Дроперидол официальная инструкция по применению. "Дроперидол": инструкция по применению, действие и отзывы

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дроперидол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дроперидол

Нейролептик, производное бутирофенона.

Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.

Фармакология

Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D 2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД . Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.

При в/в и в/м введении C max в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85-90%. T 1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).

После парентерального введения действие наступает через 3-10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2-4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.

Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.

Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).

Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.

Применение вещества Дроперидол

Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT , ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.

В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).

Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).

Побочные действия вещества Дроперидол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , тахикардия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).

Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД , усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК .

Дроперидол (droperidol)

Состав и форма выпуска препарата

5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения ритма другой этиологии.

Не обладает холиноблокирующей активностью.

При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.

Фармакокинетика

Дозировка

Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.

Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям - 100 мкг/кг.

Для введения в анестезию - в/в: взрослым - 15-20 мг, детям - 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).

При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.

В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах - беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко - экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими , вводимыми парентерально).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко - желтуха, транзиторные нарушения функции печени.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.

При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Т.к. дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов , в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.

Особые указания

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, при депрессии.

У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия.

При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции. Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.

У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.

На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.

Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.

При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.

Довольно часто в современной медицинской практике используется лекарственное средство «Дроперидол». Инструкция по применению, показания и ограничения, свойства и возможные побочные эффекты — это та информация, которой интересуются многие пациенты. Так что же представляет собой лекарство?

Форма выпуска и состав препарата

Препарат «Дроперидол» выпускается в форме раствора для инъекций. Жидкость продается в стеклянных ампулах объемом в 2, 5 или 10 мл. Основным активным веществом здесь является дроперидол — кристаллический порошок желтоватого цвета. Концентрация этого компонента в растворе составляет 0,25 %.

Какими свойствами обладает лекарство?

Многие пациенты, которым был назначен данный препарат, интересуются информацией о том, какими свойствами обладает лекарство «Дроперидол». Действие его на организм человека обусловлено блокадой Д2-рецепторов допамина в головном мозге.

Препарат относится к группе нейролептиков. Благодаря воздействию на рецепторы мезокортикальной и мезолимбической систем лекарство производит антипсихотический эффект. Также оно обладает седативными свойствами, так как блокирует адренорецепторы в ретикулярной формации ствола головного мозга. Благодаря блокаде рецепторов гипоталамуса и триггерной зоны рвотного центра препарат оказывает гипотермическое и противорвотное действие. Также это вещество обладает каталептогенными и противошоковыми свойствами.

После приема препарата наблюдается расширение периферических сосудов, в результате чего снижается артериальное давление, а также давление в легочной артерии. К эффектам препарата можно отнести и уменьшение прессорного воздействия эпинефрина. Согласно исследованиям, данное лекарство снижает частоту возникновения аритмий, если причиной является эпинефрин, но не может предотвратить нарушений сердечного ритма иного происхождения.

После внутримышечного или внутривенного введения эффект от препарата появляется спустя 3-10 минут. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 15 минут после приема лекарства, а максимальный эффект — спустя 30 минут. Степень связывания с белками плазмы составляет 85-90 %. Седативный эффект длится около 2-4 часов, хотя общее воздействие на центральную нервную систему более продолжительно и составляет 12 часов. Метаболизм активного вещества происходит в тканях печени. Около 75 % метаболитов выводится почками, а 11 % — вместе с каловыми массами.

Лекарственное средство «Дроперидол»: показания к применению

В каких случаях целесообразно использовать данный препарат? На самом деле в современной медицине довольно часто применяется именно лекарственное средство «Дроперидол». Показания к его приему разные. Например, в психиатрической практике лекарство используется для устранения галлюцинаций и психомоторного возбуждения.

В современной хирургии препарат применяют для потенцирования общей и региональной анестезии (как вводный наркоз). Также его назначают пациентам в качестве седативного средства, а также для устранения тошноты и рвоты во время хирургических или диагностических процедур. С той же целью его используют и во время послеоперационного периода.

Показаниями к применению также являются сильные боли и шок при тяжелых приступах стенокардии, травмах, инфаркте миокарда, отеке легких. Препарат назначают пациентам с гипертоническим кризом.

Лекарство «Дроперидол»: инструкция по применению

В ампулах это лекарство также поступает в продажу. Стоит понимать, что точная дозировка, график и длительность терапии напрямую зависят от состояния пациента, цели лечения, наличия тех или иных заболеваний. Только врач имеет право назначать лекарство «Дроперидол». Инструкция по применению содержит лишь общие рекомендации.

