Лечеб преп мерказолил. Мерказолил-здоровье. Форма выпуска и упаковка

МНН:

тиамазол

Фармакотерапевтическая группа:

антитиреоидное средство.

Показания к применению

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом : назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода : в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия : 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе : назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела, редко - нефрит.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

*Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Для поддержания состояния разработана другая дозировка, которую принимают за один раз за завтраком или сразу после него. Таблетки не крошат в ротовой полости, а глотают целиком, запивая чистой питьевой водой.

Дозировка препарата колеблется от 10 до 40 мг в сутки. Более точные данные можно получить у лечащего врача. Разница в дозировках, зачастую, связана со степенью сложности интоксикации гормоном. Для поддерживающей терапии рекомендуют около 5-20 мг в сутки, если курс дополняют другими лекарствами (например, левотироксин). Поддерживающая монотерапия – 2,5-10 мг в сутки.

Если доказано, что у пациента тиреотоксикоз, вызванный превышением допустимого уровня йода, то можно применять высокие дозы препарата Мерказолила.

Для детей старше трех лет суточную дозу нужно рассчитывать по соотношению массы тела и порции активного вещества (0,5 мг на килограмм).

Когда анализы пациента будут указывать на нормализацию состояния щитовидной железы, то можно равномерно снижать дозу.

Курс препарата от полугода до двух лет. Среднее значение – год. Если по истечении курса ремиссия не была достигнута, а другие средства не оказывают должного эффекта, то терапия повторяется с минимальными дозами.

Мерказолил используют и для подготовки к оперативным вмешательствам, связанным со щитовидной железой. Данный вид терапии длится около месяца и способствует восстановлению нормального состояния и функционирования железы. Эти действия нужны для того, чтобы уменьшить риск осложнений после вмешательства.

Операция проводится сразу после наступления оптимального состояния. Прекращать курс можно за сутки до вмешательства.

Использование препарата при подготовке к лечению радиоактивным йодом также имеет специфику. Главная цель терапии – оптимизация работы железы, чтобы предотвратить возможный кризис после терапии. Исследования, которые проводились, указывают на положительный эффект в сравнении с контрольной группой.

Контрольная группа проходила терапию радиоактивным йодом без дополнительной подготовки.

Тиомочевина и ее производные могут уменьшать чувствительность тканей к радиоактивным изотопам йода. Если у пациента обнаружены автономные аденомы, которые медики планируют лечить с использованием радиоактивного йода, то Мерказолил предотвращает активные процессы в перинодулярной ткани.

Курс начинают за 4-6 месяцев до назначенной терапии радиоактивными изотопами йода, а дозировка средства регулируется врачом, учитывая степень тяжести болезни.

Состав

В 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества тиамазол .

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – тиамазол . Механизм действия основного компонента направлен на блокирование пероксидазы – фермента, который принимает активное участие в процессе йодирования тиронина в тканях щитовидной железы с формированием монойодтиронина, дийодтиронина, а в последующем и трийодтиронина и тетрайодтиронина.

Лекарственное средство препятствует процессу синтезирования гормонов в тканях щитовидной железы, снижает внутреннюю выработку гормона Т4, ускоряет процессы выведения йодидов из тканей щитовидной железы, замедляет скорость основного обмена, усиливает реципрокную выработку и синтез гормона ТТГ , что ведет к гиперплазии щитовидной железы.

Во многом скорость развития терапевтического эффекта зависит от исходного уровня гормонов Т3, Т4. В среднем снижение показателей гормонов регистрируется через неделю после начала лечения препаратом Мерказолил в дозе 30 мг; либо через месяц при приеме 40 мг.

После прекращения лечения уровень гормонов может вернуться на прежний уровень уже через 5 дней.

Показания к применению

Медикамент показан к применению при узловом зобе, при послеоперационных рецидивах тиреотоксикоза.

Лекарственное средство назначают дополнительно к радиойодтерапии .

