Гептрал: инструкция по применению, от чего помогает, как принимать препарат: до или после еды? Уникальный препарат Гептрал: инструкция по применению

Для терапии заболеваний печени применяются таблетки «Гептрал». Это фармацевтическое средство из группы гепатопротекторов защищает орган от негативного воздействия внешних факторов и способствует его регенерации. Состав и свойства препарата позволяют использовать его при патологиях ЖКТ и в психиатрии для вывода больного из депрессивного состояния. «Гептрал» считается сильнодействующим лекарственным средством, принимать которое следует строго по рекомендациям профильного медика. Приобрести данный медикамент можно в аптеке только по рецепту врача.

Состав и форма выпуска

Выпускается медпрепарат в таблетках, помещенных в блистерные упаковки по 10 шт. в каждой, и в форме порошка, продаваемого в ампулах. Составляющими таблеток выступают:

• адеметионин;
• пищевая добавка Е572;
• пирогенный диоксид кремния;
• симетикон;
• оксиэтилированные сорбитаны;
• примогель;
• тальк;
• полиэтиленоксид;
• дистиллированная вода.

В составе «Гептрала», выпускаемого в виде порошка, из которого разводят раствор и делают инъекции, находятся такие вещества:

• адеметионин;
• вода;
• лизин;
• гидроксид натрия.

Показания

Рекомендуется «Гептрал» при воспалении трубчатых образований, по которым осуществляется транспорт желчи, бескаменном холецистите, протекающим в хронической форме и при циррозе печени. Лечит это лекарство токсические поражения паренхимы печени, вызванные этиловой, лекарственной или вирусной интоксикацией. Прописывают медикамент против гепатита В и С, органического поражения головного мозга, а также против жировой дистрофии печеночных клеток. Поможет «Гептрал» при гепатите А, депрессивных состояниях и абстинентном синдроме, в частности, алкогольном. Может быть использован «Гептрал» в качестве вспомогательной терапии при для ускорения процесса регенерации печеночных клеток и поддержания функциональной активности органа на высоком уровне.

Механизм действия

Как действует лекарство «Гептрал» на печень? Как и все препараты-гепатопротекторы, а именно к этой группе относится «Гептрал», он оказывает положительное влияние на функционирование органа и способствует восстановлению печеночных клеток. Но, кроме этого, медикамент помогает при депрессиях малой и средней выраженности, а также при атипично протекающем психическом расстройстве. Он предотвращает разрастание фиброзной ткани, регенерирует функциональную активность гепатоцитов и чистит печень от отравляющих веществ.

Медпрепарат улучшает проницаемость гепатоцитов и увеличивает содержание веществ, направленных на защиту клеток от молекул трансформированного кислорода и желчных кислот. «Гептрал» принимает активное участие в различных обменных процессах. Например, при нарушении сокращений желчного пузыря повреждаются мембраны паренхимы печени по причине того, что холестерин откладывается в большом количестве и это приводит к сбою в работе транспортных систем, по которым продвигаются желчные кислоты. Гепатопротектор, в свою очередь, повышает мембранную подвижность и улучшает функционирование желчных протоков.

Применяется «Гептрала» для печени на протяжении длительного времени и в результате он медленно, но стабильно регенерирует гепатоциты, улучшает функционирование органа, подавляет процесс рубцевания паренхимы печени и улучшает желчный отток. При тяжелом течении болезней печени врачи рекомендуют уколы раствором «Гептрал».

Дозировка таблеток «Гептрал»

Медицинский препарат из гепатопротекторной группы применяют, согласно рекомендациям профильного специалиста. Обычно таблетки назначают по 0,8-1,6 г или по 2-4 таб. в сутки. Курс лечения длится от 2-х до 4-х недель в зависимости от диагноза и состояния больного. Пить пилюли нужно до еды или после еды, проглатывая целиком, не разжевывая. Лучше принимать лекарство до обеда.