Если речь идет о премедикации, то взрослым пациентам, как правило, вводят 2-2,5 мг активного вещества за 15-45 минут до хирургической процедуры. Для детей доза составляет 100 мкг на каждый килограмм тела. Для анестезии взрослым назначают прием в 15-20 мг лекарственного компонента (для детей доза — 200-400 мкг/кг). В случае продолжительной операции для поддержания анестезии рекомендуется повторное внутривенное введение 2,5-5 мг лекарства.

После операции препарат используют в качестве седативного средства, а также для устранения рвоты. Пациентам назначают по 2,5-5 мг каждые 6 часов.

Стоит отметить, что после введения раствора возможно снижение артериального давления, а также изменение давления в легочной вене — эти факторы важно учитывать, особенно во время операции.

Не рекомендуется прием препарата «Дроперидол» при алкоголизме, так как возможно угнетение работы центральной нервной системы. Как правило, сначала осуществляют процедуру детоксикации, после чего терапия проводится только под постоянным надзором медицинского персонала (чаще всего препарат используют для лечения алкогольного психоза).

Противопоказания к проведению лечения

Всем ли категориям пациентов можно принимать лекарственное средство «Дроперидол»? Инструкция по применению гласит, что некоторые ограничения к проведению терапии здесь все же имеются, и с их перечнем стоит ознакомиться. К противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к любому из составляющих компонентов лекарства;
• экстрапирамидальные нарушения;
• снижение артериального давления;
• период перед или во время кесарева сечения, так как препарат может угнетать активность дыхательного центра плода, что чревато массой осложнний вплоть до летального исхода;
• гипокалиемия;
• детский возраст (препарат противопоказан детям, которым не исполнилось двух лет).

Кроме того, имеются и некоторые относительные противопоказания, при наличии которых терапия с помощью данного лекарства возможна, но только под тщательным наблюдением врача и после того, как специалистом будут взвешены все риски. В частности, препарат с осторожностью назначают при беременности, почечной и печеночной недостаточности. Лекарственное средство «Дроперидол» при алкоголизме также может быть опасным. К относительным ограничениям относят также эпилепсию и депрессивные состояния.

Возможны ли побочные эффекты?

Безопасно ли применение препарата «Дроперидол»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что данное лекарственное средство может вызывать некоторые побочные эффекты, поэтому стоит ознакомиться с их перечнем:

• У некоторых пациентов отмечалось развитие экстрапирамидальных расстройств, включая нарушение нормальной координации движений наряду с уменьшением их объема и появлением дрожи.
• К побочным эффектам также можно отнести подавленные, депрессивные состояния, при которых преобладает беспричинное чувство страха.
• Большие дозы препарата могут вызвать редкое снижение артериального давления.
• Также возможны аллергические реакции с различными симптомами, начиная от кожных покраснений и сыпи и заканчивая ангионевротическим отеком.

Сколько стоит препарат?

Сегодня для многих пациентов является интересным вопрос о том, что же представляет собой лекарственное средство «Дроперидол». Показания к применению, ограничения и побочные эффекты — это очень важная информация. Но для многих людей не менее важной является и стоимость препарата.

Сразу же стоит сказать, что цены будут зависеть от многих факторов, включая город проживания, выбранную вами аптеку и фирму-производителя. В среднем пять ампул объемом в 2 мл обойдутся в 50-65 рублей. Упаковку из пяти ампул, но объемом в 5 мл, можно приобрести в аптеке примерно за 110-135 рублей.

Существуют ли эффективные аналоги?

По тем или иным причинам (например, при наличии противопоказаний) далеко не каждому пациенту подходит упомянутое лекарственное средство. Чем рекомендует заменить «Дроперидол» инструкция по применению? Аналоги его существуют, поэтому при необходимости можно подобрать более подходящее лекарство. К перечню синонимов (препаратов с тем же активным веществом) можно отнести «Дридол», «Дролептан», «Синтодрил» и «Инапсин».

Есть масса средств, которые оказывают на организм примерно то же воздействие. В частности, врачи нередко назначают пациентам такие препараты, как «Кетамин», «Пропован», «Предион». В качестве заменителей нередко используется «Рекофол», «Пропофол», «Диприван», «Пофол».

В любом случае стоит понимать, что применять подобные лекарства самостоятельно, без назначения врача, опасно, а потому категорически запрещено. Только специалист имеет право подбирать заменители.

В одном миллилитре препарата содержится 2,5 мл дроперидола .

Форма выпуска Дроперидола

Лекарство выпускают в виде прозрачной жидкости в ампулах по 5 или 12,5 мл. В картонных коробках по 10 ампул, в картонных пачках по 5 контурных пластиковых упаковок.

