат Лоперамид гидрохлорид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат лоперамида гидрохлорид 2 мг Лоперамида гидрохлорид 2мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, повидон.
Лоперамид показания к применению
- - симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого); - при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; - как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза; - регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Лоперамид противопоказания
- Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивер-тикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет).
Лоперамид дозировка
- 0,002 г 0,002г 2 мг 2мг
Лоперамид побочные действия
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в отдельных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, кишечная колика, в отдельных случаях - кишечная непроходимость. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение. Прочие: задержка мочи.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р- гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению концентрации лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Ингибиторы Р-гликопротеина могут усиливать действие лоперамида на центральную нервную систему. При одновременном применении 16 мг лоперамида и 600 мг саквинавира лоперамид снижает клиническую эффективность саквинавира.Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- Веро-Лоперамид, Диарол, Имодиум, Лопедиум ИЗО, Лоперамид, Лоперамид -Ратиофарм, Лоперамид-Акри, Лоперамид-Риво, Лоперамид-Ривофарм, Лоперамида гидрохлорид, Лоперамида гидрохлорид "ЛХ", Нео-энтеросептол, Суперилоп, Энтеробене
Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 1 блистер.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым при остром и хроническом поносе начальная доза — 4 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого опорожнения кишечника, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4-8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. Терапевтический эффект обычно развивается в течение 48 ч. Если в течение 10 дней, используя до 16 мг препарата ежедневно, не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть диагноз. Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса. В случае острого поноса детям от 2 до 5 лет назначают по 1 мг 3 раза в сутки, от 6 до 8 лет — по 2 мг 2 раза в сутки, от 9 до 12 лет — по 2 мг 3 раза в сутки. На 2-й день лечения, если понос продолжается, препарат назначают в дозе 1 мг/10 кг массы тела ребенка. Суточная доза должна быть такой же, как и в первый день лечения. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены.
Условия хранения препарата Лоперамид Гриндекс
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лоперамид Гриндекс
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.