Противопоказания

Мерказолил противопоказан при , при гранулоцитопении, при непереносимости активного компонента тиамазола, при выраженной лейкопении.

Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы.

При передозировке тиамазолом необходимо промыть желудок, назначить энтеросорбенты, провести посиндромную терапию.

Взаимодействие

Что лучше: Мерказолил или Тирозол?

Особой разницы между препаратами пациентами не было замечено. Считается, что Тирозол имеет меньше побочных действий, однако, имеет и гораздо большую цену.

Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Код АТС: Н0ЗВВ02.

Показания

Лечение тиреотоксикоза.

Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малых размеров зобом. Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза. Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим производным тионамидов, умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения), холестаз перед началом лечения, повреждение костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазолом, совместная терапия препаратом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы

Суточную дозу применять однократно или разделить на несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня, через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимать за один прием, во время или после завтрака.

Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг в сутки. Во многих случаях угнетение продуцирования гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг препарата в сутки.

В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низкой дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять препарат в начальной дозе 40 мг в сутки.

Корректировку дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем продуцирования гормона щитовидной железы.

Поддерживающая доза препарата по 5-20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза; в виде монотерапии по 2,5-10 мг препарата в сутки.

В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата более высокими дозами.

Дети. Препарат назначать детям в начальной дозе 0,5 мг/кг массы тела в сутки.

После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.

Консервативное лечение тиреотоксикоза

Продолжительность терапии препаратом составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - в течение 1 года). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, препарат можно применять для продолжительной терапии в максимально низких эффективных дозах.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров, препарат следует применять в течение короткого периода. Продолжительная терапия может привести к росту зоба.

Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза

Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством.

Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Терапию препаратом можно заканчивать за день до операции.

В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Препарат применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предыдущая терапия препаратом необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предшествующей терапии тиамазолом.

Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомами необходимо провести предварительную терапию препаратом для предупреждения активации паранодулярной ткани.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

Продолжительность и доза препарата подбираются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг препарата в сутки и/или перхлората ежедневно в течение 10 дней (например, при необходимости введения рентгеноконтрастного средства, которое выводится почками). Длительность профилактического лечения определяется с учетом продолжительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушениями функций печени снижается скорость выведения тиамазола. В связи с этим препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз (может проявляться через недели или месяцы после начала лечения, в большинстве случаев исчезает самостоятельно после прекращения приема препарата), тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы: инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны нервной системы: нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), которые самостоятельно проходят после прекращения приема препарата (иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения); невриты, полинейропатия, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: острое воспаление слюнных желез.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи: аллергические кожные реакции (зуд, высыпания, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, которые исчезают при дальнейшей терапии; тяжелые формы аллергических кожных реакций, включая генерализованные дерматиты, алопецию, красную волчанку, индуцированную лекарственным средством.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, которая развивается постепенно и может возникать даже через несколько месяцев терапии.

Передозировка

Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов - к активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Обычно во время наступления беременности функция щитовидной железы нормализуется. Однако часто требуется продолжение лечения тиреотоксикоза, особенно в первые месяцы беременности. Вследствие повышенной активности щитовидной железы в период беременности возможны серьезные осложнения, такие как преждевременные роды или внутриутробные пороки развития. Применение тиамазола высокими дозами для лечения тиреотоксикоза также повышает риск выкидыша.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. В случае приема препарата в неправильно подобранных дозах возникает угроза роста щитовидной железы и развития гипотиреоза у плода, а также снижения массы тела плода. Есть неоднократные сообщения о случаях частичной аплазии кожи у новорожденных от женщин, которые получали тиамазол. Заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель.

Также, возникновения различных мальформаций, таких как, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, а также задержка умственного и моторного развития, которые связывают с применением высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности. Однако, исследования нескольких случаев пренатального влияния тиамазола не выявило нарушений морфологического развития и не подтвердило влияние препарата на развитие гипотиреоза или на физическое и умственное развитие детей.