Фармакологическое действие

Противошоковое, противорвотное, нейролептическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическая группа Дроперидола – нейролептики группы бутирофенонов . Продолжительность действия средства не превышает 2-3 часов, однако эффект от препарата наступает быстро и является достаточно сильным. Лекарство имеет свойство потенцировать воздействие на организм снотворных и обезболивающих препаратов. Обладает противошоковой и противорвотной активностью.

Дроперидол оказывает адренолитическое действие, путем блокировки центральных дофаминовых рецепторов , холинолитическую активность не проявляет. Средство сильно снижает , обладает антиаритмической и каталептогенной активностью.

При внутривенном введении проявляется через 3-5 минут, достигая своего максимального уровня через полчаса. Порядка 90% действующего вещества связывается с белками . Его выводятся через почки, в первоначальном виде – с мочой и калом.

Показания к применению

Дроперидол назначают:

• при сильном психомоторном возбуждении и (или) ;
• перед операциями или инструментальными исследованиями;
• для местного , потенцирования общей или местной анестезии ;
• вместе с , для достижения нейролептического эффекта и обезболивания, предупреждения шока и рвоты;
• при посттравматическом шоке , после отравлений , ожогов , серьезных травм.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

• при экстрапирамидальных расстройствах ;
• во время проведения ;
• при на средство или прочие препараты – производные ;
• если пациент находится в коме ;
• при тяжелой ;
• при гипокалиемии или артериальной гипотензии ;
• если на электрокардиограмме увеличен интервал QT ;
• детям до 2 лет.

Побочные эффекты

Дроперидол может вызвать:

• , и (если его применяют в период после операционного вмешательства);
• возможно снижение АД , редко – артериальная гипертензия ;
• при использовании очень больших доз может развиться чувство страха и сильная психомоторная возбудимость ЦНС , беспокойство;
• отсутствие аппетита, тошнота;
• экстрапирамидальные расстройства ;
• желтуха , повышение уровня печеночных ;
• , бронхоспазм , ларингоспазм .

Инструкция по применению Дроперидола (Способ и дозировка)

Препарат вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно .

Процедура производится строго под контролем врача.

Дозировка и способ ввода зависит от поставленной цели и вида терапии.

Инструкция по применению Дроперидола для премедикации

Эндотрахеальный наркоз

Вводится 2,5 мг лекарства на 5 кг массы тела пациента + фентанил . Затем применяются или . Дополнительно при таком виде наркоза используют смесь газов ( + кислород ). При необходимости, через 20-30 минут вводят обезболивающие средства. Если возникает , рекомендуется ввести дополнительную дозу Дроперидола (до 5 мг). Возможно применение миорелаксантов .

Местная анестезия

Препарат вводится в/м или в/в . Рекомендованная дозировка составляет 0,1 мг на кг веса пациента. Затем, через 10 минут можно вводить пробную дозу фентанила . Если не возникло каких-либо реакций гиперчувствительности , фентанил вводится внутривенно , медленно, каждые 8 минут. Каждые полчаса рекомендуется ввод дроперидола в дозировке 0,09 мг на кг веса пациента.

В периоде после операции можно использовать по 2,5-5 мг препарата внутримышечно в сочетании с фентанилом .

При , легких или тяжелой рекомендуется введение внутривенно 1-2 мл дроперидола и такого же количества фентанила в глюкозе . Также смесь можно использовать для купирования гипертонических кризов .

При подготовке к болезненной диагностике вводят в/в , за 30 минут перед процедурой от 2,5 до 5 мг дроперидола .

Во время использования средства следует соблюдать особую осторожность, помнить о вероятности лекарственного взаимодействия препарата с прочими средствами.

Передозировка

При передозировке будет наблюдаться резкое и выраженное снижение , усиление побочных реакций.

В качестве терапии рекомендуется производить симптоматическую терапию, применять холинолитические препараты , аналептики , симпатомиметики . Если развилась гиповолемия, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови.

Взаимодействие

При сочетании с прочими средствами, угнетающими цнс (бензодиазепин и его производные, наркотические средства, опиоиды , снотворные препараты), воздействие на нервную систему усиливается.

Дроперидол является антагонистом , симпатомиметиков и адреномиметиков .

Препарат усиливает эффект от антигипертензивных лекарств и снижает эффективность , леводопы и лизурида .

Условия продажи

Для приобретения средства нужен рецепт на латинском, Дроперидол относится у группе наркотических препаратов.

Условия хранения

Лекарство хранят в сухом, темном месте, температурный режим – не выше 20 градусов.

Срок годности

Особые указания

Применять препарат можно исключительно в условиях стационара.

Лицам, принимающим средство, необходим контроль врача.

Изменения в после приема Дроперидола будут сохраняться в течение какого-то времени.

