Акинетон раствор. Лекарственный справочник гэотар. Состав и формы выпуска

Акинетон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Akineton

Код ATX: N04AA02

Действующее вещество: бипериден (biperiden)

Производитель: Laboratorio Pharmaceutico SIT (Италия), EBEWE Pharma (Австрия), Sirton Pharmaceuticals S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 17.06.2018

Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
  • Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.

1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.

Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.

Фармакокинетика

После приема биперидена внутрь C max (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. C ss (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.

Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.

Бипериден выделяется с грудным молоком.

Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.

Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т 1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.

У пожилых пациентов значение Т 1/2 может возрастать до 38 часов.

Показания к применению

Акинетон применяют при:

  • Синдроме паркинсонизма у взрослых;
  • Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
  • Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Мегаколоне;
  • Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:

Акинетон, инструкция по применению: способ и дозировка

В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.

При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:

  • Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
  • Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
  • Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
  • Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.

При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.

При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.

При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.

В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.

При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.

Побочные действия

Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:

  • Сонливость;
  • Головокружение;
  • Атаксию;
  • Слабость;
  • Тревогу;
  • Повышенную утомляемость;
  • Дискинезию;
  • Спутанность сознания;
  • Нервозность;
  • Эйфорию,
  • Нарушение памяти;
  • Делириозные расстройства;
  • Бессонницу;
  • Мышечные судороги;
  • Нарушение речи.

В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.

Также применение Акинетона может спровоцировать:

  • Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
  • Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
  • Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
  • Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
  • Лекарственную зависимость.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.

При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:

  • Покраснение кожи;
  • Гипертермия;
  • Атония мочевого пузыря и кишечника;
  • Делирий;
  • Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
  • Спутанность сознания;
  • Коллапс;
  • Сухость слизистых оболочек;
  • Учащенное сердцебиение.

Передозировка

Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.

Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.

Особые указания

В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

  • беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат в виде таблеток не назначается.

Опыт применения Акинетона у детей при лекарственной дистонии ограничен проведением непродолжительных курсов.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам, в особенности в случае наличия органической мозговой симптоматики, Акинетон назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.

Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.

Аналоги

К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.

Акинетон (Бипериден) представляет собой небиологическое медикаментозное средство, которое применяется при и при нейролептических (двигательные нарушения).

Препарат снимает проявления и .

Применяется при отравлении .

Форма выпуска и состав

Акинетон выпускается в виде раствора для уколов (5мг/мл) и в виде таблеток. Одна упаковка содержит 30 60 и 100 шт таблеток. В состав одной таблетки входит действующий элемент гидрохлорид биперидена (2 и 4 мг) и примесные составляющие:

  • вода очищенная;
  • кукурузный крахмал;
  • моногидрат лактозы;
  • магния стеарат;
  • тальк;
  • картофельный крахмал,
  • коповидон;
  • дигидрат кальция гидрофосфата.

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму с крестовидной риской на одной стороне.

В один миллилитр раствора входит пять миллиграмм действующего компонента лактата биперидена, а также стенические компоненты в виде лактата натрия и вода для инъекционных растворов. Эссенция для вливаний производится в виде ампул, помещенных в картонные пачки.

Фармакологический профиль

Бипериден оказывает противопаркинсоническое и антихолинергическое влияние на ЦНС. Активный компонент препарата влияет на функции

полосатого тела головного мозга и препятствует перемещению нервных импульсов по висцеральной нервной системе.

Медикамент имеет центральное и периферийное действие, снижает дрожание и оцепенение при . Действующий компонент препарата повышает риск проявления висцеральных нарушений и .

Действующее вещество медикамента коммутируется с белками крови на 93%. Активные компоненты препарата способны попадать в молоко кормящей матери. Бипериден проходит полную метаболизацию.