В связи с невозможностью полностью исключить токсическое действие на плод препарат следует назначать в период беременности после тщательной оценки польза/риск. Препарат применять в максимально низкой эффективной дозе, дополнительно гормоны не назначать.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает уровня концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка.

Во время кормления грудью препарат назначать в максимально низких эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Дети

Данную лекарственную форму тиамазола назначать детям возрастом от 3 лет. Рекомендации относительно дозирования препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности применения

Пациентам, имеющим зоб очень больших размеров и сужение трахеи, следует с осторожностью и в течение как можно более короткого периода применять препарат.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). Обычно симптомы возникают в начале лечения, однако возможно их появление через несколько месяцев или во время повторного курса лечения. Рекомендуется контролировать показатели крови до и после начала терапии, особенно пациентам, страдающим гранулоцитопенией умеренной степени. В случае развития любого из вышеуказанных симптомов, особенно в течение первой недели лечения, следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза необходимо прекратить дальнейшую терапию препаратом.

В случае применения препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции, обусловленные токсическим действием на костный мозг, возникали в редчайших случаях. Подобные реакции наблюдались во время приема тиамазола очень высокими дозами (около 120 мг в сутки). Такие дозы препарата назначают в индивидуальных случаях (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). В случае появления симптомов токсического действия на костный мозг на фоне лечения препаратом необходимо прекратить дальнейшее его применение.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или росту зоба за счет повышения уровня секреции тиреотропного гормона. В связи с этим дозу препарата необходимо уменьшить сразу после восстановления нормального функционирования щитовидной железы, при необходимости назначить левотироксин. Прекращать полностью лечение препаратом и применять только левотироксин не рекомендуется.

Увеличение зоба на фоне терапии с применением препарата, вопреки угнетению секреции тиреотропного гормона, возникает вследствие самого заболевания и не может быть предупреждено дополнительным приемом левотироксина.

Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако, данная патология часто не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В редчайших случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без хирургического вмешательства наблюдались случаи развития позднего гипотиреоза. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

За счет снижения патологически повышенного расходования энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела на фоне лечения препаратом. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к препарату, а избыток йода - снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препарата следует корректировать.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антитиреоидное средство. Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующей в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, что объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, в результате чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 40-80 минут. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и очень медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы препарата. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т1/2 составляет 3 часа; у пациентов с печеночной недостаточностью он более длительный. Выводится с мочой и желчью, в незначительной степени - с фекалиями. С мочой выводится в виде метаболитов (70% в течение 24 часов) и неизмененного вещества.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 5 мг № 50 или № 100 в контейнере в коробке.

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Лекарственный препарат Мерказолил является антитиреоидным средством, относящимся к фармгруппе серосодержащих производных имидазола.

Форма выпуска и состав

Мерказолил выпускается в виде круглых, белого, бледно-желтого или кремового цвета таблеток, имеющих плоскоцилиндрическую форму. Активным веществом препарата выступает тиамазол, дозировка которого в 1 таблетке составляет 0,005 г. Остальные ингредиенты представлены в виде:

• 0,001 г кальция стеарата моногидрата;
• 0,094 г лактозы моногидрата;
• 0,098 г картофельного крахмала;
• 0,002 талька.

Реализуется медикамент по 10 таблеток в ячейковых упаковках, находящихся по 2 или 5 штук в коробках из картона, или в количестве 50 или 100 таблеток в полимерных банках.

Показания к применению

Согласно прилагаемой к Мерказолилу инструкции, его употребление рекомендуется при лечении:

• Осложнения Базедовой болезни – тиреотоксического криза;
• Диффузного токсического зоба;
• Смешанного токсического зоба при комплексной терапии с применением тиреоидных гормональных препаратов.

Также препарат используется при подготовке к тиреоидэктомии и при лечении с радиоактивным йодом, в качестве одного из составляющих комплексной терапии.