При использовании средства при спинальной или перидуральной анестезии может возникнуть блокада межреберных нервов или симпатической н.с. , расширение сосудов на периферии, снижение артериального давления , трудности с дыханием.

Во время депрессии , больным , с нарушениями функции почек или печени, лекарство, как правило, не назначают.

Для пожилых пациентов, физически слабых или истощенных требуется коррекция первоначальной дозы.

Транспортировать пациента следует осторожно, без резких движений или изменения положения тела.

Фрезениус, КсеМед, Пофол, Провайв, Рекофол .

Синонимы

Дролептан, Синтодрил, Инапсин, Дегидробензперидол, Дридол .

При беременности и лактации

Препарат способен выделяться с молоком и не рекомендуется к приему во время . Если существует острая необходимость применить данное средство, то кормление нужно прекратить.

Наименование:

Дроперидол (Droperidolum)

Фармакологическое
действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина.
Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.
Не обладает холиноблокирующей активностью.
При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин.
Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.

Фармакокинетика
Cmax дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени.
Выводится почками - 75% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.

Показания к
применению:

В хирургии : премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии.
Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом).
Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике : психомоторное возбуждение, галлюцинации.
В терапии : боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.

Способ применения:

Вводят Дроперидол под кожу , внутримышечно и внутривенно .
Для премедикации и нейролептанальгезии дроперидол вводят обычно внутримышечно за 30-45 мин до операции в дозе 2,5-5 мг(1-2 мл 0,25% раствора) вместе с 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствора) промедола.
Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1% раствора) атропина или метацина.
При эндотрахеальном наркозе вводят сначала дроперидол из расчета 2,5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из расчета 0,05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл комбинированного препарата таламонала на 5 кг массы тела). Затем для введения в наркоз применяют неингаляционные анестетики, оксибутират натрия или транквилизаторы (седуксен).
Наркоз поддерживают закисью азота с кислородом в соотношении 1:1 или 2:1. Во время операции через каждые 15-30 мин или при появлении признаков ослабления обезболивания вводят дополнительно фентанил по 0,05-0,1 мг (1-2 мл). В случае появления сердечных аритмий (нарушений сердечного ритма) вводят дополнительно дроперидол (2,5-5 мг).

Для расслабления мышц применяют миорелаксанты (лекарственные средства, расслабляюшие скелетную мускулатуру).
Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1).
При местной анестезии вводят дроперидол внутривенно (медленно) или внутримышечно из расчета 0,1 мг/кг.
Через 8-10 мин после окончания введения дроперидола вводят медленно в вену пробную дозу фентанила (0,005 мг = 0,1 мл 0,005% раствора).
Пробная доза необходима для выявления возможной повышенной чувствительности, выражающейся резкой брадйкардией (урежением пульса), затруднением дыхания, стеснением в груди.
При хорошей переносимости выполняют операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (в течение 2 мин) каждые 6-8 мин до 0,005-0,01-0,015 мг фентанила (в зависимости от массы тела больного) и каждые 30-40 мин по 0,09 мг/кг дроперидола.

Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5-5 мг дроперидола и 0,05-0,1 мг фентанила.
Нейролептанальгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии.
Вводят медленно в вену 2,5-5 мг (1-2 мл) дроперидола и 0,05-0,1 мг (1-2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5-40% раствора глюкозы.
Положительный результат отмечен также при отеке легких.
Для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления) дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25% раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью ||А стадии.
Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2,5-5 мг дроперидола.

Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие.
Больные легко выходят из состояния нейролептической анальгезии.
При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания .
Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания.
Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается.
У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность.
Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах - беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко - экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко - желтуха, транзиторные нарушения функции печени.
Аллергические реакции : редко - анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.

Противопоказания:

Экстрапирамидные нарушения;
- тяжелая депрессия, кома;
- кесарево сечение;
- гипокалиемия;
- артериальная гипотензия;
- увеличение интервала QT на ЭКГ;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.

Дроперидол применяют только в условиях стационара.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, при депрессии.
У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия.
При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции.
Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур.
Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.

У пациентов пожилого возраста , физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.
Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.
При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма.

Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно.
Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.
При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств .
Т.к. дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.

Беременность:

Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода .
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось.
Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации.
При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.

Передозировка:

Симптомы : резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений.
Лечение : симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.

Форма выпуска:

Раствор Дроперидол для в/в и в/м введения 0,25 % во флаконах по 10 мл; в коробке 50 флаконов.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 мл раствора Дроперидола для в/в и в/м введения содержит:
- действующее вещество : дроперидол - 2,5 мг;
- вспомогательные вещества : кислота винная, вода для инъекций.