Главными антролами (продуктами метаболизма) являются бициклогептан и пипериден, которые выходят с мочой и калом. Вывод антролов из организма происходит в два этапа: полтора часа на первый этап и двадцать четыре часа на второй этап. Время полувыведения у пациентов преклонного возраста возрастает до тридцати восьми часов.

Максимальная насыщенность медикаментом плазмы крови отмечается спустя один-два часа после употребления и составляет 1-6 нг/мл. Биодоступность активного компонента препарата после внутреннего введения составляет около 35%. Степень очищения плазмы составляет около 12,5 мг на один килограмм массы тела.

Механизм действия препарата заключается в возможности функционирующего вещества коммутироваться с мускариновыми рецепторами, ухудшая таким образом миграцию холинергических аллергенов.

В результате происходит восстановление равновесия между холинергической и дофаминергической системами. Акинетон также оказывает незначительное антидепрессивное и угнетающее влияние на гладкие мышцы. После употребления данного лекарства облегчается акинезия, уменьшается обильная экскреция слюны, кожного жира и пота. Медикамент ликвидирует миотическую оцепенелость и столбняк.

Показания и противопоказания к применению

Акинетон и аналогичные средства на основе биперидена прописываюется в следующих случаях:

  • интоксикация никотином и фосфосодержащими компонентами;
  • у детей и взрослых, связанные с употреблением нейролептиков или подобных им препаратов.

Противопоказания к назначению:

  • наличие механического сужения стенок желудочно-кишечного тракта;
  • увеличение простатической железы;
  • наличие тахиаритмии;
  • аллергия на составляющие медикамента;
  • наличие закрытоугольной глаукомы;
  • наличие патологий в пищеварительном тракте (противодействие, мегаколон, стриктура);
  • кишечная инвагинация;
  • беременность и период грудного кормления;
  • экстрасистолия;
  • преклонный возраст;
  • детский возраст до трех лет.

Инструкция по применению: схемы и дозировки

Таблетки Акинетон принимаются внутрь во время еды, запиваются при этом обильным количеством жидкости. Терапию необходимо начинать с маленьких доз, понемногу увеличивая их до достижения оптимального лечебного эффекта. Надлежащая необходимая доза препарата устанавливается в зависимости от болезни.

Синдром паркинсонизма и болезнь Паркинсона

Первичная доза назначается в количестве один миллиграмм (пол таблетки). Частота приема составляет два раза в день. Ежедневно порции необходимо увеличивать на два миллиграмма.

Величина оптимальной дневной дозы – 3-15 мг (две таблетки). Частота приема при этом должна быть три-четыре раза в сутки. Предельная дневная доза медикамента – 16 мг (восемь таблеток). Суммарную дозу следует разделить на равные порции для употребления на протяжении суток.

Жидкость для инъекций нужно вводить начиная с дозы три миллилитра. При возникновении двигательных расстройств на фоне воздействия медикаментов, вводится 0,5-1 мл препарата. При надобности, спустя тридцать минут вводится такая же доза медикамента.

Детям до шести лет прописывается 0,4 мл Биперидена, до десяти лет – 0,6 мл. Инъекция инокулируется внутривенно, медленными вливаниями. При появлении нежелательных эффектов во время вливания, введение раствора следует завершить.

Проявление нарушений в двигательной системе

Для взрослых назначается 1-4 мг (полторы-две таблетки), исходя от уровня тяжести проявляемых симптомов. Кратность приема составляет один-три раза в день. Детям от трех до четырнадцати лет, прописывается два миллиграмма лекарства, с частотой приема два-три раза в сутки.

Эссенции для уколов вводятся в дозе 0,8 мл для взрослых и 0,3 мл для детей.

Интоксикация фосфорными составами

В данном случае, назначение дозы лекарства проводится в личностном порядке. Средняя восстанавливающая доза составляет пять миллиграмм внутривенно. Возможны вторичные вливания до пропадания всех признаков отравления.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При передозировке данным препаратом, возникают следующие симптомы:

  • сухость слизистой оболочки;
  • расширение зрачков;
  • эритема кожи;
  • возбуждение и ;
  • перегрев;
  • нарушение тонуса кишечника и мочевого пузыря;
  • ускоренное сердцебиение.