Противопоказание

Применение Мерказолила, как указывается в аннотации, противопоказано на фоне:

• Выраженной лейкопении;
• Гранулоцитопении (также в случае указаний в анамнезе);
• Грудного вскармливания, из-за выделения препарата с грудным молоком;
• Непереносимости какого-либо ингредиента медикамента.

Не рекомендуется использование препарата при беременности, так как тиамазол, согласно результатам исследований, проникает через плаценту, что может грозить развитием у плода гипотиреоза. С большой осторожностью медикамент назначается при тяжелых нарушениях деятельности печени, а также очень крупном размере зоба, приведшем к сужению трахеи – используется только перед операцией при недлительном лечении.

Способы применения и дозировка

По официальной инструкции к Мерказолилу, его требуется принимать перорально (внутрь) после еды, не ломая и не разжевывая, запивая целую таблетку достаточным количеством воды. Дозировки прописываются индивидуально и зависят от клинической картины поражения. Взрослым обычно рекомендуют в сутки 20-40 мг, употребляемых в 2-4 раза, максимальная дозировка – 60 мг.

При достижении ремиссии, наступающей в большинстве случаев через 3-6 недель, прием Мерказолила понижают на 5-10 мг каждые 5-7 дней, до самых минимальных поддерживающих доз (до 5-10 мг в два или три дня), принимаемых однократно в утреннее время.

Детям назначают по 0,3-0,5 мг на 1 кг веса, поддерживающая дозировка – 0,2-0,3 мг/кг. Терапия длится до наблюдения стойкого положительного эффекта.

Побочные действия

Применение Мерказолила, по отзывам пациентов, проходивших курс лечения с использованием препарата, в некоторых случаях может спровоцировать появление: гиперплазии щитовидной железы, крапивницы, зуда, сыпи, агранулоцитоза, тромбоцитопении, лихорадки, изменения вкуса, парестезии, рвоты, тошноты, миалгии, артралгии, головокружений, отеков, головной боли, нефрита.

Очень редко при приеме Мерказолила было отмечено развитие генерализованной лимфаденопатии, волчаночноподобного синдрома, апластической анемии, нарушений функций печени (гепатита, холестатической желтухи), полиневритов и невритов. При возникновении подобных побочных действий медикамент подлежит отмене или требуется срочная корректировка дозы.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно (каждые 7-10 дней) контролировать показатели периферической крови.

За несколько недель до оперативного вмешательства требуется прекратить применение Мерказолила и перейти, при подготовке к струмэктомии, на использование йодсодержащих препаратов.

Больной должен быть осведомлен о возможных появлениях симптомов агранулоцитоза во время терапии медикаментом, которые могут быть выражены болями в горле, кашлем, воспалением слизистой ротовой полости, лихорадкой, появлением фурункулов. При наблюдении подобных реакций необходимо обязательно обратиться к лечащему врачу.

Досрочное прекращение лечения может повлечь за собой возникновение рецидивов заболевания.

Сочетанное использование Мерказолила сметамизолом натрия и сульфаниламидами может способствовать развитию лейкопении, а с бета-адреноблокаторами, амиодароном, препаратами лития, резерпином – усилить эффект данного антитиреоидного средства.

Следует помнить, что при дефиците йода в организме повышается терапевтическое воздействие препарата, а при избытке – ослабляется.

Одновременное применение фолиевой кислоты и лейкогена с Мерказолилом снижают вероятность формирования лейкопении.

Аналоги

К структурным аналогам Мерказолила относят: Тиамазол-Филофарм, Метизол, Тирозол.

Условия хранения и сроки

Препарат годен к употреблению в течение 5 лет со дня выпуска, указанного на упаковке. Хранить Мерказолил, по инструкции, следует в месте, защищенном от проникновения света, с показанием температуры воздуха не более 25 °C . В аптеках медикамент отпускается только по рецепту врача.