Использование препарата в уколах

Разрешается вводить «Гептрал» внутримышечно или внутривенно, обязательно учитывая некоторые нюансы, например, «Гептрал» внутривенно вводится неспеша, как можно медленнее. Порошок разводят специальным растворителем, который находится в упаковке с лекарством, и укол делают непосредственно после приготовления раствора. В сутки нужно колоть по 4-8 г лекарственного средства или по 1-2 инъекции. Длительность терапевтического курса составляет 2 недели. При терапии патологий печени уколами можно дополнять лечение таблетками. Могут назначать раствор «Гептрала» в виде капельниц с дальнейшим переходом на пилюли. В таком случае также следует капать лекарство очень медленно в дозировке по 0,4 г в сутки.

Разрешается ли при беременности и ГВ?

Можно принимать «Гептрал» женщинам в период вынашивания ребенка на последних месяцах беременности. В I и II триместрах, а также в период кормления грудью медикамент используют исключительно в случаях крайней необходимости и только, когда ожидаемая польза для будущей мамы значительно выше предполагаемого риска для еще не родившегося малыша.

Как принимать детям?

Не рекомендуется лечить «Гептралом» печеночные патологии в детском возрасте, так как безопасность и эффективность этого медпрепарата гепатопротекторной группы у детей не установлены. В таком случае врачом подбирается более щадящий и проверенный в педиатрической практике фармацевтический препарат, который положительно воздействует на печень, при этом не оказывает негативного действия на другие внутренние органы ребенка.

Можно ли пить для профилактики?

Профильные медики не назначают «Гептрал» в качестве профилактического средства для предупреждения патологий печени. Однако в некоторых случаях он может быть использован больными, которым показан продолжительный прием «тяжелых» фармакологических средств. Например, рекомендуется использовать «Гептрал» пациентам, находящимся на химиотерапии, когда требуется длительное лечение антибиотиками, гормональными и иммуносупрессивными препаратами.

Противопоказания и побочные эффекты

Не назначается «Гептрал» в лактационный период и в начале беременности. Противопоказан медпрепарат к применению при сверхчувствительности к его составляющим, а также детям до 18-ти лет. В процессе терапии патологий печени «Гептралом» у больного может наблюдаться такие побочные явления:

• сухость в ротовой полости;
• подташнивание;
• слабый жидкий стул;
• болезненное вздутие живота;
• нарушение пищеварения;
• воспаление слизистой оболочки пищевода;
• кровотечение ЖКТ;
• спутанность сознания;
• расстройство чувствительности;
• головокружение;
• мышечные судороги;
• боли в суставах;
• инфекции мочевыводящих путей;
• повышенная потливость;
• высыпания на дерме;
• некроз кожи;
• периферические отеки;
• повышение температуры тела;
• бессилие;
• озноб;
• воспаление стенок вен.

Кроме этого, стоит задуматься о непереносимости «Гептрала», если болит живот, голова и нарушился сон. Наблюдая негативные изменения в организме на фоне приема гепатопротектора, следует прекратить его дальнейшее использование и сообщить об этом лечащему врачу. Устранение «побочек» проводится симптоматическое, а «Гептрал» заменяют аналогом или подбирают иную дозировку.

Лекарственный препарат Гептрал относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекенетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифибринолитическими и нейропротективными свойствами. Препарат не только восполняет недостаток адеметионина в организме, но и стимулирует его продукцию в различных органах (в первую очередь в печени, головном и спинном мозге). Адеметионин вещество, которое встречается практически во всех тканях и физиологических жидкостях организма. Благодаря своему химическому строению препарат является донором метильной группы в реакциях трансметилирования. Является основой для многих биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, коэнзима А и др.) в процессе транссульфирования, предшественником полиаминов (путресцина, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом), стимулирует регенерацию клеток.