При передозировке препаратом и индивидуальной непереносимости активного компонента Акинетона также возникают следующие побочные эффекты:

Также возможно проявление таких побочных эффектов, как: снижение выделения пота, появление аллергии, медикаментозная регрессия.

Для устранения всех сторонних эффектов, назначаются противодействующие препараты – парализаторы ацетилхолинэстеразы и Физостигмин. При потребности, в мочевой пузырь вводится катетер. Параллельно проводится патогномоническое лечение.

Особые указания

Бипериден необходимо принимать с особой осмотрительностью пациентам с , аритмией, а также пациентам зрелого возраста. Лечение данным медикаментом следует завершать постепенно, в противном случае возможно появление абстиненции. Безопасность приема препарата детьми не установлена, поэтому назначение Акинетона в детском возрасте не рекомендуется.

Во время прохождения курса лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. Медикамент оказывает воздействие на способность к управлению автотранспортом и прочими механизмами.

Назначение препарата во время беременности и кормления допускается только по строгим показаниям. Не рекомендуется принимать лекарство при нарушенной работе почек и печени.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии с антигистаминными и холинолитическими препаратами, Бипередин только усиливает их эффект. То же самое касается и . Синхронный прием с антихолинергическими медикаментами усиливает периферический и центральный эффекты воздействия препарата на организм.

Параллельное применение с антипсихотическими средствами увеличивает вероятность появления поздней дискинезии.

Одновременный прием с Метоклопрамидом уменьшает его эффективность. Активное вещество препарата потенцирует воздействие этанола. При совместном приеме с , усиливается холиноблокирующее действие и развивается дискинезия.

Последнее обновление отзывов: 03.03.2019

Показания:

Аналоги Акинетон

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. Вызывает психомоторное возбуждение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь C max составляет 1.01-6.53 нг/мл и достигается в течение – 0.5-2 ч. C ss при приеме 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91-94%. Биодоступность при приеме внутрь – 33%. Плазменный клиренс - 11.6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты – бициклогептан и пиперидин. Выведение осуществляется в две фазы с T 1/2 1.5 ч - в первую фазу и 24 ч – во вторую. Выводится почками и через кишечник. Выделяется с грудным молоком.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Режим дозирования

Взрослым при приеме внутрь в начале лечения - по 1 мг 2 раза/сут, затем частоту приема можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 2-4 раза/сут. Доза может быть повышена до 6-16 мг/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 2.5-5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 16 мг/сут; при парентеральном введении - 20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: слабость, астения, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; редко - брадикардия; при парентеральном введении - снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запоры.

Со стороны обмена веществ: уменьшение потоотделения.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гипертрофией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструктивные состояния ЖКТ (в т.ч. стеноз привратника, паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон; повышенная чувствительность к биперидену.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение биперидена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям. Бипериден выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, аритмией, у больных пожилого возраста.

Возможно развитие лекарственной зависимости.

Лечение следует прекращать постепенно из-за риска развития абстиненции.

Безопасность применения биперидена у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии.

При одновременном применении с бипериденом усиливается действие блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов и противосудорожных средств.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии.

При одновременном применении бипериден уменьшает эффективность метоклопрамида.

При одновременном применении с хинидином повышается риск развития дискинезии. Потенцирует действие этанола.