Трансметилирование (перенос метильных групп) адеметионина к различным веществам в организме (гормонам, нейромедиаторам, протеинам, фосфолипидам) является важным метаболическим процессом.
При длительном применении наблюдается повышение глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме, снижение количества метионина в сыворотке крови, что позволяет говорить о нормализации процессов метаболизма в печени и об улучшении её функции.
Препарат оказывает холеретическое действие путем стимуляции синтеза фосфатидилхолина в мембранах гепатоцитов и повышения их эластичности и поляризации. Это приводит к улучшению функции транспортных систем желчных кислот и способствует выходу желчных кислот в желчевыводящую систему. Прием препарата способствует детоксикации желчных кислот путем их сульфатирования. Что способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведению с желчью. При приеме препарата наблюдается положительная динамика уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотранфераз. Холеретический и гепатопротекторный сохраняется в течение 3 месяцев после прекращения приема препарата.

Содержание в организме адеметионина у детей и подростков значительно выше, чем у пожилых людей, так как с возрастом его уровень снижается. Также уровень адеметионина ниже у людей страдающих депрессивным синдромом. Большая концентрация адеметионина в мозговой ткани способствует метаболизму катехоламинов (адреналин, норадреналин), индоламинов (серотонин, мелатонин) и гистамина. Прием препарата нормализует метилирование фосфолипидов, в мембранах нервных клеток, стабилизируя передачу нервных импульсов и продляя время функционирования нервных клеток. Экспериментально доказана эффективность препарата Гептрал при лечении депрессивных состояний. Антидепрессивное действие развивается быстро и достигает максимальной эффективности на 5-7 день приема препарата. При приеме препарата Гептрал адеметионин проходит те же стадии преобразования, что и эндогенное вещество.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Состав

Флаконы с порошком для приготовления раствора для инъекций 1 флакон содержит:
Адеметионин – 400мг;
Растворитель:
L-лизин буферный раствор каустической соли – 5мл.

Основные параметры

Один флакон содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.

Одна ампула с растворителем содержит

активные вещества : L-лизин 342.4 мг,

натрия гидроксид 11.5 мг,

вспомогательные вещества - вода для инъекций.

Описание

Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.

Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить.

Гептрал не следует смешивать с щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно

Взрослым

Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 400 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия : 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Гептрал относится к средствам, которые влияют на пищеварение и метаболические процессы. В его составе находится адеметионин, при этом каждый флакон содержит 400 мг катиона данного компонента.

Форма выпуска

Лекарственное средство Гептрал выпускается на фармацевтический рынок в виде таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированного порошка для инъекций. В каждой картонной упаковке находится 5 флаконов с порошком и 5 ампул с необходимым растворителем.

Органолептические характеристики

Сухой порошок имеет белый или слегка желтый цвет. Растворитель представляет собой прозрачную жидкость, без осадка и цвета. Перед введением содержимое двух флакон необходимо смешать, при этом образуется практически бесцветный раствор.

Адеметионин – представляет собой аминокислоту, присутствующую почти во всех органах организма. Этот компонент имеет свойства действовать в качестве коэнзима и донора метильных групп в реакции трансметилирования (этот процесс очень важен и для человека и для животного). Данные реакции принимают участие в процессе строительства фосфолипидной клеточной мембраны.

Основной компонент препарата имеет свойства проникать к плоду через плаценту. С его помощью происходит образование таких сульфурированных соединений, как:

• цистеин;
• таурин;
• глютатион;
• коэнзим А.

Адеметионин увеличивает уровень глутатиона у больных, имеющих поражения печени алкоголем и другими заболеваниями.

В метаболическом процессе и восстановлении адеметионина участвуют фолиевая кислота и цианокобаламин, которые являются здесь эссенциальными конетриентами.

Фармакокинетика

Всасывание. После введения препарата, его основной компонент быстро распределяется в тканях и всасывается почти на 96%. Максимальная концентрация в плазме крови определяется уже через 45 минут, а период полувыведения составляет не более 90 минут.

После внутреннего приема max концентрация адеметионина достигается в период времени от 3 до 5 часов. Его биодоступность стает выше, если запланировать прием таблетки между едой. Уже в течение суток происходит снижения плазменной концентрации до первых значений.

Распределение. Основной компонент препарата связывается с белками крови не более 5%.