Помогает, но средство очень сильное

Преимущества: эффективно

Недостатки: побочные эффекты, высокая стоимость, вызывает привыкание

Принимала это средство от депрессии, в сочетании с некоторыми антидепрессантами. Все по назначению врача. Это мощный препарат, его прописывают людям с психическими заболеваниями, для устранения неприятных побочных эффектов от иных средств. Стоит достаточно дорого - покупала по 815 рублей за упаковку. Из побочных эффектов от самого Акинетона - если не успевала принять таблетку вовремя, начинали дрожать руки. Сильный эффект отмены. Мгновенно бросить этот препарат не выйдет, если уж начали. Придется понемногу снижать дозировку. Но настроение он действительно здорово улучшает и побочные эффекты не настолько уж сильные, чтобы бояться его принимать.

Вернул хорошее настроение

Преимущества: Экономичность в использовании, эффективность.

Недостатки: Не увидела

Препарат мне назначил психотерапевт после затяжной депрессии после родов. Так как с кормлением у меня не сложилось, то противопоказаний к применению не было. Было сильное расстройство сна, я могла не спать по двое суток, очень подавленное состояние, раздражительность. Очень резко реагировала на любые мелочи, а лечение мне никак не помогало, именно поэтому врач назначила Акинетон. Первые результаты я отметила после семи дней приема: сон явно улучшился, а все раздражители не вызывали агрессии. Принимала по половине таблетки в день, на протяжении месяца. Побочных эффектов не увидела, он действительно помог мне вернуться к обычной жизни. Еще этот препарат применяют для выведения никотина из организма, при отравлении им.

Мне помог

Преимущества: реально работает

Недостатки: цена, побочки

Акинетон назначил доктор взамен Циклодола, после которого у меня были ужаснейшие побочки. Несмотря на то, что Акинетон посильнее, действие его гораздо мягче. Отмечу, что препарат я покупала по рецепту, продается же он в любой аптечной точке, очень дорого. Врач рекомендовал принимать лекарство два раза в сутки. Скажу, что после Акинетона я как будто бы проснулась, желание жить появилось, а не как овощ сидеть Побочек лекарство в виде психозов или галлюцинаций у меня не вызвало. Очень важно принимать таблетки не на пустой желудок, я принимала сразу после еды, запивая небольшим количеством воды.

Побочные эффекты испортили дело

Преимущества: Ослабил гипертонус и подергивания

Недостатки: Эффект ощущается не сразу, очень много побочных, вызвал привыкание

В первые две недели Акинетон мне слабо помогал, разве что гипертонус ослаб, и то в незначительной степени. Но постепенно эффект усиливается, поэтому где-то через месяц гипертонус у меня почти что не чувствовался, руки и шея перестали дергаться с большой частотой, а рот вовсе прекратил кривиться. Пилы бы еще дольше, думаю, избавилась бы от подергиваний полностью, но не получилось - побочных было много. У меня начались судороги, голова страшно раскалывалась и очень плохо соображала, я почти что перестала спать, при этом ходила постоянно сонливая, спотыкалась и путала даже номер своей квартиры, стало тяжело говорить, давление падало ниже 90 мм, частенько стало прихватывать сердце. Еще и привыкание успело возникнуть, после отмены подергивания стали еще более частыми.

Антихолинергический препарат центрального действия.
Препарат: АКИНЕТОН®

Активное вещество препарата: biperiden
Кодировка АТХ: N04AA02
КФГ: Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС
Регистрационный номер: П №015243/02
Дата регистрации: 15.08.07
Владелец рег. удост.: EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG {Австрия}

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

1 таб.
биперидена гидрохлорид
2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
биперидена лактат
5 мг

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Акинетон

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинчических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

Показания к применению:

Синдром паркинсонизма у взрослых;

Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;

Отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

Дозировка и способ применения препарата.

При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозировку следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие Акинетон:

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями головного мозга, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Противопоказания к препарату:

Закрытоугольная глаукома;

Стеноз ЖКТ;

Мегаколон;

Обструкция ЖКТ;

Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и лактации.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Акинетон.

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.

Передозировка препаратом:

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Акинетон с другими препаратами.

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Акинетон.

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций - при температуре не выше 30°С Срок годности – 5 лет.

Похожие публикации