Процесс метаболизма. Адеметионин участвует в циклическом процессе метаболизма, который имеет название цикл адеметионина. Этот процесс состоит из следующих этапов:

1. Продуцируется S-аденозилгомоцистеин с помощью адеметионина.
2. Затем S-аденозилгомоцистеин проходит процесс гидрогенизации и образуется гомоцистеин и аденозин.
3. С гомоцистеином происходит обратная трансформация в метионин. Это происходит при переносе метильной группы.
4. В последней фазе метионин превращается в адеметионин и завершает цикл.

Выведение. Клинические исследования показали, что с мочой через двое суток выводится всего 16% вещества, а с калом через 3 дня не более 25%.

Показания

Инструкция по применению инъекций Гептрал описывает, что данное лекарственное средство используется при наличии таких заболеваний:

• депрессивного синдрома;
• внутрипеченочного холестаза у женщин в период беременности;
• гепатита в хронической стадии разной этиологии;
• циррозе печени;
• внутрипеченочном холестазе, который возникает при указанных патологиях.

Противопоказания

Основные противопоказания к назначению Гептрал в уколах:

• аллергические реакции на основной или вспомогательные компоненты препарата;
• наличие генетических дефектов, которые влияют цикл метионина и могут вызывать гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию.

Правила приема

Для купирования обострения заболевания рекомендовано внутривенное введение. Также врач может принять решение о назначении Гептрал в таблетках и уколах одновременно. Использовать лекарственное средство в инъекциях необходимо сразу после его приготовления. Вводиться Гептрал в вену или ягодицу очень медленно. Если во флаконе остается готовый раствор, то для следующей инъекции использовать его запрещено.

Начальная терапия

Доза для в/венного или в/мышечного применения рассчитывается, исходя из веса пациента и составляет от 5 до 12 мг/кг веса пациента. При этом в начале терапии она не должна превышать 400 миллиграмм в сутки. Длительность парентерального лечения депрессии составляет от 15 до 20 дней, а недугов печени – 14 дней.

Поддерживающее лечение

Для предотвращения обострения и полного излечения врач прописывает таблетки Гептрал в дозе от 800 до 1600 мг в сутки. Сколько должно продолжаться лечение зависит о решения врача, которое основывается на тяжести протекания заболевания.

Передозировка

Врачи сообщают, что случаев передозировки лекарственным средством встречается очень мало. Если такая ситуация все же возникла, то нужно наблюдать за пациентом и применять симптоматическую терапию при необходимости.

Негативные проявления

В основном Гептрал инъекции переносятся пациентами без осложнений. Клинические исследования, в которых участвовали 2100 человек, показали, что основное побочное действие препарата заключается в развитии:

• диспепсии;
• ощущения тошноты и рвотных позывов.

Эти же исследования показали, что со стороны разных систем человека появляются такие побочные реакции:

• реакция в месте укола (отечность, общее недомогание, развитие некроза);
• иммунная система (развиваются реакции гиперчувствительности, гиперемии, одышки, бронхоспазма, меняется артериальное давление и частота пульса);
• опорно-двигательная система (пациента начинает беспокоить артралгия и судороги в мышцах).

Также пациенты сообщают, что во время использования Гептрал они отмечают появление:

• головной боли;
• головокружения;
• тревоги;
• бессонницы;
• спутанности сознания;
• отека гортани;
• зуда;
• гипергидроза (усиления потоотделения);
• эритемы;
• приливов;
• гипотензии;
• суицидальных мыслей.

Лекарственное взаимодействие

Пациенты, которые проходили курс лечения трициклическими антидепресантами, а именно кломипрамином, сообщали о появлении серотонинового синдрома. Стоит отметить, что влияние Гептрала на этот факт пока осталось не доказанным.

Особенности применения

Применения Гептрал в ампулах имеет определенные правила, которые необходимо учитывать:

• запрещено смешивать порошок, в котором находится адеметионин в щелочном растворе или растворе с ионами кальция;
• при использовании препарата стоит учитывать, что в его составе находится 23 мг натрия на одну дозу;
• вводить готовый раствор необходимо очень медленно.

Если в организме пациента развивается нехватка цианокобаламина и витамина РР, то может возникнуть уменьшение количество адеметионина в крови. По этой причине важно регулярно сдавать кровь на анализ и проверять плазменные уровни этих важных витаминов. К группе риска относятся пациенты с наличием таких недугов:

• анемии;
• заболеваний печени;
• в период беременности.

Также это касается пациентов, которые придерживаются вегетарианства. Если результаты анализов показывают нехватку витаминов, то в период лечения Гептрал их необходимо принимать дополнительно.

Есть информация, которая запрещает назначать Гептрал пациентам, имеющим биполярные психозы. Бывали случаи, когда у них происходил переход от депрессивного состояния до гипомании в период лечения данным лекарственным средством.
Адеметиони продемонстрировал свою эффективность в терапии депрессивного состояния при проведении кратких клинических исследований, которые длились не более 6 недель.

На сегодняшний день есть много доступных способов лечения депресии. Только лечащий врач может подобрать адекватную терапию, которая покажет максимальную эффективность. Пациенты обязаны сообщать доктору о улучшении или ухудшении состояния во время прохождения курса лечения Гептрал.

Пациенты также сообщали о развитии чувства тревоги при приеме Гептрал. В этом случае отмена препарата не обязательна, достаточно немного скоректировать дозу и симптом перестает беспокоить пациента.

Анализ гомоцистеина

Основной компонент Гептрал имеет свойства влиять на результаты иммунологического анализа гомоцистеина (показывает ошибочно завышенные значения). По этой причине для определения уровня данного вещества рекомендовано использовать неиммунологические способы.

Нарушение работы печени

Фармакологические свойства препарата не имеют отличий у здоровых людей и людей, имеющих хронические заболевания печени. Пациенты, у которых есть диагноз «прециротичная или цирротическая стадия гипераммониемии» должны проводить контроль уровня аммиака во время лечения Гептрал.

Недостаточность почек

Поскольку данные клинических исследований свидетельствуют об ограничении использования Гептрал пациентам с нарушениями в работе почек, то данная категория пациентов находится под постоянным наблюдением в период терапии лекарственным средством.

Мысли о самоубийстве

Часто у пациентов, которые проходят курс лечения, развивается депрессия, сопровождаемая появлением мыслей о самоубийстве. Это состояние может сохраняться до момента наступления ремиссии, которая настает в среднем через 7-14 дней с начала лечения. По этой причине такие пациенты должны быть под наблюдением родственников или медицинского персонала.

Не исключением стают и другие недуги, связанные с психикой. Они также приводят к развитию депрессии и требуют особенного внимания к пациенту.

Назначение беременным

Назначение Гептрал на поздних сроках не приносит никаких негативных проявлений ни матери, ни плоду. В первом и втором триместре применять данное лекарственное средство можно только после выяснения соотношения риска для жизни будущего ребенка и пользы для матери.

Если есть необходимость проходить курс лечения Гептрал в период лактации, целесообразно будет отказаться от грудного вскармливания на этот период.

Влияние на реакцию

Бывают случаи, когда пациенты в период прохождения курса лечения отмечают головокружение. В связи с этим фактом лучше не управлять автомобилем или другими механизмами до конца терапии или до того момента, когда данная негативная реакция не исчезнет.

Назначение пожилым пациентам

Клинический опыт показывает, а врачи уверяют, что разницы в лечении пожилых пациентов и молодых людей нет. Для предотвращения развития негативных реакций терапию данной категории людей необходимо начинать с минимальной дозы, при этом нужно учитывать функцию печени, почек, сердечную активность, другие патологические состояния и назначенные ранее лекарства.

Применение у детей

На сегодняшний день нет достоверной информации о безопасности применения Гептрал в детской практике.

Срок годности

Срок годности основного компонента и растворителя составляет 3 года. Стоит отметить, что конечная дата потребления на картонной упаковке указывается, исходя из того, срок годности какого составляющего меньше. После истечений указанного срока использовать препарат запрещено.

Правила хранения

Флаконы Гептрал требуют соблюдения температурного режима (не более 25 градусов) и хранения вне досягаемости детей.

Условия отпуска

Поскольку Гептрал находится в списке рецептурных лекарственных средств, то купить его в аптеке можно исключительно по правильно оформленному рецепту врача.

Аналоги Гептрал

На сегодняшний день на фармацевтическом рынке предоставлен единственный аналог препарата Гептрал, который называется Гептор, выпускаемый российской компанией Верофарм.

Цена

В аптеках России купить Гептрал в ампулах можно за 1900 рублей за упаковку. Аптеки Украины готовы предоставить данный препарат за 680-750 гривен. Также можно обратиться к интернет ресурсу и сделать заказ в интернет-аптеке, что позволит не только сэкономить время, но и деньги.

Данная инструкция является ознакомительной. Самостоятельно принимать решение о приеме препарата и выборе дозы запрещено, только лечащий врач имеет право назначать Гептрал для лечения возникшего заболевания.

Гептрал – гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Препарат обладает холеретическим и холекенетическим свойством, а также оказывает регенерирующее, детоксикационное, антиоксидантное, нейропротективное и антифибринолитическое действие.

Применение Гептрала способствует восполнению недостатка адеметионина в организме и его производству в таких органах, как головной и спинной мозг, печень.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Гептрал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Гептралом, оставляйте отзывы в комментариях.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

• 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
• Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Один флакон 400 мг содержит:

• активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг, что эквивалентно катио­ну адеметионина 400 мг.

Один флакон 500 мг содержит:

• активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 949 мг, что эквивалентно катио­ну адеметионина 500 мг.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Для чего применяется Гептрал?

Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:

1. Хронический гепатит;
2. Жировая дистрофия печени;
3. Хронический бескаменный холецистит;
4. Энцефалопатия;
5. Холангит;
6. Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.

Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.

Фармакологические свойства

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Инструкция по применению

Препарат назначают внутрь, длительность терапии определяется врачом. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

• Начальная терапия. Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
• Внутрипеченочный холестаз. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
• Депрессия. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

• При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.
• При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.

Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют “капельница”, поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.

Противопоказания

Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:

1. При гиперчувствительности к компонентам;
2. При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
3. В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен).
4. Пожилым людям;
5. В период грудного вскармливания;
6. В первом триместре беременности;
7. При биполярных расстройствах;
8. При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Побочные эффекты

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

По различным органам и системам организма можно выделить следующие побочные реакции:

1. Со стороны костно-мышечной системы : боли в суставах и в мышцах.
2. Со стороны иммунитета : отек тканей гортани, аллергические и анафилактоидные реакции.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы : чувство приливов, явления флебита.
4. Мочеполовая система : обострение хронических инфекций мочевыводящих путей.
5. Со стороны центральной нервной системы : головокружения, головные боли, спутанность сознания, бессонница, чувство онемения и парестезий в конечностях.
6. Со стороны кожных покровов : гипергидроз (повышенное потоотделение), ощущение зуда, кожная сыпь и отек Квинке.
7. Со стороны органов пищеварения : метеоризм, диарея, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, печеночная колика.

В некоторых случаях отмечались синдром астении, местные реакции (в месте введения препарата), озноб и гриппоподобные проявления, общее недомогание, отеки периферичесйких тканей, повышение температуры тела.

Особенности применения

У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение.

Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транс­портных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них наруше­ния способности к занятиям такого рода деятельностью.

Взаимодействие

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и в/в введения нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.

Аналоги

Полным и более дешевым аналогом Гептрала является препарат .

Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота, Гистидин, Карнитен, Карнитин, Эпилаптон.

Цены

Средняя цена ГЕПТРАЛ, таблетки в аптеках (Москва) 1600 рублей.

Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем стоит 1808 рублей.

Применение в пожилом возрасте

Клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Беременность

Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.

В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).